Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2013/06019

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽA

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používaťváš liek.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám a nemali by ste ho dávať nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.

V tejto písomnej informácií pre používateľa:

1. Čo je Belosalic a na čo sa používa

2. Skôr ako použijete Belosalic

3. Ako používať Belosalic

4. Možné vedľajšie účinky

5 Uchovávanie Belosalicu

6. Ďalšie informácie

Belosalic

Betametazóndipropionát, kyselina salicylová

Dermálna masť

• Liečivo betamethasoni dipropionas (betametazóndipropionát). 1 gram dermálnej masti obsahuje betamethasoni dipropionas (betametazóndipropionát) 0,64 mg, čo zodpovedá betamethasonum (betametazón) 0,50 mg a acidum salicylicum (kyselina salicylová) 30 mg

• Pomocné látky: vaselinum album (biela vazelína), paraffinum liquidum (tekutý parafín)

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Držiteľ rozhodnutia o registrácii: BELUPO, s.r.o., Cukrová 14, 811 08 Bratislava, Slovenská republika

Výrobca: BELUPO Pharmaceuticals and Cosmetics Inc., Ulica Danica 5, 48 000 Koprivnica, Chorvátska republika

1. ČO JE BELOSALIC A NA ČO SA POUŽÍVA

Belosalic sa dodáva v hliníkovej tube s obsahom 30 g masti.

Belosalic je fluorovaný kortikosteroid kombinovaný s kyselinou salicylovou určený na miestne použitie na kožu. Betametazón pri miestnom použití mierni zápal kože a jeho prejavy ako sú začervenanie kože, opuch, bolesti, svrbenie, alergické reakcie kože. Kyselina salicylová zmäkčuje zrohovatenú kožu a uľahčuje prienik batametazónu cez kožu a pôsobí aj proti choroboplodným zárodkom.

Belosalic masť sa používa na liečbu kožných ochorení reagujúcich na miestnu liečbu kortikosteroidmi ako sú:

psoriáza, neurodermitída, lichen ruber planus, ekzémy (vrátane numulárneho ekzému, ekzému rúk, ekzematóznej dermatitídy), seboroická dermatitída, dyshidróza, ichtyóza a iné ichtyotické prejavy.

2. SKÔR AKO POUŽIJETE BELOSALIC

Nepoužívajte Belosalic:

- keď ste precitlivený (alergický) na betametazóndipropionát, kyselinu salicylovú alebo niektorú z ďalších zložiek Belosalicu.

- keď máte:

• vírusové infekcie kože (napr. herpes simplex, varicela, vaccinia )

• bakteriálne infekcie kože (napr. tuberkulóza kože, syfilis)

• mykotické (hubové) a parazitárne infekcie kože napr. svrab,

• periorálnu dermatitídu (zápal kože okolo úst),

• akné, rosaceu, pyodermiu (hnisavé zápalové ochorenie kože),

• perianálny a genitálny pruritus

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Belosalicu:

• keď sa u vás pri podaní masti vyskytne kožná reakcia z precitlivenosti (svrbenie, pálenie, začervenanie kože), musíte liečbu okamžite prerušiť.

• použitie lieku Belosalic masť u detí mladších ako 12 mesiacov sa neodporúča.

• keď Belosalic nanášate u detí pod plienky, plienky pôsobia ako oklúzia a zvyšuje sa tak absorpcia liečiva. U detí je okrem toho vyššia možnosť systémovej absorpcie kvôli vyššiemu pomeru povrchu kože k telesnej hmotnosti a kvôli nedostatočne vyvinutému stratum corneum kože. Na liečbu plienkovej dermatitídy je možné použiť iba vtedy, ak je to nevyhnutné.

• keď máte ochorenie pečene, alebo keď si vaše ochorenie vyžaduje dlhodobé nanášanie Belosalicu, váš lekár vás bude starostlivo sledovať, kvôli možnosti zvýšeného vstrebávania betametazónu a/alebo kyseliny salicylovej spojeného s celkovými prejavmi (pozri časť 4 Možné vedľajšie účinky).

