Schválený text k rozhodnutiu o predĺžení, ev. č.: 2012/04102

Písomná informácia pre používateľa

ACYLPYRIN + C

šumivá tableta

Kyselina acetylsalicylová, kyselina askorbová

Pozorne si prečítajtecelú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako je to uvedené v tejto informácii alebo ako vám povedal (povedala) váš lekár alebo lekárnik.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak potrebujete ďalšie informácie alebo radu, obráťte sa na svojho lekárnika.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov,ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

- Ak sa príznaky vášho ochorenia nezlepšia do 3 dní pri horúčke alebo do 5 dní pri bolestiach alebo ak sa zhoršia, musíte sa obrátiť na lekára.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je ACYLPYRIN + C a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako užijete ACYLPYRIN + C

3. Ako užívať ACYLPYRIN + C

4. Možné vedľajšie účinky

5 Ako uchovávať ACYLPYRIN + C

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je ACYLPYRIN + C a na čo sa používa

ACYLPYRIN + C patrí do skupiny liekov nazývaných analgetiká antipyretiká. Liečivo kyselina acetylsalicylová (ASA) uľavuje od bolesti a znižuje horúčku. Kyselina askorbová podporuje obranné reakcie organizmu a urýchľuje prekonanie chrípkových ochorení.

Liek sa používa na zníženie horúčky a zmiernenie bolesti pri chrípke a prechladnutí. Môže sa tiež použiť na liečbu miernej a strednej bolesti (napr. bolesti hlavy, zubov, bolesti chrbta, menštruačnej bolesti).

Liek môžu užívať bez odporúčania lekára dospelí a mladiství od 16 rokov.

Deti od 9 rokov a mladiství do 16 rokov môžu užívať kyselinu acetylsalicylovú len na základe odporúčania lekára.

2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako užijete ACYLPYRIN + C

Neužívajte ACYLPYRIN + C

- ak ste alergický na kyselinu acetylsalicylovú a kyselinu askorbovú alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6),

- ak máte vredovú chorobu žalúdka a čriev,

- ak máte sennú nádchu alebo iné alergické ochorenie,

- ak máte závažné ochorenie pečene,

- ak máte plánovaný chirurgický zákrok spojený s väčším krvácaním,

- ak ste tehotná (v tretej tretine tehotenstva),

- pri veku do 16 rokov a súčasne prebiehajúcom horúčkovitom ochorení.

Upozornenia a opatrenia

Obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika predtým, ako začnete užívať ACYLPYRIN + C.

Buďte zvlášť opatrný:

- keď ste tehotná alebo dojčíte (liek sa môže podávať v prvom a druhom trimestri tehotenstva a počas dojčenia iba na základe odporúčania lekára),

- keď užívate iné lieky s obsahom kyseliny askorbovej (vitamínu C) poraďte sa o vhodnosti použitia ACYLPYRINU + C s lekárom.

U detí a mladistvých do 16 rokov s vírusovým ochorením (napr. chrípka alebo chrípke podobné infekcie horných dýchacích ciest, ovčie kiahne) existuje v súvislosti s užívaním kyseliny acetylsalicylovej vyššie riziko rozvoja Reyovho syndrómu. Reyov syndróm je život ohrozujúci stav, ktorý bez včasnej diagnózy a liečby končí smrťou. Príznaky sa môžu objaviť buď v priebehu ochorenia alebo (najčastejšie) až v štádiu rekonvalescencie, t.j. po odoznení akutných príznakov ochorenia. Môže sa objaviť: vytrvalé vracanie, hnačka, poruchy dýchania (nepravidelné, zrýchlené), strata energie, únava, ospalosť, apatia, strnulosť, pohľad „do prázdna“ alebo naopak, podráždené alebo agresívne správanie, vzrušenosť, zmätenosť, kŕče, delírium. Ak sa u dieťaťa alebo mladistvého vyskytne ktorýkoľvek z uvedených príznakov, je potrebné okamžite vyhľadať lekára.

