Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev. č. 2012/06352

Príloha č. 3 k notifikácii o zmene, ev. č. 2012/09130

Písomná informácia pre používateľa

BACLOFEN – POLPHARMA 10 mg

BACLOFEN – POLPHARMA 25 mg

tablety

(baklofén)

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívaťtento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Baclofen – Polpharma a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Baclofen – Polpharma

3. Ako užívať Baclofen – Polpharma

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Baclofen – Polpharma

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Baclofen – PolpharmaBACLOFEN – POLPHARMA a na čo sa používa

Baclofen – Polpharma je liek, ktorý znižuje zvýšený tonus kostrového svalstva, ku ktorému dochádza pri rôznych stavoch, ako sú: skleróza multiplex, poškodenia miechy, mozgová porážka, mozgová obrna, zápal mozgových blán a poranenia hlavy.

Liek potláča bolesť spojenú so svalovou stuhnutosťou, a tým umožňuje rehabilitačnú liečbu.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Baclofen – Polpharma

Neužívajte Baclofen – Polpharma

• ak ste alergický na baklofén alebo ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6)

• v prípade vredovej choroby žalúdka a dvanástnika.

;

Upozornenia a opatrenia

Buďte zvlášť opatrný:

• ak trpíte ochorením obličiek (liek sa vylučuje prevažne obličkami), ak dostávate antihypertenznú liečbu, t.j. liečbu na vysoký krvný tlak (možnosť vzájomného pôsobenia);

• ak ste mali mozgovú mŕtvicu alebo ste mali v minulosti peptický vred, poruchu dýchania alebo pečeňovej funkcie;

• ak je tonus vášho močového zvierača zvýšený (môže sa objaviť zadržiavanie moču);

• ak dostávate antikonvulzívnu (protikŕčovú) liečbu (jej účinnosť sa môže znížiť a môžu sa objaviť zmeny v elektroencefalograme);

• u prípadov s psychotickým syndrómom, schizofréniou, epileptickými a konfúznymi stavmi (ich príznaky sa môžu zhoršiť); ak je ťažké udržať vzpriamenú polohu tela alebo rovnováhu;

• ak ste starší ako 65 rokov;

• ak ste tehotná alebo dojčíte;

• ak máte podstúpiť operáciu akéhokoľvek druhu, uistite sa, že lekár vie, že užívate baklofén.

Liečba baklofénom sa nesmie v žiadnom prípade prerušiť náhle z dôvodu možných vedľajších účinkov, ako sú: svalová stuhnutosť alebo nadmerné svalové napätie chrbtice, zvýšená srdcová frekvencia, vysoká horúčka, stavy zmätenosti, halucinácie, premenlivá nálada a citové zmeny, psychické problémy, myšlienky posadnutosti o sledovaní a záchvaty kŕčov. Ak sa vy alebo lekár rozhodnete ukončiť liečbu liekom Baclofen – Polpharma , konzultujte to s lekárom, ktorý vám ho predpísal. Dávkovanie lieku preto treba znižovať postupne počas 1 - 2 týždňov.

U pacientov s poruchou funkcie pečene a s cukrovkou sa odporúča počas liečby liekom Baclofen – Polpharma sledovať sérové hladiny pečeňových enzýmov (aspartátaminotransferázy, alkalickej fosfatázy) a glukózy, keďže sa môže pozorovať ich zvýšenie.

Deti a dospievajúci

Baclofen – Polpharma tablety nie sú vhodné pre deti s telesnou hmotnosťou nižšou ako 33 kg.

Iné lieky a Baclofen – Polpharma

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali, resp. budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

• baklofén podávaný spolu s ostatnými liekmi, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém, so syntetickými opiátmi (liekmi na liečbu silnej bolesti), môže zosilniť ich sedatívny (tlmiaci) účinok;

• tricyklické antidepresíva (lieky na depresiu) môžu zosilniť účinok baklofénu, čo vedie k značnému poklesu svalového napätia;

• riziko útlmu dýchania je tiež zvýšené. Starostlivé sledovanie dýchacej a srdcovocievnej funkcie je potrebné zvlášť u pacientov so srdcovo-pľúcnym ochorením a slabosťou dýchacích svalov;

• keďže je pravdepodobné, že pri súbežnej liečbe baklofénom a antihypertenzívami (liekmi na vysoký krvný tlak) dôjde k výraznejšiemu poklesu krvného tlaku, potrebné je vhodne upraviť dávkovanie antihypertenzív. Hypotenzia (nízky krvný tlak) sa zaznamenala u jedného pacienta, ktorý dostával morfín a baklofén podávaný intratekálne (do mozgovo-miechového moku).

