Písomná informácia pre používateľa

Avelox 400 mg/ 250 ml infúzny roztok

Na použitie u dospelých

Moxifloxacín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete používaťtento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Avelox a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako použijete Avelox

3. Ako používať Avelox

4. Možné vedľajšie účinky

5 Ako uchovávať Avelox

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Avelox a na čo sa používa

Avelox obsahuje liečivo moxifloxacín, ktoré patrí do skupiny antibiotík nazývaných fluórchinolóny. Avelox pôsobí tak, že ničí baktérie, ktoré vyvolávajú infekcie, ak sú spôsobené baktériami citlivými na moxifloxacín.

U dospelých sa Avelox používa na liečbu nasledovných bakteriálnych infekcií:

• pľúcna infekcia (zápal pľúc) získaná mimo nemocnice,

• infekcie kože a mäkkých tkanív.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako použijete Avelox

Ak si nie ste istý, či patríte do skupiny pacientov popísaných nižšie, kontaktujte svojho lekára.

Nepoužívajte Avelox

• ak ste alergický na liečivo moxifloxacín, na niektoré iné chinolónové antibiotiká alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v sekcii 6).

• ak ste tehotná alebo dojčíte.

• ak ste mladší ako 18 rokov.

• ak máte v anamnéze ochorenie šliach alebo ťažkosti, ktoré súviseli s liečbou chinolónovými antibiotikami (pozri časti Upozornenia a opatrenia a 4. Možné vedľajšie účinky).

• ak ste sa narodili alebo ste mali nejaký stav s abnormálnou poruchou rytmu (viditeľné na EKG, záznam elektrickej aktivity srdca), máte nerovnováhu solí v krvi (najmä nízke hladiny draslíka alebo horčíka v krvi), máte veľmi pomalý rytmus srdca (nazývaný bradykardia), máte slabé srdce (srdcové zlyhanie), máte abnormálne srdcové rytmy v anamnéze, alebo užívate ďalšie lieky, ktoré vedú k abnormálnym zmenám na EKG (pozri časť Iné lieky a Avelox).

Je to z toho dôvodu, že Avelox môže spôsobiť zmeny na EKG, ako je predĺženie QT intervalu, napr. oneskorené vedenie elektrických signálov.

• ak máte závažné ochorenie pečene alebo pečeňové enzýmy (transaminázy), ktoré sú vyššie ako 5-násobok nad hornou hranicou normálnych hodnôt.

Upozornenia a opatrenia

Predtým ako vám bude Avelox podaný po prvýkrát, obráťte sa na svojho lekára,

• Avelox môže zmeniť EKG vášho srdca, najmä ak ste žena alebo starší pacient. Ak v súčasnosti užívate nejaký liek, ktorý znižuje hladiny draslíka vo vašej krvi, pred podaním Aveloxu sa poraďte so svojím lekárom (tiež pozri časti Neužívajte Avelox a Iné lieky a Avelox).

• Keď máte epilepsiu alebo stav, ktorý vám vyvoláva náchylnosť mať kŕčovité záchvaty, pred podaním Aveloxu to povedzte svojmu lekárovi.

• Ak máte alebo ste mali akékoľvek mentálne zdravotné ťažkosti, pred podaním Aveloxu sa poraďte so svojím lekárom.

• Keď máte myasténiu gravis, používanie Aveloxu môže zhoršiť príznaky vášho ochorenia. Ak si myslíte, že sa vás to týka, ihneď vyhľadajte svojho lekára.

• Keď máte vy alebo niekto z vašej rodiny nedostatok glukózo-6-fosfát-dehydrogenázy (vzácne dedičné ochorenie), informujte svojho lekára, ktorý rozhodne, či je Avelox pre vás vhodný.

• Avelox sa musí podávať iba intravenózne (do žily), nesmie sa podať do tepny.

Ak používate Avelox

• Ak máte búšenia srdca alebo nepravidelný tep srdca počas liečby, okamžite musíte informovať svojho lekára. Môže chcieť vykonať EKG, aby zistil váš srdcový rytmus.

• Riziko srdcových ťažkostí sa môže zvýšiť so zvýšením dávky a rýchlosti perfúzie v žile.

• Jestvuje zriedkavá možnosť, že môžete mať závažnú náhlu alergickú reakciu (anafylaktickú reakciu/šok) už po prvej dávke s príznakmi, ktoré môžu zahŕňať tlak v hrudníku, pocit točenia hlavy, pocit nevoľnosti alebo mdloby, alebo závrat pri vstávaní. Ak sa tak stane, liečba Aveloxom infúznym intravenóznym roztokom sa musí okamžite prerušiť.

• Avelox môže spôsobiť prudký a závažný zápal pečene, ktorý môže viesť život ohrozujúcemu zlyhaniu pečene (vrátane smrteľných prípadov, pozri časť 4. Možné vedľajšie účinky). Ak náhle začnete pociťovať nepohodu alebo spozorujete zožltnutie očných bielok, tmavý moč, svrbenie kože, náchylnosť na krvácanie alebo poruchy myslenia alebo nespavosť, pred pokračovaním liečby sa obráťte na svojho lekára.

• Ak sa u vás vyvinie kožná reakcia alebo tvorba pľuzgierov a/alebo odlupovanie kože a/alebo reakcie na slizniciach (pozri časť 4. Možné vedľajšie účinky), ihneď vyhľadajte svojho lekára skôr, ako budete pokračovať v liečbe.

• Chinolónové antibiotiká vrátane Aveloxu môžu spôsobiť záchvaty kŕčov. Ak sa tak stane, ukončite užívanie Aveloxu a okamžite vyhľadajte svojho lekára.

• Môžete mať príznaky neuropatie, ako sú bolesť, pálenie, brnenie, necitlivosť a/alebo slabosť. Ak sa tak stane pred pokračovaním liečby Aveloxom o tom okamžite informujte svojho lekára

• Môžete mať mentálne zdravotné ťažkosti, dokonca už pri prvom užívaní chinolónových antibiotík vrátane Aveloxu. Vo veľmi zriedkavých prípadoch viedla depresia alebo mentálne zdravotné ťažkosti k samovražedným myšlienkam a k samopoškodzujúcemu správaniu, ako sú samovražedné pokusy (pozri časť 4. Možné vedľajšie účinky). Ak sa takéto reakcie vyvinú, ukončite používanie Aveloxu a okamžite informujte svojho lekára.

• Počas užívania alebo po užívaní antibiotík vrátane Aveloxu sa u vás môže vyvinúť hnačka. Ak je závažná či pretrvávajúca alebo si všimnete, že vaša stolica obsahuje krv alebo hlien, okamžite musíte ukončiť používanie Aveloxu a vyhľadať svojho lekára. Pri tomto stave nesmiete užívať lieky, ktoré zabraňujú alebo spomaľujú pohyb hrubého čreva.

• Avelox môže spôsobiť bolesť a zápal vašich šliach, dokonca už v priebehu 48 hodín po začatí liečby a až niekoľko mesiacov po ukončení liečby Aveloxom. Riziko zápalu a ruptúry šliach je zvýšené ak ste starší človek alebo ak sa súčasne liečite kortikosteroidmi. Pri prvom znaku akejkoľvek bolesti alebo zápale musíte ukončiť používanie Aveloxu, postihnutú končatinu ušetriť od fyzickej aktivity a okamžite sa obrátiť na svojho lekára. Vyhnite sa akejkoľvek nadbytočnej fyzickej aktivite, pretože to môže zvýšiť riziko ruptúry šľachy (pozri časti Nepoužívajte Avelox a 4. Možné vedľajšie účinky).

• Ak ste starší človek s existujúcimi ťažkosťami obličiek dbajte na to, aby bol váš príjem tekutín dostatočný, pretože dehydratácia môže zvýšiť riziko zlyhania obličiek.

• Ak sa vám počas používania Aveloxu poškodí zrak alebo ak máte nejaké iné očné poruchy okamžite vyhľadajte špecializovaného očného lekára (pozri časť Vedenie vozidiel a obsluha strojov a

4. Možné vedľajšie účinky).

• Chinolónové antibiotiká môžu zvýšiť citlivosť vašej kože na slnečné lúče alebo UV žiarenie. Počas používania Aveloxu sa musíte vyhnúť dlhodobému vystaveniu slnečným lúčom alebo silným slnečným lúčom a nesmiete navštevovať solárium alebo používať nejaký iný zdroj UV žiarenia (napr. lampa).

