Príloha č.1 k notifikácii ZMENy v registrácii lieku, ev. č. 2012/02661

Písomná informácia pre používateľov.

ALPICORT^®F

dermálny roztok

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Dr. August Wolff GmbH & Co. KG Arzneimittel

Sudbrackstrasse 56

33611 Bielefeld, Nemecko

Zloženie

Liečivá: estradiolbenzoát 0,005g, prednizolon 0,2g, kyselina salicylová 0,4g v 100 ml dermálneho roztoku.

Pomocné látky: izopropylalkohol, propylenglykol, arginín, čistená voda.

Farmakoterapeutická skupina

Dermatologikum

Charakteristika

ALPICORT^®F je liek na miestne použitie na kožu, ktorý obsahuje liečivá estradiolbenzoát, prednizolon a kyselinu salicylovú v alkoholovom roztoku. ALPICORT^®F podporuje bunkové delenie vo vlasovej matrix (zárodočná vrstva vlasov) a zastavuje vypadávanie vlasov po niekoľkých týždňoch.

Indikácie

Používa sa na liečbu celoplošného vypadávania vlasov, na liečbu vypadávania vlasov spôsobeného zvýšeným mastením vlasov s tvorbou lupín a k liečbe kruhovitého vypadávania vlasov. Liek môžu používať dospelí aj deti od veku 3 rokov. Ťarchavé a dojčiace ženy môžu liek používať len na odporúčanie odborného kožného lekára.

Kontraindikácie

Liekom sa nesmú ošetrovať deti mladšie ako 3 roky. Liek sa nesmie užívať pri ovčích kiahňach, špecifických kožných zápaloch (lues, tuberkulóza), pri reakciách na očkovanie, mykózach (plesniach), mikrobiálnych kožných infekciách, pri ružienke, pri zápale kože v okolí úst, tiež u nádorov závislých na estrogénnej aktivite. Liek sa nesmie používať pri známej alebo predpokladanej precitlivenosti na niektorú z jeho zložiek.

Nežiaduce účinky

Pri dlhodobom užívaní sa môžu vyskytnúť celkové metabolické účinky. Po viac ako 6 mesačnom užívaní môže vzniknúť kožná atrofia (stenčenie kože). Pri prípadnom výskyte uvedených nežiaducich účinkov alebo iných nezvyčajných reakcií sa o ďalšom užívaní lieku (resp. o ďalšom ošetrovaní detí) poraďte s lekárom.

Interakcie

Interakcie nie sú doposiaľ známe, ale pred súčasným používaním iného lieku (na predpis alebo bez neho) na ošetrovanie rovnakých kožných miest, sa poraďte s lekárom.

Dávkovanie

Pokiaľ lekár neodporučí inak, nanášať a vtierať ALPICORT^®F 1x denne, pokiaľ možno večer na postihnuté kožné oblasti. Po dosiahnutí efektu (zníženie intenzity vypadávania vlasov) možno aplikovať 2-3x týždenne. Celkovú dĺžku liečby určí odborný kožný lekár.

Spôsob použitia

ALPICORT^®F sa nanáša na postihnuté miesta pomocou aplikátora. Stiahnite uzáver a aplikátor (otvorom dole) ťahajte ľahko cez postihnuté miesto. Po použití fľašku opäť uzavrite uzáverom. Pre podporu liečebného účinku ALPICORT^®F sa odporúča masáž pokožky hlavy.

Upozornenie

Ak užívate iné lieky (na lekársky predpis alebo bez neho), poraďte sa o vhodnosti používania lieku ALPICORT^®F s lekárom. ALPICORT^®F je určený na vonkajšie použitie a nesmie sa dostať do očí a na sliznice. Pri predpise iných liekov oznámte lekárovi, že používate liek ALPICORT F. Pri náhodnom užití lieku, hlavne deťmi, je potrebné sa okamžite poradiť s lekárom.

Uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30°C. Neuchovávajte v mrazničke. Sklenenú fľašu uchovávajte vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Varovanie

Nepoužívajte po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je uvedený na vonkajšom obale

Balenie

1x100ml

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

MEDAC SR spol. s r.o.

Legionárska 127

SK-911 01 Trenčín

Tel: +421-32-225 16 64

medac@medac.sk

Dátum poslednej revízie textu

Júl 2012

Príloha č.1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev. č. 2009/03955

Príloha č.1 k NOTIFIkÁCII v registrácii lieku, ev. č. 2009/04084

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

ALPICORT^®-F

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

100 ml dermálneho roztoku obsahuje: 5 mg estradioli benzoas, 0,2 g prednisolonum, 0,4 g acidum salicylicum.

3. LIEKOVÁ FORMA

Dermálny roztok

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba rôznych foriem vypadávania vlasov, obzvlášť alopécia androgenetica.

