Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii, ev. č. 2011/00928

Písomná informácia pre používateľov

Aurorix^® 150 mg

Aurorix^® 300 mg

(moclobemidum)

Filmom obalené tablety

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

MEDA Pharma, spol. s r.o., Bratislava, Slovenská republika

Zloženie lieku

Aurorix 150 mg - liečivo: moclobemidum (moklobemid) 150,0 mg v jednej filmom obalenej tablete.

Pomocné látky: lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), maydis amylum (kukuričný škrob), povidonum (povidón), carboxymethylamylum natricum (sodná soľ karboxymetylškrobu), magnesii stearas (magnéziumstearát).

Filmotvorná vrstva: hydroxypropylmethylcellosum (hydroxypropylmetylcelulóza), ethylcellulosum (etylcelulóza), macrogolum 6000 (makrogol 6000), talcum (mastenec), titanii dioxidum E171 (oxid titaničitý), ferri oxidum flavum E172 (žltý oxid železitý).

Aurorix 300 mg - liečivo: moclobemidum (moklobemid) 300,0 mg v jednej filmom obalenej tablete.

Pomocné látky: lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), maydis amylum (kukuričný škrob), povidonum (povidón), carboxymethylamylum natricum (sodná soľ karboxymetylškrobu), magnesii stearas (stearan horečnatý).

Filmotvorná vrstva: hydroxypropylmethylcellosum (hydroxypropylmetylcelulóza), ethylcellulosum (etylcelulóza), macrogolum 6000 (makrogol 6000), talcum (mastenec), titanii dioxidum E171 (oxid titaničitý).

Farmakoterapeutická skupina

Antidepresívum.

Charakteristika

Liek Aurorix 150 mg a 300 mg je antidepresívum, ktoré pôsobí na monoamínergný neurotransmiterový systém mozgu prostredníctvom reverzibilnej inhibície enzýmu monoamínoxidázy, predovšetkým typu A. Následkom toho je metabolizmus noradrenalínu, dopamínu a serotonínu znížený, čo vedie k zvýšeniu extracelulárnych koncentrácií týchto neurotransmiterov. Výsledkom toho je povzbudzujúci účinok na náladu a psychomotorickú aktivitu. Liek Aurorix zmierňuje príznaky ako sú dysfória, vyčerpanosť, nedostatok motivácie a neschopnosť koncentrácie. Tieto účinky sa prejavujú hlavne počas prvého týždňa terapie. Liek Aurorix zmierňuje symptómy podobné sociálnej fóbii.

Hoci liek Aurorix nemá sedatívne účinky, zlepšuje kvalitu spánku u väčšiny depresívnych pacientov počas dňa. Liek Aurorix neovplyvňuje ostražitosť.

Krátkodobé a dlhodobé štúdie na zvieratách poukazujú na nízku toxicitu lieku.

Nebola pozorovaná ani kardiotoxicita tohto lieku.

Indikácie

Aurorix 150 mg a 300 mg sa používa na liečbu depresívnych syndrómov a sociálnej fóbie.

Kontraindikácie

Použitie u pacientov so známou precitlivenosťou na moklobemid alebo pomocnú látku lieku, u pacientov so stavmi akútnej zmätenosti.

V súčasnosti sa liek Aurorix nesmie používať v pediatrickej praxi, pretože chýbajú klinické skúsenosti týkajúce sa účinku lieku u detí.

Kontraindikované je aj podávanie tohto lieku so selegilínom (viď Interakcie).

Nežiaduce účinky

Medzi pozorované nežiaduce účinky patria: poruchy spánku, nepokoj, pocit úzkosti, podráždenosť, závrat, bolesť hlavy, zmeny citlivosti, suchosť v ústach, poruchy zraku, poruchy zažívacieho traktu a kožné reakcie (ako je kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, sčervenanie kože). Niektoré nežiaduce účinky môžu byť dôsledkom príznakov základného ochorenia a vymiznú u väčšiny pacientov v priebehu liečby. V ojedinelých prípadoch sa pozorovali prípady zmätenosti, ktoré rýchlo ustúpili po prerušení liečby.

