Schválený text k rozhodnutiu o prevode, ev. č.: 2013/07237, 2013/07239

Písomná informácia pre používateľa

Bisocard 5 mg,

Bisocard 10 mg

bisoprololi fumaras

filmom obalené tablety

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

- Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa nájdete:

1. Čo je Bisocard a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Bisocard

3. Ako užívať Bisocard

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Bisocard

6. Ďalšie informácie

1. Čo je Bisocard a na čo sa používa

Bisoprolol patrí do skupiny kardioselektívnych beta-blokátorov. Znižuje krvný tlak znížením ejekčnej frakcie a prietoku krvi periférnymi cievami, ako aj inhibíciou uvoľňovania renínu obličkami. Znižuje frekvenciu i kontrakciu srdca, čím znižuje i požiadavky srdcového svalu na kyslík.

Používa sa na indikácie - arteriálna hypertenzia a ischemická choroba srdca (angina pectoris).

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Bisocard

Neužívajte Bisocard

- ak ste alergický (precitlivený) na bisoprolol alebo na niektorú z ďalších zložiek Bisocardu.

- pri srdcovej nedostatočnosti, v niektorých prípadoch akútneho infarktu srdca, pri kardiogénnom šoku, blokáde srdca (II. alebo III. stupeň atrioventrikulárnej blokády), pri poruchách vedenia vzruchu medzi atrioventrikulárnym uzlom a predsieňou (sinoatriálne blokády), pri syndróme porušeného sinusového uzla, bradykardii (frekvencia nižšia ako 50 tepov za minútu), pri poruchách periférneho prekrvenia.

- nepodáva sa pacientom s bronchiálnou (prieduškovou) astmou a s chronickým zápalom priedušiek a pľúc so znížením priechodnosti dýchacích ciest (obštrukčná bronchopulmonálna choroba).

Upozornenia a opatrenia

- ak ste alergik a/alebo pacient, ktorý je liečený vakcínami, (desenzibilizačná liečba) pri súčasnom užívaní betablokátorov (možný vznik anafylaktickej reakcie pri zmiernenej ochrannej adrenergnej regulácii),

- ak ste pacient s lupienkou (psoriasis) - bisoprolol sa podáva len v odôvodnených prípadoch.

Pred liečbou bisoprololom sa pacientom s nádorom nadobličiek (feochromocytóm) podávajú blokátory

alfa receptorov.

Iné lieky a Bisocard

Ak užívate alebo ste v ostatnom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, ošetrujúcemu lekárovi alebo lekárnikovi.

Účinky bisoprololu a iných liekov sa môžu navzájom ovplyvňovať. Informujte lekára o všetkých liekoch, ktoré v súčasnosti užívate alebo budete užívať, a to na lekársky predpis ako aj o voľnopredajných liekoch. Pri súčasnom užívaní bisoprololu s rezerpínom, alfametyldopou, klonidínom, digitalisovými prípravkami alebo s guanfacínom môže dôjsť k výraznému zníženiu frekvencie srdca. Užívanie klonidínu sa môže ukončiť až po niekoľkodennom vysadení bisoprololu. Pri súčasnom užívaní bisoprololu a blokátororov kalciového vstupu (verapamil, diltiazem) a iných antiarytmík môže dôjsť k poklesu krvného tlaku, tepovej frekvencie a k poruchám srdcového rytmu.

Súčasné užívanie bisoprololu a námelových alkaloidov (napr. liečba migrény) môže spôsobiť poruchy periférneho prekrvenia.

Pri súčasnom užívaní bisoprololu a rifampicínu sa môže znížiť účinok bisoprololu. Bisoprolol zvyšuje účinok inzulínu alebo iných perorálnych antidiabetík, čo môže znížiť hladinu glukózy v krvi. Príznaky zníženej hladiny cukru v krvi (zvýšená frekvencia srdca) sa môžu prekryť.

Anesteziológ by mal byť informovaný o liečbe bisoprololom, alebo anasteziológa by ste mali informovať o liečbe bisoprololom.

