Schválený text k rozhodnutiu o zmene, ev. č.: 2014/02428

Písomná informácia pre používateľa

Adrenalin Léčiva

Injekčný roztok

adrenalíniumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete používaťtentoliek.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Adrenalin Léčiva a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako použijete Adrenalin Léčiva

3. Ako používať Adrenalin Léčiva

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Adrenalin Léčiva

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Adrenalin Léčia a na čo sa používa

Adrenalin Léčiva je injekčný roztok, ktorý sa používa na liečbu život ohrozujúcich stavov, ako je zastavenie srdca - posilnenie srdcového svalu v priebehu neodkladnej resuscitácie (oživovania); anafylaxia, anafylaktický šok (silná alergická reakcia); kŕč svalstva priedušiek; zlyhávanie telového krvného obehu pri dostatočnej náplni krvného systému; endotoxínový šok (reakcia organizmu na baktérie); na obmedzenie kapilárneho krvácania; na odstránenie nadmerného prekrvenia alebo zdurenia slizníc; na zúženie ciev pri miestnej anestézii.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako použijete Adrenalin Léčiva

Nepoužívajte Adrenalin Léčiva

• ak ste alergický na adrenalín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6),

• pri anestézii halotanom, divinyléterom, trichlóretylénom a cyklopropánom,

• pri glaukóme s uzatvoreným komorovým uhlom (zelenom zákale)

• pri hyperkapnii (zvýšenom množstve oxidu uhličitého v krvi),

• pri závažnej hypoxii (znížení množstva kyslíku v krvi),

• pri súčasnom podávaní liekov na liečbu depresie zo skupiny inhibítorov monoaminooxidázy (IMAO) alebo tricyklických antidepresív,

• pri vysokom krvnom tlaku,

• pri zníženom objeme krvi v krvnom obehu,

• pri pokročilom veku s ťažkou aterosklerózou,

• pri ochorení nazývanom „feochromocytóm“,

• pri ochorení srdca nazývanom hypertrofická subaortálna stenóza,

• na odstránenie prekrvenia pri lokálnom znecitlivení nosa, uší a prstov.

Úplne individuálne však treba posudzovať všetky tieto stavy pri bezprostredne život ohrozujúcich situáciách: náhle zastavenie srdca, kŕč svalstva priedušieka anafylaktický šok. V týchto prípadoch je použitie adrenalínu indikované, ale je bezpodmienečnenutné liečiť súčasne hypoxiu (nedostatok kyslíku), hyperkapniu (nadbytok oxidu uhličitého v krvi) a hypovolémiu s laktátovou acidózou (zníženie objemu krvi s hromadením kyseliny mliečnej v krvi).

Upozornenia a opatrenia

Zvýšenú pozornosť treba venovať:

• pacientom so zeleným zákalom s uzatvoreným komorovým uhlom,

• pacientom s cukrovkou,

• v pokročilom tehotenstve a v II. dobe pôrodnej,

• pri tyreotoxickej kríze, tyreotoxikóze (zvýšenej funkcii štítnej žľazy),

• vo vysokom veku.

Na predchádzanie vedľajších srdcovocievnych účinkov sa odporúča namiesto zvyšovania dávok adrenalínu skôr kombinácia s ďalšími katecholamínmi, napr. dobutamínom, dopamínom.

Podávanie do tepny se neodporúča kvôli riziku gangrény (sneť).

Počas liečby je nutné monitorovať krvný tlak, tepovú frekvenciu, funkciu obličiek, prípadne EKG.

Iné lieky a Adrenalin Léčiva

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Adrenalin Léčiva a nasledujúce lieky sa nemajú kombinovať:

• inhalačné halogenované anestetiká (halotan, enfluran, izoflurán atď.),

• antidepresíva - tricyklické antidepresíva alebo inhibítory monoaminooxidázy (IMAO).

Adrenalin Léčiva a nasledujúce lieky sa majú kombinovať s opatrnosťou:

• betablokátory (na liečbu vysokého krvného tlaku),

• digoxín (na liečbu srdcového zlyhania),

• námeľové alkaloidy (najmä ergotamín) – používané na liečbu migrény,

• oxytocín (používa sa v pôrodníctve),

• guanetidín (na liečbu vysokého krvného tlaku),

• soli lítia (používané v psychiatrii na liečbu maniodepresívnej poruchy).