4.2 Dávkovanie a spôsob dávkovania

Raz denne, pokiaľ možno večer, až do zmiernenia vypadávania vlasov. Potom je používanie 2-3-krát týždenne postačujúce.

Naneste ALPICORT–F a masírujte prstami celú plochu 2-3 minúty, čím sa účinne zvýši absorpcia aktívnych substancií do vlasových žliaz a stimuluje obeh.

Dĺžka liečby závisí od typu a priebehu choroby a je určovaná lekárom.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na zložky lieku. Je potrebné zvážiť užívanie pri kiahňach, špecifických kožných ochoreniach (syfilis, tuberkulóza), reakciách na očkovanie, mykózach, bakteriálnych a kožných infekciách, rosacee, periorálnej dermatitíde, tumoroch závislých na estrogénnej aktivite, ak nenariadi lekár inak.

Liek nie je vhodný pre deti do 3 rokov a pre chlapcov v puberte. Tehotné a dojčiace ženy môžu liek používať len na odporučenie odborného kožného lekára.

4.4 Špeciálne upozornenia

Len na vonkajšie použitie. ALPICORT-F sa nesmie dostať do styku s očami a sliznicami (alkoholový roztok).

Alpicort F by sa nemal aplikovať na rozsiahle plochy kože a jeho aplikácia pod oklúznym obväzom by mala byť obmedzená len na oblasti ustupujúcich dermatóz. Zvláštnu starostlivosť je potrebné venovať liečbe starších osôb, aby sa zabránilo systémovým (celkovým) účinkom kyseliny salicylovej.

Žiadne

Na základe reprodukčných a fertilných štúdií a súčasné zváženie rizika a účinku, nevyplývajú žiadne obmedzenia.

Neboli pozorované žiadne účinky.

V zriedkavých prípadoch sa môžu objaviť alergické kožné reakcie. Ako v prípade všetkých

liekov obsahujúcich kortikoidy, sa môžu vyskytnúť zmeny kože (napr. zmena hrúbky,

rozšírenie malých kožných žliaz, strie, steroidné akné, periorálna dermatitída, zvýšenie

telesného ochlpenia).

Možné systémové účinky kortikoidov možno sledovať až pri dlhodobom aplikovaní

nadmerného množstva lieku, ktorý sa nanáša na väčšie plochy, alebo ak sa nepoužíva podľa

inštrukcií.

Intoxikácia po aplikácii lieku sa doteraz nezaznamenala. V prípade neúmyselného orálneho

požitia je potrebné mať na zreteli, najmä u detí, obsah izopropylalkoholuv lieku.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: dermatologiká, kortikosteoridy.

ATC kód: D07XA02

ALPICORT-F obsahuje ester kyseliny benzoovej prírodného 17ß-estradioluako súčasť estrogénu. Farmakologické vlastnosti estradiolbenzoátu sú porovnateľné s vlastnosťami estradiolu. Nedostatok estrogénu v koži spôsobuje atrofiu epidermy a znižuje kožnú cirkuláciu a metabolizmus. Účinné pôsobenie estrogénu na vlasy možno opísať viacerými znázorneniami. Oblasť účinnosti estrogénu sa prejavila pri liečbe alopécie, kedy sa účinne zvýšila cirkulácia, i aktivita metabolizmu. Okrem toho je možné znížiť účinné množstvo biologicky aktívnych androgénov (5-dihydrotestosterón) práve lokálnou aplikáciou estrogénov. Aktívne pôsobenie estrogénov je opísané v nasledujúcich bodoch:

1. Inhibícia enzýmu 5alfa-dihydrotestosterónu

2. Kompetitívny útlm androgénnych receptorov estradiolom.

V súčasnej klasifikácii kortikoidov (na topické podanie) na slabé (I), mierne silné (II), silné (III) a veľmi silné (IV), patrí prednizolón do prvej skupiny, a preto je svojim antiproliferačným účinkom obzvlášť vhodný pri liečbe zápalových dermatóz.

Acidum salicylicum účinkuje po nanesení na pokožku keratolyticky, antiflogisticky, slabo antimikrobiálne proti grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám, patogénnym kvasinkám, plesniam a dermatofytom. Minimálna inhibičná koncentrácia pre baktérie je v rozpätí 0,15 – 0,5%. Keratolytický efekt je založený na priamom pôsobení na intercelulárne tmeliace zložky alebo desmozómy.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia a penetrácia aplikovaného estrogénu je primárne ovplyvňovaná podmienkami (povrch). V prípade Alpicort-F sa po jeho nanesení do vlasovej časti hlavy (100cm²povrchu) nedokázalo zvýšenie jeho hladiny v krvi. Zistenia ukazujú, že estradiolbenzoát(v Alpicort-F) sa pravdepodobne vstrebáva tak pomaly, že sa stačí ešte v koži metabolizovať, a tak sa hladina estrogénu v krvi nezvyšuje.

