Schválený text K ROZHODNUTIU o ZMENE, ev.č.: 2011/04646

Príloha č.2 k oznámeniu o notifikácii zmeny, ev.Č.: 2012/00422

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

ARTEOPTIC 2%

Očná roztoková instilácia

hydrochorid karteololu

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, než začnete používať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Arteoptic 2% a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako použijete Arteoptic 2%

3. Ako používať Arteoptic 2%

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Arteoptic 2%

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Arteoptic 2% a na čo sa používa

Liečivo, hydrochlorid karteololu, ktoré sa nachádza v Arteopticu 2% je neselektívny betablokátor, ktorý po lokálnom podaní znižuje vnútroočný tlak tým, že znižuje tvorbu komorovej vody a čiastočne zlepšuje jej odtok. Najvyššia hladina liečiva býva za 30 až 60 minút po podaní. Lokálna znášanlivosť je u väčšiny pacientov dobrá. Liek nemá významný vplyv na citlivosť rohovky, tvorbu sĺz, ani veľkosť zrenice.

Liek sa používa u dospelých osôb a u osôb v pokročilom veku v liečbe

• zvýšeného vnútroočného tlaku,

• pri chronickom glaukóme s otvoreným uhlom.

2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako použijete Arteoptic 2%

Nepoužívajte Arteoptic 2%, očnú roztokovú instiláciu:

• ak ste alergický na hydrochlorid karteololu, betablokátory alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6),

• ak máte alebo ste v minulosti mali problémy s dýchaním, ako je ťažká astma, ťažká chronická obštrukčná bronchitída (závažné pľúcne ochorenie, ktoré môže spôsobiť dýchavičnosť, ťažkosti s dýchaním a/alebo dlhotrvajúci kašeľ) alebo bronchospazmus (dočasné zúženie dýchacích ciest v oblasti priedušiek spôsobené mimovoľnými kŕčmi alebo sťahmi svalstva priedušiek).

Upozornenia a opatrenia

Obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru predtým, než začnete používať Arteoptic 2%.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Arteopticu 2%

Pred použitím tohto lieku, oznámte svojmu lekárovi, ak máte alebo ste v minulosti mali:

• ischemickú chorobu srdca (príznaky môžu zahŕňať bolesť na hrudi a zvieranie, dýchavičnosť alebo dusenie), srdcové zlyhanie

• poruchy srdcového rytmu, ako je pomalý srdcový tep

• dýchacie problémy, astmu alebo chronickú obštrukčnú chorobu pľúc

• ochorenia krvného obehu (ako Raynaudova choroba alebo Raynaudov syndróm), neliečený feochromocytóm, hypotenziu (nízky krvný tlak)

• diabetes, keďže hydrochlorid karteololu môže zakryť znaky a príznaky nízkej hladiny cukru v krvi, diabetickú ketoacidózu alebo metabolickú acidózu

• hyperaktivitu (zvýšenú činnosť) štítnej žľazy, keďže hydrochlorid karteololu môže maskovať jej znaky a symptómy

• myastheniu gravis (ochorenie svalov). Beta adrenergná blokáda môže zvýšiť svalovú slabosť súvisiacu s určitými myastenickými symptómami ako sú diplopia (dvojité videnie), ptóza (klesnuté viečko) a generalizovaná slabosť

Pred chirurgickou anestéziou, povedzte svojmu lekárovi, že používate Arteoptic 2 %, pretože hydrochlorid karteololu môže zmeniťúčinky niektorýchliekovpoužívanýchprianestézii.

Iné lieky a Arteoptic 2%

Arteoptic 2% môže ovplyvňovať alebo byť ovplyvnený inými liekmi, ktoré užívate, vrátane iných očných instilácií na liečbu zeleného zákalu. Informujte svojho lekára, ak užívate alebo budete užívať lieky na zníženie krvného tlaku, lieky na srdce alebo lieky na liečbu cukrovky.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Tehotenstvo a dojčenie

Nepoužívajte Arteoptic 2%, ak ste tehotná, pokiaľ to váš lekár nepovažuje za nevyhnutné.
Nepoužívajte Arteoptic 2% ak dojčíte, pretože hydrochlorid karteololu sa môže dostať do materského mlieka.

