Písomná informácia pre používateľa

Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml očná suspenzná instilácia

brinzolamid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znova prečítali.

- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

- Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml a na čo sa používa

2. Skôr ako použijete Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml

3. Ako používať Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml

6. Ďalšie informácie

1. Čo je Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml a na čo sa používa

Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml obsahuje brinzolamid, ktorý patrí do skupiny liekov nazývaných inhibítory karboanhydrázy. Znižuje tlak vo vašom oku.

Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml očná suspenzná instilácia sa používa na liečbu vysokého vnútroočného tlaku. Tento tlak môže spôsobovať ochorenie, ktoré sa nazýva glaukóm.

Ak je tlak v oku príliš vysoký, môže poškodiť váš zrak.

2. Skôr ako použijete Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml

Nepoužívajte Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml

- ak ste alergický na liečivo alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6)

- ak máte závažné problémy s obličkami

- ak ste alergický na lieky nazývané sulfónamidy. Napríklad lieky na liečbu cukrovky, infekcií a tiež diuretiká (lieky, ktoré zvyšujú vylučovanie moču). Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml môže spôsobiť rovnakú alergiu.

− ak máte príliš vysokú kyslosť krvi (stav nazývaný hypercholemická acidóza).

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, poraďte sa so svojím lekárom.

Upozornenia a opatrenia

Poraďte sa s lekárom pred používaním Brinzolamidu Sandoz 10 mg/ml, ak

− máte problémy s pečeňou.

− máte suché oči alebo problémy s rohovkou.

− užívate iné lieky obsahujúce sulfonamid

Deti a dospievajúci

Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml nemôžu používať osoby mladšie ako 18 rokov, pokiaľ tak neurčí lekár.

Iné lieky a Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml

Ak teraz používate alebo ste v poslednom čase používali, či práve budete používať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak používate ďalší inhibitor karboanhydrázy (acetazolamid alebo dorzolamid, pozri časť 1. “Čo je Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml a na čo sa používa”), oznámte to svojmu lekárovi.

Tehotenstvo a dojčenie

Nepoužívajte Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml, keď ste tehotná alebo by ste mohli byťtehotná, poraďte sa pred používaním Brinzolamidu Sandoz 10 mg/ml s vašim lekárom.

Ak dojčíte, poraďte sa so svojím lekárom.

Skôr ako začnete používať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Neveďte vozidlá alebo neobsluhujte stroje pokým sa vám zrak nevyjasní. Môže sa stať, že zistíte, že tesne po použití Brinzolamidu Sandoz 10 mg/ml je vaše videnie rozmazané.

Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml môže narušiť schopnosť starších pacientov vykonávať práce vyžadujúce duševnú pozornosť alebo fyzickú koordináciu. Ak vás liek ovplyvňuje, dávajte si pozor pri vedení vozidiel alebo obsluhe strojov.

Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml obsahuje benzalkóniumchlorid

Keď nosíte mäkké kontaktné šošovky: Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml obsahuje benzalkóniumchlorid, ktorý môže spôsobiť podráždenie oka a odfarbovať mäkké kontaktné šošovky. Je potrebné vyhnúť sa kontaktu s mäkkými kontaktnými šošovkami. Pred aplikáciou Brinzolamidu Sandoz 10 mg/ml si vyberte kontaktné šošovky a po aplikácii počkajte 15 minút, kým si kontaktné šošovky znovu nasadíte.

3. Ako používať Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml

Vždy používajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Zvyčajná dávka je 1 kvapka do postihnutého oka alebo do očí dvakrát denne - ráno a večer.

Používajte toto množstvo, pokiaľ vám lekár neurčí inak. Používajte Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml do obidvoch očí len vtedy, ak vám to určil lekár. Používajte tak dlho, ako určí lekár.

Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml používajte na kvapkanie len do vašich očí.

1

2

3

• Zoberte si fľašu Brinzolamidu Sandoz 10 mg/ml a zrkadlo

• Umyte si ruky

• Pretrepte fľašu a odskrutkujte uzáver

• Držte fľašu smerom dolu, medzi palcom a prostredníkom

• Zakloňte hlavu smerom dozadu. Čistým prstom ťahajte očné viečko dolu, pokým sa nevytvorí

“vačok” medzi vaším očným viečkom a okom. Kvapka padne do neho (obrázok 1).

