Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev.č.: 2014/03551-Z1B

Písomná informácia pre používateľa

Betaxolol PMCS 20 mg

tablety

betaxolóliumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

− Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

− Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

− Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.

− Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Betaxolol PMCS a na čo sa používa

2. Čo potrebujte vedieť predtým, ako užijete Betaxolol PMCS

3. Ako užívať Betaxolol PMCS

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Betaxolol PMCS

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Betaxolol PMCS a na čo sa používa

Liečivom v Betaxolole PMCS je betaxolol. Betaxolol patrí do skupiny liekov nazývaných betablokátory. Tieto lieky znižujú krvný tlak, spomaľujú srdcovú frekvenciu a znižujú spotrebu kyslíka srdcom.

Betaxolol PMCS sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie), miernej až stredne závažnej formy. Pri závažných formách sa môže kombinovať s inými antihypertenznými liekmi.

Tiež sa používa na dlhodobú liečbu a prevenciu záchvatov stabilnej námahovej angíny pektoris (bolesť na hrudníku, ktorá vzniká pri nedostatočnom krvnom zásobení srdcového svalu z dôvodu záťaže alebo stresu).

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Betaxolol PMCS

Neužívajte Betaxolol PMCS

• ak ste alergický na betaxolol alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6),

• ak máte závažnú astmu alebo chronickú obštrukčnú chorobu pľúc,

• ak máte závažné zlyhávanie srdca

• ak máte kardiogénny šok

• ak máte poruchy vedenia vzruchov v srdci (atrioventrikulárna blokáda druhého a tretieho stupňa, pokiaľ nemáte implantovaný kardiostimulátor),

• ak máte Prinzmetalovu formu angíny pektoris

• ak máte syndróm chorého sínusu, vrátane sinoatriálnej blokády (porucha tvorby a vedenia srdcových vzruchov),

• ak máte významne zníženú srdcovú frekvenciu,

• ak máte závažnú formu Raynaudovho syndrómu a periférne arteriálne ochorenie (porucha krvnej cirkulácie končatín),

• ak máte neliečený nádor nadobličiek (feochromocytóm),

• ak máte nízky krvný tlak,

• ak ste mali v minulosti anafylaktickú reakciu (typ alergickej reakcie),

• ak máte prekyslenú krv (metabolická acidóza),

• ak užívate floktafenín alebo sultoprid,

• ak užívate inhibítory MAO (s výnimkou inhibítorov MAO-B).

Intravenózne (do žily) podávanie blokátorov vápnikových kanálov typu verapamilu a diltiazemu a iných antiarytmík (ako je dizopyramid alebo amiodarón) je u pacientov liečených betaxololom kontraindikované (neodporúča sa). Výnimku predstavuje liečba v podmienkach intenzívnej starostlivosti, ak je u pacienta zabezpečené pozorné a nepretržité sledovanie.

Starostlivo sa má zvážiť prínos liečby betablokátormi u pacientov so psoriázou v osobnej alebo rodinnej anamnéze (chorobopise), pretože bolo hlásené, že sa psoriáza zhoršila u pacientov, ktorí boli liečení betablokátormi.

Upozornenia a opatrenia

Predtým ako začnete užívať Betaxolol PMCS, obráťte sa na svojho lekára, ak

• máte menej závažnú formu chronickej obštrukčnej choroby pľúc. Pred začiatkom liečby sa odporúča vykonať funkčné vyšetrenie pľúc.

• máte feochromocytóm. Liečba vysokého krvného tlaku (hypertenzie) si vyžaduje špeciálne opatrenia.

• máte cukrovku s náchylnosťou na hypoglykémiu (nízka hladina cukru v krvi). Pacienti s cukrovkou majú sledovať krvný cukor v častejších intervaloch, najmä na začiatku liečby.

• vám budú podávať celkovú anestéziu (narkózu) počas operačného zákroku. Informujte anesteziológa, že užívate Betaxolol PMCS.

• máte glaukóm (zvýšený vnútroočný tlak). Pred vyšetrením informujte svojho očného lekára, že užívate Betaxolol PMCS.

• športujete. Betaxolol PMCS obsahuje liečivo, ktoré môže spôsobiť pozitívne dopingové výsledky.

Ak sa u alergických pacientov musí začať tzv. desenzibilizačná liečba, Betaxolol PMCS sa musí zameniť za iný antihypertenzný liek z inej skupiny ako je betablokátor.

Iné lieky a Betaxolol PMCS

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Liek sa nemá súbežne užívať s floktafenínom alebo sultopridom.

Betaxolol PMCS sa neodporúča užívať s amiodarónom alebo digoxínom (lieky na liečbu srdcových ochorení).

