Schválený text k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev. č. 2011/01344

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽA

Atinepte 12,5 mg

filmom obalené tablety

sodná soľ tianeptínu

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znova prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Atinepte a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Atinepte

3. Ako užívať Atinepte

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Atinepte

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Atineptea na čo sa používa

Atinepte obsahuje liečivo tianeptín. Atinepte patrí do skupiny liekov nazývanej antidepresíva. Používa sa na liečbu veľkej depresie (stav spojený s nadmerným smútkom) rôznej závažnosti.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Atinepte

Neužívajte Atinepte:

• ak ste alergický (precitlivený) na tianeptín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).

• ak užívate lieky, ktoré patria do skupiny nazývanej inhibítory monoaminooxidázy (inhibítory MAO).

Ak ste užívali akýkoľvek z týchto liekov, budete musieť čakať 2 týždne, kým začnete užívať Atinepte. Liečba Atinepte sa musí ukončiť 24 hodín pred začiatkom liečby inhibítorom MAO.

Upozornenia a opatrenia

Povedzte, prosím, svojmu lekárovi, ak máte iný stav alebo ochorenie, keďže lekár to potrebuje vziať do úvahy. Obzvlášť oznámte lekárovi:

• ak máte podstúpiť akúkoľvek operáciu, ktorá vyžaduje celkovú anestéziu. Liečba Atinepte sa má ukončiť 24 až 48 hodín pred podaním anestetika. Ak by však bolo nevyhnutné uskutočniť bezodkladnú operáciu, je možné ju vykonať bez predchádzajúceho ukončenia liečby, avšak pod vhodným lekárskym dohľadom.

• ak máte mániu (hyperaktívne správanie alebo myšlienky). Pri nástupe manickej fázy ochorenia je potrebné, aby ste prestali užívať Atinepte. Poraďte sa s vaším lekárom.

Samovražedné myšlienky a zhoršovanie vašej depresie alebo úzkostnej poruchy

Ak trpíte depresiou a/alebo máte úzkostné poruchy, niekedy môžete mať sebapoškodzujúce alebo samovražedné myšlienky. Takéto myšlienky môžu byť častejšie na začiatku užívania antidepresív. Je to kvôli tomu, že u tohto lieku trvá dlhšie, kým nastúpi jeho účinok, zvyčajne okolo dvoch týždňov, ale niekedy aj dlhšie.

S väčšou pravdepodobnosťou môžete mať takéto myšlienky:

• ak ste už mali v minulosti samovražedné alebo sebapoškodzujúce myšlienky.

• ak ste mladý dospelý. Informácie z klinických štúdií preukázali zvýšené riziko samovražedného správania u dospelých mladších ako 25 rokov s psychiatrickými poruchami, ktorí boli liečení antidepresívami.

Ak u seba kedykoľvek zaznamenáte sebapoškodzujúce alebo samovražedné myšlienky, kontaktujte svojho lekára alebo choďte priamo do nemocnice. Môže byť prospešné informovať príbuzných alebo blízkych priateľovo tom, že máte depresiu alebo úzkostnú poruchu, a požiadať ich, aby si prečítali túto písomnú informáciu pre používateľov. Môžete ich požiadať, aby vám povedali, keď si myslia, že sa vaša depresia alebo úzkosť zhoršuje, alebo ak ich trápia zmeny vo vašom správaní.

Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov

Atinepte sa za normálnych okolností nemá používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Tiež by ste mali vedieť, že pacienti mladší ako 18 rokov sú vystavení zvýšenému riziku vedľajších účinkov, ako sú pokusy o samovraždu, samovražedné myšlienky a nepriateľské správanie (predovšetkým agresivita, protichodné správanie a zlosť), ak užívajú tento typ liekov. Napriek tomu môže váš lekár predpísať Atinepte pacientom mladším ako 18 rokov na základe rozhodnutia, že to je v ich najlepšom záujme. Ak váš lekár predpísal Atinepte pacientovi mladšiemu ako 18 rokov a vy sa chcete podrobnejšie informovať, obráťte sa, prosím, opätovne na vášho lekára. Informujte svojho lekára, ak sa u pacienta mladšieho ako 18 rokov, ktorý užíva Atinepte, objaví alebo zhorší ktorýkoľvek z vyššie uvedených príznakov. Dlhodobé údaje o bezpečnosti lieku Atinepte týkajúce sa rastu, dospievania a rozvoja poznania a správania v tejto vekovej skupine ešte neboli uvedené.