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, než začnete užívať tento liek.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Liek môže prechodne vyvolať vo výnimočných prípadoch neostré videnie a môže tak nepriaznivo ovplyvniť činnosti, ktoré vyžadujú zvýšenú pozornosť, koordináciu pohybov a rýchle rozhodovanie (napr.: vedenie motorových vozidiel, obsluhu strojov, prácu vo výškach a pod. ). Tieto činnosti smiete vykonávať len po vymiznutí týchto príznakov.

Arteoptic 2 % obsahuje benzalkóniumchloridako konzervačnú látku, preto sa nesmie používať, pokiaľ má pacient nasadené kontaktné šošovky. Kontaktné šošovky je potrebné vybrať a nenasadzovať skôr ako 15 minút po aplikácii instilácie.

Ak používate okrem Arteopticu 2% ešte iné očné instilácie, zachovajte medzi ich podávaním interval najmenej 5 minút.

Obsah fľaštičky zostáva sterilný až do prvého otvorenia. Liek nepoužívajte dlhšie ako 4 týždne po prvom otvorení fľašky.

3. Ako používať Arteoptic 2%

Vždy používajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár, lekárnik alebo vaša zdravotná sestra. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dospelé osoby a starší jedinci:

Jednu kvapku každých 12 hodín do spojovkového vaku (najlepšie ráno a večer).

Liečba je dlhodobá, uvedené dávkovanie neprekračujte.

Deti a dospievajúci:

Špeciálne štúdie zamerané na použitie a dávkovanie u detí a mladistvých neboli robené.

Očnú instiláciu používajte takto:

Hlavu zakloňte mierne dozadu, otvorenú fľašku vezmite do ruky a ukazovákom druhej ruky odtiahnete dolné viečko ľahko nadol. Fľašku priblížte zhora k oku ústim dole, ale oka sa nedotknite, aby nedošlo ku kontaminácii obsahu.

Ľahkým tlakom na fľašku kvapnite jednu kvapku do spojovkového vaku za dolné viečko.

Po použití Arteopticu 2% , zatlačte prstom do kútika oka, blízko nosa po dobu 2 minút. To pomáha zabrániť tomu, aby sa hydrochlorid karteololu dostal do iných častí tela.

Ak použijete viac Arteopticu 2%, ako máte

Ak dodržujete odporúčané dávkovanie, predávkovanie je prakticky nemožné. Predávkovanie je možné po požití väčšieho množstva lieku. V takomto prípade vyhľadajte okamžite lekára. K príznakom predávkovania patrí spomalenie pulzu, pokles krvného tlaku, poruchy dýchania, dušnosť až poruchy vedomia.

Ak zabudnete použiť Arteoptic 2%

Pri vynechaní jednej alebo viac dávok, začnite kvapkať opäť nie viac ako 2-krát denne jednu kvapku.

Interval medzi jednotlivými aplikáciami má byť približne 12 hodín.

Ak prestanete používať Arteoptic 2%

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnej sestry.

4. Možné vedľajšie účinky

Liek sa obyčajne dobre znáša, u citlivých osôb sa môže po kvapnutí objaviť mierne, prechodné pálenie alebo neostré videnie.

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Pokiaľ nie sú vedľajšie účinky závažné, môžete obvykle instiláciu aj naďalej používať. Ak máte obavy, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom. Neprestávajte však používať Arteoptic 2% bez porady s lekárom.