U diabetikov liečených inzulínom alebo inými liekmi, ktoré znižujú hladinu cukru v krvi, sa môžu varovné príznaky zníženej hladiny cukru prekryť (najmä zrýchlená frekvencia srdca).

Bisocard a jedlo, nápoje a alkohol

Tablety treba užiť vždy v tom istom čase pred jedlom alebo počas neho.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Neodporúča sa podávať tehotným a dojčiacim ženám. Na užívanie v tehotenstve a počas dojčenia musia byť závažné dôvody.

Použitie v tehotenstve - len po konzultácii s lekárom, ak úžitok pre matku je vyšší ako riziko pre plod. Liečbu treba ukončiť 72 hodín pred blížiacim sa pôrodom kvôli možnosti poklesu krvného tlaku, zníženej frekvencie srdca, zníženej hladiny cukru v krvi a oslabenia dýchania u novorodenca.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Liek môže (najmä pri súčasnom požívaní alkoholu) nepriaznivo ovplyvniť činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť, pohybovú koordináciu a rýchle rozhodovanie (napr. riadenie vozidiel, práca vo výškach a pod.).

Bisocard obsahuje laktózu

Ak vám lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte sa s ošetrujúcim lekárom pred užitím tohto lieku.

3. Ako užívať Bisocard

Vždy užívajte Bisocard presne tak, ako vám predpísal lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u lekára alebo lekárnika.

Dávkovanie určí lekár každému pacientovi individuálne. Počas liečby musí byť pacient pod lekárskym dohľadom. Liek sa podáva jedenkrát denne 5 mg, t. j. 1 tableta Bisocardu 5 mg alebo 0,5 (pol) tablety Bisocardu 10 mg denne. Ak táto dávka dostatočne nezníži krvný tlak, môže sa zvýšiť na 10 mg denne. Neodporúča sa prekročiť dávku 20 mg denne. Tablety treba užiť vždy v tom istom čase pred jedlom alebo počas neho.

Liečba bisoprololom sa nesmie náhle prerušiť. Odporúča sa postupne znižovať dávku (najmä u pacientov s anginou pectoris). Nevyhnutne treba dodržiavať odporúčania lekára a znižovať dávku pod jeho dohľadom.

Ak užijete viac Bisocardu, ako máte

Predávkovanie - objavia sa symptómy ako bradykardia (spomalený tep), závraty, zníženie krvného tlaku, nepravidelný tep, zadychčanie, zmodranie (cyanóza) nechtov, kŕče.

Liečba - okamžite vyhľadať pomoc lekára.

Ak zabudnete užiť Bisocard

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Bisocard

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to ošetrujúcemu lekárovi alebo lekárnikovi.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj Bisocard môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Na začiatku liečby sa môžu vyskytnúť únava a slabosť, závraty, bolesti hlavy, poruchy spánku, živé sny a psychické zmeny (depresívne ladenie a pod.). Tieto príznaky sú zvyčajne ľahšieho stupňa a vymiznú do dvoch týždňov od začiatku liečby.

Ďalej sa môžu objaviť: hnačka, zápcha, nevoľnosť a bolesti brucha, svalová slabosť a kŕče, sčervenanie kože, svrbenie, potenie, v ojedinelých prípadoch znížená tvorba sĺz (prítomnosť kontaktných šošoviek), ľahký zápal spojoviek, zriedka môže vzniknúť porucha potencie.

U pacientov s bronchiálnou astmou sa môžu zvýrazniť problémy s dýchaním, u diabetikov sa môže zhoršiť metabolizmus cukrov. Príznaky zníženej hladiny cukru v krvi sa môžu prekryť.

U pacientov s poruchou prekrvenia končatín (Reynaudov syndróm, claudicatio intermittens) sa môže na začiatku liečby objaviť pocit chladu v končatinách.

Betablokátory (napr. bisoprolol) môže zriedkavo vyvolať lupienku (psoriasis vulgaris), resp. vyvolať príznaky tohto ochorenia alebo vyvolať výsev podobný lupienke.

Pri chorobách obehového systému môže byť frekvencia srdca výrazne nízka (bradykardia), prudko sa môže znížiť krvný tlak (hypotenzia) a môžu sa zvýrazniť poruchy prevodu vzruchov medzi predsieňami a komorami.

