Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č.:2010/07014-Z1B.

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Alfuzosin Sandoz 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

Alfuzosíniumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívaťVáš liek.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Alfuzosin Sandoz 10 mg a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete Alfuzosin Sandoz 10 mg

3. Ako užívať Alfuzosin Sandoz 10 mg

4. Možné vedľajšie účinky

5 Ako uchovávať Alfuzosin Sandoz 10 mg

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE Alfuzosin Sandoz 10 mgA NA ČO SA POUŽÍVA

Alfuzosin Sandoz 10 mg patrí do skupiny liekov nazývaných antagonisty alfaadrenergných receptorov alebo alfablokátory.

Používa sa liečbu stredne závažných až závažných príznakov spôsobených zväčšením prostaty. Je to ochorenie, ktoré sa tiež nazýva benígna hyperplázia prostaty. Zväčšenie prostaty môže spôsobiť problémy s močením, ako je časté a obtiažne močenie, a to najmä v noci. Alfablokátory uvoľňujú svalstvo prostaty a hrdla močového mechúra, čo umožňuje ľahší odtok moču z močového mechúra.

2. SKÔR AKO UŽIJETE Alfuzosin Sandoz 10 mg

NeužívajteAlfuzosin Sandoz 10 mg

- keď ste alergický (precitlivený) na alfuzosín, iné chinazolíny (napr. terazosín, doxazosín, prazosín) alebo ktorúkoľvek z ďalších zložiek Alfuzosinu Sandoz 10 mg.

• keď máte stavy, pri ktorých dochádza k výraznému poklesu krvného tlaku pri vstávaní.

• keď máte problémy s pečeňou.

• keď užívate iné lieky zo skupiny alfablokátorov.

Buďte zvlášť opatrný priužívaní Alfuzosinu Sandoz 10 mg

• ak máte závažné problémy s obličkami, pretože bezpečnosť Alfuzosinu Sandoz 10 mg sa u týchto pacientov nestanovila.

• ak užívate lieky na zníženie vysokého tlaku krvi. V tomto prípade Vám bude Váš lekár pravidelne kontrolovať krvný tlak a to najmä na začiatku liečby.

• ak sa u Vás niekoľko hodín po podaní Alfuzosinu Sandoz 10 mg objaví pri prechode do vzpriamenej polohy náhle zníženie krvného tlaku so závratom, slabosťou alebo potením. V takomto prípade si ľahnite a zdvihnite nohy a chodidlá do vzduchu. V tejto polohe zotrvajte, až kým príznaky úplne neustúpia. Tento účinok zvyčajne trvá len krátky čas a vyskytuje sa len na začiatku liečby. Zvyčajne nie je potrebné liečbu ukončiť.

• ak sa u Vás už v minulosti po užití iného lieku zo skupiny alfablokátorov výrazne znížil krvný tlak alebo sa objavila hypersenzitívna (alergická) reakcia. V takomto prípade začnete liečbu nízkymi dávkami alfuzosínu, ktoré bude lekár postupne zvyšovať.

• ak trpíte akútnym zlyhaním srdca.

• ak máte bolesti na hrudi (angína) a užívate nitráty, pretože to môže zvýšiť riziko poklesu krvného tlaku. Váš lekár rozhodne, či budete pokračovať v liečbe angíny pomocou nitrátov alebo liečbu Alfuzosinom Sandoz 10 mg ukončíte, keď sa Vám angína vráti alebo zhorší.

• ak sa u Vás plánuje operácia sivého zákalu (zahmlenie očnej šošovky), prosím informujte svojho očného lekára ešte pred operáciou, že užívate alebo ste už skôr užívali Alfuzosin Sandoz 10 mg. Je to z toho dôvodu, že Alfuzosin Sandoz 10 mg môže spôsobiť počas operácie komplikácie, ktoré je možné zvládnuť, ak je na to lekár vopred pripravený.