Zaznamenali sa ojedinelé prípady zvýšenia hladín pečeňových enzýmov bez pridružených klinických dôsledkov.

Ak sa u vás objavia akékoľvek iné nežiaduce účinky ako sú uvedené v písomnej informácii, obráťte sa na svojho lekára.

Interakcie

Súčasné podávanie lieku Aurorix spolu so selegilínom (Deprenyl^) je kontraindikované.

Pokusmi na zvieratách sa zistilo, že moklobemid potenciuje účinky opiátov. Z toho dôvodu môže byť potrebná úprava dávkovania týchto liekov. Kombinácia s petidínom sa neodporúča.

Vzhľadom na to, že účinok lieku Aurorix je selektívny a reverzibilný, jeho možnosť interakcie s tyramínom je nepatrná a krátkodobá, ako sa zistilo vo farmakologických štúdiách na zvieratách a ľuďoch (viď Upozornenia).

Cimetidín predlžuje metabolizmus moklobemidu (viď Dávkovanie a spôsob podávania).

Súčasná liečba moklobemidom a systémovo podávanými sympatomimetickými látkami môže spôsobiť zosilnenie a predĺženie ich farmakologického účinku.

Pri súčasnom užívaní lieku Aurorix s inými liekmi zvyšujúcimi hladinu serotonínu, ako sú mnohé iné antidepresíva a najmä pri kombinácii viacerých liekov je potrebná osobitná opatrnosť. Uvedená skutočnosť sa osobitne vzťahuje na klomipramín, pretože sa v ojedinelých prípadoch vyskytli kombinácie závažných príznakov, vrátane zvýšenej teploty, zmätenosti, hyperreflexie a svalového klonusu, ktoré poukazujú na nadmernú serotonínergnú aktivitu. V prípade, že sa vyskytnú uvedené kombinácie príznakov, pacienti musia byť úzko sledovaní lekárom (v prípade nutnosti aj hospitalizovaní) a musí sa im zabezpečiť primeraná liečba. Bezprostredne po vysadení lieku Aurorix (t.j. bez wash-out periódy) je možné zahájiť liečbu tricyklickými alebo inými antidepresívami a obrátene, za predpokladu zachovania podobnej opatrnosti. Po zahájení liečby liekom Aurorix by dávka nemala prekročiť 300 mg/deň v priebehu prvého týždňa.

Pri súčasnom podaní lieku Aurorix s dextrometorfanom sa opísali ojedinelé prípady závažných nežiaducich účinkov týkajúcich sa centrálneho nervového systému. Vzhľadom na to, že lieky proti kašľu a prechladnutiu môžu obsahovať dextrometorfán, nemali by byť podané bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom. Je možné užívať také náhradné lieky, ktoré neobsahujú dextrometorfán.

Dávkovanie a spôsob podávania

Depresívne syndrómy:Odporúčaná denná dávka lieku Aurorix je 300 - 600 mg, ktorá sa obyčajne rozdelí do dvoch alebo troch jednotlivých dávok. Úvodná denná dávka je 300 mg, ktorú je možné pri ťažkej depresii zvýšiť až na 600 mg.

Počas prvého týždňa by sa dávka nemala zvyšovať, pretože sa počas tohto obdobia zvyšuje biologická dostupnosť liečiva. Terapia by mala pokračovať aspoň 4 - 6 týždňov vzhľadom na účinnosť lieku.

Sociálna fóbia: Odporúčaná denná dávka lieku Aurorix je 600 mg, rozdelená do dvoch jednotlivých dávok. Úvodná denná dávka lieku Aurorix by mala byť 300 mg, ktorú je možné na 4. deň liečby zvýšiť na 600 mg. Vzhľadom na to, že účinná denná dávka je 600 mg, neodporúča sa pokračovať v užívaní 300 mg dennej dávky dlhšie ako tri dni. V liečbe s dávkami 600 mg denne by sa malo pokračovať 8 - 12 týždňov, aby sa dosiahla účinnosť lieku. Sociálna fóbia môže mať chronický charakter, a preto je vhodné zvážiť pokračovanie liečby u pacientov, ktorí na ňu reagujú. Výsledky dlhotrvajúcich štúdií naznačujú pretrvávanie účinnosti liečby liekom Aurorix počas jeho nepretržitého užívania. Pacientov je potrebné opakovane vyšetrovať kvôli rozhodnutiu o potrebe ďalšej liečby.

