+ ipil.sk

Alerid



Príbalový leták


Príloha č.2 k rozhodnutiu o zmene registrácie ev.č. 2009/02068


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


Alerid

(cetirizini dihydrochloridum)

filmom obalené tablety


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať tento liek.

- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znova prečítali.

- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov:

1. Čo je Alerid a na čo sa používa.

2. Skôr ako použijete Alerid.

3. Ako užívať Alerid.

4. Možné vedľajšie účinky.

5. Ako uchovávať Alerid.

6. Ďalšie informácie.


1. Čo je ALERIDa na Čo sa pouŽÍva


Liečivom lieku Alerid je cetirizín dihydrochlorid.

Alerid je antialergikum.


U dospelých a detí vo veku 6 rokov a starších je Alerid určený:

- na zmiernenie nosových a očných príznakov sezónnej a celoročnej alergickej nádchy,

- na zmiernenie príznakov dlhotrvajúcej žihľavky nejasného pôvodu(chronická idiopatická urtikária).


2. skôr ako použijete ALERID


Nepoužívajte Alerid

- Ak máte závažnú poruchu obličiek (závažné zlyhanie obličiek s hodnotami klírensu kreatinínu menej ako 10 ml/min),

- Ak ste alergický(á) alebo precitlivený(á) na liečivo obsiahnuté v lieku Alerid, na ktorúkoľvek z iných zložiek alebo prísad prítomných v lieku, na deriváty hydroxyzínu alebo piperazínu (príbuzné liečivá iných liekov).

- Ak máte dedičné problémy neznášanlivosti galaktózy, lapónskeho nedostatku laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie.


Buďte zvlášť opatrný pri užívaní lieku Alerid

Ak máte závažnú poruchu obličiek, požiadajte o radu Vášho lekára, ktorý môže určiť novú dávku.


Ak máte epilepsiu alebo sa u Vás v minulosti vyskytli kŕče, mali by ste o tom povedať Vášmu lekárovi a požiadať ho o radu.


Žiadne klinicky významné interakcie medzi alkoholom (pri hladine 0,5 promile v krvi, čo zodpovedá vypitiu jedného pohárika vína) a cetirizínom v bežných liečebných dávkach sa nezistili. Avšak, tak ako v prípade všetkých antihistaminík, odporúča sa vylúčiť súčasnú konzumáciu alkoholu.


Používanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.


Vzhľadom na bezpečnostný profil cetirizínu sa neočakávajú žiadne interakcie s ostatnými liekmi.


Užívanie lieku Alerid s jedlom a nápojmi

Jedlo významne neovplyvňuje mieru vstrebávania cetirizínu.


Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.


Rovnako ako iné lieky, Alerid sa nemá podávať tehotným ženám. Napriek tomu by prípadné náhodné užitie lieku tehotnou ženou nemalo mať žiadne škodlivé účinky na plod. Užívanie lieku sa však ma ukončiť.


Alerid sa nemá užívať počas dojčenia, pretože cetirizín prechádza do materského mlieka.


Vedenie vozidla a obsluha strojov

Klinické štúdie nepreukázali poruchu pozornosti, bdelosti a schopnosti viesť motorové vozidlo po užití Alerid u v odporúčaných dávkach.

Ak sa chystáte viesť motorové vozidlo, zúčastňovať sa na možných nebezpečných činnostiach alebo obsluhovať stroje, neprekračujte odporúčanú dávku a dôkladne sledujte reakcie svojho organizmu na liek.

Ak ste citlivý pacient, môže súbežné užívanie alkoholu alebo užívanie iných látok tlmiacich centrálnu nervovú sústavu vyvolať ďalšie zníženie bdelosti a výkonnosti.


Dôležitá informácia o niektorých zložkách lieku Alerid

Alerid obsahuje laktózu. V prípade, že Vám Váš lekár oznámil, že neznášate niektoré cukry, prosím kontaktujte Vášho lekára predtým, ako užijete tento liek.