Iné lieky a ACYLPYRIN + C

Ak užívate, alebo ste v poslednom čase užívali, resp. budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak užívate ASA pravidelne, poraďte sa so svojím lekárom skôr, ako začnete užívať akýkoľvek iný liek (vrátanie liekov, ktoré nie sú na lekársky predpis).

ACYLPYRIN + C sa nesmie užívať súbežne so sulfónamidmi, kvôli možnému poškodeniu obličiek.

Súbežné užívanie ACYLPYRINU + C s liekmi ovplyvňujúcimi zrážavosť krvi (napr. warfarín) zvyšuje riziko vzniku krvácania.

Súbežné užívanie ACYLPYRINU + C s liekmi proti bolesti a zápalu (napr. kortikosteroidy alebo nesteroidové protizápalové lieky) môže spôsobiť krvácanie do žalúdka a čreva.

Kyselina acetylsalicylová (liečivo ACYLPYRINU + C) zvyšuje účinok súbežne užívaných perorálnych antidiabetík a metotrexátu používaného pri liečbe nádorových ochorení alebo reumatoidnej artritíde.

Súbežné užívanie ACYLPYRINU + C s liekmi na odvodnenie a proti vysokému krvnému tlaku (diuretiká a ACE inhibitory) môže spôsobiť závažné poškodenie obličiek.

Účinok liečby môže byť rovnako ovplyvnený, ak sa ACYLPYRIN + C súčasne používa s liekmi určenými k liečbe dny (probenecid) a pri liečbe neprijatia orgánu po transplantácii (cyklosporín, takrolimus).

Kyselina askorbová obsiahnutá v lieku zvyšuje vstrebávanie penicilínu z čreva.

ACYLPYRIN + C a jedlo a nápoje

ACYLPYRIN + C sa má užívať po jedle. Šumivú tabletu rozpustite v pohári vody a vypite.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

ACYLPYRIN + C sa nesmie užívať v posledných troch mesiacoch tehotenstva. Počas prvých šiestich mesiacov tehotenstva sa môže liek užívať iba na odporúčanie lekára, ktorý zváži pomer prínosu a rizika liečby.

ACYLPYRIN + C sa môže ojedinele užiť počas dojčenia, pri pravidelnom užívaní vyšších dávok sa však musí dojčenie prerušiť, pretože kyselina acetylsalicylová prestupuje do materského mlieka.

Liek patrí do skupiny liekov (nesteroidové antireumatiká), ktoré môžu poškodiť plodnosť u žien. Po prerušení užívania dôjde k úprave.

ACYLPYRIN + C obsahuje laktózu. Ak vám lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

3. Ako užívať ACYLPYRIN + C

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak si nie ste niečim istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Ak lekár neodporučí inak, dospelí a mladiství majú užívať jednu tabletu v jednotlivej dávke. Dávka sa môže opakovať podľa potreby v 4-hodinových intervaloch. Maximálna denná dávka je 6 tabliet.

Ak vám do 3 dní neklesne horúčka alebo do 5 dní neustúpia bolesti, alebo ak sa naopak zhoršia, alebo sa u vás vyskytnú vedľajšie účinky, či iné nezvyčajné reakcie, poraďte sa s lekárom o ďalšom užívaní ACYLPYRINu + C. Bez porady s lekárom neužívajte liek dlhšie ako 7 dní, aj keď príznaky ochorenia ustupujú.

Kyselina acetylsalicylová sa nesmie podávať deťom a mladistvým do 16 rokov v priebehu horúčkovitého ochorenia.

Deti a mladiství do 16 rokov môžu užívať kyselinu acetylsalicylovú iba na odporúčanie lekára.

Dávkovanie vždy určí lekár.

Ak užijete viac ACYLPYRINu + C, ako máte

alebo ak liek náhodne požije dieťa vyhľadajte lekára.

