Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev.č. 2014/03062-ZIB

Písomná informácia pre používateľa

BRIMONAL 0,2 %

očná roztoková instilácia

brimonidíniumtartarát

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete používať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Brimonal 0,2 % a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako použijete Brimonal 0,2 %

3. Ako používať Brimonal 0,2 %

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Brimonal 0,2 %

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Brimonal 0,2 % a na čo sa používa

Brimonal0,2 % sa používa na zníženie zvýšeného vnútroočného tlaku pri glaukóme (zelenom zákale), alebo pri očnej hypertenzii (zvýšený vnútroočný tlak). Môže sa používať buď samostatne, alebo s ďalšími očnými instiláciami, ktoré znižujú vnútroočný tlak.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako použijete Brimonal 0,2 %

Nepoužívajte Brimonal 0,2 %

- ak ste alergický (precitlivený) na brimonidíniumtartarát alebo na niektorú z ďalších tohto lieku (uvedených v časti 6).

- ak užívate niektoré lieky určené na liečbu depresie (inhibítory monoaminooxidázy, tricyklické a tetracyklické antidepresíva). Informujte svojho lekára, ak užívate akékoľvek antidepresíva.

- liek sa nesmie podávať deťom a mladistvým do 18 rokov a matkám v období dojčenia.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Brimonal 0,2 %

Predtým ako začnete používať Brimonal0,2 %, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika:

• ak trpíte alebo ste trpel(a) depresiami, obmedzením duševných schopností, zníženým zásobovaním mozgu krvou, srdcovými problémami, poruchou krvného zásobovania končatín alebo poruchou krvného tlaku.

• ak máte alebo ste mali v minulosti problémy s obličkami alebo pečeňou.

• ak ste tehotná alebo dojčíte.

• ak riadite auto alebo obsluhujete stroje, pretože Brimonal 0,2 % môže u niektorých pacientov spôsobiť ospalosť, rozmazané videnie alebo poruchy videnia.

Iné lieky a Brimonal 0,2%

Účinky lieku Brimonal 0,2 %a iných súčasne užívaných liekov sa môžu navzájom ovplyvňovať.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi.

Ak vám iný lekár bude chcieť predpísať nový liek informujte ho, že používate Brimonal 0,2 %.

Liek môže zosilniť tlmivé pôsobenie liekov používaných na spanie, na upokojenie, niektorých liekov proti bolesti a alkoholu. Brimonal 0,2 % môže zvyšovať účinok liekov znižujúcich krvný tlak. Ak používate aj iné očné lieky, poraďte sa o vhodnosti ich súčasného používania s očným lekárom.

Všeobecne sa odporúča, aby medzi použitím lieku Brimonal 0,2% a inými liekmi bol dodržaný najmenej päťminútový interval.

Brimonal 0,2 % a jedlo a nápoje

Nakoľko sa jedná o očnú roztokovú instiláciu, nemá ich používanie žiadnu väzbu na jedlo a pitie.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým ako začnete užívať tento liek.

Tehotenstvo

Bezpečnosť používania Brimonalu 0,2 % v čase tehotenstva u ľudí nebola doteraz stanovená. Brimonalu 0,2 % by sa mal v tehotenstve používať len vtedy, keď potenciálny prínos liečby pre matku prevažuje potenciálne riziko pre plod.

Dojčenie

Brimonal 0,2% sa nemá používať počas dojčenia.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Krátko po nakvapkaní lieku do oka môže nastať rozmazané videnie, ktoré by mohlo znížiť schopnosť riadenia motorových vozidiel alebo obsluhovať stroje. Odporúča sa preto tieto činnosti vykonávať až za 20 minút po aplikácii lieku. Ďalej Brimonal0,2 % môže spôsobiť únavu a/alebo ospalosť, ktoré môžu zhoršiť schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje.

Brimonal 0,2 % obsahuje benzalkóniumchlorid

Liek obsahuje konzervačnú látku - benzalkóniumchlorid. Benzalkóniumchlorid obsiahnutý v lieku sa môže vstrebať do mäkkých kontaktných šošoviek. Preto by ste mali vyčkať aspoň 15 minút než si po aplikácii Brimonalu0,2 % nasadíte kontaktné šošovky.

