Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev.č.: 2012/07731, 2013/02924

Písomná informácia pre používateľa

Asentra 50 mg

Asentra 100 mg

filmom obalené tablety

sertralín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívaťtento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne aký koľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Asentra a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Asentru

3. Ako užívať Asentru

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Asentru

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Asentra a na čo sa používa

Asentra obsahuje liečivo sertralín. Sertralín je jedným zo skupiny liekov, ktoré sa nazývajú selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (Selective Serotonin Re‑uptake Inhibitors, SSRI); tieto lieky sa používajú na liečbu depresie a/alebo stavov úzkosti.

Asentra sa môže používať na liečbu:

• depresie a prevenciu návratu depresie (u dospelých).

• sociálnej úzkostnej poruchy (u dospelých).

• posttraumatickej stresovej poruchy (PTSD) (u dospelých).

• panickej poruchy (u dospelých).

• obsedantno‑kompulzívnej poruchy (OCD) (u dospelých a detí a dospievajúcich vo veku 6 ‑ 17 rokov).

Depresia je klinické ochorenie s príznakmi, ako je pocit smútku, neschopnosť poriadne spať alebo sa tešiť zo života, ako ste boli zvyknutý.

OCD a panická porucha sú ochorenia spojené s úzkosťou s príznakmi, ako je neustále trápenie utkvelými predstavami (posadnutosť), ktoré vás nútia vykonávať opakované rituály (nutkavé javy).

PTSD je stav, ktorý sa môže vyskytnúť po veľmi citovo traumatickom zážitku a má niektoré príznaky, ktoré sú podobné depresii a úzkosti. Sociálna úzkostná porucha (sociálna fóbia) je ochorenie spojené s úzkosťou. Je charakterizované pocitmi intenzívnej úzkosti alebo tiesne pri spoločenských situáciách (napríklad: rozprávanie sa s cudzími ľuďmi, rečnenie pred skupinou ľudí, jedenie alebo pitie v prítomnosti iných alebo obava, že by ste sa mohli správať trápne).

Váš lekár rozhodol, že tento liek je vhodný na liečbu vášho ochorenia.

Ak si nie ste istý, prečo ste dostali Asentru, opýtajte sa svojho lekára.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Asentru

Neužívajte Asentru

• ak ste alergický (precitlivený) na sertralín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku.

• ak užívate alebo ste užívali počas posledných 2 týždňov lieky nazývané inhibítory monoaminooxidázy (MAOI, ako sú selegilín, moklobemid) alebo lieky podobné MAOI (ako je linezolid). Ak ukončíte liečbu sertralínom, musíte počkať 2 týždne, než začnete liečbu s MAOI. Po ukončení liečby s MAOI, musíte počkať aspoň 2 týždne, než začnete liečbu sertralínom.

• ak užívate ďalší liek nazývaný pimozid (liek na duševné poruchy).

Upozornenia a opatrenia

Tieto lieky nie sú vždy vhodné pre každého. Skôr ako začnete užívať Asentru, oznámte svojmu lekárovi, ak sa u vás vyskytuje alebo sa v minulosti vyskytol niektorý z nasledujúcich stavov:

• serotonínový syndróm. V zriedkavých prípadoch sa tento syndróm môže vyskytnúť, keď užívate niektoré lieky v rovnakom čase ako sertralín. (Príznaky pozri v časti 4. Možné vedľajšie účinky.) Váš lekár vám povie, či ste tento syndróm mali v minulosti,

• ak máte nízku hladinu sodíka v krvi, pretože k tomu môže dôjsť v dôsledku liečby Asentrou. Taktiež musíte oznámiť lekárovi, ak užívate určité lieky na .... (hypertenziu), pretože tieto lieky môžu tiež meniť hladinu sodíka v krvi,

• buďte zvlášť opatrný, ak ste starší človek, pretože môžete mať väčšie riziko nízkej hladiny sodíka v krvi (pozrite vyššie),

• ochorenie pečene; váš lekár môže rozhodnúť, že budete užívať nižšiu dávku Asentry.

• cukrovka; vaša hladina cukru v krvi sa môže zmeniť vplyvom Asentry a vaše lieky na diabetes môže byť potrebné upraviť,

• epilepsia alebo záchvaty v anamnéze (v chorobopise). Ak máte záchvat (epileptický záchvat), kontaktujte ihneď svojho lekára,

• ak ste mali manicko‑depresívnu psychózu (striedanie obdobia depresie s obdobím s pozdvihnutou náladou - bipolárna porucha) alebo schizofréniu. ak máte manickú príhodu (epizóda pozdvihnutej nálady), kontaktujte ihneď svojho lekára

• ak máte alebo ste v minulosti mali sebapoškodzujúce alebo samovražedné myšlienky (pozri časť Samovražedné myšlienky a zhoršovanie depresie alebo úzkosti).

• ak ste mali poruchu krvácania alebo užívate lieky, ktoré zrieďujú krv (napr. kyselinu acetylsalicylovú (aspirín) alebo warfarín alebo lieky, ktoré môžu zvýšiť riziko krvácania.

• ak ste dieťa alebo dospievajúci mladší ako 18 rokov. Asentra sa má používať iba na liečbu detí a dospievajúcich vo veku 6 ‑ 17 rokov s obsedantno‑kompulzívnou poruchou (OCD). Ak sa liečite na toto ochorenie, váš lekár vás bude chcieť starostlivo sledovať (pozri ďalej – Použitie u detí a dospievajúcich).

• Ak máte elektrokonvulzívnu liečbu (ECT).

• Ak máte problémy s očami, napr. určitý druh glaukómu (zvýšený vnútroočný tlak).

Nepokoj/Akatízia:

Použitie sertralínu sa dáva do súvislosti s úzkostným nepokojom a potrebou pohybovať sa, často bez schopnosti sedieť alebo stáť v kľude (akatízia). K tomuto najpravdepodobnejšie dochádza počas prvých niekoľkých týždňov liečby. Zvýšenie dávky môže byť škodlivé, takže ak sa u vás objavia takéto príznaky, povedzte to vášmu lekárovi.

Abstinenčné reakcie

Vedľajšie účinky súvisiace s prerušením liečby (abstinenčné reakcie) sú bežné, zvlášť ak je liečba prerušená náhle (pozri časť 4. Možné vedľajšie účinky). Riziko abstinenčných príznakov závisí od dĺžky liečby, dávky a rýchlosti, akou sa dávka znižuje. Všeobecne sú tieto príznaky mierne až stredne závažné. U niektorých pacientov však môžu byť závažné. Obvykle sa vyskytujú počas prvých niekoľkých dní po ukončení liečby. Takéto príznaky väčšinou zaniknú samé od seba a vymiznú do 2 týždňov. U niektorých pacientov môžu trvať dlhšie (2 ‑ 3 mesiace alebo viac). Pri prerušení liečby sertralínom sa odporúča znižovať dávku postupne počas niekoľkých týždňov alebo mesiacov, pričom najlepší spôsob ukončenia liečby by ste vždy mali konzultovať s vaším lekárom.

Samovražedné myšlienky a zhoršovanie depresie alebo úzkosti

Ak máte depresiu a/alebo stavy úzkosti, môžete mať niekedy sebapoškodzujúce alebo samovražedné myšlienky. Tieto myšlienky môžu byť častejšie od začiatku užívania antidepresív dovtedy, kým tieto lieky začnú účinkovať, obvykle okolo dvoch týždňov, ale niekedy aj dlhšie.

S väčšou pravdepodobnosťou môžete mať takéto myšlienky vtedy, ak:

• ste už v minulosti mali samovražedné alebo sebapoškodzujúce myšlienky,

• ste v mladom dospelom veku. Informácie z klinických skúšaní ukazujú na zvýšené riziko samovražedného správania u dospelých mladších ako 25 rokov so psychiatrickými poruchami, ktorí boli liečení antidepresívami.

Ak máte kedykoľvek sebapoškodzujúce alebo samovražedné myšlienky, kontaktujte svojho lekára, alebo choďte priamo do nemocnice.

Môže byť vhodné informovať rodinu alebo blízkych priateľov o tom, že máte depresiu alebo stavy úzkosti a požiadať ich, aby si prečítali túto písomnú informáciu pre používateľa.

Môžete ich požiadať, aby vám povedali, keď si myslia, že sa vaša depresia alebo úzkosť zhoršili, alebo ich trápia zmeny vo vašom správaní.

Deti a dospievajúci

Asentra sa za normálnych okolností nesmie používať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, s výnimkou pacientov s obsedantno – kompulzívnou poruchou. Pacienti mladší ako 18 rokov majú zvýšené riziko vedľajších účinkov, ako sú samovražedné pokusy, sebapoškodzujúce a samovražedné myšlienky a nepriateľské správanie (predovšetkým agresia, opozičné správanie a zlosť). Napriek tomu váš lekár môže Asentru predpísať pacientom mladším ako 18 rokov na základe rozhodnutia, že to je v záujme pacienta. Ak váš lekár predpísal Asentru pacientovi mladšiemu ako 18 rokov a vy sa chcete podrobnejšie informovať, obráťte sa, prosím, opätovne na vášho lekára. Informujte svojho lekára, ak sa pri užívaní Asentry pacientmi mladšími ako 18 rokov objavia, prípadne zhoršia, niektoré prejavy uvedené vyššie. Zatiaľ nie sú k dispozícii dlhodobé údaje o bezpečnosti Asentry u tejto vekovej skupiny týkajúce sa rastu, dospievania a rozvoja poznania a správania.

Iné lieky a Asentra

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Niektoré lieky môžu ovplyvniť pôsobenie Asentry, alebo samotná Asentra môže znížiť účinnosť iných liekov užívaných v rovnakom čase.

Užívanie Asentry spolu s nasledujúcimi liekmi môže vyvolať závažné vedľajšie účinky:

• Lieky nazývané inhibítory monoaminoxidázy (MAOI), ako moklobemid (na liečbu depresie) a seligilín (na liečbu Parkinsonovej choroby) a antibiotikum linezolid. Neužívajte Asentru spolu s týmito liekmi.

• Lieky na liečbu duševných porúch, ako je psychóza (pimozid). Neužívajte Asentru spolu s pimozidom.

Oznámte svojmu lekárovi, ak užívate nasledujúce lieky:

• Rastlinné lieky obsahujúce ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum). Účinky ľubovníka bodkovaného môžu trvať 1 ‑ 2 týždne. Poraďte sa so svojim lekárom.

• Lieky obsahujúce aminokyselinu tryptofán.

• Lieky na liečbu ťažkej bolesti (napr. tramadol).

• Lieky na liečbu migrény (napr. sumatriptan).

• Lieky zrieďujúce krv (warfarín).