• lieky, ktoré môžu viesť k obličkovej nedostatočnosti (napr. ibuprofén), môžu predlžovať vylučovanie baklofénu, čo môže viesť k toxických účinkom;

• baklofén predlžuje analgéziu (zníženie bolesti), navodenú fentanylom;

• baklofén môže zosilniť hyperkinetické symptómy u pacientov užívajúcich soli lítia;

• mentálna zmätenosť, halucinácie, nevoľnosť a agitácia (nepokoj) sa môžu objaviť u pacientov liečených levodopou s karbidopu počas súbežného podávania baklofénu.

Baclofen – Polpharma a jedlo a nápoje

Baklofén sa má užívať s jedlom.

Baklofén zosilňuje sedatívny (tlmiaci) účinok alkoholu.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Neužívajte baklofén počas tehotenstva, pokým vám to lekár neodporučí.

Len veľmi malé množstvo baklofénu prechádza do materského mlieka. Váš lekár to s vami prekonzultuje, čí môžete dojčiť, pokiaľ užívate baklofén.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Niektorí pacienti môžu pociťovať ospalosť a/alebo závraty, alebo mať problémy s očami, ak užívajú baklofén. Ak sa tak stane, nesmiete viesť vozidlo ani vykonávať iné činnosti, ktoré vyžadujú ostražitosť (obsluha strojov alebo zariadení), pokým tieto účinky nevymiznú.

Baclofen – Polpharma tablety obsahujú laktózu.

Pacienti s dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovou intoleranciou nesmú tento liek užívať.

3. Ako užívať Baclofen – Polpharma

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dospelí

počas prvých trochu dní – 5 mg (polovica tablety Baclofen – Polpharma 10 mg ) trikrát denne, počas nasledujúcich troch dní – jedna tableta Baclofen – Polpharma 10 mg trikrát denne, počas ďalších troch dní – 15 mg (1 a pol tablety Baclofen – Polpharma 10 mg ) trikrát denne, počas ďalších troch dní – 20 mg (dve tablety Baclofen – Polpharma 10 mg ) trikrát denne.

Uspokojivá kontrola príznakov sa obvykle dosiahne pri dávkach do 60 mg, ale starostlivá úprava dávky je potrebná pre každého pacienta individuálne. Denná dávka 100 mg denne nemá byť prekročená.

Dĺžka liečby závisí od pacientovho klinického stavu.

Liečba baklofénom sa nesmie prerušiť náhle, keďže sa môžu vyskytnúť halucinácie a zhoršenie kŕčovitých stavov.

Starší pacienti

U starších pacientov treba dávku zvyšovať zvlášť opatrne, kvôli vyššiemu riziku výskytu vedľajších účinkov.

Deti do 18 rokov

Liečba u detí sa upravuje podľa ich telesnej hmotnosti. Liečba zažína obvykle veľmi nízkou dávkou (približne 0,3 mg/kg/deň), podaná v 2-4 oddelených dávkach (najlepšie v 4 dávkach). Dávkovanie sa môže postupne zvyšovať, pokým sa nedosiahne potreba pre každé dieťa individuálne, čo môže byť v intervale 0,75 až 2 mg/kg telesnej hmotnosti. Celková denná dávka nesmie prekročiť maximálnu dávku 40 mg/deň u detí do 8 rokov. U detí starších ako 8 rokov sa môže podať maximálna denná dávka 60 mg/deň. Baklofén tablety nie sú vhodné pre deti s telesnou hmotnosťou nižšou ako 33 kg.

Pacienti s kŕčmi mozgového pôvodu

U týchto pacientov sú viac pravdepodobné neočakávané účinky. Preto sa odporúča veľmi opatrné dávkovanie a pacienti musia byť pod stálym dohľadom.

Ak užijete viac lieku Baclofen – Polpharma, ako máte

Po predávkovaní liekom sa môžu objaviť nasledovné vedľajšie účinky: únava, strata vedomia, kóma, zástava dýchania, stavy zmätenosti, halucinácie, telesný nepokoj, poruchy zaostrenia, strata zreničkového reflexu, svalová hypotónia, záchvaty kŕčov, periférna vazodilatácia (rozšírenie ciev), hypotenzia (nízky krvný tlak), bradykardia (nízka frekvencia srdca), znížená telesná teplota, nevoľnosť, vracanie, hnačka, nadmerné slinenie.