3. Ako používať Brimonal 0,2 %

Vždy používajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekáraalebo lekárnika.

Odporúčaná dávka je:

Dospelí

Presné dávkovanie a dĺžku liečby určí vždy lekár. Ak lekár neurčí inak odporúča sa kvapnúť 1 kvapku dvakrát denne s odstupom 12 hodín. V prípade, že používate Brimonal0,2 % súčasne s inými očnými instiláciami, vyčkajte 5 až 15 minút pred aplikáciou druhých očných instilácií.

V prípade, že používate Brimonal 0,2 % súčasne s inými očnými instiláciami, vyčkajte 5 až 15 minút pred aplikáciou druhých očných instilácií.

Pred podaním lieku si vždy umyte ruky. Liek aplikujte nasledujúcim spôsobom:

Odskrutkuje ochranný uzáver. Mierne zakloňte hlavu a pozerajte sa na strop. Obráťte fľaštičku hore dnom a stlačením plastickej fľaštičky vkvapne do dolného spojovkového vaku predpísaný počet kvapiek. Pri aplikácii sa nemá dotknúť oka ani mihalníc. Nakoniec je nutné uzáver pevne zaskrutkovať, aby sa zabránilo prípadnej kontaminácii.

Ak použijete viac Brimonalu 0,2 % ako máte,

Dospelí

U dospelých ktorí si vkvapli viacej kvapiek ako mali predpísané sa objavili príznaky podobné nežiaducim účinkom Brimonalu 0,2 %.

U dospelých ktorí omylom užili (prehltli) Brimonal 0,2 % sa objavilo zníženie krvného tlaku, ktoré bolo u niektorých pacientov nasledované zvýšením krvného tlaku.

Ak bol Brimonal 0,2 % náhodne užitý (prehltnutý) alebo ak ste použili viac Brimonalu 0,2 % ako ste mali, ihneď kontaktujte svojho lekára.

Ak zabudnete použiť Brimonal 0,2 %

Začnite s používaním ihneď ako si spomeniete. Ďalej pokračujte v predpísanom dávkovaní v obvyklom čase.

Avšak v prípade, že je už čas na aplikáciu ďalšej dávky, zmeškanú dávku úplne vynechajte a pokračujte v normálnom dávkovaní.

Ak prestanete používať Brimonal 0,2 %

Aby mal Brimonal 0,2 % správny účinok musí byť používaný každý deň

Neprestaňte používať Brimonal 0,2 % pokiaľ vám to nepovedal váš lekár.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Pravdepodobnosť výskytu nežiadúcich účinkou je popísaná v nasledujúcich kategóriach.

Veľmi časté (vyskytujú sa u viac ako 1 z 10 pacientov):

Časté (vyskytujú sa u menej ako 1 z 10 pacientov):

Menej časté (vyskytujú sa u menej ako 1 zo 100 pacientov):

Zriedkavé (vyskytujú sa u menej ako 1 z 1000 pacientov)

Veľmi zriedkavé (vyskytujú sa u menej ako 1 z 10 000 pacientov):

Poruchy oka

Veľmi časté

• podraždenie očí ( začervenanie očí, pálenie a pichanie v očiach, pocit cudzieho telesa v oku,

svrbenie, na spojovkách sa môžu tvoriť uzlíky a biele škvrny)

• rozmazané videnie

• alergická reakcia v oku

Časté

• lokélne podráždenie (zápal a opuch očného viečka, opuch spojovky, zlepené oči, bolesť a slzenie)

• precitlivelosť na svetlo

• erózie na povrchu oka a tvorba škvrn

• pocit suchého oka

• zblednutie spojovky

• abnormálne videnie

• zápal spojovky

Zriedkavé

• zápal v oku

• zúženie zreničky

Veľmi zriedkavé

• svrbenie viečok

Celkové poruchy

Veľmi časté

• bolesť hlavy

• pocit sucha v ústach

• únava,ospalosť

Časté

• závraty

• príznaky podobné chripke

• žalúdočná nevolnosť

• neobvyklé chute

• celková slabosť

Menej časté

• depresia

• búšenie srdca, zmeny srdcového rytmu

• suchosť nosnej sliznice

• celková alergická reakcia

Zriedkavé

• poruchy dýchania

Veľmi zriedkavé

• nespavosť

• mdloby

• vysoký krvný tlak

• nízky krvný tlak

Neznáme

• kožné reakcie vrátane začervenania, opuch tváre, svrbenie, vyrážky a rozšírenie ciev