• keď nanášate masť na tvár. Dlhodobé nanášanie masti na tvár sa neodporúča pre možnosť vzniku dermatitídy podobnej rosacee, periorálnej dermatitíde a akné. Nenanášajte masť do očí a ich okolia kvôli možnosti rozvoja katarakty, glaukómu, hubovej infekcie a exacerbácii herpesu.

• keď nanášate masť na určité časti tela, ako triesla, podpazušie a oblasť v okolí konečníka, kde dochádza k istému druhu prirodzenej oklúzie. Tieto miesta sú pri miestnej liečbe masťou citlivejšie na vznik strií, takže jej nanášanie v týchto oblastiach má byť obmedzené na minimum.

Masť nepoužívajte na sliznice, nepoužívajte pri liečbe ulcus cruris.

Masť nepoužívajte na otvorené rany alebo porušenú kožu.

V prípade druhotnej hubovej alebo bakteriálnej infekcie informujte svojho lekára, aby zabezpečil vhodnú liečbu.

Gravidita

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Použitie Belosalicu sa u tehotných žien odporúča iba v prípade, ak je podľa zváženia lekára liečebný prínos pre tehotnú ženu väčší ako možné riziko pre plod. V týchto prípadoch musí byť nanášanie lieku krátkodobé a obmedzené na malý povrch tela.

Dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Podľa rozhodnutia lekára samôžeBelosalic masť podávať u dojčiacich matiek, ale nesmie sa nanášať na pokožku prsníkov pred dojčením a liečba musí byť krátka a obmedzená na malý povrch tela.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov:

Belosalic nemá žiadny alebo zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Užívanie iných liekov:

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, aj tie, ktoré nie sú viazané na lekársky predpis, informujte o tom svojho lekára alebo lekárnika.

Súbežné použitie kozmetických alebo dermatologických prípravkov proti akné, prípravkov, ktoré obsahujú etanol a medicinálne mydlá so silným dehydratačným účinkom, môžu v niektorých prípadoch zapríčiniť podráždenie kože.

3. AKO POUŽÍVAŤ BELOSALIC

Belosalic používajte výlučne na nanášanie na vašu kožu.

Vždy používajte Belosalic presne podľa pokynov svojho lekára. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Tenká vrstva masti sa 2 krát denne nanáša na postihnutú oblasť kože a jemne sa vtrie do celej postihnutej oblasti.

Vyhnite sa kontaktu s očami a nepoužívajte masť v okolí očí. Po vymiznutí akútnych príznakov je možné intervaly medzi nanášaním postupne predĺžiť na 48 a viac hodín. Ošetrené choré plochy sa obvykle nezaväzujú. Liečba trvá spravidla až do vymiznutia príznakov a jej dĺžka závisí od indikácie a priebehu ochorenia a nesmie presiahnuť 3 týždne. Použitie u detí alebo na tvár musí byť obmedzené na 5 dní.

U chronických ochorení je vhodné s liečbou pokračovať ešte 3-7 dní aj po vymiznutí všetkých príznakov, aby sa zabránilo recidíve.

Ak máte dojem, že účinok Belosalicu je priveľmi silný alebo priveľmi slabý, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak ste použili viac Belosalicu ako ste mali:

Pri predávkovaní alebo pri náhodnom použití alebo požití lieku deťmi je nevyhnutné sa okamžite spojiť s lekárom.

Keď je liek nanášaný na veľké plochy porušenej a preto viac priepustnej kože počas dlhšieho obdobia (viac ako tri týždne) a to najmä vtedy, ak je použitý okluzívny obväz a ak sa používa u detí, môže sa vyskytnúť zvýšená resorpcia do celkového obehu a celkové účinky betametazónu a kyseliny salicylovej. Celkové prejavy zvýšenej resopcie betametazónu sú hyperglykémia (zvýšená hladina cukru v krvi), glykozúria (objavenie sa cukru v moči), supresia osi hypotalamus-hypofýza-nadoblička, Cushingov syndróm (guľatá tvár, nezvyčajná únava, malátnosť, depresia, nepravidelný menštruačný cyklus, pokles libida) opuchy, hypertenzia (vysoký krvný tlak), spomalenie rastu a intrakraniálna hypertenzia (len u detí), ktoré sú obvykle reverzibilné a vymiznú po prerušení liečby.