Iné lieky a Atinepte

Ak užívate, alebo ste v poslednom čase užívali, resp. budete užívať ďalšie lieky, vrátane liekov bez lekárskeho predpisu, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Povedzte svojmu lekárovi, ako užívate akýkoľvek z nasledovných liekov:

• inhibítory monoaminooxidázy (inhibítory MAO), obsahujúce fenelzín, iproniazid, izokarboxazid, nialamid a tranylcypromín ako účinné látky (pre ďalšie informácie pozri časť „Neužívajte Atinepte“)

• mianserín (antidepresívum)

• ďalšie lieky pôsobiace na centrálny nervový systém, ako sú:

• analgetiká zo skupiny opioidov (kodeín, buprenorfín, fentanyl)

• antihistaminiká (používané na liečbu alergických reakcií)

• benzodiazepíny (používané na liečbu úzkosti, nespavosti, agitácie, záchvatov, svalových kŕčov, alkoholovej závislosti).

Atinepte a jedlo a nápoje a alkohol

Atinepte sa má užívať pred jedlom (pozri časť 3“Ako užívať Atinepte“).

Počas liečby Atinepte sa neodporúča konzumácia alkoholu.

Tehotenstvo a dojčenie

Poraďte sa so svojím lekárom, kým začnete užívať akýkoľvek liek.

Oznámte svojmu lekárovi, ak ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť. Neužívajte Atinepte, ak ste tehotná, pokiaľ sa o tom neporozprávate so svojím lekárom, ktorý zhodnotí možné riziko a prospech z liečby. Počas tehotenstva sa Atinepte nemá vysadiť náhle.

Neužívajte Atinepte, ak dojčíte, pokiaľ sa o tom neporozprávate so svojím lekárom, ktorý zhodnotí možné riziko a prospech z liečby.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Budete poučený, aby ste neviedli vozidlá a neobsluhovali stroje, pokiaľ nebudete vedieť, ako na vás Atinepte účinkuje.

Atinepte obsahuje červené farbivo ponsó 4R (E 124).

Toto farbivo môže spôsobiť alergické reakcie.

3. Ako užívať Atinepte

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

• Neprekračujte odporúčanú dávku.

• Atinepte sa užíva pred jedlom.

• Počas užívania tohto lieku nekonzumujte alkohol.

Dospelí

Odporúčaná dávka je 1 tableta (12,5 mg) trikrát denne (ráno, na obed a večer) a užíva sa pred jedlom.

Použitie u starších pacientov (nad 70 rokov)

Dávka sa má znížiť na 2 tablety denne.

Použitie u detí a dospievajúcich

Použitie Atinepte u pacientov mladších ako 18 rokov sa neodporúča. Bezpečnosť a účinnosť sa u pacientov v tejto vekovej skupine nestanovila.

Použitie u pacientov s poškodenou funkciou obličiek alebo pečene

U pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek sa má dávka znížiť na 2 tablety denne.

U chronických alkoholikov, s ochorením pečene alebo bez nej (cirhóza pečene) nie je potrebná úprava dávky.

Dĺžka liečby

Môže trvať niekoľko týždňov, pokým sa začnete cítiť lepšie. Preto je potrebné, aby ste pokračovali v

užívaní Atinepte, aj keď to potrvá dlhšie, kým pocítite zlepšenie vášho stavu.

Nemeňte dávkovanie vášho lieku bez toho, aby ste to najskôr prekonzultovali s vaším lekárom.

Pokračujte v užívaní Atinepte tak dlho, ako vám to odporučí váš lekár. Ak ukončíte liečbu príliš skoro,

vaše príznaky sa môžu opätovne vrátiť.

Odporúča sa, aby ste v liečbe pokračovali najmenej počas 6 mesiacov potom, ako sa budete znovu

cítiť dobre.

Ak užijete viac Atinepte, ako máte

Ak užijete viac, ako je vaša predpísaná dávka Atinepte, vyhľadajte ihneď lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice. Spravte tak aj vtedy, ak nemáte žiadne ťažkosti. Niektoré príznaky predávkovania môžu byť nevoľnosť, vracanie, závraty, ospalosť. Vezmite si so sebou balenie Atinepte, ak pôjdete k lekárovi alebo do nemocnice, aby lekár vedel, čo ste užili.

