Príloha č. 3 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev.č.: 2009/07511

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Aspulmo

Inhalačná suspenzia v tlakovom obale.

Salbutamolum

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať Váš liek.

− Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

− Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

− Tento liek bol predpísaný Vám (alebo Vášmu dieťaťu). Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Aspulmo a na čo sa používa

2. Skôr ako použijete Aspulmo

3. Ako používať Aspulmo

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Aspulmo

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE Aspulmo A NA ČO SA POUŽÍVA

Aspulmo je inhalačná suspenzia v tlakovom obale; každé balenie obsahuje 10 ml aerosólu, ktoré vystačí na 200 dávok.

Liečivo salbutamol patrí do skupiny bronchodilatancií, ktoré uvoľňujú svalstvo stien malých dýchacích ciest v pľúcach, uľahčujú dýchanie a odstraňujú kašeľ.

Aspulmo sa používa na:

• Symptomatickú liečbu bronchospazmu (kŕč svalstva priedušiek) pri bronchiálnej astme a so sprievodnou reverzibilnou (vratnou) obštrukciou dýchacích ciest.

• Prevenciu námahou vyvolaného bronchospazmu pred nevyhnutným pôsobením známeho alergénu.

2. SKÔR AKO POUŽIJETE Aspulmo

Nepoužívajte Aspulmo:

• Ak ste precitlivený na salbutamol alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní lieku Aspulmo:

• Ak trpíte na tyreotoxikózu, diabetes melitus (cukrovka), akútne kardiovaskulárne ochorenie alebo hypertenziu (vysoký krvný tlak).

• Ak sa počas liečby zhorší Váš zdravotný stav, poraďte sa so svojím lekárom o ďalšej liečbe.

Dôležité informácie o niektorých zložkách lieku Aspulmo:

• Varovanie pre športovcov (atlétov): tento liek obsahuje zložku, ktorá môže pozitívne ovplyvniť výsledok pri dopingových kontrolách.

Tehotenstva a dojčenie

Poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom, skôr ako začnete tento liek používať.

Ak ste tehotná, myslíte si , že môžete byť tehotná alebo tehotenstvo plánujete, Aspulmo používajte iba na odporúčanie lekára.

Ak dojčíte, Aspulmo používajte iba na odporúčanie lekára.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Vyššie dávky na začiatku liečby a taktiež spojitosť s užitím alkoholu, môžu ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Niektoré iné lieky môžu reagovať s Aspulmom, v tomto prípade je potrebné zmeniť dávkovanie alebo ukončiť liečbu s iným liekom.

Informujte svojho lekára, ak používate ešte tieto lieky:

• Neselektivne beta-blokátory, kontraindikované u astmatických pacientov ako propranolol

• Imipramín, chlorpromazín, chlordiazepoxid.

• Lieky znižujúce hladinu draslíka v krvnom sére

3. AKO POUŽÍVAŤ Aspulmo

Vždy používajte Aspulmo presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Ak si myslíte, že účinok lieku Aspulmo je priveľmi silný, alebo priveľmi slabý, informujte o tom svojho lekára alebo lekárnika.

Aspulmo sa používa výhradne inhalačne (vdychovaním cez ústa).

Ak Váš lekár neuviedol inak, nasledujte odporúčané dávkovanie:

Dospelí:

Na zmiernenie akútneho bronchospazmu a na liečbu občasnej astmy, je odporúčaná jedna

dávka inhalácie (100 mikrogramov) denne, ak je to potrebné môže byť zvýšená na dve inhalácie (2-krát 100 mikrogramov) denne.

Ak je toto dávkovanie nepostačujúce, môže byť častejšie, nie však viac ako maximálna odporúčaná dávka (8-krát 100 mikrogramov) a to sú dve inhalácie (2-krát 100 mikrogramov) 3 až 4 krát denne.

Na prevenciu námahou vyvolaného bronchospazmu, sú odporúčané jedna inhalácia (100 mikrogramov) alebo dve (2-krát 100 mikrogramov) 15 minút pred aktivitou alebo predpokladaného kontaktu s alergénom.

Starší pacienti:

Odporúčané dávkovanie ako u dospelých.

Deti:

Na zmiernenie akútneho bronchospazmu a na liečbu občasnej astmy, alebo na prevenciu námahou vyvolanej astmy je odporúčaná jedna dávka inhalácie (100 mikrogramov) denne.

