Schválený text k rozhodnutiu o prevode , ev.č.: 2012/06943, 2012/06952

Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č.: 2012/02259

Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č.: 2012/05756

Písomná informácia pre používateľa

Ampisulcillin 1,5 g

Ampisulcillin 3 g

prášok na injekčný / infúzny roztok

ampicilín/sulbaktám

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete používať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru.

- Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka ja akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Ampisulcillin a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako použijete Ampisulcillin

3. Ako používať Ampisulcillin

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Ampisulcillin

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Ampisulcillin a na čo sa používa

Ampisulcillin patrí medzi antibiotiká. Je to kombinovaný liek, ktorý obsahuje liečivá ampicilín a sulbaktám. Ampicilín je širokospektrálne antibiotikum penicilínovej skupiny a sulbaktám rozširuje jeho spektrum účinku. Vzájomnou kombináciou je liek účinný proti mnohým mikroorganizmom, ktoré vyvolávajú rôzne infekcie.

Ampisulcillin sa používa na liečbu infekcií dýchacích ciest, infekcií zažívacieho a žlčového traktu, infekcií kože a mäkkých tkanív, infekcií močových ciest a gynekologických infekcií, infekcií kostí a kĺbov, gonokokových infekcií a na predoperačná a pooperačná prevenciu.

2. Čo potrebuje vedieť skôr, ako použijete Ampisulcillin

Neužívajte Ampisulcillin

- ak ste alergický na ampicilín

- ak ste alergický na antibiotiká zo skupiny penicilínov a cefalosporínov

Upozornenia a opatrenia

Tento liek sa vám nepodá v prípade:

- ak máte poškodenú funkciu obličiek

- ak trpíte astmou

- ak máte kožný ekzém

- ak máte leukémiu (ochorenie krvi)

- ak máte infekčnú mononukleózu (mierne prebiehajúce ochorenie lymfatického tkaniva, ktoré sa prejavuje horúčkou, bolesťou v krku a zväčšením lymfatických uzlín)

- ak máte pseudomembranóznu kolitídu (infekčné ochorenie hrubého čreva spôsobené Clostridium difficile),

- ak ste tehotná alebo dojčíte

Obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru predtým, ako začnete používať Ampisulcillin.

Iné lieky a Ampisulcillin

Ak používate alebo ste v poslednom čase používali, resp. budete používať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi, lekárnikovi alebo zdravotnej sestre. Je to dôležité hlavne v prípade, ak užívate:

- alopurinol, ktorý sa užíva na liečbu dny

- niektoré iné antibiotiká podávané injekčne

- perorálnu antikoncepciu obsahujúcu estrogén

- probenecid, ktorý sa užíva na liečbu dny a hyperurikémie

O každom lieku, ktorý užívate, vrátane rastlinných liekov a akýchkoľvek výživových doplnkov, sa vždy poraďte so svojím lekárom.

Ampisulcillin a jedlo a nápoje

Ampisulcillin sa môže používať bez ohľadu na príjem potravy.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Ampisulcillin sa neodporúča používať počas tehotenstva.

Ampisulcillin sa vylučuje v malom množstve do materského mlieka, preto počas liečby týmto liekom nedojčite.

Vedenia vozidiel a obsluha strojov

Ampisulcillin nemá vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Ampisulcillin obsahuje sodík

Jedna injekčná liekovka obsahuje približne 71,3 mg/g sodíka.

3. Ako používať Ampisulcillin

Váš liek vám podá lekár alebo zdravotná sestra.

Ampisulcillin sa podáva intramuskulárne (do svalu) alebo intravenózne (do žily ako injekcia alebo infúzia). Liek sa podáva v pravidelných intervaloch.

Dospelí:Ak lekár neurčí inak, odporúčaná denná dávka je 1,5 g (1 g ampicilínu + 0,5 g sulbaktámu) až 3 g (2 g ampicilínu + 1 g sulbaktámu) každých 6 až 8 hodín.

Deti a dospievajúci:Denná dávka je 150 mg/kg je rozdelená do 3 alebo 4 dávok (každých 8 alebo 6 hodín).