Pri výskyte nežiaducich účinkov alebo iných neobvyklých reakcií vyhľadajte lekára.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa, povedzte to, prosím, lekárovi alebo lekárnikovi.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Bisocard

Uchovávajte pri teplote do 30 ºC v pôvodnom obale. Chráňte pred svetlom a vlhkosťou.

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte Bisocard po dátume použiteľnosti (EXP), ktorý je uvedený na škatuľke. Dátum použiteľnosti sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte sa v lekárni ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Bisocard obsahuje

Liečivo: Bisocard 5 mg- 1 filmom obalená tableta obsahuje 5 mg bisoprololi fumaras (bisoprololiumfumarát). Bisocard 10 mg- 1 filmom obalená tableta obsahuje 10 mg bisoprololi fumaras (bisoprololiumfumarát).

Ďalšie zložky sú pomocné látky:laktóza, kukuričný škrob, mastenec, nátriumlaurylsulfát, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E171), žltý oxid železitý (E172) Bisocard 5 mg, červený oxid železitý (E172) Bisocard 10 mg.

Ako vyzerá Bisocard a obsah balenia

30 a 60 filmom obalených tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

PharmaSwiss Česká republika s.r.o.

Jankovcova 1569/2c, 17000 Praha 7

Česká republika

Výrobca

ICN Polfa Rzeszów, S.A., Przemysłowa ul. 2, 35-959 Rzeszów, Poľsko.

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím, miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy schválená v decembri 2013.

Schválený text k rozhodnutiu o prevode, ev. č.: 2013/07237, 2013/07239

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

Bisocard 5 mg

Bisocard 10 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Bisocard 5 mg: bisoprololi fumaras 5 mg v 1 filmom obalenej tablete.

Bisocard 10 mg: bisoprololi fumaras 10 mg v 1 filmom obalenej tablete.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Arteriálna hypertenzia, ischemická choroba srdca (angina pectoris).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dávkovanie určí lekár každému pacientovi individuálne. Počas liečby musí byť pacient pod lekárskym dohľadom. Podáva sa 5 mg lieku jedenkrát denne. Pri miernych formách hypertenzie (WHO stupeň I, diastolický tlak pod 105 mmHg) stačí dávka 2,5 mg bisoprololiumfumarátu (polovica tablety Bisocard 5 mg). Ak je potrebné, môže byť dávka zvýšená na 1 tabletu Bisocard 10 mg (10 mg bisoprololiumfumarátu) raz denne. Ďalšie zvýšenie dávky je možné len vo výnimočných prípadoch.

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene a obličiek nie je úprava dávky potrebná. U pacientov s terminálnou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu  0,33 ml/s) a u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene sa nesmie prekročiť dávka 10 mg bisoprololiumfumarátu. Vo všetkých prípadoch sa má dávka upravovať individuálne v súvislosti so srdcovou frekvenciou a terapeutickým úspechom.

Spôsob podávania

Tablety treba užiť vždy v tom istom čase pred jedlom alebo počas neho. Liečba bisoprololom sa nesmie náhle prerušiť. Odporúča sa postupne znižovať dávku (najmä u pacientov s ischemickou chorobou srdca). Nevyhnutne treba dodržiavať odporúčania lekára a znižovať dávku pod jeho dohľadom.

Pediatrická populácia

Bisoprolol je kontraindikovaný u detí (pozri časť 4.3).

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na bisoprolol alebo iné komponenty lieku, srdcová nedostatočnosť, kardiogénny šok, blokáda srdca (II. alebo III. stupeň atrioventrikulárnej blokády), syndróm chorého sinu, závažná sinoatriálna blokáda, bradykardia pod 50 pulzov/min. pred začiatkom liečby, hypotenzia (systolický krvný tlak menej ako 90 mmHg), tendencia k bronchospazmom (bronchiálna astma, obštrukčná choroba pľúc), závažné štádium periférnej cirkulačnej nedostatočnosti a súbežné podávanie inhibítorov MAO (výnimka: inhibítory MAO-B). Opatrnosť sa odporúča u pacientov s metabolickou acidózou.