V prípade prednizolónu, penetrácia a absorpcia po dermálnej aplikácii zodpovedá hodnotám kortikoidov. Plazmatický polčas prednizolónu je 2-4 hodiny, zatiaľ čo biologický polčas predstavuje 12-36 hodín, pretože prednizolón sa viaže v cytosol-receptorovom komplexe a ostáva v bunke dlhšie. Prednizolón sa metabolizuje v pečeni na biologicky neaktívne zlúčeniny, ktoré sa vylučujú väčšinou obličkami.

Na základe experimentov so zvieratami a farmakokinetických výskumov na ľuďoch,salicylová kyselina penetruje do kože pomerne rýchlo, v závislosti od pokožky. Perkutánna absorpcia je zvýšená pri psoriatickej erythrodermii, dermatózach, ktoré prichádzajú so zápalovými alebo erozívnymi zmenami kože. Plazmatický polčas kyseliny salicylovej je 2-3 hodiny. Postupne sa metabolizuje na kyselinu salicylurovú, glukurónovú, gentisovú a dihydroxybenzoovú, vylučujú sa prevažne prostredníctvom obličiek.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxicita:

U ľudí sú dávky prednizolónu– do 3 g- akceptované bez priameho toxického účinku.

Tzv. „cushingov syndrome“ je možné sledovať u ľudí až po dlhodobom (viac ako 14 dní) orálnom podávaní množstva, presahujúceho 7,5 mg/deň. V prípade nanášania lieku na postihnuté miesta sa takéto prípady vyskytujú len veľmi zriedka, ako dôsledok dlhodobého používania na rozsiahle plochy, obzvlášť pod oklúziou. Pri perkutánnej aplikácii kyseliny salicylovejnedochádza k výskytu toxických vedľajších účinkov, pretože hladina v plazme nepresahuje 5mg/dl. Prvé symptómy intoxikácie kyselinou salicylovou sa objavujú až pri hodnote 30 mg/dl. Tie predstavujú „zvonenie“ v ušiach, epistaxu, nútenie k vracaniu, vracanie, podráždenosť, pocity suchých slizníc alebo hyperventilácia. Poruchy krvnej zrážlivosti a poruchy obličiek sú ďalšími následkami intoxikácie kys.salicylovej. Nebezpečenstvo hrozí najmä batoľatám, dojčatám a pacientom s poruchami obličiek a pečene.

Karcinogenita/ mutagenicita

Nie sú známe žiadne karcinogénne, ani mutagénne účinky, spôsobené kyselinou salicylovoualebo prednizolonom, alebo estradiolbenzoátom.

Reproduktívna toxicita:

Vysoké systémové dávky kortikosteoridov mali za následok teratogénne účinky, ktoré sa u myší, škrečkov a králikov prejavovali zvýšeným výskytom deformácií podnebia. U ľudí dosiaľ neboli v súvislosti s prednizolónomzistené indikátory malformácií. Kyselina salicylovápreniká cez placentu a bola zistená i v materskom mlieku. Počas experimentov na viacerých živočíšnych druhoch, ktorým podávali vysoké dávky salicylátov, boli preukázané ich teratogénne účinky. Poruchy implantácie, embryotoxické a fetotoxické účinky (redukcia váhy pri narodení), rovnako ako poruchy učenia v ranom období boli pripísané prenatálnym podmienkam a pôsobeniu podávaných látok. Tieto poruchy sa však neobjavujú pri riadnom užívaní.

5. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

alcohol isopropylicus

propylenoglykolum

L-argininum

aqua purificata

6.2 Inkompatibility

Neboli preukázané.

6.3 Čas použiteľnosti

24 mesiacov

6.4 Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania

Uchovávajte pri teplote do 30°C. Neuchovávajte v mrazničke. Sklenenú fľašu uchovávajte vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom.

6.5 Vlastnosti a zloženie obalu

100 ml sklená fľaša (hydrolytická fľaša III)

Aplikátor a uzáver sú vyrobené z polypropylénu.

Zľahka veďte aplikátor cez miesta, určené na liečbu, otvorom smerujúcim nadol. Následne

dané miesta pre efektívnejšiu absorpciu a účinok prstami masírujte.

Terapeutický účinok Alpicort – F sa zvýši, ak sa pred nanesením roztoku určené miesto vyčistí.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Dr. August Wolff GmbH & Co. KG Arzneimittel

Sudbrackstrasse 56

33611 Bielefeld, Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

46/0688/95-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / DÁTUM OBNOVENIA REGISTRÁCIE

7.11.1995

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Júl 2009