Ak si myslíte, že ste užili príliš veľa tabliet Baclofen – Polpharma , povedzte to ihneď lekárovi. U pacientov pri vedomí možno ešte predtým vyvolať vracanie a podať živočíšne uhlie.

Ak zabudnete užiť Baclofen – Polpharma

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Baclofen – Polpharma

Liečbu baklofénom nesmiete prerušiť náhle, pretože to môže spôsobiť vedľajšie účinky (pozri časť „Upozornenia a opatrenia“).

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak, ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Pozorovali sa nasledujúce vedľajšie účinky:

Veľmi časté (postihujú viac ako 1 z 10 pacientov)

• sedácia (útlm), ospalosť, nevoľnosť

Časté (postihujú 1 z 10 pacientov)

• útlm dýchania, točenie hlavy, únava, vyčerpanie, stav zmätenosti, závraty, bolesť hlavy, nespavosť, euforická nálada, depresia, svalová únava, porušená koordinácia pohybov, tras, halucinácie, nočná mora, bolesť svalov, kmitavý pohyb očí, sucho v ústach.

• poruchy zaostrenia, poruchy videnia

• znížený srdcový výdaj

• zažívacie problémy, grganie, vracanie, zápcha, hnačka

• hyperhidróza (abnormálne zvýšené potenie), vyrážka

• polyúria (abnormálne množstvo moču alebo silné močenie), enuréza (opakovaná neschopnosť zadržať moč), dysúria (bolestivé močenie)

Zriedkavé (postihujú 1 z 100 pacientov)

• necitlivosť alebo brnenie v rulách alebo chodidlách (parestézia), dysartria (nezreteľná alebo pomalá reč), dysgeúzia (porucha chuti)

• bolesť brucha

• zadržiavanie moču

• erektilná dysfunkcia

Veľmi zriedkavé (postihujú menej ako 1 z 10000 pacientov)

• hypotermia (nízka telesná teplota).

Ostatné vedľajšie účinky (ich frekvenciu nie je známa)

• žihľavka

Ak máte skúsenosti s nasledovným, ihneď vyhľadajte lekára:

• neobvyklá slabosť v rukách a chodidlách, únava alebo vyčerpanie;

• problémy alebo bolesť pri močení (dysúria);

• halucinácie (videnie alebo počutie niečoho, čo neexistuje);

• kŕče (klonické záchvaty);

• problémy s akomodáciou (zaostrením) alebo poruchy videnia;

• útlm dýchania;

• premenlivá nálada;

• vyrážky;

• neschopnosť kontrolovať močenie, vrátane pomočovania (enuréza).

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok,obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom Štátneho ústavu pre kontrolu liečiv, Sekcia bezpečnosti liekov a klinického skúšania, Kvetná 11, 825 08 Bratislava 26, tel: + 421 2 507 01 206, fax: + 421 2 507 01 237, internetová stránka: http://www.sukl.sk/sk/bezpecnost-liekov, e-mail: neziaduce.ucinky@sukl.sk. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Baclofen – Polpharma

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte na suchom mieste, pri teplote do 25 °C, chráňte pred svetlom.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

ČoBaclofen – Polpharma obsahuje

Liečivo je baklofén. Jedna tableta obsahuje 10 mg alebo 25 mg baklofénu.

Ďalšie zložky sú: laktóza, zemiakový škrob, želatína, mastenec, magnéziumstearát, etylcelulóza.

Ako vyzerá Baclofen – Polpharma a obsah balenia

Baclofen – Polpharma 10 mg tablety a Baclofen – Polpharma 25 mg tablety sú biele okrúhle obojstranne vypuklé tablety. Tablety Baclofen – Polpharma 10 mg majú deliacu ryhu a môžu sa rozdeliť na dve rovnaké dávky.

Jedno balenie obsahuje 50 tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A.

ul. Pelplińska 19

83-200 Starogard Gdański

Poľsko

Výrobcovia

Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A.

ul. Pelplińska 19

83-200 Starogard Gdański

Poľsko

Medana Pharma S.A.

10, Władysława Łokietka Str.

98-200 Sieradz

Poľsko

Táto písomná informácie pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v máji 2013.

Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č. 2012/06352

Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev. č. 2012/09130

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

BACLOFEN – POLPHARMA 10 mg

BACLOFEN – POLPHARMA 25 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna 10 mg tableta obsahuje baclofenum10 mg

Jedna 25 mg tableta obsahuje baclofenum25 mg

Liek obsahuje laktózu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta

BACLOFEN – POLPHARMA 10 mg: malé vypuklé biele tablety s priečnou deliacou ryhou.