3. ako UŽÍVAŤ ALERID


Ako a kedy máte užívať Alerid

Tieto pokyny sú platné, ak Váš lekár Vám neurčil odlišné pokyny, ako užívať Alerid.

Prosím, dodržiavajte tieto pokyny, inak Alerid nemusí byť plne účinný.


Tablety je treba prehltnúť celé a zapiť malým množstvom vody.


Dospelí a deti staršie ako 12 rokov:

10 mg tableta jedenkrát denne.


Deti vo veku od 6 do 12 rokov:

5 mg (1/2 tablety) dvakrát denne.


Pacienti so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie obličiek

Pacientom so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek sa odporúča 5 mg jedenkrát denne.


Ak máte pocit, že účinok lieku Alerid je veľmi slabý alebo veľmi silný, poraďte sa prosím s Vaším lekárom.


Dĺžka liečby:

Dĺžka liečby závisí od druhu, trvania a priebehu Vášho ochorenia a určuje ju Váš lekár.


Ak užijete viac lieku Alerid, ako máte

Ak užijete vyššiu ako odporúčanú dávku lieku Aleridu informujte prosím Vášho lekára, ktorý rozhodne o ďalších opatreniach, ak sú potrebné.


Po závažnom predávkovaní sa vedľajšie účinky uvedené ďalej môžu vyskytnúť so zvýšenou intenzitou. Boli popísané tieto nežiaduce účinky: zmätenosť, hnačka, závraty, únava, bolesti hlavy, nevoľnosť, rozšírenie zreničiek, svrbenie, nepokoj, útlm, spavosť, otupenosť, abnormálne rýchla činnosť srdca, tras a zadržiavanie moču.


Ak zabudnete užiť Alerid

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.


Ak prestanete užívať Alerid

Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa tohto lieku, obráťte sa prosím na Vášho lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY


Tak ako všetky lieky, Alerid môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.


Nasledujúce nežiaduce účinky boli hlásené po uvedení lieku na trh. Ich výskyt je určený ako: časté: od 1 pacienta zo 100 do 1 z 10; menej časté: od 1 pacienta z 1 000 do 1 zo 100; zriedkavé: od 1 pacienta z 10 000 do 1 z 1 000; veľmi zriedkavé: menej ako 1 pacient z 10 000.


- ochorenia krvi a lymfatického systému:

veľmi zriedkavé: úbytok krvných doštičiek;


- telo ako celok:

časté: únava;


- ochorenia srdca a poruchy srdcovej činnosti:

zriedkavé: tachykardia (zrýchlená činnosť srdca);


- ochorenia oka:

veľmi zriedkavé: porucha akomodácie šošovky (schopnosti zaostrovania pohľadu), neostré/rozmazané videnie; mimovoľné cirkulárne pohyby očnej gule;


- poruchy a ochorenia žalúdočno-črevného traktu:

časté: hnačka, sucho v ústach, nevoľnosť;

menej časté: bolesti brucha;


- celkové poruchy a reakcie v mieste podania:

menej časté: asténia (extrémna únava), nevoľnosť;

zriedkavé: edém (opuch);


- poruchy imunitného systému:

zriedkavé: alergické reakcie, niektoré závažné reakcie z precitlivenosti (veľmi zriedkavo);


- ochorenia pečene a žlčových ciest:

zriedkavé: abnormálna funkcia pečene;


- abnormálne laboratórne a funkčné vyšetrenia:

zriedkavé: prírastok hmotnosti;


- poruchy nervového systému:

časté: závraty, bolesti hlavy;

menej časté: parestézia (abnormálne pocity na koži);

zriedkavé: kŕče, poruchy pohybu;

veľmi zriedkavé: porucha chuti, mdloby, tras;


- psychiatrické poruchy a ochorenia:

časté: ospalosť;

menej časté: rozrušenie;

zriedkavé: agresivita, zmätenosť, depresia, halucinácie, nespavosť;

veľmi zriedkavé: tiky;


- poruchy obličiek a močových ciest:

veľmi zriedkavé: ťažkosti s močením;


- ochorenia dýchacieho systému:

časté: zápal hltanu, nádcha;


- poruchy kože a podkožného tkaniva:

menej časté: svrbenie, vyrážka;

zriedkavé: žihľavka;

veľmi zriedkavé: opuch, lokalizovaná lieková vyrážka.