U novorodencov (do prvého týždňa) a nedonosených novorodencov sa liek podáva v 12 hodinových intervaloch.

Priemerná dĺžka liečby Ampisulcillinom je 5 až 14 dní.

Vždy sa riaďte odporúčaniami lekára. Dĺžku liečby vám určí váš lekár, pretože pri predčasnom ukončení liečby sa môže infekcia vrátiť.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Ak si nie ste niečím istý, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

Môžu sa u vás vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky: zvieranie hrdla, závraty, bolesť hlavy, kožné vyrážky, tmavožlté až hnedé sfarbenie moču, horúčka, bolesť, opuch alebo podráždenie v mieste podania, problémy pri močení, opuch, ťažká alebo vodnatá hnačka, nevysvetliteľné krvácanie, neobvyklá únava a malátnosť, kŕče.

Ak sa u vás vyskytnú vedľajšie účinky, ako sú hnačka, strata chuti, pocit na vracanie, vracanie, ranky v ústach, ktoré pretrvávajú alebo sa zhoršia, informujte o nich svojho lekára čo najskôr.

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

5. Ako uchovávať Ampisulcillin

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Uchovávate v pôvodnom balení na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke a na štítku na injekčnej liekovke. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Ampisulcillin obsahuje

- Liečivá sú ampicilín a sulbaktám.

Jedna injekčná liekovka Ampisulcillinu 1,5 g obsahuje 1,063 g sodnej soli ampicilínu, čo zodpovedá 1 g ampicilínu a 0,547 g sodnej soli sulbaktámu, čo zodpovedá 0,5 g sulbaktámu.

Jedna injekčná liekovka Ampisulcillinu 3 g obsahuje 2,126 g sodnej soli ampicilínu, čo zodpovedá 2 g ampicilínu a 1,094 g sodnej soli sulbaktámu, čo zodpovedá 1g sulbaktámu.

- Ďalšie zložky: liek neobsahuje žiadne pomocné látky.

Ako vyzerá Ampisulcillin a obsah balenia

Ampisulcillin je biely až takmer biely prášok na injekčný a infúzny roztok.

Ampsulcillin 1,5 g je dostupný v 20 ml sklenených injekčných liekovkách opatrených tmavosivou bromobutylovou zátkou a svetlozeleným hliníkový uzáverom

Injekčná liekovka Ampisulcillinu 3 g je opatrená červeným hliníkovým uzáverom.

Jedno balenie obsahuje 10 injekčných liekoviek.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Actavis Group PTC ehf., Reykjavikurvegur 76-78, 220 Hafnarfjörður, Island

Výrobca

Agila Specialities Polska Sp. z.o.o., 10 Daniszewska St., 03-230 Varšava, Poľsko

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v marci 2013.

_____________________________________________________________________________

Nasledujúca informácia je určená len pre zdravotníckych pracovníkov

Návod na prípravu injekčného roztoku

Intramuskulárne podanie:Ampisulcillin sa riedi sterilnou vodou na injekciu alebo 0,5 – 1 % roztokom lidokaínhydrochloridu, až po úvodnom teste citlivosti pacienta na lidokaín. Lidokaín je kontraindikovaný u pacientov s precitlivenosťou na amidový typ lokálnych anestetík.

1,6 ml rozpúšťadla sa pridá do injekčnej liekovky s obsahom 0,750 g prášku, 3,3 ml do injekčnej liekovky s 1,5 g a 6,4 ml do injekčnej liekovky s 3 g prášku. Pripravený roztok sa musí použiť do 1 hodiny po príprave. Podáva sa hlboko intramuskulárne.

Intravenózne podanie: liek sa riedi sterilnou vodou na injekciu; 0,9 % roztokom chloridu sodného alebo 5 % glukózou; potrebné je nechať roztok odstáť až do získania číreho roztoku bez vzduchových bublín. Pre priamu intravenóznu injekciu s obsahom injekčnej liekovky 0,750 g sa pridáva 5 ml rozpúšťadla, do injekčnej liekovky s obsahom 1,5 g sa pridáva 10 ml rozpúšťadla a do injekčnej liekovky s obsahom 3 g – 20 ml rozpúšťadla. Pripravený roztok sa aplikuje pomaly počas 5‑10 minút.