BACLOFEN – POLPHARMA 25 mg: malé vypuklé biele tablety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Baklofén sa indikuje na liečbu spastických svalových stavov, ktoré vychádzajú z ochorení, ako je:

skleróza multiplex, iné poškodenia miechy, napr. tumory miechy, syringomyelia, choroby motorických neurónov, myelitis transversa, traumatické poranenia miechy.

Baklofén sa tiež indikuje u dospelých a detí na liečbu spastických svalových stavov vyplývajúcich napr. z mozgovocievnej príhody, mozgovej obrny, meningitídy, traumatického poranenia hlavy.

Pri začatí liečby baklofénom je potrebná selekcia pacientov; je pravdepodobné, že najväčší prínos bude u pacientov, u ktorých kŕčovitosť predstavuje handicap pre aktivity a/alebo fyzioterapiu. Liečba sa nemá začať, pokým sa spastický stav nestabilizuje.

Deti a dospievajúci

Baclofen-Polpharma je indikovaný u pacientov vo veku 0 až < 18 rokov na symptomatickú liečbu kŕčovitosti mozgového pôvodu, zvlášť v dôsledku detskej mozgovej obrny, ako aj následkom mozgovocievnych príhod alebo v prípade neoplastického, alebo degeneratívneho ochorenia mozgu.

Baclofen-Polpharma je tiež indikovaný na symptomatickú liečbu svalových spazmov vyskytujúcich sa pri infekčných ochoreniach miechy, pri degeneratívnych, traumatických, neoplastických ochoreniach miechy alebo ochoreniach neznámeho pôvodu, ako sú skleróza multiplex, spastická spinálna paralýza, amyotrofická laterálna skleróza, syringomyelia, myelitis transversa, traumatická paraplegia alebo paraparéza a kompresia miechy.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Pred začiatkom liečby baklofénom je vhodné realisticky posúdiť celkovú mieru klinického zlepšenia, ktoré môže pacient dosiahnuť.

Odporúča sa podať najnižšiu dávku kompatibilnú s optimálnou odpoveďou na liečbu. Dĺžka liečby závisí od pacientovho klinického stavu.

Pokým pacient nie je stabilizovaný, potrebné je starostlivé titrovanie dávky (zvlášť u starších pacientov). Ak sa začne s príliš vysokou dávkou alebo ak je zvyšovanie dávky veľmi rýchle, môžu sa objaviť nežiaduce účinky. Platí to zvlášť u pacientov liečených ambulantne na minimalizáciu svalovej únavy v nepostihnutých končatinách alebo ak je spasticita potrebná ako podpora.

Ak sa dosiahne maximálna odporúčaná dávka a terapeutický účinok sa nedostaví do 6 týždňov, potrebné je zvážiť ďalšie pokračovanie liečby baklofénom.

Dospelí

Liečba začína dávkou 15 mg denne, najlepšie podaná v niekoľkých dávkach. Následne sa postupne zvyšuje, ale úprava dávky závisí od individuálnych potrieb pacienta.

Počas prvých troch dní – 5 mg (polovica 10 mg tablety) trikrát denne,

počas nasledujúcich troch dní – jedna 10 mg tableta trikrát denne,

počas ďalšieho obdobia troch dní – 15 mg (jeden a pol 10 mg tablety) trikrát denne,

počas ďalšieho obdobia troch dní – 20 mg (dve 10 mg tablety) trikrát denne.

Uspokojivá kontrola symptómov sa obvykle dosiahne pri dávkach do 60 mg denne, ale starostlivá úprava dávky je často potrebná na dosiahnutie individuálnej odpovede pacienta. Dávka sa má zvyšovať pomaly, podľa potreby, ale maximálna dávka viac ako 100 mg sa neodporúča, pokiaľ pacient nie je hospitalizovaný a pod stálym lekárskym dohľadom. Malé časté dávky môžu byť účinnejšie v niektorých prípadoch ako vyššie dávky podávané s väčším odstupom. U niektorých pacientov má baklofén prínos len pri podávaní na noc proti bolestivým kŕčom flexoru. Podobne, jednorazová dávka podaná približne 1 hodinou pred špecifickými činnosťami ako je umývanie, obliekanie, holenie, fyzioterapia, často zlepšuje motilitu.

Starší pacienti

Starší pacienti môžu byť viac citliví na vedľajšie účinky, zvlášť v prvých štádiách liečby baklofénom. Na začiatku liečby sa preto používajú nízke dávky a dávka sa postupne titruje podľa odpovedi, pod starostlivým dohľadom. Nedokázalo sa, že ich výsledné priemerné maximálne dávky sú odlišné v porovnaní s mladšími pacientmi.