• Priblížte hrot kvapkadla fľaše ku oku. Na pomoc si zoberte zrkadlo.

• Nedotýkajte sa kvapkadlom oka alebo očného viečka, okolitých oblastí alebo iných

povrchov. Kvapky by sa mohli infikovať.

• Jemne pritlačte na dno fľaše, aby ste včas uvoľnili jednu kvapku Brinzolamidu Sandoz 10 mg/ml.

• Fľašu nestláčajte: je navrhnutá tak, že mierny tlak na dno fľaše je postačujúci (obrázok 2).

• Po použití Brinzolamidu Sandoz 10 mg/ml pritlačte prst do kútika vášho oka, blízko nosa (obrázok 3). Toto pomôže zabrániť, aby sa Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml dostal do zvyšku tela.

• Ak používate kvapky do obidvoch očí, opakujte tieto kroky pre vaše druhé oko.

• Bezprostredne po použití naspäť pevne nasaďte uzáver fľaše.

• Využívajte jednu fľašu predtým ako otvoríte ďalšiu fľašu.

Ak kvapka minie vaše oko, skúste to znova.

Ak sa vám do očí dostalo príliš veľké množstvo, vypláchnite všetko teplou vodou. Neaplikujte si kvapky, až pokým nie je čas na nasledujúcu pravidelnú dávku.

Ak zabudnete použiť Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml, kvapnite si jednu kvapku ihneď ako si na to spomeniete a potom sa vráťte k pravidelnému režimu. Nepoužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete používať Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml bez toho, aby ste to oznámili svojmu lekárovi, váš očný tlak nebude pod kontrolou, čo by mohlo viesť ku strate zraku.

Ak používate ďalšie očné kvapky, počkajte najmenej 5 minút medzi aplikáciou Brinzolamidu Sandoz 10 mg/ml a ďalších kvapiek.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Časté vedľajšie účinky, postihujú 1 až 10 osôb zo 100

Účinky na oko: rozmazané videnie, podráždenie oka, očná bolesť, výtok z oka, svrbenie oka, suché oko, neobvyklý pocit v oku, začervenanie oka, svrbenie, začervenanie alebo opuch očných viečok

Celkové vedľajšie účinky: zlá chuť, bolesť hlavy, suché ústa.

Menej časté vedľajšie účinky, postihujú 1 až 10 osôb z 1000

Účinky na oko: zvýšený tlak v oku, poškodenie optického nervu, neobvyklé, dvojité alebo znížené videnie, precitlivenosť na svetlo, zápal alebo infekcia spojovky, očná alergia, opuch oka, ochorenie rohovky , zápal žliaz očných viečok, znížená citlivosť v oku, výrastok na povrchu oka, zvýšená pigmentácia oka, únava očí, chrastavenie očných viečok, zvýšená tvorba sĺz.

Celkové vedľajšie účinky: znížený alebo nepravidelný pulz, znížená funkcia srdca,

búšenie srdca, bolesť hrudníka, astma, sťažené dýchanie, dýchavičnosť, znížený počet červených

krviniek v krvi, zvýšená hladina chlóru v krvi, závrat, ospalosť, problémy s pamäťou, depresia,

problémy so spaním, nervozita, podráždenosť, únava, celková slabosť, neobvyklý pocit, bolesť, tras, zvonenie v ušiach, znížený sexuálny pud, sexuálne ťažkosti u mužov, príznaký prechladnutia, kongescia (prekrvenie) hrudníka, kašeľ, sínusová infekcia, podráždenie hrdla, neobvyklá alebo znížená citlivosť v ústach, zápal výstelky pažeráka, abdominálna bolesť, nauzea, vracanie, žalúdočná nevoľnosť, častá defekácia (vyprázdňovanie), hnačka, plynatosť čriev, tráviace ťažkosti, bolesť obličiek, svalová bolesť, svalové kŕče, bolesť chrbta, krvácanie z nosa, suchý nos, tečúci nos, upchatý nos, kýchanie, vyrážka, neobvyklá citlivosť pokožky, svrbenie, strata vlasov.