Intravenózna infúzia: obsah injekčnej liekovky sa riedi s 5-10 ml rozpúšťadla nasledovne: injekčné liekovky s obsahom 0,750 g – 25 ml rozpúšťadla, injekčné liekovky s obsahom 1,5 g – 50 ml rozpúšťadla a injekčné liekovky s obsahom 3 g – 100 ml rozpúšťadla.

Infúzia sa aplikuje počas 15 – 30 minút.

Pripravený injekčný roztok Ampisulcillinu sa odporúča podať do jednej hodiny po nariedení.

Roztok sa nesmie zmrazovať.

Inkompatibilita

Ampicilín je inkompatibilný s aminoglykozidovými antibiotikami, tetracyklínmi, amfotericínom, klindamycín fosfátom, linkomycín hydrochloridom, erytromycín laktobionátom, metronidazolom a polymyxín B sulfátom.

Inkompatibilita alebo strata účinku sa tiež pozorovala pri kombinácii s acetylcysteínom, chlorpromazín hydrochloridom, dopamín hydrochloridom, vápenatou a sodnou soľou heparínu, hydralazín hydrochloridom, hydrokortizon natriumsukcinátom, metoklopramidom, prochlorperazín mesylátom a edisylátom, bikarbonátom sodným, 5 % roztokom glukózy (pH 2.7), roztokmi dextranu, roztokmi komplexu vitamínu B a vitamínu C, oxidantmi, s roztokmi solí ťažkých kovov, vápnikovými soľami.

Schválený text k rozhodnutiu o zmene, ev.č.: 2011/06044

Schválený text k rozhodnutiu o prevode , ev.č.: 2012/06943, 2012/06952

Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č.: 2011/06045, 2012/02259

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

Ampisulcillin 1,5 g

Ampisulcillin 3 g

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna injekčná liekovka obsahuje 1,063 g sodnej soli ampicilínu, čo zodpovedá 1 g ampicilínu a 0,547 g sodnej soli sulbaktámu, čo zodpovedá 0,5 g sulbaktámu.

Jedna injekčná liekovka obsahuje 2,126 g sodnej soli ampicilínu, čo zodpovedá 2 g ampicilínu a 1,094 g sodnej soli sulbaktámu, čo zodpovedá 1g sulbaktámu.

Uvedený liek obsahuje približne 71,3 mg/g sodíka.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Prášok na injekčný/infúzny roztok

Prášok je bielej až takmer bielej farby.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba infekcií vyvolaných mikroorganizmami citlivými na sodnú soľ ampicilínu/sodnú soľ sulbaktámu.

• infekcie horných a dolných dýchacích ciest: sinusitída, epiglotitída; akútna a chronická bronchitída, bakteriálna pneumónia, bronchiektázia, empyém

• infekcie gastrointestinálneho systému, žlčníka a žlčových ciest: peritonitída, cholecystitída, cholangitída

• infekcie močovopohlavného systému: akútna a chronická pyelonefritída, cystopyelitída, prostatitída, endometritída, adnexitída a iné infekcie v oblasti panvy

• infekcie kože a mäkkých tkanív,

• infekcie kostí a kĺbov,

• gonokokové infekcie

• predoperačná a pooperačná profylaxia

4.2 Dávkovanie a spôsob podania

Dávkovanie

Dávkovanie Ampisulcillinu je individuálne a závisí od závažnosti a lokalizácie infekcie, veku pacienta a renálnej funkcie.

Dospelí: obvyklá denná dávka je 1,5 g (1g ampicilínu + 0,5 g sulbaktámu) až 3 g (2 g ampicilínu + 1 g sulbaktámu) podávaných v intervale 6 až 8 hodín.

Maximálna denná dávka Ampisulcillinu je 12 g, rozdelená do 3-4 dávok. Celková denná dávka sulbaktámu nesmie prekročiť 4 g denne.

Na profylaxiu pri chirurgických zákrokoch sa Ampisulcillin podáva raz denne predoperačne v dávke 1,5 až 3,0 g a nasledujúcich 24 hodín rovnaká dávka v 6-8 hodinových intervaloch.