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať ť Brimonal 0,2 %

Liek skladujte pri teplote do 25 ^oC, chráňte pred chladom a mrazom. Chráňte pred svetlom.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na štítku alebo na škatuľke pod skratkou EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Otvorené balenie spotrebujte do 28 dní.

Po nakvapkaní lieku do oka fľaštičku ihneď zatvorte.

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek ak spozorujete, viditeľné znaky posškodenia likeu aleboochranného pruhu pri prvom otvárení fľaštičky. V takomto prípade vráťte liek naspäť do lekárne.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne.

Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Brimonal 0,2 % obsahuje

- Liečivo je brimonidíniumtartarát 2 mg v 1ml roztoku

- Pomocnými látkami sú: benzalkóniumchlorid (konzervačná prísada), chlorid sodný, hypromelóza, kyselina vínna, dihydrát vínanu sodného, hydroxid sodný (k úprave pH), voda na injekciu

Ako vyzerá Brimonal 0,2 % a obsah balenia

1  10 ml, 1  5 ml, 3 x 5 ml (polyetylénová fľaštička s kvapkadlom)

Na trhu nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

UNIMED PHARMA spol. s r.o., Oriešková 11, 821 05 Bratislava, Slovenská republika

www.unimedpharma.sk

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy schválená v septembri 2014.

Príloha 1 k notifikácii o zmene, ev.č. 2014/03062-ZIB

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

BRIMONAL 0,2 %

Očná roztoková instilácia

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Brimonidini tartras 2,0 mg v 1ml vodného roztoku.

1 ml obsahuje 23 kvapiek.

Pomocné látky: Benzalkonii chloridum 0,05 mg/ml

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Očná roztoková instilácia

Vzhľad lieku: číry zelenožltý slabo viskózny roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Očná roztoková instilácia Brimonal 0,2 % je indikovaná na liečbu u pacientov s glaukómom s otvoreným uhlom, s očnou hypertenziou, u ktorých je liečba topickými betablokátormi kontraindikovaná a/alebo u ktorých je známa, alebo predpokladaná intolerancia na liečbu topickými betablokátormi. Brimonal 0,2 % sa môže používať v monoterapii, alebo ako doplnková liečba, pokiaľ vnútroočný tlak nie je adekvátne kontrolovaný topickými betablokátormi.

Brimonal 0,2 % je určený dospelým pacientom.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Doporučená dávka je jedna kvapka Brimonal 0,2 %do postihnutého oka (očí) dvakrát denne, s časovým odstupom 12 hodín.

U starších pacientov nie je nutná úprava dávkovania.

Brimonal 0,2 %nebol skúšaný u pacientov s poškodením pečene, alebo obličiek.

Pediatrická populácia

Bezpečnosť a účinnosť Brimonal0,2 % u detí nebola doteraz stanovená.

Spôsob podania: Podanie do oka

Ako u všetkých očných instilácií aj u Brimonal 0,2 % sa odporúča na zníženie možnej systémovej absorpcie po vkvapnutí kvapky hneď zatlačiť na slzník v oblasti vnútorného očného kútika po dobu jednej minúty.

Ak sa používa viac ako jeden topický oftalmologický liek, rozdielne lieky by sa mali aplikovať s odstupom 5 až 15 minút.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Pacienti liečení inhibítormi monoaminooxidázy a antidepresívami, ktoré ovplyvňujú noradrenergný prenos (napr. tricyklické a tetracyklické antidepresíva).

Kontraindikované je použitie lieku u detí a mladistvých do 18 rokov, a u matiek v období laktácie.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

U niekoľkých novorodencov užívajúcich brimonidíniumtartarát 0,2 % ako súčasť liečby vrodeného glaukómu sa vyskytli príznaky predávkovania brimonidínom.