Špeciálne pokyny pri dávkovaní

Dávku je potrebné užiť až po jedle. Dávkovanie lieku Aurorix u starších pacientov alebo u pacientov so zníženou funkciou obličiek si nevyžaduje žiadne špeciálne úpravy. V prípade poškodenia pečeňového metabolizmu ochorením pečene alebo v prípade jeho zníženia liekom inhibujúcim mikrozomálne enzýmy so zmiešanou oxidázovou aktivitou (napr. cimetidín) je potrebné zredukovať denné dávky lieku Aurorix na polovicu alebo na tretinu.

Predávkovanie

Predávkovanie samotným moklobemidom vo všeobecnosti navodzuje mierne, vratné účinky na centrálny nervový systém a podráždenie tráviaceho ústrojenstva, ktoré nevyžadujú špeciálny zásah. Liečba by mala byť zameraná na podporu vitálnych funkcií.

Podobne ako pri iných antidepresívach, kombinované predávkovanie moklobemidu (napr. spolu s inými látkami pôsobiacimi na CNS) môže byť život ohrozujúce. Z toho dôvodu musia byť pacienti hospitalizovaní a prísne sledovaní, aby im bolo možné zabezpečiť primeranú liečbu v prípade potreby.

Upozornenia

Podobne ako pri iných antidepresívach, môže liečba spôsobiť zhoršenie príznakov schizofrénie u depresívnych pacientov so schizofrenickými alebo schizoafektívnymi psychózami. Ak je to možné, je potrebné u týchto pacientov pokračovať v liečbe dlhodobo účinkujúcimi neuroleptikami.

Samovražedné myšlienky a zhoršovanie depresie alebo úzkosti

Ak máte depresiu a/alebo máte stavy úzkosti môžete niekedy mať sebapoškodzujúce alebo samovražedné myšlienky.

Tieto myšlienky môžu byť častejšie od začiatku užívania antidepresív, dovtedy, kým tieto lieky nezačnú účinkovať, obvykle okolo dvoch týždňov, ale niekedy aj dlhšie.

S väčšou pravdepodobnosťou môžete mať takéto myšlienky vtedy, ak:

- ste už mali v minulosti samovražedné myšlienky

- ste v mladom dospelom veku. Informácie z klinických skúšaní ukazujú na zvyšovanie rizika samovražedného správania u dospelých mladších ako 25 rokov so psychiatrickými poruchami, ktorí boli liečení antidepresívami.

Ak máte kedykoľvek samovražedné a sebapoškodzujúce myšlienky, kontaktujte svojho lekára alebo priamo nemocnicu.

Môže byť vhodné informovať rodinu alebo blízkych priateľov o tom, že máte depresiu alebo stavy úzkosti a požiadať ich, aby si prečítali túto písomnú informáciu pre používateľov.

Môžete ich požiadať, aby Vám povedali, keď si myslia, že sa zhoršila Vaša depresia alebo úzkosť, alebo ich trápia zmeny vo Vašom správaní.

Vo všeobecnosti si liečba liekom Aurorix nevyžaduje žiadne špeciálne obmedzenia stravovania. Vzhľadom na to, že u niektorých pacientov môže byť prítomná precitlivenosť na tyramín, všetkým pacientom sa odporúča, aby sa vyvarovali konzumácie veľkého množstva jedla s bohatým obsahom tyramínu.

U náchylných jedincov sa môže vyskytnúť precitlivenosť prejavujúca sa kožnou vyrážkou a opuchom.