Deti a dospievajúci :denná dávka 150 mg/kg je rozdelená do 3 alebo 4 dávok (každých 8 alebo 6 hodín).

U novorodencov (do prvého týždňa) a nedonosených novorodencov sa liek podáva v 12 hodinových intervaloch.

U pacientov s poruchou renálnej funkcie (klírens kreatinínu < 30 ml/min) je potrebné predĺžiť intervaly medzi jednotlivými dávkami lieku v súlade s bežnou praxou pri podávaní ampicilínu podľa nasledovného odporúčania :

Klírens kreatinínu (ml/min/ 1,73 m2)	Interval medzi jednotlivými dávkami v hodinách
30	6 – 8
15 – 29	12
5 – 14	24

Ak je známa iba koncentrácia kreatinínu v sére, môže sa vypočítať klírens kreatinínu pomocou nasledujúceho vzorca :

Muži: (140- vek) x hmotnosť (kg)

–––––––––––––––––––––––––––––––––––––-

sérová koncentrácia kreatinínu (µmol/l) x 49

Ženy: uvedená hodnota sa vynásobí x 0,85

U pacientov s hemodialýzou sa ampicilín podáva po dialýze a v prípade kontinuálnej arteriovenóznej hemodialýzy – v intervaloch 6 až 12 hodín.

Spôsob podania

Liek sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne priamo do žily alebo v krátko trvajúcej infúzii.

Pokyny na prípravu injekčného roztoku

Intramuskulárne podanie:Ampisulcillin sa riedi sterilnou vodou na injekciu alebo 0,5 – 1 % roztokom lidokaínhydrochloridu, až po úvodnom teste citlivosti pacienta na lidokaín. Lidokaín je kontraindikovaný u pacientov s precitlivenosťou na amidový typ lokálnych anestetík.

1,6 ml rozpúšťadla sa pridá do injekčnej liekovky s obsahom 0,750 g prášku, 3,3 ml do injekčnej liekovky s 1,5 g a 6,4 ml do injekčnej liekovky s 3 g prášku. Pripravený roztok sa musí použiť do 1 hodiny po príprave. Podáva sa hlboko intramuskulárne.

Intravenózne podanie: liek sa riedi sterilnou vodou na injekciu; 0,9 % roztokom chloridu sodného alebo 5 % glukózou; potrebné je nechať roztok odstáť až do získania číreho roztoku bez vzduchových bublín. Pre priamu intravenóznu injekciu s obsahom injekčnej liekovky 0,750 g sa pridáva 5 ml rozpúšťadla, do injekčnej liekovky s obsahom 1,5 g sa pridáva 10 ml rozpúšťadla a do injekčnej liekovky s obsahom 3 g – 20 ml rozpúšťadla. Pripravený roztok sa aplikuje pomaly počas 5‑10 minút.

Intravenózna infúzia: obsah injekčnej liekovky sa riedi s 5-10 ml rozpúšťadla nasledovne: injekčné liekovky s obsahom 0,750 g – 25 ml rozpúšťadla, injekčné liekovky s obsahom 1,5 g – 50 ml rozpúšťadla a injekčné liekovky s obsahom 3 g – 100 ml rozpúšťadla. Infúzia sa podáva počas 15‑30 minút.

Pripravený injekčný roztok Ampisulcillinu sa odporúča podať do jednej hodiny po nariedení.

Roztok sa nesmie zmrazovať.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivá, penicilínové antibiotiká alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pred začatím liečby Ampisulcilinom je potrebné u pacienta starostlivo vyšetriť citlivosť na ampicilín, penicilíny, cefalosporíny a iné lieky.

V prípade negatívnej alergickej anamnézy sa robí skarifikačný kožný test s roztokom lieku. V prítomnosti anamnestických údajov o alergii sa robí epikutánny test, ktorý ak je negatívny, tak nasleduje skarifikačný test. Testy sa odčítavajú po 30 minútach.

V prípade rozvoja ťažkej akútnej hypersenzitívnej reakcie je nutné podať 0,1 mg, 0,3 mg, 0,5 mg adrenalínu subkutánne alebo venóznu infúziu kortikosteroidov, antihistamínových liekov (parenterálne), selektívne beta- sympatomimetiká, v prípade bronchospazmu podať kyslík alebo začať intubáciu.