Deti a dospievajúci (0 až < 18 rokov)

Liečba obvykle začína veľmi nízkou dávkou (zodpovedajúcej približne 0,3 mg/kg/deň), v 2-4 oddelených dávkach, najlepšie v 4 dávkach. Dávkovanie možno opatrne zvyšovať v 1 týždňových intervaloch, pokým sa nedosiahne uspokojivá individuálna odpoveď u dieťaťa. Obvyklá denná dávka pri udržiavacej terapii sa pohybuje v intervale 0,75 až 2 mg/kg telesnej hmotnosti u detí do 8 rokov. Celková denná dávka u detí do 8 rokov nesmie prekročiť 40 mg/deň. U detí nad 8 rokov sa môže podávať maximálna denná dávka 60 mg/deň.

Baclofen-Polpharma tablety nie sú vhodné pre deti s telesnou hmotnosťou nižšou ako 33 kg.

Pacienti s porušenou funkciou obličiek

U pacientov s porušenou funkciou obličiek alebo u chronicky dialyzovaných pacientov sa odporúča znížiť dávku baklofénu na približne 5 mg denne.

Baklofén sa pri konečnom štádiu renálneho zlyhania má podávať pacientom len v prípade, že prínos prevažuje možné riziko. Títo pacienti musia byť starostlivo monitorovaní na včasnú diagnózu skorých príznakov a/alebo symptómov toxicity (napr. ospalosť, letargia) (pozri časť 4.4).

Pacienti so spastickými stavmi mozgového pôvodu

U týchto pacientov sa nežiaduce účinky vyskytujú častejšie. Preto sa odporúča veľmi opatrné dávkovanie, prispôsobené pacientom, a pod starostlivým dohľadom.

Liek sa má podávať s jedlom.

4.3 Kontraindikácie

• Precitlivenosť na baklofén alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1

• Peptická ulcerácia

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Psychické poruchy a poruchy nervového systému

Počas liečby baklofénom môže prísť k zhoršeniu psychotického syndrómu, schizofrénie, depresívnych alebo manických porúch, konfúznych stavov alebo Parkinsonovej choroby. U pacientov s týmito príznakmi sa má liek podávať so zvýšenou opatrnosťou a pacient má byť pod prísnym lekárskym dohľadom.

Epilepsia

Baklofén môže tiež zhoršovať epileptické prejavy, ale možno ich udržiavať vhodným dohľadom a adekvátnou antikonvulzívnou terapiou.

Baklofén sa musí s opatrnosťou podávať pacientom s cerebrovaskulárnami príhodami, alebo pacientom s respiračnou, alebo hepatálnou poruchou.

Renálna porucha

Príznaky predávkovania sa pozorovali u pacientov s renálnou poruchou, ktorí užívali perorálne dávky baklofénu v dávkach vyšších ako 5 mg za deň. Baklofén sa musí podávať s opatrnosťou u pacientov s renálnou nedostatočnosťou a u pacientov s terminálnym štádiom renálneho zlyhania (CKD stage, GFR < 15 ml/min) len ak prínos prevažuje nad rizikom (pozri časť 4.2).

Prípady akútnej toxicity baklofénom sa hlásili u pacientov s akútnym renálnym zlyhaním (pozri časť 4.9).

Zvláštna opatrnosť sa vyžaduje, ak sa baklofén podáva v kombinácii s liečivami, ktoré významne ovplyvňujú renálnu funkciu. Renálna funkcia sa musí starostlivo monitorovať a denná dávka baklofénu sa má upraviť tak, aby nedošlo k toxicite baklofénom.

Okrem prerušenia liečby, neplánovanú dialýzu možno zvážiť ako alternatívnu liečbu u pacientov so závažnou toxicitou baklofénom. Hemodialýza efektívne odstraňuje baklofén z tela, zmierňuje klinické príznaky predávkovania a skracuje čas potrebný na zotavenie pacienta.

Poruchy močenia

Počas liečby baklofénom sa neurogénne poruchy postihujúce vyprázdňovanie močového mechúra môžu zlepšiť. U pacientov s existujúcou hypertóniou sfinkteru sa môže objaviť akútna retencia moču; liek sa musí podávať v týchto prípadoch opatrne.

Laboratórne testy

V zriedkavých prípadoch sa zaznamenalo zvýšenie AST, alkalickej fosfatázy a hladín glukózy v sére. U pacientov s pečeňovými poruchami alebo pacientov s diabetom mellitus treba robiť vhodné laboratórne testy, aby sa zabezpečilo, že liek nevyvolá žiadne zmeny ich prebiehajúceho ochorenia.