• ak máte abnormálny tlkot srdca známy ako „predĺženie QT-intervalu“.

Tablety prehĺtajte vcelku. Tablety nedrvte, nemrvte na prášok, ani nehryzte, pretože sa tak môže do Vášho tela dostať príliš veľa liečiva. Tým sa môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov.

Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Alfuzosin Sandoz 10 mg sa nesmie užívať spolu s inými liekmi, ktoré patria do skupiny alfablokátorov.

Alfuzosin Sandoz 10 mg a iné lieky sa môžu navzájom ovplyvňovať. K nim patria:

- lieky s obsahom ketokonazolu alebo itrakonazolu (lieky určené na liečbu plesňových infekcií) alebo ritonaviru (liek na liečbu HIV infekcie),

- lieky na zníženie krvného tlaku,

- lieky (nitráty) používané na liečbu príznakov bolesti na hrudi (angína). Prosím vedzte, že užívanie Alfuzosinu Sandoz 10 mg spolu s liekmi používanými na liečbu vysokého krvného tlaku a nitrátmi, ktoré sa používajú napr. na liečbu srdcových ochorení, môže viesť k nízkemu krvnému tlaku.

- lieky podávané pred operáciou (celkovou anestéziou). Váš krvný tlak sa môže výrazne znížiť. Ak sa musíte podrobiť operácii, povedzte prosím svojmu lekárovi, že užívate Alfuzosin Sandoz 10 mg.

- lieky, o ktorých sa vie že zvyšujú QT interval.

Užívanie Alfuzosinu Sandoz 10 mg s jedlom a nápojmi

Alfuzosin Sandoz 10 mg sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

Tehotenstvo a dojčenie

Alfuzosin Sandoz 10 mg je určený iba na liečbu mužov, preto táto informácia nie je podstatná.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Na začiatku liečby môžete pociťovať závrat, točenie hlavy alebo celkovú telesnú slabosť. Neveďte vozidlo, neobsluhujte stroje alebo nevykonávajte žiadne nebezpečné práce, pokiaľ nezistíte, ako Vaše telo na liečbu reaguje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Alfuzosinu Sandoz 10 mg

Tento liek obsahuje malé množstvo laktózy. Ak Vám Váš lekár povedal, že trpíte neznášanlivosťou niektorých cukrov, skontaktujte sa s ním predtým, ako začnete tento liek užívať.

3. AKO UŽÍVAŤ Alfuzosin Sandoz 10 mg

Vždy užívajte Alfuzosin Sandoz 10 mg presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Zvyčajná dávka pre dospelých, starších pacientov (vo veku nad 65 rokov) a pacientov s miernym až stredne závažným poškodením obličiek je 1 tableta s predĺženým uvoľňovaním (10 mg alfuzosínu) jedenkrát denne. Prvú tabletu užite pred spaním. Tabletu užite každý deň ihneď po rovnakom dennom jedle. Prehltnite celú tabletu a zapite ju dostatočným množstvom tekutiny. Tablety nedrvte, nehryzte, ani nedeľte.

Ak užijete viacAlfuzosinu Sandoz 10 mg, ako máte

Ak užijete veľké množstvo Alfuzosinu Sandoz 10 mg, môže dôjsť k náhlemu zníženiu Vášho krvného tlaku, môžete pociťovať závraty a dokonca omdlieť. Ak začnete pociťovať závraty, sadnite si, alebo ľahnite. Seďte alebo ležte až dovtedy, kým sa nebudete cítiť lepšie. Ak príznaky neustúpia, zavolajte svojho lekára, pretože pokles krvného tlaku si môže vyžadovať liečbu v nemocnici.

Ak zabudnete užiť Alfuzosin Sandoz 10 mg

Neužívajte dvojitú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku, pretože môže dôjsť k náhlemu poklesu krvného tlaku, obzvlášť vtedy, ak užívate lieky na zníženie krvného tlaku. Ďalšiu tabletu užite podľa predpisu lekára.