• Lieky na liečbu bolesti/zápalu kĺbov (nesteoridové antiflogistiká (NSAID)), ako sú ibuprofén, kyselina acetylsalicylová (aspirín).

• Sedatíva (diazepam).

• Diuretiká (taktiež nazývané tablety, ktoré zvyšujú vylučovanie moču).

• Lieky na liečbu epilepsie (fenytoín,).

• Lieky na liečbu cukrovky (tolbutamid).

• Lieky na liečbu nadmerného obsahu žalúdočnej kyseliny a vredov (cimetidín, omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol).

• Lieky na liečbu mánie a depresie (lítium).

• Iné lieky na liečbu depresie (ako sú amitriptylín, nortriptylín, nefazodón, fluoxetín, fluvoxamín).

• Lieky na liečbu schizofrénie a iných duševných porúch (ako sú perfenazín, levomepromazín a olanzapín).

• Lieky používané na regulovanie rýchlosti a rytmu srdca (ako sú flekainid, propafenón).

• Lieky na liečbu vysokého krvného tlaku a angíny pektoris (diltiazem, verapamil).

• Lieky na liečbu bakteriálnych infekcií (ako sú erytromycín, klaritromycín, telitromycín).

• Lieky na liečbu HIV/AIDS a hepatitídy C (inhibítory proteázy).

• Lieky na liečbu plesňových infekcií (ako sú ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, vorikonazol, flukonazol).

• Lieky na prevenciu nevoľnosti a vracania (aprepitant).

Asentra a jedlo, nápoje a alkohol

Asentra tablety sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla.

Alkoholu sa máte počas užívania Asentry vyhýbať.

Sertralín sa nesmie užívať spolu s grapefruitovou šťavou, pretože to môže zvýšiť hladinu sertralínu vo vašom tele.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Bezpečnosť sertralínu u tehotných žien nebola úplne stanovená. Asentru dostanete, keď ste tehotná len vtedy, ak váš lekár zváži, že prínos pre vás prevýši možné riziko pre plod. Ak ste žena, ktorá môže mať deti, používajte spoľahlivý spôsob antikoncepcie, keď užívate sertralín.

Uistite sa, že váš lekár vie, že užívate Asentru. Ak sa lieky ako Asentra užívajú počas tehotenstva, najmä počas posledných troch mesiacov, môžu u novorodencov zvýšiť riziko vzniku vážneho stavu, nazývaného perzistujúca pľúcna hypertenzia novorodencov, ktorá spôsobuje zrýchlenie dychu a zmodranie dieťaťa. Tieto príznaky sa zvyknú objaviť počas prvých 24 hodín po narodení. Ak spozorujete tieto príznaky u vášho dieťaťa, okamžite informujte svojho lekára.

Nasledujúce príznaky sa môžu vyskytnúť u novorodencov, ktorých matky v neskorších štádiách tehotenstva, zvlášť v poslednom trimestri (posledné tri mesiace tehotenstva) užívali Asentru: ťažkosti pri dýchaní,modrastá pokožka alebo príliš teplé alebo príliš studené telo,

modrasté pery, vracanie alebo problémy pri kŕmení, veľká únava, neschopnosť spať alebo plač, stuhnuté alebo ochabnuté svaly,triaška, nervozita, kŕče, zvýšené reflexné reakcie, podráždenosť, nízka hladina cukru v krvi.

Tieto príznakyzvyčajne začínajú počas prvých 24 hodín po narodení. Ak má vaše dieťa po narodení ktorýkoľvek z týchto príznakov, alebo sa obávate o zdravie svojho dieťaťa, kontaktujte lekára, ktorý vám poradí.

Bolo dokázané, že sertralín prechádza do materského mlieka. Asentra sa má používať u dojčiacich žien len vtedy, ak lekár zváži, že prínos prevýši možné riziko pre dieťa.

Fertilita

V štúdiách na zvieratách sa preukázalo, že sertralín znižuje kvalitu spermií. Teoreticky to môže ovplyvniť plodnosť, ale vplyv na ľudskú plodnosť sa zatiaľ nepozorovala.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Lieky pôsobiace na myseľ, ako je sertralín, môžu ovplyvniť vašu schopnosť viesť vozidlá alebo používať stroje. Preto neveďte vozidlá, ani neobsluhujte stroje, pokiaľ neviete, ako tento liek ovplyvňuje vašu schopnosť vykonávať tieto činnosti.

3. Ako užívať Asentru

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár.

Asentratablety sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla.

Váš liek užívajte jedenkrát denne, buď ráno alebo večer.

Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Odporúčaná dávka je:

Dospelí:

Depresia a obsedantno‑kompulzívna porucha:

Odporúčaná účinná dávka pri depresii a OCD je 50 mg/deň. Denná dávka sa môže zvyšovať postupne po 50 mg a v intervale aspoň jedného týždňa počas obdobia niekoľkých týždňov. Maximálna odporúčaná dávka je 200 mg/deň.

Panická porucha, sociálna úzkostná porucha a posttraumatická stresová porucha:

Pri panickej poruche, sociálnej úzkostnej poruche a posttraumatickej stresovej poruche má liečba začať dávkou 25 mg/deň a po prvom týždni sa má zvýšiť na 50 mg/deň.

Denná dávka sa potom môže postupne zvyšovať po 50 mg počas obdobia niekoľkých týždňov. Maximálna odporúčaná dávka je 200 mg/deň.

Použitie u detí a dospievajúcich:

Asentra sa môže používať iba na liečbu detí a dospievajúcich s OCD vo veku 6 ‑ 17 rokov.

Obsedantno‑kompulzívna porucha:

Deti vo veku 6 až 12 rokov:odporúčaná začiatočná dávka 25 mg denne.

Po prvom týždni Vám ju lekár môže zvýšiť na 50 mg denne. Maximálna dávka je 200 mg denne.

Dospievajúci vo veku 13 až 17 rokov: odporúčaná začiatočná dávka 50 mg denne. Maximálna dávka je 200 mg denne.

Ak máte problémy s pečeňou alebo obličkami, povedzte to svojmu lekárovi a dodržiavajte jeho pokyny.

Váš lekár vám poradí, ako dlho máte užívať liek. To bude závisieť od povahy vášho ochorenia a ako dobre budete odpovedať na liečbu. Môže trvať niekoľko týždňov, kým sa vaše príznaky začnú zlepšovať. Liečba depresie má zvyčajne pokračovať ešte 6 mesiacov po zlepšení.

Ak užijete viac Asentry, ako máte

Ak náhodou užijete príliš veľa Asentry, informujte o tom okamžite svojho lekára alebo choďte na pohotovosť do najbližšej nemocnice. Vždy si so sebou vezmite označené balenie lieku, či už so zvyšným liekom alebo bez neho.

Príznaky predávkovania môžu zahŕňať ospalosť, nutkanie na vracanie a vracanie, rýchly tlkot srdca, tras, nepokoj, závrat a v zriedkavých prípadoch bezvedomie.

Ak zabudnete užiť Asentru

Ak zabudnete užiť dávku, neužite vynechanú dávku. Užite až nasledujúcu dávku v správnom čase.

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Asentru

Neprestaňte užívať Asentru, pokiaľ vám to nepovie váš lekár. Predtým, než úplne prestanete užívať tento liek, váš lekár bude chcieť postupne znižovať vašu dávku Asentry počas niekoľkých týždňov. Ak liečbu ukončíte náhle, môže to u vás vyvolať vedľajšie účinky, ako sú závrat, znížená citlivosť na dotyk, poruchy spánku, nepokoj alebo úzkosť, bolesť hlavy, nutkanie na vracanie, vracanie a tras. Ak sa u vás objavia niektoré z týchto vedľajších účinkov alebo akékoľvek iné vedľajšie účinky, keď prestanete užívať Asentru, porozprávajte sa, prosím, so svojím lekárom.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Najčastejším vedľajším účinkom je nutkanie na vracanie. Vedľajšie účinky závisia od dávky a často vymiznú alebo sa zmiernia pri pokračovaní v liečbe.

Povedzte okamžite svojmu lekárovi:

Ak po užití lieku zaznamenáte niektorý z nasledujúcich príznakov, tieto príznaky môžu byť závažné.

• ak sa u vás objaví bolestivá kožná vyrážka s pľuzgierikmi (multiformný erytém), (táto môže postihnúť ústa a jazyk). Môže ísť o znaky ochorenia známeho ako Stevensov‑Johnsonov syndróm alebo toxická epidermálna nekrolýza (TEN). Váš lekár v takýchto prípadoch ukončí vašu liečbu,

• alergická reakcia alebo alergia, ktorá môže zahŕňať príznaky, ako sú svrbivá kožná vyrážka, ťažkosti pri dýchaní, sipot, opuch očných viečok, tváre a pier,

• ak sa u vás objaví nepokoj, zmätenosť, hnačka, vysoká teplota a krvný tlak, nadmerné potenie a rýchly tlkot srdca. Toto sú príznaky serotonínového syndrómu. V zriedkavých prípadoch sa tento syndróm môže vyskytnúť, keď užívate určité lieky v rovnakom čase ako sertralín.Váš lekár bude chcieť ukončiť vašu liečbu,

• ak vám ožltne koža a oči, čo môže svedčiť o poškodení pečene.

• ak sa u vás objavia príznaky depresie spolu so sebapoškodzujúcimi a samovražednými myšlienkami (suicidálne myšlienky),

• ak začnete pociťovať nepokoj a nie ste schopný ticho sedieť alebo stáť po tom, ako začnete užívať Asentru. Ak začnete pociťovať nepokoj, povedzte to svojmu lekárovi,

• ak máte záchvat (epileptický záchvat)

• ak máte manickú príhodu (pozri časť 2. “Upozornenia a opatrenia“).

Nasledujúce vedľajšie účinky sa pozorovali v klinických štúdiách u dospelých.

Veľmi časté vedľajšie účinky (vyskytujúce sa u viac ako 1 z 10 pacientov):

Nespavosť, závrat, ospalosť, bolesť hlavy, hnačka, nutkanie na vracanie, sucho v ústach, zlyhanie ejakulácie, únava.

Časté vedľajšie účinky (vyskytujúce sa u 1 z 10):

• bolesť hrdla, nechutenstvo, zvýšená chuť do jedla,

• depresia, divné pocity, nočná mora, úzkosť, vzrušenie, nervozita, pokles pohlavnej túžby, škrípanie zubov,

• znížená citlivosť na dotyk a brnenie v prstoch, tras, napätie vo svaloch, zmeny chuti, nedostatok pozornosti,

• porucha videnia, zvonenie v ušiach,

• búšenie srdca, návaly, zívanie,

• bolesť brucha, vracanie, zápcha, žalúdočná nevoľnosť, plynatosť,

• vyrážka, nadmerné potenie, bolesť svalov, porucha sexuálnej činnosti, porucha erekcie, bolesť hrudníka.