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré boli uvádzane, zahŕňajú:

Účinky na oko: poruchy očných viečok, znížený rast alebo počet očných rias

Celkové vedľajšie účinky: výraznejšie alergické príznaky, zvýšený krvný tlak, zvýšený pulz, neobvyklé pečeňové krvné testy, časté močenie, opúchanie končatín, znížená citlivosť, znížený chuťový vnem, bolesť kĺbov, bolesť končatín, začervenanie, zápal alebo svrbenie kože.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na fľaši a škatuli po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Je potrebné zahodiť fľašu štyri týždne po jej prvom otvorení, aby sa zamedzilo infekciám. Napíšte si dátum otvorenia každej fľaše do nižšie uvedeného prázdneho miesta a do prázdneho miesta na štítku fľaše a na vonkajšom obale. Pre balenie obsahujúce jednu fľašu si zapíšte len jeden dátum.

Otvorené (1):

Otvorené (2):

Otvorené (3):

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml obsahuje

Liečivo je 0,33 mg brinzolamidu v jednej kvapke , čo zodpovedá10 mg/ml.

Ďalšie zložky sú: benzalkóniumchlorid, dinátriumedetát, manitol (E421), karbomér 974P, tyloxapol, chlorid sodný, hydroxid sodný a/alebo kyselina chlorovodíková (na úpravu pH) a čistená voda.

Ako vyzerá Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml a obsah balenia

Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml

je biela až takmer biela tekutina (suspenzia), s pH 7,1 – 7,9 a osmolalitou 270 – 320 mOsm/kg, ktorá sa dodáva v balení obsahujúcom plastickú fľašu s obsahom 5 ml alebo 10 ml (5 a 10 ml LDPE fľaše s kvapkadlom z polyetylénu s nízkou hustotou s polypropylénovým odolným skrutkovacím uzáverom (“DROPTAINER“)).

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia

Sandoz Pharmaceuticals d.d.

Verovškova 57

SI-1000 Ľubľana

Slovinsko

Výrobca

Alcon-Couvreur

Rijksweg 14

B-2870 Puurs

Belgicko

Alcon Cusi S.A.

Camil Fabra 58

08320 El Masnou

Barcelona

Španielsko

Lek Pharmaceuticals d.d.

Verovskova 57

1526 Ljubljana

Slovinsko

Aeropharm GmbH

Francois Mitterand Allee 1

07407 Rudolstadt

Nemecko

Salutas Pharma GmbH

Otto-von-Guericke-Allee 1

39179 Barleben

Nemecko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Holandsko Brinzolamide Sandoz 10 mg/ml, oogdruppels, suspensie

Rakúsko Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml – Augentropfensuspension

Belgicko Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml oogdruppels, suspensie

Nemecko Brinzolamid HEXAL^® 10 mg/ml Augentropfensuspension

Dánsko Brinzolamide Sandoz

Fínsko Brinzolamide Sandoz

Francúzsko BRINZOLAMIDE SANDOZ 10 mg/ml, collyre en suspension

Írsko BRINZOLAMIDE SANDOZ

Luxembursko Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml collyre en suspension

Malta Brinzolamide Sandoz 10 mg/ml eye drops, suspension

Nórsko Brinzolamide Sandoz

Poľsko Brinzolamide Sandoz

Portugalsko Brinzolamida Sandoz

Slovensko Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml očná suspenzná instilácia

Švédsko Brinzolamide Sandoz

Španielsko Brinzolamida Sandoz 10mg/ml colirio en suspensión

Veľká Británia Brinzolamide Sandoz 10 mg/ml eye drops, suspension

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v 06/2014.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml očná suspenzná instilácia

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každý ml suspenzie obsahuje 10 mg brinzolamidu (0,33 mg brinzolamidu v jednej kvapke).

Pomocné látky:

Každý ml suspenzie obsahuje 0,10 mg benzalkóniumchloridu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Očná suspenzná instilácia.

Biela až šedobiela suspenzia, pH 7.1 – 7.9 a osmolalita 270 – 320 m Osm/kg.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml je indikovaný na zníženie zvýšeného vnútroočného tlaku pri:

• vnútroočnej hypertenzii

• glaukóme s otvoreným uhlom

ako monoterapia pre dospelých pacientov bez odozvy na beta-blokátory alebo pre dospelých pacientov, u ktorých sú beta-blokátory kontraindikované alebo ako prídavná terapia ku beta-blokátorom alebo prostaglandínovým analógom (pozri časť 5.1).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Ak sa používa ako monoterapia alebo ako prídavná terapia, dávkuje sa jedna kvapka Brinzolamidu Sandoz 10 mg/ml do spojovkového vaku postihnutého oka (očí) dvakrát denne. Niektorí pacienti môžu mať lepšiu odozvu pri jednej kvapke trikrát denne.