Ak sa u Vás objaví niektorý z vyššie vymenovaných nežiaducich účinkov, informujte prosím Vášho lekára, ktorý posúdi závažnosť účinku a rozhodne o ďalších možných nevyhnutných opatreniach. Ak si myslíte, že sa u Vás objavil akýkoľvek nežiaduci účinok nespomenutý v tejto informácii pre používateľa, informujte prosím Vášho lekára alebo lekárnika.


5. AKO UCHOVÁVAŤ ALERID


Pri teplote do 25 °C.

Uschovávajte mimo dosahu detí.


Nepoužívajte Alerid po dátume exspirácie, ktorý je vyznačený na obale.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE


Čo Alerid obsahuje:

- Liečivom lieku Alerid je cetirizín dihydrochlorid. Jedna filmom obalená tableta obsahuje 10 mg cetirizín dihydrochloridu.

- Pomocné látky: škrob, monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý bezvodý,

magnéziumstearát, mastenec, mikrokryštalická celulóza, Opadry white 31F58914


Ako vyzerá Alerid a obsah balenia

Biele filmom obalené tablety s deliacou ryhou.


Veľkosť balenia: 10, 20, 50 alebo 100 filmom obalených tabliet.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii


Cipla UK Ltd., Weybridge, Surrey, Veľká Británia


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v marci 2009.


4



Alerid

Súhrn údajov o lieku


Príloha č.1 k rozhodnutiu o zmene registrácie ev.č. 2009/02068


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU


Alerid


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE


1 filmom obalená tableta obsahuje 10 mg cetirizín dihydrochloridu.


Zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA


Filmom obalené tablety.


4. KLINICKÉ ÚDAJE


4.1 Terapeutické indikácie


Dospelým a deťom vo veku 6 rokov a starším:

- cetirizín je indikovaný na zmiernenie nosových a očných príznakov sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy

- cetirizín je indikovaný taktiež na zmiernenie prejavov chronickej idiopatickej urtikárie.


4.2 Dávkovanie a spôsob podávania


Deti vo veku od 6 do 12 rokov: 5 mg (polovica tablety) 2x denne

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov: 10 mg (1 tableta) 1x denne.

Tablety sa prehĺtajú a zapíjajú pohárom vody.


Nie je potrebné upravovať dávkovanie u starších pacientov za predpokladu normálnych renálnych funkcií.


U pacientov so stredným až závažným stupňom poruchy funkcie obličiekneexistujú údaje dokumentujúce pomer účinnosť/bezpečnosť. Vzhľadom k tomu, že cetirizín sa vylučuje hlavne močom (pozri časť 5.2), môže sa použiť v prípade, že neexistuje iná alternatíva liečby. Intervaly dávkovania sa majú prispôsobiť individuálne podľa funkcie obličiek.

Dávkovanie prispôsobte podľa informácií uvedených v tabuľke. Najprv treba vykonať odhad klírensu kreatinínu pacienta (CLcr) v ml/min zo stanoveného sérového kreatinínu (mg/dl) pomocou nasledovného vzorca:


(x 0,85 pre ženy)


Prispôsobenie dávkovania dospelým pacientom s poškodenou funkciou obličiek


Skupina

Klírens kreatinínu (ml/min)

Dávkovanie a frekvencia

Normálna

80

10 mg raz denne

Mierna porucha

50 - 79

10 mg raz denne

Stredná porucha

30 - 49

5 mg raz denne

Závažná porucha

< 30

5 mg raz za 2 dni

Konečné štádium ochorenia obličiek - pacienti podstupujúci dialýzu

< 10

kontraindikované


U detských pacientov trpiacich poruchou obličiek je nutné upraviť dávkovanie individuálne s prihliadnutím na hodnotu renálneho klírensu každého pacienta, vek a jeho hmotnosť.