Potrebná je opatrnosť pri liečbe pacientov s vážnym, nestabilným, alebo neliečeným kardiovaskulárnym ochorením.

U niektorých pacientov (12,7%) liečených brimonidíniumtartarátom 0,2 % sa v klinických štúdiách vyskytli očné alergické reakcie (pozri časť 4.8). Pri výskyte alergickej reakcie by sa mala liečba Brimonal0,2 % ukončiť.

Brimonal0,2 % by sa mal s opatrnosťou používať u pacientov s depresiou, mozgovou a/alebo koronárnou insuficienciou, Raynaudovým syndrómom, ortostatickou hypotenziou a s thromboangiitisobliterans.

Brimonal0,2 % nebol skúšaný u pacientov s poškodením pečene, alebo obličiek, preto je pri liečbe takýchto pacientov nutná zvýšená opatrnosť.

Konzervačná látka-benzalkóniumchlorid obsiahnutá v lieku Brimonal0,2 % môže byť absorbovaná mäkkými kontaktnými šošovkami. Pacienti používajúci mäkké (hydrofilné) kontaktné šošovky si ich môžu nasadiť najskôr 15 minút po aplikácii lieku Brimonal0,2 %.

4.5 Liekové a iné interakcie

Brimonal 0,2 % je kontraindikovaný u pacientov liečených inhibitormi monoaminooxidázy (MAO) a

antidepresívami, ktoré ovplyvnujú noradrenergný prenos (napr.: tricyklické antidepresíva a miaserin)

(pozri časť 4.3.).

Hoci neboli uskotočnené žiadne interakčné štúdie má sa zvážiť možnosť, že Brimonal 0,2 % zosilňuje účinok látok, ktoré majú tlmivý vplyv na CNS (napr. alkohol, barbituráty, opiáty, sedatíva alebo anestetiká).

Neexistujú údaje o hladine cirkulujúcich katecholamínov po podaní Brimonal0,2 %. Napriek tomu sa však doporučuje opatrnosť u pacientov užívajúcich lieky, ktoré môžu ovplyvniť metabolizmus a spätné vychytávanie cirkulujúcich amínov (napr. chlorpromazin, metylfenidát, rezerpin).

Po podaní brimonidíniumtartarátu 0,2 % bolo u niektorých pacientov zaznamenané klinicky nevýznamné zníženie krvného tlaku. Preto sa pri súčasnom používaní Brimonal 0,2 % a antidepresív, alebo srdcových glykozidov odporúča zvýšená opatrnosť.

Odporúča sa tiež opatrnosť pri začatí (alebo zmene dávky) súbežnej liečby systémovým liekom (bez ohľadu na liekovú formu), ktorý môže spôsobiť interakciu s alfa-adrenergnými antagonistami alebo zasahovať do ich účinku, napr. agonisty, alebo antagonisty adrenergných receptorov (napr. isoprenalin, prazosin).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Bezpečnosť používania Brimonal 0,2 % v čase tehotenstva u ľudí nebola doteraz stanovená.

Brimonal0,2 % sa má v tehotenstve používať len vtedy, keď potenciálny prínos liečby pre matku prevažuje potenciálne riziko pre plod.

Laktácia

Nie je známe či sa brimonidíniumtartarát vylučuje do ľudského materského mlieka. Vylučuje sa však do mlieka potkanov.

Brimonal 0,2 % by sa preto nemal používať u dojčiacich žien.

Fertilita

V štúdiách na zvieratách nemal brimonidíniumtartarát teratogénne účinky. U králikov brimonidíniumtartarát pri plazmatických hladinách vyšších než hladiny, ktoré sú dosahované pri liečbe u ľudí, spôsoboval zvýšený počet strát oplodneného vajíčka a popôrodné zníženie rastu.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Brimonal0,2 % môže spôsobiť únavu a/alebo ospalosť, ktoré môžu zhoršiť schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje. Ďalej môže Brimonal 0,2 % spôsobiť rozmazané videnie alebo poruchy videnia, ktoré môžu narušiť schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje, a to predovšetkým za zhoršenej viditeľnosti.