Ak prestanete užívať Alfuzosin Sandoz 10 mg

Neprerušujte alebo neukončujte liečbu Alfuzosinom Sandoz 10 mg bez konzultácie so svojim lekárom. Ak si želáte liečbu ukončiť, alebo máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Alfuzosin Sandoz 10 mg môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Základom na opis nežiaducich účinkov sú nasledovné údaje o frekvencii:

Veľmi časté	u viac ako 1 z 10 liečených pacientov
Časté	u viac ako 1 zo 100 a menej ako 1 z 10 liečených pacientov
Menej časté	u viac ako 1 zo 1000 a menej ako 1 zo 100 liečených pacientov
Zriedkavé	u viac ako 1 zo 10 000 a menej ako 1 z 1000 liečených pacientov
Veľmi zriedkavé	u menej ako 1 z 10 000 liečených pacientov zahŕňajúce jednotlivé hlásenia

Ihneď ako spozorujete nasledujúce príznaky, musíte navštíviť Vášho lekára:

• opuch tváre, jazyka alebo hrdla

• ťažkosti pri prehĺtaní

• ťažkosti s dýchaním a žihľavka

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu pri Alfuzosine Sandoz 10 mg objaviť sú:

Časté:

Mdloby/závrat, bolesť hlavy, bolesť brucha, pocit na vracanie (nauzea), pocit slabosti

Menej časté:

Ospalosť, točenie hlavy (vertigo), strata vedomia z dôvodu nedostatočného prekrvenia mozgu, zrýchlený tep srdca, výrazný pokles krvného tlaku pri vstávaní (najmä na začiatku liečby, pri užití príliš vysokej dávky a po opätovnom začatí liečby), nádcha, hnačka, kožná vyrážka, svrbenie, opuch členkov a chodidiel , sčervenanie tváre (návaly horúčavy), bolesť na hrudi.

Veľmi zriedkavé:

Angina pectoris u pacientov so známym koronárnym ochorením srdca, žihľavka, angioedém.

Neznáma frekvencia:

Ak musíte podstúpiť operáciu oka z dôvodu sivého zákalu (zahmlenie šošovky) a užívate alebo ste v minulosti užívali Alfuzosin Sandoz 10 mg, môžu sa počas zákroku vyskytnúť komplikácie (pozri časť „Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Alfuzosinu Sandoz 10 mg“) .

Veľmi prudké nekoordinované kontrakcie srdcového svalu, vracanie, poškodenie pečene, bolestivá trvalá erekcia (priapizmus), úbytok bielych krviniek.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ Alfuzosin Sandoz 10 mg

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30˚C.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Alfuzosin Sandoz 10 mg po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri alebo škatuľke. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte sa u svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Alfuzosin Sandoz 10 mg obsahuje

Liečivo je alfuzosíniumchlorid.

Jedna tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 10 mg alfuzosíniumchloridu.

Ďalšie zložky súmonohydrát laktózy, hypromelóza (E 464), povidón 25 a magnéziumstearát (E 470 b).

Ako vyzerá Alfuzosin Sandoz 10 mg a obsah balenia

Alfuzosin Sandoz 10 mg sú biele, okrúhle, neobalené tablety so skosenými hranami.

Alfuzosin Sandoz 10 mg je dostupný v balení po 10, 20, 30, 50, 60, 60x1, 90, 100 a 180 tabliet s predĺženým uvoľňovaním.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

Sandoz GmbH, Biochemiestrasse 10, 6250 Kundl, Rakúsko

Výrobca:

Salutas Pharma GmbH, Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Nemecko

Lek S.A., Ul.Podlipie 16, 95-010 Stryków, Poľsko

Lek Pharmaceuticals d.d., Verovškova 57, 1526 Ljubljana, Slovinsko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Belgicko: Alfuzosine Sandoz 10 mg Tabletten met gereguleerde afgifte