• Skúsenosti s použitím Aveloxu sekvenčne vnútrožilovo/perorálne na liečbu pľúcnej infekcie (zápal pľúc) získanej mimo nemocnice sú obmedzené.

• Účinnosť Aveloxu na liečbu závažných popálenín, infekcií hlbokých tkanív a infekcií diabetickej nohy s osteomyelitídou (infekcia kostnej drene) sa nestanovila.

Deti a dospievajúci

Nepodávajte tento liek deťom a dospievajúcim do 18 rokov, pretože účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená u tejto vekovej skupiny (pozri časť Nepoužívajte Avelox).

Iné lieky a Avelox

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky okrem Aveloxu, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Pri Aveloxe musíte zohľadniť nasledovné:

• Ak používate Avelox a ďalšie lieky, ktoré ovplyvňujú vaše srdce jestvuje zvýšené riziko zmien tepu vášho srdca. Avelox preto nepoužívajte spolu s nasledovnými liekmi: lieky, ktoré patria do skupiny antiarytmík (napr. chinidín, hydrochinidín, disopyramid, amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), antipsychotiká (napr. fenotiazíny, pimozid, sertindol, haloperidol, sultoprid), tricyklické antidepresíva, niektoré antimikrobiálne látky (napr. sakvinavir sparfloxacín, vnútrožilovo podávaný erytromycín, pentamidín, antimalariká najmä halofantrin), niektoré antihistaminiká (napr. terfenadín, astemizol, mizolastín) a iné lieky (napr. cisaprid, vnútrožilovo podávaný vinkamín, bepridil a difemanil).

• Musíte povedať lekárovi ak užívate iné lieky, ktoré môžu znižovať hladiny draslíka v krvi (napr. niektoré diuretiká, niektoré laxatíva a enémy (vo vysokých dávkach), kortikosteroidy (protizápalové lieky), amfotericín B) alebo spôsobovať spomalenie srdcového rytmu, pretože to môže počas používania Aveloxu zvýšiť riziko vzniku závažných porúch srdcového rytmu.

• Ak súčasne užívate perorálne antikoagulanciá (napr. warfarín) pre vášho lekára môže byť potrebné kontrolovať čas krvnej zrážavosti.

Avelox a jedlo a nápoje

Účinok Aveloxu nie je ovplyvnený jedlom vrátane mliečnych výrobkov.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo ak dojčíte nepoužívajte Avelox.

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Štúdie na zvieratách nepreukázali zhoršenie plodnosti počas užívania tohto lieku.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Avelox vám môže spôsobiť pocit točenia hlavy alebo závrat, môžete mať náhlu, prechodnú stratu videnia alebo krátky čas môžete mať mdloby. Ak ste týmto spôsobom ovplyvnený neveďte vozidlá alebo neobsluhujte stroje.

Avelox obsahuje sodík

Liek obsahuje 787 miligramov (približne 34 milimol) sodíka v dávke. U pacientov na diéte s kontrolovaným obsahom sodíka sa má zvážiť podanie Aveloxu.

3. Ako používať Avelox

Avelox vám vždy podá lekár alebo zdravotnícky pracovník.

Odporúčaná dávka pre dospelých je jedna infúzna fľaša (infúzny vak) jedenkrát denne.

Avelox je na vnútrožilové použitie. Váš lekár musí zabezpečiť, aby sa infúzia podávala konštantnou rýchlosťou počas 60 minút.

U starších pacientov, u pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou alebo u pacientov s ťažkosťami obličiek sa nevyžaduje úprava dávky.

Dĺžku liečby Aveloxom určí lekár. V niektorých prípadoch začne lekár liečbu Aveloxom infúznym roztokom a potom bude pokračovať v liečbe tabletami Aveloxu.

Dĺžka liečby závisí od druhu infekcie a ako dobre budete na liečbu reagovať, no odporúčané dĺžky používania sú:

- pľúcna infekcia (zápal pľúc) získaná mimo nemocnice 7 - 14 dní

Väčšina pacientov so zápalom pľúc bola po 4 dňoch prestavená na perorálnu liečbu tabletami Aveloxu.

- infekcie kože a mäkkých tkanív 7 - 21 dní

Pre pacientov s komplikovanými infekciami kože a kožných štruktúr bola priemerná dĺžka vnútrožilovej liečby približne 6 dní a priemerná celková dĺžka liečby (infúzie nasledované tabletami) bola 13 dní.

Je dôležité, aby ste dokončili liečebný cyklus, aj ak sa po niekoľkých dňoch začnete cítiť lepšie. Ak ukončíte používanie lieku príliš skoro infekcia sa nemusí úplne vyliečiť, infekcia sa môže vrátiť alebo sa môže váš stav zhoršiť a môžete si vytvoriť aj rezistenciu baktérií na antibiotikum.

Odporúčaná dávka a dĺžka liečby sa nesmie prekročiť (pozri časť 2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako použijete Avelox, Upozornenia a opatrenia).

Ak dostanete viac Aveloxu, ako máte

Ak máte pochybnosti, že ste mohli dostať príliš veľa Aveloxu, okamžite vyhľadajte lekára.

Ak zabudnete použiť dávku Aveloxu

Ak máte pochybnosti, že ste mohli zabudnúť použiť dávku Aveloxu, okamžite vyhľadajte lekára.

Ak prestanete používať Avelox

Ak ukončíte užívanie lieku príliš skoro, infekcia sa nemusí úplne vyliečiť. Ak chcete ukončiť liečbu Aveloxom infúznym intravenóznym roztokom alebo tabletami Aveloxu pred ukončením liečebného cyklu, poraďte sa so svojím lekárom.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnej sestry.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Nasledovné vedľajšie účinky sa pozorovali počas liečby Aveloxom. Frekvencia možných vedľajších účinkov uvedených nižšie je definovaná pomocou použitia nasledovnej konvencie:

Časté: môžu postihovať menej ako 1 z 10 osôb

Menej časté: môžu postihovať menej ako 1 zo 100 osôb

Zriedkavé: môžu postihovať menej ako 1 z 1 000 osôb

Veľmi zriedkavé: môžu postihovať menej ako 1 z 10 000 osôb

Infekcie

Časté: Infekcie spôsobené rezistentnými baktériami alebo hubami, napr. infekcie ústnej dutiny alebo pošvy spôsobené kvasinkou kandidou

Krv a lymfatický systém

Menej časté: nízky počet červených krviniek, nízky počet bielych krviniek, nízky počet špeciálnych bielych krviniek (neutrofilov), zníženie alebo zvýšenie špeciálnych krvných buniek nevyhnutných na zrážavosť krvi, zvýšenie špecializovaných bielych krviniek (eozinofily), znížená zrážavosť krvi

Veľmi zriedkavé: zvýšená zrážavosť krvi, významné zníženie špeciálnych bielych krviniek (agranulocytóza)

Alergické reakcie

Menej časté: alergická reakcia

Zriedkavé: závažná náhla celková alergická reakcia vrátane veľmi zriedkavého život ohrozujúceho šoku (napr. dýchavičnosť, pokles krvného tlaku, zrýchlený pulz), opuch (vrátane potenciálne život ohrozujúceho opuchu dýchacích ciest)

Zmeny výsledkov laboratórnych testov

Menej časté: zvýšenie krvných lipidov (tukov)

Zriedkavé: zvýšenie krvného cukru, zvýšenie kyseliny močovej v krvi

Psychické účinky

Menej časté: úzkosť, nepokoj/rozrušenie

Zriedkavé: citová nestálosť, depresia (vo veľmi zriedkavých prípadoch vedúca k samoublíženiu, ako sú samovražedné predstavy/myšlienky alebo pokusy o samovraždu), halucinácie

Veľmi zriedkavé: pocit odosobnenia (nebiť sám sebou), duševná choroba (potenciálne vedúca k samoublíženiu, ako sú samovražedné predstavy/myšlienky alebo pokusy o samovraždu)

Nervový systém

Časté: bolesť hlavy, závrat

Menej časté: pocit mravčenia (štípanie a pichanie) a/alebo znížená citlivosť, zmeny chuti (vo veľmi zriedkavých prípadoch strata chuti), zmätenosť a dezorientácia, poruchy spánku (hlavne nespavosť), tras, pocit závratu (točenie hlavy alebo odpadnutie), spavosť