Menej časté vedľajšie účinky (vyskytujúce sa u 1 zo 100 pacientov):

• nachladnutie horných dýchacích ciest, nádcha,

• halucinácie, pocit veľkého šťastia, otupenosť, abnormálne myslenie,

• kŕč, mimovoľné kontrakcie svalov, porucha koordinácie, zvýšená pohyblivosť, strata pamäti, znížená citlivosť, porucha reči, závrat pri postavení sa, migréna,

• bolesť ucha, zrýchlenie srdcovej činnosti, vysoký krvný tlak, sčervenanie pokožky,

• ťažkosti s dýchaním, možný sipot, dýchavičnosť, krvácanie z nosa,

• zápal pažeráka, sťažené prehĺtanie, zlatá žila, nadmerné vylučovanie slín, ochorenie jazyka, grganie,

• opuch očí, purpurové škvrny na koži, plešatenie, studený pot, suchá koža, žihľavka,

• zápal kostí a kĺbov, svalová slabosť, bolesť chrbta, šklbanie svalov,

• nočné močenie, neschopnosť močiť, nadmerné močenie, časté močenie, problémy s močením,

• krvácanie z pošvy, porucha sexuálnej činnosti u žien, nevoľnosť, zimnica, horúčka, slabosť, smäd, úbytok hmotnosti, prírastok hmotnosti.

Zriedkavé vedľajšie účinky (vyskytujúce sa u 1 z 10 000 pacientov):

• črevné problémy, ušná infekcia, rakovina, zdurené uzliny, vysoký cholesterol, nízka hladina cukru v krvi,

• telesné príznaky v dôsledku stresu alebo vzrušenia, lieková závislosť, duševná choroba, agresivita, paranoja, samovražedné myšlienky, námesačnosť, predčasná ejakulácia,

• kóma, abnormálne pohyby, ťažkosti pri pohybe, zvýšená citlivosť, zmyslové poruchy,

• zelený zákal, slzenie, tmavá škvrna pred očami, dvojité videnie, svetloplachosť, krv v oku, rozšírenie zrenice,

• srdcový infarkt, spomalená srdcová činnosť, srdcové problémy, nedokrvenie rúk a nôh, kŕč hlasiviek, rýchle dýchanie, pomalé dýchanie, porucha hlasu, štikútka,

• krv v stolici, zápal úst, vredy na jazyku, ochorenie zubov, zápal jazyka, vredy v ústach, porucha funkcie pečene,

• pľuzgiere na koži, vyrážky vo vlasoch, porucha vlasovej štruktúry, abnormálny zápach pokožky, porucha kostí,

• znížené množstvo vylúčeného moču, neschopnosť udržať moč, neistota pri močení,

• nadmerné krvácanie z pošvy, sucho v oblasti pošvy, červený bolestivý penis a predkožka, výtok z genitálií, dlhotrvajúca erekcia, výtok z prsníkov,

• prietrž, znížená tolerancia liekov, porucha chôdze, zlé výsledky laboratórnych testov, abnormálne hodnoty sperma, úraz, rozšírenie ciev.

• Prípady samovražedných myšlienok a samovražedného správania boli hlásené počas liečby sertralínom alebo krátko po ukončení liečby (pozri časť 2.).

Po uvedení sertralínu na trh boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky:

• pokles bielych krviniek, pokles krvných doštičiek, nízka hladina hormónov štítnej žľazy, endokrinné poruchy, nízka hladina soli v krvi,

• desivé abnormálne sny, samovražedné správanie,

• pohybové poruchy svalov (ako sú nekontrolované pohyby, napätie vo svaloch, poruchy chôdze a stuhnutosť, kŕče a nekontrolovateľné pohyby svalov), strata vedomia, náhla silná bolesť hlavy (ktorá môže byť príznakom závažného ochorenia známeho ako reverzibilný cerebrálny vazokonstrikčný syndróm (RCVS))

• porucha videnia, rozdielne zreničky, problémy s krvácaním (ako je krvácanie z nosa, žalúdočné krvácanie alebo krv v moči), pľúcne ochorenia, ktoré majú vplyv na tkanivo a priestor v okolí alveol v pľúcach, zápal podžalúdkovej žľazy, závažné problémy s funkciou pečene, žltá koža a oči (žltačka),

• opuch kože, reakcia kože na slnko, svrbenie, bolesť kĺbov, svalové kŕče, zväčšenie prsníkov, nepravidelná menštruácia, opuch nôh, problémy so zrážaním krvi, nočné pomočovanie a ťažká alergická reakcia.

Vedľajšie účinky u detí a dospievajúcich:

V klinických skúšaniach u detí a dospievajúcich boli vedľajšie účinky zvyčajne podobné ako u dospelých (pozri vyššie). Najčastejšie vedľajšie účinky u detí a dospievajúcich boli bolesť hlavy, nespavosť, hnačka a nutkanie na vracanie.

Príznaky, ktoré sa môžu vyskytnúť po ukončení liečby

Ak náhle prestanete užívať liek, môžu sa u vás objaviť vedľajšie účinky, ako sú závrat, znížená citlivosť na dotyk, poruchy spánku, vzrušenie alebo úzkosť, bolesti hlavy, nutkanie na vracanie, vracanie a tras (pozri časť 3. “Ak prestanete užívať Asentru“).

U pacientov užívajúcich tento typ lieku bolo pozorované zvýšené riziko zlomenín kostí.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika . To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Asentru

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Asentra obsahuje

- Liečivo je sertraliniumchlorid.

Každá filmom obalená tableta Asentry 50 mg obsahuje 55,95 mg sertraliniumchloridu, čo zodpovedá 50 mg sertralínu.

Každá filmom obalená tableta Asentry 100 mg obsahuje 111,90 mg sertraliniumchloridu, čo zodpovedá 100 mg sertralínu.

- Ďalšie zložky sú dihydrát fosforečnanu vápenatého, sodná soľ karboxymetylškrobu, mikrokryštalická celulóza, hyprolóza, mastenec, magnéziumstearát a obaľovacia sústava Opadry 03 H 28758 biela.

Ako vyzerá Asentra a obsah balenia

Asentra 50 mg a Asentra 100 mg sú biele okrúhle, filmom obalené tablety, so zrezanými okrajmi, na jednej strane s deliacou ryhou.

Filmom obalené tablety sú balené v blistroch (PVC/Al fólia) po 28, 56 alebo 84 tabliet.

Na trhnemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

KRKA, d.d., Novo mesto

Šmarješka cesta 6

8501 Novo mesto

Slovinsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím, miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

KRKA Slovensko, s.r.o., Mlynské Nivy 45, 821 09 Bratislava, krka.slovakia@krka.biz

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy aktualizovaná v decembri 2013.

Príloha č.1 k notifikácii o zmene, ev.č.: 2012/07731, 2013/02924

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

Asentra 50 mg

Asentra 100 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá filmom obalená tableta obsahuje liečivo sertralíniumchlorid 55,9 mg, čo zodpovedá 50 mg sertralínu.

Každá filmom obalená tableta obsahuje liečivo sertralíniumchlorid 111,9 mg, čo zodpovedá 100 mg sertralínu.

Pomocné látky:

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Biele okrúhle, filmom obalené tablety, so zrezanými okrajmi, na jednej strane s deliacou ryhou.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Sertralín je indikovaný na liečbu:

Epizódy veľkej depresie. Prevencia recidív epizód veľkej depresie.

Panická porucha s agorafóbiou alebo bez nej.

Obsedantno - kompulzívna porucha (Obsessive compulsive disorder - OCD) u dospelých a pediatrických pacientov vo veku 6-17 rokov.

Sociálna úzkostná porucha.

Posttraumatická stresová porucha (Post traumatic stress disorder - PTSD).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Sertralín sa podáva jedenkrát denne ráno alebo večer.

Tablety sertralínu sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla.

Začiatočná liečba

Depresia a OCD

Liečba sertralínom sa má začať dávkou 50 mg denne.

Panická porucha, PTSD a sociálna úzkostná porucha

Liečba sa má začať dávkou 25 mg denne. Po jednom týždni sa odporúča zvýšiť dávku na 50 mg raz denne. Pri tomto dávkovacom režime sa preukázalo, že znižuje frekvenciu výskytu nežiaducich účinkov, ktoré sa objavujú vo včasných fázach liečby panickej poruchy.

Titrovanie dávky

Depresia, OCD, panická porucha, sociálna úzkostná porucha a PTSD

Pre pacientov, ktorí neodpovedajú na dávku 50 mg môže byť prospešné jej zvýšenie. Zmeny dávky sa majú vykonávať postupne po 50 mg v intervaloch najmenej jedného týždňa, až na maximálnu dávku 200 mg denne. Zmeny v dávkovaní sa nemajú robiť častejšie ako raz za týždeň vzhľadom na 24‑hodinový polčas eliminácie sertralínu..

Nástup terapeutického účinku je možné pozorovať do 7 dní. Na dosiahnutie úplnej terapeutickej odpovede je však obvykle potrebné dlhšie obdobie, a to najmä pri OCD.

Udržiavacia liečba

Počas dlhodobej udržiavacej liečby sa majú podávať najnižšie účinné dávky, ktoré je možné podľa terapeutickej odpovede ďalej upraviť.

.

Depresia

Dlhodobá liečba môže byť tiež vhodná na prevenciu návratu epizód veľkej depresie (major depressive episodes - MDE). Vo väčšine prípadov sa na prevenciu návratu MDE odporúča rovnaké dávkovanie ako pri súčasnej epizóde. Liečba pacientov s depresiou má byť dostatočne dlhá, a to najmenej 6 mesiacov, aby bolo isté, že sú bez príznakov.

Panická porucha a OCD

Pri panickej poruche a OCD je potrebné prebiehajúcu liečbu pravidelne vyhodnocovať, keďže pri týchto ochoreniach nebola preukázaná prevencia návratu ochorenia.

Pediatrická populácia

Deti a dospievajúci s obsedantno-kompulzívnou poruchou

Vo veku od 13 do17 rokov: začiatočná dávka je 50 mg raz denne.

Vo veku od 6 do12 rokov: začiatočná dávka je 25 mg raz denne. Po prvom týždni sa môže dávka zvýšiť na 50 mg raz denne.

V prípade nedostatočnej terapeutickej odpovedi sa môžu nasledujúce dávky postupne zvyšovať o 50 mg v priebehu niekoľkých týždňov. Maximálna denná dávka je 200 mg. Pri zvyšovaní dávky nad 50 mg však treba brať do úvahy menšiu telesnú hmotnosť detí v porovnaní s dospelými. Zmeny dávky sa nemajú vykonávať častejšie ako v týždňových intervaloch.