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Podávanie tohto lieku v období tehotenstva a dojčenia je potrebné riešiť individuálne z hľadiska možného prínosu pre matku a prípadného rizika pre plod (v čase pôrodu adrenalín predlžuje II.dobu pôrodnú a tlmí účinky oxytocínu, nie je známe, či adrenalín prechádza do materského mlieka).

Adrenalin Léčiva obsahuje sodík a disiričitan sodný

Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka v jednej dávke, tj. v zásade „bez obsahu sodíka“.

Disiričitan sodný môže spôsobiť alergickú reakciu.

3. Ako užívať Adrenalin Léčiva

Adrenalin Léčiva podáva lekár alebo iný zdravotnícky personál do žily, do kostnej drene, do svalu, pod kožu, prípadne do vnútra priedušnice (endotracheálne) a do vnútra srdca (intrakardiálne).

Ak bolo podané viac lieku Adrenalin Léčiva

Najvýraznejším prejavom je ťažšia forma akútneho zvýšenia krvného tlaku. Pretože účinok liečiva je krátkodobý, väčšinou postačí obmedzenie rýchlosti podávania infúzie, prípadne prerušením infúzie. Ak napriek tomu krvný tlak dostatočne nepoklesne, môžu sa podať krátkodobo pôsobiace alfa-adrenergné blokátory.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšieúčinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Pri užívaní lieku Adrenalin Léčiva sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky zoradené podľa frekvencie výskytu:

Časté (u 1-10 zo 100 liečených):

• bolesť hlavy, poruchy srdcového rytmu (nepravidelný, zrýchlený alebo spomalený tep), bolesť na hrudi, nevoľnosť, vracanie, vysoký alebo nízky krvný tlak.

Menej časté (u 1 - 10 z 1000 liečených):

• nepokoj, nervozita, triaška, úzkosť.

Zriedkavé (u 1 -10 z 10 000 liečených):

• cievna mozgová príhoda (mŕtvica), kožná a podkožná nekróza (odumretie tkaniva) okolo vstupu do žily.

Veľmi zriedkavé (u menej ako 1 z 10 000 liečených):

• alergická reakcia na disiričitan z injekčného roztoku.

Neznáme (z dostupných údajov):

• srdcová ischémia (kŕč srdcovej tepny).

Vedľajšie účinky sa vyskytujú častejšie u pacientov s vysokým krvným tlakom a/alebo so zvýšenou funkciou štítnej žľazy.

Pri podávaní vysokých dávok sa môžu objaviť bolesti na hrudi, dýchavičnosť, zrýchlenie aj spomalenie srdcovej frekvencie, vysoký aj nízky krvný tlak, búšenie srdca (palpitácie), poruchy srdcového rytmu.

Miestne podanie v oftalmologickej praxi vedie k melanóze spojovky, sfarbeniu rohovky, suchosti nosovej sliznice. Môže dôjsť k alergickej kontaktnej senzibilizácii.

Pri dlhšie trvajúcominfúznom podaní vzniká tachyfylaxia (vysvetliť pre laika).

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Adrenalin Léčiva

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote 10 - 25 ºC v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Adrenalin Léčiva obsahuje

Liečivo je adrenalíniumchlorid 1,2 mg (= adrenalín 1 mg) v 1 ml injekčného roztoku (1:1000).

Ďalšie zložky sú hemihydrát chlórbutanolu, disiričitan sodný, chlorid sodný, kyselina chlorovodíková, voda na injekciu.

Ako vyzerá Adrenalin Léčiva a obsah balenia

Adrenalin Léčiva je číry bezfarebný roztok.

Veľkosť balenia: 5 ampuliek po 1 ml

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Zentiva k.s., Dolní Měcholupy 130, 102 37 Praha, Česká republika

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v auguste 2014.