Ak zabudnete užiť Atinepte

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Ak ste zabudli užiť dávku, a spomeniete si na to, kým pôjdete spať, užite ju hneď. Ďalší deň dbajte na správne dávkovanie. Ak si spomeniete v noci alebo až ďalší deň, neužívajte vynechanú dávku a pokračujte ďalej ako obvykle.

Ak prestanete užívať Atinepte

Neprestaňte užívať Atinepte, pokiaľ vám to nepovie váš lekár. Ak sa má liečba ukončiť, dávky sa majú znižovať postupne počas obdobia 7-14 dní.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Vyhľadajte vášho lekára alebo ihneď do najbližšej nemocnice, ak máte kedykoľvek sebapoškodzujúce alebo samovražedné myšlienky.

Tieto vedľajšie účinky obvykle vymiznú po prvých týždňoch liečby. Majte prosím na pamäti, že mnohé z týchto účinkov môžu byť tiež príznaky vašej choroby, a preto sa zlepšia, ak sa začnete cítiť lepšie.

Hlásili sa nasledovné vedľajšie účinky:

Časté (postihujú 1 až 10 užívateľov zo 100)

• zrýchlený tlkot srdca, búšenie srdca, prechodný nezvyčajný tlkot srdca (extrasystola), bolesť v oblasti srdca (na hrudníku)

• nespavosť, ospalosť, závraty, bolesť hlavy, zimnica, kolaps, tras

• poruchy videnia

• dýchavičnosť (dyspnoe)

• sucho v ústach, zápcha, bolesť brucha, pocit nevoľnosti (nauzea), vracanie, poruchy trávenia (dyspepsia), hnačka, plynatosť, pálenie záhy

• bolesť chrbta, bolesť svalov

• strata chuti do jedla

• návaly horúčavy

• únava, pocit cudzieho telieska v hrdle

• nočné mory.

Menej časté (postihujú1 až 10 užívateľov z 1 000)

• vyrážka, svrbenie, žihľavka (urtikária)

Zriedkavé (postihujú1 až 10 užívateľov z 10 000)

• zneužívanie liekov a lieková závislosť, predovšetkým u pacientov mladších ako 50 rokov, ktorí už majú zneužívanie liekov alebo alkoholu v chorobopise.

Ostatné (častosť výskytu nie je možné odhadnúť z dostupných údajov)

• sebapoškodzujúce alebo samovražedné myšlienky (pozri tiež časť „Upozornenia a opatrenia“)

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

5. Ako uchovávať Atinepte

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený blistri a škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Ďalšie informácie

Čo Atinepte obsahuje

Liečivo je sodná soľ tianeptínu. Každá filmom obalená tableta Atinepte obsahuje 12,5 mg sodnej soli tianeptínu.

Ďalšie zložky sú:

Jadro:manitol (E 421), mastenec, kukuričný škrob, etylcelulóza (18-24 mPas), magnéziumstearát.

Obal:polyvinylalkohol – čiastočne hydrolyzovaný, oxid titaničitý (E 171), hlinitý lak chinolínovej žltej (E 104), lak ponsó 4R (E 124), makrogol/PEG 3350, mastenec.

Ako vyzerá Atinepte a obsah balenia

Atinepte tablety sú žlté okrúhle obojstranne vypuklé filmom obalené tablety s priemerom približne 7 mm.

Atinepte je dostupný v baleniach po 28, 30, 56 alebo 60tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Pharmaceutical Works POLPHARMA SA

19 Pelplińska Street, 83-200 Starogard Gdański, Poľsko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Bulharsko, Česká republika, Maďarsko, Poľsko, Rumunsko: Atinepte

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v auguste 2012.

Schválený text k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev. č. 2011/01344

súhrn charakteristických vlastností lieku

1. názov lieku

Atinepte 12,5 mg

filmom obalené tablety

2. kvalitatívne a kvantitatívne zloženie

Každá tableta obsahuje 12,5 mg sodnej soli tianeptínu.

Pomocná látka so známym účinkom: lak ponsó 4R (E 124) (0,008 mg v tablete)

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. lieková forma

Filmom obalená tableta.