Zriedkavé: porušená citlivosť kože, zmeny čuchu (vrátane straty čuchu), abnormálne sny, poruchy rovnováhy a zlá koordinácia (v dôsledku závratu), kŕčovité záchvaty, narušená pozornosť, poruchy reči, čiastočná alebo úplná strata pamäti, ťažkosti súvisiace s nervovým systémom, ako sú bolesť, pálenie, brnenie, necitlivosť a/alebo slabosť končatín

Veľmi zriedkavé: zvýšená citlivosť kože

Oči

Menej časté: poruchy videnia vrátane dvojitého a rozmazaného videnia

Veľmi zriedkavé: dočasná strata videnia

Uši

Zriedkavé: zvonenie/hučanie v ušiach, porucha sluchu vrátane hluchoty (zvyčajne vratná)

Srdcový systém (pozri časť 2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako použijete Avelox)

Časté: u pacientov s nízkou hladinou draslíka v krvi zmena srdcového rytmu (EKG)

Menej časté: zmena srdcového rytmu (EKG), búšenie srdca, nepravidelný a rýchly tep srdca, závažné abnormality srdcového rytmu, angina pectoris,

Zriedkavé: anormálne rýchly tep srdca, mdloba

Veľmi zriedkavé: abnormálne srdcové rytmy, život ohrozujúci nepravidelný tep srdca, zástava srdca

Cievny systém

Menej časté: rozšírenie krvných ciev

Zriedkavé: vysoký krvný tlak, nízky krvný tlak

Dýchacia sústava

Menej časté: dýchavičnosť vrátane astmatických stavov

Tráviaca sústava

Časté: nevoľnosť, vracanie, bolesť žalúdka a brucha, hnačka

Menej časté: znížená chuť do jedla a príjem jedla, vetry a zápcha, podráždený žalúdok (porucha trávenia/pálenie záhy), zápal žalúdka, zvýšenie špeciálneho tráviaceho enzýmu v krvi (amyláza)

Zriedkavé: namáhavé prehĺtanie, zápal ústnej dutiny, závažná hnačka s obsahom krvi a/alebo hlienu (zápal hrubého čreva v súvislosti s antibiotikami vrátane pseudomembranóznej kolitídy), ktorá sa za veľmi zriedkavých okolností môže vyvinúť do život ohrozujúcich komplikácií

Pečeň

Časté: zvýšenie špeciálneho pečeňového enzýmu v krvi (transamináza)

Menej časté: porucha funkcie pečene (vrátane zvýšenia špeciálneho pečeňového enzýmu v krvi (LDH)), zvýšený bilirubín v krvi, zvýšenie špeciálneho pečeňového enzýmu v krvi (gama-glutamyl-transferáza a/alebo alkalická fosfatáza)

Zriedkavé: žltačka (zožltnutie očných bielok alebo kože), zápal pečene

Veľmi zriedkavé: prudký zápal pečene potenciálne vedúci k život ohrozujúcemu zlyhaniu pečene (vrátane smrteľných prípadov)

Koža

Menej časté: svrbenie, vyrážka, žihľavka, suchá koža

Veľmi zriedkavé: zmeny kože a slizníc (bolestivé pľuzgiere v ústnej dutine / nose alebo na penise / pošve), potenciálne život ohrozujúce (Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza)

Svalová a spojivová sústava

Menej časté: bolesť kĺbov, bolesť svalov

Zriedkavé: bolesť a opuch šliach (tendinitída), svalové kŕče, svalové zášklby, svalová slabosť

Veľmi zriedkavé: natrhnutie šliach, zápal kĺbov, stuhnutie svalov, zhoršenie príznakov myasténie gravis

Obličky

Menej časté: dehydratácia

Zriedkavé: porucha funkcie obličiek (vrátane zvýšených výsledkov špeciálnych laboratórnych testov pre obličky, ako je močovina a kreatinín), zlyhanie obličiek

Celkové vedľajšie účinky

Menej časté: pocit nepohody (prevažne slabosť alebo únava), pretrvávajúca mierna bolesť a pocit intenzívnej krátkodobej bolesti, ako je bolesť chrbta, v hrudníku, panvy a končatín), potenie

Veľmi zriedkavé: opuch (rúk, nôh, členkov, pier, ústnej dutiny, hrdla)

Reakcie v mieste podania

Časté: bolesť alebo zápal v mieste podania

Menej časté: zápal žily

U pacientov liečených vnútrožilovo sa častejšie pozorovali nasledovné príznaky:

Časté: zvýšený špeciálny pečeňový enzým v krvi (gama-glutamyl-transferáza)

Menej časté: abnormálne rýchly tep, nízky krvný tlak, opuch (rúk, nôh, členkov, pier, ústnej dutiny, hrdla), závažná hnačka s obsahom krvi a/alebo hlienu (zápal hrubého čreva v súvislosti s antibiotikami), ktorá sa za veľmi zriedkavých okolností môže vyvinúť do život ohrozujúcich komplikácií, kŕčovité záchvaty, halucinácie, porucha funkcie obličiek (vrátane zvýšených výsledkov špeciálnych laboratórnych testov pre obličky, ako je močovina a kreatinín), zlyhanie obličiek.

Okrem toho sa vo veľmi zriedkavých prípadoch po liečbe inými chinolónovými antibiotikami hlásili nasledovné vedľajšie účinky, ktoré sa pravdepodobne môžu vyskytnúť aj počas liečby Aveloxom: zvýšené hladiny sodíka v krvi, zvýšené hladiny vápnika v krvi, znížený počet špeciálneho typu červených krviniek (hemolytická anémia), svalové reakcie s poškodením svalových buniek, zvýšená citlivosť kože na slnečné lúče alebo UV žiarenie.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Avelox

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na štítku infúznej fľaše (infúzneho vaku) a škatuli. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Neuchovávajte pri teplote nižšej ako 15 °C.

Použite okamžite po prvom otvorení a/alebo nariedení.

Liek je iba na jednorazové použitie. Všetok nepoužitý roztok sa má zlikvidovať.

Uchovávanie pri nízkej teplote môže spôsobiť precipitáciu, ktorá sa upraví pri izbovej teplote.

Nepoužívajte tento liek ak spozorujete akékoľvek viditeľné (pevné) čiastočky alebo ak je roztok zakalený.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Avelox obsahuje

• Liečivo je moxifloxacín. Každá infúzna fľaša (infúzny vak) obsahuje 400 miligramov moxifloxacínu (ako moxifloxacíniumchlorid). 1 mililiter obsahuje 1,6 miligramu moxifloxacínu (ako moxifloxacíniumchlorid).

• Ďalšie zložky sú chlorid sodný, 1 N kyselina chlorovodíková (na úpravu pH), 2 N roztok hydroxidu sodného (na úpravu pH) a voda na injekciu( pozri časť Avelox obsahuje sodík).

Ako vyzerá Avelox a obsah balenia

Avelox je číry žltý infúzny intravenózny roztok.

Avelox sa balí do škatúľ, ktoré obsahujú 250 mililitrové infúzne fľaše s gumovou chlórbutylovoualebo brómbutylovou zátkou. Avelox je dostupný v baleniach obsahujúcich 1 infúznu fľašu a vo viacjednotkových baleniach obsahujúcich 5 balení, každé balenie obsahuje 1 infúznu fľašu.

Avelox sa balí do škatúľ, ktoré obsahujú 250 mililitrové polyolefínové infúzne vaky s polypropylénovým miestom na vpich chráneným hliníkovou fóliou. K dispozícii sú balenia po 5 a 12 infúznych vakov.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Bayer Pharma AG

Müllerstrasse 178

13342Berlín

Nemecko

Výrobca

Bayer Pharma AG

Kaiser-Wilhelm-Allee

51368Leverkusen

Nemecko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Rakúsko, Belgicko, Cyprus, Česká republika, Dánsko, Estónsko, Fínsko, Grécko, Maďarsko, Írsko, Lotyšsko, Litva, Luxembursko, Malta, Holandsko, Poľsko, Portugalsko, Slovensko, Slovinsko, Švédsko, Veľká Británia: Avelox

Francúzsko: Izilox

Nemecko, Taliansko: Avalox

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovanáv apríli 2015.

---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Nasledujúca informácia je určená len pre zdravotníckych pracovníkov:

Avelox sa môže podávať pomocou T-hadičky spolu s nasledovnými roztokmi: voda na injekciu, chlorid sodný 0,9 %, chlorid sodný 1 molárny, 5 %/10 %/40 % glukóza, 20 % xylitol, Ringerov roztok, zložený roztok mliečnanu sodného (Hartmannov roztok, Ringerov laktátový roztok).