Môžu sa vyskytnúť systémové nežiaduce účinky salicylátov ako sú bledosť, únava, bolesti hlavy, opuch tváre, nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, hyperventilácia s prejavom zrýchleného dýchania a poruchy sluchu.

Ak ste zabudli použiť Belosalic:

Pri vynechaní dávky sa pokračuje v nanášaní v najbližšom pravidelnom čase.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Belosalic môže mať vedľajšie účinky.

Belosalic sa väčšinou dobre znáša.

Absorpcia liečiv cez kožu môže vyvolať miestne a celkové nežiaduce účinky.

V terapeutických dávkach sú nežiaduce účinky zvyčajne mierne, avšak častým opakovaním sa ich výskyt proporcionálne zvyšuje s povrchom ošetrovanej kože, s dĺžkou použitia a použitia oklúzie.

Lokálne použitie betametazónu môže spôsobiť znížený obsah kolagénu v podkožnej vrstve a následne atrofiu (stenčenie) kože, strie, ekchymózy (malé krvavé bodky) folikulitídu (zápal vlasového folikulu), hypertrichózu a alergickú kontaktnú dermatitídu (začervenanie, opuch, pľuzgieriky na koži), periorálnu dermatitídu (zápal kože okolo úst). Predĺžená liečba môže spôsobiť pálenie, svrbenie, miestnu hypopigmentáciu (znížená pigmentácia), depigmentáciu, miliaria (znížená funkcia potných žliaz), druhotné infekcie kože (pyodermia, furunkulóza) a hirsutizmus (zvýšený rast ochlpenia). Zriedkavo sa môže objaviť erózia, ulcerácia a macerácia kože.

Lokálne použitie kyseliny salicylovej môže spôsobiť dermatitídu.

Pri použití lieku v oblasti v okolí oka sa u vás môže vyskytnúť katarakta (šedý zákal) alebo sekundárny glaukóm (zelený zákal).

Systémové nežiaduce účinky sa vyskytujú veľmi zriedka, väčšinou pri predávkovaní a zvyčajne po prerušení liečby vymiznú.

Miestne nanášaná kyselina salicylová môže spôsobiť dermatitídu.

Ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa, informujte o nich svojho lekára alebo lekárnika.

5. UCHOVÁVANIE BELOSALICU

Uchovávať pri teplote do 25°C, chrániť pred mrazom!

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Dátum použiteľnosti je vyznačený na obale. Po jeho uplynutí nesmiete liek používať. V prípade viditeľných známok poškodenia vráťte liek do lekárne.

Liek sa vydáva len na lekársky predpis.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku kontaktujte, prosím, miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii.

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy schválená v októbri 2013.

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

BELOSALIC®

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Betamethasoni dipropionas 0,64 mg, čo zodpovedá betamethasonum 0,50 mg a acidum salicylicum 30 mg v 1 g dermálnej masti

Pomocné látky, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Dermálna masť

Biela homogénna masť.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Belosalic masť je indikovaná na liečbu subakútnych a chronických hyperkeratotických a suchých dermatóz reagujúcich na lokálnu liečbu kortikosteroidmi a kyselinou salicylovou:

psoriáza, neurodermitída, lichen ruber planus, ekzémy (vrátane numulárneho ekzému, ekzému rúk, ekzematóznej dermatitídy), seboroická dermatitída, dyshidróza, ichtyóza a iné ichtyotické prejavy.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Tenká vrstva masti sa 2 krát denne nanáša na postihnutú oblasť kože a jemne sa vtrie do celej postihnutej oblasti.