Podobne ako iné lieky podávané do očí, hydrochlorid karteololu sa vstrebáva do krvi. To môže spôsobiť vedľajšie účinky podobné ako sú pozorované u betablokátorov podávaných do žily a/alebo ústami. Výskyt vedľajších účinkov po lokálnom očnom podaní je nižší ako keď sú lieky podané ústami alebo injekčne. Uvedené vedľajšie účinky zahŕňajú účinky pozorované v rámci skupiny betablokátorov používaných na liečbu očných ochorení:

• Celkové alergické reakcie vrátane opuchov pod kožou (ktoré sa môžu objaviť v oblastiach tváre, na končatinách a môžu blokovať dýchacie cesty, čo môže spôsobiť ťažkosti pri prehĺtaní alebo dýchaní), žihľavka (alebo svrbivá vyrážka), lokálna a celková vyrážka, svrbenie, ťažká náhla život ohrozujúca alergická reakcia.

• Nízka hladina cukru v krvi.

• Nespavosť (insomnia), depresia, nočné mory, strata pamäti, nepokoj.

• Mdloby, mŕtvica, nedostatočné prekrvenie mozgu, zvýšené znaky a príznaky myasthenia gravis (ochorenie svalov), závraty, nezvyčajné pocity (napr. mravčenie) a bolesť hlavy.

• Znaky a príznaky podráždenia očí (napr. pálenie, pichanie, svrbenie, slzenie, sčervenanie),
  zápal očného viečka (blefaritída), pocit cudzieho telesa, zápal rohovky (keratitída), citlivosť na svetlo (fotofóbia), zápal spojoviek, prekrvenie spojoviek, opuch, rozmazané videnie a uvoľnenie vrstvy pod sietnicou, ktorá obsahuje krvné cievy po filtračnej operácii, ktoré môže spôsobiť poruchy videnia, znížená citlivosť rohovky, suché oči, erózia rohovky (poškodenie prednej vrstvy očnej buľvy), poklesnutie horného viečka (čo spôsobí, že oko je napoly privreté), dvojité videnie.

• Spomalenie srdcového tepu, bolesť na hrudi, búšenie srdca, opuch (nahromadenie tekutiny), zmeny v rytme či rýchlosť tepu, kongestívne srdcové zlyhanie (srdcové poruchy s dýchavičnosťou a opuchmi nôh a dolných končatín následkom nahromadenia tekutiny), typ poruchy srdcového rytmu, infarkt, srdcové zlyhanie.

• Nízky krvný tlak, Raynaudov fenomén, studené ruky a nohy.

• Zúženie dýchacích ciest v pľúcach (predovšetkým u pacientov s už skôr jestvujúcim ochorením), ťažkosti s dýchaním, kašeľ.

• Poruchy chuti, pocit na vracanie, poruchy trávenia, hnačka, sucho v ústach, bolesť brucha, vracanie.

• Vypadávanie vlasov, kožná vyrážka s bielo striebristým vzhľadom (psoriasiformná vyrážka) alebo zhoršenie lupienky, kožné vyrážky.

• Bolesti svalov nespôsobené cvičením.

• Sexuálne poruchy, zníženie sexuálnej túžby.

• Svalová slabosť / únava.

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov.

5. Ako uchovávať Arteoptic 2%

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Fľašku udržiavajte dôkladne uzatvorenú.

Nepoužívajte dlhšie ako jeden mesiac po otvorení.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na fľaši.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Arteoptic 2% obsahuje

- Liečivo je hydrochlorid karteololu 20 mg v 1 ml lieku.

- Ďalšie zložky sú: benzalkóniumchlorid, chlorid sodný, dihydrát dihydrogénfosforečnanu sodného, dodekahydrát hydrogénfosforečnanu sodného, voda na injekciu.

Ako vyzerá Arteoptic 2% a obsah balenia

Arteoptic 2% je číry bezfarebný sterilný roztok bez zápachu v polyetylénovej kvapkacej fľaštičke.

Veľkosť balenia: 1 x 5 ml a 3 x 5 ml

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Laboratoires Thea,

12 rue Louis Blériot

63017 Clermont-Ferrand Cedex 2,

Francúzsko

Výrobcovia

Excelvision Laboratoires Thea

27 rue de la Lombardiére 12 rue Louis Blériot

07100 Annonay 63017 Clermont-Ferrand Cedex 2,

Francúzsko Francúzsko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy aktualizovaná v marci 2012.