Účinnosť sa nepreukázala u pediatrických pacientov s veľkou depresívnou poruchou.

Nie sú k dispozícii údaje u detí mladších ako 6 rokov (pozri časť 4.4).

Použitie u starších pacientov

U starších pacientov sa má liek dávkovať s opatrnosťou, keďže u starších pacientov je zvýšené riziko hyponatriémie (pozri časť 4.4).

Použitie pri hepatálnej insuficiencii

K použitiu sertralínu u pacientov s ochorením pečene treba pristupovať s opatrnosťou. Majú sa používať nižšie dávky, prípadne sa majú predĺžiť intervaly medzi jednotlivými dávkami(pozri časť 4.4). V prípade závažného poškodenia pečene sa sertralín nemá používať, nakoľko nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje (pozri časť 4.4).

Použitie pri renálnej insuficiencii

U pacientov s renálnou insuficienciou nie je potrebné upravovať dávkovanie (pozri časť 4.4).

Abstinenčné príznaky pozorované po ukončení liečby sertralínom

Je potrebné vyhnúť sa náhlemu ukončeniu liečby. Pri ukončení liečby sertralínom je potrebné dávku znižovať postupne v priebehu obdobia najmenej 1‑2 týždňov, aby sa znížilo riziko abstinenčných reakcií (pozri časti 4.4 a 4.8). Ak sa po znížení dávky alebo po ukončení liečby objavia neznesiteľné príznaky, je vhodné zvážiť návrat ku pôvodnej predpísanej dávkovacej schéme. Následne môže lekár opäť začať znižovať dávku, avšak oveľa pomalšie.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1..

Súbežná liečba sertralínom a ireverzibilnými inhibítormi monoaminooxidázy (IMAO) je kontraindikovaná kvôli riziku vzniku serotonínového syndrómu so symptómami, ako sú agitovanosť, tremor a hypertermia. Liečba sertralínom sa nesmie začať skôr ako po 14 dňoch po ukončení liečby ireverzibilnými IMAO. Liečba sertralínom sa musí ukončiť aspoň 7 dní pred začatím liečby ireverzibilnými IMAO (pozri časť 4.5).

Súbežné užívanie sertralínu a pimozidu je kontraindikované (pozri časť 4.5).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Serotonínový syndróm (SS) alebo neuroleptický malígny syndróm (NMS)

Vznik potenciálne život ohrozujúcich syndrómov, ako sú serotonínový syndróm (SS) alebo neuroleptický malígny syndróm (NMS) bol hlásený pri liečbe selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (SSRI), vrátane liečby sertralínom. Riziko SS alebo NMS pri SSRI je zvýšené pri súčasnom použití so serotonínergnými liekmi (vrátane triptánov), s liekmi, ktoré zhoršujú metabolizmus serotonínu (vrátane MAOI), s antipsychotickými liekmi a ostatnými dopamínovými antagonistami. Pacienti majú byť monitorovaní pre prípad náhleho objavenia sa znakov a príznakov SS alebo NMS syndrómu (pozri časť 4.3).

Zmena liečby z iného selektívneho inhibítora spätného vychytávania serotonínu (SSRI), antidepresíva alebo lieku na obsedantno-kompulzívnu poruchu

Skúsenosti z kontrolovaných sledovaní, ktoré sa týkajú optimalizácie načasovania zmeny liečby z SSRI, antidepresív alebo liekov na obsedantno‑kompulzívnu poruchu na sertralín, sú obmedzené. Lekár musí starostlivo zvážiť postup pri zmene liečby, najmä z liekov s protrahovaným účinkom, ako je fluoxetín.

Iné serotonínergné lieky, napr.tryptofán, fenfluramín a 5‑HT agonisty

Súčasné podávanie sertralínu s inými liekmi, ktoré zosilňujú účinok serotonínergnej neurotransmisie, ako sú tryptofán alebo fenfluramín alebo 5–HT agonisty, alebos fytofarmakami, ľubovník bodkovaný (hypericum perforatum), vyžaduje zvýšenú opatrnosť a podľa možnosti sa mu treba vyhnúť vzhľadom na možnosť farmakodynamickej interakcie.

Aktivácia hypománie alebo mánie

Výskyt príznakov mánie alebo hypománie bol hlásený u malého počtu pacientov liečených s predávanými antidepresívami a liekmi používanými na liečbu obsedantno‑kompulzívnej poruchy vrátane sertralínu. Preto sa má sertralín používať s opatrnosťou u pacientov s mániou/hypomániou v anamnéze. Vyžaduje sa dôsledný lekársky dohľad. Liečba setralínom sa musí ukončiť u každého pacienta, ktorý sa dostane do manickej fázy.

Schizofrénia

U pacientov so schizofréniou môže dôjsť k zhoršeniu psychotických symptómov.

Záchvaty

Počas liečby sertralínom sa môžu vyskytnúť záchvaty: je potrebné sa vyhnúť podávaniu sertralínu pacientom s nestabilnou epilepsiou a je potrebné starostlivo monitorovať pacientov s kontrolovanou epilepsiou počas jeho podávania. Ak sa u pacienta objavia záchvaty, liečba sertralínom sa musí prerušiť.

Samovražda/samovražedné myšlienky/samovražedné pokusy alebo zhoršenie klinického stavu

Depresia sa dáva do súvislosti so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodením a samovraždou (udalosti spojené so samovraždou). Toto riziko pretrváva až do nástupu zjavnej remisie. Nakoľko sa zlepšenie nemusí ukázať počas prvých niekoľkých týždňov liečby alebo aj dlhšie, pacienti musia byť starostlivo monitorovaní, až kým takéto zlepšenie nenastane. Vo všeobecnosti klinické skúsenosti ukazujú, že riziko samovraždy sa môže zvýšiť v skorých štádiách zotavovania.

Iné psychiatrické stavy, na liečbu ktorých bol sertralín predpísaný, môžu byť tiež spojené so zvýšeným rizikom suicidálneho správania. Okrem toho, tieto stavy môžu byť spojené s veľkou depresívnou poruchou. Rovnaké opatrenia dodržiavané pri liečbe pacientov s veľkou depresívnou poruchou sa majú preto dodržiavať aj pri liečbe pacientov s inými psychiatrickými poruchami.

Pacienti s anamnézou suicidálnych príhod alebo významnými prejavmi samovražedných myšlienok pred začatím liečby, majú väčšie riziko samovražedných myšlienok alebo samovražedných pokusov, a preto majú byť počas liečby starostlivo sledovaní. Meta-analýza placebom kontrolovaných klinických skúšaní antidepresívnych liekov u dospelých pacientov so psychiatrickými poruchami ukázala zvýšené riziko samovražedného správania s antidepresívami v porovnaní s placebom u pacientov mladších ako 25 rokov.

Pacientov, obzvlášť s vysokým rizikom suicidálnych myšlienok, je potrebné hlavne na začiatku liečby a po zmene dávkovania starostlivo monitorovať. Pacienti (a ich opatrovatelia) majú byť upozornení na potrebu sledovania výskytu akéhokoľvek klinického zhoršenia, samovražedného správania alebo myšlienok a neobyčajných zmien v správaní a vyhľadať lekársku pomoc hneď, ako sa tieto príznaky objavia.

Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov

Setralín sa nesmie požívať na liečbu detí a adolescentov mladších ako 18 rokov, s výnimkou pacientov s obsedantno‑kompulzívnou poruchou vo veku 6 ‑ 17 rokov. Samovražedné správanie (pokus o samovraždu a samovražedné myšlienky) a hostilita (predovšetkým agresia, protichodné správanie a zlosť) boli v klinických štúdiách častejšie pozorované medzi deťmi a dospievajúcimi liečenými antidepresívami, než u pacientov, ktorí boli liečení placebom. Ak sa rozhodnutie o liečbe založené na objektívnej potrebe predsa len urobí, pacient má byť starostlivo sledovaný kvôli výskytu samovražedných symptómov. Navyše, chýbajú dlhodobé údaje o bezpečnosti u detí a dospievajúcich týkajúce sa rastu, dospievania a kognitívneho a behaviorálneho vývoja. Lekári musia sledovať dlhodobo liečených pediatrických pacientov kvôli odchýlkam v ich orgánových systémoch.

Abnormálne krvácanie/Hemorágia

V súvislosti s SSRI boli hlásené abnormality kožného krvácania, ako sú ekchymóza a purpura a iné hemoragické príhody, ako sú gastrointestinálne alebo gynekologické krvácanie. Opatrnosť sa odporúča u pacientov užívajúcich SSRI, najmä pri súčasnom používaní s liekmi, o ktorých je známe, že ovplyvňujú funkciu trombocytov (napr. antikoagulanciá, atypické antipsychotiká a fenotiazíny, väčšina tricyklických antidepresív, kyselina acetylsalicylová a nesteroidové antiflogistiká (NSAID)), ako aj u pacientov s poruchami krvácania v anamnéze (pozri časť 4.5).

Hyponatrémia

Hyponatrémia sa môže vyskytnúť v dôsledku liečby s SSRI alebo SNRI vrátane sertralínu. V mnohých prípadoch sa zdá, že hyponatrémia je výsledkom syndrómu neadekvátnej sekrécie antidiuretického hormónu (syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion, SIADH). Boli hlásené prípady, kedy boli hladiny sodíka v sére nižšie ako 110 mmol/l.

U starších pacientov môže byť väčšie riziko vzniku hyponatrémie pri podávaní SSRI a SNRI. Taktiež pacienti užívajúci diuretiká alebo tí, ktorí sú z iných dôvodov hypovolemickí, môžu mať vyššie riziko (pozri Použitie u starších pacientov). U pacientov so syptomatickou hyponatrémiou sa má zvážiť prerušenie liečby sertralínom a začať vhodnú liečbu. Znaky a príznaky hyponatrémie zahŕňajú bolesť hlavy, ťažkosti so sústredením sa, poruchu pamäti, zmätenosť, slabosť a nestabilitu, ktorá môže viesť k pádom. Znaky a príznaky súvisiace so závážnejšími a/alebo akútnymi prípadmi zahŕňali halucinácie, synkopu, záchvat, kómu, zastavenie dýchania a smrť.

Abstinenčné príznaky pozorované po prerušení liečby sertralínom

Abstinenčné príznaky pri prerušení liečby sú bežné, najmä ak je prerušenie náhle (pozri časť 4.8). V klinických skúšaniach bola spomedzi pacientov liečených sertralínom incidencia hlásených abstinenčných reakcií 23 % u tých, ktorí prerušili liečbu sertralínom, v porovnaní s 12 % u tých, ktorí pokračovali v liečbe sertralínom.