Vyhnite sa kontaktu s očami a nepoužívajte masť v okolí očí. Po vymiznutí akútnych príznakov je možné intervaly medzi nanášaním postupne predĺžiť na 48 a viac hodín. Ošetrené choré plochy sa obvykle nezaväzujú. Liečba trvá spravidla až do vymiznutia príznakov a jej dĺžka závisí od indikácie a priebehu ochorenia a nesmie presiahnuť 3 týždne. Použitie u detí alebo na tvár musí byť obmedzené na 5 dní.

U chronických ochorení je vhodné s liečbou pokračovať ešte 3-7 dní aj po vymiznutí všetkých príznakov, aby sa zabránilo recidíve.

4.3 Kontraindikácie

• precitlivenosť na betametazón, kyselinu salicylovú alebo na niektorú z pomocných látok.

• vírusové infekcie kože (napr. herpes simplex, varicela, vaccinia),

• bakteriálne infekcie kože (napr. tuberkulóza kože, syfilis),

• mykotickéa parazitárne infekcie kože (napr. scabies),

• periorálna dermatitída,

• acne, rosacea, pyodermia,

• perianálny a genitálny pruritus.

4.4 Špeciálne upozornenia

Ak sa pri nanesení masti vyskytne kožná reakcia z precitlivenosti (svrbenie, pálenie, začervenanie kože), liečba má byť okamžite prerušená.

Na liečbu plienkovej dermatitídy je možné použiť masť iba vtedy, ak je to nevyhnutné.

Nanášanie lieku pod plienky u detí zvyšuje absorpciu liečiva, pretože plienky pôsobia ako oklúzia. U detí je okrem toho vyššia možnosť systémovej absorpcie kvôli vyššiemu pomeru povrchu kože k telesnej hmotnosti a kvôli nedostatočne vyvinutému stratum corneum kože.

Dlhodobé nanášanie masti na tvár sa neodporúča pre možnosť vzniku dermatitídy podobnej rosacee, periorálnej dermatitíde a akné.

Masť sa nesmie nanášať na otvorené rany alebo porušenú kožu.

Masť sa nesmie nanášať do oka alebo na kožu v blízkosti oka pre možnosť vzniku katarakty, glaukómu, mykotických infekcií oka a exacerbácii oparu.

Masť sa nemá nanášať na sliznice, nepoužíva sa pri liečbe ulcus cruris.

Určité časti tela, ako ingvíny, axily a perianálna oblasť, kde dochádza k istému druhu prirodzenej oklúzie, sú pri lokálnej liečbe masťou citlivejšie na vznik strií, takže nanášanie Belosalic masti v týchto oblastiach má byť obmedzené na minimum.

Neodporúča sa použitie masti u detí mladších ako 12 mesiacov.

Deti, pacienti s hepatálnou insuficienciou a pacienti vyžadujúci si dlhodobú liečbu a to najmä vtedy, ak je použitý okluzívny obväz, musia byť starostlivo sledovaní, pretože u týchto pacientov môže dôjsť k zvýšenej resorpcii betametazónu a/alebo kyseliny salicylovej so systémovými prejavmi (pozri časť 4.8 Nežiaduce účinky). Systémové prejavy zvýšenej resopcie betametazónu sú retardácia rastu a intrakraniálna hypertenzia (len u detí), supresia osi hypotalamus-hypofýza-nadoblička, Cushingov syndróm, hyperglykémia a glykozúria. Tieto nežiaduce účinky sa vyskytujú veľmi vzácne, sú obvykle reverzibilné a vymiznú po prerušení liečby. U týchto pacientov musí byť periodicky kontrolovaná funkcia hypotalamus-hypofýza-nadoblička (kontrola voľného kortizolu v moči a v plazme, test stimulácie ACTH). Ak dôjde k supresii osi hypotalamus-hypofýza-nadoblička má byť používanie lieku Belosalic masť prerušené t.j. má byť znížená frekvencia nanášania alebo má byť používanie lieku nahradené použitím menej účinného kortikosteroidu. Príznaky z vysadenia (horúčka, myalgia, artralgia, slabosť) sa vyskytujú zriedkavo a pri ich výskyte je potrebná systémová substitučná kortikosteroidová terapia.