Schválený text K ROZHODNUTIU o ZMENE, ev.č.: 2011/04646

Príloha č.1 k oznámeniu o notifikácii zmeny, ev.Č.: 2012/00422

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

ARTEOPTIC 2%

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo: carteololi hydrochloridum 20 mg v 1 ml lieku

Pomocné látky: úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Očná roztoková instilácia

Číry bezfarebný sterilný roztok bez zápachu obsahujúci hydrochorid karteololu.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liek je indikovaný u dospelých osôb a u osôb v pokročilom veku na zníženie očného tlaku u

• očnej hypertenzie,

• chronického glaukómu s otvoreným uhlom.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí: 2-krát denne 1 kvapku Arteopticu 2 % do spojovkového vaku.

Starší ľudia: nie je potrebné upravovať dávkovanie u starších ľudí.

Deti a dospievajúci: bezpečnosť a účinnosť karteololu u detskej populácie nebola doteraz stanovená.

Pri použití nazolakrimálnej oklúzie alebo privretí očných viečok po dobu 2 minút je systémová absorpcia znížená. To môže viesť k zníženiu systémových nežiaducich účinkov a k zvýšeniu lokálnej aktivity.

Obsah fľaštičky zostáva sterilný, až kým nedôjde k porušeniu originálneho uzáveru. Pacientov je treba poučiť, aby sa ústim fľaštičky nedotýkali oka alebo jeho okolia, pretože môže dôjsť ku kontaminácii roztoku.

Ak pri tejto liečbe nedôjde k uspokojivej úprave vnútroočného tlaku, možno zvážiť liečbu ďalšími liekmi určenými na jeho znižovanie.

V prípade, že je potrebné použiť viac lokálnych liekov do oka, je potrebné medzi aplikáciami jednotlivých liekov dodržať 5 minútový interval.

4.3 Kontraindikácie

Arteoptic 2 % je kontraindikovaný v týchto prípadoch:

• precitlivenosť na liečivo (liečivá) alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• reaktívne ochorenia dýchacích ciest, vrátane astma bronchiale alebo astma bronchiale v anamnéze, bronchospazmus, závažná chronická obštrukčná choroba pľúc

• sínusová bradykardia, syndróm chorého sinusu, sinoatriálny blok, druhý alebo tretí stupeň AV bloku, ktorý nie je kontrolovaný pacemakerom, zjavné srdcové zlyhanie, kardiogénny šok.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Podobne ako iné lokálne aplikované oftalmologiká, môže byť hydrochlorid karteololu systémovo absorbovaný. Kvôli prítomnosti beta-adrenergnej zložky hydrochloridu karteololu, sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky rovnakého typu ako pri liečbe systémovými betablokátormi (v oblasti kardiovaskulárneho a pľúcneho systému a iné). Výskyt systémových nežiaducich účinkov po lokálnej očnej aplikácii je nižší ako po celkovom podaní. Pre zníženie systémovej absorpcie, pozri časť 4.2.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Pacienti s kardiovaskulárnymi ochoreniami (napr. koronárnou chorobou srdca, Prinzmetalovou angínou, srdcovým zlyhaním) a pacienti liečení betablokátormi na hypotenziu majú byť kriticky hodnotení a má byť zvážená terapia pomocou iných liečiv. U pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami je potrebné sledovať príznaky zhoršenia týchto ochorení a výskyt nežiaducich účinkov. Vzhľadom k negatívnemu účinku na vodivosť, majú byť betablokátory podávané u pacientov so srdcovou blokádou prvého stupňa len so zvýšenou opatrnosťou.

Poruchy ciev

Pacienti so závažnými periférnymi obehovými poruchami/chorobami (napr. so závažnými formami Raynaudovej choroby alebo Raynaudovým syndrómom), neliečeným feochromocytómom a hypotenziou majú byť liečení s opatrnosťou.