Prerušenie liečby

Pri náhlom prerušení liečby baklofénom, zvlášť po dlhodobej liečbe, sa hlásili stavy úzkosti a zmätenostsi, halucinácie, psychotické, mánické alebo paranoidné stavy, konvulzie (status epilepticus), dyskinézia, tachykardia, hypertermia a rebound fenomén zhoršenia spasticity.

Po intrauterinnej expozícii baklofénom sa u novorodencov zaznamenali kŕče (pozri časť 4.6).

Liečba sa má vždy (pokým sa nevyskytnú závažné nežiaduce účinky) ukončovať postupne, znižovaním dávky počas 1-2 týždňov.

Existujú veľmi obmedzené údaje o používaní baklofénu u detí do 1 roka. Použitie u tejto vekovej skupiny je možné len na základe individuálneho posúdenia lekárom, ak prínos liečby prevažuje nad možným rizikom.

Baclofen-Polpharmatablety obsahujú laktózu. Pacienti s dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovou intoleranciou nesmú tento liek užívať.

4.5 Liekové a iné interakcie

• Ak je baklofén podávaný súčasne s inými liekmi pôsobiacimi na CNS, so syntetickými opiátmi alebo s alkoholom, zvyšuje ich sedatívny účinok.

• Baklofén môže potencovať hyperkinetické symptómy u pacientov užívajúcich soli lítia.

• Je tiež zvýšené riziko respiračnej depresie. Starostlivé monitorovanie respiračných a kardiovaskulárnych funkcií je potrebné zvlášť u pacientov so srdcovo-pľúcnym ochorením a slabosťou dýchacích svalov

• Počas súbežnej liečby s tricyklickými antidepresívami sa môže potencovať účinok baklofénu, čo môže viesť k výraznému zníženiu svalového tonusu.

• Keďže pri súbežnom užívaní baklofénu a antihypertenzívnych liekov je pravdepodobný pokles krvného tlaku, potrebné je upraviť podľa potreby dávkovanie antihypertenzív. Hypotenzia sa zaznamenala u jedného pacienta, ktorí dostával morfín a intratekálne baklofén.

• Lieky, ktoré môžu spôsobiť renálnu insuficienciu (napr. ibuprofén), môžu spomaliť vylučovanie baklofénu, čo môže viesť k toxickým účinkom.

• Mentálna konfúzia, halucinácie, nauzea a agitácia sa môžu vyskytnúť u pacientov s Parkinsonovou chorobou liečených levodopou s karbidopou, ktorým bol súčasne podávaný baklofén.

• Baklofén predlžuje analgéziu indukovanú fentanylom.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

V gravidite, zvlášť počas prvých 3 mesiacov, sa baklofén môže podať len vtedy, ak je to životne nevyhnutné. Prínos liečby pre matku treba starostlivo zvážiť oproti možným rizikám pre dieťa. Baklofén prechádza placentárnou bariérou.

Jeden prípad suspektnej reakcie z vysadenia lieku (generalizované konvulzie) sa zaznamenal u týždeň starého dieťaťa, keď matka užívala perorálne baklofén v dávke 80 mg denne počas gravidity. Konvulzie, ktoré boli refraktérne na štandarndnú antikonvulzívnu liečbu, vymizli do 30 minút po podaní baklofénu dieťaťu.

Laktácia

Baklofén prechádza do materského mlieka, ale v množstvách takých nízkych, že nemožno očakávať nežiaduce účinky na dojča.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Baklofén môže byť spájaný so závratmi, sedáciou, somnolenciou a vizuálnymi poruchami (pozri časť 4.8), ktoré môžu porušiť pacientovu reakciu. Pacientov, ktorí majú takéto nežiaduce účinky, treba poučiť, aby neviedli vozilo alebo neobsluhovali stroje.

4.8. Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sa vyskytujú prevažne na začiatku liečby (napr. sedácia, somnolencia a nauzea), ak sa dávku zvyšuje príliš rýchlo, ak sa podávajú vysoké dávky alebo u starších pacientov. Často sú prechodné a môžu byť zmiernené alebo eliminované znížením dávky; zriedkavo bývajú závažné a vyžadujú prerušenie liečby.

Ak nauzea pretrváva aj po znížení dávky, odporúča sa, aby sa baklofén užíval s jedlom alebo mliekom.