Osobitná pozornosť sa musí venovať, ak sa Betaxolol PMCS užíva v kombinácii s blokátormi vápnikových kanálov (bepridil, diltiazem, verapamil, mibefradil), s liekmi podávanými pri poruchách srdcového rytmu (propafenón, chinidín, hydrochinidín, dizopyramid), s baklofénom (liek znižujúci svalové napätie), s lidokaínom (lokálne anestetikum na znecitlivenie) alebo kontrastnými látkami s obsahom jódu.

Súbežné užívanie Betaxololu PMCS a antidiabetík (liekov na liečbu cukrovky) môže zosilnovať ich účinok. Pri zníženej hladine cukru (hypoglykémii) môžu byť klinické prejavy ako je zrýchlená srdcová frekvencia alebo triaška maskované účinkom betaxololu.

Počas liečby Betaxololom PMCS sa majú zvážiť nasledujúce kombinácie, pri ktorých tiež môže byť ovplyvnený účinok lieku: nesteroidné protizápalové lieky, blokátory vápnikových kanálov (nifedipín), lieky na liečbu depresie, kortikosteroidy a tetrakosaktidy (typ hormonálnej liečby), meflochín (liek na liečbu malárie) a sympatomimetiká (lieky na zvýšenú srdcovú frekvenciu).

Betaxolol PMCS a jedlo a nápoje

Tablety sa zvyčajne užívajú ráno bez jedla.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom, predtým, ako začnete užívať tento liek.

Existuje riziko, že liečba betaxololom počas tehotenstva môže mať škodlivé účinky na dieťa. Povedzte svojmu lekárovi, ak ste tehotná alebo plánujete otehotnieť. Váš lekár rozhodne, či môžete užívať Betaxolol PMCS počas tehotenstva.

Betaxolol sa vylučuje do materského mlieka, preto sa jeho užívanie počas dojčenia neodporúča.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Z dôvodu výskytu možných vedľajších účinkov (únava, závrat), najmä na začiatku liečby, môže mať liek nepriaznivý vplyv na aktivity, ktoré si vyžadujú pozornosť, koordináciu a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie vozidiel, obsluhu strojov, práce vo výškach a pod.). V takom prípade môžete vykonávať tieto aktivity len so súhlasom lekára.

2. Ako užívať Betaxolol PMCS

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dospelí

Dávkovanie sa má stanoviť individuálne pre každého pacienta podľa znášanlivosti a liečebného účinku.

Pri miernej hypertenzii je počiatočná dávka 10 mg (1/2 tablety) raz denne. V prípade nedostatočného účinku sa dávka môže zvýšiť na 20 mg (1 tableta) denne. Pri stredne závažnej hypertenzii je štandardná dávka 20 mg raz denne.

Odporúčaná denná dávka pri stabilnej námahovej angíne pektoris je jedna tableta. Lekár môže upraviť dávku podľa klinického stavu pacienta od 10 do 40 mg (1/2 až 2 tablety) denne.

Pacienti s poškodenou funkciou obličiek

Úprava dávkovania nie je potrebná u pacientov s mierne poškodenou funkciou obličiek. U pacientov s viac závažne poškodenou funkciou obličiek odporučí lekár znížiť dávku. Ak ste na dialýze, odporúčaná dávka je 10 mg (1/2 tablety) denne, nezávisle od času dialýzy.

Pacienti s poškodenou funkciou pečene

Úprava dávkovania u pacientov s poškodenou funkciou pečene nie je zvyčajne potrebná, ale odporúča sa pozorné klinické sledovanie na začiatku liečby.

Deti a dospievajúci

Betaxolol sa neodporúča používať u detí a dospievajúcich.

Starší pacienti

U starších pacientov sa má liečba začať nízkymi dávkami.

Ak užijete viac Betaxololu PMCS, ako máte

V prípade predávkovania alebo náhodného užitia lieku dieťaťom je potrebné ihneď vyhľadať lekársku pomoc.

Ak zabudnete užiť Betaxolol PMCS

V prípade, ak ste zabudli užiť rannú dávku, môžete užiť liek počas dňa a pokračujte nasledujúci deň v predpísanom režime dávkovania. Neužívajte dvojnásobnú dávku s cieľom nahradiť vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Betaxolol PMCS

Nikdy svojvoľne neukončujte liečbu Betaxololom PMCS. Ak je potrebné ukončiť liečbu, kontaktujte svojho lekára, pretože dávka sa musí postupne znižovať.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

2. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa nemusia prejavovať u každého.

Frekvencie vedľajších účinkov sú definované nasledovne:

Veľmi časté:	postihujú viac ako 1 užívateľa z 10
Časté:	postihujú 1 až 10 užívateľov zo 100
Menej časté:	postihujú 1 až 10 užívateľov z 1 000
Zriedkavé:	postihujú 1 až 10 užívateľov z 10 000
Veľmi zriedkavé:	postihujú menej ako 1 užívateľa z 10 000
Neznáme:	frekvencia sa nemôže odhadnúť z dostupných údajov

Často sa môžu vyskytnúť:

• alergické kožné reakcie (začervenanie, svrbenie, vyrážka) a strata vlasov,

• únava, závrat, bolesť hlavy, potenie,

• slabosť, nespavosť,

• bolesť brucha, hnačka, nevoľnosť a vracanie,

• spomalené srdcové údery (bradykardia),

• pocit chladu na končatinách,

• impotencia.