Poruchy dýchacej sústavy

U pacientov s astmou boli po podaní niektorých očných betablokátorov hlásené respiračné reakcie, vrátane smrti v dôsledku bronchospazmu. Arteoptic má byť používaný s opatrnosťou u pacientov s miernou/strednou formou chronickej obštrukčnej choroby pľúc (CHOCHP), a iba vtedy, ak potenciálny prínos liečby prevýši možné riziko.

Hypoglykémia/diabetes mellitus

Betablokátory majú byť podávané s opatrnosťou pacientom so spontánnou hypoglykémiou alebo pacientom s nestabilnou formou diabetes mellitus, pretože betablokátory môžu zakryť znaky a symptómy akútnej hypoglykémie.

Betablokátory majú byť podávané s opatrnosťou pacientom s diabetickou ketoacidózou alebo metabolickou acidózou.

Betablokátory môžu taktiež zakryť znaky hypertyreózy.

Ochorenia rohovky

Očné betablokátory môžu vyvolať vysychanie očí. Pacienti s ochoreniami rohovky majú byť liečení s opatrnosťou.

Iné betablokátory

Účinok na vnútroočný tlak alebo známe účinky systémových betablokátorov môžu byť potencované pokiaľ je hydrochlorid karteololu podaný pacientom, ktorí už užívajú systémové betablokátory. Reakcia týchto pacientov má byť starostlivo sledovaná. Používanie dvoch lokálnych beta-adrenergných blokátorov sa neodporúča (pozri časť 4.5).

Anafylaktické reakcie

Počas používania betablokátorov, môžu byť pacienti s atopiou alebo vážnou anafylaktickou reakciou na rôzne alergény v anamnéze pri opakovanom kontakte s týmito alergénmi reaktívnejší a na bežnú dávku adrenalínu použitú na liečbu anafylaktickej reakcie nemusia reagovať.

Uvoľnenie cievovky

Boli hlásené prípady uvoľnenia cievovky po filtračnom zákroku pri súčasnom podaní liekov potláčajúcich tvorbu komorovej tekutiny (napr. timolol a acetazolamid).

Chirurgická anestézia

Očné blokátory môžu blokovať systémový efekt beta-agonistov napr. adrenalínu. Anesteziológ musí byť informovaný o tom, že pacientovi je podávaný hydrochlorid karteololu.

Poruchy nervového systému

Pacienti s myastheniou gravis. Beta adrenergná blokáda môže potencovať svalovú slabosť súvisiacu s určitými myasthenickými symptómami ako sú diplopia, ptóza a generalizovaná slabosť.

Kontaktné šošovky

Arteoptic 2 % obsahuje benzalkóniumchlorid ako konzervačnú látku, preto sa nesmie používať pokiaľ má pacient nasadené mäkké kontaktné šošovky. Pred aplikáciou instilácie je treba šošovky vybrať a nenasadzovať ich znova skôr ako 15 minút po aplikácii.

4.5 Liekové a iné interakcie

Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie s hydrochloridom karteololu.

Existuje možnosť ďalších účinkov ako je hypotenzia a/alebo výrazná bradykardia, ak sú roztoky očných betablokátorov podávané súčasne s perorálne podávanými blokátormi kalciového kanálu, beta-adrenergnými blokátormi, antiarytmikami (vrátane amiodarónu), srdcovými glykozidmi, parasympatomimetikami, guanetidínom.

Príležitostne boli hlásené prípady mydriázy vyplývajúcej zo súbežného použitia očných betablokátorov a adrenalínu.