Predávkovanie sa môže prejaviť hučaním v ušiach, bolesťou hlavy, závratom, zmätenosťou. Závažnejšie predávkovanie sa prejavuje prehĺbeným dýchaním, nevoľnosťou, vracaním, kŕčmi až bezvedomím.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Pri užívaní ACYLPYRINu + C sa u vás môžu vyskytnúť tráviace ťažkosti, napr. pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie.

Ojedinele sa môžu vyskytnúť alergické reakcie. Ak sa u vás vyskytne kožná vyrážka, svrbenie, opuch, nádcha alebo dýchavičnosť, zvýšená tvorba podliatín alebo máte čiernu stolicu (prejavy zvýšenej krvácavosti) prerušte užívanie lieku a okamžite vyhľadajte lekára.

Zriedkavo, najmä pri užití vyšších dávok lieku, môže dôjsť k poškodeniu obličiek alebo k poruchám acidobázickej rovnováhy.

U detí a mladistvých do 16 rokov s vírusovým ochorením je vyššie riziko rozvoja Reyovho syndrómu.

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedĺajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

5. Ako uchovávať ACYLPYRIN + C

Uchovávajte pri teplote do 25 C.

Chráňte pred svetlom.

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte ACYLPYRIN + C po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po skratke EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo ACYLPYRIN + C obsahuje

- Liečivá sú kyselina acetylsalicylová a kyselina askorbová.

Každá šumivá tableta obsahuje 320 mg kyseliny acetylsalicylovej a 200 mg kyseliny askorbovej

- Ďalšie zložky sú kyselina citrónová, hydrogénuhličitan sodný, monohydrát laktózy, draselná soľ acesulfamu, kyselina fumárová.

Ako vyzerá ACYLPYRIN + C a obsah balenia

ACYLPYRIN + C sú takmer biele mramorové okrúhle ploché tablety so skosenými hranami a drsným povrchom, ľahko pohlcujúce vlhkosť.

Obal: biela poplypropylénová tuba s bielym polyetylénovým uzáverom s vysušovadlom a bezpečnostným pásikom, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Obsah balenia: 12 šumivých tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Herbacos Recordati s.r.o., Pardubice, Česká republika

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v novembri 2012 .

Schválený text k rozhodnutiu o predĺžení, ev. č. 2012/04102

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

ACYLPYRIN + C

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá šumivá tableta obsahuje 320 mg kyseliny acetylsalicylovej a 200 mg kyseliny askorbovej.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Šumivá tableta

Tablety sú takmer biele mramorové okrúhle so skosenými hranami a drsným povrchom, hygroskopické.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

Symptomatická liečba bolesti a horúčky pri chrípke a prechladnutí.

Liečba bolesti miernej až strednej intenzity (napr. bolesť hlavy, zubov, pohybového ústrojenstva, menštruačná bolesť, bolesť pri zápaloch, myalgiách a neuralgiách).

Tablety sa pred užitím rozpustia v pohári vody.

Liek je určený pre dospelých a mladistvých od 16 rokov. Jednotlivá dávka je 1 tableta. Dávka sa môže podľa potreby podávať opakovane v 4-hodinových intervaloch. Maximálna denná dávka je 6 tabliet.

Po výslovnom odporúčaní lekárom je možné podávať ACYLPYRIN+C i deťom od 9 rokov, ale iba ako analgetikum a nie v priebehu horúčkovitého ochorenia, kedy je vyššie riziko rozvoja Reyovho syndrómu.

Liek sa má užívať po jedle. Tableta sa pred užitím rozpustí v pohári vody.

Precitlivenosť na kyselinu acetylsalicylovú, kyselinu askorbovú alebo na niektorú z pomocných látok a u pacientov, u ktorých sa po predchádzajúcom podaní iných liekov zo skupiny NSA objavila žihľavka, akutná rinitída alebo došlo k rozvoju astmy.

Vredová choroba žalúdka alebo čriev, ťažšie ochorenie pečene a obličiek, bronchiálna astma, krvácavé stavy, chirurgické výkony spojené s väčším krvácaním.