Menej často sa môžu vyskytnúť:

• príznaky podobné myasténii gravis so svalovou slabosťou,

• znížené slzenie (najmä ak nosíte kontaktné šošovky).

Zriedkavo sa môžu vyskytnúť:

• vyvolanie psoriázy, zhoršenie príznakov existujúcej psoriázy alebo psoriaziformné kožné vyrážky,

• zlyhanie srdca, nízky krvný tlak, spomalené vedenie vzruchov medzi predsieňami a komorami srdca alebo zhoršenie atrioventrikulárnej (predsieňovo-komorovej) blokády,

• zmena sfarbenia prstov (Raynaudov syndróm), zhoršenie klaudikačných bolestí (bolesť v nohách počas chôdze) z dôvodu zhoršenia krvnej cirkulácie dolných končatín,

• dýchacie ťažkosti z dôvodu paroxyzmálnej bronchokonstrikcie (zúženie priedušiek).

Veľmi zriedkavo sa môžu vyskytnúť:

• zhoršenie existujúcej myasténie gravis, senzorické poruchy (tŕpnutie) v koncových častiach končatín,

• poruchy zraku,

• halucinácie, zmätenosť, nočné mory,

• pokles alebo zvýšenie cukru v krvi, latentná (skrytá) cukrovka sa môže stať zjavnou alebo existujúca cukrovka sa môže zhoršiť.

S neznámou frekvenciou sa môžu vyskytnúť:

• u pacientov so zvýšenou činnosťou štítnej žľazy (hypertyreoidizmus), príznaky tyreotoxikózy (zrýchlené srdcové údery – tachykardia a triaška – tremor) môžu byť maskované. Zníženie krvného cukru (hypoglykémia) sa môže vyskytnúť po dlhodobom hladovaní alebo ťažkej fyzickej námahe. Varovné príznaky hypoglykémie (najmä tachykardia a tremor) môžu byť nevýrazné.

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

2. Ako uchovávať Betaxolol PMCS

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na papierovej škatuľke po EXP.

Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 C.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

2. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Betaxolol PMCS obsahuje

Liečivo je betaxololiumchlorid. Každá tableta Betaxololu PMCS obsahuje 20 mg betaxololiumchloridu.

Ďalšie zložky sú mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý bezvodý.

Ako Betaxolol PMCS vyzerá a obsah balenia

Betaxolol PMCS sú takmer biele okrúhle obojstranne vypuklé tablety s deliacou ryhou na jednej strane, priemeru 8 mm. Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

Tablety sa dodávajú v blistrových baleniach po 10, 20, 30, 50, 60, 90 a 100 tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

PRO.MED.CS Praha a.s.

Telčská 1, 140 00 Praha 4, Česká republika

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Nemecko	Betaxolol PMCS 20 mg
Česká republika	Betaxolol PMCS 20 mg
Francúzsko	Betaxolol PMCS 20 mg
Litva	Betaxolol PMCS 20 mg tabletės
Lotyšsko	Betaxolol PMCS 20 mg tabletes
Poľsko	Betaxolol PMCS
Rumunsko	Betaxolol PMCS 20 mg comprimate
Slovenská republika	Betaxolol PMCS 20 mg

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v 04/2015.

Schválený text k rozhodnutiu o registrácii, ev.č.: 2012/00131

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

Betaxolol PMCS 20 mg

tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 20 mg betaxolóliumchloridu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta

Takmer biele okrúhle bikonvexné tablety s deliacou ryhou na jednej strane, priemeru 8 mm. Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba arteriálnej hypertenzie.

Profylaktická liečba stabilnej námahovej angíny pektoris.

Liek je určený na liečbu dospelých pacientov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí

Arteriálna hypertenzia

Pri miernej hypertenzii je počiatočná dávka 10 mg raz denne. V prípade nedostatočného účinku sa môže táto dávka zvýšiť na 20 mg denne.

Pri stredne závažnej hypertenzii je štandardná dávka 20 mg raz denne.

Stabilná námahová angína pektoris

Dávkovanie sa má nastaviť individuálne. Počiatočná dávka je 10 mg denne, ktorá sa môže zvýšiť na zvyčajnú dávku 20 mg raz denne. V niektorých prípadoch môže byť potrebné zvýšiť dennú dávku na 40 mg.

Pacienti s poškodenou funkciou obličiek alebo pečene

• U pacientov so zlyhávaním obličiek (klírens kreatinínu až do 20 ml/min) nie je potrebná úprava dennej dávky, avšak odporúča sa na začiatku liečby klinické monitorovanie, pokiaľ sa nedosiahnu stabilné plazmatické hladiny lieku (v priemere po 4 dňoch).

