PRÍLOHA Č. 3 K ROZHODNUTIU O zmene v registrácii lieku, EV. Č. 2011/00683

Písomná informácia pre používateľov

Acyclovir STADA

(aciclovirum)

krém

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

STADA Arzneimittel AG

Stada str. 2-18, Bad Vilbel, SRN

Zloženie lieku

Liečivo:

1 g krému obsahuje:

aciclovirum (aciklovir) 50 mg (5%)

Pomocné látky:

Dimeticonum (dimetikon), glyceromacrogoli 250 monostearas (glyceromakrogol 250 monostearát), alcohol cetylicus (cetylalkohol), paraffinum liquidum (tekutý parafín), propylenglycolum (propylénglykol), vaselinum album (biela vazelína), aqua purificata (čistená voda).

Farmakoterapeutická skupina

Dermatologikum, virostatikum

Charakteristika

Acyclovir STADA je účinný na liečbu infekcií vyvolaných vírusom Herpes simplex. Aciklovir v kréme sa mení na účinné liečivo s protivírusovým účinkom až po prieniku do bunky infikovanej vírusom. Tieto vírusy sa teda sami podieľajú na vzniku látky, ktorá potom bráni ich rozmnožovaniu.

Indikácie

Acyclovir STADA sa používa na tlmenie bolesti a svrbenia pri kožných infekciách vyvolaných herpetickými vírusmi. Používa sa pri prvej infekcii aj pri opakovaným infekciách, predovšetkým pri opare na perách a tvári (Herpes simplex). Liek môžu používať dospelí, mladiství, deti.

Kontraindikácie

Acyclovir STADA sa nesmie používať u pacientov so známou precitlivenosťou na aciklovir alebo niektorú pomocnú látku. Nesmie sa aplikovať do úst, pošvy a najmä nie do očí, nakoľko pôsobí dráždivo na sliznice.

U pacientov s vážnym poškodením imunitného systému sa môže podávať len po odporúčaní lekára.

Liek by sa mal v tehotenstve používať po zvážení možného prínosu a rizika.

Nežiaduce účinky

Acyclovir STADA môže vyvolať prechodné pálenie ošetrených oblastí pokožky. Na ošetrených miestach a niekedy i v tesnom okolí sa občas objavuje sčervenanie, vysychanie a šupinky.

Pri výskyte nežiaducich účinkov sa o ďalšom používaní lieku poraďte s lekárom.

Interakcie

Doposiaľ nie sú známe. Napriek tomu bez porady s lekárom na postihnuté miesta nenanášajte súbežne aj iné lieky na vonkajšie použitie.

Dávkovanie a spôsob podávania

Ak lekár neodporučí inak, krém sa obvykle nanáša v tenkej vrstve na infikované oblasti pokožky 5krát denne v štvorhodinových intervaloch počas dňa. Nanáša sa bavlneným tampónom. Ak sa nanáša rukou, treba si pred aplikáciou aj po nej dôkladne umyť ruky, aby sa zabránilo ďalšiemu šíreniu vírusovej infekcie na neinfikované miesta pokožky alebo sliznice. Acyclovir STADA treba naniesť i na oblasť v tesnej blízkosti s viditeľnými prejavmi infekcie (pľuzgieriky, opuchy, sčervenania).

Liečba trvá obvykle 5 dní. Ak príznaky ochorenia počas 5 dní neustúpia, poraďte sa o ďalšom používaní lieku s lekárom. Celková dĺžka liečby by nemala prekročiť 10 dní.

Upozornenie

Na dosiahnutie lepšieho výsledku má byť liečba liekom Acyclovir STADA zahájená čo najskôr po objavení sa prvých príznakov infekcie (pálenie, svrbenie, sčervenenie).

Protivírusová terapia liekom Acyclovir STADA je neúčinná potom, ako sa na postihnutých miestach začnú tvoriť chrasty.

Liek sa používa len na opary v oblasti úst a tváre. Neodporúča sa nanášať ho na sliznicu ústnej dutiny a oka. Rovnako sa nesmie používať na liečbu genitálnej herpetickej infekcie. Obzvlášť potrebné je vyhnúť sa kontaktu krému s očami. Pacienti s veľmi ťažkou formou oparu by mali vyhľadať lekársku pomoc.