Liek sa nesmie užívať v treťom trimestri gravidity a vo vyšších dávkach počas dojčenia.

Liek nesmú užívať deti a mladiství do 16 rokov pri súčasne prebiehajúcom horúčkovitom ochorení.

Nežiaduce účinky súvisia bezprostredne s mechanizmom účinku. Ich riziko sa zvyšuje u pacientov s hepatálnym alebo renálnym ochorením. Početnosť nežiaducich účinkov sa môže znížiť podaním látok tlmiacich žalúdkovú sekréciu alebo látok neutralizujúcich H⁺ióny.

U detí (najmä s chrípkovým ochorením alebo varicellou) zvyšuje podávanie kyseliny acetylsalicylovej možnosť vzniku Reyovho syndrómu. Reyov syndróm je charakterizovaný neinfekčnou encefalopatiou a zlyhaním pečene. Typicky sa prejavuje po odoznení akútnych príznakov horúčkovitého infekčného ochorenia. Medzi klinické prejavy patria protrahované profúzne vracanie, bolesť hlavy, poruchy vedomia. Liek sa preto nemá podávať deťom a mladistvým do 16 rokov.

Kyselina acetylsalicylová redukuje v nižších dávkach exkréciu kyseliny močovej. To môže spôsobiť dnu u pacientov, ktorí majú sklon k nízkej exkrécii kyseliny močovej.

Existujú dôkazy o tom, že lieky, ktoré inhibujú cyklooxygenázu /syntézu prostaglandínov ovplyvňujú ovuláciu a tým môžu spôsobovať poškodenie ženskej plodnosti. Poškodenie je reverzibilné a odoznie po ukončení terapie.

Liek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, vrodeným nedostatkom laktázy alebo malabsorpciou glukózy a galaktózy nemajú užívať tento liek.

Liek zvyšuje riziko vzniku krvácania u pacientov užívajúcich antikoagulanciá tým, že zvyšuje podiel voľného liečiva jeho vytesnením z väzby na proteíny. Rovnakým mechanizmom zvyšuje účinok perorálnych antidiabetík. Kyselina acetylsalicylová (ASA) inhibuje tubulárnu sekréciu metotrexátu. Aby sa predišlo výskytu nežiaducich účinkov, je potrebné pri ich súbežnom podávaní redukovať dávku metotrexátu. Súbežné podávanie liekov zo skupiny nesteroidových antiflogistík zvyšuje riziko negatívneho poôsobenia na sliznicu gastroinestinálnej sústavy v dôsledku inhibície syntézy cytoprotektívnych prostaglandínov a vplyvom na hemostázu. Kombinácia nesteroidových antiflogistík môže u pacientov, ktorí súbežne užívajú diuretiká, spôsobiť zlyhanie obličiek. To je spôsobené inhibíciou medulárnej syntézy vazodilatačných prostaglandínov spojené s redukciou prietoku krvi obličkami. Súbežné podávanie ASA a glukokortikoidov zvyšuje riziko vzniku gastrointestinálneho krvácania.

Kyselina askorbová zvyšuje vstrebávanie penicilínu z čreva. Vysoké perorálne dávky vitamínu C inaktivujú vitamín B₁₂(pre vznik anémie u zdravého človeka je nevyhnutné podávať vysoké dávky vitamínu C niekoľko rokov).

Súbežné podávanie kyseliny askorbovej alebo ASA a sulfonamidov môže spôsobiť precipitáciu sulfónamidov v kyslom moči, a tým vyvolať kryštalúriu, hematúriu alebo i obštrukciu močových ciest. Účinok liečby môže byť taktiež ovplyvnený, ak sa ACYLPYRIN+C užíva súčasne s liekmi na liečbu dny (probenecid) a pri liečbe neprijatia orgánu po transplantácii (cyklosporín, takrolimus). Experimentálne údaje naznačujú, že ibuprofén môže inhibovať účinok nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu doštičiek, keď sa podávajú súčasne. Avšak limitácie týchto údajov a neistoty extrapolácie údajov ex vivona klinickú situáciu znamenajú, že žiadne jednoznačné závery nie je možné urobiť pre pravidelné užívanie ibuprofénu, a žiadny klinicky významný účinok sa nepovažuje za pravdepodobný pre príležitostné použitie ibuprofénu (pozri časť 5.1).