• U pacientov so závažným poškodením obličiek (klírens kreatinínu nižší ako 20 ml/min) a u pacientov na hemodialýze alebo na peritoneálnej dialýze sa nemá prekročiť dávka 10 mg denne. Denná dávka u pacientov na dialýze sa môže podávať nezávisle od času dialýzy.

• U pacientov so zlyhávaním pečene nie je potrebná úprava dávky. Na začiatku liečby sa odporúča pozorné klinické monitorovanie.

Starší pacienti

Liečba starších pacientov má začať opatrne s nízkymi dávkami a pod pozorným dohľadom (pozri časť 4.4).

Pediatrická populácia

Bezpečnosť a účinnosť betaxololu nebola stanovená, preto sa betaxolol neodporúča podávať deťom a dospievajúcim (pozri časť 4.4).

Spôsob podania

Na vnútorné použitie.

Príjem jedla a jeho zloženie neovplyvňujú biologickú dostupnosť betaxololu. Liek sa má užívať v rovnakom čase počas dňa, pokiaľ je to možné ráno.

4.3 Kontraindikácie

• precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1,

• ťažká forma bronchiálnej astmy a chronická obštrukčná choroba pľúc,

• dekompenzované zlyhávanie srdca,

• kardiogénny šok,

• atrioventrikulárna blokáda druhého a tretieho stupňa, pokiaľ nie je zavedený kardiostimulátor,

• Prinzmetalova forma angíny pektoris (čistá forma a s monoterapiou),

• syndróm chorého sínusu, vrátane sinoatriálnej blokády, lne.﷽﷽﷽﷽﷽﷽individu00000000000000daron) u pacientov 00000000000000000000000000000000000000000 00000000000000000000000000000000000

• ťažká bradykardia (menej ako 45-50 úderov/min),

• závažná forma Raynaudovho syndrómu a periférne arteriálne ochorenia,

• neliečený feochromocytóm,

• hypotenzia,

• anafylaktická reakcia v anamnéze,

• metabolická acidóza,

• súbežné podávanie floktafenínu alebo sultopridu (pozri časť 4.5),

• súbežné podávanie inhibítorov MAO (s výnimkou inhibítorov MAO-B),

• intravenózne podávanie blokátorov vápnikových kanálov typu verapamilu alebo diltiazemu a iných antiarytmík (ako je dizopyramid alebo amiodarón) u pacientov liečených betaxololom je kontraindikované. Výnimkou je liečba na jednotke intenzívnej starostlivosti a pri stavoch kde je zabezpečené pozorné a kontinuálne monitorovanie pacienta (pozri časť 4.5).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Liečba sa nesmie náhle prerušiť u pacientov so stabilnou angínou pektoris: môže to viesť k závažným poruchám srdcového rytmu, infarktu myokardu alebo náhlej smrti.

Prerušenie liečby

Liečba sa nesmie náhle prerušiť, najmä u pacientov s ischemickou chorobou srdca. Dávky sa musia postupne znižovať počas obdobia jedného až dvoch týždňov. Ak je to potrebné, má sa súčasne so znižovaním dávky betaxololu začať substitučná terapia s niektorým iným antianginóznym liekom, aby sa zabránilo zhoršeniu angíny pektoris.

Astma a chronická obštrukčná choroba pľúc

Betablokátory sa môžu podávať iba u pacientov s ľahkou formou ochorenia; kardioselektívne betablokátory sa musia podávať pokiaľ to je možné v najnižších možných dávkach a odporúča sa pred a po začatí liečby betablokátormi vykonať funkčné vyšetrenie pľúc.

Ak dôjde k astmatickému záchvatu, môžu sa použiť beta-2 selektívne bronchodilatačné látky.

Srdcové zlyhanie

U pacientov s kompenzovaným srdcovým zlyhaním sa betaxolol môže podávať v postupne zvyšujúcich dávkach, ak je to potrebné. Na začiatku liečby sa majú podávať veľmi nízke dávky. Vyžaduje sa pozorné sledovanie stavu pacienta.

Bradykardia

Dávka sa musí znížiť, ak klesne pokojová srdcová frekvencia pod 50 - 55 úderov za minútu a objavia sa symptómy spojené s bradykardiou.

Atrioventrikulárna blokáda prvého stupňa

Vzhľadom k negatívnemu dromotropnému účinku betablokátorov, má byť betaxolol podávaný s opatrnosťou u pacientov s atrioventrikulárnou blokádou prvého stupňa.

Prinzmetalova (variantná) angína pektoris

Betablokátory môžu u pacientov s Prinzmetalovým typom angíny pektoris zvýšiť počet a trvanie anginóznych záchvatov. Kardioselektívne betablokátory sa môžu podávať u miernych a zmiešaných foriem, pokiaľ je súčasne podávaná vazodilatačná látka.

