PŘÍLOHA Č. 2 K ROZHODNUTIU O PREDLŽENÍ REGISTRÁCIE, EV.Č. 0140/2002 PŘÍLOHA Č. 2 K ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCII, EV. Č.: 0328/2002 PRÍLOHA Č. 2 K ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCII, EV. Č.:1058/2004

Písomná informácia pre používatelov

Aktiferrin®

perorálne kvapky

Držitel rozhodnutia o registrácii: ratiopharm GmbH, 89079 Ulm, SRN

Zloženie:

Liečivá:

ferrosi sulfas heptahydricus (síran železnatý heptahydrát) serinum-D,L (serín-D,L)

1ml (= 18 kvapiek) obsahuje

Pomocné látky:

Acesulfanum kalicum (draselná sof acesulfamu), natrii benzoas (benzoan sodný), acidum hydrochloricum (kyselina chlorovodíková) 25%, macrogolum 400 (makrogol 400), acidum ascorbicum (kyselina askorbová), ceraster caramel 15750, aroma ribis nigri fructum (aróma plodu čierneho ríbezfu), aqua purificata (čistená voda).

Farmakoterapeutická skupina:

ANTIANEMIKUM

Charakteristika:

Komplex tvorený síranom železnatým a aminokyselinou D,L-serínom sa vyznačuje vysokou vstrebatefnosťou železa, čo vedie k rýchlemu obnoveniu jeho normálnej hladiny v krvi a zásob v organizme. Výhodou je možnosť nízkeho dávkovania a vel’mi dobrá znášanlivosť lieku Aktiferrin®. Kvapky sú vhodné aj pre dojčatá.

Indikácie:

Liek Aktiferrin® sa užíva pri nedostatku železa (latentnom a manifestačnom), pri anémii po zvýšených stratách krvi (po operáciách, darcovstvo krvi, pri skrytom krvácaní), pri zvýšenej potrebe železa v tehotenstve, pri dojčení, v období rastu a v klimaktériu, preventívne a liečebne u predčasne narodených detí. Liek Aktiferrin® sa može užívať v tehotenstve a v období dojčenia.

Kontraindikácie:

Liek sa nesmie užívať pri precitlivenosti na jeho zložky, pri chudokrvnosti z rozpadu červených krviniek (hemolytická anémia), pri zvýšenom ukladaní železa v tkanivách, pri poruchách využitelnosti železa.

Nežiaduce účinky:

Počas užívania lieku Aktiferrin® sa občas možu objaviť mierne zažívacie ťažkosti, pocit plnosti, tlak v žalúdku, zápcha alebo hnačka. Pri výskyte týchto nežiaducich účinkov alebo iných nezvyčajných reakcií vyhfadajte svojho ošetrujúceho lekára.

Interakcie:

Účinky lieku Aktiferrin a iných pripravkov užívaných súčasne sa možu navzájom ovplyvnovať. Váš lekár má byť preto informovaný o všetkých liekoch, ktoré v súčasnosti užívate, alebo ktoré začnete užívať počas liečby liekom Aktiferrin®, a to na lekársky predpis aj bez neho. Ak vám ďalší lekár bude predpisovať alebo odporúčať nejaký iný liek, upozornite ho, že už užívate kvapky Aktiferrin®.

Počas liečby tetracyklínovými antibiotikami je doležité prerušiť užívanie lieku Aktiferrin®. Účinok liečby železom sa znižuje pri súčasnom podávaní liekov proti nadbytku žalúdočnej kyseliny (antacidá), mlieka, kávy, alkalických minerálok a čierneho čaju.

Podávanie:

Ak lekár neurčí inak, zvyčajná dávka kvapiek Aktiferrin® pre deti a dospelých je 5 kvapiek/kg telesnej

hmotnosti/deň, rozdělená na 2 - 3 denné dávky.