Ak je toto dávkovanie nepostačujúce, môže byť častejšie ako jedna inhalácia denne.

Maximálna odporúčaná dávka u detí je jedna inhalácia (100 mikrogramov) 4-krát denne.

Ak zistíte, že inhalačná aplikácia salbutamolu je za posledných 4 hodín menej účinná, čo najskôr sa skontaktujte s lekárom, ktorý prehodnotí liečbu, môže zvýšiť inhalačnú dávku alebo odporučí systematickú liečbu s glukokortikosteroidmi.

Pri zhoršení astmatického ochorenia je možné dodatočné zvýšenie inhalačnej dávky.

Frekvenciu a veľkosť dávkovania môže zvýšiť iba Váš lekár.

Vždy dodržiavajte pokyny Vášho lekára.

Pokyny na použitie lieku:

1. Uvoľnite uzáver (obr. 1). Pre správne uvedenie do činnosti je potrebné nový inhalátor alebo inhalátor nepoužívaný niekoľko dní pred použitím pretrepať (obr. 2).

Ak používate inhalátor pravidelne, čítajte tieto inštrukcie:

2. Potraste inhalátorom pred použitím hore a dole (obr. 2).

3. Vydýchnite tak, ako je to najviac možné.

D. Umiestnite inhalátor do úst tak, ako je to ilustrované na obrázku (obr. 3).

E. Pripravte sa na hlboký nádych ako môžete.

Stlačte inhalátor tak ako ukazujú šípky na obrázku (obr. 4), súčasne vdychujte.

F. Vyberte inhalátor z úst a zadržte dych v pľúcach na pár sekúnd.

G. Náustok pravidelne umývajte. Vyberte náustok z inhalátora a umyte pod tečúcou vodou.

H. Po použití nasaďte uzáver na náustok, na ochranu pred prachom a ušpinením.

Ak ste použili viac lieku Aspulmo ako máte:

Ak omylom užijete väčšiu dávku, ako vám odporučil lekár, je pravdepodobnejšie, že sa u vás prejavia vedľajšie účinky, napr. rýchlejší tlkot srdca, bolesť hlavy, pocit rozochvenosti alebo nepokoja (pozri časť 4. Možné vedľajšie účinky).

Ak ste použili vyššiu dávku ako je odporúčaná, čo najskôr sa obráťte na svojho lekára.

Ak zabudnete použiť Aspulmo

Nepoužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Použite ďalšiu dávku vtedy, ak pociťujete nedostatok dychu alebo chrčanie.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY:

Tak ako všetky lieky, aj Aspulmo môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa nemusia prejaviť u každého..

Nežiaduce účinky sú závislé na dávke a pôsobení beta-2-agonistov.

Veľmi zriedkavo boli hlásené reakcie precitlivenosti ako angioedém (zápal hlbokých vrstiev kože , ktorý sa prejavuje veľkými opuchmi okolo očí a per , ovplyvňovať môže i končatiny a hrdlo) a žihľavku, kŕč priedušiek, hypotónia, (nízky krvný tlak) a kolaps.

Poruchy krvi a lymfatického systému: liečba beta-2 agonistami môže viesť k potenciálnejťažkejhypokaliémii ( nízka hladina draslíka v sére).

Psychické poruchy: únava, nepokoj. Podobne ako u iných beta-2 agonistov.

Zriedka sa môže vyskytnúť u detí hyperaktivita.

Poruchy nervového systému: slabá triaška, bolesť hlavy a závrat.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:tachykardia, angioedém, hypotenzia.

U niektorých vnímavých jedincov pôsobením beta-2 agonistov sa môže objaviť srdcová arytmia (vrátane fibrilácie predsiení, supraventrikulárnej tachykardie a extrasystol).

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: ako pri inej inhalačnej liečbe, môže sa objaviť paradoxný bronchospazmus s okamžitým nárastom piskotov po dávke.

Poruchy gastrointestinálneho traktu: nutkanie na vracanie (nauzea).

Poruchy kože a podkožného tkaniva: svrbenie (žihľavka).

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva: v zriedkavých prípadoch boli hlásenésvalové kŕče.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania: podráždenie ústnej dutiny a hrdla.

Ak sa u Vás niektorý z týchto vedľajších účinkov prejaví a budete mať obavy, informujte čo najskôr svojho lekára.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ Aspulmo

Uchovávajte pri teplote do 30ºC. Chráňte pred priamym slnečným svetlom.