Dánsko: Alfuzosin HEXAL

Fínsko: Alfuzosin Hydrochloride Sandoz 10 mg depottabletti

Maďarsko: Alfuzosin Sandoz Uno 10 mg retard tabletta

Írsko: Alfu 10 mg prolonged release tablets

Taliansko: Alfuzosina Hexal 10 mg compresse a rilascio prolungato

Slovenská republika: Alfuzosin Sandoz 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

Španielsko Alfuzosina Bexal 10 mg cimprimidos de liberacion prolongada

Švédsko Alfuzosin Hexal 10 mg

Veľká Británia: Dazular XL 10 mg Tablets

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v okt´bri 2012.

Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č.: 2010/07014-Z1B

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

Alfuzosin Sandoz 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 10 mg alfuzosíniumchloridu.

Pomocné látky:

Každá tableta obsahuje 8 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta s predĺženým uvoľňovaním.

Biele, okrúhle, neobalené tablety so skosenými hranami.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba stredne závažných až závažných funkčných symptómov benígnej hyperplázie prostaty (BHP).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa majú prehltnúť a zapiť dostatočným množstvom tekutiny.

Dospelí

1 tableta s predĺženým uvoľňovaním 10 mg jedenkrát denne. Prvá dávka sa má užiť pred spaním. Tableta sa má užiť ihneď po jedle v rovnakom čase každý deň.

Starší pacienti (nad 65 rokov)

Užívanie ako u dospelých. Farmakokinetické a klinické údaje bezpečnosti ukázali, že u starších pacientov nie je zvyčajne potrebná redukcia dávky.

Znížená renálna funkcia

Mierna až stredne závažná renálna insuficiencia (klírens kreatinínu ≥30 ml/min):

Redukcia dávky nie je zvyčajne potrebná (pozri časť 5.2).

Závažná renálna insuficiencia (klírens kreatinínu <30 ml/min):

Alfuzosin Sandoz 10 mg sa nemá podávať pacientom so závažným poškodením funkcie obličiek, pretože pre túto skupinu pacientov nie sú k dispozícii žiadne údaje o klinickej bezpečnosti (pozri časť 4.4).

Hepatálna insuficiencia

Alfuzosin Sandoz 10 mg je kontraindikovaný u pacientov s hepatálnou insuficienciou. Pacienti s miernou až stredne závažnou hepatálnou insuficienciou môžu užívať lieky s obsahom nízkej dávky alfuzosíniumchloridu tak, ako je to opísané v príslušnej informácii o lieku.

4.3 Kontraindikácie

- Precitlivenosť na alfuzosín, iné chinazolíny (napr. terazosín, doxazosín, prazosín) alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

- Stavy s ortostatickou hypotenziou.

- Hepatálna insuficiencia.

- Kombinácia s inými blokátormi receptoru alfa₁.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Alfuzosin Sandoz 10 mgsa nemá podávať pacientom so závažným poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu <30 ml/min), pretože pre túto skupinu pacientov nie sú k dispozícii žiadne údaje o klinickej bezpečnosti.

Alfuzosin Sandoz 10 mgsa má s opatrnosťou podávať pacientom liečeným antihypertenzívami alebo nitrátmi. Pravidelne sa má sledovať krvný tlak, najmä na začiatku liečby.

U niektorých pacientov sa môže vyvinúť posturálna hypotenzia so symptómami alebo bez nich (závrat, únava, potenie) počas niekoľkých hodín po podaní. Tento účinok je prechodný, prejavuje sa na začiatku liečby a zvyčajne nebráni pokračovaniu liečby. Pacient má byť upozornený na možný výskyt takýchto udalostí. V takýchto prípadoch si pacient má ľahnúť, kým príznaky úplne nevymiznú.

Pozornosť sa musí venovať, keď sa alfuzosín podáva pacientom, ktorí na iné alfa₁-blokátory odpovedali zjavnou hypotenziou.