Avelox sa nesmie podávať v jednej infúzii s ďalšími liekmi.

Avelox nebol kompatibilný s nasledovnými roztokmi:

chlorid sodný 10 % a 20 % roztok,

bikarbonát sodný 4,2 % a 8,4 % roztok

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. Názov lieku

Avelox 400 mg/250 ml infúzny roztok

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie

1 infúzna fľaša alebo 1 infúzny vak s objemom 250 ml obsahuje 400 mg moxifloxacínu (vo forme moxifloxacíniumchloridu).

1 ml obsahuje 1,6 mg moxifloxacínu (vo forme moxifloxacíniumchloridu).

Pomocná látka so známym účinkom:250 ml infúzneho roztoku obsahuje 787 mg (34 mmol) sodíka.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. Lieková forma

Infúzny roztok

Číry žltý roztok.

4. Klinické údaje

Avelox je indikovaný na liečbu:

• pneumónie získanej v komunite (CAP),

• komplikovaných infekcií kože a kožných štruktúr (cSSSI),

Moxifloxacín sa má používať iba ak sa považuje za nevhodné použiť antibakteriálne látky, ktoré sa všeobecne odporúčajú na začiatočnú liečbu týchto infekcií.

Je potrebné zohľadniť oficiálne odporúčania týkajúce sa náležitého použitia antibakteriálnych látok.

Dávkovanie

Odporúčaná dávka je 400 mg moxifloxacínu, podaného infúziou raz denne.

Začiatočná intravenózna liečba môže pokračovať perorálnou liečbou tabletami moxifloxacínu 400 mg, ak je to klinicky indikované.

V klinických skúšaniach bola väčšina pacientov prestavená na perorálnu liečbu počas 4 dní (CAP - pneumónia získaná v komunite) alebo 6 dní (cSSSI – komplikovaná infekcia kože a kožných štruktúr). Odporúčaná celková dĺžka intravenóznej a perorálnej liečby je 7 – 14 dní pre CAP a 7 – 21 dní pre cSSSI.

Porucha funkcie obličiek/pečene

U pacientov s miernou až závažnou poruchou funkcie obličiek alebo u pacientov s chronickou dialýzou, t.j. hemodialýzou a kontinuálnou ambulantnou peritoneálnou dialýzou (pozri časť 5.2 pre viac podrobností) sa nevyžaduje žiadna úprava dávkovania.

U pacientov s poruchou funkcie pečene nie sú k dispozícii dostatočné údaje (pozri časť 4.3).

Iné špeciálne skupiny pacientov

U starších pacientov a u pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou sa nevyžaduje žiadna úprava dávkovania.

Pediatrická populácia

Moxifloxacín je kontraindikovaný u detí a dospievajúcich v období rastu. Účinnosť a bezpečnosť moxifloxacínu nebola u detí a dospievajúcich stanovená (pozri časť 4.3).

Spôsob podávania

Na intravenózne použitie; konštantná infúzia počas 60 minút (pozri tiež časť 4.4).

Ak je lekársky indikované, infúzny roztok možno podať pomocou T-hadičky spolu s kompatibilnými infúznymi roztokmi (pozri časť 6.6).

4.3 Kontraindikácie

• Precitlivenosť na moxifloxacín, iné chinolóny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• Gravidita a laktácia (pozri časť 4.6).

• Pacienti mladší ako 18 rokov.

• Pacienti s anamnézou ochorenia/poškodenia šliach v súvislosti s liečbou chinolónmi.

V predklinických skúškach aj u ľudí sa po vystavení účinku moxifloxacínu pozorovali elektrofyziologické zmeny srdca vo forme predĺženia QT. Z hľadiska bezpečnosti lieku je preto moxifloxacín kontraindikovaný u pacientov s:

• Vrodeným alebo dokumentovaným získaným predĺžením QT

• Poruchami elektrolytov najmä s neupravenou hypokaliémiou

• Klinicky významnou bradykardiou

• Klinicky významným srdcovým zlyhaním so zníženou ejekčnou frakciou ľavej komory

• Predchádzajúcimi symptomatickými arytmiami v anamnéze

Moxifloxacín sa nesmie používať súbežne s ďalšími liekmi, ktoré predlžujú QT interval (pozri tiež časť 4.5).

Z dôvodu obmedzených klinických údajov je moxifloxacín kontraindikovaný aj u pacientov s poruchou funkcie pečene (Child Pugh C) a u pacientov so zvýšenou hladinou transamináz 5-násobne nad hornú hranicu normálnych hodnôt.

Prínos liečby moxifloxacínom osobitne pri infekciách s nízkym stupňom závažnosti sa má vyvážiť s informáciami obsiahnutými v časti osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní.

Predĺženie QTc intervalu a možné klinické stavy súvisiace s predĺžením QTc

Ukázalo sa, že u niektorých pacientov moxifloxacín predlžuje QTc interval na elektrokardiograme. Rozsah predĺženia QT sa môže zvyšovať s narastajúcimi plazmatickými koncentráciami v dôsledku rýchlej intravenóznej infúzie. Preto dĺžka infúzie nesmie byť kratšia ako odporúčaných 60 minút a nesmie sa prekročiť intravenózna dávka 400 mg raz denne. Pre viac detailov pozri nižšie a časti 4.3 a 4.5.

Liečba moxifloxacínom sa má ukončiť ak sa počas liečby vyskytnú znaky alebo symptómy, ktoré môžu súvisieť s arytmiou srdca s nálezmi na EKG alebo bez nálezov.
Moxifloxacín sa má použiť s opatrnosťou u pacientov s akýmkoľvek stavom, ktorý je predispozíciou srdcových arytmií (napr. akútna ischémia myokardu), pretože to môže viesť k zvýšenému riziku vývoja ventrikulárnych arytmií (vrátane torsade de pointes) a zástave srdca. Pozri tiež časti 4.3 a 4.5. Moxifloxacín sa má používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí užívajú lieky, ktoré môžu znižovať hladiny draslíka. Pozri tiež časť 4.3 a 4.5.
Moxifloxacín sa má používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí užívajú lieky, ktoré sa spájajú sklinicky významnou bradykardiou. Pozri tiež časť 4.3.
Ženy a starší pacienti môžu byť citlivejší na účinky liekov, ktoré predlžujú QTc, ako je moxifloxacín, a preto si vyžadujú špeciálnu opatrnosť.

Precitlivenosť / alergické reakcie

Pri fluórochinolónoch vrátane moxifloxacínu sa hlásila precitlivenosť a alergické reakcie po prvom podaní. Anafylaktické reakcie môžu progredovať do život ohrozujúceho šoku už po prvom podaní. V takýchto prípadoch sa musí moxifloxacín okamžite vysadiť a začať vhodná liečba (napr. liečba šoku).

Závažné ochorenia pečene

Po moxifloxacíne sa hlásili prípady fulminantnej hepatitídy potenciálne vedúce k zlyhaniu pečene (vrátane fatálnych prípadov) (pozri časť 4.8). Ak sa vyvinú znaky a príznaky fulminantného ochorenia pečene, ako je náhly vývoj asténie spojený so žltačkou, tmavým močom, sklonom ku krvácaniu alebo pečeňová encefalopatia, pacientom sa má odporučiť, aby pred pokračovaním liečby vyhľadali lekára. V prípadoch, keď sa objavia známky dysfunkcie pečene majú sa vykonať funkčné pečeňové testy / laboratórne vyšetrenia.

Závažné bulózne kožné reakcie

Pri moxifloxacíne sa hlásili prípady bulóznych kožných reakcií, ako je Stevensov-Johnsonov syndróm alebo toxická epidermálna nekrolýza (pozri časť 4.8). Pacientom sa má odporučiť, aby okamžite vyhľadali svojho lekára pred pokračovaním liečby, keď sa objavia kožné a/alebo slizničné reakcie.

Pacienti s predispozíciou na záchvaty

Chinolóny sú známym spúšťačom záchvatov kŕčov. U pacientov s poruchami CNS alebo u tých, ktorí majú prítomné iné rizikové faktory, ktoré môžu viesť k predispozícii na záchvaty kŕčov alebo znižovať prah pre vznik záchvatov kŕčov, sa musia použiť s opatrnosťou. V prípade záchvatov kŕčov sa má liečba moxifloxacínom ukončiť a majú sa nasadiť vhodné opatrenia.