V prípade sekundárnej bakteriálnej alebo mykotickej infekcie kožných lézií, sa musí začať s antibakteriálnou, resp. antimykotickou liečbou.

4.5 Liekové a iné interakcie

Nehlásili sa žiadne významné liekové interakcie pri topickom použití. Súbežné použitie kozmetických alebo dermatologických prípravkov proti akné, prípravkov, ktoré obsahujú etanol a medicinálne mydlá so silným dehydratačným účinkom, môžu v niektorých prípadoch zapríčiniť iritáciu kože.

4.6 Používanie v gravidite a počas laktácie

Gravidita

Nie sú k dispozícii spoľahlivé štúdie o možných teratogénnych účinkoch lokálne podávaných kortikosteroidov a kyseliny salicylovej u gravidných žien. Je však známe, že tieto liečivá sa môžu absorbovať po perkutánnom podaní. Predklinické štúdie preukázali teratogénny účinok kyseliny salicylovej po perorálnom podaní a silne účinných kortikosteroidov po perkutánnom podaní (pozri časť 5.3). Lokálne podávanie Belosalic masti sa preto u gravidných žien odporúča iba v prípade, ak podľa zváženia lekára terapeutický prínos pre gravidnú ženu je väčší ako možné riziko pre fetus. V týchto prípadoch musí byť podávanie krátkodobé a obmedzené na malý povrch tela.

Laktácia

Nie je známe, či lokálne podávané kortikosteroidy a perkutánne podávná kyselina salicylová môžu vyvolať dostatočnú systémovú resorpciu, ktorá by zapríčinila prestup merateľného množstva uvedených liečiv do materského mlieka. Existujú však údaje, že ak sa systémovo podávané kortikosteroidy vylúčia do materského mlieka, tak len v množstve, ktoré nemá škodlivý účinok na dojča. Podľa rozhodnutia lekára, ak terapeutický prínos pre dojčiacu ženu je väčší ako možné riziko pre dojča, môžesa Belosalic masť podávať u dojčiacich matiek, ale nesmie sa nanášať na pokožku prsníkov pred dojčením a liečba musí byť krátka a obmedzená na malý povrch tela.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Belosalic masť nemá žiadny alebo zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky môžu byť lokálne, v mieste podania alebo systémové, spôsobené systémovou absorpciou liečiv. V terapeutických dávkach sú nežiaduce účinky zvyčajne mierne, avšak častým opakovaním sa ich výskyt proporcionálne zvyšuje s povrchom ošetrovanej kože, s dĺžkou použitia a použitia oklúzie.

Systémové nežiaduce účinky sa vyskytujú veľmi zriedka, väčšinou pri predávkovaní a zvyčajne po prerušení liečby vymiznú.

Lokálne nežiaduce účinky betametazónu

Častejšie sa vyskytujú pri použití okluzívnych obväzov a pri použití lieku v intertriginóznej oblasti. Môže sa objaviť pocit pálenia, svrbenia, folikulitída, akné, hypopigmentácia, atrofia kože, strie, hypertrichóza,periorálna dermatitída, ekchymóza, sekundárne infekcie kože (pyodermia, furunkulóza), hirsutizmus. Pri použití lieku v periorbitálnej oblasti sa môže vyskytnúť katarakta alebo sekundárny glaukóm.

Zriedkavo sa môže objaviť miliaria rubra charakterizovaná objavením sa vezikuly, ako i erózia, ulcerácia a macerácia kože.

Lokálne nežiaduce účinky kyseliny salicylovej

Lokálne nanášaná kyselina salicylová môže spôsobiť dermatitídu.