U pacientov s hypersenzitivitou na iné alfa₁-blokátory sa liečba má začať postupne.

Ako u iných alfa₁-blokátorov, alfuzosín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s akútnym zlyhaním srdca.

U kardiakov môže pokračovať liečba koronárnej insuficiencie so zohľadnením toho, že súbežné podávanie nitrátov a alfuzosínu môže zvýšiť riziko výskytu hypotenzie. Ak sa vráti alebo zhorší angina pectoris, liečba alfuzosínom sa má vysadiť.

Pred začiatkom liečby alfuzosínom je potrebné pacienta vyšetriť, aby sa vylúčila prítomnosť iných stavov, ktoré môžu vyvolať podobné príznaky ako má BHP.

Pacientov treba poučiť, aby prehltli celú tabletu. Majú sa vystríhať iných metód podania, ako je lámanie, drvenie alebo žuvanie tabliet. Nesprávne podanie môže viesť k neželanému uvoľňovaniu a absorpcii liečiva s rizikom skorých nežiaducich účinkov.

U niektorých pacientov, ktorí boli súčasne alebo v minulosti liečení alfa₁-blokátormi, sa počas operácie katarakty pozoroval peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky (Intraoperative Floppy Iris Syndrom, IFIS, variant syndrómu úzkej zrenice). Aj keď riziko výskytu tohto syndrómu pri alfuzosíne sa zdá byť veľmi nízke, je potrebné pred operáciou katarakty oznámiť očnému chirurgovi, že pacient je alebo bol liečený blokátormi alfa₁receptoru, keďže IFIS môže viesť ku zvýšeniu komplikácií počas operácie.

Pacienti s kongenitálnym predĺžením QTc intervalu, s nadobudnutým predĺžením QTc intervalu v anamnéze alebo tí, ktorí užívajú lieky zvyšujúce QTc interval sa majú vyšetriť pred podaním a počas podávania alfuzosínu.

Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, Lappovou deficienciou laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nemajú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Kontraindikované kombinácie:

Blokátory alfa₁-receptorov (pozri časť 4.3).

Kombinácie vyžadujúce si pozornosť:

• Hladiny alfuzosínu v krvi zvyšujú silné inhibítory CYP3A4, ako je ketokonazol, itrakonazol a ritonavir.

• Antihypertenzíva (pozri časť 4.4).

• Nitráty (pozri časť 4.4).

Súbežné používanie s antihypertenzívami alebo nitrátmi zvyšuje riziko hypotenzie. Pozri tiež časť 4.4.

Podanie celkových anestetík pacientovi, ktorý sa lieči alfuzosínom, môže viesť ku výkyvom krvného tlaku.

V štúdiách so zdravými dobrovoľníkmi sa nepozorovali žiadne farmakodynamické ani farmakokinetické interakcie medzi alfuzosínom a týmito liečivami: warfarín, digoxín a hydrochlorotiazid.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Z dôvodu druhu indikácie je táto časť neaplikovateľná.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nie sú dostupné údaje o účinku na schopnosť viesť vozidlá.

Nežiaduce účinky ako je točenie hlavy, závrat a asténia, sa môžu vyskytnúť najmä na začiatku liečby. Toto sa musí vziať do úvahy pri vedení vozidiel a obsluhe strojov.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšie hlásenou udalosťou je závrat, ktorý sa vyskytne u asi 5 % liečených pacientov.

Vedľajšie reakcie považované za prinajmenšom pravdepodobne súvisiace s liečbou sú uvedené nižšie podľa triedy orgánových systémov a absolútnej frekvencie. Frekvencie sú definované ako veľmi časté (1/10), časté (1/100 do 1/10), menej časté (1/1000 do 1/100), zriedkavé (>1/10 000 do < 1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Poruchy nervového systému

Časté: Bolesť hlavy, slabosť/točenie hlavy

Menej časté: závrat, mdloby.

Poruchy oka

Neznáme: Peroperačný syndrómvlajúcej dúhovky (pozri časť 4.4).

Poruchy srdca

Menej časté: Tachykardia

Veľmi zriedkavé: Angína pectoris u pacientov s existujúcim ochorením koronárnych artérií

Neznáme: atriálna fibrilácia

Cievne poruchy

Menej časté: Hypotenzia (posturálna), sčervenanie.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Menej časté: Rinitída.

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Časté: Nauzea, bolesti brucha.

Menej časté: Hnačka.

Neznáme: Vracanie.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Neznáme: Poškodenie pečeňových buniek, cholestatické ochorenie pečene.

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov

Neznáme: Priapizmus

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Menej časté: Vyrážka, pruritus.

Veľmi zriedkavé: Urtikária, angioedém.

Poruchy krvi a lymfatického systému

Neznáme: Neutropénia

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Časté: Asténia.

Menej časté: Edém, bolesť na hrudi.

4.9 Predávkovanie

V prípade predávkovania sa pacient musí hospitalizovať, uviesť do vodorovnej polohy, a ďalej postupovať ako pri bežnej liečbe hypotenzie. V prípade výraznej hypotenzie je vhodnou korekčnou liečbou vazokonstriktívum, ktoré pôsobí priamo na hladké svalstvo krvných ciev.

Alfuzosín má vysokú väzbovosť na plazmatické proteíny, preto použitie dialýzy nemusí byť prospešné.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:Liečivá na liečbu benígnej hyperplázie prostaty, antagonisty alfa-adrenergných receptorov.

ATC kód: G04C A01

Alfuzosín, čo je racemát, je perorálne pôsobiaci chinazolínový derivát, ktorý selektívne blokuje postsynaptické alfa₁ adrenoreceptory. In vitroštúdie potvrdili selektivitu liečiva k alfa₁ receptorom v oblasti trigona močového mechúra, močovej rúry a prostaty. Klinické symptómy BHP nesúvisia iba s veľkosťou prostaty, ale aj so sympatomimetickými nervovými impulzmi, ktoré stimuláciou postsynaptických alfa receptorov zvyšujú tenziu hladkého svalstva dolných močových ciest. Liečba alfuzosínom uvoľňuje toto hladké svalstvo, a tým podporuje prietok moču.

Klinicky sa uroselektivita dokázala klinickou účinnosťou a dobrým bezpečnostným profilom u mužov liečených alfuzosínom, vrátane starších pacientov a pacientov s hypertenziou. Alfuzosín môže spôsobovať mierne antihypertenzné účinky.

U mužov alfuzosín zlepšuje parametre vyprázdňovania moču znížením tonusu močovej rúry a odporu hrdla močového mechúra a urýchľuje vyprázdňovanie močového mechúra.

U pacientov liečených alfuzosínom sa pozorovala nižšia frekvencia akútnej retencie moču než u neliečených pacientov.

Alfuzosín v placebom kontrolovaných štúdiách u pacientov s BHP, :

- význame zvýšil maximálny prietok moču (Q_max) u pacientov s Q_max≤ 15 ml/s v priemerne o 30%. Toto zlepšenie sa pozorovalo od prvej dávky;

- významne znížil tonus detrusoru a zvýšil objem vyvolávajúci silné nutkanie na vyprázdnenie,

- výrazne znížil reziduálny objem moču.

Tieto urodynamické účinky vedú k zlepšeniu symptómov dolných močových ciest (LUTS), t.j. symptómov plnenia (dráždivé), ako aj vyprázdňovania (obštrukčné), ktoré boli jednoznačne dokázané.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Alfuzosín vykazuje lineárnu farmakokinetiku v rozmedzí terapeutických dávok. Kinetický profil je charakterizovaný veľkou interindividuálnou fluktuáciou v plazmatických koncentráciách.