Experimentálne výsledky ani jedného z liečiv nepreukázali negatívny vplyv na reprodukčné funkcie. Dĺžka používania oboch liečiv dostatočne preverila riziko použitia v gravidite. Vzhľadom na mechanizmus účinku predstavuje tento liek riziko najmä v treťom trimestri gravidity. Inhibíciou cyklooxygenázy s následnou zníženou produkciou prostaglandínu E₂môže dôjsť u plodu k predčasnému uzáveru ductus arteriosus, k predĺženiu gravidity a ku zvýšeniu krvácania počas pôrodu.

Okrem uvedeného rizika nepredstavuje sporadické užitie lieku gravidnými ženami a ženami vo fertilnom veku nebezpečenstvo pre vyvíjajúci sa plod.

V súčasnosti sa naopak používa kyselina acetylsalicylová na zníženie rizika vzniku eklampsie. Obe liečivá prestupujú do materského mlieka. Pri ojedinelom užití nebýva nevyhnutné prerušiť dojčenie. Pri pravidelnom užívaní vysokých dávok ASA sa musí dojčenie prerušiť, pretože sa nedajú vylúčiť riziká spojené s nedostatočnou detoxikáciou u novorodenca.

ACYLPYRIN+C nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Klasifikácia frekvencií nežiaducich účinkov je rozdelená nasledovne:

Veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (≥1/1 000 až <1/100), zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Vzhľadom na nekompletnosť údajov, nemôžu byť frekvencie určené pre všetky nežiaduce účinky.

Poruchy gastrointestinálneho traktu:

Riziko ASA vyplývajúce z mechanizmu jej účinku predstavuje gastrointestinálne dráždenie, ulceráciu a krvácanie. Najčastejšie udávané príznaky sú: tlak v epigastriu, pyróza, nauzea, vracanie. Niekedy vznikne krvácanie a perforácia vredu bez predchádzajúcich príznakov. Mechanizmus vzniku vyššie uvedených nežiaducich účinkov je komplexný, ale najdôležitejšiu úlohu zohráva kontakt liečiva so žalúdkovou sliznicou a po resorpcii inhibícia cyklooxygenázy. Zvýšené riziko predstavujú najmä pacienti s vredovou chorobou v anamnéze, alkoholici a geriatrickí pacienti.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:

Približne 0,3 % populácie reaguje na podanie ASA hypersenzitívnou reakciou, ktorá sa môže manifestovať ako anafylaktoidná reakcia, urtikária, angioedém, bronchospazmus alebo rinitída. Tieto typy reakcií sa najčastejšie vyskytujú u pacientov s existujúcou astmou, nosovými polypmi alebo chronickou urtikáriou. Mechanizmus vzniku nežiaducich účinkov nie je známy. Predpokladá sa, že na ich vzniku môže participovať zvýšená tvorba leukotriénov pri zvýšenej ponuke pre lipooxygenázovú časť metabolizmu kyseliny arachidónovej po zablokovaní cyklooxygenázovej cesty.

U detí s vírusovým ochorením sa po podaní ASA môže rozvinúť Reyov syndróm. Zriedkavo môže dôjsť k poškodeniu obličiek, reverzibilnému vzostupu aminotransferáz v krvi, k retencii kyseliny močovej a k poruchám acidobázickej rovnováhy (najmä po užití vyšších dávok).