Celkové nežiaduce účinky betametazónu

Perkutánna absorpcia betametazónu sa môže prejaviť celkovými nežiaducimi účinkami, ako je hyperglykémia, glykozúria, supresia osi hypotalamus-hypofýza-nadoblička a Cushingov syndróm (guľatá tvár, nezvyčajná únava a malátnosť, mentálna depresia, nepravidelný menštruačný cyklus, pokles libida), edémy, hypertenzia, hypokalémia, pokles hladiny bielkovín, retardácia rastu (len u detí), ktoré sú reverzibilné a odznejú po vysadení liečby.

Celkové nežiaduce účinky kyseliny salicylovej

Môžu sa vyskytnúť systémové nežiaduce účinky salicylátov ako sú bledosť, únava, bolesti hlavy, edém tváre, nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, hyperventilácia s prejavom tachypnoe a poruchy sluchu.

4.9 Predávkovanie

Pri nanášaní lieku na rozsiahle oblasti porušeného a preto permeabilnejšieho povrchu kože dlhší čas (viac ako tri týždne), pri použití okluzívneho obväzu a u detí môže dôjsť k zvýšenej absorpcii liečiv do systémového obehu a k prejavom systémových nežiaducich účinkov betametazónu a kyseliny salicylovej (pozri časť 4.8)

Liečba predávkovania:

Prerušenie podávania lieku a zavedenie symptomatickej liečby s obvyklými postupmi pre zachovanie normálnych funkcií organizmu.

Pri liečbe predávkovania sa môžu zriedkavo vyskytnúť príznaky z vysadenia (horúčka, myalgia, artralgia, slabosť) a pri ich výskyte môže byť potrebná systémová substitučná kortikosteroidová terapia.

Pri liečbe salicylizmu sa postupuje symptomaticky, aby sa alkalizoval moč a podporila sa diuréza, treba perorálne podávať hydrogénuhličitan sodný.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Dermatologikum,

ATC kód: D07AC01

Betametazón, syntetický fluorovaný kortikosteroid na lokálne podanie, má silné protizápalové, imunosupresívne a antiproliferatívne účinky. Je syntetickým derivátom prednizolónu s vysokou kortikosteroidnou aktivitou pri nevýznamnom mineralokortikoidnom účinku. Presný mechanizmus lokálnej kortikosteroidnej aktivity nie je známy, ale považuje sa za ňu kombinácia antiflogistického, imunosupresívneho a antiproliferatívneho účinku, z ktorých je najvýznamnejší nešpecifický antiflogistický účinok. Kortikosteroidy difundujú bunkovou membránou a vytvárajú komplexy so špecifickými receptormi v cytoplazme, ktoré prenikajú do bunkového jadra, viažu sa na DNK (chromatín) a stimulujú transkripciu mRNK a tým syntézu rôznych enzýmov zodpovedných za protizápalové pôsobenie lokálne podávaných kortikosteroidov. Kortikosteroidy znižujú tvorbu, uvoľňovanie a aktivitu chemických mediátorov zápalu (kinínu, histamínu, lyzozómových enzýmov, prostaglandínov a leukotriénov). Kortikosteroidy tiež inhibujú dilatáciu krvných žíl a zvýšenú permeabilitu ich stien a tým znižujú prienik leukocytov a makrofágov do miesta poškodenia. Vazokonstrikčné pôsobenie znižuje extravazáciu séra a vznik edému. Kortikosteroidy tiež pôsobia imunosupresívne na typ III a IV hypersenzitívnych reakcií inhibíciou toxickej aktivity komplexu antigén-protilátka v stenách ciev, ktorý vyvoláva alergickú kožnú vaskulitídu a inhibíciouaktivity lymfokinínov, cieľových buniek a makrofágov, ktoré spolu vyvolávajú reakciu podobnú alergickej kontaktnej dermatitíde. Kortikosteroidy tiež zabraňujú prístupu senzibilizovaných T-lymfocytov a makrofágov k cieľovým bunkám.