---------------------------------------------------------------------------------------------------------------Nasledujúca informácia je určená len pre lekárov a zdravotníckych pracovníkov:

Dávkovanie a spôsob podávania

Adrenalin Léčiva sa riedi 5 % glukózou alebo5 % glukózou vo fyziologickomroztoku (glukóza zabraňuje oxidácii, ktorá by znížila účinnosť lieku).

Dávkovanie je individuálne, dospelým sa podáva priemerne 0,1 mg/min až 1 mg každých 3 - 5 minút, novorodencom 0,01 - 0,03 mg/kg každých 3 – 5 minút a starším deťom 0,01 - 0,2 mg/kg každých 5 minút.

Zastavenie srdca:

Dospelí: 1 mg intravenózne alebo intraoseálne každých 3 – 5 minút.

Pediatrická populácia: 0,01 mg/kg telesnej hmotnosti intravenózne alebo intraoseálne, ďalšie dávky 0,1 mg/kg telesnej hmotnosti každých 3-5 minút podľa potreby. Pri refraktérnosti na dve predchádzajúce dávky sa môže dávka ďalej zvýšiť až na 0,2 mg/kg telesnej hmotnosti.

Novorodenci: 0,01-0,03 mg/kg telesnej hmotnosti intravenózne alebo intraoseálne každých 3-5 minút (u novorodencov a detí je absorpcia z endotracheálnej aplikácie neistá a koncentrácie v plazme nepredvídateľné).

Anafylaxia a anafylaktický šok

Dospelí:0,3–0,5 mg (0,3–0,5 ml) do maximálnej jednotlivej dávky 1 mg.

Intramuskulárne alebo subkutánne s možnosťou opakovania dávky po 10–15 minútach. Intramuskulárne podanie sa odporúča najmä v úvodnej fáze anafylaxie kvôli spoľahlivejšiemu a rýchlejšiemu nástupu účinku.

Ak pacient neodpovedá na niekoľko i.m. alebo s.c. podaní, je vhodné podať nariedený Adrenalín, najlepšie na koncentráciu 1:100 000 (5 ml adrenalínu /500 ml fyziologického roztoku) intravenózne vo forme infúzie

Pediatrická populácia

>12 rokov: 0,5 mg i.m. (0,5 ml), čo je rovnaká dávka ako u dospelých; 0,3 mg (0,3 ml), ak je dieťa malé alebo v predpubertálnom veku

>6–12 rokov: 0,3 mg i.m. (0,3 ml)

>6 mesiacov – 6 rokov: 0,15 mg i.m. (0,15 ml)

<6 mesiacov: 0,15 mg i.m. (0,15 ml)

Ako vazokonstringenssa Adrenalin Léčiva ďalej riedi na koncentráciu 1:200 000. Celková dávka 0,25 ml (t.j. 0,25 mg) pôvodného, nie zriedeného roztoku sa nemá prekračovať.

Inkompatibility

V roztokoch s alkalickým pH sa liečivo inaktivuje.

Schválený text k rozhodnutiu o zmene, ev. č. 2014/02428

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Adrenalin Léčiva

Injekčný roztok

1 mg/1 ml

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Adrenalíniumchlorid 1,2 mg (= adrenalín 1 mg) v 1 ml injekčného roztoku (1:1000).

Pomocná látka: obsahuje 0,08 mmol(1,95 mg) sodíku v 1 ml injekčného roztoku.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok

Číry bezfarebný roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

• zastavenie srdca - tonizácia myokardu pri kardiopulmonálnej resuscitácii, jemnovlnná fibrilácia komôr rezistentná na defibrilačný výboj

• zlyhávanie periférneho krvného obehu pri dostatočnej náplni krvného riečiska (low-output-syndróm)

• anafylaxia, anafylaktický a endotoxínový šok, bronchospazmus, angioedém

• na vazokonstrikciu pri lokálnej anestézii, na obmedzenie kapilárneho krvácania, na dekongesciu slizníc.

Adrenalín je vhodný pre deti aj dospelých.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dávkovanie je individuálne, dospelým sa podáva priemerne 0,1 mg/min až 1 mg každých 3 - 5 minút, novorodencom 0,01 - 0,03 mg/kg každých 3 - 5 minút a starším deťom 0,01 - 0,2 mg/kg každých 5 minút.