Pacient by mal počkať kým tieto príznaky nevymiznú pred vedením alebo obsluhou strojov.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšie hlásené nežiaduce účinky sú pocit sucha v oku, očná hyperémia a pálenie/bodanie v očiach, ktoré sa vyskytli u 22 – 25 % pacientov. Sú obyčajne prechodné a bežne nevyžadujú prerušenie liečby.

V klinických štúdiách sa symptómy očných alergických reakcií prejavili u 12,7 % pacientov (boli príčinou prerušenia liečby u 11,5% pacientov), u väčšiny pacientov sa objavili medzi 3 až 9 mesiacom liečby.

V každej skupine frekvencií sú nežiaduce účinky zoradené podľa klesajúcej závažnosti. Nasledujúca terminológia bola použitá tak, aby klasifikovala frekvenciu výskytu nežiaducich účinkov.

Veľmi časté (vyskytujú sa u viac ako 1 z 10 pacientov):

Časté (vyskytujú sa u menej ako 1 z 10 pacientov):

Menej časté (vyskytujú sa u menej ako 1 zo 100 pacientov):

Zriedkavé (vyskytujú sa u menej ako 1 z 1000 pacientov)

Veľmi zriedkavé (vyskytujú sa u menej ako 1 z 10 000 pacientov):

Neznáme (z dostupných údajov nemožno odhadnúť)

Poruchy srdca

Menej časté: palpitácie a arytmie (zahrňujúce bradykardiu a tachykardiu)

Poruchy nervového systému

Veľmi časté: bolesť hlavy, ospalosť

Časté: závrate, poruchy chuti

Veľmi zriedkavé: synkopa

Poruchy oka

Veľmi časté:

podráždenie očí (očná hyperémia, pocit bodania a pálenia očí, pocit cudzieho telieska v oku, folikuly spojovky, svrbenie očí)

rozmazané videnie

alergická blefaritída, alergická blefarokonjunktívitída, alergická konjunktivitída,očná alergická reakcia a folikulárna konjunktivitída

Časté:

Lokálne podráždenie (hyperémia mihalníc, opuch mihalníc, blefaritída, bolesť očí, slzenie,

výtok zo spojoviek, opuch spojoviek), fotofóbia, erózia rohovky, pocit sucha v oku, vyblednutie spojovky, abnormálne videnie, zápal spojoviek.

Veľmi zriedkavé:

zápal dúhovky (predná uveitída), mióza

Poruchydýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Časté: symptómy na horných dýchacích cestách

Menej časté: suchosť nosnej sliznice

Zriedkavé: dyspnoe

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Veľmi časté: sucho v ústach

Časté: gastrointestinálne symptómy

Poruchy ciev

Veľmi zriedkavé: hypertenzia, hypotenzia

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Veľmi časté: únava

Časté: asténia

Poruchy imunitného systému

Menej časté: systémové alergické reakcie

Psychické poruchy

Menej časté: depresia

Veľmi zriedkavé: insomnia

Nasledujúce nežiaduce účinky boli hlásené v postmarketingovom použití Brimonalu 0,2 % v klinickej praxi. Pretože boli hlásené dobrovoľne od populácie neznámeho počtu, nie je známa frekvencia výskytu.

Neznáme:

Poruchy oka

Iridocyklitida ( uveitis anterior)

Svrbenie viečok

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Kožná reakcia vrátane erytému, opuch tváre,svrbenie, vyrážky a vazodilatácia

Pediatrická populácia

Príznaky z predávkovania brimonidínom, ako je strata vedomia, letargia, somnolencia, hypotónia hypotenzia, bradykardia, hypotermia, cyanóza, bledosť, poruchy dýchania a apnoe, boli hlásené u niekoľkých novorodencov a dojčiat ktorým bola očná instilácia s obsahom brimonidíniumtartarátu0,2 % podávaná ako súčasť liečby vrodeného glaukómu.( pozri časť 4. 3.)