Žlté okrúhle bikonvexné filmom obalené tablety s priemerom približne 7 mm.

4. klinické údaje

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba veľkých depresívnych epizód.

Tianeptín sa môže podávať pri miernej, stredne závažnej a závažnej depresii.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Odporúčaná dávka je 1 tableta (12,5 mg) trikrát denne (ráno, na obed a večer) pred hlavným jedlom dňa.

Použitie u starších pacientov

Dávka sa má znížiť na 2 tablety denne.

Použitie u detí a dospievajúcich

Bezpečnosť a účinnosť nebola hodnotená u pacientov mladších ako 18 rokov.

Použitie pri poruche funkcie obličiek alebo pečene

U pacientov so závažnou renálnou insuficienciou sa má dávka znížiť na 2 tablety denne.

U chronických alkoholikov s hepatálnou cirhózou alebo bez nej nie je nutné znížiť dávku.

Ak sa liečba ukončuje alebo prerušuje, dávka sa má znižovať postupne v priebehu 7 až 14 dní.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Súbežné podávanie s inhibítormi monoaminooxidázy (inhibítory MAO).

Liečba tianeptínom sa nesmie začať minimálne po dobu 14 dní po vysadení liečby inhibítorom MAO.

Liečba tianeptínom sa musí vysadiť najmenej 24 hodín pred začiatkom liečby inhibítorom MAO.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

• Samovražda alebo samovražedné myšlienky alebo klinické zhoršenie

Depresia je spojená so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodzovania a samovraždou (príhody súvisiace so samovraždou). Toto riziko pretrváva, pokým nedôjde k signifikantnej remisii. Keďže k zlepšeniu nemusí dôjsť počas prvých niekoľkých týždňov alebo dlhšieho obdobia liečby, pacientov je potrebné starostlivo monitorovať, až pokiaľ nedôjde k takému zlepšeniu. Na základe všeobecnej klinickej skúsenosti je známe, že riziko samovraždy sa môže zvyšovať vo včasných štádiách zotavenia.

Je známe, že pacienti s anamnézou príhod súvisiacich so samovraždou alebo takí, ktorí preukázali signifikantný stupeň suicidálnej predstavivosti pred začatím liečby, sú vystavení vyššiemu riziku samovražedných myšlienok alebo pokusov o samovraždu, a preto je potrebné ich počas liečby starostlivo monitorovať. Meta-analýzy placebom kontrolovaných klinických štúdií antidepresív u dospelých pacientov so psychickými poruchami preukázali u pacientov vo veku do 25 rokov zvýšené riziko suicidálneho správania pri antidepresívach v porovnaní s placebom.

Liekovú terapiu má sprevádzať dôkladný dohľad nad pacientmi, obzvlášť nad tými, ktorí sú vystavení zvýšenému riziku, najmä na začiatku liečby a po zmene dávkovania.

Pacienti (a opatrovatelia pacientov) majú byť upozornení na potrebu sledovania akéhokoľvek klinického zhoršenia, samovražedného správania alebo myšlienok, ako aj neobvyklých zmien správania, a majú okamžite vyhľadať lekársku pomoc, ak sa vyskytnú takéto symptómy.

• Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov

Atinepte sa nemá používať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. V klinických štúdiách u detí a dospievajúcich liečených antidepresívami bolo v porovnaní s placebom častejšie pozorované správanie súvisiace so samovraždou (pokusy o samovraždu a suicidálne myšlienky) a hostilita (najmä agresivita, protichodné správanie a zlosť). Ak sa na základe klinickej potreby predsa len lekár rozhodne pre liečbu, pacient má byť starostlivo monitorovaný z dôvodu možného výskytu suicidálnych príznakov. Navyše chýbajú dlhodobé údaje o bezpečnosti liečby u detí a dospievajúcich týkajúce sa rastu, dospievania a kognitívneho a behaviorálneho vývoja.

• Ak je nutná celková anestézia, anestéziológ má byť informovaný o liečbe a liek je potrebné vysadiť 24 alebo 48 hodín pred zákrokom.

• V naliehavom prípade sa chirurgický zákrok môže vykonať bez intervenčnej vymývacej fázy; počas perioperačného obdobia je potrebný monitoring pacienta.