Pacientom s psoriázou v osobnej alebo rodinnej anamnéze majú byť betablokátory (t. j. bisoprolol) predpisované len po dôkladnom vyhodnotení prínosu oproti riziku.

Pacientom s feochromocytómom sa nesmie podávať bisoprolol bez blokády alfa-receptorov. Dávkovanie musí zohľadňovať poškodenie funkcie pečene a obličiek.

Neodporúča sa podávať tehotným a dojčiacim ženám.

Nepodáva sa deťom.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Opatrnosť je potrebná pri

• cukrovke (diabetes mellitus) s nevyrovnanou hodnotou glykémie,

(symptómy hypoglykémie môžu byť maskované),

• prísnom pôste,

• metabolickej acidóze,

• anamnéze závažných hypersenzitívnych reakcií,

• prebiehajúcej desenzitívnej liečbe.

• A -V blokáde I. stupňa,

• Prinzmetallovej angíne.

Liečba hypertenzie bisoprololom vyžaduje pravidelné kontroly u lekára.

Hypersenzitívne reakcie môžu mať oveľa vážnejší priebeh u pacientov liečených betablokátormi ako výsledok excesívnej anafylaktickej reakcie a zníženej adrenergnej kontra-regulácie.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózogalaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Bisoprolol môže zvyšovať efekt iných súčasne podávaných antihypertenzívnych látok. Súbežná liečba rezerpínom, alfa-metyldopou, klonidínom, digitalisom a guanfacínom môže vyvolať nadmerný pokles frekvencie srdca. Okrem toho klonidín, digitalis a guanfacín môžu predlžovať prevodové intervaly. Súčasné užitie bisoprololu a sympatomimetických látok (napr. prítomných v antitusikách, nosových a očných kvapkách) môže znižovať účinnosť bisoprololu.

Antihypertenzívny účinok bisoprololu sa môže zvýšiť pri súčasnej liečbe blokátormi kalciového vstupu nifedipínového typu. Pri súčasnom podávaní bisoprololu s blokátormi kalciového vstupu verapamilového alebo diltiazemového typu alebo inými antiarytmikami sa odporúča časté monitorovanie pacienta, pretože táto kombinácia môže spôsobiť hypotenziu, bradykardiu, arytmie a/alebo srdcové zlyhanie. Preto blokátory kalciového vstupu a antiarytmika sa nemajú podávať intravenózne počas liečby bisoprololom.

Ak sa súčasne podáva klonidín a bisoprolol, nesmie sa liečba oboma prípravkami náhle prerušiť, pretože môže vzniknúť hypertenzná kríza. Neodporúča sa ani kombinácia bisoprololu s derivátmi ergotamínu , pretože môžu vzniknúť poruchy periférnej cirkulácie.

Induktory pečeňových enzýmov, napr. rifampicín, môžu mierne znížiť účinok bisoprololu. Dávku bisoprololu netreba upravovať.

Betablokátory môžu zvyšovať účinok inzulínu a perorálnych antidiabetík a tak maskovať príznaky hypoglykémie . Diabetikom treba preto častejšie monitorovať glykémiu.

Betablokátory znižujú frekvenciu srdca, preto pri operačnom výkone musí byť anesteziológ informovaný o liečbe bisoprololom.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Ak tehotná žena užíva bisoprolol, liečba sa musí prerušiť 72 hodín pred plánovaným pôrodom kvôli možnému vzniku bradykardie, hypotenzie, hypoglykémie a útlmu respirácie u novorodenca. Ak to nie je možné, novorodenec sa musí starostlivo sledovať. Symptómy hypoglykémie sa vyskytujú všeobecne v priebehu prvých 3 dní.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Individuálne odchýlky v reakciách na liek môžu spôsobiť zníženie schopnosti viesť vozidlo alebo pracovať s prístrojmi.

Môže sa to objaviť na začiatku alebo pri zmene liečby, rovnako ako pri použití alkoholu.