Zastavenie srdca:

Dospelí

1 mg intravenózne alebo intraoseálne. Dávku možno opakovať podľa potreby každých 3 – 5 minút.

Pediatrická populácia

0,01 mg/kg telesnej hmotnosti intravenózne nebo intraoseálne, ďalšie dávky 0,1 mg/kg telesnej hmotnosti každých 3 - 5 minút podľa potreby. Pri refraktérnosti na dve predchádzajúce dávky sa môže dávka ďalej zvýšiť až na 0,2 mg/kg telesnej hmotnosti.

Novorodenci:0,01 - 0,03 mg/kg telesnej hmotnosti intravenózne alebo intraoseálne každých 3 - 5 minút (u novorodencov a detí je absorpcia z endotracheálnej aplikácie neistá a koncentrácie v plazme nepredvídateľné).

Anafylaxia a anafylaktický šok

Dospelí:0,3–0,5 mg (0,3–0,5 ml) do maximálnej jednotlivej dávky 1 mg.

Podáva sa intramuskulárne alebo subkutánne s možnosťou opakovania dávky po 10–15 minútach. Intramuskulárne podanie sa odporúča najmä v úvodnej fáze anafylaxie kvôli spoľahlivejšiemu a rýchlejšiemu nástupu účinku.

Ak pacient neodpovedá na niekoľko i.m. alebo s.c. podaní, je vhodné podať nariedený Adrenalín, najlepšie na koncentráciu 1:100 000 (5 ml adrenalínu /500 ml fyziologického roztoku) intravenózne vo forme infúzie.

Pediatrická populácia

>12 rokov: 0,5 mg i.m. (0,5 ml), čo je rovnaká dávka ako u dospelých; 0,3 mg (0,3 ml), ak je dieťa malé alebo v predpubertálnom veku

>6 – 12 rokov: 0,3 mg i.m. (0,3 ml)

>6 mesiacov – 6 rokov: 0,15 mg i.m. (0,15 ml)

<6 mesiacov: 0,15 mg i.m. (0,15 ml)

Ako vazokonstringenssa Adrenalin Léčiva ďalej riedi na koncentráciu 1:200 000 (1 ml adrenalínu do 200 ml roztoku). Celková dávka 0,25 ml (t.j. 0,25 mg) pôvodného, nie zriedeného roztoku sa nemá prekračovať.

Spôsob podávania

Adrenalin Léčiva sa podáva, intravenózne, intraoseálne, intramuskulárne, subkutánne event. endotracheálne a intrakardiálne, riedi sa 5% glukózou alebo 5% glukózou vo fyziologickom roztoku (glukóza bráni oxidácii, ktorá by znížila účinnosť lieku).

4.3 Kontraindikácie

• precitlivenosť na adrenalín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1

• anestézia halotanom, divinyléterom, trichlóretylénom a cyklopropánom

• glaukóm so zatvoreným uhlom,

• závažná hypoxia a hyperkapnia

• súčasné podávanie inhibítorov monoaminooxidázy, liečba tricyklickými antidepresívami

• hypertenzia

• hypovolémia

• pokročilý vek s ťažkou aterosklerózou

• feochromocytóm

• hypertrofická subaortálna stenóza.

Všetky tieto kontraindikácie sa musia dôkladne individuálne posúdiť pri stavoch bezprostredne ohrozujúcich život: pri náhlom zastavení srdca, bronchospazme a anafylaktickom šoku. Použitie adrenalínu v týchto prípadoch je indikované, ale je bezpodmienečne nutné súčasne upraviť hypoxiu, hyperkapniu a hypovolémiu s laktátovou acidózou.

Pri život ohrozujúcom stave je nutné individuálne zvážiť pomer možného prínosu a rizika pri:

• hypertenzii

• tyreotoxikóze, tyreotoxickej kríze

• ťažšej ischemickej chorobe srdca

• tachyarytmii

• hypovolémii

• hyperkapnii

• ťažšej hypoxii

• akútnom infarkte myokardu

• kongestívnej srdcovej nedostatočnosti

• predávkovaní kardiotonikami

Adrenalín sa nesmie použiť na vazokonstrikciu pri lokálnej anestézii nosa, uší a prstov.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Zvýšenú pozornosť je potrebné venovať tiež pacientom

• s glaukómom s uzatvoreným komorovým uhlom

• s diabetom mellitus

• v pokročilej gravidite

• v II. dobe pôrodnej

• vo vysokom veku.