Ak sa používa doplňujúca oftalmologická liečba, je potrebné medzi jednotlivými aplikáciami liekov dodržať aspoň 5 minutový interval.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití hydrochloridu karteololu u gravidných žien. Hydrochlorid karteololu nemá byť používaný počas gravidity, pokiaľ to nie je nevyhnutné. Pre zníženie systémovej absorpcie, pozri časť 4.2. Epidemiologické štúdie nepreukázali malformačné účinky, ale vykazujú nebezpečenstvo intrauterinného spomalenia rastu, pokiaľ sú betablokátory podávajú perorálnou cestou. Okrem toho boli u novorodencov pozorované známky a symptómy betablokády (napr. bradykardia, hypotenzia, respiračná tieseň a hypoglykémia), ak boli matke podávané betablokátory až do doby pôrodu. Ak je Arteoptic podávaný až do doby pôrodu, má byť novorodenec starostlivo sledovaný počas prvých dní života.

Laktácia

Betablokátory sa vylučujú do materského mlieka. Avšak, pri terapeutických dávkach hydrochloridu karteololu v očnej instilácii, nie je pravdepodobné, že by v materskom mlieku bolo prítomné dostatočné množstvo pre vznik klinických príznakov betablokády u dojčaťa. Pre zníženie systémovej absorpcie, pozri časť 4.2.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Tak ako u akýchkoľvek iných očných liekov, ak sa u pacienta vyskytnú poruchy videnia po instilácii Arteopticu, nemá viesť motorové vozidlo alebo obsluhovať stroje, až kým sa videnie nevráti do normálu.

4.8 Nežiaduce účinky

Tak ako iné lokálne aplikované očné lieky, hydrochlorid carteololuje absorbovaný do systémovej cirkulácie, čo môže spôsobiť podobné nežiaduce účinky ako sú pozorované u systémových betablokátorov. Výskytsystémových nežiaducichúčinkov polokálnom očnom podaní jenižší ako po systémovom podaní.Uvedenénežiaduceúčinky zahŕňajú účinky pozorovanév skupineočnýchbetablokátorov.

Vzhľadom na neúplnosť údajov nie je možné vyjadriť frekvenciu výskytu nežiaducich účinkov podľa konvencií MedDRA.

Poruchy imunitného systému:

Systémové alergické reakcie vrátane angioedému, žihľavky, lokálnej a generalizovanej vyrážky, pruritu, anafylaktickej reakcie.

Poruchy metabolizmu a výživy:

Hypoglykémia.

Psychické poruchy:

Insomnia, depresia, nočné mory, strata pamäti.

Poruchy nervového systému:

Synkopa, cievna mozgová príhoda, mozgová ischémia, prehĺbenie znakov a symptómov myasthenia gravis, závraty, nepokoj, parestézie a bolesti hlavy.

Poruchy oka:

Znaky a symptómy podráždenia očí (napr. pálenie, pichanie, svrbenie, slzenie, sčervenanie), pocit cudzieho telieska v oku, blefaritída, keratitída, svetloplachosť (fotofóbia), konjuktivitída, edém, neostré videnie, uvoľnenie cievovky po filtračnom zákroku (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní), znížená citlivosť rohovky, suché oči, erózia rohovky, ptóza, hyperémia spojoviek, diplopia.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:

Bradykardia, bolesť na hrudi, palpitácia, edémy, arytmia, kongestívne srdcové zlyhanie, AV blok, zastavenie srdca, srdcové zlyhanie.

Poruchy ciev:

Hypotenzia, Raynaudov fenomén, studené ruky a nohy.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:

Bronchospazmus (predovšetkým u pacientov s preexistujúcou bronchospastickou chorobou), dyspnoe, kašeľ.

Poruchy gastrointestinálneho traktu:

Dysgeúzia, nauzea, dyspepsia, hnačka, sucho v ústach, abdominálna bolesť, vracanie.

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

Alopécia, psoriasiformná vyrážka alebo exacerbácia psoriázy, kožná vyrážka.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:

Myalgia.

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov:

Sexuálna dysfunkcia, zníženie libida.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:

Asténia / únava.

Nie sú špecifické informácie o prvej pomoci pri predávkovaní u ľudí. Ak dôjde k náhodnému predávkovaniu pri aplikácii do očí, treba ich vypláchnuť vodou alebo fyziologickým roztokom.