Teoretické farmakologické úvahy naznačujú, že inhibítory MAO môžu spôsobiť reakciu z precitlivenosti u pacientov s tyreotoxikózou (ochorenie štítnej žľazy) alebo feochromocytómom (nádor drene nadobličiek). Vzhľadom na nedostatočné skúsenosti s liečbou moklobemidom v tejto skupine pacientov je potrebná opatrnosť pri predpisovaní liečby moklobemidom.

Pri súčasnom podávaní lieku Aurorix s inými liekmi zvyšujúcimi hladinu serotonínu, ako aj s mnohými inými antidepresívami najmä pri kombinácii viacerých liekov je potrebná opatrnosť. Uvedená skutočnosť sa vzťahuje na klomipramín (pozri Interakcie).

Podávanie moklobemidu a dextrometorfanu, ktorý môže byť obsiahnutý v prípravkoch proti kašľu, sa neodporúča.

Používanie v gravidite a počas laktácie

Reproduktívne štúdie na zvieratách nezistili žiadne riziko na plod, avšak bezpečnosť podávania lieku Aurorix tehotným ženám sa nepotvrdila. Z toho dôvodu je potrebné zvážiť pomer medzi úžitkom liečby liekom Aurorix počas tehotenstva a možnými rizikami pre plod.

Napriek tomu, že len malé množstvo moklobemidu prechádza do materského mlieka (približne 1/30 materskej dávky, upravenej vzhľadom na rozdiely v hmotnosti), je potrebné zvážiť prospech z pokračovania liečby pre dojčiacu matku, vzhľadom na možné riziká pre dieťa.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Vo všeobecnosti sa počas liečby liekom Aurorix nepredpokladá ovplyvnenie výkonu počas aktivít vyžadujúcich úplnú psychickú bdelosť (napr. vedenie vozidiel). Avšak podobne, ako na začiatku liečby inými liekmi, je potrebná opatrnosť pri uvedených aktivitách.

Varovanie

Uvedený liek nepoužívajte po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na obale.

Balenie

Aurorix 150 mg 30 filmom obalených tabliet

Aurorix 300 mg 30 filmom obalených tabliet

Uchovávanie

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Uchovávajte pri teplote 15 - 25°C.

Dátum poslednej revízie textu

Apríl 2011

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím, miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

Meda Pharma spol. s r.o.

Trnavská cesta 50

Bratislava 821 02

Tel: +421 2 49 14 01 71

Fax: +421 2 49 14 01 75

e-mail: info@meda.sk

Príloha č. 2 k žiadosti o zmenu, ev. č. 2108/10154

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

Aurorix^® 150 mg

Aurorix^® 300 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

150 mg filmom obalené tablety - liečivo: moclobemidum 150,0 mg v jednej filmom obalenej tablete.

300 mg filmom obalené tablety - liečivo: moclobemidum 300,0 mg v jednej filmom obalenej tablete.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalené tablety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Aurorix 150 mg a 300 mg sa používa na liečbu depresívnych syndrómov a sociálnej fóbie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Depresívne syndrómy:Odporúčaná denná dávka lieku Aurorix je 300 - 600 mg, ktorá sa obyčajne rozdelí do dvoch alebo troch jednotlivých dávok. Úvodná denná dávka je 300 mg, ktorú je možné pri ťažkej depresii zvýšiť až na 600 mg.

Počas prvého týždňa by sa dávka nemala zvyšovať, pretože sa počas tohto obdobia zvyšuje biologická dostupnosť liečiva (pozri časť 5.2 ). Terapia by mala pokračovať aspoň 4 - 6 týždňov vzhľadom na účinnosť lieku.

Sociálna fóbia: Odporúčaná denná dávka lieku Aurorix je 600 mg, rozdelená do dvoch jednotlivých dávok. Úvodná denná dávka lieku Aurorix by mala byť 300 mg, ktorú je možné na 4. deň liečby zvýšiť na 600 mg. Vzhľadom na to, že účinná denná dávka je 600 mg, neodporúča sa pokračovať v užívaní 300 mg dennej dávky dlhšie ako tri dni. V liečbe s dávkami 600 mg denne by sa malo pokračovať 8 - 12 týždňov, aby sa dosiahla účinnosť lieku. Sociálna fóbia môže mať chronický charakter, a preto je vhodné zvážiť pokračovanie liečby u pacientov, ktorí na ňu reagujú. Výsledky dlhotrvajúcich štúdií naznačujú pretrvávanie účinnosti liečby liekom Aurorix počas jeho kontinuálneho užívania. Pacientov je potrebné opakovane vyšetrovať kvôli rozhodnutiu o potrebe ďalšej liečby.

Špeciálne pokyny pri dávkovaní

Dávku je potrebné užiť až po jedle. Dávkovanie lieku Aurorix u starších pacientov alebo u pacientov so zníženou funkciou obličiek si nevyžaduje žiadne špeciálne úpravy. V prípade poškodenia pečeňového metabolizmu ochorením pečene alebo v prípade jeho zníženia liekom inhibujúcim mikrozomálne enzýmy so zmiešanou oxidázovou aktivitou (napr. cimetidín) je potrebné zredukovať denné dávky lieku Aurorix na polovicu alebo na tretinu.

4.3 Kontraindikácie

Použitie u pacientov so známou precitlivenosťou na moklobemid alebo pomocnú látku lieku, u pacientov so stavmi akútnej zmätenosti.

V súčasnosti sa Aurorix nesmie používať v pediatrickej praxi, pretože chýbajú klinické skúsenosti týkajúce sa účinku lieku u detí.

Kontraindikované je aj podávanie tohto lieku so selegilínom (pozri časť 4.5 ).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Podobne ako pri iných antidepresívach, môže liečba spôsobiť exacerbáciu symptómov schizofrénie u depresívnych pacientov so schizofrenickými alebo schizoafektívnymi psychózami. Ak je to možné, je potrebné u týchto pacientov pokračovať v liečbe dlhodobo účinkujúcimi neuroleptikami.

Samovražda/ samovražedné myšlienky alebo klinické zhoršenie

Depresia sa dáva do súvislosti so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodením a samovraždou (udalosti spojené so samovraždou).

Toto riziko pretrváva až do nástupu zjavnej remisie.

Nakoľko sa zlepšenie nemusí ukázať počas prvých niekoľkých alebo viacerých týždňoch liečby, pacienti musia byť starostlivo monitorovaní, až kým nenastane zlepšenie.

Vo všeobecnosti klinické skúsenosti ukazujú, že riziko samovraždy sa môže zvýšiť v skorých štádiách zotavovania.

Iné psychiatrické stavy, na liečbu ktorých bol Aurorix predpísaný, môžu byť tiež spojené so zvýšeným rizikom suicidálneho chovania.

Okrem toho, tieto stavy môžu byť spojené s veľkou depresívnou poruchou.

Rovnaké opatrenia dodržiavané pri liečbe pacientov s veľkou depresívnou poruchou majú byť dodržiavané aj pri liečbe pacientov s inými psychickými poruchami.

Pacienti s anamnézou suicidálnych príhod alebo významnými prejavmi samovražedných myšlienok pred začatím liečby, majú väčšie riziko samovražedných myšlienok alebo samovražedných pokusov, a preto majú byť starostlivo sledovaní počas liečby.

Meta–analýza placebom kontrolovaných klinických skúšaní antidepresívnych liekov u dospelých pacientov so psychiatrickými poruchami ukázala zvýšené riziko samovražedného chovania s antidepresívami v porovnaní s placebom u pacientov mladších ako 25 rokov.

Pacientov, obzvlášť s vysokým rizikom suicidálnych myšlienok, je potrebné hlavne na začiatku liečby a po zmene dávkovania starostlivo monitorovať. Pacienti (a ich opatrovatelia) majú byť upozornení na potrebu sledovania výskytu klinického zhoršenia, samovražedného chovania alebo myšlienok a neobyčajných zmien v chovaní a vyhľadať lekársku pomoc hneď, ako sa tieto príznaky objavia.