Po doplnení zásob železa v organizme sa odporúča pokračovať v liečbe liekom Aktiferrin® ešte 6 týždňov po upravení hladiny železa v krvi.

Spósob užívania:

Kvapky Aktiferrin® užívajte počas jedla, zapíjajte vodou alebo ovocnou šťavou. Kvapky sú zabezpečené bezpečnostným uzáverom, ktorý pri otváraní treba súčasne stláčať proti dnu fl’aštičky. Po použití znovu dobre uzavrite uzáver.

Upozornenie:

Lieky železa možu sposobiť prechodné čierne zafarbenie stolice, falošne pozitívnu benzidínovú skúšku. Aktiferrin® vo forme kvapiek može sposobiť prechodné tmavé zafarbenie zubov.

Pri náhodnom užití vačšieho množstva lieku Aktiferrin® deťmi, prípadne dospelými, odporúčame podať mlieko alebo vaječný bielok a dopraviť postihnutého do najbližšej nemocnice, kde je k dispozícii špeciálne antidotum desferoxamín (Desferal inj.).

Uchovávanie:

Uchovávajte pri teplote do 25°C.

Varovanie:

Liek sa nesmie užívať po uplynutí použitelnosti (exspirácia) uvedenej na obale.

Uschovávajte mimo dosahu a dohladu detí.

Balenie:

30 ml.

Dátum poslednej revízie:

November 2006

Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2013/00881

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Aktiferrin

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Ferrosi sulfas heptahydricus 4,720 g a serinum-D,L 3,560 g v 100 ml.

1 ml (= 18 kvapiek) obsahuje 9,48 mg Fe²⁺.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Perorálne kvapky.

Číry hnedkasto-žltý až oranžovo-hnedý roztok s vôňou čiernych ríbezlí.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Aktiferrin sa používa na profylaktické podávanie železa v gravidite, pri menorágii a metrorágii, po subtotálnej alebo totálnej gastrektómii, u dojčiat s nízkou pôrodnou hmotnosťou a u detí porodených cisárskym rezom.

Ďalej sa používa v liečbe manifestnej alebo latentnej sideropénie, napr. po menorágiách a metrorágiách, po krvácaní z gastrointestinálneho a urogenitálneho traktu, pri maldigescii po subtotálnej alebo totálnej gastrektómii, pri malaabsorpčnom syndróme, v tehotenstve a v období dojčenia, u darcov krvi, pri raste v detstve a dospievaní.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Zvyčajná dávka pre deti a dospelých je 5 kvapiek (t. j. 2,58 mg Fe²⁺/kg telesnej hmotnosti/deň), rozdelených do 2 – 3 jednotlivých dávok. Kvapky je najvhodnejšie užívať nalačno, ale pri príznakoch dráždenia GIT ich možno užívať aj pri jedle, najlepšie v ovocnej šťave alebo v ovocnom čaji. Zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutiny.

Na doplnenie zásob železa v organizme sa odporúča pokračovať v terapii najmenej 6 týždňov po normalizácii hladiny železa v krvi.

4.3 Kontraindikácie

Kvapky Aktiferrin sa nesmú podávať pri precitlivenosti na zložky lieku, pri hemochromatóze a hemosideróze. Ďalej sa nesmú podávať pri anémiách, ktoré nie sú spôsobené nedostatkom železa, napríklad pri sideroblastickej, hemolytickej, aplastickej, pernicióznej anémii, pri anémii v dôsledku otravy olovom, pri talasémii, pri porfyria cutanea tarda a pri opakovaných transfúziách krvi.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri zistení anémie sa musí stanoviť jej typ. Až potom sa v indikovaných prípadoch začína perorálna liečba železom. Prípravky obsahujúce soli železa môžu sfarbiť stolicu načierno a môžu dávať falošné pozitívne reakcie pri benzidínovej skúške na okultné krvácanie.