K najčastejším prejavom a príznakom, ktoré možno očakávať pri predávkovaní betablokátormi patria závraty, bolesti hlavy, dušnosť, symptomatická bradykaria, hypotenzia, bronchospazmus a akútne zlyhanie srdca. V prípade predávkovania je možné začať štandardnú liečbu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: oftalmologikum, antiglaukomatikum

ATC kód: S01ED05

Karteolol je neselektívny beta-adrenoreceptorový antagonista s vnútornou sympatomimetickou aktivitou (ISA), bez výraznej membrány stabilizujúcej aktivity. Dokázalo sa, že betablokátory s ISA ovplyvňujú srdcový výdaj, srdcovú frekvenciu v kľude, periférny cievny odpor a následne periférnu cirkuláciu menej ako betablokátory bez ISA.

Karteolol znižuje normálny a zvýšený vnútroočný tlak spojený s glaukómom, alebo bez neho. Presný mechanizmus hypotenzného účinku betablokátorov na oči nebol doteraz objasnený. Predpokladá sa, že očné betablokátory predovšetkým znižujú tvorbu komorovej vody.

V klinických štúdiách karteolol podaný lokálne v dávke 2-krát denne účinne znížil vnútroočný tlak u pacientov s glaukómom alebo očnou hypertenziou. Nebol pozorovaný významný vplyv na citlivosť rohovky, sekréciu sĺz alebo veľkosť zrenice.

Po podaní karteololu do očí zvierat a zdravých dobrovoľníkov bolo pozorované zrýchlenie prietoku krvi v dúhovke ošetrených očí králikov a zvýšený prietok v hlave zrakového nervu u ľudí.

Zatiaľ čo lokálne, neselektívne betablokátory znižujú hladinu HDL v sére a zhoršujú pomer celkového cholesterolu k HDL zdá sa, že betablokátory s ISA majú tento účinok menej výrazný, až neutrálny.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po jednorazovej aplikáciii 2 % roztoku karteololu označeného ¹⁴C do očí králikov sa zistila jeho rýchla penetrácia do rohovky. Najvyššie koncentrácie sa zistili za 30-60 minút po podaní v rohovke, dúhovke, prednej sklére, vráskovci a spojovke, ale rýchle klesli po 8 hodinách na 5-10 % maximálnej hodnoty.

8-hydroxylácia sprostredkovaná CYP2D6 je jediná reakcia karteololu katalyzovaná cytochrómom P450. Karteolol nemá stimulačný ani inhibičný účinok na aktivity CYP1A2, 2C9, 2C19, 2E1 a 3A4.

Zistilo sa že 8-hydoxykarteolol je účinnejší v znižovaní vnútroočného tlaku u králikov a opíc ako karteolol. Nie sú k dispozícii údaje o metabolizme karteololu po podaní do oka u ľudí.

Jedna kvapka 2 % roztoku karteololu bola instilovaná do každého oka zdravých dobrovoľníkov. Asi 16 % dávky sa vylúčilo močom nezmenené počas prvých 24 hodín po instilácii. Polčas vylučovania močom bol asi 5 hodín. Po lokálnej aplikácii do očí bola plazmatická hladina karteololu pod detekčným limitom (5 ng/ml).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogenného potenciálu, reprodukčnej toxicity a vývinu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

benzalkóniumchlorid, chlorid sodný, dihydrát dihydrogénfosforečnanu sodného, dodekahydrát hydrogénfosforečnanu sodného, voda na injekciu.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

Neporušený obal: 2 roky.

Po prvom otvorení fľaštičky: 1 mesiac.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Fľašku udržiavajte dôkladne uzatvorenú

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

1 x 5 ml a 3 x 5 ml polyetylénová kvapkacia fľaštička.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Nepoužívať dlhšie ako jeden mesiac po otvorení.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Laboratoires Thea

12 rue Louis Blériot

63017 Clermont-Ferrand Cedex 2

Francúzsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

64/0144/99-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/ DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

10.01.2000/ bez časového obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Marec 2012