U pacientov trpiacich iba poškodením pečene nie je nutná úprava dávkovania.

U pacientov s poškodením pečene a poruchou obličiek sa odporúča prispôsobenie dávkovania ako u pacientov so stredným až závažným stupňom poruchy funkcie obličiek.


4.3 Kontraindikácie


Precitlivenosť na liečivo, na niektorú z pomocných látok, na hydroxyzín alebo akýkoľvek derivát piperazínu.

Pacienti so závažnou poruchou funkcie obličiek s klírensom kreatinínu menším než 10 ml/min.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nemajú užívať filmom obalené tablety cetirizínu.


4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


Pri liečebných dávkach sa nedokázali žiadne klinicky významné interakcie s alkoholom (pri hladine alkoholu v krvi 0,5 g/l). Ak však pacient súbežne užíva alkohol, odporúča sa opatrnosť.

Opatrnosť sa odporúča u pacientov s epilepsiou a u pacientov s rizikom výskytu kŕčov.

Použitie filmom obalených tabliet sa neodporúča u detí mladších ako 6 rokov, pretože táto lieková forma nedovoľuje vhodnú úpravu dávky.


4.5 Liekové a iné interakcie


Vzhľadom na farmakokinetický a farmakodynamický profil a profil znášanlivosti cetirizínu sa neočakávajú interakcie s týmto antihistaminikom. V uskutočnených štúdiách liekových interakcií neboli aktuálne popísané farmakodynamické ani významné farmakokinetické interakcie, obzvlášť s pseudoefedrínom alebo teofylínom (400 mg/deň).

Príjem potravy neznižuje mieru absorpcie cetirizínu, ale dochádza k zníženiu rýchlosti absorpcie.


4.6 Gravidita a laktácia


K dispozícii sú veľmi obmedzené poznatky o užívaní cetirizínu v gravidite. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj. Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku tehotným alebo dojčiacim ženám, pretože cetirizín prechádza do materského mlieka.


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje


Objektívne meranie schopnosti viesť vozidlá, latencie spánku a výkonnosti pri montážnej linke pri odporúčanej dávke 10 mg nepreukázalo žiadne klinicky relevantné účinky.

Pacienti, ktorí sa pripravujú viesť vozidlá, zúčastňovať sa na potenciálne nebezpečných činnostiach alebo obsluhovať stroje, by nemali prekračovať odporúčanú dávku a mali by zohľadniť reakcie svojho organizmu na daný liek. U týchto citlivých pacientov môže súbežné požívanie alkoholu alebo užívanie iných látok tlmiacich CNS vyvolať ďalšie zníženie bdelosti a zníženie výkonnosti.


4.8 Nežiaduce účinky


Klinické štúdie ukázali, že pri odporúčanom dávkovaní má cetirizín mierne nežiaduce účinky na CNS, vrátane ospalosti, únavy, závratu a bolesti hlavy. V niektorých prípadoch sa hlásila paradoxná stimulácia CNS.

Napriek tomu, že cetirizín je selektívny antagonista periférnych H1 receptorov a nevykazuje relatívne anticholinergné pôsobenie, hlásili sa ojedinelé prípady ťažkostí s močením, poruchy akomodácie oka a pocit sucha v ústach.

Ďalej sa hlásili prípady abnormálnej funkcie pečene so zvýšenou hladinou pečeňových enzýmov, sprevádzané zvýšenou hladinou bilirubínu. Tieto príznaky po ukončení liečby cetirizínom zväčša odzneli.