Periférna neuropatia

Prípady senzorickej alebo senzoricko-motorickej polyneuropatie vedúce k parestézii, hypestézii, dyzestézii alebo slabosti sa hlásili u pacientov, ktorí dostávali chinolónyvrátane moxifloxacínu. Pacientom, ktorí sa liečia moxifloxacínom sa má odporučiť, aby pred pokračovaním liečby informovali svojich lekárov ak sa u nich vyvinú symptómy neuropatie, ako sú bolesť, pálenie, brnenie, necitlivosť alebo oslabenie (pozri časť 4.8).

Psychiatrické reakcie

Psychiatrické reakcie sa môžu vyskytnúť dokonca už po prvom podaní chinolónov vrátane moxifloxacínu. Vo veľmi zriedkavých prípadoch depresia alebo psychotické reakcie progredovali do suicidálnych myšlienok a samopoškodzujúceho správania, ako sú samovražedné pokusy (pozri časť 4.8). V prípade, že sa u pacienta vyvinú tieto reakcie, moxifloxacín sa má vysadiť a majú sa nasadiť vhodné opatrenia. Ak sa moxifloxacín používa u psychotických pacientov alebo u pacientov s psychiatrickým ochorením v anamnéze, odporúča sa opatrnosť.

Hnačka spojená s antibiotikami vrátane kolitídy

Hnačka spojená a antibiotikami (AAD) a kolitída spojená s antibiotikami (AAC), vrátane pseudomembranóznej kolitídy a hnačka spojená s Clostridium difficile sa hlásili v súvislosti s používaním širokospektrálnych antibiotík vrátane moxifloxacínu a v závažnosti môžu siahať od miernej hnačky až po fatálnu kolitídu. U pacientov s rozvinutou ťažkou formou hnačky počas alebo po použití moxifloxacínu je preto dôležité uvažovať o tejto diagnóze. Ak sa predpokladá AAD alebo AAC, alebo sú potvrdené, prebiehajúca liečba antibakteriálnymi látkami vrátane moxifloxacínu sa musí ukončiť a okamžite sa musia podniknúť adekvátne terapeutické opatrenia. Okrem toho sa na zmenšenie rizika prenosu musia podniknúť náležité opatrenia na kontrolu infekcie. U pacientov s rozvinutou ťažkou formou hnačky sú lieky, ktoré inhibujú peristaltiku kontraindikované.

Pacienti s myasténiou gravis

Moxifloxacín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s myasténiou gravis, pretože príznaky sa môžu zhoršiť.

Zápal šľachy, ruptúra šľachy

Počas liečby chinolónmi vrátane moxifloxacínu môže dôjsť k zápalu a ruptúre šliach (najmä Achillovej šľachy), niekedy obojstrannej, dokonca v priebehu 48 hodín od začatia liečby a hlásili sa až do niekoľkých mesiacov po ukončení liečby. Riziko tendinitídy a ruptúry šliach je zvýšené u starších pacientov a u tých, ktorí sú súbežne liečení kortikosteroidmi. Pri prvom znaku bolesti alebo zápalu pacienti majú prerušiť liečbu moxifloxacínom, postihnutú končatinu (končatiny) ušetriť od fyzickej aktivity a okamžite vyhľadať svojho lekára, aby sa začala vhodná liečba (napr. imobilizácia) postihnutej šľachy (pozri časti 4.3 a 4.8).

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

Starší pacienti s ochoreniami obličiek majú používať moxifloxacín s opatrnosťou, ak nie sú schopní udržať adekvátny príjem tekutín, keďže dehydratácia môže zvýšiť riziko zlyhania obličiek.

Poruchy videnia

V prípade poškodenia zraku alebo iných vplyvov na oči je potrebné okamžite vyhľadať špecializovaného očného lekára (pozri časti 4.7 a 4.8).

Prevencia fotosenzitívnych reakcií

Ukázalo sa, že chinolóny zapríčiňujú fotosenzitívne reakcie u pacientov. Štúdie však potvrdili, že moxifloxacín má nižšie riziko vyvolať fotosenzitivitu. Pacienti sa i napriek tomu majú upozorniť, aby sa vyhýbali expozícii UV žiareniu alebo intenzívnemu a/alebo silnému slnečnému žiareniu počas liečby moxifloxacínom.

Pacienti s nedostatkom glukózo-6-fosfát-dehydrogenázy

Pacienti s rodinnou anamnézou alebo s momentálnym nedostatkom glukózo-6-fosfát-dehydrogenázy sú počas liečby chinolónmi náchylní na hemolytické reakcie. U týchto pacientov sa má preto moxifloxacín používať s opatrnosťou.

Zápal periarteriálneho tkaniva

Infúzny roztok moxifloxacínu je len na intravenózne podanie. Má sa vyhnúť intraarteriálnemu podaniu, pretože predklinické štúdie ukázali po infúzii touto cestou zápal periarteriálneho tkaniva.

Pacienti so špecifickými komplikovanými infekciami kože a kožných štruktúr

Klinická účinnosť moxifloxacínu v liečbe závažných infekcií popálenín, fasciitídy a infekcií diabetickej nohy s osteomyelitídou sa nestanovila.

Pacienti s diétou sodíka

Tento liek obsahuje 787 mg (približne 34 mmol) sodíka v dávke. Je to potrebné zohľadniť u pacientov na diéte s kontrolovaným príjmom sodíka.

Interferencia s biologickými testami

Liečba moxifloxacínom môže interferovať s testmi na kultúrach Mycobacteriumspp. tým, že potláča rast mykobaktérií, čo spôsobuje falošne negatívne výsledky vo vzorkách odobratých pacientom súčasne užívajúcim moxifloxacín.

Pacienti s infekciami MRSA

Moxifloxacín sa neodporúča na liečbu infekcií MRSA. V prípade podozrenia alebo po potvrdení infekcie spôsobenej MRSA, sa má začať liečba vhodnou antibakteriálnou látkou (pozri časť 5.1).

Pediatrická populácia

V dôsledku nežiaducich účinkov na chrupku juvenilných zvierat (pozri časť 5.3) je použitie

moxifloxacínu u detí a dospievajúcich < 18 rokov kontraindikované (pozri časť 4.3).

4.5 Liekové a iné interakcie

Interakcie s liekmi

Pri moxifloxacíne a iných liekoch, ktoré môžu predlžovať QTc interval nemožno vylúčiť aditívny účinok na predĺženie QT intervalu. Toto môže viesť k zvýšenému riziku ventrikulárnych arytmií, vrátane torsade de pointes. Preto je súbežné podávanie moxifloxacínu s ktorýmkoľvek z nasledovných liekov kontraindikované (pozri tiež časť 4.3):

• antiarytmiká IA triedy (napr. chinidín, hydrochinidín, dizopyramid)

• antiarytmiká III triedy (napr. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid)

• antipsychotiká (napr. fenotiazíny, pimozid, sertindol, haloperidol, sultoprid),

• tricyklické antidepresíva

• niektoré antimikrobiálne látky (sachinavir, sparfloxacín, erytromycín i.v., pentamidín, antimalariká osobitne halofantrin)

• niektoré antihistaminiká (terfenadín, astemizol, mizolastín)

- iné (cisaprid, vinkamín i.v., bepridil, difemanil).

Moxifloxacin sa má používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí užívajú lieky, ktoré môžu znížiť hladiny draslíka (napr. slučkové a tiazidové diuretiká, laxatíva a enémy (vysoké dávky), kortikosteroidy, amfotericín B) alebo s liekmi, ktoré sa spájajú s klinicky významnou bradykardiou.

Po opakovanom podávaní zdravým dobrovoľníkom moxifloxacín zvyšoval C_maxdigoxínu približne o 30 % bez účinku na AUC alebo najnižšie hladiny. Pri použití s digoxínom sa nevyžadujú žiadne opatrenia.

V skúšaniach vykonaných s dobrovoľníkmi – diabetikmi súbežná aplikácia perorálneho moxifloxacínu s glibenklamidom vyústila do približne 21 % zníženia maximálnych koncentrácií glibenklamidu v plazme. Kombinácia glibenklamidu a moxifloxacínu môže teoreticky viesť k miernej a prechodnej hyperglykémii. Pozorované farmakokinetické zmeny glibenklamidu však nevyústili do zmien farmakodynamických parametrov (glukóza v krvi, inzulín). Klinicky významné interakcie medzi moxifloxacínom a glibenklamidom sa teda nepozorovali.