Nezmrazujte

Aspulmo nepoužívajte po uplynutí času použiteľnosti uvedeného na obaloch za označením EXP. Čas použiteľnosti sa vzťahuje k poslednému dňu uvedeného mesiaca.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Toto opatrenie chráni životné prostredie.

Hliníkový obal je pod stálym tlakom. Nesmie sa prepichovať, poškodzovať ani vhadzovať do ohňa aj keď je očividne prázdny.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Aspulmo obsahuje:

Liečivo je salbutamol ( vo forme sulfátu)

Každá inhalovaná dávka obsahuje salbutamol 100 mikrogramov ( ako sulfát)

Ďalšie zložky sú: kyselina olejová, etanol bezvodý a hnací plyn (HFA-134a),

Ako vyzerá Aspulmo a obsah balenia

Hliníková tlaková nádobka s dávkovacím ventilom, aplikátor a kryt z plastu.

Veľkosť balenia:200 dávok (10 ml)

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Temapharm Sp. z o. o.

ul. Żwirki i Wigury 81

02-091 Warszawa

Pol’sko

Výrobca:

Laboratorio ALDO-UNIÓN, S.A.

Baronesa de Maldá, 73

08950 Esplugues de Llobregat

BARCELONA – Španielsko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v decembri 2010.

Príloha č. 2 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev.č.: 2009/07511

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Aspulmo

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna dávka obsahuje 100 mikrogramov salbutamolu ( ako sulfát).

Pomocné látky, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Inhalačná suspenzia v tlakovom obale. Neobsahuje freóny.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie

• Symptomatická liečba bronchospazmu u bronchiálnej astmy a pri sprievodnej reverzibilnej obštrukcii dýchacích ciest.

• Prevencia námahou indukovaného bronchospazmu pred nevyhnutnou expozíciou známeho alergénu.

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania

Liek sa používa výlučne inhalačne, vdychovaním cez ústa.

Čoraz častejšie používanie ₂-agonistov môže byť známkou zhoršujúcej sa astmy. Za týchto okolností býva potrebné prehodnotiť liečebný plán pacienta a zvážiť súbežnú terapiu glukokortikosteroidmi.

Vzhľadom na to, že užívanie v nadmerných dávkach môže byť spojené s nežiaducimi účinkami, dávkovanie alebo častosť podávania možno zvyšovať len na základe odporúčania lekára.

Účinok salbutamolu trvá u väčšiny pacientov 4 až 6 hodín.

U pacientov, ktorí majú ťažkosti so synchronizáciou vstreku aerosólu s vdýchnutím,je možné použiť ako pomôcku inhalačný nástavec, tzv. spacer.

Zmiernenie akútneho bronchospazmu

Skupiny populácie

● Dospelí:

100 µg alebo 200 µg.

● Deti:

100 µg; v prípade potreby dávku možno zvýšiť na 200 µg.

Pri používaní podľa potreby by sa nemali aplikovať viac než 4 inhalácie za 24 hodín. Odkázanosť na takúto prídavnú liečbu alebo náhle zvýšenie dávky znamenajú zhoršenie stavu astmy (pozri Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).

Prevencia bronchospazmu vyprovokovaného alergénom alebo námahou

Skupiny populácie

● Dospelí:

200 µg pred kontaktom s alergénom alebo pred námahou.

● Deti:

100 µg pred kontaktom s alergénom alebo pred námahou; v prípade potreby dávku možno zvýšiť na 200 µg.

Chronická terapia

Skupiny populácie

● Dospelí:

Až do dávky 200 µg 4-krát denne.

● Deti:

Až do dávky 200 µg 4-krát denne.

4.3. Kontraindikácie

- Precitlivenosť na salbutamol alebo na ktorúkoľvek pomocnú látku.

- Aj keď sa intravenózny salbutamol a občas aj salbutamolové tablety používajú v liečbe predčasného pôrodu, okrem prípadov, ako sú placenta praevia, krvácanie pred pôrodom alebo tehotenská toxémia, inhalovanie salbutamolu v liečbe predčasného pôrodu nie je vhodné.

Salbutamol sa nemá podávať v prípade hroziaceho potratu.

4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia

Pacienti liečení na astmu sa majú podrobiť pravidelným kontrolám a testom pľúcnych funkcií.