Riziko abstinenčných príznakov môže závisieť od niekoľkých faktorov vrátane dĺžky liečby a liečebnej dávky a rýchlosti znižovania dávky. Závrat, zmyslové poruchy (vrátane parestézie), poruchy spánku (vrátane insomnie a intenzívnych snov), agitovanosť alebo anxiozita, nauzea a/alebo vracanie, tremor a bolesť hlavy sú najčastejšie hlásené reakcie. Tieto príznaky sú všeobecne mierne až stredne závažné; avšak u niektorých pacientov môžu mať silnejšiu intenzitu. Zvyčajne sa vyskytujú počas niekoľkých prvých dní po prerušení liečby, ale veľmi zriedkavé hlásenia takýchto príznakov boli aj u pacientov, ktorí neúmyselne vynechali dávku. Všeobecne majú tieto príznaky obmedzený priebeh a zvyčajne vymiznú do 2 týždňov, hoci u niektorých jedincov môžu byť dlhotrvajúce (2 ‑ 3 mesiace alebo viac). Preto sa odporúča, aby sa sertralín pri ukončení liečby znižoval postupne v priebehu niekoľkých týždňov alebo mesiacov, a to podľa potrieb pacienta (pozri časť 4.2).

Akatízia/psychomotorický nepokoj

Užívanie sertralínu sa dáva do súvisu s rozvojom akatízie, stavom charakterizovaným subjektívne nepríjemným alebo úzkostným nepokojom s potrebou pohybu nezriedka sprevádzaným neschopnosťou nehybne sedieť alebo stáť. K tomuto najpravdepodobnejšie dochádza počas niekoľkých prvých týždňov liečby. Zvýšenie dávky u pacientov, u ktorých sa objavia tieto príznaky, môže byť škodlivé.

Porucha funkcie pečene

Sertralín sa extenzívne metabolizuje v pečeni. Výsledky farmakokinetických štúdií s podávaním viacerých dávok u pacientov s miernou stabilizovanou cirhózou ukazujú, že eliminačný polčas je predĺžený a AUC (plocha pod krivkou) a C_max(maximálna plazmatická koncentrácia) sú približne trikrát väčšie ako u zdravých ľudí. Medzi týmito dvoma skupinami sa nezaznamenali žiadne významnejšie rozdiely vo väzbe lieku na bielkoviny plazmy. K použitiu sertralínu u pacientov s ochoreniami pečene sa musí pristupovať s opatrnosťou. Ak sa sertralín podáva pacientom s poruchou funkcie pečene, majú sa zvažiť nižšie dávky alebo predĺžiť intervaly medzi jednotlivými dávkami. Sertralín sa nesmie používať u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene (pozri časť 4.2).

Porucha funkcie obličiek

Sertralín sa extenzívne metabolizuje, pričom vylučovanie nezmeneného lieku do moču je menej významnou cestou vylučovania. V štúdiách s pacientmi s ľahkou až stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 30 ‑ 60 ml/min) alebo stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu (10 ‑ 29 ml/min) pri podávaní viacerých dávok lieku neboli farmakokinetické parametre (AUC_0‑24alebo C_max) signifikantne odlišné od kontrolnej skupiny pacientov. Dávkovanie sertralínu sa nemusí upravovať podľa stupňa renálneho poškodenia.

Použitie u starších pacientov

Viac ako 700 starších pacientov (> 65 ročných) sa zúčastnilo klinických štúdií. Profil a incidencia nežiaducich reakcií u starších pacientov bola podobná ako u mladších pacientov.

SSRI alebo SNRI vrátane sertralínu sú však spájané s prípadmi klinicky významnej hyponatrémie u starších pacientov, u ktorých môže byť zvýšené riziko vzniku tohto nežiaduceho účinku (pozri Hyponatrémiu v časti 4.4).

Diabetes

U diabetikov môže liečba s SSRI viesť k zmenám hodnôt glykémie, pravdepodobne z dôvodu zlepšenia príznakov depresie. U pacientov užívajúcich sertralín je potrebné hodnoty glykémie dôkladne sledovať a dávku inzulínu a/alebo súčasne podávaných perorálnych antidiabetík môže byť potrebné upraviť.

Elektrokonvulzívna liečba

Nie sú k dispozícii žiadne klinické štúdie, ktoré by skúmali riziká alebo prínos kombinovanej aplikácie elektrokonvulzívnej liečby (electroconvulsive therapy, ECT) a sertralínu.

Grapefruitová šťava

Podávanie sertralínu s grapefruitovou šťavou sa neodporúča (pozri časť 4.5).

Interferencia s močovými testami

U pacientov užívajúcich sertralín boli hlásené falošne pozitívne výsledky vyšetrenia moču imunologickým skríningom na benzodiazepíny . To je z dôvodu nedostatočnej špecifickosti skríningového testu. Falošne pozitívne výsledky testu možno očakávať po dobu niekoľkých dní po ukončení liečby sertralínom. Potvrdzujúce testy, ako sú plynová chromatografia / hmotnostná spektrometria, rozlíšia sertralín od benzodiazepínov.

Glaukóm s uzavretým uhlom

SSRI, vrátane sertralínu, môžu mať vplyv na veľkosť pupily, čo môže mať za následok rozvoj mydriázy. Tento mydriatický účinok môže zúžiť uhol oka, čo môže spôsobiť zvýšenie vnútroočného tlaku a glaukóm s uzavretým uhlom, najmä u pacientov s predispozíciou. Sertralín je preto nutné používať s opatrnosťou u pacientov s glaukómom s uzavretým uhlom alebo s glaukómom v anamnéze.

4.5 Liekové a iné interakcie

Kontraindikované

Inhibítory monoaminooxidázy

Ireverzibilné MAOI (napr. selegilín)

Sertralín sa nesmie používaťv kombinácii s ireverzibilnými MAOI, ako je selegilín. Podávanie sertralínu nesmie začať skôr ako po 14 dňoch po ukončení liečby s ireverzibilným MAOI. Liečba sertralínom musí byť ukončená aspoň 7 dní pred začatím liečby s ireverzibilným MAOI (pozri časť 4.3).

Reverzibilný, selektívny inhibítor MAO‑A (moklobemid)

Vzhľadom na riziko serotonínového syndrómu sa kombinácia sertralínu s reverzibilným a selektívnym MAOI, ako je moklobemid, nesmie podávať. Pred začatím liečby sertralínom môže byť obdobie po prerušení liečby s reverzibilným inhibítorom MAO kratšie ako 14 dní. Odporúča sa, aby liečba sertralínom bola ukončená aspoň 7 dní pred začatím liečby s reverzibilným MAOI (pozri časť 4.3).

Reverzibilný, neselektívny MAOI (linezolid)

Antibiotikum linezolid je slabý reverzibilný a neselektívny MAOI a nesmie sa podávať pacientom liečeným sertralínom (pozri časť 4.3).

Závažné nežiaduce reakcie boli hlásené u pacientov, ktorí nedávno ukončili liečbu s MAOI a začali liečbu sertralínom, alebo nedávno ukončili liečbu sertralínom pred začatím liečby s MAOI. Tieto reakcie zahŕňali tremor, myoklonus, diaforézu, nauzeu, vracanie, sčervenanie pokožky, závrat a hypertermiu so znakmi pripomínajúcimi neuroleptický malígny syndróm, záchvaty a smrť.

Pimozid

Zvýšené hladiny pimozidu dosahujúce približne 35 % boli preukázané v štúdii s jednorazovou nízkou dávkou pimozidu (2 mg). Tieto zvýšené hladiny neboli spojené so žiadnymi zmenami EKG. Keďže mechanizmus tejto interakcie nie je známy, vzhľadom na úzky terapeutický index pimozidu, súčasné podávanie sertralínu a pimozidu je kontraindikované (pozri časť 4.3).

Súčasné podávanie so sertralínom sa neodporúča

Látky s tlmivým účinkom na CNS a alkohol

Súčasné podávanie sertralínu v dávke 200 mg denne nepotencovalo účinok alkoholu, karbamazepínu, haloperidolu ani fenytoínu na kognitívne funkcie a psychomotoriku u zdravých ľudí; súčasné použitie sertralínu s alkoholom sa však neodporúča.

Iné serotonínergné lieky

Pozri časť 4.4.

Opatrnosť sa odporúča pri použití fentanylu pri celkovej anestézii alebo pri liečbe chronickej bolesti.

Osobitné opatrenia

Lítium

V placebom kontrolovanom klinickom skúšaní u zdravých dobrovoľníkov súčasné podávanie sertralínu s lítiom nemenilo signifikantne farmakokinetiku lítia, ale viedlo k zhoršeniu tremoru v porovnaní s placebom, čo naznačuje možnú farmakodynamickú interakciu. Pri súčasnom podávaní sertralínu s liekmi, ako je lítium, majú byť pacienti primerane monitorovaní.

Fenytoín

Placebom kontrolované klinické skúšanie u zdravých dobrovoľníkov naznačuje, že dlhodobé podávanie sertralínu v dávke 200 mg/deň nespôsobuje klinicky významnú inhibíciu metabolizmu fenytoínu. Jednako len, keďže sa u pacientov užívajúcich sertralín objavili niektoré prípady hlásení vysokej hladiny fenytoínu, sa odporúča monitorovať plazmatické koncentrácie fenytoínu po začatí liečby sertralínom a jeho dávkovanie vhodne prispôsobiť dávke fenytoínu. Navyše súčasné podávanie fenytoínu môže spôsobiť zníženie plazmatických hladín sertralínu. Nedá sa vylúčiť, že iné induktory CYP3A4, napr. fenobarbital, karbamazepín, ľubovník bodkovaný, rifampicín môžu spôsobiť redukciu hladiny setralínu v plazme.

Triptany

Zriedkavé hlásenia po uvedení lieku na trh popisujú prípady, keď pri súčasnom podávaní sertralínu a sumatriptanu sa u pacientov objavila slabosť, hyperreflexia, porucha koordinácie, zmätenosť, anxiozita a vzrušenie. Príznaky serotonínového syndrómu sa môžu tiež vyskytnúť s inými liekmi rovnakej triedy (triptany). Ak súčasné podávanie sertralínu a triptanov je klinicky opodstatnené, potom sa odporúča pacienta primerane sledovať (pozri časť 4.4).

Warfarín

Podávanie sertralínu v dávke 200 mg denne spolu s warfarínom viedlo k malému, ale štatisticky významnému predĺženiu protrombínového času, ktoré v niektorých zriedkavých prípadoch môže spôsobiť nerovnováhu hodnoty INR. Preto sa odporúča starostlivo monitorovať protrombínový čas na začiatku a po ukončení liečby sertralínom.

