Schválený text k rozhodnutiu o prevode, ev.č.:2013/05305

Písomná informácia pre používateľa

AXEROPHTHOL BIOTIKA

(Retinoli acetas)

injekčný roztok

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika

Zloženie

Liečivo: retinoli acetas (retinolacetát) 50 000 IU v 1 ml olejového roztoku.

Pomocná látka: helianthi oleum pro injectione (slnečnicový olej na injekciu).

Farmakoterapeutická skupina

Vitamíny.

Charakteristika

Retinol, vitamín A, je potrebný na rast epitelových buniek, zabraňuje rohovateniu epitelov a je podmienkou odolnosti slizničnej bariéry proti prenikaniu infekcie. Je súčasťou očného purpuru. Po vstrebaní sa pri transporte krvným riečiskom viaže na bielkovinový A komplex. Po metabolizácii sa vylučuje stolicou i močom. Prechádza placentárnou bariérou a do materského mlieka.

Indikácie

V š e o b e c n e : na prevenciu hypovitaminózy A pri nízkom príjme vitamínu, zhoršenom vstrebávaní a chorobách tráviaceho ústrojenstva (malabsorpčný syndróm, steatorea, obštrukcia žlče), pri zvýšenej potrebe vitamínu A pri rozličných diétach, infekčných ochoreniach, pri raste, v tehotenstve (maximálna denná dávka 10 000 IU), v laktácii, rekonvalescencii, pri hojení kostí (súčasne s vitamínom D). Hypertyreóza, hypoacídna gastritída, enteritída. Pri liečbe antituberkulotikami a na prevenciu stresového vredu a šerosleposti vodičov. Pri glykogenóze (ukladanie glykogénu v parenchymatických orgánoch) 2. typu (kardiomegália s generalizovanou glykogenózou) sa osvedčuje dlhodobé podávanie vysokých dávok prípravku, ktoré určí odborný lekár podľa veku pacienta a hladiny vitamínu A v sére.

Ch o r o b y o č n é : hemeralopia rôzneho pôvodu, obzvlášť ako následok primárnej a sekundárnej hypovitaminózy, doplnková liečba pri degeneratio tapetoretinalis, degeneratívne zmeny sietnice na základe ťažkej myopie, xeroftalmia, trofické a degeneratívne zmeny spojovky a rohovky, keratomalácia.

Ch o r o b y k o ž n é : suchá koža i vlasy, lámavosť nechtov, poruchy rohovatenia (keratosis pilaris, ichtyóza, palmoplantárne keratózy, morbus Darier, pityriasis rubra pilaris ai.), pityriasis capitis, hyperkeratotický ekzém, acne comedonica, leukoplakia.

Ch o r o b y d u t i n y ú s t n e j a d ý c h a c í c h c i e s t : Sjögrenov syndróm, atrofické zápaly horných a dolných dýchacích ciest a ich recidívy.

Ch o r o b y u š n é : na prevenciu percepčnej nedoslýchavosti a porúch rovnováhy spolu s komplexom vitamínu B pri dlhodobej liečbe streptomycínom.

Ch o r o b y u r o g e n i t á l n e h o t r a k t u : sklon k infekciám močových ciest a k tvorbe močového piesku, niektoré prípady mužskej sterility (astenospermia).

Kontraindikácie

Hypervitaminóza vitamínu A. Hypersenzitivita na zložky lieku.

V tehotenstve sú z dôvodu teratogenity kontraindikované denné dávky nad 10 000 IU. U fertilných žien, ktoré môžu otehotnieť, sa neodporúčajú dávky nad 25 000 IU denne.

Nežiaduce účinky

Obvykle pri predávkovaní slabosť, iritabilita (dráždivosť), anorexia (nechutenstvo), nauzea (pocit nevoľnosti), dávenie, hnačka, subfebrília (zvýšená telesná teplota), polyúria (nadmerné močenie) alopécia (vypadávanie vlasov), ragády (trhliny) a krvácanie pier, suchá koža s deskvamáciou (olupovanie kože), hyperkeratóza (rohovatenie pokožky), lámavosť nechtov, zväčšenie pečene, opuchy a bolesti kĺbov. Ojedinele anémia (chudokrvnosť), bolesť hlavy, poruchy zraku, predčasné uzatvorenie epifýz a zastavenie rastu, dekalcifikácia (úbytok vápnika), artralgia (bolesť kĺbov), intrakraniálna hypertenzia (zvýšenie vnútrosrdcového tlaku krvi), potenciálna teratogenita (možnosť vzniku vývojových vád).

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V*.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

Interakcie

Pri dlhodobom podávaní i pomerne malých dávok je možná kumulatívna intoxikácia. Vysoké dávky môžu zosilňovať hemolytické účinky iných liečiv, môžu vyvolať hyperkalciémiu, zvýšiť hodnoty alkalických fosfatáz a retenciu BSP, znížiť hodnoty sérových hladín vitamínu C a protrombínu. Vitamín E podporuje deponovanie retinolu v pečeni. Vysoké dávky zvyšujú sedimentáciu erytrocytov a spôsobujú neutro- a trombocytopéniu s leukocytózou. Vitamín A môže spôsobiť pozitivitu testu na bilirubín.