Klinické štúdie

Dvojito-zaslepené kontrolované klinické alebo farmakoklinické štúdie porovnávajúce cetirizín s placebom alebo inými antihistaminikami v odporúčanej dávke (10 mg denne u cetirizínu), z ktorých sú k dispozícii kvantifikované údaje o bezpečnosti, zahŕňali vyše 3 200 pacientov, ktorým podávali cetirizín.

Z tohto súboru sa pri dávke cetirizínu 10 mg v štúdiách kontrolovaných placebom hlásili tieto nežiaduce účinky s mierou výskytu 1,0 % a viac:


Nežiaduci účinok


Cetirizín 10 mg

(n = 3 260)

Placebo

(n = 3 061)

Telo ako celok - celkové ochorenia

Únava


1,63 %


0,95 %

Poruchy centrálnej a periférnej nervovej sústavy

Závraty

Bolesť hlavy


1,10 %

7,42 %


0,98 %

8,07 %

Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu

Bolesť brucha

Sucho v ústach

Nevoľnosť


0,98 %

2,09 %

1,07 %


1,08 %

0,82 %

1,14 %

Psychiatrické poruchy a ochorenia

Ospalosť


9,63 %


5,00 %

Ochorenia dýchacej sústavy
Zápal hltanu


1,29 %


1,34 %


Napriek tomu, že ospalosť bola štatisticky častejšia než v skupine s placebom, zväčša išlo o prípady miernej až strednej ospalosti. Objektívne testy dokázané inými štúdiami ukázali, že zvyčajné každodenné činnosti pri odporúčanej dávke u zdravých mladých dobrovoľníkov nie sú ovplyvnené.


Nežiaduce účinky s mierou výskytu 1 % alebo viac u detí vo veku od 6 mesiacov do 12 rokov, vrátane klinických alebo farmakoklinických štúdií kontrolovaných placebom, sú:


Nežiaduca reakcia na liek


Cetirizín 10 mg

(n = 1 656)

Placebo

(n = 1 294)

Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu

Hnačka


1,0 %


0,6 %

Psychiatrické poruchy a ochorenia

Ospalosť


1,8 %


1,4 %

Ochorenia dýchacej sústavy

Nádcha


1,4 %


1,1 %

Telo ako celok - celkové ochorenia

Únava


1,0 %


0,3 %


Post-marketingové skúsenosti

Popri nežiaducich účinkoch hlásených počas klinických štúdií a uvedených vyššie sa v rámci post- marketingových skúseností (po uvedení lieku na trh) hlásili nasledovné ojedinelé nežiaduce reakcie. Pre tieto menej často hlásené nežiaduce účinky je ich odhadovaný výskyt (menej časté: ≥ 1/1 000 až < 1/100, zriedkavé: ≥ 1/10 000 až < 1/1 000, veľmi zriedkavé: < 1/10 000) založený na post- marketingovej skúsenosti.


Ochorenia krvi a lymfatického systému:

veľmi zriedkavé: trombocytopénia.


Poruchy imunitného systému:

zriedkavé: hypersenzitivita;

veľmi zriedkavé: anafylaktický šok.


Psychiatrické poruchy a ochorenia:

menej časté: agitovanosť;

zriedkavé: agresivita, zmätenosť, depresia, halucinácie, nespavosť;

veľmi zriedkavé: tiky.


Poruchy nervového systému:

menej časté: parestézia;

zriedkavé: kŕče, poruchy pohybu;

veľmi zriedkavé: porucha chuti, synkopa, tras, dystónia, dyskinézia.


Ochorenia oka:

veľmi zriedkavé: poruchy akomodácie šošovky, neostré/rozmazané videnie, mimovoľné cirkulárne pohyby očnej gule.


Ochorenia srdca a poruchy srdcovej činnosti:

zriedkavé: tachykardia.


Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu:

menej časté: hnačka.


Ochorenia pečene a žlčových ciest:

zriedkavé: abnormálna funkcia pečene (zvýšené transaminázy, alkalická fosfatáza, γ-GT a bilirubín).