Vo všeobecnosti si liečba liekom Aurorix nevyžaduje žiadne špeciálne obmedzenia stravovania. Vzhľadom na to, že u niektorých pacientov môže byť prítomná precitlivenosť na tyramín, všetkým pacientom sa odporúča, aby sa vyvarovali konzumácie veľkého množstva jedla s bohatým obsahom tyramínu.

U náchylných jedincov sa môže vyskytnúť precitlivenosť prejavujúca sa exantémom a edémom.

Teoretické farmakologické úvahy naznačujú, že inhibítory MAO môžu spôsobiť hypersenzitívnu reakciu u pacientov s tyreotoxikózou alebo feochromocytómom. Vzhľadom na nedostatočné skúsenosti s liečbou moklobemidom v tejto skupine pacientov je potrebná opatrnosť pri predpisovaní liečby moklobemidom.

Pri súčasnom podávaní lieku Aurorix s inými liekmi zvyšujúcimi hladinu serotonínu, ako aj s mnohými inými antidepresívami, najmä pri kombinácii viacerých liekov je potrebná opatrnosť. Uvedená skutočnosť sa vzťahuje na klomipramín (pozri časť 4.5 ).

Podávanie moklobemidu a dextrometorfanu, ktorý môže byť obsiahnutý v prípravkoch proti kašľu, sa neodporúča.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súčasné podávanie lieku Aurorix spolu so selegilínom (Deprenyl^) je kontraindikované.

Pokusmi na zvieratách sa zistilo, že moklobemid potenciuje účinky opiátov. Z toho dôvodu môže byť potrebná úprava dávkovania týchto liekov. Kombinácia s petidínom sa neodporúča.

Vzhľadom na to, že účinok lieku Aurorix je selektívny a reverzibilný, jeho možnosť interakcie s tyramínom je nepatrná a krátkodobá, ako sa zistilo vo farmakologických štúdiách na zvieratách a ľuďoch (pozri časť 4.4 ). Ak sa moklobemid podal po jedle, zvýraznenie presorického účinku bolo dokonca nižšie, prípadne sa nevyskytlo vôbec.

Cimetidín predlžuje metabolizmus moklobemidu (pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania).

Súčasná liečba moklobemidom a systémovo podávanými sympatomimetickými látkami môže spôsobiť zosilnenie a predĺženie ich farmakologického účinku.

Pri súčasnom užívaní lieku Aurorix s inými liekmi zvyšujúcimi hladinu serotonínu, ako sú mnohé iné antidepresíva a najmä pri kombinácii viacerých liekov je potrebná osobitná opatrnosť. Uvedená skutočnosť sa osobitne vzťahuje na klomipramín, pretože sa v ojedinelých prípadoch vyskytli kombinácie záväzných príznakov, vrátane zvýšenej teploty, zmätenosti, hyperreflexie a svalového klonusu, ktoré poukazujú na nadmernú serotonergnú aktivitu. V prípade, že sa vyskytnú uvedené kombinácie príznakov, pacienti musia byť prísne sledovaní lekárom (v prípade nutnosti aj hospitalizovaní) a musí sa im zabezpečiť primeraná liečba. Bezprostredne po vysadení lieku Aurorix (t.j. bez wash-out periódy) je možné zahájiť liečbu tricyklickými alebo inými antidepresívami a obrátene, za predpokladu zachovania podobnej opatrnosti. Po zahájení liečby liekom Aurorix by dávka nemala prekročiť 300 mg/deň v priebehu prvého týždňa.

Pri súčasnom podaní lieku Aurorix s dextrometorfanom sa opísali ojedinelé prípady závažných nežiaducich účinkov týkajúcich sa centrálneho nervového systému. Vzhľadom na to, že lieky proti kašľu a prechladnutiu môžu obsahovať dextrometorfán, nemali by byť podané bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom. Je možné užívať také náhradné lieky, ktoré neobsahujú dextrometorfán.