Tekuté liekové formy môžu vytvoriť tmavý povlak na zuboch, a preto sa odporúča podávať ich s malým množstvom tekutiny a následne ich zapiť. Povlak možno odstrániť handričkou namočenou v roztoku jedlej sódy (hydrogénuhličitan sodný).

Zvýšenú pozornosť treba venovať pacientom so striktúrou čreva, divertikulózou alebo zápalovou črevnou chorobou (možnosť zhoršenia ochorenia).

4.5 Liekové a iné interakcie

Resorpciu železa znižujú antacidá obsahujúce magnézium, vápnik, hliník, nátrium hydrokarbonát, ďalej prípravky s obsahom Ca, cimetidín, deferoxamín, oxaláty, fosfáty. Ak je nevyhnutné súčasné podávanie, treba zachovať aspoň 4-hodinový odstup medzi podaním železa a ďalšieho lieku.

Resorpciu železa znižujú aj niektoré potraviny (napr. celozrnný chlieb a obilniny obsahujúce fytáty, vajcia). Z nápojov znižujú absorpciu železa mlieko, káva, alkalické minerálky (Vincentka, Rudolfov prameň, Bilínská kyselka) a čierny alebo zelený čaj (tanín vytvára so železom takmer nerozpustné komplexy).

Dimerkaprol zvyšuje toxicitu železa.

Železo znižuje resorpciu tetracyklínov, fluorochinolónov, etidronátu a penicilamínu.

Liečba železom je efektívnejšia, ak sa prípravky s obsahom železa podávajú ½ hodiny pred jedlom alebo po jedle, a to aj za cenu určitého zníženia resorpcie a predĺženia obdobia terapie.

Perorálne sa železo nesmie podávať pri súčasnom parenterálnom podávaní železa.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Nie sú k dispozícii nijaké dôkazy o reprodukčnej toxicite alebo o teratogénnom účinku síranu železnatého. Profylaktické aj liečebné podávanie síranu železnatého v gravidite a v období laktácie je možné a v indikovaných prípadoch nevyhnutné.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Kvapky Aktiferrin patria medzi bezpečné lieky s nepravdepodobným ovplyvnením pozornosti.

4.8 Nežiaduce účinky

Pri perorálnej liečbe železom sa môže objaviť pálenie záhy, nauzea, tlak v žalúdku, vracanie, nechutenstvo, hnačka, u starších pacientov skôr zápcha. Vzhľadom na relatívne nízke denné dávky elementárneho železa pri liečbe liekmi Aktiferrin a so zreteľom na prítomnosť ekvimolárneho množstva serínu, D, L formy, sú tieto nežiaduce účinky zriedkavé.

Kvapky môžu vytvoriť tmavý povlak na zuboch.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom

Štátneho ústavu pre kontrolu liečiv
Sekcia bezpečnosti liekov a klinického skúšania
Kvetná 11
825 08 Bratislava 26

Tel: + 421 2 507 01 206

Fax: + 421 2 507 01 237

internetová stránka: http://www.sukl.sk/sk/bezpecnost-liekov

e-mail: neziaduce.ucinky@sukl.sk

4.9 Predávkovanie

Kombinácia síranu železnatého s aminokyselinou serín, D, L formou, vedie k výraznému (10 až 30-násobnému) zníženiu akútnej toxicity v porovnaní s čistým síranom železnatým a ďalšími soľami železa.

Predávkovanie u ľudí

Intoxikácia soľami železa je najčastejšia v detstve, väčšinou ide o náhodnú otravu. Medzi klinické symptómy patria nauzea, vracanie, bolesti brucha, hnačka, hemateméza a krvácanie z konečníka. V ďalšej fáze vzniká hypotenzia, kóma a pečeňová nekróza. Pri liečbe otravy železom sa v prvej fáze pacientom podáva mlieko, vaječný bielok alebo kombinácia oboch potravín s aktívnym uhlím. Na zastavenie absorpcie železa z gastrointestinálneho traktu sa dráždením hltana vyvolá vracanie.