Iné liekové interakcie, digoxín, atenolol, cimetidín

Súčasné podávanie s cimetidínom podstatne znížilo klírens sertralínu. Klinický význam týchto zmien však nie je známy. Sertralín nemal žiadny vplyv na schopnosť blokády beta‑adrenergných receptorov atenololom. Pri podávaní sertralínu 200 mg denne s digoxínom sa nepozorovali žiadne interakcie.

Lieky pôsobiace na funkciu trombocytov

Riziko krvácania sa môže zvýšiť, keď sa lieky pôsobiace na funkciu krvných doštičiek (napr. NSAID, kyselina acetylsalicylová a tiklopidín) alebo iné lieky, ktoré by mohli zvýšiť riziko krvácania, podávajú súčasne s SSRI, vrátane sertralínu (pozri časť 4.4).

Lieky metabolizované cytochrómom P450

Sertralín môže pôsobiť ako slabý až stredne silný inhibítor CYP 2D6. Dlhodobé dávkovanie 50 mg sertralínu denne preukázalo stredné zvýšenie (v priemere o 23 ‑ 37 %) rovnovážnych plazmatických koncentrácií dezipramínu (ktorý je markerom aktivity izoenzýmu CYP 2D6). Klinicky významné interakcie sa môžu vyskytnúť s ostatnými CYP 2D6 substrátmi s úzkym terapeutickým indexom ako antiarytmikami skupiny 1C, ako sú propafenón a flekainid, tricyklickými antidepresívami (TCA) a typickými antipsychotikami, zvlášť pri vysokých hladinách dávky sertralínu.

Sertralín nepôsobí ako klinicky významný inhibítor CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 a CYP 1A2. To potvrdili interakčné štúdie in vivos CYP 3A4 substrátmi (endogénnym kortizolom, karbamazepínom, terfenadínom, alprazolamom), CYP 2C19 substrátom, diazepamom a CYP 2C9 substrátmi, tolbutamidom, glibenklamidom a fenytoínom. In vitroštúdie naznačujú, že sertralín má minimálny alebo žiadny potenciál inhibovať CYP 1A2.

Príjem troch pohárov grapefruitovej šťavy denne zvýšil hladinu sertralínu v plazme o približne 100% v cross-over štúdii u ôsmich zdravých jedincov Japonského pôvodu. Preto je potrebné sa príjmu grapefruitovej šťavy počas liečby sertralínom vyhýbať (pozri časť 4.4).

Na základe interakčných štúdií s grapefruitovou šťavou sa nedá vylúčiť, že súbežné podávanie sertralínu a silných CYP3A4 inhibítorov, napr. inhibítory proteáz, ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, vorikonazol, klaritromycín, telitromycín a nefazodon, môže mať za následok ešte väčšie zvýšenie expozície sertralínu. To sa týka aj stredne silných inhibítorov CYP3A4, napr. aprepitant, erytromycín, flukonazol, verapamil a diltiazem. Počas liečby sertralínom je potrebné sa vyhnúť príjmu silných CYP3A4 inhibítorov.

Hladiny sertralínu v plazme sú zvýšené u okolo 50 % slabých metabolizérov CYP2C19 v porovnaní s rýchlymi metabolizérmi (pozri časť 5.2). Interakcia so silnými inhibítormi CYP2C19, napr. omeprazol, lansoprazol, rabeprazol, fluxoetín, fluvoxamín, sa nedá vylúčiť.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Nie sú k dispozícii dobre kontrolované štúdie u gravidných žien.Avšak podstatné množstvo údajov neodhalilo dôkaz o tom, že by sertralín vyvolával kongenitálne malformácie. Štúdie na zvieratách dokázali vplyv na reprodukciu, pravdepodobne toxickým pôsobením cez matku zapríčineným farmakodynamickým účinkom zlúčeniny a/alebo priamym účinkom zlúčeniny na plod (pozri časť 5.3).

Epidemiologické štúdie naznačujú, že použitie SSRI počas tehotenstva, najmä počas pokročilého tehotenstva, môže zvýšiť riziko vzniku perzistujúcej pľúcnej hypertenzie novorodencov (PPHN). Pozorované riziko bolo približne 5 prípadov na 1 000 tehotenstiev. V bežnej populácii sa vyskytuje 1 až 2 prípady PPHN na 1 000 tehotenstiev.

Bolo hlásené, že použitie sertralínu počas gravidity spôsobuje u niektorých novorodencov, ktorých matky užívalisertralín, príznaky podobné reakciám na prerušenie liečby. Tento jav sa tiež pozoroval u ostatných antidepresív zo skupiny SSRI. Sertralín sa neodporúča počas gravidity pokiaľ klinický stav ženy nie je taký, žeočakávaný prínos liečby preváži nad potenciálnym rizikom.

Novorodencov treba sledovať, ak užívanie sertralínu u matky pokračuje v neskorších štádiách gravidity, zvlášť v treťom trimestri. Ak matka užívala sertralín v neskorších štádiách gravidity, môžu sa u novorodenca vyskytnúť nasledujúce príznaky: ťažkosti s dýchaním, cyanóza, apnoe, záchvaty, nestála teplota, ťažkosti s kŕmením, vracanie, hypoglykémia, hypertenzia, hypotónia, hyperreflexia, tremor, nervozita, dráždivosť, letargia, neustály plač, somnolencia a ťažkosti so spaním. Tieto príznaky môžu byť následkom buď serotonínergných účinkov alebo príznakov po prerušení liečby. Vo väčšine prípadov začínajú komplikácie okamžite alebo čoskoro ( 24 hodín) po pôrode.

Laktácia

Publikované údaje týkajúce sa hladín sertralínu v materskom mlieku ukazujú, že malé množstvá sertralínu a jeho metabolitu N‑desmetylsertralínu sa vylučujú do mlieka. Všeobecne boli v sére dojčiat zistené zanedbateľné alebo nedetegovateľné hladiny okrem jednej výnimky u dojčaťa, ktoré malo sérové hladiny dosahujúce asi 50 % hladiny u matky (ale bez viditeľného vplyvu na zdravie tohto dojčaťa). Doteraz neboli hlásené žiadne nežiaduce účinky na zdravie dojčiat, ktoré dojčili matky užívajúce sertralín, ale riziko sa nedá vylúčiť. Podávanie sertralínu dojčiacim matkám sa neodporúča, iba ak by lekár usúdil, že očakávaný prínos liečby prevýši možné riziko.

Fertilita

Štúdie na zvieratách preukázali, že sertralínmôže ovplyvniť kvalitu spermií (pozri časť 5.3). Údaje získané z ľudského materiálu in vitro môžu naznačovať určitý vplyv na kvalitu spermií, avšak spontánne hlásenia u niektorých SSRI u ľudí preukázali, že vplyv na kvalitu spermií sa zdá byť reverzibilný. Vplyv na fertilitu ľudí sa zatiaľ nepozoroval.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Klinicko‑farmakologické štúdie preukázali, že sertralín nemá žiadny vplyv na psychomotorický výkon. Psychotropné lieky však môžu ovplyvniť mentálne alebo fyzické schopnosti potrebné na vykonávanie potenciálne nebezpečných činností, ako je vedenie motorového vozidla alebo obsluhovanie strojov, a preto pacient má byť na to upozornený.

4.8 Nežiaduce účinky

Nauzea je najčastejším nežiaducim účinkom. Pri liečbe sociálnej úzkostnej poruchy sa vyskytla sexuálna dysfunkcia (zlyhanie ejakulácie) u 14 % mužov užívajúcich sertralín voči 0 % u placeba. Tieto nežiaduce účinky sú závislé od dávky a často vymiznú pri pokračovaní v liečbe.

Profil nežiaducich účinkov, bežne pozorovaný v dvojito slepých, placebom kontrolovaných štúdiách u pacientov s OCD, panickou poruchou, PTSD a sociálnou úzkostnou poruchou bol podobný tomu, ktorý sa pozoroval v klinických štúdiách u pacientov s depresiou.

Tabuľka 1uvádza nežiaduce reakcie pozorované v praxi po uvedení lieku na trh (frekvencia nie je známa) a v placebom kontrolovaných klinických skúšaniach (zahŕňajúcich celkovo 2542 pacientov užívajúcich sertralín a 2145 placebo) pri depresii, OCD, panickej poruche, PTSD a sociálnej úzkostnej poruche.

Intenzita a frekvencia niektorých nežiaducich liekových reakcií uvedených v Tabuľke 1 môže klesať pri pokračovaní v liečbe a spravidla nemajú za následok ukončenie liečby.

Tabuľka 1: Nežiaduce reakcie

Frekvencia nežiaducich reakcií pozorovaných v placebom kontrolovaných klinických skúšaniach pri depresii, OCD, panickej poruche, PTSD a sociálnej úzkostnej poruche. Analýza zozbieraných údajov a údaje z praxe po uvedení lieku na trh (frekvencia neznáma).

Veľmi časté (≥1/10)

Časté (≥ 1/100 až< 1/10)

Menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100)

Zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000)

Veľmi zriedkavé (< 1/10 000)

Frekvencia neznáma

Infekcie a nákazy

faryngitída

infekcia horných dýchacích ciest, rinitída

divertikulitída, gastroenteritída, zápal stredného ucha

Benígne a malígne nádory, vrátane nešpecifikovaných novotvarov (cysty a polypy)

neoplazma†

Poruchy krvi a lymfatického systému

lymfadenopatia

leukopénia, trombocytopénia

Poruchy imunitného systému

anafylaktoidná reakcia, alergická reakcia, alergia

Poruchy endokrinného systému

hyperprolaktinémia, hypotyreóza a syndróm neadekvátnej sekrécie ADH

Poruchy metabolizmu a výživy

anorexia, zvýšená chuť do jedla*

hypercholesterolémia, hypoglykémia

Hyponatrémia, diabetes mellitus, hyperglykémia

Psychické poruchy

insomnia (19 %)

depresia*, porucha osobnosti, nočná mora, anxiozita*, agitovanosť*, nervozita, pokles libida*, škrípanie zubov

halucinácie*, euforická nálada*, apatia, abnormálne myslenie

disociatívna (konverzná) porucha, lieková závislosť, psychóza*, agresivita*, paranoja, samovražedné myšlienky/správanie***, somnambulizmus, predčasná ejakulácia

Paroníria, samovražedné myšlienky/ správanie***

Poruchy nervového systému

závrat (11 %), somnolencia (13 %), bolesť hlavy (21 %)*

parestézia*, tremor, hypertenzia, dysgeúzia, porucha pozornosti

konvulzie*, mimovoľné svalové kontrakcie*, poruchy koordinácie, hyperkinéza, amnézia, hypoestézia*, porucha reči, posturálne závraty, migréna*

kóma*, choreoatetóza, dyskinéza, hyperestézia, zmyslové poruchy

poruchy pohybu (vrátane extrapyramídových symptómov, ako sú hyperkinéza, hypertónia, dystónia, škrípanie zubov alebo abnormality chôdze), synkopa. Tiež boli hlásené znaky a symptómy, ktoré sa vyskytujú pri serotonínovom syndróme alebo neuroleptickom malígnom syndróme: v niektorých prípadoch boli spojené so súčasným užívaním serotonínergných liekov a zahŕňali agitovanosť, zmätenosť, potenie, hnačku, horúčku, hypertenziu, rigiditu a tachykardiu. Akatízia a psychomotorický nepokoj (pozri časť 4.4). Cerebrovaskulárny spazmus (vrátane reverzibilného cerebrálneho vazokonstrikčné-ho syndrómu a Call-Flemingovho syndrómu).