Periférne arteriálne ochorenie

U pacientov s periférnym arteriálnym ochorením (Raynaudov syndróm, Raynaudova choroba, vaskulitída, chronická ischémia dolných končatín) môžu betablokátory viesť k zhoršeniu stavu.

Feochromocytóm

Používanie betablokátorov v liečbe sekundárnej hypertenzie zapríčinenej liečeným feochromocytómom si vyžaduje pozorné sledovanie krvného tlaku pacienta. Betablokátory sa môžu podávať len po predchádzajúcom podaní alfa inhibítorov.

Použitie u detí a dospievajúcich

Bezpečnosť a účinnosť betaxololu nebola stanovená, preto sa betaxolol neodporúča u detí a dospievajúcich.

Starší pacienti

U starších pacientov má liečba začať s nízkymi dávkami a klinický stav pacienta sa má pozorne sledovať.

Pacienti s poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa má dávka upraviť podľa hladín sérového kreatinínu alebo klírensu kreatinínu (pozri časť 4.2).

Diabetickí pacienti

Betablokátory môžu maskovať niektoré príznaky hypoglykémie, najmä tachykardiu, palpitácie a potenie (pozri časť 4.5).

Pacienti majú byť informovaní o potrebe sledovania hladiny glykémie v kratších intervaloch, najmä na začiatku liečby.

Psoriáza

Prínos liečby betablokátormi u pacientov so psoriázou v osobnej alebo v rodinnej anamnéze sa má starostlivo zvážiť, keďže bolo hlásené, že psoriáza sa zhoršila u pacientov, ktorí boli liečení betablokátormi.

Alergické reakcie

U pacientov so sklonom k závažnej anafylaktickej reakcii akéhokoľvek pôvodu, špeciálne po podaní kontrastných látok obsahujúcich jód alebo floktafenín alebo počas desenzibilizačnej terapie, liečba betablokátormi môže viesť k zhoršeniu alergickej reakcie a k rezistencii na liečbu adrenalínom podávanej v bežných dávkach.

Celková anestézia

U pacientov, ktorí podstupujú zákrok v celkovej anestézii, betablokátory znižujú incidenciu arytmie a ischémie myokardu počas anestézie, intubácie a postoperatívnej fázy. V súčasnosti sa odporúča neprerušovať existujúcu liečbu betablokátormi počas operácie.

Anesteziológ má byť informovaný, že sa pacient lieči betablokátormi, keďže potenciálne interakcie s inými liekmi môžu viesť k bradyarytmiám, zoslabeniu reflexnej tachykardie a zníženiu reflexnej spätnej regulácie pri strate krvi.

Pokiaľ je potrebné prerušiť liečbu, 48-hodinový interval sa považuje dostatočný na obnovenie normálnej citlivosti na účinok katecholamínov.

V niektorých prípadoch sa liečba betablokátormi nemôže prerušiť:

• u pacientov s ischemickou chorobou srdca z dôvodu rizika spojeného s náhlym vysadením betablokátorov, odporúča sa pokračovať v liečbe až do operácie.

• v urgentných stavoch alebo ak prerušenie liečby nie je možné, pacient musí byť ochránený pred parasympatickou reakciou vhodnou premedikáciou atropínom, ktorá sa opakuje podľa potreby.

Oftalmológia

β-adrenergná blokáda znižuje vnútroočný tlak a môže spôsobiť interferenciu pri skríningovom vyšetrení glaukómu. Oftalmológ má byť informovaný o tom, že pacient užíva betaxolol. Pacienti s celkovou a vnútroočnou liečbou betablokátormi majú byť sledovaní z dôvodu možného aditívneho účinku.

Tyreotoxikóza

Betablokátory môžu maskovať kardiovaskulárne príznaky tyreotoxikózy.

Pacienti s poškodenou funkciou pečene

Na začiatku liečby sa odporúča pozorné klinické sledovanie.

Hypoglykémia

Existuje zvýšená náchylnosť na hypoglykémiu, napr. pri dlhodobom hladovaní alebo ťažkej fyzickej námahe.

Športovci

Je potrebné upozorniť športovcov, že liek obsahuje liečivo, ktoré môže spôsobiť pozitívnu reakciu pri antidopingových testoch.

4.5 Liekové a iné interakcie

Kontraindikované kombinácie

- Floktafenín

V prípade floktafenínom vyvolaného šoku alebo hypotenzie, betablokátory znižujú kompenzačnú reakciu.

- Sultoprid

Poruchy kardiálneho automatizmu (výrazná bradykardia) z dôvodu ich spoločného bradykardizujúceho účinku.

Neodporúčané kombinácie

- Amiodarón

Poruchy srdcovej kontraktility, automatizmu a vedenia (potlačením sympatického kompenzačného mechanizmu).