4.6 Gravidita a laktácia

Reprodukčné štúdie na zvieratách nezistili žiadne riziko na plod, avšak bezpečnosť podávania lieku Aurorix gravidným ženám sa nepotvrdila. Z toho dôvodu je potrebné zvážiť pomer medzi úžitkom liečby liekom Aurorix počas gravidity a možnými rizikami pre plod.

Napriek tomu, že len malé množstvo moklobemidu prechádza do materského mlieka (približne 1/30 materskej dávky, upravenej vzhľadom na rozdiely v hmotnosti), je potrebné zvážiť prospech z pokračovania liečby pre dojčiacu matku, vzhľadom na možné riziká pre dieťa.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Vo všeobecnosti sa počas liečby liekom Aurorix nepredpokladá ovplyvnenie výkonu počas aktivít vyžadujúcich úplnú psychickú bdelosť (napr. vedenie motorových vozidiel). Avšak podobne, ako na začiatku liečby inými liekmi, je potrebná opatrnosť pri uvedených aktivitách.

4.8 Nežiaduce účinky

Medzi pozorované nežiaduce účinky patria: poruchy spánku, nepokoj, pocit úzkosti, podráždenosť, závrat, bolesť hlavy, parestézia, suchosť v ústach, poruchy zraku, gastrointestinálne ťažkosti a kožné reakcie (ako je exantém, pruritus, urtikária, sčervenanie kože). Niektoré nežiaduce účinky môžu byť dôsledkom symptómov základného ochorenia a vymiznú u väčšiny pacientov v priebehu liečby. V ojedinelých prípadoch sa pozorovali prípady zmätenosti, ktoré rýchlo ustúpili po prerušení liečby.

Zaznamenali sa ojedinelé prípady zvýšenia hepatálnych enzýmov bez pridružených klinických dôsledkov.

Prípady suicidálnych myšlienok a suicidálneho správania boli hlásené počas liečby alebo skoro po ukončení liečby moklobemidom (pozri časť 4.4).

Ak sa u vás objavia iné nežiaduce účinky ako sú uvedené v písomnej informácii, obráťte sa na svojho lekára.

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie samotným moklobemidom vo všeobecnosti navodzuje mierne, reverzibilné účinky na centrálny nervový systém a gastrointestinálne podráždenie, ktoré nevyžadujú špeciálny zásah. Liečba by mala byť zameraná na podporu vitálnych funkcií.

Podobne ako pri iných antidepresívach, kombinované predávkovanie moklobemidu (napr. spolu s inými látkami pôsobiacimi na CNS) môže byť život ohrozujúce. Z toho dôvodu musia byť pacienti hospitalizovaní a prísne sledovaní, aby im bolo možné zabezpečiť adekvátnu liečbu v prípade potreby.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidepresívum. ATC: N06AG02

Aurorix150 mg a 300 mg je antidepresívum, ktoré pôsobí na monoaminergný neurotransmiterový systém mozgu prostredníctvom reverzibilnej inhibície enzýmu monoaminoxidázy, predovšetkým typu A. Následkom toho je metabolizmus noradrenalínu, dopamínu a serotonínu znížený, čo vedie k zvýšeniu extracelulárnych koncentrácií týchto neurotransmiterov. Výsledkom toho je povzbudzujúci účinok na náladu a psychomotorickú aktivitu. Aurorix zmierňuje symptómy ako sú dysfória, vyčerpanosť, nedostatok motivácie a neschopnosť koncentrácie. Tieto účinky sa prejavujú hlavne počas prvého týždňa terapie. Aurorix zmierňuje symptómy podobné sociálnej fóbii.

Hoci Aurorix nemá sedatívne účinky, zlepšuje kvalitu spánku u väčšiny depresívnych pacientov počas dňa. Aurorix neovplyvňuje ostražitosť.

Krátkodobé a dlhodobé štúdie na zvieratách poukazujú na nízku toxicitu lieku.