• Tak ako u všetkých psychotropných látok, ak je potrebné liečbu prerušiť, dávka sa má postupne znižovať počas obdobia 7 až 14 dní.

• Konzumácia alkoholu počas liečby tianeptínom sa neodporúča. Pacienti s anamnézou alkoholovej a liekovej závislosti majú byť starostlivo monitorovaní.

• Neprekračujte odporúčané dávky.

• Tianeptín sa musí podávať s opatrnosťou pacientom s mániou v anamnéze. V prípade nástupu manickej fázy je potrebné liečbu tianeptínom ukončiť.

Pomocné látky

Atinepte obsahuje červené farbivo ponsó 4R (E 124), ktoré môže spôsobiť alergické reakcie.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súbežné použitie inhibítorov monoaminooxidázy (inhibítory MAO) a tianeptínu je kontraindikované vzhľadom na riziko kardiovaskulárneho kolapsu, paroxyzmálnej hypertenzie, kŕčov, hypertermie a úmrtia.

Vzhľadom na závažné a niekedy fatálne interakcie zaznamenané pri súbežnom podávaní alebo krátko po podaní inhibítorov MAO alebo iných antidepresív, je nutné dodržať obdobie 2 týždňov medzi liečbou inhibítormi MAO a liečbou tianeptínom. V prípade nahradenia tianeptínu liečbou inhibítorom MAO postačí 24-hodinové prerušenie.

Vzhľadom na to, že metabolizmus prebieha skôr ß-oxidáciou než obvyklou cestou cytochrómu P450, žiadne liekové interakcie sa nepredpokladajú a ani neboli pozorované.

Antagonizmus sa zaznamenal pri súbežnom podávaní s mianserínom.

V prípade súbežnej liečby s ostatnými látkami s tlmivým účinkom na CNS je potrebná osobitná opatrnosť.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití tianeptínu u gravidných žien.

Štúdie na zvieratách neposkytujú dostatok údajov o účinkoch počas gravidity a embryonálneho/ fetálneho vývoja.

Nie je známe potenciálne riziko u ľudí.

Tianeptín sa nemá užívať počas gravidity.

Laktácia

Keďže sa tricyklické antidepresíva sa vylučujú do materského mlieka, dojčenie sa počas liečby neodporúča.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

U niektorých pacientov môže byť znížená pozornosť. Pacienti, ktorí vedú vozidlá alebo obsluhujú stroje, majú byť upozornení na riziko ospalosti počas liečby týmto liekom.

4.8 Nežiaduce účinky

Počas liečby tianeptínom boli pozorované nasledujúce nežiaduce účinky, ktoré sú zoradené podľa ich frekvencie výskytu.

Veľmi časté(≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (≤ 1/10 000); neznáme(z dostupných údajov):

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:

Časté: tachykardia, palpitácie, extrasystoly, bolesť v oblasti srdca (na hrudníku)

Poruchy nervového systému:

Časté: insomnia, somnolencia, závraty, bolesť hlavy, zimnica, kolaps, tremor

Poruchy oka:

Časté: poruchy videnia

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:

Časté: dyspnoe

Poruchy gastrointestinálneho traktu:

Časté: sucho v ústach, zápcha, bolesť brucha, nauzea, vracanie, dyspepsia, hnačka, flatulencia, pálenie

záhy

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:

Časté: bolesť chrbta, myalgia

Poruchy metabolizmu a výživy:

Časté: anorexia

Poruchy ciev:

Časté: návaly horúčavy

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

Menej časté: makulopapulárna alebo erytematózna vyrážka, pruritus, urtikária

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:

Časté: asténia, pocit cudzieho telieska v hrdle.

Psychické poruchy:

Časté: nočné mory

Zriedkavé: zneužívanie liekov a lieková závislosť, hlavne u pacientov mladších ako 50 rokov

s liekovým alebo alkoholovým zneužívaním v anamnéze.

Neznáme: prípady samovražedných predstáv a samovražedného správania sa zaznamenali

počas liečby tianeptínom alebo krátko po prerušení liečby (pozri časť 4.4).

Intenzita a frekvencia výskytu väčšiny nežiaducich účinkov klesá s dĺžkou terapie a vo všeobecnosti nevedie k ukončeniu liečby.