4.8 Nežiaduce účinky

Nervový systém

Na začiatku liečby sa môžu občas vyskytnúť poruchy centrálneho nervového systému, napr. únava, závraty, bolesť hlavy, poruchy spánku, živé sny a psychické poruchy (t. j. depresívna nálada, zriedkavo halucinácie). Tieto symptómy sú zvyčajne mierne a vymiznú spravidla počas dvoch týždňov od začiatku liečby.

Oči

Zriedkavo: poruchy zraku, znížená lakrimácia (treba mať na pamäti, ak pacient používa kontaktné šošovky), konjunktivitída.

Kardiovaskulárny systém

Príležitostne: významné zníženie tlaku krvi pri zmene polohy z ľahu do stoja (ortostatická hypotenzia), bradykardia, A -V prevodové poruchy, vznik srdcového zlyhania s periférnymi edémami. Zriedkavo sa môže objavovať zvonenie v ušiach, chlad na perách (parestézie). Na začiatku liečby sa pozorovalo zosilnenie ťažkostí u pacientov s intermitentnými klaudikáciami a Reynaudovým fenoménom.

Bronchiálny systém

Zriedkavo: dýchavica u pacientov predisponovaných k bronchospastickým reakciám, t. j. pri astme (v dôsledku zvýšenia odporu v dýchacích cestách).

Gastrointestinálny trakt

Príležitostne: gastrointestinálne ťažkosti (napr. zápcha, hnačka, nechutenstvo, bolesť brucha).

Muskuloskeletálny systém

Príležitostne: svalová slabosť, svalové spazmy, choroby kĺbov (artropatia), ktoré postihujú jeden alebo viaceré kĺby (mono-, polyartritis).

Koža

Kožné reakcie, napr. svrbenie, zriedkavo sčervenanie tváre a krku, hyperhydróza, kožné vyrážky.

Urogenitálny systém

Zriedkavo: znížená potencia.

Metabolizmus

Zvýšenie pečeňových enzýmov (AST, ALT) v sére, zápal pečene (hepatitis).

Pri zistenom alebo latentnom diabetes mellitus tolerancia glukózy môže byť znížená.

V individuálnych prípadoch sa zistilo zvýšenie triglyceridov.

Zvláštna poznámka: V individuálnych prípadoch môžu betablokátory spúšťať psoriázu, zhoršiť symptómy tejto choroby alebo podmieniť psoriatiformné vyrážky. Hypersenzitívne reakcie môžu mať ťažký priebeh u pacientov liečených betablokátormi ako dôsledok excesívnej anafylaktickej reakcie a zníženej adrenergnej kontraregulácie.

Pri liečbe betablokátormi sa pozorovali aj nasledovné nežiaduce účinky: alopécia, zhoršenie sluchu alebo tinitus, vzostup hmotnosti, emocionálna labilita, krátkodobá strata pamäti, alergická rinitída alebo indurácia penisu (Peyronieova choroba).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Symptómy intoxikácie

Liečba Bisocardom sa musí prerušiť pri predávkovaní alebo náhlom znížení frekvencie srdca alebo tlaku krvi.

Príznaky intoxikácie: kardiodepresívny účinok, bradykardia, zníženie kontrakcie srdca. Dýchavica môže byť v dôsledku bronchospazmu.

Liečba intoxikácie

Intravenózna aplikácia atropínu v dávke 0,5 - 2,0 mg, alebo orciprenalínu zabráni prejavom intoxikácie. Odporúča sa podať aj glukagón v dávke 1 - 5 (10) mg. Pri prejavoch bronchospazmu sa podávajú bronchodilatátory, napr. fenoterol alebo salbutamol vo forme aerosolovej disperzie.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Kardiaká, selektívny betablokátor, ATC kód: C07AB07

Bisoprolol patrí do skupiny kardioselektívnych betablokátorov. V terapeutických dávkach nemá žiadnu vnútornú sympatikomimetickú aktivitu (ISA) ani klinicky relevantné membránu stabilizujúce vlastnosti (MSA). Krvný tlak znižuje poklesom ejekčnej frakcie, poklesom krvného prúdu periférnymi cievami ako aj inhibíciou uvoľňovania renínu obličkami. Zníženie frekvencie a kontrakcie srdca a tým zníženie spotreby kyslíka myokardom je pozitívnym účinkom pri angine pectoris prítomnej pri ischemickej chorobe srdca.