Zvláštnu pozornosť a lekársku kontrolu treba venovať pacientom precitliveným na penicilín, penicilamín, cefalosporín a grizeofulvín (skrížená alergia). Zvlášť opatrne treba pristupovať k pacientom s alergickou predispozíciou (senná nádcha, bronchiálna astma, žihľavka).

V prípade zistenia akejkoľvek formy precitlivenosti treba liečbu prerušiť.

Ampicilín sa neindikuje u pacientov s infekčnou mononukleózou a lymfatickou leukémiou z dôvodu zvýšeného rizika rozvoja makulopapulárneho exantému.

U pacientov s funkčnou renálnou poruchou je potrebné prispôsobiť dávkovanie hodnote klírensu kreatinínu.

U Ampisulcillinu, podobne ako u ostatných liekov, existuje zvýšené riziko superinfekcie plesňovými alebo bakteriálnymi mikroorganizmami (obvykle Candidaalebo Pseudomonasaeruginosa).

Vyskytnúť sa môže aj pseudomembranózna kolitída. V týchto prípadoch treba liečbu ihneď prerušiť a začať vhodnú terapiu.

Kvantitatívny obsah sodíka v lieku (71,3 mg/g) je potrebné vziať do úvahy u pacientov na diéte so zníženým obsahom sodíka.

4.5 Liekové a iné interakcie

Aminoglykozidové antibiotiká sú inaktivované pokiaľ sa zmiešajú s ampicilínom, preto sa neodporúča podávať ich v jednej injekčnej striekačke s Ampisulcillinom. Z dôvodu možnej interakcie Ampisulcillinu in vitro sa nesmie miešať v jednej injekčnej striekačke ani s inými liekmi.

Probenecid znižuje renálne vylučovanie ampicilínu a sulbaktámu, čo pri súbežnom podávaní môže viesť k predĺženej retencii vysokých koncentrácií ampicilínu a sulbaktámu.

Ampicilín predlžuje protrombínový čas a zvyšuje účinok kumarínových antikoagulancií.

Súbežné podávanie alopurinolu a ampicilínu značne zvyšuje frekvenciu vyrážok v porovnaní s prípadmi, ak sa užíva samotný ampicilín.

Ampicilín môže znížiť účinnosť perorálnych kontraceptív obsahujúcich estrogény.

Počas liečby sa môže vyskytnúť falošne pozitívny výsledok na prítomnosť cukru v moči (pri redukčnej metóde) a výsledok priameho Coombsovho testu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Napriek tomu, že sa nezistil škodlivý účinok na plod, podávanie Ampisulcillinu u gravidných žien sa neodporúča, s výnimkou neodkladných indikácií. Ampisulcillin znižuje svalový tonus, rýchlosť a silu kontrakcie počas pôrodu.

Liek sa vylučuje do materského mlieka. Ak je dojčenie nevyhnutné, dojča musí byť pod prísnou lekárskou kontrolou.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Ampisulcillin nemá vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšie hlásené nežiaduce účinky sú lokálne: bolesť v mieste intramuskulárneho a intravenózneho podania, približne 15 % pacientov po intramuskulárnom podaní a približne 3 % po intravenóznom podaní. Tromboflebitída sa zaznamenala približne u 3 % pacientov.

Častý výskyt reakcií: najčastejšie sa vyskytli hnačky približne u 3 % a kožná vyrážka približne u 2 % pacientov.

Zriedkavý výskyt reakcií: (do 1 %): únava, malátnosť, bolesti hlavy, svrbenie, nauzea, vracanie, kandidóza, meteorizmus, opuch tváre, zvieranie v krku, horúčka, substernálna bolesť, epistaxa, krvácanie zo slizníc, dysúria. Tieto reakcie sú prechodné.

Laboratórne zmeny: zvýšenie AST a ALT, alkalickej fosfatázy a laktátdehydrogenázy, zníženie koncentrácie sérového albumínu a celkových proteínov, hemoglobínu, hematokritu, erytrocytov, leukocytov, neutrofilov, zvýšenie počtu lymfocytov, monocytov, trombocytov, bazofilov, eozinofilov, zvýšenie kreatinínu a urey, prítomnosť erytrocytov a hyalínových valcov v moči.