Pri zvyčajnom dávkovaní sa pri užívaní kyseliny askorbovej nevyskytujú žiadne nežiaduce účinky (dokonca ani niekoľkonásobné zvýšenie príjmu nad skutočnú potrebu nevedie k pozorovateľným zmenám, pretože nadbytok vitamínu C sa vylúči močom). Až podávanie niekoľkých gramov denne môže viesť k hnačkám, okysleniu moču a tvorbe cysteínových a oxalátových kameňov. Dochádza tiež ku zmenenému vylučovaniu niektorých látok (provokácia dnavého záchvatu).

Intoxikácia ASA sa prejavuje hučaním v ušiach, bolesťou hlavy, závratom, zmätenosťou. Závažnejšiu intoxikáciu charakterizuje hyperpnoe, delírium, kŕče až kóma. Za letálnu dávku pre dospelého človeka sa považuje 10 g.

Pri intoxikácii je potrebné odstrániť zvyšok nevstrebaného liečiva výplachom žalúdka a podaním aktívneho uhlia. Liečba intoxikácie spočíva v korekcii rozvratu vnútorného prostredia a zvládnutím hypertermie. Špecifické antidotum neexistuje, hemodialýza nie je účinná.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: analgetikum, antipyretikum, ATC kód: N02BA51

Všetky liečivá zo skupiny neopioidných analgetík majú rovnaký mechanizmus účinku: inhibíciou enzýmu cyklooxygenázy znižujú syntézu prostaglandínov, ktoré zvyšujú citlivosť alogénnych receptorov voči bradykinínu, histamínu a iným v tkanivách uvoľňovaným mediátorom. Tento mechanizmus je zodpovedný za ich analgetický účinok a priamo súvisí i s nežiaducimi účinkami vyplývajúcimi z nedostatku prostaglandínov pri fyziologických reguláciách. ASA acetyláciou blokuje cyklooxygenázu najmä v periférnych tkanivách.

Mechanizmus účinku vitamínu C v organizme nie je dostatočne známy. Môžu sa uplatniť jeho redukčné vlastnosti (uchovávanie SH-skupín v redukovanom stave, funkcia vitamínu C v metabolizme tyrozínu), ale iné redukujúce látky nepôsobia antiskorbuticky. Vitamín C ovplyvňuje sacharidový metabolizmus (hyperglykémia pri skorbute) nejasným mechanizmom.

Najvýraznejším pôsobením vitamínu C je jeho účasť na obnove a udržiavaní spojivového tkaniva, hlavne medzibunkovej hmoty a kolagénu. Pri syntéze kolagénu uľahčuje hydroxyláciu prolyzínu a lyzínu v peptidovom reťazci.

Experimentálne údaje naznačujú, že ibuprofén môže inhibovať účinok nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu doštičiek, keď sa podávajú súčasne.

V jednej štúdii, keď sa jednotlivá dávka 400 mg ibuprofénu podala buď 8 hodín pred podaním kyseliny acetylsalicylovej na okamžité uvoľnenie (81 mg), alebo do 30 minút po jeho podávaní, došlo k zníženému účinku ASA na tvorbu tromboxanu alebo k agregácii trombocytov.

Avšak limitácie týchto údajov a neistoty extrapolácie údajov ex vivo na klinickú situáciu znamenajú, že žiadne jednoznačné závery nie je možné urobiť pre pravidelné užívanie ibuprofénu, a žiadny klinicky významný účinok sa nepovažuje za pravdepodobný pre príležitostné použitie ibuprofénu.

ASA je slabá kyselina, ktorá sa rýchlo vstrebáva čiastočne zo žalúdka, ale najmä z proximálnych úsekov tenkého čreva. Neionizovaná prestupuje gastrointestinálnou stenou pasívnou difúziou. Vstrebávanie z tabletovej liekovej formy je viac než 80 %. Presystémový metabolizmus je vysoký.

Vrcholová koncentrácia ASA v plazme sa dosiahne po 14 minútach. Prítomnosť potravy predlžuje vstrebávanie salicylátov. Po vstrebaní sa rovnomerne distribuuje do väčšiny tkanív. Pri zvyčajnom dávkovaní je distribučný objem ASA 170 - 200 ml/kg telesnej hmotnosti. Esterázy v gastrointestinálnej mukóze a v pečeni hydrolyzujú ASA, ktorá vstupuje do systémovej cirkulácie ako kyselina salicylová. ASA sa dá detegovať v plazme len veľmi krátko, 85 - 95 % sa viaže na albumín. Podiel voľného liečiva sa zvyšuje pri hypoalbuminémii a v dôsledku kompetície na väzbovom mieste. Prestupuje placentárnou bariérou a prestupuje aj do materského mlieka.

ASA sa biotransformuje deacetyláciou v rôznych tkanivách, ale najmä v endoplazmatickom retikule pečene. Metabolizmus je prvého a druhého stupňa. Tvorí 3 hlavné metabolity: kyselinu salicylovú, salicylurovú a gentisovú. Kyselina salicylová je aktívny metabolit. Salicyláty sa eliminujú obličkami, vylučovanie závisí na veľkosti dávky a pH moču. Existuje signifikantná korelácia medzi plazmatickou koncentráciou salicylátu a analgéziou. Analgetický účinok sa dostavuje pri plazmatickej koncentrácii od 20 - 100 mg/l.

Vytesnenie bilirubínu salicylátmi pri väzbe na plazmatické bielkoviny môže spôsobiť vznik jadrového ikterusu u novorodencov.

Okrem všeobecne platných odlišností farmakokinetiky u geriatrických pacientov (znížená kyslosť žalúdka, hypoalbuminémia, zníženie aktivity biotransformačných enzýmov, zníženie renálnej exkrécie) nie sú žiadne špecifické odlišnosti vo farmakokinetike v geriatrii.

Vzhľadom na mechanizmus účinku u pacientov s existujúcim hepatálnym, renálnym, kardiálnym poškodením a u pacientov s vredovou chorobou sa riziko vzniku nežiaducich účinkov zvyšuje.

Kyselina askorbová sa ľahko vstrebáva z tráviacej sústavy a preniká do všetkých tkanív. Vysoké koncentrácie nachádzame v rôznych orgánoch, predovšetkým v nadobličkách, hypofýze, črevnej stene, leukocytoch, najnižšie koncentrácie sú v svale, erytrocytoch, mozgu a tuku. Fyziologická hladina v plazme je asi 15 µg/l, hladiny pod 5 µg/l sú už suboptimálne, pri 1,5 µg/l sú vždy prítomné príznaky skorbutu. Pokiaľ sa vitamín C nedodáva, vyčerpajú sa jeho zásoby v priebehu niekoľkých dní.

Kyselina askorbová sa v organizme reverzibilne mení na kyselinu dehydroaskorbovú, ktorá má plnú biologickú aktivitu vitamínu C. Hlavným metabolitom kyseliny askorbovej je kyselina oxálová, ktorá sa vylučuje močom. V moči je možné nájsť aj kyselinu 2-sulfurylaskorbovú, o ktorej sa predpokladá, že sa zúčastňuje funkcie vitamínu C v spojivovom tkanive (sulfatačná reakcia). Pri plazmatickej koncentrácii vyššej než 14 µg/l je prekročený obličkový prah pre vitamín C a ten sa potom vylučuje do moču (vylučovanie do moču je teda známkou saturácie organizmu vitamínom C).

Bezpečnosť oboch liečiv obsiahnutých v lieku bola overená dostatočne dlhým používaním v klinickej praxi.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

kyselina citrónová, hydrogénuhličitan sodný, monohydrát laktózy, draselná soľ acesulfamu, kyselina fumárová

Neaplikovateľné.

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 C.

Chráňte pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Biela PP tuba s bielym PE uzáverom s vysušovadlom a bezpečnostným pásikom, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Obsah balenia

12 šumivých tabliet

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Herbacos Recordati s.r.o., Pardubice, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

07/0359/07-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 26.9.2007

Dátum posledného predĺženia:

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

November 2012