Zmeny INR

Vo veľkom počte prípadov sa hlásila zvýšená aktivita perorálnych antikoagulancií u pacientov užívajúcich antibakteriálne látky, najmä fluorochinolóny, makrolidy, tetracyklíny, kotrimoxazol a niektoré cefalosporíny. Infekčné a zápalové stavy, vek a celkový stav pacienta sa javia ako rizikové faktory. Za takýchto podmienok je zložité zhodnotiť, či infekcia alebo liečba zapríčinila poruchu INR (international normalised ratio). Bezpečnostným opatrením môže byť častejšie sledovanie INR.V prípade potreby sa dávka perorálneho antikoagulancia má vhodne upraviť.

Klinické skúšania neukázali po súbežnej aplikácii moxifloxacínu s ranitidínom, probenecidom, perorálnymi kontraceptívami, doplnkami vápnika, parenterálne podaným morfínom, teofylínom, cyklosporínom alebo itrakonazolom žiadne interakcie.

Štúdie in vitros ľudskými enzýmami cytochrómu P-450 podporovali tieto nálezy. Vzhľadom na tieto výsledky metabolická interakcia prostredníctvom enzýmov cytochrómu P-450 je nepravdepodobná.

Interakcia so stravou

Moxifloxacín nemá klinicky významné interakcie so stravou vrátane mliečnych výrobkov.

Gravidita

U ľudí sa nehodnotila bezpečnosť moxifloxacínu v gravidite. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3). Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe. Z dôvodu rizika poškodenia chrupavky nosných kĺbov vyvíjajúcich sa experimentálnych zvierat po fluórochinolónoch areverzibilného poškodenia kĺbov popísaného u detí, ktoré dostávali niektoré fluórochinolóny sa moxifloxacín nesmie používať u gravidných žien (pozri časť 4.3).

Laktácia

Nie sú k dispozícii údaje o laktácii alebo dojčiacich ženách. Predklinické údaje ukazujú, že malé množstvá moxifloxacínu prechádzajú do materského mlieka. V dôsledku absencie údajov u ľudí a rizika poškodenia chrupavky nosných kĺbov vyvíjajúcich sa experimentálnych zvierat po fluórochinolónochje dojčenie počas liečby moxifloxacínom kontraindikované (pozri časť 4.3).

Fertilita

Štúdie na zvieratách nepreukázali zhoršenie fertility (pozri časť 5.3).

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch moxifloxacínu na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Fluórochinolóny vrátane moxifloxacínu však môžu narušiť schopnosť pacienta viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje v dôsledku reakcií CNS (napr. závrat, akútna, prechodná strata videnia, pozri časť 4.8) alebo akútnej a krátkodobej straty vedomia (synkopa, pozri časť 4.8). Pacientom sa má odporučiť, aby pred vedením vozidiel alebo obsluhou strojov zistili, ako reagujú na moxifloxacín.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce reakcie pozorované v klinických skúšaniach s denným podávaním moxifloxacínu 400 mg intravenóznou alebo perorálnou cestou (len intravenóznym, sekvenčným {IV/perorálnym}, perorálnym podaním) sú usporiadané podľa nižšie uvedených frekvencií:

Okrem nauzey a hnačky sa všetky nežiaduce reakcie pozorovali vo frekvenciách menej ako 3 %.

V každej skupine frekvencií sú nežiaduce účinky zoradené podľa klesajúcej závažnosti.

Frekvencie sú definované ako:

• Časté (≥1/100 až <1/10)

• Menej časté (≥1/1 000 až <1/100)

• Zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000)

• Veľmi zriedkavé (<1/10 000)

Trieda orgánových systémov (MedDRA)	Časté	Menej časté	Zriedkavé	Veľmi zriedkavé
Infekcie a nákazy	Superinfekcie v dôsledku rezistentných baktérií alebo húb, napr. orálna a vaginálna kandidóza
Poruchy krvi a lymfatického systému		Anémia Leukopénia (leukopénie) Neutropénia Trombocytopénia Trombocytémia Krvná eozinofília Predĺžený protrombínový čas/ zvýšené INR		Zvýšená hladina protrombínu / znížené INR Agranulocytóza
Poruchy imunitného systému		Alergická reakcia (pozri časť 4.4)	Anafylaxia vrátane veľmi zriedkavého život ohrozujúceho šoku (pozri časť 4.4) Alergický edém / angioedém (vrátane laryngeálneho edému, potenciálne život ohrozujúceho, pozri časť 4.4)
Poruchy metabolizmu a výživy		Hyperlipidémia	Hyperglykémia Hyperurikémia
Psychické poruchy		Anxiózne reakcie Psychomotorická hyperaktivita / agitácia	Emocionálna labilita Depresia (vo veľmi zriedkavých prípadoch potenciálne kulminujúca do samopoškodzujú-ceho správania, ako sú samovražedné predstavy/myšlienky alebo pokusy o samovraždu, pozri časť 4.4) Halucinácie	Depersonalizácia Psychotické reakcie (potenciálne kulminujúce do samopoškodzujú-ceho správania, ako sú samovražedné predstavy/myšlienky alebo pokusy o samovraždu, pozri časť 4.4)
Poruchy nervového systému	Bolesť hlavy Závrat	Parestézia a Dyzestézia Poruchy chuti (vrátane ageuzie vo veľmi zriedkavých prípadoch) Zmätenosť a dezorientácia Poruchy spánku (hlavne insomnia) Tremor Vertigo Spavosť	Hypoestézia Poruchy čuchu (vrátane anosmie) Abnormálne sny Poruchy koordinácie (vrátane porúch chôdze, najmä v dôsledku závratu alebo vertiga) Záchvaty vrátane záchvatov grand mal (pozri časť 4.4) Narušená pozornosť Poruchy reči Amnézia Periférna neuropatia a polyneuropatia	Hyperestézia
Poruchy oka		Poruchy zraku vrátane diplopie a rozmazaného videnia (najmä v dôsledku reakcií CNS, pozri časť 4.4)		Prechodná strata videnia (najmä v prípade reakcií CNS, pozri časti 4.4 a 4.7)
Poruchy ucha a labyrintu			Tinnitus Porucha sluchu vrátane hluchoty (zvyčajne reverzibilná)
Poruchy srdca a srdcovej činnosti	Predĺženie QT u pacientov s hypokaliémiou (pozri časti 4.3 a 4.4)	Predĺženie QT (pozri časť 4.4) Palpitácie Tachykardia Fibrilácia predsiení Angina pectoris	Ventrikulárne tachyarytmie Synkopa (t.j. akútna a krátkodobá strata vedomia)	Nešpecifikované arytmie Torsade de Pointes (pozri časť 4.4) Zástava srdca (pozri časť 4.4)
Poruchy ciev		Vazodilatácia	Hypertenzia Hypotenzia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína		Dyspnoe (vrátane astmatických stavov)
Poruchy gastrointesti- nálneho traktu	Nauzea Vracanie Gastrointestinálne bolesti a bolesti brucha Hnačka	Znížená chuť do jedla a znížený príjem jedla Zápcha Dyspepsia Flatulencia Gastritída Zvýšená amyláza	Dysfágia Stomatitída Kolitída súvisiaca s antibiotikami (vrátane pseudomembra-nóznej kolitídy, vo veľmi zriedkavých prípadoch spojená so život ohrozujúcimi komplikáciami, pozri časť 4.4)
Poruchy pečene a žlčových ciest	Zvýšenie transamináz	Porucha funkcie pečene (vrátane zvýšenia LDH) Zvýšený bilirubín Zvýšená gama-glutamyl-transferáza Zvýšená alkalická fosfatáza v krvi	Žltačka Hepatitída (prevažne cholestatická)	Fulminantná hepatitída potenciálne vedúca k život ohrozujúcemu zlyhaniu pečene, (vrátane fatálnych prípadov, pozri časť 4.4)
Poruchy kože a podkožného tkaniva		Pruritus Vyrážka Žihľavka Suchá koža		Bulózne kožné reakcie, ako je Stevensov-Johnsonov syndróm alebo toxická epidermálna nekrolýza (potenciálne život ohrozujúca, pozri časť 4.4)
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva		Artralgia Myalgia	Tendinitída (pozri časť 4.4) Svalové kŕče Trhanie svalov Svalová slabosť	Ruptúra šľachy (pozri časť 4.4) Artritída Rigidita svalstva Exacerbácia príznakov myasténie gravis (pozri časť 4.4)
Poruchy obličiek a močových ciest		Dehydratácia	Porucha funkcie obličiek (vrátane zvýšenia BUN a kreatinínu) Zlyhanie obličiek (pozri časť 4.4)
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania	Reakcie v mieste podania injekcie a infúzie	Pocit nepohody (prevažne asténia alebo únava) Bolestivé stavy (vrátane bolesti chrbta, hrude, panvy a končatín) Potenie (Trombo-) Flebitída v mieste podania infúzie	Edém

Nasledovné nežiaduce účinky mali vyššiu frekvenciu kategórie v podskupine i.v. liečených pacientov so subsekvenčnou perorálnou liečbou alebo bez nej:

Časté: Zvýšená gama-glutamyl-transferáza

Menej časté: Ventrikulárne tachyarytmie, hypotenzia, edém, kolitída súvisiaca s antibiotikami (vrátane pseudomembranóznej kolitídy, vo veľmi zriedkavých prípadoch spojená so život ohrozujúcimi komplikáciami, pozri časť 4.4), záchvaty vrátane záchvatov grand mal (pozri časť 4.4), halucinácie, porucha funkcie obličiek (vrátane zvýšenia BUN a kreatinínu), zlyhanie obličiek (pozri časť 4.4).

Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa po liečbe inými fluórochinolónmi hlásili nasledovné nežiaduce účinky, ktoré sa môžu pravdepodobne vyskytnúť aj počas liečby moxifloxacínom: hypernatriémia, hyperkalciémia, hemolytická anémia, rabdomyolýza,reakcie fotosenzitivity (pozri časť 4.4).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosua rizika lieku.Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Po náhodnom predávkovaní sa neodporúčajú žiadne špecifické opatrenia. V prípade predávkovania sa má začať so symptomatickou liečbou. Z dôvodu možného predĺženia intervalu QT sa má monitorovať EKG. Súbežná aplikácia aktívneho uhlia s perorálnou alebo intravenóznou dávkou moxifloxacínu 400 mg zníži systémovú dostupnosť liečiva o viac ako 80 % a 20 % v uvedenom poradí. V prípadoch perorálneho predávkovania môže byť na zabránenie nadmerne vysokej systémovej expozícii moxifloxacínu prospešné skoré použitie aktívneho uhlia počas absorpcie.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Chinolónové antibiotiká, fluórchinolóny, ATC kód: J01MA14

Mechanizmus účinku

Moxifloxacín inhibuje bakteriálne topoizomerázy typu II (DNA gyrázu a topoizomerázu IV), ktoré sú potrebné na replikáciu, transkripciu a reparáciu bakteriálnej DNA.

PK/PD

Fluórchinolóny vykazujú koncentráciou podmienený smrtiaci účinok na baktérie. Farmakodynamické štúdie s fluórchinolónmi na modeloch infekcií zvierat a v klinických skúšaniach u ľudí ukázali, že primárny činiteľ účinnosti je pomer AUC₂₄/MIC.

Mechanizmus rezistencie

Rezistencia fluórochinolónov môže nastať prostredníctvom mutácií na DNA gyráze a topoizomeráze IV.

Iné mechanizmy môžu zahŕňať nadmernú expresiu efluxných púmp, impermeabilitu a proteínmi sprostredkovanú ochranu DNA gyrázy.

Medzi moxifloxacínom a inými fluórochinolónmi možno očakávať skríženú rezistenciu. Účinok moxifloxacínu nie je ovplyvnený mechanizmami rezistencie, ktoré sú špecifické pre iné triedy antibakteriálnych látok.

Limitycitlivosti

EUCAST klinické MIC limity citlivosti a limity citlivosti diskovej difúzie pre moxifloxacín (01.01.2012):

Mikroorganizmus	Citlivý	Rezistentný
Staphylococcus spp.	≤ 0,5 mg/l  24 mm	> 1 mg/l < 21 mm
S. pneumoniae	≤ 0,5 mg/l  22 mm	> 0,5 mg/l < 22 mm
Streptococcus Skupiny A, B, C, G	≤ 0,5 mg/l  18 mm	> 1 mg/l < 15 mm
H. influenzae	≤ 0,5 mg/l  25 mm	>0,5 mg/l < 25 mm
M. catarrhalis	≤ 0,5 mg/l  23 mm	> 0,5 mg/l < 23 mm
Enterobacteriaceae	≤ 0,5 mg/l  20 mm	> 1 mg/l < 17 mm
Limity citlivosti súvisiace s nešpecifickými druhmi*	≤ 0,5 mg/l	> 1 mg/l
* Limity citlivosti súvisiace s nešpecifickými druhmi sa stanovili predovšetkým na základe farmakokinetických/farmakodynamických údajov a sú nezávislé od distribúcií MIC špecifických druhov. Používajú sa iba pre druhy, pre ktoré sa nestanovil limit citlivosti pre špecifické druhy a nie sú použiteľné pre druhy, kde je ešte potrebné stanoviť kritériá interpretácie.

Mikrobiologická citlivosť

Prevalencia získanej rezistencie sa môže u vybraných druhov geograficky a s časom meniť a osobitne pri liečbe závažných infekcií je potrebné poznať lokálne informácie o rezistencii. Ak lokálna prevalencia rezistencie je taká, že je otázna účinnosť liečiva minimálne u niektorých typov infekcií, je potrebné si vyžiadať radu odborníka.

Bežne citlivé druhy

Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy Staphylococcus aureus*+ Streptococcus agalactiae (Skupina B) Skupina Streptococcus milleri* (S. anginosus, S. constellatus a S. intermedius) Streptococcus pneumoniae* Streptococcus pyogenes* (Skupina A) Skupina Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus)

Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy Acinetobacter baumanii Haemophilus influenzae* Legionella pneumophila Moraxella (Branhamella) catarrhalis*

Anaeróbne mikroorganizmy Prevotella spp. *

“Iné” mikroorganizmy Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae* Coxiella burnetii Mycoplasma pneumoniae*

Druhy, pri ktorých môže byť problémom získaná rezistencia

Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy Enterococcus faecalis* Enterococcus faecium*

Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy Enterobacter cloacae* Escherichia coli*# Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae*# Proteus mirabilis*

Anaeróbne mikroorganizmy Bacteroides fragilis*

Spravidla rezistentné organizmy

Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy Pseudomonas aeruginosa

* Aktivita bola uspokojivo dokázaná v klinických štúdiách. + S. aureus rezistentný na meticilín má vysokú pravdepodobnosť rezistencie na fluórochinolóny. Pre S. aureus rezistentný na meticilín sa hlásila > 50% miera rezistencie na moxifloxacín. # ESBL-produkujúce kmene sú zvyčajne tiež rezistentné na fluórochinolóny

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia a biologická dostupnosť

Po jednorazovej 400 mg 1-hodinovej intravenóznej infúzii sa na konci infúzie pozorovali maximálne plazmatické koncentrácie približne 4,1 mg/l, čo zodpovedá priemernému zvýšeniu približne o 26 % v porovnaní s tými, ktoré boli pozorované po perorálnom podaní (3,1 mg/ml). AUC hodnota približne 39 mg.h/l po i.v. podaní je iba mierne vyššia ako tá, ktorá sa pozorovala po perorálnom podaní (35 mg.h/l) v súlade s absolútnou biologickou dostupnosťou približne 91 %.

U pacientov nie je potrebná úprava dávky intravenózneho moxifloxacínu v súvislosti s vekom alebo pohlavím.

Farmakokinetika je lineárna v rozmedzí 50 – 1200 mg jednorazovej perorálnej dávky až do 600 mg jednorazovej intravenóznej dávky a až do 600 mg dávky raz denne počas 10 dní.

Distribúcia

Moxifloxacín sa rýchlo distribuuje do extravaskulárneho priestoru. Rovnovážny distribučný objem (V_ss) je asi 2 l/kg. In vitroa ex vivoexperimenty ukázali väzbu na proteíny približne 40-42 % nezávislú od koncentrácie liečiva. Moxifloxacín sa viaže prevažne na sérové albumíny.

Maximálne koncentrácie 5,4 mg/kg a 20,7 mg/l (geometrický priemer) sa dosiahli v bronchiálnej sliznici a v tekutine epiteliálnej výstelky (v uvedenom poradí) 2,2 hodiny po perorálnej dávke. Zodpovedajúca maximálna koncentrácia v alveolárnych makrofágoch činí 56,7 mg/kg. V tekutine kožného pľuzgiera boli koncentrácie 1,75 mg/l pozorované 10 hodín po intravenóznom podaní. V intersticiálnej tekutine boli časové profily voľnej koncentrácie podobné tým, ktoré sa zistili pri voľných maximálnych koncentráciách v plazme 1,0 mg/l (geometrický priemer) dosiahnutých približne 1,8 hodiny po intravenóznej dávke.

Biotransformácia

Moxifloxacín prechádza II. fázou biotransformácie a vylučuje sa obličkami (približne 40 %) a žlčovými/fekálnymi cestami (približne 60 %) ako nezmenené liečivo a tiež vo forme tiozlúčeniny (M1) a glukuronidu (M2). M1 a M2 sú jediné významné metabolity u ľudí, oba sú mikrobiologicky neaktívne.

V klinickej fáze I a in vitroštúdiách sa nepozorovali metabolické farmakokinetické interakcie s ostatnými liečivami prechádzajúcimi I. fázou biotransformácie zahŕňajúcej enzýmy cytochrómu P-450. Nie sú žiadne známky oxidačného metabolizmu.

Eliminácia

Moxifloxacín sa z plazmy eliminuje s priemerným konečným polčasom približne 12 hodín. Po dávke 400 mg je priemerný zdanlivý celkový telesný klírens v rozmedzí od 179 až 246 ml/min. Po 400 mg intravenóznej infúzii sa izolovalo približne 22 % nezmeneného liečiva z moču a asi 26 % zo stolice. Po intravenóznom podaní liečiva izolovaná dávka (nezmenené liečivo a metabolity) celkovo predstavovala približne 98 %. Renálny klírens predstavuje asi 24 – 53 ml/min, čo naznačuje čiastočnú tubulárnu reabsorpciu liečiva z obličiek. Súbežné podávanie moxifloxacínu s ranitidínom alebo probenecidom nezmenilo renálny klírens základného liečiva.

Porucha funkcie obličiek

Farmakokinetické vlastnosti moxifloxacínu nie sú signifikantne odlišné u pacientov s poruchou funkcie obličiek (vrátane klírensu kreatinínu 20 ml/min/1,73 m²). Ak je znížená funkcia obličiek zvýšia sa koncentrácie M2 metabolitu (glukuronidu) až na faktor 2,5 (s klírensom kreatinínu 30 ml/min/1,73 m²).

Porucha funkcie pečene

Na základe doteraz vykonaných farmakokinetických štúdií s pacientmi so zlyhaním pečene (Child-Pugh A, B) nie je možné určiť, či jestvujú nejaké rozdiely v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. Porušená funkcia pečene sa spájala so zvýšenou expozíciou M1 v plazme, kým expozícia samotného liečiva bola porovnateľná s expozíciou u zdravých dobrovoľníkov. V klinickej praxi nie sú dostatočné skúsenosti s používaním moxifloxacínu u pacientov s poruchou funkcie pečene.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V konvenčných štúdiách po opakovanom podanímoxifloxacínu sa odhalila hematologická a hepatálna toxicita u hlodavcov i nehlodavcov. Toxické účinky na CNS sa pozorovali u opíc. Tieto účinky sa vyskytli po podaní vysokých dávok moxifloxacínu alebo po dlhodobej liečbe.

U psov vyvolali vysoké perorálne dávky (60 mg/kg), ktoré viedli k plazmatickým koncentráciám 20 mg/l, zmeny na elektroretinograme a v ojedinelých prípadoch aj atrofiu retiny.

Po intravenóznom podaní boli nálezy príznačné systémovej toxicite a boli najvýraznejšie, keď sa moxifloxacín podával ako bolusová injekcia (45 mg/kg), ale neboli pozorované ak sa moxifloxacín (40 mg/kg) podával ako pomalá infúzia počas 50 minút.

Po intraarteriálnej injekcii sa pozorovali zápalové zmeny zahŕňajúce peri-arteriálne mäkké tkanivá čo naznačuje, že je potrebné sa vyhnúť intraarteriálnej aplikácii moxifloxacínu.

Moxifloxacín vykazoval genotoxicitu v in vitro testoch na baktériách alebo cicavčích bunkách. V in vivotestoch sa nepozorovali známky genotoxicity i napriek skutočnosti, že sa použili veľmi vysoké dávky moxifloxacínu. Na potkanoch moxifloxacín nebol na skúškach iniciácie/propagácie karcinogénny.

In vitro, moxifloxacín ukázal srdcové elektrofyziologické vlastnosti, ktoré môžu vyvolať predĺženie QT intervalu, už dokonca pri vysokých koncentráciách.

Po intravenóznom podaní moxifloxacínu psom (30 mg/kg podaných infúziou 15, 30 alebo 60 minút) bol stupeň predĺženia QT jasne závislý od rýchlosti infúzie, napr. skrátenie infúzneho času zvýraznilo predĺženie QT intervalu. Pri dávke 30 mg/kg podanej infúziou počas 60 minút sa nepozorovalo predĺženie QT intervalu.

Reprodukčné štúdie vykonané na potkanoch, králikoch a opiciach ukázali, že dochádza k placentárnemu prenosu moxifloxacínu. Štúdie na potkanoch (p.o. a i.v.) a opiciach (p.o.) nepotvrdili známky teratogenity alebo poruchy fertility po podaní moxifloxacínu. Na plodoch králikov sa pozorovala mierne zvýšená incidencia malformácií stavcov a rebier, no len po dávke (20 mg/kg i.v.), ktorá sa spájala so závažnou toxicitou pre matku. U opíc a králikov sa pri ľudských terapeutických plazmatických koncentráciách pozoroval zvýšený počet potratov.

Chinolóny vrátane moxifloxacínu sú známe tým, že spôsobujú vznik lézií v chrupavke veľkých synoviálnych kĺbov dospievajúcich zvierat.

6. Farmaceutické informácie

6.1 Zoznam pomocných látok

Chlorid sodný

1 N kyselina chlorovodíková (na úpravu pH)

2 N roztok hydroxidu sodného (na úpravu pH)

Voda na injekciu

6.2 Inkompatibility

Nasledovné roztoky sú inkompatibilné s infúznym roztokom moxifloxacínu:

10 % a 20 % roztoky chloridu sodného

4,2 % a 8,4 % roztoky hydrogénuhličitanu sodného

Tento liek sa nesmie miešať s inými liekmi okrem tých, ktoré sú uvedené v časti 6.6.

6.3 Čas použiteľnosti

Polyolefínové infúzne vaky: 3 roky

Sklenené infúzne fľaše: 5 rokov

Použite okamžite po prvom otvorení a/alebo nariedení.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Neuchovávajte pri teplote nižšej ako 15 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Polyolefínové infúzne vaky s polypropylénovým miestom na vpich chráneným hliníkovou fóliou. 250 ml balenia sú dostupné v škatuliach po 5 a 12 infúznych vakov.

Bezfarebné sklenené infúzne fľaše (typ 2) s chlórbutylovou alebo brómbutylovougumovou zátkou ako uzáverom. 250 ml infúzna fľaša je dostupná v baleniach po 1 infúznej fľaši a vo viacjednotkových baleniach po 5 infúznych fliaš (5 balení po 1 infúznej fľaši).

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Tento liek je iba na jednorazové použitie. Všetok nepoužitý roztok sa musí znehodnotiť. Zistilo sa, že s infúznym roztokom moxifloxacínu 400 mg sú kompatibilné nasledovné ko-infúzie:

voda na injekciu, chlorid sodný 0,9 %, chlorid sodný 1 molárny, 5 %/10 %/40 % glukóza, 20 % xylitol, Ringerov roztok, zložený roztok mliečnanu sodného (Hartmannov roztok, Ringerov laktátový roztok).

Infúzny roztok moxifloxacínu sa nesmie podávať v jednej infúzii s inými liečivami.

Nepoužívajte, ak sú viditeľné akékoľvek pevné čiastočky alebo ak je roztok zakalený.

Uchovávanie pri nízkej teplote môže spôsobiť precipitáciu, ktorá sa upraví pri izbovej teplote. Preto sa neodporúča uchovávať infúzny roztok pri teplote nižšej ako 15 °C.

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Bayer Pharma AG

Müllerstrasse 178

13342Berlín

Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

Reg. č.: 42/0256/04-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIE REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 27. októbra 2004

Dátum posledného predĺženia registrácie: 08. marca 2010

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

04/2015