Na predchádzanie nežiaducich kardiovaskulárnych účinkov sa odporúča namiesto zvyšovania dávok adrenalínu, skôr kombinácia s ďalšími katecholamínmi, napr. dobutamínom, dopamínom.

Intraarteriálne podanie sa neodporúča pre riziko gangrény.

V priebehu liečby je nutné monitorovať krvný tlak, pulzovú frekvenciu, saturáciu kyslíka, funkcie obličiek, event. EKG.

4.5 Liekové a iné interakcie

Inhalačné halogénované anestetiká (halotan, enflurán, izoflurán a pod.) senzibilizujú myokard a zvyšujú tak riziko ťažkých arytmií.

Tricyklické antidepresíva a maprotilín môžu zosilňovať kardiovaskulárne účinky adrenalínu vedúce k ťažkej hypertenzii, hyperpyrexii, tachykardii a arytmiám.

Súčasné podanie betablokátorov s adrenalínom vedie k vzájomnej inhibícii terapeutických účinkov.

Súčasné podávanie digoxínu môže síce terapeuticky byť výhodné, vedie však k zvýšenej inotropii a zvýšenému riziku arytmií.

Súčasná aplikácia námeľových alkaloidov (najmä ergotamínu) môže viesť k významnejšej vazokonstrikcii s rizikom ischémie až gangrény.

Guanetidín môže inhibíciou vstupu adrenalínu do neurónov vyvolať hypertenziu a arytmie.

Soli lítia môžu pri súčasnom podávaní sympatomimetík vyvolať arytmie.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Pri podávaní vyšších dávok potkanom (25-krát vyšších ako humánnych) sa zistili teratogénne účinky.

Podanie počas gravidity a laktácie je nutné riešiť individuálne z hľadiska možného prínosu pre matku a eventuálneho rizika pre plod (v čase pôrodu adrenalín predlžuje II. dobu pôrodnú a tlmí účinky oxytocínu).

Nie je známe, či sa adrenalín vylučuje do materského mlieka.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Vzhľadom na indikácie lieku sa neuvádza.

4.8 Nežiaduce účinky

V nasledujúcej tabuľke sú zhrnuté nežiaduce účinky adrenalíniumhydrochloridu rozdelené do skupín podľa terminológie MedDRA s uvedením frekvencie výskytu: veľmi časté (1/10), časté (1/100 až <1/10), menej časté (1/1 000 až <1/100), zriedkavé (1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov)

Trieda orgánových systémov podľa databázy MedDRA	Frekvencia	Nežiaduci účinok
Poruchy imunitného systému	Veľmi zriedkavé	alergická reakcia na disiričitan z injekčného roztoku
Poruchy nervového systému	Časté	bolesť hlavy
	Menej časté	nepokoj, nervozita, triaška, úzkosť
Poruchy srdca a srdcovej činnosti	Časté	arytmie, tachykardia, bradykardia, stenokardia
	Neznáme	srdcová ischémia
Poruchy ciev	Časté	hypertenzia, hypotenzia
	Zriedkavé	cievna mozgová príhoda
Poruchy gastrointestinálneho traktu	Časté	nauzea, vracanie
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania	Zriedkavé	kožná a podkožná nekróza okolo vstupu do periférnej žily

Nežiaduce účinky sa vyskytujú častejšie u pacientov s hypertenziou a/alebo s hypertyreózou.

Pri podávaní vysokých dávok sa môžu objaviť anginózne ťažkosti, dýchavičnosť, bradykardia, tachykardia, hypotenzia aj hypertenzia, palpitácie a komorové arytmie.

Niektoré prejavy sa môžu antagonizovať alfa-blokátormi (hypertenzia), ďalšie beta-blokátormi (tachyarytmia) alebo nitrátmi (stenokardia).