Nebola pozorovaná ani kardiotoxicita tohto lieku.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Moklobemid sa po perorálnom podaní úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu do portálnej cirkulácie. Maximálne plazmatické koncentrácie lieku sa dosiahnu zvyčajne v priebehu jednej hodiny po podaní. Pečeňový first-pass metabolizmus je zodpovedný za zníženie systémovo dostupnej časti dávky (biologickej dostupnosti) v závislosti od podanej dávky. Avšak nasýtenie tejto metabolickej cesty počas prvého týždňa dávkovania lieku (300 - 600 mg/deň) má v podstate za následok neskoršiu úplnú perorálnu biologickú dostupnosť. Plazmatické koncentrácie sa po opakovanom podávaní moklobemidu počas prvého týždňa zvýšia a potom sa stabilizujú. Ak sa zvýši denná dávka, dôjde k nadmernému zvýšeniu rovnovážnej koncentrácie.

Distribúcia

Moklobemid má lipofilné vlastnosti. Predpokladaný distribučný objem (Vss) je približne 1,0 l/kg. Väzba lieku na plazmatické bielkoviny, najmä na albumín, je nízka (50 %). Malé množstvá sa vylučujú do materského mlieka.

Metabolizmus

Predtým, ako sa liek vylúči z organizmu sa takmer úplne zmetabolizuje. Metabolizmus prebieha najmä prostredníctvom oxidatívnych reakcií na morfolínovom zvyšku molekuly. Aktívne metabolity zistené in vitroalebo v pokusoch na zvieratách sú v systémovej cirkulácii u človeka prítomné len vo veľmi nízkych koncentráciách.

Moklobemid je čiastočne metabolizovaný prostredníctvom polymorfných izoenzýmov CYP2C9 a CYP2D6. Z toho dôvodu môže byť metabolizmus lieku ovplyvnený u jedincov so zlým metabolizovaním, či už geneticky detereminovanými alebo navodenými liekmi (prostredníctvom inhibítorov metabolizmu). Dve štúdie zamerané na skúmanie veľkosti týchto účinkov naznačili, že nie sú terapeuticky závažné a nevyžadujú úpravu dávkovania v dôsledku existencie viacerých náhradných metabolických ciest.

Eliminácia

Moklobemid sa rýchlo eliminuje metabolickými procesmi. Celkový klírens je približne 20 - 50 l/h. Priemerný polčas eliminácie počas opakovaného dávkovania (300 mg dvakrát denne) je približne 3 hodiny a vo všeobecnosti sa u väčšiny pacientov pohybuje od 2 do 4 hodín. Menej ako 1 % dávky sa vylúči obličkami v nezmenenej forme. Metabolity lieku sú taktiež vylúčené močom.

Farmakokinetika špeciálnej časti populácie:

Starší pacienti

U starších pacientov sa absorpcia a dispozičné parametre nemenia.

Pacienti s renálnym poškodením

Renálna choroba nemení eliminačnú charakteristiku moklobemidu.

Pacienti s hepatálnym poškodením

Pečeňová nedostatočnosť metabolizmus moklobemidu redukuje.

Neaplikovateľné.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Aurorix 150 mg

Pomocné látky: lactosum monohydricum, maydis amylum, povidonum, carboxymethylamylum natricum, magnesii stearas.

Filmotvorná vrstva: hydroxypropylmethylcellosum, ethylcellulosum, macrogolum 6000, talcum, titanii dioxidum (E171), ferri oxidum flavum (E172).

Aurorix 300 mg

Pomocné látky: lactosum monohydricum, maydis amylum, povidonum, carboxymethylamylum natricum, magnesii stearas.

Filmotvorná vrstva: hydroxypropylmethylcellosum, ethylcellulosum, macrogolum 6000, talcum, titanii dioxidum (E171).

6.2 Inkompability

Neuvádzajú sa.

6.3 Čas použiteľnosti

Aurorix 150 mg: 5 rokov

Aurorix 300 mg: 5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Liek uchovávajte pri teplote 15 – 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC blistre s hliníkovou fóliou, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosti balení:

30 x 150 mg

30 x 300 mg

6.5 Špeciálne opatrenia na likvidáciua iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

MEDA Pharma, spol. s.r.o., Bratislava, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

30/0159/91-C/S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE

22.05.1991

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Január 2009