Kyselina salicylová pôsobí keratolyticky čím zlepšuje prienik betametazónu cez kožu (zmäkčuje keratín rozpúšťaním intracelulárneho cementu v stratum corneum) a má skvamolytický, antibakteriálny a antimykotický účinok. Obnovuje kyslý povrch kože.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Rozsah perkutánnej absorpcie lokálne podávaného betametazónu a kyseliny salicylovej závisí od rôznych faktorov, ako sú vehikulum, integrita epidermálnej bariéry a použitie okluzívneho obväzu. Lokálne podávané kortikosteroidy sa môžu absorbovať normálnou intaktnou kožou v malej miere,

zatiaľ čo prítomnosť zápalových procesov v koži alebo použitie okluzívneho obväzu zvyšuje rozsah absorpcie.

Betametazón sa v koži lokálne nemetabolizuje a z kože sa eliminuje odlučovaním stratum corneum a jeho stieraním z povrchu kože.

Po absorpcii kožou sa farmakokinetika lokálne podávaných kortikosteroidov podobá farmakokinetike systémovo podávaných. Systémová absorpcia po lokálnom podaní je približne 12-14%. Približne 64% betametazónu sa viaže na plazmatické proteíny, distribučný objem je 84 l. Betametazón sa metabolizuje primárne v pečeni a metabolity sú z väčšej časti vylučované žlčou a z menšej časti obličkami (iba okolo 5%).

Kyselina salicylová dosahuje maximálnu plazmatickú koncentráciu za 5 hodín po lokálnom podaní a použití okluzívneho obväzu. Okolo 6% celkovo absorbovaného množstva kyseliny salicylovej sa vylučuje močom v nezmenenej forme .Väčšina je vylúčená vo forme metabolitov.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxicita po jednorazovom podaní

LD₅₀ myší a potkanov po p.o. podaní :

betametazóndipropionát

LD 50 u potkanov > 4g/kg

LD 50 u myší > 5g/kg

kyselina salicylová:

LD50 u potkanov: 400-800 mg/kg

LD50 u myší: 1 312 mg/kg

Toxicita po opakovanom podaní

Po opakovanom perkutánnom podaní betametazónu v dávkach vyšších ako dávky terapeutické sa nepozorovali žiadne známky chronickej toxicity.

Kancerogenita

Nie sú žiadne informácie o kancerogenite betametazónu a kyseliny salicylovej.

Mutagenita a teratogenita

Nie sú žiadne informácie o mutagenite betametazónu a kyseline salicylovej.

Pri systémovom podaní kortikosteroidov laboratórnym zvieratám sa vyskytli teratogénne účinky už pri relatívne nízkych dávkach. Silne účinné kortikosteroidy vykazovali teratogénne účinky dokonca i po perkutánnom podávaní laboratórnym zvieratám. Avšak teratogénna aktivita betametazónu, ktorý je rovnako klasifikovaný ako silne účinný kortikosteroid, nebola týmto spôsobom testovaná.

Po intramuskulárnom podaní betametazóndipropionátu králikom v dávke 0,05 mg/kg bol zaznamenaný jeho teratogénny účinok. Použitá dávka je však 26 krát vyššia ako odporúčaná dávka pre lokálne použitie. Fetálne abnormality zahrňovali umbilikálnu herniu, cefalokélu, rázštep podnebia.

Kyselina salicylová.

Po perorálnom podaní kyseliny salicylovej opiciam a potkanom v dávkach (prepočítané) 6krát vyšších ako je maximálna podávaná u ľudí (perkutánne na veľkých plochách kože) sa preukázali teratogénne účinky.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Vaselinum album, paraffinum liquidum.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

4 roky

Uchovávať pri teplote do 25°C , chrániť pred mrazom !

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Druh obalu: Hliníková tuba s uzáverom z plastickej hmoty, papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia: 30g

6.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom a likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Belupo, s.r.o., Bratislava

Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

46/0023/82-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

27.4.1982 / 30.4.2007

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU:

december 2005