- Centrálne antihypertenzíva, kardioglykozidy

Súbežné užívanie betaxololu s týmito liekmi môže predĺžiť atrioventrikulárny čas vedenia a spôsobiť závažnú bradykardiu. Po náhlom prerušení liečby klonidínom počas užívania betaxololu sa môže krvný tlak výrazne zvýšiť („rebound“ hypertenzia). Preto sa klonidín môže vysadiť z liečby len vtedy, ak sa najprv niekoľko dní predtým vysadí betaxolol z liečby. Následne sa môže liečba klonidínom postupne ukončiť.

Kombinácie, ktoré si vyžadujú zvláštnu pozornosť

- Anestetiká

Súbežné podávanie betaxololu a anestetík môže viesť k zvýšeniu účinku na zníženie krvného tlaku. Negatívne inotropné účinky anestetík a betaxololu môžu byť aditívne (betablokáda počas operácie môže byť kompenzovaná betamimetikami). Všeobecne sa betaxolol nemá vysadiť počas celkovej anestézie alebo pred podaním periférnych svalových relaxancií. Anesteziológ musí byť informovaný o liečbe betablokátormi. Pokiaľ je potrebné prerušiť liečbu betaxololom, 48-hodinový interval sa považuje dostatočný na obnovenie normálnej citlivosti na účinok katecholamínov (pozri časť 4.4).

- Blokátory kalciového kanála (bepridil, diltiazem, mibefradil a verapamil)

Poruchy kardiálneho automatizmu (výrazná bradykardia, sínusová zástava), poruchy sinoatriálneho a atrioventrikulárneho vedenia a zlyhanie srdca (synergický účinok).

Tieto kombinácie sa môžu použiť len za prísneho elektrokardiografického monitorovania, najmä u starších pacientov a na začiatku liečby.

Antiarytmiká (propafenón a lieky triedy Ia: chinidín, hydroxychinidín a dizopyramid)

Poruchy kardiálneho automatizmu a vedenia (potlačenie sympatického kompenzačného mechanizmu).

Odporúča sa elektrokardiografické monitorovanie.

-Baklofén

Zvýšené riziko hypotenzie.

Krvný tlak sa má monitorovať a ak je to potrebné, má sa upraviť dávka antihypertenzného lieku.

- Inzulín a hypoglykemické sulfónamidy (pozri časť 4.4)

Všetky betablokátory maskujú niektoré príznaky hypoglykémie, ako sú palpitácie a tachykardia. Pacient má byť informovaný o potrebe monitorovania glykémie v kratších časových intervaloch, najmä na začiatku liečby.

- Lidokaín

Popísané boli interakcie s propanololom, metoprololom a nadololom.

Zvýšené plazmatické koncentrácie lidokaínu s možným prehĺbením nežiaducich neurologických a kardiálnych účinkov (znížený metabolizmus lidokaínu v pečeni).

Dávkovanie lidokaínu sa má upraviť. Odporúča sa klinické a elektrokardiografické monitorovanie a monitorovanie plazmatických hladín lidokaínu počas liečby betablokátormi a po ich ukončení.

- Kontrastné látky s obsahom jódu

V prípade šoku alebo hypotenzie spôsobenej kontrastnými látkami s obsahom jódu, betablokátory znižujú kardiovaskulárne kompenzačné reakcie.

Pokiaľ je to možné, liečba betablokátormi sa má prerušiť pred radiodiagnostickým kontrastným vyšetrením. Ak je potrebné pokračovať v liečbe betablokátormi, vyšetrenie sa má vykonať len ak je možné zaistenie na jednotke intenzívnej starostlivosti.

- Lieky vyvolávajúce „torsades de pointes“

Zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií, najmä “torsades de pointes“.

Kombinácie, ktoré sa musia zobrať do úvahy

- Nesteroidné protizápalové lieky (NSAIDs)

Zníženie antihypertenzného účinku (inhibícia vazodilatačných prostaglandínov nesteroidnými protizápalovými liekmi a retencia tekutín a sodíka u derivátov pyrazolónu).

- Blokátory kalciového kanála: dihydropyridíny ako je nifedipín

Hypotenzia a zlyhávanie srdca u pacientov s latentným alebo nekontrolovaným zlyhaním srdca (negatívny inotropný účinok dihydropyridínov in vitro, v závislosti od daného lieku a pravdepodobný aditívny inotropný účinok betablokátorov). Liečba betablokátormi môže minimalizovať reflexnú sympatickú reakciu po výraznom hemodynamickom strese.

- Tricyklické antidepresíva príbuzné imipramínu a neuroleptikám

Zvýšený antihypertenzný účinok a riziko ortostatickej hypotenzie (aditívny účinok).

- Kortikoidy a tetrakosaktidy

Znížený antihypertenzný účinok (retencia tekutín a sodíka).

- Meflochín

Riziko bradykardie (aditívny účinok na bradykardiu).

- Sympatomimetiká

Riziko nízkeho účinku betablokátorov.

- Adrenalín

Súbežné používanie betaxololu a adrenalínu môže viesť k výraznému zvýšeniu krvného tlaku.