Poruchy oka

porucha videnia

glaukóm, porucha slzenia, skotóm, diplopia, fotofóbia, hyféma, mydriáza*

abnormálne videnie, rozdielne zrečničky

Poruchy ucha a labyrintu

tinitus*

bolesť ucha

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

palpitácie*

tachykardia*

infarkt myokardu, bradykardia, srdcové ochorenia

Poruchy ciev

návaly horúčavy*

hypertenzia*, sčervenanie pokožky

periférna ischémia

abnormálne krvácanie (ako je epistaxa, gastrointestinálne krvácanie alebo hematúria)

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

zívanie*

bronchospazmus*, dyspnoe, epistaxa

laryngospazmus, hyperventilácia, hypoventilácia, stridor, dysfónia, štikútka

Intersticiálna pľúcna choroba

Poruchy gastrointestinálneho traktu

hnačka (18 %), nauzea (24 %), sucho v ústach (14 %)

abdominálna bolesť* vracanie*, zápcha* dyspepsia, flatulencia

ezofagitída, dysfágia,hemoroidy, nadmerné vylučovanie slín, ochorenie jazyka, grganie

meléna, hematochézia, stomatitída, ulcerácia jazyka, ochorenie zubov, glositída, ulcerácia úst

pankreatitída

Poruchy pečene a žlčových ciest

abnormálne pečeňové funkcie

závažné hepatálne poruchy (vrátane hepatitídy, žltačky a zlyhania pečene)

Poruchy kože a podkožného tkaniva

vyrážka*, nadmerné potenie

periorbitálny edém*, purpura*, alopécia*, studený pot, suchá koža, urtikária*

dermatitída, bulózna dermatitída, folikulárny exantém, porucha vlasovej štruktúry, abnormálny zápach pokožky

zriedkavé hlásenia závažných kožných nežiaducich reakcií (SCAR): napr. Stevensov‑Johnsonov syndróm a epidermálna nekrolýza, angioedém, opuch tváre, fotosenzitivita, kožné reakcie, pruritus

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Myalgia

osteoartritída, svalová slabosť, bolesť chrbta, šklbanie svalov

poruchy kostí

artralgia, svalové kŕče

Poruchy obličiek a močových ciest

noktúria, retencia moču*, polyúria, polakizúria, porucha močenia

oligúria, močová inkontinencia*, oneskorený štart močenia

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov**

zlyhanie ejakulácie (14 %)

sexuálna dysfunkcia, erektilná dysfunkcia

vaginálne krvácanie, sexuálna dysfunkcia u žien

menorágia, atrofická vulvovaginitída, balanopostitída, genitálny výtok, priapizmus*, galaktorea*

gynaekomastia, nepravidelná menštruácia

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

únava (10 %)*

bolesť hrudníka*

nevoľnosť*, zimnica, pyrexia*, asténia*, smäd

hernia, znížená tolerancia liekov, porucha chôdze,

periférny edém

Laboratórne a funkčné vyšetrenia

úbytok hmotnosti*, prírastok hmotnosti*

zvýšené hodnoty alanínaminotransferázy*, zvýšená hodnoty aspartátaminotransferázy*, abnormálne hodnoty sperma

abnormálne klinické laboratórne výsledky, porucha funkcie trombocytov, zvýšený cholesterol v sére

Úrazy, otravy a komplikácie liečebného postupu

úraz

Chirurgické a liečebné postupy

vazodilatačný postup

Ak nežiaduca udalosť nastala pri depresii, OCD, panickej poruche, PTSD a sociálnej úzkostnej poruche, bol názov orgánu preklasifikovaný podľa názvu orgánu používaného v štúdiách zameraných na depresiu. † Jeden prípad novotvaru bol hlásený u jedného pacienta užívajúceho sertralín v porovnaní so žiadnym prípadom v ramene s placebom. * tieto nežiaduce reakcie sa tiež vyskytli v praxi po uvedení lieku na trh ** menovateľ uvádza počet pacientov spoločne pre obe pohlavia v jednotlivých skupinách: sertralín (1 118 mužov, 1 424 žien), placebo (926 mužov, 1 219 žien) V prípade OCD boli použité iba krátkodobé 1 ‑ 12‑týždňové štúdie. *** Prípady samovražedných myšlienok a samovražedného správania boli hlásené počas liečby sertralínom alebo hneď po ukončení liečby (pozri časť 4.4).

Abstinenčné príznaky pozorované po ukončení liečby sertralínom

Prerušenie liečby sertralínom (zvlášť, keď je náhle) bežne vedie k abstinenčným príznakom. Najčastejšie hlásené sú závrat, zmyslové poruchy (vrátane parestézie), poruchy spánku (vrátane insomnie a intenzívnych snov), agitovanosť alebo anxiozita, nauzea a/alebo vracanie, tremor a bolesť hlavy. Tieto príznaky sú všeobecne mierne až stredne závažnéa majú obmedzený priebeh; avšak u niektorých pacientov môžu byťzávažné a/alebo dlhotrvajúce. Preto sa odporúča, že keď sa už liečba sertralínom viac nevyžaduje, aby sa ukončenie liečby vykonalo postupným znižovaním dávky (pozri časti 4.2 a 4.4).

Staršia populácia

SSRI alebo SNRI vrátane sertralínu sú spájané s prípadmi klinicky významnej hyponatrémie u starších pacientov, u ktorých môže byť zvýšené riziko vzniku tohto nežiaduceho účinku (pozri časť 4.4).

Pediatrická populácia

Celkový profil nežiaducich reakcií bol u vyše 600 pediatrických pacientov liečených sertralínom všeobecne podobný profilu, ktorý sa pozoroval v štúdiách u dospelých. Nasledujúce nežiaduce reakcie boli hlásené v rámci kontrolovaných klinických skúšaní (n = 281 pacientov liečených sertralínom):

Veľmi časté (≥ 1/10): bolesť hlavy (22 %), insomnia (21 %), hnačka (11 %) a nauzea (15 %).

Časté (≥ 1/100 až < 1/10): bolesť hrudníka, mánia, pyrexia, vracanie, anorexia, zmeny nálady, agresivita, agitovanosť, nervozita, porucha pozornosti, závrat, hyperkinéza, migréna, somnolencia, tremor, porucha videnia, sucho v ústach, dyspepsia, nočná mora, únava, močová inkontinencia, vyrážka, akne, epistaxa, flatulencia.

Menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100): predĺženie intervalu QT na EKG, pokus o samovraždu, konvulzie, extrapyramídová porucha, parestézia, depresia, halucinácie, purpura, hyperventilácia, anémia, abnormálne pečeňové funkcie, zvýšená alanínaminotransferáza, cystitída, jednoduchý opar, vonkajšia otitída, bolesť ucha, bolesť oka, mydriáza, nevoľnosť, hematúria, pľuzgierovitá vyrážka, rinitída, úraz, úbytok hmotnosti, šklbanie svalov, abnormálne sny, apatia, albuminúria, polakizúria, polyúria, bolesť na prsiach, porucha menštruácie, alopécia, dermatitída, poruchy kože, abnormálny zápach pokožky, urtikária, škrípanie zubov, sčervenanie pokožky.

Frekvencia neznáma:enuréza

Skupinový efekt

Epidemiologické štúdie vykonané hlavne na pacientoch vo veku 50 rokov a viac poukázali na zvýšené riziko zlomenín kostí u pacientov, ktorí užívajú SSRI a tricyklické antidepresíva. Mechanizmus vedúci k zvýšenému riziku nie je známy.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité.Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku.Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V*.

4.9 Predávkovanie

Toxicita

Na základe doterajších skúseností má sertralín široké hranice bezpečnosti pri predávkovaní. Boli hlásené prípady predávkovania sertralínom samotným až do dávok 13,5 g. Boli hlásené úmrtia pri predávkovaní sertralínu, najmä v kombinácii s inými liekmi a/alebo alkoholom. Preto pri akomkoľvek predávkovaní sa vyžaduje agresívny terapeutický prístup.

Symptómy

Medzi príznaky predávkovania patria serotonínom sprostredkované účinky, ako sú somnolencia, gastrointestinálne poruchy (ako sú nauzea a vracanie), tachykardia, tremor, agitovanosť a závrat. Menej často bola hlásená kóma.

Liečba

Pre sertralín nie je k dispozícii žiadne špecifické antidotum. V prípade potreby je potrebné zabezpečiť a udržať priechodnosť dýchacích ciest a zaistiť primeranú ventiláciu a oxygenáciu. Pri liečbe predávkovania sa má posúdiť možnosť aplikácie aktívneho uhlia, ktoré je možné použiť spolu s preháňadlom, čo môže byť rovnako účinné alebo účinnejšie než laváž. Neodporúča sa vyvolávať vracanie. Odporúča sa monitorovanie kardiálnych a iných vitálnych funkcií, spoločne s aplikáciou všeobecných symptomatických a podporných opatrení. Vzhľadom na veľký distribučný objem sertralínu nie je pravdepodobné, že by forsírovaná diuréza, dialýza, hemoperfúzia a výmenná transfúzia mohli byť prospešné.

Predávkovanie sertralínom môže predĺžiť QT interval, preto sa pri predávkovaní sertralínom odporúča EKG monitorovanie.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI), ATC kód: N06AB06.

Sertralín je účinný a selektívny inhibítor vychytávania neuronálneho serotonínu (5‑HT) in vitro, čo u zvierat zosilňuje účinky 5-HT. Má len veľmi slabý vplyv na spätné vychytávanie neuronálneho noradrenalínu a dopamínu. V bežných liečebných dávkach sertralín spôsobuje blokádu vychytávania serotonínu do humánnych trombocytov. Nemá stimulačné, sedatívne, ani anticholínergné účinky a nie je ani kardiotoxický pre zvieratá. V kontrolovaných štúdiách u zdravých dobrovoľníkov sertralín nespôsoboval sedáciu, ani neovplyvňoval psychomotorický výkon. V zhode s jeho selektívnou inhibíciou vychytávania 5‑HT sertralín nezosilňuje účinok katecholamínov. Sertralín nemá afinitu k muskarínovým (cholínergným), serotonínergným, dopamínergným, adrenergným, histamínergným, benzodiazepínovým receptorom, ani receptorom gama‑aminomaslovej kyseliny (GABA). Dlhodobé podávanie sertralínu zvieratám bolo spojené so znížením počtu noradrenalínových receptorov v mozgu, ako bolo pozorované aj pri iných klinicky účinných antidepresívach a liekoch na liečbu obsedantno‑kompulzívnych porúch.

Nezaznamenal sa žiadny potenciál na abúzus sertralínu. V placebom kontrolovanej dvojito slepej randomizovanej štúdii s cieľom komparácie náchylnosti na abúzus sertralínu, alprazolamu a d‑amfetamínu u ľudí sa pri sertralíne nepozoroval žiadny pozitívny subjektívny vplyv, ktorý by naznačoval potenciál na abúzus. Naproti tomu účastníci štúdie označili signifikantne častejšie alprazolam a d‑amfetamín pri hodnotení chuti na liek, eufórie a potenciálu na abúzus než placebo. Sertralín nespôsoboval ani stimuláciu a úzkosť ako d‑amfetamín, ani sedáciu a negatívne ovplyvnenie psychomotoriky ako alprazolam. Sertralín nezvyšoval potrebu užívať kokaín u opíc rodu makak rhesus, ktoré boli vycvičené podávať kokaín samým sebe, a nemal ani schopnosť nahradiť stimuly pre užívanie d‑amfetamínu alebo pentobarbitalu u týchto opíc.

Klinické skúšania

Veľká depresívna porucha

Bola vykonaná štúdia, do ktorej boli zaradení pacienti s depresiou v ambulantnej starostlivosti, ktorí odpovedali na liečbu sertralínom v dávke 50 ‑ 200 mg/deň do konca iniciálnej 8‑týždňovej otvorenej fázy. Títo pacienti (n = 295) boli randomizovaní za účelom pokračovania v liečbe počas 44 týždňov v dvojito zaslepenej fáze so sertralínom v dávke 50 ‑ 200 mg/deň alebo placebom. Štatisticky významne nižší výskyt relapsu sa pozoroval u pacientov užívajúcich sertralín v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali placebo. Priemerná dávka pre pacientov, ktorí dokončili štúdiu bola 70 mg/deň. % pacientov reagujúcich na liečbu (definované ako tí pacienti, u ktorých nedošlo k relapsu) v ramene so sertralínom bolo 83,4 % a v ramene s placebom 60,8 %.

Posttraumatická stresová porucha (PTSD)

Kombinované údaje z 3 PTSD štúdií u bežnej populácie preukázali menšiu odpoveď na liečbu u mužov v porovnaní so ženami. V dvoch pozitívnych klinických skúšaniach u bežnej populácie boli odpovede na liečbu u mužov a žien užívajúcich sertralín oproti tým, čo užívali placebo, podobné (ženy: 57,2 % oproti 34,5 %; muži: 53,9 % oproti 38,2 %). V zozbieraných klinických štúdiách s bežnou populáciou bol počet mužských pacientov 184 a ženských pacientov 430, a teda výsledky u žien sú robustnejšie, pričom výsledky u mužov boli spojené s inými premennými na začiatku sledovania (väčšia závislosť na lieku, dlhšie trvanie, zdroj traumy, atď.), ktoré zodpovedajú zníženému účinku.

OCD u pediatrických pacientov

Bezpečnosť a účinnosť sertralínu (50‑200 mg/deň) sa skúšala v liečbe detí (vo veku 6‑12 rokov), ktoré nemali depresiu a adolescentov v ambulatnej starostlivosti (vo veku 13‑17 rokov) s obsedantno‑kompulzívnou poruchou (OCD). Po úvodnej jednoducho zaslepenej fáze s podávaním placeba počas jedného týždňa boli pacienti randomizovaní na 12‑týždňovú liečbu s flexibilnou dávkou, a to buď sertralínom alebo placebom. Začiatočná dávka u detí (vo veku 6‑12 rokov) bola 25 mg. U pacientov randomizovaných na sertralín došlo k signifikantne väčšiemu zlepšeniu než u pacientov randomizovaných na placebo v škálach “Children’s Yale‑Brown Obsessive Compulsive Scale CY‑BOCS“ (p = 0,005), “NIMH Global Obsessive Compulsive Scale“ (p = 0,019) a “CGI Improvement“ (p = 0,002). Okrem toho sa trend k väčšiemu zlepšeniu v sertralínovej skupine než v placebovej skupine pozoroval tiež v škále “CGI Severity“ (p = 0,089). V prípade CY‑BOCS bolo priemerné skóre na začiatku sledovania a zmeny od začiatku sledovania u placebovej skupiny 22,25 ± 6,15, resp. -3.4 ± 0,82, zatiaľ čo u sertralínovej skupiny bolo priemerné skóre na začiatku sledovania a zmeny od začiatku sledovania 23,36 ± 4,56, resp. -6,8 ± 0,87. Pacienti odpovedajúci na liečbu, definovaní ako pacienti s 25 % alebo väčším poklesom v CY‑BOCS (primárne hodnotenie účinnosti) od začiatku až do konca sledovania, predstavovali 53 % pacientov liečených sertralínom v porovnaní s 37 % pacientov liečených placebom (p = 0,03).

Dlhodobé údaje týkajúce sa bezpečnosti a účinnosti chýbajú u tejto pediatrickej populácie.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje s použitím u detí mladších ako 6 rokov.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Sertralín má farmakokinetiku proporcionálnu dávke v rozpätí od 50 mg do 200 mg. U ľudí po perorálnom podaní jednorazových denných dávok v rozpätí od 50 mg do 200 mg počas 14 dní sa vrcholové plazmatické koncentrácie sertralínu dosahujú v čase medzi 4,5 až 8,4 hodinami po užití lieku. Príjem potravy signifikantne nemení biologickú dostupnosť tabliet sertralínu.

Distribúcia

Asi 98 % cirkulujúceho lieku sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Biotransformácia

Sertralín podlieha extenzívnemu metabolizmu pri prvom prechode pečeňou.

Na základe klinických a in-vitroúdajovmožno dôjsť k záveru, že sertralín sa metabolizuje viacerými cestami vrátane CYP3A4, CYP2C19 (pozri časť 4.5) a CYP2B6. Sertralín a jeho hlavný metabolit desmetylsertralín sú in-vitrosubstrátom pre P-glykoproteín.

Eliminácia

Priemerný polčas sertralínu je približne 26 hodín (v rozpätí 22 ‑ 36 hodín). Vzhľadom na terminálny eliminačný polčas dochádza asi k dvojnásobnej akumulácii, kým sa dosiahnu rovnovážne koncentrácie, ktoré sa dosahujú po 1. týždni pri podávaní v jednej dennej dávke.

Polčas N‑desmetylsertralínu je v rozmedzí od 62 do 104 hodín. Sertralín aj N‑desmetylsertralín sa u človeka extenzívne metabolizujú a výsledné metabolity sa vylučujú stolicou a močom v rovnakom množstve. Len malý podiel (< 0,2 %) sertralínu v nezmenenej forme sa vylúči močom.

Farmakokinetika u špecifických skupín pacientov

Pediatrickí pacienti s OCD

Farmakokinetika sertralínu sa študovala u 29 detských pacientov vo veku 6‑12 rokov a 32 adolescentných pacientov vo veku 13‑17 rokov. Pacienti boli v priebehu 32 dní postupne titrovaní až na 200 mg dennú dávku, a to buď od začiatočnej dávky 25 mg so zvyšovaním po 25 mg, alebo od začiatočnej dávky 50 mg so zvyšovaním po 50 mg. Dávkovacie schémy s 25 mg a 50 mg dávkami boli rovnako tolerované. V rovnovážnom stave zodpovedajúcom dávke 200 mg boli plazmatické hladiny sertralínu v skupine 6‑12‑ročných pacientov približne o 35 % vyššie v porovnaní so skupinou 13‑17‑ročných pacientov a o 21 % vyššie v porovnaní s referenčnou skupinou dospelých. Medzi chlapcami a dievčatami neboli žiadne významné rozdiely týkajúce sa klírensu. Nízka začiatočná dávka a titračné zvýšenia po 25 mg sa preto odporúčajú pre deti, zvlášť s menšou telesnou hmotnosťou. Dospievajúcim by sa mohli podávať dávky ako u dospelých.

Adolescenti a starší pacienti

Farmakokinetický profil u adolescentov alebo u starších ľudí sa signifikantne nelíši od dospelých vo veku od 18 do 65 rokov.

Porucha funkcie pečene

U pacientov s poškodením pečene je eliminačný polčas sertralínu predĺžený a AUC je trojnásobne väčšia (pozri časti 4.2 a 4.4).

Porucha funkcie obličiek

U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek nedochádzalo k významnej akumulácii sertralínu.

Farmakogenomika

Hladiny sertralínu v plazme boli o 50 % vyššie u slabých metabolizérov CYP2C19 v porovnaní s rozsiahlymi metabolizérmi. Klinický význam nie je jasný a pacienti musia byť titrovaní na základe klinickej odpovede.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí. Štúdie reprodukčnej toxicity na zvieratách nedokázali teratogenitu alebo nežiaduce účinky na fertilitu samcov. Pozorovaná toxicita na plod pravdepodobne súvisela s toxickým pôsobením cez matku. Postnatálne prežívanie mláďat a telesná hmotnosť boli znížené iba počas prvých dní po narodení. Bol zistený dôkaz, že predčasná postnatálna mortalita bola následkom expozície v maternici po 15. dni gravidity. Postnatálny oneskorený vývoj, ktorý sa zistil u mláďat od liečených samíc, bol pravdepodobne v dôsledku účinkov na samice, a preto nemá žiadny relevantný význam z hľadiska rizika u ľudí.

Údaje zo štúdií na hlodavcoch a nehlodavcoch nepreukázali vplyv na fertilitu.

5. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

Calcii hydrogenophosphas dihydricus, carboxymethylamylum natricum, cellulosum microcristallinum, hyprolosum, talcum, magnesii stearas, album opadry 03 H 28758

6.2. Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3. Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

6.5. Druh obalu a obsah balenia

Blistrové balenie (PVC fólia, alumíniová fólia): 28, 56 alebo 84 filmom obalených tabliet po 50 mg, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Blistrové balenie (PVC fólia, alumíniová fólia): 28, 56 alebo 84 filmom obalených tabliet po 100 mg, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

5. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo Mesto, Slovinsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Asentra 50 mg 30/0152/03-S

Asentra 100 mg 30/0153/03-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 7.5.2003

Dátum posledného predĺženia: 15.4.2009 – bez časového obmedzenia

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

December 2013