U pacientov s psychickými poruchami alebo cerebrovaskulárnymi poruchami (napr. mŕtvica), ako aj u starších pacientov nežiaduce reakcie môžu mať závažnejšiu formu.

Môže sa vyskytnúť zníženie prahu záchvatov a kŕčov, zvlášť u epileptických pacientov.

Nežiaduce účinky sú zaradené podľa frekvencie, najčastejší je prvý, s použitím nasledovnej konvencie: veľmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); menej časté (≥1/1 000 až <1/100); zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000); veľmi zriedkavé (<1/10 000), vrátane ojedinelých prípadov.

Poruchy nervového systému

Veľmi časté: sedácia, somnolencia

Časté: útlm dýchania, vertigo, únava, vyčerpanie, stavy zmätenosti, závraty, bolesť hlavy, insomnia, euforická nálada, depresia, svalová únava, ataxia, tremor, halucinácie, nočná mora, maylgia, nystagmus, sucho v ústach.

Zriedkavé: parestézia, dysartria, dysgeúzia

Veľmi zriedkavé: hypotermia

Poruchy oka

Časté: poruchy akomodácie, vizuálne poruchy

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Časté: znížený srdcový výdaj

Poruchy ciev

Časté: hypotenzia

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Veľmi časté: nauzea

Časté: zažívacie problémy, grganie, vracanie, zápcha, hnačka

Zriedkavé: abdominálna bolesť

Poruchy pečene a žlčových ciest

Zriedkavé: abnormálna funkcia pečene

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Časté: hyperhidróza, vyrážka

Neznáme: urtikária

Poruchy obličiek a močových ciest

Časté: polyúria, enuréza, dysúria

Zriedkavé: retencia moču

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov

Zriedkavé: erektilná dysfunkcia

U niektorých pacientov sa objavili spasticita ako paradoxná reakcia na liečbu. Nežiaduci stupeň svalovej hypotónie – spôsobujúci problémy pacientom pri chôdzi alebo starostlivosti o seba – sa môže objaviť a môže sa obvykle zmierniť po opakovanej úprave dávkovania (napr. znížením dávok podávaných počas dňa a možným zvýšením večernej dávky).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité.Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosua rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom Štátneho ústavu pre kontrolu liečiv, Sekcia bezpečnosti liekov a klinického skúšania, Kvetná 11, 825 08 Bratislava 26, tel: + 421 2 507 01 206, fax: + 421 2 507 01 237, internetová stránka: http://www.sukl.sk/sk/bezpecnost-liekov,

e-mail: neziaduce.ucinky@sukl.sk

4.9 Predávkovanie

Symptómy

Výrazné sú znaky centrálneho nervového útlmu: ospalosť, porucha vedomia, útlm dýchania, kóma. Objaviť sa tiež môže: zmätenosť, halucinácie, agitácia, poruchy akomodácie, absencia reflexu zreničiek, generalizovaná svalová hypotónia, myoklónia, hyporeflexia alebo areflexia, kŕče, zmeny EEG („burst suppression pattern“ a trifázové vlny), periférna vazodilatácia, hypotenzia alebo hypertenzia, bradykardia, tachykardia alebo srdcové arytmie, hypotermia, nauzea, vracanie, hnačka, zvýšenie slinenie, zvýšené hodnoty LDH, AST a ALP.

U pacientov s renálnou poruchou sa môžu objaviť príznaky predávkovania aj po nízkej perorálnej dávke baklofénu (pozri časti 4.2 a 4.4).

Zhoršenie stavu sa môže objaviť, ak sa rôzne látky alebo lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém (napr. alkohol, diazepam, tricyklické antidepresíva) užívajú v rovnaký čas.

Liečba

Nie je známe žiadne špecifické antidotum.

Podporné opatrenia a symptomatickú liečbu treba začať pri komplikáciách ako sú hypotenzia, hypertenzia, kŕče, respiračný alebo kardiovaskulárny útlm.

Po požití potenciálne toxického množstva treba zvážiť podanie aktívneho uhlia. V krátkom čase po požití možno zvážiť podanie aktívneho uhlia u dospelých, ktorí požili viac ako 100 mg baklofénu počas 1 hodiny a u detí, ktoré požili viac ako 5 mg/kg baklofénu počas 1 hodiny.

Dekontaminácia žalúdka (napr. výplach žalúdka) možno zvážiť v individuálnych prípadoch, zvlášť v krátkom čase (60 minút) po požití potenciálne život ohrozujúcej dávky. Komatóznych alebo konvulzívnych pacientov treba intubovať pred začiatkom dekontaminácie žalúdka.