Poruchy kože a podkožného tkaniva:

menej časté: pruritus, vyrážka

zriedkavé: urtikária;

veľmi zriedkavé: angioneurotický edém, lokalizované kožné erupcie.


Poruchy obličiek a močových ciest:

veľmi zriedkavé: ťažkosti s močením, enuréza.


Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:

menej časté: asténia, nevoľnosť;

zriedkavé: edém.


Abnormálne laboratórne a funkčné vyšetrenia:

zriedkavé: prírastok hmotnosti.


4.9 Predávkovanie


Symptómy

Symptómy pozorované po predávkovaní cetirizínom sú spojené predovšetkým s účinkami CNS alebo s javmi, ktoré by mohli naznačovať anticholinergný účinok.

Nežiaduce udalosti hlásené po požití minimálne 5 odporúčaných denných dávok sú: zmätenosť, hnačka, závraty, únava, bolesť hlavy, nevoľnosť, rozšírenie zreničky, svrbenie, nepokoj, sedácia, ospalosť, stupor, tachykardia, tras a zadržiavanie moču.


Opatrenia

Nie je známe žiadne špecifické antidotum cetirizínu.

Pokiaľ dôjde k predávkovaniu, odporúča sa symptomatická alebo podporná liečba.

Odporúča sa zvážiť výplach žalúdka čo najskôr po užití lieku.

Cetirizín nie je účinne odstránený dialýzou .


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI


5.1 Farmakodynamické vlastnosti:


Farmakoterapeutická skupina: Deriváty piperazínu

ATC kód: R06AE07

Cetirizín, ľudský metabolit hydroxyzínu, je účinný a selektívny antagonista periférnych H1 receptorov. Štúdie viazania receptorov in vitro nedokázali žiadnu inú merateľnú afinitu pre iné ako H1 receptory.

Okrem jeho anti-H1 účinkov sa u cetirizínu tiež dokázalo antialergické pôsobenie: pri dávke 10 mg jedenkrát alebo dvakrát denne inhibuje neskorú fázu prieniku eozinofilov do pokožky a spojovky atopických pacientov vystavených pôsobeniu antigénov.

Štúdie na zdravých dobrovoľníkoch ukazujú, že cetirizín v dávkach 5 a 10 mg silne inhibuje „wheal and flare“ reakciu vyvolanú veľmi vysokými koncentráciami histamínu v pokožke, avšak vzťah k účinnosti nebol stanovený.

Štúdia s deťmi vo veku od 5 do 12 rokov, trvajúca 35 dní, nezistila žiadnu toleranciu na antihistamínový účinok cetirizínu (inhibícia „wheal and flare“). Po ukončení liečby s opakovaným podávaním cetirizínu pokožka obnoví svoju normálnu reaktivitu na histamín v priebehu 3 dní.

Počas šesťtýždňovej štúdie kontrolovanej placebom, na ktorej sa zúčastnilo 186 pacientov s alergickou nádchou a súčasne s miernou až stredne závažnou astmou, dávka 10 mg cetirizínu jedenkrát denne viedla k zlepšeniu symptómov nádchy a neovplyvnila pľúcne funkcie. Táto štúdia podporuje bezpečnosť podávania cetirizínu alergickým pacientom s miernou až stredne závažnou astmou.

V placebom kontrolovanej štúdii cetirizín podávaný vo vysokých denných dávkach 60 mg počas 7 dní nespôsobil žiadne štatisticky významné predĺženie QT intervalu.

Pri odporúčanom dávkovaní cetirizín preukázal zlepšenie kvality života pacientov s celoročnou alebo sezónnou alergickou rinitídou.


5.2 Farmakokinetické vlastnosti


Maximálna plazmatická koncentrácia v rovnovážnom stave je približne 300 ng/ml a dosiahne sa za 1,0 ± 0,5 h. U cetirizínu sa po denných dávkach 10 mg počas 10 dní nepozorovala akumulácia. Rozloženie farmakokinetických parametrov, ako je maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) a plocha pod krivkou (AUC) je u ľudských dobrovoľníkov unimodálne.