Bronchodilatanciá nemajú byť jedinou alebo hlavnou liečbou u pacientov s ťažkou alebo nestabilnou astmou. Ťažká astma si vyžaduje pravidelné lekárske kontroly vrátane testovania pľúcnych funkcií, pretože pacienti sú ohrození rizikom vzniku ťažkých záchvatov až úmrtiam.

V takomto prípade sa má zvážiť liečba perorálnymi kortikoidmi alebo maximálne odporučené dávky inhalačných kortikoidov. Častejšie užívanie bronchodilatancií, hlavne krátkodobo pôsobiacich inhalačných beta-2 agonistov na zmiernenie symptómov, indikuje zhoršenie kontrolovanej astmy.

Lekár musí upozorniť pacienta ak spozoruje, že krátkodobo pôsobiaca liečba bronchodilatanciami

je menej efektívna, alebo ak potrebuje zvýšiť počet inhalácii ako zvyčajne, má okamžite kontaktovať lekára.

V takejto situácii sa má stav pacienta prehodnotiť, a má sa zvážiť potreba zvýšenej protizápalovej liečby (napríklad vyššie dávky inhalačných kortikoidov alebo interval liečby perorálnymi kortikoidmi). Treba zvážiť liečbu kortikosteroidmi, ak ich podávanie môže zhoršiť stav, alebo ohroziť život pacienta. U rizikových pacientov by mala byť stanovená maximálna denná dávka.

V prípade, že úľava po predtým účinnej dávke inhalačného salbutamolu trvá menej ako tri hodiny, má pacient vyhľadať lekársku pomoc, aby sa mohli podniknúť ďalšie kroky.

Je potrebné skontrolovať inhalačnú techniku. Salbutamol sa musí opatrne podávať u pacientov s tyreotoxikózou, nedostatočnosťou myokardu, hypertenziou, známou aneuryzmou, zníženou glukózovou toleranciou, manifestujúcim diabetom, feochromocytomou a súčasným užívaním kardioglykozidov.

Zvláštna opatrnosť sa odporúča pacientom s ischemiou myokardu, tachyarytmiou a hypertrofickou obstrukčnou kardiomyopatiou. Liečba s beta-2 agonistami môže spôsobiť ťažkú hypokalémiu, hlavne po parenterálnom podávaní a inhalácii.

Špeciálna opatrnosť sa odporúča pri ťažkej astme, pretože tento účinok môže byť podporený súčasnou liečbou s xantínovými derivátmi, steroidmi, diuretikami a hypoxiou. V takýchto prípadoch sa odporúča monitorovanie sérových hladín draslíka.

Je nevhodné používať salbutamol súčasne s neselektívnymi beta-blokátormi ako sú propranolol.

Tento liek obsahuje zložku, ktorá môže pozitívne ovplyvniť výsledok pri dopingových kontrolách.

4.5. Liekové a iné interakcie

Salbutamol sa nesmie podávať súčasne s ostatnými sympatomimetickými inhalačnými bronchodilatanciami.

Pacientom, ktorým sa podávajú adrenergické liečivá hrozia kardiovaskulárne nežiaduce účinky. Osobitná opatrnosť sa odporúča u pacientov užívajúcich inhibítory monoaminooxidázy (IMAO) alebo tricyklické antidepresíva, ktoré môžu zosilniť účinky salbutamolu na kardiovaskulárny systém. Salbutamol sa nesmie užívať súčasne s neselektívnymi beta-blokátormi, ako je propranolol.

To isté platí pre pacientov, ktorí užívajú kardioglykozidy.

Liečba beta-2 agonistami môže viesť k potenciálnejťažkejhypokalémii.

Špeciálna opatrnosť sa odporúča pri ťažkej astme, pretože tento účinok môžu zosilniť súčasne podávané xantínové deriváty, steroidy, diuretiká a hypoxia. V takýchto prípadoch sa odporúča monitorovanie sérových hladín draslíka.

Pacienti majú byť informovaní o nutnosti prerušenia liečby salbutamolom najmenej na 6 hodín pred predpokladanou anestéziou halogenovými anestetikami.

4.6. Gravidita a laktácia

Podanie lieku počas gravidity a laktácie sa musí zvážiť a odporúča sa používať iba vtedy, ak očakávaný prínos pre matku prevyšuje akékoľvek možné riziko pre plod.

Gravidita:Počas celosvetových komerčných skúseností, sa objavili kongetinálne anomálie vrátane rozštepu podnebia a defektov končatín u potomkov matiek, ktoré boli liečené salbutamolom.

U niektorých matiek, ktoré užívali niekoľko druhov liekov počas tehotenstva sa vplyv salbutamolu nedá dokázať.

Výsledky zo štúdií na zvieratách pri podaní vysokých dávok zaznamenali škodlivé nežiaduce účinky na plod.

Laktácia:V prípade predpísania lieku dojčiacej matke, sa odporúča používať iba vtedy, ak prínos pre matku je väčší ako možné riziko pre dieťa.

Salbutamol môže prechádzať do materského mlieka a preto nie je možné vylúčiť vedľajšie účinky, ktoré môžu vplývať na zdravie dojčaťa.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Vyššie dávky na začiatku liečby a taktiež spojitosť s užitím alkoholu, môžu ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Podávanie salbutamolu môže spôsobiť svalové kŕče, tras, preto sa neodporúča pri obsluhe strojov.

4.8. Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sa uvádzajú nižšie podľa triedy orgánových systémov a frekvencie. Frekvencia je definovaná ako: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000) a veľmi zriedkavé (< 1/10 000), zahŕňajúce ojedinelé hlásenia. Veľmi časté a časté nežiaduce účinky boli spravidla stanovené na základe údajov klinických štúdií. Zriedkavé a veľmi zriedkavé nežiaduce účinky boli spravidla určené podľa údajov spontánnych hlásení.

Poruchy imunitného systému

Veľmi zriedkavé: hypersenzitívne reakcie, vrátane angioedému, urtikárie, bronchospazmu, hypotenzie a kolapsu.

Poruchy metabolizmu a výživy

Zriedkavé: hypokaliémia.

Výsledkom liečby ₂-agonistami môže byť vznik závažnej hypokaliémie.

Poruchy nervového systému

Časté: tremor, bolesti hlavy.

Veľmi časté: hyperaktivita.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Časté: tachykardia.

Menej časté: palpitácie.

Veľmi zriedkavé: srdcová arytmia, vrátane fibrilácie predsiení, supraventrikulárnej tachykardie a extrasystol.

Neznáme: ischémia myokardu* (pozri časť 4.4.).

Poruchy ciev

Zriedkavé: periférna vazodilatácia.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastina

Veľmi zriedkavé: paradoxný bronchospazmus.

Tak ako aj pri inej inhalačnej liečbe, aj pri salbutamole sa môže objaviť paradoxný bronchospazmus s okamžitým zvýšením piskotov po dávke. Tento stav treba urýchlene liečiť alternatívnou formou alebo iným, rýchlo pôsobiacim inhalačným bronchodilatanciom. Podávanie salbutamolu treba ihneď prerušiť, pacientov stav posúdiť a v prípade potreby naordinovať alternatívnu liečbu.

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Menej časté: iritácia ústnej dutiny a hrdla.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkanivaí

Menej časté: svalové kŕče.

* hlásené spontánne v postmarketingových údajoch, a preto sa frekvencia považuje za neznámu.

4.9. Predávkovanie

Pri predávkovaní salbutamolom musí byť liečba symptomatická.

Antidotum je kardioselektívny beta-blokátor.

Pri jeho použití je nevyhnutná veľká opatrnosť u pacientov s bronchospazmom.

Pri predávkovaní salbutomolom sa môže vyskytnúť hypokaliémia.

Preto sa má monitorovať sérová hladina draslíka, doplniť draslík perorálne, v prípade ťažkej hypokalémie sa môže uvažovať o intravenóznom podaní draslíka .

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI.

5.1. Farmakodynamické vlastnosti:

Farmakoterapeutická skupina:bronchodilatans a iné inhalačné antiastmatiká

ATC kód: R03AC02

Salbutamol je adrenergný bronchodilatans, aktivujúci adrenergické beta-2-receptory v pľúcach

na uvoľnenie hladkých svalov priedušiek, zmierňujúci bronchospazmus, zvyšujúci vitálnu kapacitu, zmenšuje reziduálny objem a znižuje rezistenciu dýchacích ciest. Zaručuje rýchlu bronchodilatáciu v priebehu niekoľkých minút a trvajúcou 4 až 6 hodín.

Predpokladá sa, že zvýšenie hladín cyklického 3’,5’- adenozínmonofosfátu (c AMP) spôsobuje aktiváciu adenylcyklázy, enzýmu, ktorý katalyzuje konverziu adenozíntrifosfátu (ATP) do c AMP.

Zvýšenie koncentrácie AMP ako aj uvoľnenie hladkých svalov priedušnice inhibuje uvoľňovanie mediátorov bezprostrednej alergickej reakcie najmä zo žírnych buniek.

Salbutamol má vyššie účinky na respiračný trakt ako izoproterenol, ale má slabší účinok na kardiovaskulárny systém, následkom vysokej afinity beta-2-adrenergickým receptorom.

Salbutamol má dlhšiu dobu pôsobenia ako izoproterenol, keďže nie je spätne prijímaný v bunkách katecholaminázou ani katechol – o –metyltransferázou.

Salbutamol vyvoláva vazodilatáciu, vykazuje chronotropný a celkový metabolický účinok vrátane hypokaliémie.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti:

Po inhalácii salbutamolom, len asi 10% alebo aj menej liečiva sa usadí v dýchacích cestách, zvyšok sa prehltne. Salbutamol sa dobre absorbuje v gastrointestinálnom trakte.

Významný je priebežný systémový metabolizmus salbutamolu, ktorý prebieha hlavne v tráviacom trakte tvorbou esteru neaktívneho sulfátu.

Pri odporúčanej dávke je po inhalácii hladina salbutomolu nižšia následkom postupnej absorpcie z bronchov. Po podaní dosahuje salbutamol maximálne hladiny v sére za 2 – 4 hodiny.

Systémový klírens salbutamolu je 30 litrov/hod.

Salbutamol sa vylučuje močom v podobe inaktívnych metabolitov, zvyšok v nezmenenej forme.

Polovica vstrebaného množstva sa eliminuje za 3-7 hodín.

Približne 72% inhalovanej dávky sa vylúči močom za 24 hodín, to predstavuje 28% v nezmenenej forme a 44% ako metabolity.

Štúdiami na zvieratách bolo preukázané, že salbutamol neprechádza hematoencefalickou bariérou.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti:

Predklinické údaje založené na obvyklých štúdiách farmakologickej bezpečnosti toxicity po opakovanom podaní a genotoxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Pokiaľ ide o teratogenitu, z dostupných literárnych údajov vyplýva, že v štúdiách na králikoch po podaní veľmi vysokých dávok boli zistené benígne leiomyómy mezovária u potkanov.

Nebol však zistený klinický význam týchto nálezov.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE.

6.1. Zoznam pomocných látok:

kyselina olejová, etanol bezvodý, hnací plyn (HFA-134a).

6.2. Inkompatibility:

Neaplikovateľné.

6.3. Čas použiteľnosti:

3 roky.

6.4. Špeciálne upozornenie na uchovávanie:

Uchovávať pri teplote do 30ºC. Chrániť pred priamym slnečným svetlom. Nezmrazovať.

Obal je pod stálym tlakom. Nesmie sa prepichovať, poškodzovať ani vhadzovať do ohňa aj keď je očividne prázdny.

6.5. Druh obalu a obsah balenia:

Hliníková tlaková nádobka s dávkovacím ventilom, aplikátor a kryt z plastu.

Veľkosť balenia: 200 dávok

6.6. Pokyny na použitie lieku:

A. Uvoľnite uzáver (obr. 1). Pre správne uvedenie do činností je potrebné nový inhalátor

alebo inhalátor nepoužívaný niekoľko dní pred použitím pretrepať (obr. 2).

Ak používate inhalátor pravidelne, čítajte tieto inštrukcie:

2. Potraste inhalátorom pred použitím hore a dole (obr. 2).

3. Vydýchnite tak, ako je to najviac možné.

D. Umiestnite inhalátor do úst tak, ako je to ilustrované na obrázku (obr. 3).

E. Pripravte sa na hlboký nádych ako môžete.

Stlačte inhalátor tak ako ukazujú šípky na obrázku (obr. 4), súčasne vdychujte.

F. Vyberte inhalátor z úst a zadržte dych v pľúcach na pár sekúnd.

G. Náustok pravidelne umývajte. Vyberte náustok z inhalátora a umyte pod tečúcou vodou.

H. Po použití nasaďte uzáver na náustok na ochranu pred prachom a ušpinením.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Temapharm Sp. z o. o.

ul. Żwirki i Wigury 81

02-091 Warszawa

Pol’sko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

14/0903/10-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Decenmber 2010