Hneď ako je to možné treba vypláchnuť žalúdok 1 – 4 % vodným roztokom hydrogénuhličitanu sodného, prípadne 5 % vodným roztokom zmesi hydrogénfosforečnanu a dihydrogénfosforečnanu amónneho a potom instilovať nazogastrálnou sondou roztok deferoxamínu (5 – 10 g v 50 – 100 ml vody). Následne sa stanoví plazmatická hladina železa a prípadne sa ešte aplikuje vnútrožilovou infúziou deferoxamín na vyviazanie už vstrebaného železa. Ak nie je k dispozícii deferoxamín, možno použiť ako antidotum penicilamín alebo edetan vápenato-dvojsodný.

Deferoxamín sa nesmie podávať pacientom s obličkovým zlyhaním. Dialýzu možno použiť na odstránenie komplexu železo-deferoxamín, predovšetkým u pacientov s oligúriou alebo anúriou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antianemikum. ATC kód: B03AE10.

Železo je pre organizmus esenciálny stopový prvok. Ako koenzým cytochromoxidázy, katalázy a peroxidázy a ďalej ako súčasť hemoglobínu, myoglobínu a cytochrómu sa zúčastňuje na rade metabolických procesov.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Dvojmocné železo sa v tenkom čreve aktívne resorbuje po naviazaní na feritín buniek mukózy. Pri zvýšenej ponuke železa prebieha aj pasívny transport. Ďalším krokom je väzba na plazmatický transferín a transport do cieľových orgánov. Rezorpcia závisí od mnohých faktorov, ako je napríklad hladina železa v organizme, forma prijatého železa, vlastnosti prostredia v gastrointestinálnom trakte, charakter intestinálnej mukózy. U zdravých osôb sa resorbuje 5 – 10 % orálne prijatého železa, pri nedostatku železa v organizme stúpa resorpcia iniciálne na 50 – 60 % a počas liečby opäť klesá na 10 – 15 %. Súčasné podanie síranu železnatého s niektorými aminokyselinami, najmä so serínom, D, L formou, vedie k výraznému zvýšeniu resorpcie železa vďaka tvorbe cholátového komplexu. V experimentoch na zvieratách sa resorpcia železa zvýšila z 27,6 až 34,1 % pri podaní čistého síranu železnatého na 67 % pri podaní síranu železnatého s ekvimolárnym množstvom serínu, D, L formy. Zásobnou formou železa v RES je feritín. Len pri excesívnom prívode vzniká hemosiderín. Železo uvoľnené v organizme (prevažne z rozpadnutých erytrocytov) sa takmer úplne reutilizuje. Vylučovanie močom je minimálne. Časť železa uložená ako feritín v bunkách mukózy sa stráca pri ich odlučovaní. Priemerné denné straty železa sú 0,5 – 1,5 mg (pri menštruácii 1,5 – 2, 5 mg).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V experimentoch na zvieratách (myši) sa stanovila hodnota LD50 pre síran železnatý s ekvimolárnym množstvom serínu, D, L formy, 6 400 mg/kg telesnej hmotnosti.

6. FARMACEUTICKÉ informácie

6.1 Zoznam pomocných látok

Draselná soľ acesulfamu, benzoan sodný, kyselina chlorovodíková 25 %, makrogol 400, kyselina askorbová, ceraster caramel 15750, aróma plodu čierneho ríbezľu, čistená voda.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Hnedá sklená liekovka so šraubovacím uzáverom, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia: 30 ml.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Kvapky Aktiferrin majú bezpečnostný uzáver, ktorý treba pri otváraní súčasne stláčať proti dnu liekovky. Po podaní uzáver znovu dobre zatvorte.

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

ratiopharm GmbH, 89070 Ulm, Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

12/0282/92-C/S

9. Dátum prvej registrácie/predĺženia registrácie

15.4.1992/bez časového obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Máj 2013