- Alfablokátory

Zosilnenie hypotenzného účinku. Zvýšené riziko ortostatickej hypotenzie.

- Nitráty a deriváty

Zvýšené riziko hypotenzie, najmä ortostatickej hypotenzie.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Teratogénne účinky: Štúdie na zvieratách nepreukázali žiadne teratogénne účinky. U ľudí dodnes neboli hlásené žiadne teratogénne účinky.

Betablokátory znižujú placentárnu perfúziu, čo môže spôsobiť vnútromaternicové odumretie plodu, potrat alebo predčasný pôrod. Okrem toho sa u plodu môžu vyskytnúť nežiaduce účinky (najmä hypoglykémia a bradykardia).

Novorodenci: U matiek, ktoré sú liečené betablokátormi, ich účinok pretrváva u novorodencov niekoľko dní po ich pôrode. Existuje zvýšené riziko výskytu srdcových a pľúcnych komplikácií u novorodencov v postnatálnom období. Ak sa vyskytne zlyhanie srdca, vyžaduje sa hospitalizácia novorodenca na JIS (pozri časť 4.9), kde sa musí predísť použitiu expandérov plazmy (riziko akútneho pľúcneho edému). Tiež bola hlásená bradykardia, ťažkosti s dýchaním a hypoglykémia.

Odporúča sa pozorné monitorovanie novorodenca (srdcová frekvencia, glykémia) na JIS počas prvých 3 -5 dní po pôrode.

Podávanie betaxololu počas gravidity sa neodporúča pokiaľ potenciálne prínosy z liečby prevážia riziká.

Laktácia

Betaxolol sa vylučuje do materského mlieka. Riziko bradykardie a hypoglykémie sa u dojčiat nehodnotilo, preto sa neodporúča dojčiť počas liečby.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neexistujú žiadne štúdie hodnotiace účinok betaxololu na schopnosť viesť vozidlá. Je však potrebné zobrať do úvahy občasný výskyt závratu a únavy počas vedenia vozidiel alebo obsluhy strojov.

4.8 Nežiaduce účinky

S cieľom zadefinovať frekvenciu nežiaducich účinkov sa používa nasledujúca terminológia:

Veľmi časté (>1/10)

Časté (≥1/100 až <1/10)

Menej časté (≥1/1 000 až <1/100)

Zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1000)

Veľmi zriedkavé (<1/10 000)

Neznáme (z dostupných údajov).

Klinické:

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Časté: alergické kožné reakcie (začervenanie, svrbenie, vyrážka) a strata vlasov

Zriedkavé: betablokátory môžu vyvolať psoriázu alebo zhoršiť príznaky existujúcej psoriázy alebo vyvolať psoriaziformné erupcie (pozri časť 4.4)

Poruchy nervového systému

Časté: najmä na začiatku liečby únava, závrat, bolesť hlavy a potenie

Menej časté: príznaky podobné myasténii gravis so svalovou slabosťou

Zriedkavé:exacerbácia existujúcej myasténie gravis, distálna parestézia

Poruchy oka

Menej časté: znížené slzenie (má sa zobrať do úvahy, ak pacient nosí kontaktné šošovky)

Veľmi zriedkavé: poruchy zraku

Psychické poruchy

Časté: asténia, insomnia

Zriedkavé:depresia

Veľmi zriedkavé: halucinácie, zmätenosť, nočné mory

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Časté: bolesť brucha, hnačka, nauzea a vracanie

Poruchy metabolizmu a výživy

Veľmi zriedkavé: hypoglykémia, hyperglykémia. Latentný diabetes mellitus sa môže stať zjavným alebo existujúci diabetes mellitus sa môže zhoršiť.

Neznáme: U pacientov s hypertyreózou, klinické príznaky tyreotoxikózy (tachykardia a tremor) môžu byť maskované. Po dlhodobom hladovaní alebo ťažkej fyzickej námahe sa môže vyskytnúť hypoglykémia. Varovné príznaky hypoglykémie (najmä tachykardia a tremor) môžu byť nevýrazné.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Časté: bradykardia, možná závažná bradykardia

Zriedkavé: zlyhanie srdca, pokles krvného tlaku, spomalenie vedenia alebo zhoršenie existujúcej atrioventrikulárnej blokády.

Poruchy ciev

Časté: studené končatiny

Zriedkavé: Raynaudov syndróm, zhoršenie existujúcej intermitentnej klaudikácie

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Zriedkavé: bronchospazmus

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov

Časté: impotencia

Laboratórne a funkčné vyšetrenia:

Zriedkavo bol pozorovaný výskyt antinukleárnych protilátok: vo výnimočných prípadoch sa dávali do súvisu len s klinickými príznakmi ako je systémový lupus erythematosus a po prerušení liečby ustúpili.

Počas liečby betaxololom sa môžu vyskytnúť poruchy lipidového metabolizmu (pokles HDL cholesterolu, zvýšenie triglyceridov).