Nežiaduce účinky vyskytujúce sa počas liečby antibiotikami ampicilínovej skupiny sú podobné nežiaducim účinkom, ktoré sa objavili počas liečby Ampisulcillinom.

Zažívacie problémy: gastritída, stomatitída, enterokolitída, pseudomembranózna kolitída.

Reakcie precitlivenosti : žihľavka, dermatitída, erythema multiforme. Tieto reakcie sú prechodné a vymiznú po prerušení liečby alebo sa môžu eliminovať podaním antihistaminík alebo kortikosteroidov. Anafylaktický šok po podaní penicilínov sa môže zriedkavo pozorovať u hypersenzitívnych pacientov.

Liečba Ampisulcillinom môže spôsobiť falošne pozitívny výsledok priameho Coombsovho testu podobne ako liečba inými betalaktámovými antibiotikami.

4.9 Predávkovanie

Pri predávkovaní sa môžu objaviť kŕče a ďalšie príznaky toxicity centrálneho nervového systému. V prípade predávkovania, zvlášť pri vysokých dávkach u pacientov s renálnou poruchou treba liečbu ihneď prerušiť a začať symptomatickú liečbu. Ampicilín je možné eliminovať z obehu hemodialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Ampicilín a inhibítor betalaktamázy

ATC: J 01CR 01

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Ampisulcillin je kombinovaný antibakteriálny liek pre parenterálne podávanie obsahujúci ampicilín

a inhibítor betalaktamázy - sulbaktám v pomere 2:1.

Ampicilín je širokospektrálny semisyntetický penicilín patriaci do skupiny aminopenicilínov. Baktericídny účinok spočíva v zablokovaní transpeptidázy v poslednej fáze syntézy bakteriálnej steny podobne ako u mikroorganizmov citlivých na benzylpenicilín v proliferačnej fáze. Liek je účinný proti mnohým grampozitívnym a gramnegatívnym mikroorganizmom, vrátane niektorých anaeróbnych baktérií, ale jeho účinok je inhibovaný beta-laktamázami a nie je účinný proti druhom produkujúcim tieto enzýmy.

Sulbaktám je sulfón kyseliny penicilánovej. Nemá klinicky významný antibakteriálny účinok. Sulbaktám je ireverzibilný inhibítor beta-laktamázy vrátane Richmond- Sykes typov II, III, IV a V. Sulbaktám zachováva a rozširuje antimikrobiálne spektrum účinku ampicilínu proti množstvu baktérií produkujúcich beta-laktamázu.

Má inhibičný účinok proti klinicky významným plazmidmi sprostredkovaným beta-laktamázam, ktoré najčastejšie spôsobujú prenesenú rezistenciu na liek.

Ampisulcillin má vlastnosti širokospektrálneho antibiotika a inhibítora beta-laktamázy a pôsobí baktericídne proti grampozitívnym mikroorganizmom citlivým na ampicilín a na kmene produkujúce beta-laktamázu: Staphylococcus aureus a S. epidermidis(vrátane penicilin-rezistentných a niektorých meticilín-rezistentných kmeňov); Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae,Streptococcus faecalis(Enterococcus) a Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

Gramnegatívne mikroorganizmy (produkujúce a neprodukujúce beta-laktamázu), Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae, Neisseria catarrhalis,Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Klebsiella species(všetky známe kmene produkujúce beta‑laktamázu), Proteus species, Enterobacter sp., Acinetobacter sp., Peptostreptococcus sp.,Bacteroides sp. vrátane Bacteroides fragilis.

 kmene neprodukujúce beta-laktamázu a citlivé na ampicilín

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po parenterálnom podaní Ampisulcillinu sú základné farmakokinetické parametre podobné ako pri samostatnom podaní ampicilínu a sulbaktamu.

Maximálne sérové koncentrácie sa dosahujú 30-60 minút po intramuskulárnom podaní Ampisulcillinu. Po intravenóznom podaní je účinok okamžitý. Približne 20 % ampicilínu a 38 % sulbaktámu sa viaže na plazmatické proteíny. Biologický polčas je približne 1 hodinu, ale môže byť predĺžený u pacientov s funkčnou poruchou obličiek. Ampisulcillin preniká do väčšiny telesných tkanív a tekutín vrátanečrevnej sliznice, peritoneálnej tekutiny, myometria, ovárii, žliaz prostaty, žlče, hlienu, materského mlieka a iných. Taktiež preniká do mozgomiechového moku v prípade zapálených meningov.

Ampicilín sa čiastočne metabolizuje na neúčinné metabolity, ktoré sa vylučujú močom. Časť podlieha enterohepatálnemu metabolizmu a časť sa vylučuje stolicou. Sulbaktám sa nemetabolizuje.

Približne 75-80 % podanej dávky Ampisulcillinu sa vylučuje v nezmenenej forme močom počas prvých 8 hodín.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Ampisulcillin patrí do skupiny liekov s nízkou toxicitou.

Po jednorazovom subkutánnom a intramuskulárnom podaní u myší a potkanov Wistar sa zistili hodnoty DL0 (respektíve LD₅₀) > 3000 mg/kg a po intravenóznom podaní u myší LD₅₀približne 3000 mg/kg.

Počas 30 dňovej liečby sa podával Ampisulcillin v dávkach od 500 mg do 1000 mg/kg potkanom Wistar a nezistili sa údaje o toxických morfologických zmenách na vnútorných orgánoch u liečených zvierat. Hematologické a biochemické testy boli v norme a nedokázal sa toxický účinok lieku.

V prípade subchronickej toxicity u psov sa nezaznamenali údaje o toxickom účinku lieku Ampisulcillin po intravenóznom podávaní v dávke 300 mg/kg počas 15 dní. Nie sú známe údaje

o patomorfologických zmenách na viscerálnych orgánoch a abnormálnych klinických a laboratórnych ukazovateľoch.

Ampisulcillin nemal toxický účinok na reprodukčnú schopnosť, keď sa podával samcom a samiciam potkanov a králikov v dávkach 10-krát vyšších ako sú odporúčané terapeutické dávky u ľudí.

Nezaznamenali sa údaje o mutagénnom a teratogénnom účinku ampicilínu a sulbaktámu.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Žiadne pomocné látky.

6.2 Inkompatibility

Ampicilín je inkompatibilný s aminoglykozidovými antibiotikami, tetracyklínmi, amfotericínom, klindamycín fosfátom, linkomycín hydrochloridom, erytromycín laktobionátom, metronidazolom a polymyxín B sulfátom.

Inkompatibilita alebo strata účinku sa tiež pozorovala pri kombinácii s acetylcysteínom, chlorpromazín hydrochloridom, dopamín hydrochloridom, vápenatou a sodnou soľou heparínu, hydralazín hydrochloridom, hydrokortizon natriumsukcinátom, metoklopramidom, prochlorperazín mesylátom a edisylátom, bikarbonátom sodným, 5 % roztokom glukózy (pH 2.7), roztokmi dextranu, roztokmi komplexu vitamínu B a vitamínu C, oxidantmi, s roztokmi solí ťažkých kovov, vápnikovými soľami.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Uchovávajte v pôvodnom balení na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Ampisulcillin prášok na injekčný a infúzny roztok je sterilná zmes sodnej soli ampicilínu a sulbaktámu naplnená v 20 ml/20 mm injekčnej liekovke.

Injekčná liekovka tubulárneho tvaru z olovnatého skla typu I s 20 mm tmavosivou bromobutylovou zátkou a 20 mm svetlozeleným (flip off) hliníkovým uzáverom.

Injekčná liekovka pre Ampisulcillin 3 g je opatrená 20 mm krvavo červeným (flip off) hliníkovým uzáverom.

Veľkosť balenia: 10 injekčných liekoviek

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavikurvegur 76-78

220 Hafnarfjörður

Island

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Ampisulcillin 1,5 g: 15/0160/02-S

Ampisulcillin 3 g: 15/0661/02-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIE REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 31.7.2002

Dátum posledného predĺženia: 15.10.2008 / bez časového obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Marec 2013