Postihnutí oparom sa musia vyhnúť prenosu vírusu na iné miesto alebo na inú osobu, obzvlášť pri otvorenej lézii. Liečba akejkoľvek infekcie by mala byť pod dohľadom lekára.

Pri náhodnom požití lieku dieťaťom sa poraďte s lekárom.

Varovanie

Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je vyznačený na obale.

Uchovávanie

Liek uchovávajte pri teplote do 25^oC.

Liek uchovávajte mimo dosahu detí.

Balenie

2 g; 5 g; 20 g

Dátum poslednej revízie textu

Marec 2011

PRÍLOHA Č. 2 K ROZHODNUTIU O zmene v registrácii lieku, EV. Č. 2011/00683

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Acyclovir STADA

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Liečivo: aciclovirum 50 mg v 1 g krému (5%)

3. LIEKOVÁ FORMA

Biely až takmer biely homogénny krém

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie

Acyclovir STADA sa používa na lokálnu liečbu primárnych a recidívujúcich kožných infekcií vyvolaných vírusom Herpes simplex prejavujúcich sa oparom na perách a tvári.

Krém sa nanáša v tenkej vrstve na infikované oblasti a na lem v polcentimetrovej oblasti okolo zdravej pokožky 5krát denne, v štvorhodinových intervaloch počas dňa. Nanáša sa bavlneným tampónom, aby sa zabránilo superinfekcii poškodenej pokožky baktériami alebo prenosu vírusu na nové, zatiaľ neinfikované miesta pokožky alebo sliznice. Liečba obvykle trvá 5 dní, v individuálnych prípadoch by mala pokračovať, až kým sa pľuzgieriky nezačnú hojiť. Liečba by nemala trvať dlhšie ako 10 dní.

Liek môžu používať dospelí, mladiství, deti, tehotné ženy a dojčiace matky.

K dosiahnutiu lepšieho výsledku má byť liečba zahájená čo najskôr po objavení sa prvých príznakov infekcie, u recidívujúcich infekcií už v prodromálnom štádiu.

Antivírusová terapia liekom Acyclovir STADA je neúčinná potom, ako sa na léziách začnú tvoriť chrasty.

4.3. Kontraindikácie

Acyclovir STADA je kontraindikovaný u pacientov so známou precitlivenosťou na aciklovir alebo niektorú pomocnú látku. Nesmie sa aplikovať do očí, úst a vagíny.

4.4. Špeciálne upozornenia

Liek sa môže používať u pacientov s vážnym poškodením imunitného systému len po zvážení rizika a prínosu liečby pre pacienta. Pri opakovanej aplikácii existuje riziko indukcie rezistentných kmeňov.

Liek sa používa len na opary v oblasti úst a tváre. Neodporúča sa nanášať ho na sliznicu ústnej dutiny a oka. Rovnako sa nesmie používať na liečbu genitálnej herpetickej infekcie. Obzvlášť potrebné je vyhnúť sa kontaktu krému s očami. Pacienti s veľmi ťažkou formou oparu by mali vyhľadať lekársku pomoc.

Postihnutí oparom sa musia vyhnúť prenosu vírusu na iné miesto alebo na inú osobu, obzvlášť pri otvorenej lézii.

Liečba akejkoľvek infekcie by mala byť pod dohľadom lekára.

4.5. Liekové a iné interakcie

Nie sú známe žiadne liekové interakcie súvisiace s lokálnym použitím lieku Acyclovir STADA.

4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie

Aciklovir po perorálnom podaní sa vylučuje do materského mlieka. Po lokálnej aplikácii je systémová absorpcia acikloviru minimálna a výsledné hladiny nie sú detegovateľné. Napriek tomu, že v pokusoch na zvieratách sa žiadny teratogénny účinok nepreukázal, liek by sa mal v tehotenstve používať po zvážení možného prínosu a rizika.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Nie je známe.

4.8. Nežiaduce účinky

Aplikácia lieku Acyclovir STADA môže vyvolať prechodné pálenie ošetrených oblastí pokožky. Na ošetrených miestach sa občas objavuje erytém, vysychanie a šupinky. V ojedinelých prípadoch sa zaznamenal vznik kontaktnej dermatitídy. Alergologické vyšetrenia pritom preukázali, že kožné reakcie spôsobujú väčšinou pomocné látky krému, nie samotný aciklovir. Kontaktná dermatitída sa prejavuje vyššie uvedenými nežiaducimi účinkami v zosilnenej forme a postihuje tiež oblasti priliehajúce k ošetreným miestam.

4.9.Predávkovanie

Nie je známe.

4. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: dermatologikum, virostatikum

ATC klasifikácia: D 06 BB 03

Virostatikum aciklovir, acyklický analóg deoxyguanozínu, jedného zo 4 nukleozidov tvoriacich DNA, je farmakologicky inaktívna látka, ktorá sa mení na aktívnu formu s protivírusovým účinkom až po prieniku do bunky infikovanej vírusom Herpes simples (HSV) alevo Varicella zoster (VZV). Aktivácia acikloviru, ktorá nasleduje po jeho podaní, je katalyzovaná tymidínkinázou, enzýmom nevyhnutným pre replikáciu HSV a VZV. Znamená to, že HSV a VZV sa sami podieľajú na syntéze látky s protivírusovým účinkom. Proces prebieha v nasledovných etapách:

1. po podaní preniká aciklovir do stále väčšieho množstva buniek infikovaných herpetickými vírusmi.

2. Vírusová tymidínkináza prítomná v infikovaných bunkách fosforyluje aciklovir na aciklovir-monofosfát.

3. Bunkové enzýmy premieňajú aciklovir monofosfát na aktívnu protivírusovú formu aciklovir-trifosfát.

4. Afinita aciklovir-trifosfátu k vírusovej DNA-polymeráze je 10 až 30krát vyššia ako jeho afinita k bunkovej DNA-polymeráze. Aciklovir-trifosfát tak selektívne inhibuje vírusovú enzýmovú aktivitu.

5. Vírusová DNA-polymeráza začleňuje aciklovir do vírusovej DNA, čo vedie k predčasnému ukončeniu syntézy DNA v infikovanej bunke. Kombinácia týchto krokov veľmi účinne znižuje vírusovú replikáciu. V teste redukcie plakov sa inhibícia dosiahla v koncentrácii 0,1 M acikloviru/l Vero buniek infikovaných HSV v porovnaní k inhibičnému účinku 300 M acikloviru/l na neinfikované Vero bunky. Terapeutický index stanovený na bunkových kultúrach bol 3000.

Spektrum účinku acikloviru in vitro:

Veľmi citlivý: vírus Herpes simples typ 1 a 2, vírus Varicella zoster

Citlivý: vírus Epstein-Barrovej

Čiastočne citlivý až rezistentný: cytomegalovírus

Rezistentné: RNA vírusy, adenovírusy, poxvírusy

5.2.Farmakokinetické vlastnosti

Systémová absorpcia lokálne podaného acikloviru je minimálna a výsledné hladiny acikloviru v krvi nie sú detegovateľné. Nie je možné stanoviť kinetiku a biologickú dostupnosť lokálne podávaného acikloviru.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti lieku

Skúšky lokálnej znášanlivosti krému: počas 21 dní sa králikovi nanášal krém viackrát denne na oholenú aj na neporušenú kožu. Pri opakovanom použití sa vyskytlo mierne podráždenie kože.

Pri skúškach znášanlivosti po jednorazovom podaní sa krém naniesol na oko a vaginálnu sliznicu, čo viedlo k miernemu podráždeniu sliznice. Ďalšie skúšky sa nevykonali, lebo absorbované množstvo liečiva neviedlo k žiadnym dokázateľným hladinám lieku v krvi, preto sú celkové toxické účinky nepravdepodobné (pozri tiež Farmakokinetické vlastnosti).

4. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok

dimeticonum, glyceromacrogoli 250 monostearas, alcohol cetylicus, paraffinum liquidum, propylenglycolum, vaselinum album, aqua purificata.

Nie sú známe.

60 mesiacov

Pri teplote do 25^°C.

Al tuba, PE skrutkovací uzáver, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľa.

Veľkosť balenia: 2 g ; 5 g, 20 g

Liek nie je viazaný na lekársky predpis.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCll

STADA Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18, 61118 Bad Vilbel

Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

46/0029/03-S

8. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

12.2.2003

8. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Marec 2011