Beta 1 selektivita prekrýva celú šírku terapeutického rozmedzia.

V klinických kontrolovaných štúdiách sa potvrdilo, že účinnosť 10 mg bisoprololiumfumarátu denne je porovnateľná so 100 mg atenololu, 100 mg metoprololu alebo 160 mg propranololu.

Bisoprolol dosahuje maximálny efekt 3 - 4 hodiny po perorálnom podaní. Výsledkom 10 - 12 hodinového polčasu bisoprololu je jeho 24 hodinová účinnosť.

Bisoprolol nemá výrazný negatívne inotropný efekt.

Pri akútnom podaní bisoprolol znižuje frekvenciu srdca a vývrhový objem a tým srdcový výdaj. Pri chronickom podávaní na začiatku zvýšená periférna rezistencia sa znižuje.

Maximálna antihypertenzívna účinnosť bisoprololu sa dosiahne po 2 týždňoch.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Bisoprolol sa po perorálnom podaní z gastrointestinálneho systému úplne absorbuje. Potrava nemá vplyv na absorpciu. Biodostupnosť bisoprololu je 80 – 90 %. Liek sa v nízkej miere metabolizuje first-pass efektom (približne 10 %). Asi 30 % liečiva sa viaže na bielkoviny plazmy. Maximálna plazmatická koncentrácia po perorálnom podaní sa dosiahne o 2 - 4 h. Polčas bisoprololu je 9 - 12 hodín. U starších pacientov môže byť o niečo dlhší, najmä u pacientov s poškodením obličiek.

Konštantná koncentrácia bisoprololu v krvnej plazme sa dosiahne o 5 dní (ak sa liek podáva raz denne).

Bisoprolol sa vylučuje obličkami. Približne 50 % podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom, zvyšok sa vylúči vo forme inaktívnych metabolitov. Menej ako 2 % dávky sa vylúči stolicou.

Bisoprolol sa metabolizuje v pečeni pomocou cytochrómu P 450.

Farmakokinetika bisoprololu u pacientov s poškodenou funkciou obličiek

Ak klírens kreatinínu je nižší ako 40 ml/min., polčas bisoprololu je 3-krát dlhší v porovnaní s polčasom u pacientov bez poškodenia obličiek.

Farmakokinetika bisoprololu u pacientov s poškodenou funkciou pečene.

Polčas bisoprololu u pacientov s cirózou pečene je 8 - 21 hodín.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie hodnotiace akútnu toxicitu na zvieratách, krátkodobú toxicitu (4 týždne) alebo chronickú toxicitu (do 12 mesiacov), nepotvrdili špecifické alebo ireverzibilné poškodenie orgánov alebo tkanív.

Karcinogenita

V experimentálnych podmienkach sa nezistil karcinogénny účinok bisoprololu.

Teratogenita

V experimentálnych podmienkach sa nezistil teratogénny účinok bisoprololu.

Mutagenita

V experimentálnych podmienkach sa nezistil mutagénny účinok bisoprololu.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Lactosum, maydis amylum, talcum, natrii laurylsulphas, silica colloidalis anhydrica, magnesii stearas, hypromellosum, macrogolum 400, titani dioxidum (E171), ferri oxidum flavum (E172) Bisocard 5 mg, ferri oxidum rubrum (E172) Bisocard 10 mg.

6.2 Inkompatibility

Ne sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30 ºC v pôvodnom obale. Chráňte pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Bisocard tablety sa balia do blistrov z AL/PVC fólie. Blistre sa vkladajú spolu s písomnou informáciou pre používateľa do označenej papierovej škatuľky.

Veľkosť balenia: 30 alebo 60 filmom obalených tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu <a iné zaobchádzanie s liekom>

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

PharmaSwiss Česká republika s.r.o.

Jankovcova 1569/2c, 17000 Praha 7

Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Bisocard 5 mg: 41/0366/01-S

Bisocard 10 mg: 41/0367/01-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 6. 11. 2001

Dátum posledného predĺženia registrácie: 28.3.2008

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

December 2013