Keďže liek sa vylučuje prevažne obličkami, potrebné je podať dostatočné množstvo tekutín, najlepšie spolu s diuretikami. Hemodialýza (niekedy nevynútená) môže byť užitočná pri ťažkej otrave spojenej s renálnym zlyhaním (pozri časť 4.4). V prípade kŕčov treba opatrne podať intravenózne diazepam.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Centrálne myorelaxancium

ATC kód: M03B X01

Baklofén je protispazmové liečivo pôsobiace na úrovni miechy. Derivát kyseliny gama-aminomaslovej (GABA), baklofén, chemicky nesúvisí s inými antispazmatickými liekmi.

Baklofén znižuje monosynaptickú a polysynaptickú transmisiu reflexov, prevažne stimuláciou GABA_ß-receptorov, a táto stimulácia zase inhibuje uvoľnenie dráždivých aminokyselín glutamátu a aspartátu. Neuromuskulárna blokáda nie je ovplyvnená baklofénom.

Hlavný prínos baklofénu vychádza z jeho schopnosti znižovať bolestivý spazmus flexoru a spontánneho klonusu, čím sa uľahčuje mobilita pacienta, zvyšuje sa jeho samostatnosť a napomáha pri rehabilitácii.

Baklofén tiež vykazuje antinociceptívny účinok. K celkovej výhode prispieva aj fakt, že dochádza k zlepšeniu stavu a menšej sedácii, ako pri iných centrálne pôsobiacich liečivách.

Baklofén stimuluje sekréciu žalúdočnej kyseliny.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Baklofén sa rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Nezaznamenal sa významný rozdiel medzi liekovou formou vo forme tekutiny a tabliet s ohľadom na t_max, C_maxa biodostupnosť.

Po perorálnom podaní jednorazových dávok (10-30 mg) sa maximálne plazmatické koncentrácie dosahujú v priebehu 0,5 až 1,5 hodiny a plochy pod krivkou koncentrácie sú proporcionálne k dávke.

Distribúcia

Distribučný objem baklofénu je 0,7 l/kg a na proteíny sa viaže približne 30 %. Koncentrácia liečiva v mozgovomiešnom moku je približne 8,5krát vyššia ako v plazme.

Biotransformácia

Baklofén sa metabolizuje len v malej miere. Deamináciou vzniká hlavný metabolit, ß-(p-chlorofenyl)-4-hydroxymaslová kyselina, ktorá je farmakologicky inaktívna.

Eliminácia/vylučovanie

Plazmatický polčas eliminácie baklofénu je v priemere 3 až 4 hodiny. Miera väzby na sérové proteíny je približne 30 %.

Baklofén sa eliminuje vo veľkej miere v nezmenenej forme. Do 72 hodín sa približne 75 % dávky vylúči obličkami a približne 5 % z tohto množstva vo forme metabolitov.

Starší pacienti

Farmakokinetika baklofénu u starších pacientov je veľmi podobná ako u mladších subjektov. Maximálna plazmatické koncentrácie baklofénu i starších pacientov sú mierne nižšie a objavujú sa neskôr ako u zdravých mladých dobrovoľníkov, ale hodnoty AUC boli podobné u obidvoch skupín.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Baklofén zvyšuje výskyt pupočníkovej prietrže (brušná hernia) u plodov potkanov, ktorým sa podávali približne 13krát vyššie dávky (mg/kg) ako sú maximálne odporúčané dávky u ľudí. Nepozorovalo sa to u myší alebo králikov.

Zrejme od dávky závislý zvýšený výskyt ovariálnych cýst a a menej významný nárast zväčšených a/alebo hemoragických nadobličiek sa pozoroval u samičiek potkanov liečených počas 2 rokov. Klinický význam týchto zistení nie je známy.

Podľa doteraz získaných experimentálnych údajov sa predpokladá, že baklofén nemá karcinogénne ani mutagénne vlastnosti.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Monohydrát laktózy

Zemiakový škrob

Želatína

Mastenec

Magnéziumstearát

Etylcelulóza

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte na suchom mieste pri teplote do 25 °C, chráňte pred svetlom.

6.5. Druh obalu a obsah balenia

Tablety sú balené v polypropylénových fľaškách. Vonkajší obal - papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia: 50 tabliet

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A.

ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański, Poľsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

BACLOFEN – POLPHARMA 10 mg: 63/0102/81-C/S

BACLOFEN – POLPHARMA 25 mg: 63/0562/12-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE /PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 30.12.1981

Dátum posledného predĺženia registrácie: 15.08.2007/bez časového obmedzenia

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Máj 2013