Príjmom potravy sa neznižuje miera absorpcie cetirizínu, ale dochádza k zníženiu rýchlosti absorpcie. Biologická dostupnosť cetirizínu je porovnateľná ako v prípade podania cetirizínu vo forme roztoku, kapsúl alebo tabliet.

Zdanlivý distribučný objem je 0,50 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je 93 ± 0,3 %. Cetirizín neovplyvňuje väzbu warfarínu na plazmatické bielkoviny.

Pri prvom prechode („first-pass“) pečeňou cetirizín neprechádza extenzívnym metabolizmom. Približne dve tretiny dávky sa bez zmeny vylučujú močom. Biologický polčas je približne 10 hodín.

Cetirizín vykazuje v rozsahu 5 až 60 mg lineárnu kinetiku.


Osobitné skupiny populácie

Starší pacienti:Po podaní jedinej dávky 10 mg perorálne u 16 starších pacientov v porovnaní s normálnymi pacientmi došlo k zvýšeniu polčasu približne o 50 % a klírens klesol o 40 %. Zdá sa, že pokles klírensu cetirizínu u dobrovoľníkov vyššieho veku súvisel s ich zníženou funkciou obličiek.

Deti, dojčatá a batoľatá :U detí vo veku od 6 do 12 rokov bol biologický polčas cetirizínu asi 6 hodín a u detí vo veku od 2 do 6 rokov 5 hodín. U dojčiat a batoliat vo veku od 6 do 24 mesiacov je znížený na 3,1 hodiny.

Pacienti s poškodenou funkciou obličiek:Farmakokinetika lieku u pacientov s miernou poruchou obličiek (klírens kreatinínu vyšší než 40 ml/min) bola podobná ako u zdravých dobrovoľníkov. U pacientov so stredne závažnou poruchou obličiek v porovnaní s normálnymi dobrovoľníkmi došlo k trojnásobnému zvýšeniu biologického polčasu a k 70 % zníženiu klírensu.

Pacienti na hemodialýze (klírens kreatinínu nižší než 7 ml/min), ktorým sa perorálne podala jednorazová dávka 10 mg, mali v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi trojnásobné predĺženie biologického polčasu a 70 % zníženie klírensu. Stupeň odstránenia cetirizínu hemodialýzou bol nízky. U pacientov so stredne závažným alebo závažným poškodením obličiek je nutné upraviť dávkovanie.

Pacienti s poškodením pečene:U pacientov s chronickými chorobami pečene (hepatocelulárna, cholestatická a biliárna cirhóza), ktorým sa podalo 10 alebo 20 mg cetirizínu jednorazovo, v porovnaní so zdravými jedincami došlo k 50 % predĺženiu biologického polčasu a k 40% zníženiu klírensu.

Úprava dávkovania je nevyhnutná iba u pacientov s poškodením pečene, ktorí majú súčasne aj poruchu funkcie obličiek.


5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti


Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE


6.1 Zoznam pomocných látok


škrob, monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý bezvodý, magnéziumstearát, mastenec, mikrokryštalická celulóza.

Opadry white 31F58914, zloženie (% w/w):

hypromelóza 2910 (34,950), monohydrát laktózy (27,180), oxid titaničitý (25, 240), makrogol 4000 (9,700), dihydrát citrátu sodného (2,930), čistená voda.


6.2 Inkompatibility


Neaplikovateľné


6.3 Čas použiteľnosti


36 mesiacov


6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie


Pri teplote do 25 °C. Liek sa musí uschovávať mimo dosahu detí.


6.5 Druh obalu a obsah balenia


AI/PVC blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov

Veľkosť balenia: 10, 20, 50 alebo 100 filmom obalených tabliet.


6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom


Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


Cipla UK Ltd., Weybridge, Surrey, Veľká Británia


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO


24/0128/97-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


13.03.1997/


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU


Marec 2009












7



Alerid