V trojmesačnej štúdii u detí vo veku 2 – 7 rokov s glaukómom nedostatočne liečených beta-blokátormi kde bol Brimonal 0,2% použitý ako doplnková terapia, bol hlásený zvýšený výskyt somnolencie (55%). U 8 % detí bola somnolencia vážna a u 13 % viedla k prerušeniu liečby. Výskyt somnolencie klesal so zvyšujúcim sa vekom, najmenší výskyt bol u 7-ročných detí (25%), oveľa viac však bol tento výskyt ovplyvnený telesnou hmotnosťou. Výskyt u detí s telesnou hmotnosťou ≤ 20 kg bol 63 % v porovnaní so skupinou s telesnou hmotnosťou väčšou ako 20 kg (pozri časť 4 . 4.).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v PríloheV.

4.9 Predávkovanie

Očné predávkovanie (dospelí)

V hlásených prípadoch sú reakcie podobné ako nežiaduce účinky, ktoré sú uvedené vyššie.

Systémové predávkovanie následkom náhodného požitia:

Informácie ohľadom náhodného požitia brimonidínu u dospelých sú veľmi obmedzené. Jedený

zaznamenaný nežiaduci účinok bola hypotenzia. Bola hlasená ako hypotenzná epizóda, ktorá bola

nasledovaná hypertenziou.

Pacient užil asi 10 kvapiek lieku. Niekoľko hodín po užití prekonal epizódu hypotenzie a potom približne 8 hodín po užití nástup hypertenzie.

Liečba po perorálnom predávkovaní zahŕňa podpornú a symptomatickú liečbu. Musí byť zabezpečená

priechodnosť dýchacích ciest.

Pri perorálnom predávkovaní inými alfa-2-agonistami boli zaznamenané symptómy ako hypotenzia, asténia, vracanie, letargia, sedácia, bradykardia, arytmia, mióza, útlm dychu a kŕče.

Pediatrická populácia

Boli taktiež hlásené nežiaduce účinky pri náhodnom požití brimonidínu deťmi. Jednalo sa o symptómy

depresie CNS, krátkodobá kóma, poruchy vedomia, letargia, ospalosť, hypotónia, bradykardia,

hypotermia, bledosť, poruchy dychu, apnoe a vyžadovali intenzívnu starostlivosť prípadne intubáciu.

U všetkých subjektov bolo hlásené úplné odoznenie príznakov počas 6 – 24 hodín.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologikum, antiglaukomatikum

ATC kód: S01EA05

Mechanizmus účinku

Brimonidin je agonista alfa-2 adrenergných receptorov, ktorý je tisíckrát viac selektívny na alfa-2 adrenoreceptory než na alfa-1 adrenoreceptory.

Táto selektivita spôsobuje neprítomnosť mydriázy a vazokonstrikcie v mikrocievach asociovaných s ľudským retinálnym xenografom.

Farmakodynamické účinky

Topické podanie brimonidíniumtartarátu u ľudí znižuje vnútroočný tlak (VOT) s minimálnym účinkom na kardiovaskulárne, alebo pulmonárne parametre.

U pacientov trpiacich bronchiálnou astmou sú k dispozícii obmedzené údaje ukazujúce nulový výskyt nežiaducich účinkov.

Brimonidíniumtartarát 0,2 % má rýchly nástup účinku, maximálny hypotenzívny účinok na oči dosahuje 2 hodiny po podaní. Vo vykonaných štúdiách brimonidíniumtartarát 0,2 % znižoval VOT priemerne o 4-6 mm Hg.

Štúdie na zvieratách a ľuďoch nasvedčujú tomu, že brimonidíniumtartarát má dvojaký mechanizmus účinku. Brimonidíniumtartarát 0,2 % zrejme znižuje VOT znížením tvorby komorového moku a zvýšením uveosklerálneho odtoku.

1. Všeobecná charakteristika

Po očnom podaní 0,2 % roztoku brimonidíniumtartarátu dvakrát denne po dobu 10 dní boli plazmatické koncentrácie nízke (priemerná Cmax bola 0,06 ng/ml). Po opakovanom vkvapnutí (2-krát denne po dobu 10 dní) došlo k miernej akumulácii v krvi. Plocha pod krivkou plazmatickej koncentrácie v čase bola po 12 hodinách v steady-state (AUC_0-12h) 0,31 ng/hod/ml, v porovnaní s 0,23 ng/hod/ml po prvej dávke. Priemerný polčas v systémovom obehu u ľudí bol po topickej dávke približne 3 hodiny. Väzba brimonidinu na proteiny plazmy je po topickom podaní u ľudí približne

29 %.

Brimonidin sa in vitro a in vivo reverzibilne viaže na melanin v očných tkanivách. Po 2 týždňoch aplikácie do oka boli koncentrácie brimonidinu v dúhovke a cievovke 3 až 17-krát vyššie než po jednorázovej dávke. Pri chýbaní melanínu nedochádza ku akumulácii.

Význam väzby na melanin u ľudí je nejasný. Avšak pri biomikroskopickom vyšetrení pacientov liečených Brimonidíniumtartarátom 0,2 % po dobu až 1 roku neboli zistené významné nežiaduce účinky na oči, ani nebola zistená významná očná toxicita počas jednoročnej štúdie na bezpečnosť očného podávania u opíc, ktoré dostávali asi 4-násobné dávky, ako je odporúčaná dávka brimonidíniumtartarátu.

Po perorálnom podaní u ľudí je brimonidin dobre absorbovaný a rýchlo eliminovaný. Podstatná časť dávky (asi 75 %) sa vylučuje močom vo forme metabolitov v pribehu 5 dní. In vitro štúdie používajúce zvieraciu a ľudskú pečeň ukazujú, že metabolizmus je sprostredkovaný hlavne aldehydoxidázou a cytochromom P450. Systémová eliminácia je zrejme primárne sprostredkovaná hepatálnym metabolizmom. Urinárna exkrécia je hlavnou cestou eliminácie brimonidínu a jeho metabolitov.

Farmakokinetický vzťah

Po jednorázovej topickej dávke 0,08%, 0,2% a 0,5% bola pozorovaná veľmi malá odchylka dávkové proporcionality u plazmatické Cmax a AUC.

2. Vlastnosti u pacientov

Vlastnosti u starších pacientov:

Cmax, AUC a polčas brimonidinu boli podobné u starších pacientov (65 rokov a starších) po jednorázovej dávke v porovnaní s mladými dospelými, čo ukazuje, že systémová absorpcia a eliminácia nie sú ovplyvnené vekom.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Dostupné údaje o mutagenite a karcinogenite poukazujú na to, že brimonidíniumtartarát 0,2 % nebude mať mutagénne ani karcinogénne účinky v podmienkach klinického užívania.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Benzalkonii chloridum, natrii chloridum, hypromellosum, acidum tartaricum, natrii tartras dihydricus, natrii hydroxidum, aqua ad iniectabilia.

6.2 Inkompatibility

Fyzikálne a chemické inkompatibility neboli pozorované.

6.3 Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku: 24 mesiacov

Čas použiteľnosti od prvého otvorenia balenia: 28 dní

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Skladovať pri teplote do 25 ˚C. Chrániť pred chladom a mrazom. Chrániť pred svetlom.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na štítku alebo na škatuľke pod skratkou EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Po prvom otvorení spotrebujte do 28 dní.

Liek musí byť uchovávaný mimo dohľadu a dosahu detí.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Polyetylénová fľaštička s kvapkadlom, polypropylénový uzáver so závitom a bezpečnostným prúžkom z polyetylénu, etiketa. Fľaštičky sa balia do papierových škatuliek spolu s písomnou informáciou pre používateľov lieku.

Veľkosť balenia: 1 x 5 ml, 1 x 10 ml, 3 x 5 ml

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Po otvorení je liek pripravený na okulárne použitie.

Pacient odskrutkuje ochranný uzáver, mierne zakloní hlavu, obráti fľaštičku hore dnom a stlačením plastovej fľaštičky vkvapne do dolného spojovkového vaku predpísaný počet kvapiek. Pri aplikácii sa nemá dotknúť oka a ani mihalníc. Nakoniec je nutné uzáver pevne zaskrutkovať, aby sa zabránilo prípadnej kontaminácii. Fľaštička sa uchováva v zvislej polohe.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

UNIMED Pharma spol. s r.o.

Oriešková 11

821 05 Bratislava, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

64/0157/04-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 29.apríl 2004

Dátum posledného predĺženia registrácie:

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

September 2014