Miestne podanie v oftalmologickej praxi vedie k melanóze spojovky, sfarbeniu rohovky, suchosti nosovej sliznice. Môže dôjsť k alergickej kontaktnej senzibilizácii.

Pri dlhšie trvajúcominfúznom podaní vzniká tachyfylaxia.

Hlásenie podozrenínanežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité.Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku.Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Najvýraznejším prejavom je ťažšia forma akútnej hypertenzie. Pretože efekt liečiva je krátkodobý, väčšinou vystačíme s obmedzením rýchlosti infúzneho podávania, prípadne infúziu prerušíme. Ak napriek tomu krvný tlak dostatočne nepoklesne, môžu sa podať krátkodobo pôsobiace alfa-adrenergné blokátory.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Adrenergiká a dopamínergiká

ATC kód: C01CA24

Adrenalín stimuluje alfa- i beta-adrenergné receptory a to v závislosti od podanej dávky.

V dávke do 2 mikrogram/min vyvoláva predovšetkým zvýšené vychytávanie draslíka do buniek kostrovej svaloviny, aktiváciu glykogenolýzy v pečeni, výraznú relaxáciu hladkej svaloviny maternice, respiračného traktu a niektorých ciev (pokles diastolického tlaku) a stredne zvyšuje silu a frekvenciu srdcových sťahov.

V dávkach 4 - 10 mikrogram/min zostávajú rovnaké účinky na kostrovú svalovinu, na hladkú svalovinu maternice, respiračného traktu a niektorých ciev, aktivuje glykogenolýzu v pečeni, zosilňuje účinky na srdce a pridávajú sa slabé účinky na väčšinu inervovanej cievnej a pilomotorickej hladkej svaloviny (vazokonstrikcia, mydriáza a pod.).

V dávkach nad 10 g/min zostávajú rovnaké účinky na kostrovú svalovinu, na hladkú svalovinu maternice, respiračného traktu a niektorých ciev a na srdce, aktivácia glykogenolýzy v pečeni, výrazne sa zosilňujú účinky na celú cievnu a pilomotorickú hladkú svalovinu, dochádza k zvýšeniu celkového periférneho odporu (systolického a diastolického tlaku), k zvýšenej agregácii trombocytov a k inhibícii lipolýzy v tukových bunkách.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po intravenóznom podaní sa adrenalín rýchlo enzymaticky inaktivuje väzbou v adrenergných neurónoch, v plazme, v pečeni a v obličkách – v cytoplazme oxidáciou MAO (monoaminooxidázou), v postsynaptických zakončeniach metyláciou COMT (katechol-O-metyltransferázou) - na inaktívne metabolity. Jeho biologický polčas je preto len asi 1 minúta (celkové trvanie jeho účinku 1 - 2 minúty). Prestupuje cez placentárnu, ale nie cez hematoencefalickú bariéru. 95% sa vylučuje močom vo forme metabolitov (predovšetkým glukuronidov a konjugátov síranov, hlavne ako kyselina vanilmandlová).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita (LD₅₀) po i.p. aplikácii u myši je 4 mg/kg, po i.v. aplikácii u potkana 0,98 mg/kg.

Dlhodobé štúdie karcinogenity a mutagenity a špeciálne toxikologické testy sa neuskutočnili.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Hemihydrát chlórbutanolu, disiričitan sodný, chlorid sodný, kyselina chlorovodíková, voda na injekciu.

6.2 Inkompatibility

V roztokoch s alkalickým pH sa liečivo inaktivuje.

6.3 Čas použiteľnosti

1 rok

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote 10 – 25C v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Druh obalu: sklenené, zatavené ampulky z bezfarebného skla, vhodná vložka s prepážkami, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 5 x 1 ml

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciua iné zaobchádzanie s liekom

Na intravenózne a subkutánne podanie, výnimočne intrakardiálne alebo endotracheálne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva,k.s., U kabelovny 130, Dolní Měcholupy, 102 37 Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

78/0028/69-C/S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 30.12.1969

Dátum posledného predĺženia registrácie: 25.01.2007

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

August 2014