Vo väčšine prípadov môže byť zložité odlíšiť nežiaduce účinky tianeptínu od obvyklých somatických ťažkostí depresívnych pacientov.

4.9 Predávkovanie

Dostupné údaje naznačujú, že tento liek má široké rozmedzie bezpečnosti.

Pokusy o predávkovanie boli zaznamenané u pacientov, ktorí užili až 90 tabliet (1 125 mg) samostatne alebo v kombinácii s inými liekmi.

Skúsenosti s predávkovaním tianeptínom ukázali symptómy ako nauzea, vracanie, závraty, ospalosť.

Liečba je symptomatická, ako je napríklad výplach žalúdka, monitorovanie srdcových, respiračných, metabolických, renálnych a neurologických funkcií.

5. farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:Antidepresíva

ATC kód:N06AX14

U zvierat má tianeptín nasledujúce vlastnosti:

• Tianeptín zvyšuje spontánnu aktivitu pyramídových buniek v hipokampe a urýchľuje ich regeneráciu po funkčnej inhibícii

• Tianeptín zvyšuje rýchlosť spätného vychytávania serotonínu neurónmi v mozgovej kôre a v hipokampe.

U ľudí je tianeptín charakterizovaný nasledovne:

• účinkom na príznaky úzkosti súvisiace s depresiou

• účinkom na poruchy nálady, čím sa zaraďuje do strednej pozície v bipolárnej klasifikácii medzi sedatívne antidepresíva a stimulačné antidepresíva

• výrazným účinkom na somatické ťažkosti, predovšetkým gastrointestinálne, súvisiace s úzkosťou a poruchami nálady.

Okrem toho, tianeptín nemá žiaden vplyv na:

• ostražitosť

• cholínergný systém (nevyvoláva anticholinergné symptómy).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Tianeptín sa po perorálnom podaní rýchlo a vo veľkej miere absorbuje, potrava má len mierny vplyv na absorpciu. Jeho distribúcia je rýchla. Tianeptín sa viaže v plazme (voľná frakcia 4,5 %), primárne na albumín.

Tianeptín je metabolizovaný v značnom rozsahu, väčšina metabolitov sa nachádza v moči. Primárny metabolizmus je β-oxidácia . Celkový klírens tianeptínu je 14 l/h a primárne súvisí s metabolizmom. Eliminačný polčas je 2,5 hodiny.

Starší pacienti:

Podľa farmakokinetických štúdií sa eliminačný polčas tianeptínu zvyšuje o 1 hodinu.

Pacienti s hepatálnou insuficienciou:

Štúdie ukázali, že účinok chronického alkoholizmu a alkoholizmu s pečeňovou cirhózou na farmakokinetické parametre je zanedbateľný.

Pacienti s renálnou insuficienciou:

Podľa štúdií sa eliminačný polčas zvyšuje o 1 hodinu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie toxicity po opakovanom podaní neodhalili u hlodavcov a iných živočíšnych druhov žiadne závažné nežiaduce ani neočakávané účinky.

Štúdie zamerané na reprodukciu neodhalili žiadne osobitné účinky, zvlášť žiadne embryotoxické ani teratogénne účinky. Štúdie mutagenity sú pre tianeptín a jeho hlavné metabolity negatívne. Okrem toho, štúdie karcinogenity u potkanov a myší neodhalili žiadny karcinogénny potenciál.

6. farmaceutické informácie

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety

Manitol (E 421)

Mastenec

Kukuričný škrob

Etylcelulóza (18-24 mPas)

Magnéziumstearát

Filmový obal tablety

Opadry II 85 F 32879:

Polyvinylalkohol – čiastočne hydrolyzovaný

Oxid titaničitý (E 171)

Hlinitý lak chinolínovej žltej (E 104)

Lak ponsó 4R (E 124)

Makrogol/PEG 3350

Mastenec

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

28, 30, 56, 60 tabliet v Al/PVC/PVDC blistroch a papierových škatuliach.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. držiteľ rozhodnutia o registrácii

Pharmaceutical Works POLPHARMA SA

19 Pelplińska Street, 83-200 Starogard Gdański, Poľsko

8. registračné číslo

30/0380/12-S

9. dátum prvej registrácie/predĺženia registrácie

Dátum prvej registrácie:

10. dátum revízie textu