Dávkovanie a spôsob podávania

Liek sa aplikuje intramuskulárne. Sterilný injekčný roztok je možné aplikovať miestne na sliznicu nosa, hltanu alebo do spojovkového vaku.

Dospelí: denná dávka 100 000 IU počas 3 dní, potom 50 000 IU denne počas 2 týždňov.

Deti: každý druhý deň 50 000 IU denne obmedzený čas.

Upozornenie

Pozor na riziko predávkovania pri podávaní vysokých dávok! Pri akútnej intoxikácii veľkou dávkou sa môže zvýšiť tlak cerebrospinálneho moku a vyvolať edém papily, prípadne môže nastať paralýza očných svalov s exoftalmom.

Varovanie

Prípravok sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na obale.

Uchovávanie

Pri teplote 15 - 25^°C, chrániť pred svetlom a mrazom.

Balenie

5 ampuliek po 1 ml

Dátum poslednej revízie

Október 2013

Schválený text k rozhodnutiu o prevode, ev.č.:2013/05305

SÚHRN CHARAKTERlSTlCKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

AXEROPHTHOL BIOTIKA

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Retinoli acetas 17,2 mg tj. 50 000 IU v 1 ml olejového roztoku

3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie

V š e o b e c n e : na prevenciu hypovitaminózy A pri nízkom príjme vitamínu, zhoršenom vstrebávaní, pri chorobách tráviacej sústavy (malabsorpčný syndróm, steatorea, obštrukcia žlče), pri zvýšenej potrebe vitamínu A pri diétach, infekčných ochoreniach, pri raste, v tehotenstve je maximálna denná dávka 10 000 IU, v laktácii, pri rekonvalescencii, pri hojení kostí (spolu s vitamínom D). Pri hypertyreóze, hypoacídnej gastritíde. Pri liečbe antituberkulotikami a na prevenciu stresového vredu. Pri glykogenóze (ukladaniu glykogénu v parenchymatóznych orgánoch) 2. typu (kardiomyopatie s generalizovanou glykogenózou) sa osvedčuje dlhodobé podávanie vysokých dávok, ktoré určí odborný lekár podľa veku pacienta a hladiny vitamínu A v sére.

Ch o r o b y o č n é : hemeralopia rôzneho pôvodu, predovšetkým ako následok primárnej a sekundárnej hypovitaminózy, doplnková liečba pri degeneratio tapetoretinalis, degeneratívne zmeny sietnice na podklade ťažkej myopie, xeroftalmie, trofické a degeneratívne zmeny spojovky a rohovky, keratomalácia.

Ch o r o b y k o ž n é : suchosť kože a vlasov, lámavosť nechtov, poruchy rohovatenia (keratosis pilaris, ichtyóza, palmoplantárne keratózy, morbus Darier, pityriasis rubra, pilaris aj.), pityriasis capitis, hyperkeratotický ekzém, acne comedonica, leukoplakia.

Ch o r o b y d u t i n y ú s t n e j a d ý c h a c í ch c i e s t : Sjôrgenov syndróm, atrofické zápaly horných a dolných dýchacích ciest a ich recidívy.

Ch o r o b y u š n é : na prevenciu percepčnej nedoslýchavosti a porúch rovnováhy, spolu s komplexom vitamínov B pri dlhodobej liečbe streptomycínom.

Ch o r o b y u r o g e n i t á l n e h o t r a k t u : sklon k infekciám močových ciest a tvorbe piesku v močových cestách. Niektoré prípady mužskej sterility (astenospermia).

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania

Prípravok sa používa na intramuskulárnu aplikáciu. Sterilný injekčný roztok je možno aplikovať miestne na sliznicu nosa, hltanu alebo do spojovkového vaku.

Dospelí: denná dávka 100 000 IU počas 3 dní, potom 50 000 IU denne počas 2 týždňov.

Deti: každý druhý deň 50 000 IU denne obmedzený čas.

V tehotenstve sú odporúčané dávky 3 000 až 8 000 IU denne (kontraindikované sú dávky nad 10 000 IU). Fertilným ženám, ktoré môžu otehotnieť sa neodporúča podávať dávky nad 25 000 IU denne.

4.3. Kontraindikácie

Hypervitaminóza A. Hypersenzitivita na zložky prípravku. V tehotenstve sú z dôvodu teratogenity kontraindikované denné dávky nad 10 000 IU. U fertilných žien, ktoré môžu otehotnieť, sa neodporúčajú dávky nad 25 000 IU denne.

4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri dlhodobej aplikácii aj malých dávok je možnosť kumulatívnej intoxikácie. U fertilných žien, ktoré môžu otehotnieť sa neodporúčajú dávky nad 25 000 IU denne.