Absorpcia

Forma s predĺženým uvoľňovaním:

Po jednorazovej dávke (na nasýtený žalúdok) bola priemerná maximálna plazmatická koncentrácia 7,72 ng/ml a AUC_infbola 127 ng x h/ml (na nasýtený žalúdok) a t_maxbol 6,69 h (na nasýtený žalúdok). V rovnovážnom stave (na nasýtený žalúdok) bola priemerná hodnota AUC nad intervalom dávkovania (AUCr) 145 ng x h/ml, priemerná hodnota C_max10,6 ng/ml a C_min3,23 ng/ml.

Distribúcia

Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 90%. Distribučný objem alfuzosínu u zdravých dobrovoľníkov je 2,5 l/kg. Ukázalo sa, že v porovnaní s plazmou sa distribuuje prednostne v prostate.

Eliminácia

Priemerný plazmatický polčas alfuzosínu je približne 5 hodín. Alfuzosín sa extenzívne metabolizuje v pečeni (rôznymi cestami), metabolity sa vylučujú močom a pravdepodobne tiež žlčou. Z perorálnej dávky sa 75-91% vylúči stolicou; 35% ako nezmenená látka a zvyšok ako metabolity s náznakom niekoľkých stupňov biliárneho vylučovania. Asi 10% dávky sa vylúči močom v nezmenenej forme. Žiaden z metabolitov nemá nejakú farmakologickú aktivitu.

Poškodenie funkcie obličiek alebo pečene

Distribučný objem a klírens sa zvyšujú so zníženou renálnou funkciou, čo je pravdepodobne následok zníženého stupňa väzby na bielkoviny. Polčas je však nezmenený. Táto zmena nie je vo farmakokinetickom profile považovaná za klinicku relevantnú. Z toho dôvodu nie je u pacientov s miernou až stredne závažnou insuficienciou obličiek potrebná úprava dávkovania. Kvôli nedostatku údajov o klinickej bezpečnosti sa Alfuzosin Sandoz 10 mg nemá podávať pacientom s ťažkou insuficienciou obličiek(pozri časti 4.2 a 4.4). U pacientov so závažnou hepatálnou insuficienciou je polčas predĺžený. Vrcholová plazmatická koncentrácia je dvojnásobná a biodostupnosť narastá u mladých a zdravých dobrovoľníkov. Alfuzosin Sandoz 10 mg je u pacientov s insuficienciou pečene kontraindikovaný (pozri časť 4.3).

Starší pacienti

Tablety s okamžitým uvoľňovaním: perorálna absorpcia je rýchlejšia a AUC hodnoty u starších pacientov (> 75 rokov) sú vyššie než u mladších jedincov.

Tablety s predĺženým uvoľňovaním: v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi stredného veku nie je hodnota maximálnej koncentrácie (c_max) a perorálna biologická dostupnosť (AUC) u starších pacientov zvýšená. Eliminačný polčas (t_1/2) zostáva nezmenený.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické štúdie neukázali žiadne špeciálne riziko pre ľudí na základe konvenčných štúdií toxicity po opakovanej dávke, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu, reprodukčnej toxicity.

Publikované predklinické štúdie poukazujú, že alfuzosín zvyšuje potenciál fázy plató a predlžuje trvanie akčného potenciálu ((purkinjova vláknová bunka hladkého svalstva u králika) a QT-interval (izolované srdce u králika) pri klinicky relevantných koncentráciách.

Nárast sodíka prítomný (hNaν1.5) pri alfuzosíne sa pripisuje mechanizmu pozmenenej elektrofyziológie srdca.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Monohydrát laktózy

Hypromelóza

Povidón K25

Magnéziumstearát

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

4 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30˚C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVDC-Al blister.

10, 20, 30, 50, 60, 60x1, 90, 100 a 180 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Sandoz GmbH

Biochemiestrasse 10

6250 Kundl

Rakúsko

8. Registračné číslo

77/0169/06-S

9. Dátum registrácie / Dátum predĺženia registrácie

7.4.2006

10. Dátum poslednej revízie textu 10/2012