4.9 Predávkovanie

Príznaky predávkovania: závažná hypotenzia, bradykardia až do zástavy srdca, akútne zlyhanie srdca, kardiogénny šok, bronchospazmus a príležitostne generalizované kŕče.

V prípade život ohrozujúcej bradykardie alebo výrazného poklesu krvného tlaku sa majú podať nasledujúce lieky:

• atropín: 1 až 2 mg intravenózne

• glukagón: najprv 1-10 mg intravenózne a potom 2-2,5 mg/h ako kontinuálna infúzia

• sympatomimetiká v závislosti od hmotnosti a účinku: dopamín, dobutamín, orciprenalín a adrenalín.

V prípade výskytu bronchospazmu sa môžu podať beta-2 agonisty vo forme aerosolu (v prípade nedostatočného účinku aj intravenózne) alebo sa môže podať intravenózne aminofylín.

V prípade generalizovaných záchvatov sa odporúča pomalé intravenózne podanie diazepamu.

Hemodialýzou alebo peritoneálnou dialýzou sa betaxolol a jeho metabolity môžu vylúčiť len v malom množstve.

V prípade kardiálnej dekompenzácie novorodencov narodených matkám liečených betablokátormi:

• glukagón v dávke 0,3 mg/kg,

• hospitalizácia na neonatálnej JIS

• izoprenalín a dobutamín: predĺžená liečba zvyčajne vysokéo﷽﷽﷽﷽﷽﷽﷽﷽rovanievysoko e aerosolu (v pr zv existujafickom sledovan0000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000ými dávkami vyžadujúce špeciálne monitorovanie

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: betablokátory, selektívne

ATC kód: C07AB05

Betaxolol je kardioselektívny beta-1 adrenergný blokátor s dlhodobým účinkom. Aktivita blokovania je merateľná počas 24 hodín po perorálnom podaní 20 mg betaxololu. Po podaní terapeutických dávok betaxololu sa pozoroval výrazný pokles arteriálneho krvného tlaku, srdcovej frekvencie a vývrhového objemu srdca.

Pre betaxolol je charakteristický malý membrány stabilizujúci účinok a absencia vnútornej sympatomimetickej aktivity (Intrinsic Sympathomimetic Activity, ISA). Betaxolol neznižuje renálnu exkréciu sodíka. Betaxolol znižuje aktivitu renínu v plazme.

Známe účinky betablokátorov na krvné lipidy sú u betaxololu menej výrazné.

Účinok na zníženie krvného tlaku

Denná dávka 20 mg betaxololu má porovnateľný účinok na zníženie krvného tlaku ako 100 mg atenololu alebo 160 - 320 mg propranololu denne.

Antiischemický účinok

Kardiálny antiischemický účinok 20 mg betaxololu v jednorazovej dávke je porovnateľný s jednorazovou dávkou 100 mg atenololu alebo 160 mg propranololu rozdelený na jednorazové dávky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom užití sa liečivo úplne a rýchlo absorbuje s minimálnym efektom prvého prechodu pečeňou a biologická dostupnosť je približne 85 %. Väzba betaxololu na plazmatické proteíny je približne 50 % a distribučný objem je približne 6 l/kg.

85 – 90 % podanej dávky sa metabolizuje v pečeni. Len jeden metabolit (2 - 3 % podanej dávky), ktorý vzniká alifatickou hydroxyláciou molekuly, má betablokujúci účinok. Účinok metabolitu je selektívny a predstavuje 50 % z betaxololu. 10 až 15 % podanej dávky sa vylúči bez zmeny obličkami. Metabolity sa vylučujú hlavne obličkami. Maximálne plazmatické hladiny sa dosiahnu 2 - 4 hodiny po perorálnom podaní 20 mg dávky a dosahujú hodnoty 30 až 60 ng/ml.

Intraindividuálna a interindividuálna variabilita maximálnych plazmatických hladín v rovnovážnom stave je veľmi nízka. Plazmatický polčas eliminácie (16 - 20 h) umožňuje podávanie jednorazovej dennej dávky. Plazmatický polčas eliminácie je predĺžený u starších pacientov a u pacientov na dialýze (24 - 30 h). V prípade existujúcej hepatálnej insuficiencie neboli pozorované významné zmeny farmakokinetických hodnôt.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické štúdie nepreukázali žiaden dôkaz na mutagenitu a karcinogenitu.

Štúdie na zvieratách neodhalili žiadne teratogénne účinky betaxololu.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Mikrokryštalická celulóza

Sodná soľ kroskarmelózy

Magnéziumstearát

Koloidný oxid kremičitý bezvodý

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

4 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PvdC/hliníkový blister, škatuľka

Veľkosť balenia: 10, 20, 30, 50, 60, 90 a 100 tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

PRO.MED.CS Praha a.s.

Telčská 1, 140 00 Praha 4, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

58/0266/13-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie:

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU