Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev.č.: 2011/04563

Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev.č.: 2012/05913

Písomná informácia pre používateľa

Abaktal^®400 mg

filmom obalené tablety

pefloxacín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Abaktal a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Abaktal

3. Ako užívať Abaktal

4. Možné vedľajšie účinky

5 Ako uchovávať Abaktal

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Abaktal a na čo sa používa

Abaktal je antibiotikum zo skupiny chinolónov.

Pefloxacín, liečivo Abaktalu, sa používa na liečbu nasledujúcich infekcií:

- infekcie močových ciest

- infekcie dýchacích ciest

- infekcie brucha, pečene a žlčových ciest

- ťažké bakteriálne infekcie trávacieho traktu

- bacilonosičstvo salmonelózy

- infekcie kostí a kĺbov

- infekcie kože a mäkkých tkanív

- septikémia (otrava krvi) a endokarditída (zápal vnútrosrdcia)

- meningitída (zápal mozgových blán)

- gonorea (kvapavka).

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Abaktal

Neužívajte Abaktal

- ak ste alergický na pefloxacín alebo na niektorý iný chinolón alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6)

- ak ste dieťa alebo dospievajúci v období rastu

• ak ste mali v minulosti poškodené šľachy spôsobené užívaním chinolónov

• ak ste alergický na pšenicu.

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívať Abaktal, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Abaktalu

- vyhnite sa pôsobeniu svetla, slnečného svetla a ultrafialového žiarenia. Ak sa objavia zmeny na koži, liečba pefloxacínom sa má prerušiť.

- vyhnite sa nadmernej fyzickej námahe

- pri prvých príznakoch alebo podozrení na zápal šliach, sa má liečba pefloxacínom prerušiť a je potrebné vyhľadať lekára alebo ortopéda

- liečba sa musí ukončiť aj v prípade objavenia sa reakcií z precitlivenosti, kŕčov alebo vážnych mentálnych zmien

- pite dostatok tekutín na udržanie primeranej hydratácie, aby ste sa vyhli vzniku kryštalúrie (vylučovanie malých kryštálov do moča)

- ak máte porfýriu, oznámte to svojmu lekárovi

- ak máte poruchu funkcie pečene, dávka vám bude upravená, pri vážnej poruche funkcie obličiek je potrebné sa liečbe fluorochinolónmi vyhnúť.

Iné lieky a Abaktal

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi..

Buďte opatrný, ak užívate nasledujúce lieky:

• antacidá (obsahujúce hliník alebo magnézium) a prípravky s obsahom železa – Abaktal sa má podávať aspoň 2 hodiny pred alebo 4-6 hodín po podaní takýchto prípravkov

• kortikosteroidy

• teofylín

• perorálne antikoagulancia (napr. warfarín)

Abaktal a jedlo a alkohol

Liek sa má užívať s jedlom, aby sa predišlo vzniku porúch tráviacej sústavy.

Počas liečby Abaktalom sa neodporúča piť alkoholické nápoje.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Chinolóny sa nesmú užívať počas tehotenstva a dojčenia z dôvodu rizika poškodenia kĺbov u detí.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Abaktal môže zhoršiť mentálnu a/alebo psychickú schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje, najmä ak pacient počas liečby pije alkoholické nápoje.

Abaktal obsahuje laktózu. Ak vám lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

Tento liek sa môže podávať pacientom s celiakiou. Pšeničný škrob môže obsahovať glutén, ale iba v stopovom množstve a preto sa považuje za bezpečné pre pacientov s celiakiou.

3. Ako užívať Abaktal

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Zvyčajná denná dávka pre dospelých je 800 mg.

Pefloxacín sa podáva: dvakrát denne 1 tableta alebo 400 mg každých 12 hodín.

Pri infekciách močových ciest sa podáva 1 tableta každých 24 hodín.

Na liečbu nekomplikovanej kvapavky postačí jednorazová dávka 800 mg pefloxacínu u mužov aj žien.

Maximálna denná dávka je 1 200 mg.

U starších pacientov sa odporúča znížiť dávku pefloxacínu.

U pacientov s poruchou funkcie pečene je vylučovanie pefloxacínu významne predĺžené, a preto sa odporúča denná dávka 400 mg (každých 24-48 hodín).

Ak užijete viac Abaktalu ako máte

Predávkovanie môže vyvolať nutkanie na vracanie, zmätenosť, psychotické reakcie, podráždenie, vracanie, v ťažších prípadoch poruchy vedomia a kŕče. Preto ak užijete viac tabliet ako ste mali, okamžite kontaktujte svojho lekára alebo navštívte najbližšiu pohotovosť.

Ak zabudnete užiť Abaktal, užite tabletu hneď ako si na to spomeniete a potom pokračujte podľa dávkovacieho režimu tak, ako vám predpísal váš lekár. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Abaktal

Neprestaňte užívať liek skôr ako vám predpísal lekár aj keď sa budete cítiť lepšie. Na zničenie mikroorganizmov, ktoré spôsobili infekciu, je potrebný určitý čas. Ak prestanete užívať liek skôr, niektoré mikroorganizmy prežijú a ochorenie sa môže vrátiť.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Vedľajšie účinky sú usporiadané podľa častosti ich výskytu:

Veľmi časté: môžu postihovať viac ako 1 z 10 osôb

Časté: môžu postihovať menej ako 1 z 10 osôb

Menej časté: môžu postihovať menej ako 1 zo 100 osôb

Zriedkavé: môžu postihovať menej ako 1 z 1000 osôb

Veľmi zriedkavé: môžu postihovať menej ako 1 z 10 000 osôb

Neznáme: častosť sa nedá odhadnúť z dostupných údajov

Časté vedľajšie účinky

• nespavosť

• bolesť brucha,

• nutkanie na vracanie

• vracanie

• žihľavka

• bolesť svalov a/alebo kĺbov

Menej časté vedľajšie účinky

• precitlivenosť na svetlo

• hnačka

• závrat

• bolesť hlavy

• zvýšenie počtu určitých krvných buniek

Zriedkavé vedľajšie účinky

• znížený počet krvných doštičiek

• halucinácie

• podráždenosť

• pseudomembranózna kolitída (závažný zápal hrubého čreva)

• zvýšenie hladín pečeňových enzýmov

• nízka hladina žlčového farbiva

• začervenanie

• svrbenie

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky

• zlyhanie obličiek

Neznáme vedľajšie účinky

• chudokrvnosť

• znížený počtu krviniek

• opuch

• anafylaktický šok

• zmätenosť

• kŕče

• dezorientácia

• hypertenzia

• zášklby svalov

• nočné mory

• ochorenie nervstva

• zhoršenie myasténie gravis

• porucha kože a podkožného takniva (vaskulárna purpura, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm)

• zápal šliach

• natrhnutie šliach

• výpotok z kĺbov.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom Štátneho ústavu pre kontrolu liečiv, Sekcia bezpečnosti liekov a klinického skúšania, Kvetná 11, 825 08 Bratislava 26, tel: + 421 2 507 01 206, fax: + 421 2 507 01 237, internetová stránka: http://www.sukl.sk/sk/bezpecnost-liekov, e-mail: neziaduce.ucinky@sukl.sk. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Abaktal

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Tento liek uchovávajte na suchom a tmavom mieste, pri teplote do 25 ºC.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Abaktal obsahuje

Liečivo je pefloxacín vo forme dihydrát pefloxacíniummezilátu. Každá tableta obsahuje 400 mg pefloxacínu.

Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy, povidón 25, kukuričný škrob, sodná soľ karboxymetylškrobu, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, hypromelóza, oxid titaničitý, mastenec, makrogol, karnaubský vosk.

Ako vyzerá Abaktal a obsah balenia

Abaktal sú biele až nažltlé podlhovasté obojstranne vypuklé filmom obalené tablety. Sú balené v blistroch a balenie obsahuje 2, 10 alebo 50 filmom obalených tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť na trhu.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Sandoz Pharmaceuticals d.d.

Verovškova 57

1000 Ľubľana

Slovinsko

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v 06/2013

Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev.č.: 2011/04563

Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev.č.: 2012/05913

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Abaktal 400 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna filmom obalená tableta obsahuje dihydrát pefloxacíniummezilátu 558,5 mg, čo zodpovedá 400 mg pefloxacínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta

Biele až nažltlé podlhovasté bikonvexné filmom obalené tablety

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Pefloxacín sa používa na liečbu nasledujúcich infekcií spôsobených mikroorganizmami citlivými na pefloxacín:

• infekcie močového traktu (vrátane prostatitídy)

• infekcie dýchacích ciest (akútne exacerbácie chronickej bronchitídy, exacerbácie pri cystickej fibróze, nozokomiálna pneumónia)

• abdominálne a hepatobiliárne infekcie

• vážne bakteriálne gastrointestinálne infekcie

• bacilonosičstvo salmonelózy

• infekcie kostí a kĺbov (osteomyelitída spôsobená gramnegatívnymi mikroorganizmami)

• infekcie kože a mäkkých tkanív spôsobené stafylokokmi rezistentnými na antistafylokokový penicilín

• septikémia a endokarditída

• meningitída (ak je vyvolávajúci mikroorganizmus citlivý na pefloxacín)

• gonorea.

Pefloxacín je účinný na liečbu infekcií v monoterapii alebo aj v kombinácii s inými antibiotikami. Je účinný na liečbu a profylaxiu infekcií u imunokompromitovaných pacientov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Odporúčaná denná dávka pre dospelých je 800 mg.

Pefloxacín sa podáva: dvakrát denne 1 tableta alebo 400 mg každých 12 hodín.

Pri infektoch močových ciest sa podáva 1 tableta každých 24 hodín, pretože pefloxacín dosahuje v moči vysoké koncentrácie. Liek sa užíva s jedlom, čím sa predíde vzniku gastrointestinálnych porúch. Na liečbu nekomplikovanej gonorei postačí jednorazová dávka 800 mg pefloxacínu u mužov aj žien.

Maximálna denná dávka je 1 200 mg.

U starších pacientov sa odporúča redukovať dávku pefloxacínu.

U pacientov s nedostatočnou činnosťou obličiek nie je eliminácia pefloxacínu negatívne ovplyvnená, pretože hepatálny klírens je dominantnou cestou jeho eliminácie. Z tohoto dôvodu nie je potrebná redukcia dávky u pacientov s poškodenými funkciami obličiek.

Pefloxacín sa hemodialýzou z organizmu neodstraňuje, a preto nie je potrebné pridať na konci dialýzy ďalšie liečivo.

U pacientov s ťažkou insuficienciou pečene je eliminácia pefloxacínu významne predĺžená, a preto sa odporúča denná dávka 400 mg každých 24-48 hodín v závislosti od sérových koncentrácií pefloxacínu.

4.3 Kontraindikácie

Pefloxacín je kontraindikovaný:

• u detí alebo dospievajúcich v období rastu (z dôvodu rizika ťažkých artropatií, najmä veľkých kĺbov)

• precitlivenosť na pefloxacín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok (pozri časť 6.1) alebo na niektorý z chinolónov

• v prípade poškodenia šliach spôsobeného chinolómni v anamnéze (pozri časti 4.4 a 4.8)

• u pacientov alergických na pšenicu (iné ako celiakia)

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Porucha funkcie pečene

Dávkovanie musí byť adekvátne znížené u pacientov s poruchou funkcie pečene (pozri časť 4.2).

Fotosenzitivita

Pefloxacín môže vyvolať fotosenzitívne reakcie. Pacientov je potrebné upozorniť, že sa majú vyhnúť expozícii na slnku ale UV žiarenia počas liečby a 4 dni po ukončení liečby (pozri časť 4.8). Odporúča sa nosiť ochranný odev alebo používať ochranný krém (s vysokým UV filtrom).

Muskuloskeletarný systém

Môže sa vyskytnúť tendinitída a viesť k ruptúre šľiach, najmä Achillovej šľachy a častejšie u starších pacientov. Tendinitída, niekedy bilaterálna, sa môže vyskytnúť počas prvých 48 hodín liečby. Bola hlásená aj niekoľko mesiacov po ukončení liečby. U pacientov dlhodobo užívajúcich kortikosteroidy je predispozícia k ruptúre šliach.

Aby sa obmedzilo riziko tendinopatie, odporúča sa:

• starších pacientov liečiť po dôkladnom prehodnotení pomeru prínosu a rizika. Riziko je môžné obmedziť podávaním polovičných dávok u týchto pacientov (pozri časť 4.2)

• vyhnúť sa liečbe pefloxacínom u pacientov s tendinitídou v anamnéze, liečených kortikosteroidmi alebo vykonávajúcicm prehnanú fyzickú aktivitu.

Riziko ruptúry je vyššie u pacientov, ktorí boli pripútaní na lôžko a môžu opäť chodiť.

Ihneď po zahájení liečby pefloxacínom sa odporúča rizikových pacientov sledovať kvôli bolesti alebo opuchu v oblasti Achillovej šľachy. V prípade objavenia sa týchto príznakov, liečba pefloxacínom sa musí prerušiť, postihnuté šľachy nechať odpočinúť a podoprieť vhodnou podperou aj v prípade unilaterálneho poranenia. Odporúča sa poradiť so špecialistom (pozri časti 4.3, 4.5 a 4.8).

Pefloxacín sa má s opatrnosťou používať v prípade myasténie gravis (pozri časť 4.8 Nežiaduce účinky).

Nervový systém

Pefloxacín sa má s opatrnosťou používať u pacientov s kŕčmi v anamnéze alebo predispozičnými faktormi k výskytu kŕčov (pozri časť 4.8).

U pacientov užívajúcich fluorochinolóny, vrátane pefloxacínu, bola hlásená zmyslová alebo senzimotorická periférna neuropatia, s rýchlym nástupom na začiatku liečby. Aby sa zabránilo vývoju ireverzibilných zmien, v prípade výskytu symptómov neuropatie sa užívanie pefloxacínu má ukončiť (pozri časť 4.8).

Pefloxacín sa musí s opatrnosťou používať u starších pacientov so zníženou mozgovou perfúziou, zmenami mozgovej štruktúry alebo mozgovou príhodou.

Gastrointestinálny systém

Hnačka, najmä ak je vážna, perzistujúca a/alebo krvavá, počas alebo po liečbe (aj niekoľko týždňov po liečbe) Abaktalom, môže byť symptómom ochorenia spojeného s Clostridium difficile (CDAD – Clostridium difficile-assocoated disease). Závažnosť CDAD môže byť v rozsahu od mierneho až po život-ohrozujúce, najzávažnejšou formou je pseudomembránová kolitída (pozri časť 4.8). V prípade vážnej hnačky počas alebo po liečbe Abaktalom je preto dôležité uvažovať o tejto diagnóze. V pripade podozrenia alebo potvrdenia CDAD, liečba Abktalom sa musí okamžite ukončiť a zahájiť primeranú liečbu. Antiperistaltické lieky sú v tomto klinickom stave kontraindikované.

Porucha srdca

Niektoré liečivá zo skupiny fluorochinolónov boli spájané s predĺžením QT intervalu.

Precitlivenosť

Počas liečby pefloxacínom sa môže objaviť precitlivenosť a alergické reakcie, vrátane anafylaktických reakcií (pozri časť 4.8) a môžu byť aj život-ohrozujúce. Ak sa takéto reakcie vyskytnú, užívanie pefloxacínu sa má ukončiť a zahájiť primeraná liečba.

Dysglykémia

Tak ako pri iných chinolónoch, počas liečby pefloxacínom sa môže vyskytnúť dysglykémia. U diabetických pacientov, ktorí užívali súbežne antidiabetiká (napr. glibenklamid) alebo na inzulíne, bola zvyčajne hlásená hypoglykémia. U týchto diabetických pacientov sa odporúča dôkladné sledovanie hladiny cukru v krvi.

Deficit glukózo-6-fosfátdeshydrogenázy

U pacientov s deficitom glukózo-6-fosfátdeshydrogenázy liečených fluorochinolónmi boli hlásené hemolytické reakcie. Aj napriek tomu, že pri liečbe pefloxacínom nebola hlásená hemolýza, u týchto pacientov je potrebné sa vyhnúť podávaniu pefloxacínu a odporúča sa použiť terapeutickú alternatívu. Ak sa predpísanie tohto lieku vyžaduje, výskyt hemolýzy sa má sledovať.

Rezistencia

Tak ako u iných antibiotík, používanie pefloxacínu, najmä ak je dlhodobé, môže viesť k premnoženiu necitlivých mikroorganizmov. Základom je opakované prehodnotenie stavu pacienta. Ak sa počas liečby vyvinie sekundárna infekcia, je potrebné zahájiť vhodné opatrenia.

Pomocné látky

Tento liek sa môže podávať pacientom s celiakiou. Pšeničný škrob môže obsahovať glutén, ale iba v stopovom množstve a preto sa považuje za bezpečné pre pacientov s celiakiou.

Interakcie s testami

U pacientov liečených pefloxacínom môže stanovenie opiátov v moči viesť k falošným pozitívnym výsledkom. Môže byť nevyhnutné potvrdiť pozitívne výsledky na opiáty špecifickejšími metódami. Pefloxacín neinteraguje s testom na glykozúriu.

4.5 Liekové a iné interakcie

Kortikosteroidy

Z dôvodu rizika tendinitídy je potrebné sa súbežnému používaniu pefloxacínu a kortikosteroidov vyhnúť (pozri časť 4.4).

Teofylín

Súbežné podávanie pefloxacínu a teofylínu môže spôsobiť mierne zvýšenie sérových koncentrácii teofylínu. To môže viesť k nežiaducim účinkom spôsobených teofylínom, ktoré môžu byť zriedkavo život-ohrozujúce alebo fatálne. Počas súbežného podávania sa preto musia sledovať sérové koncentrácie teofylínu a v prípade potreby dávku teofylínu znížiť.

Tvorba chelátových komplexov

Pri súbežnom podávaní solí železa, alebo antacíd obsahujúcich magnézium alebo hliník, alebo didanozín (iba formulácie didanozínu s hliníkom alebo magnéziom obsahujúcimi tlmivé látky) s Abaktalom sa absorpcia pefloxacínu signifikantne zníži. Preto sa odporúča podávať Abaktal aspoň 2 hodiny pred alebo 4-6 hodín po podaní prípravkov, obsahujúcich dvojmocných alebo trojmocných katiónov ako sú solí železa, alebo antacíd obsahujúcich magnézium alebo hliník, alebo didanozín (iba formulácie didanozínu s hliníkom alebo magnéziom obsahujúcimi tlmivé látky) (pozri časť 4.2). Neboli zistené žiadne interakcie s uhličitánom vápenatým.

Perorálne antikoagulancia

Simultánne podávanie pefloxacínu a warfarínu môže zosilniť jeho antikoagulačný účinok.

U pacientov užívajúcich antibiotiká, vrátane flurochinolónov, bolo hlásených veľa prípadov zvýšenia antikoagulačnej aktivity. Riziko sa môže meniť v závislosti od infekcie, veku a všeobecného stavu pacienta a preto súvislosť medzi flurochinolónmi a zvýšením INR je obtiažne hodnotiť. Odporúča sa pravidelne sledovať INR počas a krátko po súbežnom používaní pefloxacínu s perorálnymi antikoagulanciami.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

K dispozícii sú len obmedzené údaje o používaní pefloxacínu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame účinky z hľadiska reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3).

U detí liečených chinolónmi boli pozorované poškodenia kĺbov, avšak nebol hlásený žiadny prípad sekundárneho ochorenia kĺbov in utero.

Ako preventívne opatrenie sa preferuje vyhnúť sa používaniu pefloxacínu počas gravidity

Laktácia

Pefloxacín sa vylučuje do materského mlieka vo vysokých hladinách (75 % sérovej koncentrácie). Z dôvodu potenciálneho rizika poškodenia kĺbov sa má dojčenie počas liečby pefloxacínom ukončiť.

Fertilita

V supraterapeutických perorálnych dávkach pefloxacín spôsobuje poruchu spermatogenézy u potkanov a psov. U potkanov však nebol zistený účinok na reprodukčnú schopnosť (párenie a fertilitu). Nie sú k dispozícii údaje o ľudskej fertilite.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacienti majú byť upozornení na potenciálne riziko neurologických účinkov a v prípade výskytu symptómov sa im má odporučiť, aby neviedli vozidlo alebo neobsluhovali stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Frekvencia nežiaducich účinkov je odvodená z klinických skúšaní (vrátane literárnych údajov). Najčastejšími nežiaducimi účinkami pozorovanými pri pefloxacíne boli insomnia, gastralgia, nauzea, vomitus, urtikária, artralgia a myalgia. Najzávažnejšie účinky zahŕňajú: panvytopéniu, anafylaktický šok, konvulzie, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm, zhoršenie myasténie gravis, ruptúru šliach a akútne renálne zlyhanie.

Trieda orgánových systémov	Časté (≥1/100 až <1/10)	Menej časté (≥1/1000 až <1/100)	Zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1000)	Veľmi zriedkavé (<1/10 000)	Neznáme (z dostupných údajov)
Poruchy krvi a lymfatického systému		eozinofília	trombocytopénia		anémia, leukopénia, pancytopénia
Poruchy imunitného systému					angioedém, anafylaktický šok (pozri časť 4.4)
Poruchy nervového systému	insomnia	závrat, bolesť hlavy	halucinácie, podráždenosť		zmätenosť, konvulzie (pozri časť 4.4), dezorientácia, intrakraniálna hypertenzia (najmä u mladých pacientov po dlhodobom používaní pefloxacínu s priaznivým výsledkom vo väčšine prípadov po ukončení liečby a primeranej liečbe), myoklónia, nočné mory, parestézia, zmyslová alebo senzorimotorická periférna neuropatia (pozri časť 4.4), zhoršenie myasténie (pozri časť 4.4)
Poruchy gastrointestinálneho traktu	gastralgia, nauzea, vomitus	hnačka	pseudomembránová kolitída (pozri časť 4.4)
Trieda orgánových systémov	Časté (≥1/100 až <1/10)	Menej časté (≥1/1000 až <1/100)	Zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1000)	Veľmi zriedkavé (<1/10 000)	Neznáme (z dostupných údajov)
Poruchy pečene a žlčových ciest			zvýšenie hladín transamináz, alkalických fosfatáz, bilirubinémia
Poruchy kože a podkožného tkaniva	urtikária	fotosenzitivita (pozri časť 4.4)	erytém, pruritus		vaskulárna purpura, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva	artralgia, myalgia				tendinitída, ruptúra šliach (pozri časti 4.3 a 4.4), kĺbová efúzia
Poruchy obličiek a močových ciest				akútne renálne zlyhanie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom Štátneho ústavu pre kontrolu liečiv, Sekcia bezpečnosti liekov a klinického skúšania, Kvetná 11, 825 08 Bratislava 26, tel: + 421 2 507 01 206, fax: + 421 2 507 01 237, internetová stránka: http://www.sukl.sk/sk/bezpecnost-liekov, e-mail: neziaduce.ucinky@sukl.sk.

4.9 Predávkovanie

V prípade akútneho predávkovania je potrebné pacienta starostlivo sledovať a zabezpečiť podpornú liečbu. Hemodialýza nie je účinná.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antibiotikum

ATC kód: J01MA03

Pefloxacín je syntetické antibiotikum zo skupiny chinolónov.

Na pefloxacín sú citlivé nasledujúce mikroorganizmy (MIC  1 g/ml): Escherichia coli, Klebsiella spp, Enterobacter spp, Serratia spp, Proteus mirabilis, indolpozitívny proteus, Citrobacter spp, Salmonella spp, Shigela spp, Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae.

Stredne citlivé mikroorganizmy na pefloxacín sú (1g/ml < MIC < 4 g/ml): streptokoky, pneumokoky, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp, Clostridium perfringens, Mycoplasma, Chlamydia trachomatis.

Rezistentné mikroorganizmy na pefloxacín sú (MIC  4 g/ml): gramnegatívne anaeróby, spirochéty, Mycobacterium tuberculosis.

Antibakteriálny mechanizmus účinku je založený na inhibícii replikácie deoxyribonukleovej kyseliny (DNA).

Pefloxacín inhibuje replikáciu bakteriálnej DNA a to ovplyvnením topoizomerázy (DNA gyrázy), ktorá je potrebná pri „rozpletení“ DNA. DNA gyráza je dôležitý bakteriálny enzým, ktorý obsahuje dve A podjednotky a dve B podjednotky. DNA gyráza katalyzuje skrútenie negatívnych superhelikálnych štruktúr tak, aby vytvorili kovalentne uzatvorené kruhové chromozomálne a plazmidové molekuly DNA do veľkosti, aby sa zmestili dovnútra bakteriálnej bunky. To poukazuje na to, že pefloxacín, tak ako ostatné chinolóny, sa môže špecificky viazať na komplex DNA a DNA gyrázy a nielen na DNA gyrázu.

Chinolóny tiež inhibujú topoizomerázu IV, ktorá je štrukturálne príbuzná DNA gyráze, avšak zostáva ešte objasniť, či to tiež prispieva k antibakteriálnemu účinku chinolónov.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Približne 90 % pefloxacínu sa po podaní per os absorbuje z gastrointestinálneho traktu do 20 minút. Po jednorazovej dennej per os dávke 200 alebo 400 mg pefloxacínu zdravým dobrovoľníkom sa dosiahli maximálne sérové koncentrácie 2,5 g/ml a 4,3 g/ml za čas od 1 do 1,5 hodiny.

Polčas eliminácie je 10,5 hodiny.

Pri opakovanom dávkovaní pefloxacínu 400 mg dvakrát denne per os sa dosiahli počas 48 hodín maximálne sérové koncentrácie v intervale 7,9 g/ml až 10,0 g/ml, najnižšia koncentrácia 3,8 g/ml pred nasledujúcou dávkou. Polčas eliminácie sa zvýšil na 12,3 hodiny.

Pefloxacín sa spolu s metabolitmi vylučuje obličkami a to 31 - 59 % podanej dávky. Opäť sa reabsorbuje v renálnych tubuloch. Obličkový klírens je nízky a závisí od dávky. Pohybuje sa v rozmedzí 0,11 až 0,21 ml/sekundu.

Pefloxacín a jeho metabolity sa vylúčia do 48 hodín.

20 až 30 % pefloxacínu a jeho metabolitov sa vylúči žlčou. Pefloxacín dosiahne v žlči počas 12 hodín po perorálnom podaní 400 mg dávky 83,0 g/ml žlče.

Na proteíny plazmy sa viaže 20 až 30 % pefloxacínu.

Distribučný objem pefloxacínu je 1,7 l/kg.

Plocha pod krivkou závislosti koncentrácie a času (AUC) je 29,5 mg/ml.h.

Pefloxacín dobre preniká do tkanív a telových tekutín.

Pefloxacín sa metabolizuje v pečeni. Je známych najmenej 5 metabolitov, z ktorých 4 je možné izolovať z moču. Dva hlavné metabolity sú pefloxacín-N-oxid, ktorý má minimálnu antibakteriálnu aktivitu a N-demetyl pefloxacín, ktorý má antibakteriálne účinky.

U pacientov s normálnou funkciou obličiek a pečene sa približne 1/2 podanej dávky vylúči do moču vo forme nezmeneného pefloxacínu a dvoch hlavných metabolitov.

Pefloxacín sa vylučuje do žlče ako nezmenený pefloxacín, glukuronovaný konjugát a pefloxacín-N-oxid.

Nezmenený pefloxacín a dva metabolity sa detegujú v moči 48 hodín po podaní. Priemerná antibakteriálna aktivita sa deteguje ešte po 5 dňoch.

Poškodené renálne funkcie nemajú vplyv na plazmatické koncentrácie pefloxacínu. Biologický polčas pefloxacínu sa pri zhoršenej funkcii obličiek nemení.

U pacientov so zhoršenými hepatálnymi funkciami sa plazmatický klírens pefloxacínu významne znižuje a biologický polčas predlžuje. Nezmenený pefloxacín sa vylučuje do moča vo väčších množstvách.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita

Štúdie akútnej toxicity u myší, potkanov a králikov odhalili minimálnu akútnu toxicitu. LD₅₀ sú: u myší 1000 mg/kg po perorálnom podaní a 255 mg/kg po intravenóznom podaní, u potkanov 2400 mg/kg po perorálnom podaní a 300 mg po intravenóznom podaní.

Chronická toxicita

Dlhodobé štúdie toxicity trvajúce až 12 mesiacov u bíglov nepreukázali žiadne abnormality pri dávkach 25 a 50 mg/kg. Vyššie dávky (100 mg/kg) vyvolali očný zákal, poškodenie semeníkov a eróziu kĺbovej chrupavky u mláďat.

Mutagenicita, karcinogenita, porucha fertility

In vitro a in vivo testy odhalili, že pefloxacín nemá žiadny mutagénny a genotoxický účinok.

Dvojročná štúdia karcinogenity preukázala zvýšenie počtu benígnych tumorov, ale nie zvýšenie počtu malígnych tumorov.

Štúdie fertility a reprodukčné štúdie odhalili, že denné dávky až do 400 mg/kg nemali žiadny teratogénny účinok. Dávky až do 100 mg/kg nemali vplyv na fertilitu samcov potkanov.

Hoci pefloxacín prechádza placentou, neboli zaznamenané žiadne fetálne malformácie spojené s podávaním pefloxacínu u králikov a potkanov.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro: koloidný oxid kremičitý, kukuričný škrob, monohydrát laktózy, magnéziumstearát, povidón 25, sodná soľ karboxymetylškrobu, mastenec;

Filmotvorná vrstva: hypromelóza, makrogol, mastenec, oxid titaničitý, karnaubský vosk

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

Uchovávajte na suchom a tmavom mieste, pri teplote do 25 ºC.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Abaktal 400 mg tablety sú balené v blistroch a v papierových škatuľkách s priloženou písomnou informáciou pre používateľa

Veľkosť balenia: 1 x 2, 1 x 10, 1 x 50 filmom obalených tabliet

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Sandoz Pharmaceuticals d.d.

Verovškova 57

1000 Ľubľana

Slovinsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

15/0302/89-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 8.12.1989

Dátum posledného predĺženia registrácie: 9.2.2001/bez časového obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Jún 2013