4.5. Liekové a iné interakcie

Vysoké dávky retinolu môžu zosilňovať hemolytické účinky iných liečiv, môžu vyvolať hyperkalciémiu, zvýšiť hladiny alkalických fosfatáz a retenciu BSP, znížiť sérové hladiny vitamínu C a protrombínu. Vitamín E podporuje absorpciu retinolu v pečeni. Pri dlhodobom podávaní je možná kumulatívna intoxikácia. Vysoké dávky zvyšujú sedimentáciu erytrocytov a spôsobujú neutropéniu a trombocytopéniu s leukocytózou. Môžu byť príčinou pozitivity testu na bilirubín.

4.6. Fertilita, gravidita a laktácia

Pokiaľ nejde o hypovitaminózu A, kde je podávanie vitamínu A indikované, nesmú sa z dôvodu teratogenity podávať gravidným ženám dávky vyššie ako 10 000 IU denne. Z tohto dôvodu sa odporúča podávať gravidným ženám a tiež dojčiacim matkám s preukázanou hypovitaminózou vitamín A per os, alebo v ľahších prípadoch zvýšiť príjem vitamínu A a ß-karoténu potravou.

Vitamín A prestupuje do materského mlieka. Pri normálnom dennom dávkovaní neboli pozorované prípady hypervitaminózy u dojčiat matiek užívajúcich vitamín A.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pri podávaní vitamínu A nebolo pozorované ovplyvnenie psychomotorických funkcií.

4.8. Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky vznikajú pri predávkovaní alebo u hypersenzitívnych jedincov a častejšie u detí. Kumulatívna intoxikácia je sprevádzaná slabosťou, iritabilitou, anorexiou, úbytkom hmotnosti, nauzeou, dávením alebo hnačkou, subfebríliou, polyúriou, alopéciou, ragádami a krvácaním pier, suchou kožou s deskvamáciou, hyperkeratózou, lámavosťou nechtov, zväčšením pečene, opuchmi a bolesťami kĺbov. Ojedinele anémia, bolesť hlavy, poruchy zraku, predčasné uzatváranie epifýz a zastavenie rastu, dekalcifikácia, intrakraniálna hypertenzia. Potencionálna teratogenita.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V*.

4.9. Predávkovanie

Pri akútnej intoxikácii vysokou dávkou sa môže zvýšiť tlak cerebrospinálneho moku a vyvolať edém papily, prípadne môže nastať paralýza očných svalov s exoftalmom. Pri dlhodobom podávaní existuje možnosť kumulatívnej intoxikácie aj pri podávaní nízkych dávok.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: vitamíny

ATC kód: A11CA01

Retinol (vitamín A) je v tukoch rozpustný vitamín. Je nepostrádateľný pre rast epitelových buniek, zabraňuje rohovateniu epitelov a je podmienkou odolnosti slizničnej bariéry proti prenikaniu infekcie. Je súčasťou očného purpuru.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Po vstrebaní sa pri transporte krvným riečiskom viaže na bielkovinový A-komplex. Biologický polčas je 9 hodín. Je vylučovaný stolicou a močom v metabolizovanom stave. Prechádza placentárnou bariérou a do materského mlieka.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Teratogénne účinky retinoidov sú dobre dokumentované v experimentoch na laboratórnych zvieratách. Naproti tomu sa nepozoroval teratogénny účinok ani po vysokých dávkach karotenoidov. Teratogénne účinky retinolu boli dokumentované v niektorých epidemiologických štúdiách. Najnovšia štúdia potvrdila dávkovú závislosť teratogénneho účinku, pričom denné dávky do 10 000 IU nevykazovali zvýšené riziko. Nad tento denný príjem sa riziko neurokraniálnych malformácií zvýšilo 4,9-krát. Podľa tejto práce by sa malformácie dali pripísať 1 z 57 novorodencov matiek, ktoré užívali dávky nad 10 000 IU denne.

Denný príjem vitamínu A, ktorý môže mať preventívny účinok na vznik malformácií plodu, nie je väčší než 6 000 - 8 000 IU. Tento preventívny účinok je možno očakávať hlavne pri kombinácii s kyselinou listovou v dávke 0,4 mg denne.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok

Helianthi oleum pro iniectione.

6.2. Inkompatibility

Axerophthol je inkompatibilný s PVC nádobami (adsorpcia). Pretože sa jedná o olejový roztok vitamínu A, ktorý je citlivý na oxidačné činidla, nedoporučujeme miešať s inými prípravkami.

6.3. Čas použiteľnosti

3 roky

6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Pri teplote 15 až 25 °C, chrániť pred svetlom a mrazom.

6.5. Druh obalu a obsah balenia

Ampulky so štítkom, PVC vanička, písomná informácia pre používateľa, kartónová skladačka.

Veľkosť balenia: 5 ampuliek po 1 ml

6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Injekcie sa podávajú intramuskulárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

86/0657/69-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

30.12.1969/25.07.2008 – bez obmedzenia platnosti

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Október 2013