Pri nahrádzaní iného očného antiglaukomatika Brinzolamidom Sandoz 10 mg/ml, prerušte používanie iného antiglaukomatika a začnite nasledujúci deň s Brinzolamidom Sandoz 10 mg/ml.

Pri používaní viac ako jedného topického očného lieku sa lieky musia podávať oddelene s odstupom najmenej 5 minút.

Pri vynechaní dávky bude liečba pokračovať nasledujúcou plánovanou dávkou. Dávka by nemala presiahnuť jednu kvapku do postihnutého oka (očí) tri krát denne.

Spôsob podávania

Použitie do oka

Po nakvapkaní sa odporúča nazolakrimálna oklúzia alebo mierne privretie očných viečok. Toto môže zredukovať systémovú absorpciu liekov podávaných okulárnou cestou a spôsobiť zníženie výskytu systémových vedľajších účinkov.

Informujte pacientov, že je potrebné pred použitím fľašu dobre pretrepať. Aby sa zabránilo kontaminácii špičky kvapkadla a suspenzie je potrebné dbať na to, aby sa špička kvapkadla fľaše nedostala do kontaktu s očnými viečkami, okolitými oblasťami alebo inými povrchmi. Informujte pacientov, aby uchovávali fľašu pevne uzatvorenú, ak sa nepoužíva.

Starší pacienti

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávkovania.

Pediatrická populácia

Účinnosť a bezpečnosť Brinzolamidu Sandoz 10 mg/ml u pacientov vo veku do 18 rokov nebola stanovená a jeho použitie sa u týchto pacientov neodporúča. Sú tu však určité obmedzené skúsenosti s použitím u detí. Bezpečnosť a účinnosť Brinzolamidu Sandoz 10 mg/ml sa skúmala v malom počte pediatrických pacientov vo veku menej ako 6 rokov (pozrite tiež časť 4.4, 4.8 a 5.1).

Zhoršená funkcia pečene a obličiek

Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml sa neskúmal u pacientov s poškodením pečene , preto sa pre týchto pacientov neodporúča.

Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml sa neskúmal u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu <30 ml/min) alebo u pacientov s hyperchloremickou acidózou. Keďže brinzolamid a jeho hlavný metabolit sa vylučujú prevažne obličkami, Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml je u takýchto pacientov kontraindikovaný (pozri tiež časť 4.3).

4.3 Kontraindikácie

• Precitlivenosť na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek pomocnú látku.

• Známa precitlivenosť na sulfónamidy (pozri tiež časť 4.4).

• Závažné poškodenie funkcie obličiek.

• Hyperchloremická acidóza

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Systémové účinky

Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml je sulfónamidový inhibítor karbo-anhydrázy a aj keď sa podáva topicky, absorbuje sa systémovo. Pri topickom podávaní sa môžu vyskytovať rovnaké typy nežiaducich účinkov, aké spôsobujú sulfónamidy. Ak sa vyskytnú príznaky závažných reakcií alebo precitlivenosti, prerušte používanie tohto lieku.

Pri perorálnom podávaní inhibítorov karboanhydrázy boli uvádzané acido-bázické poruchy. Brinzolamid sa neskúmal u predčasne narodených detí (mladších ako 36 týždňov gestačného veku) alebo u detí vo veku menej ako 1 týždeň. Pacientom so signifikantnou renálnou tubulárnou nezrelosťou alebo abnormalitami by sa mal brinzolamid podávať len po starostlivom zvážení pomeru prínosu a rizika, z dôvodu možného rizika metabolickej acidózy.

Perorálne inhibítory karboanhydrázy môžu negatívne pôsobiť na schopnosť vykonávať úlohy, ktoré si vyžadujú mentálnu pozornosť a/alebo fyzickú koordináciu u starších pacientov. Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml sa absorbuje systémovo a preto sa tieto príznaky môžu objavovať aj pri topickom podaní.

Súbežná liečba

Je tu možnosť prídavného účinku ku známym systémovým účinkom inhibície karboanhydrázy u pacientov, ktorým sa perorálne podáva inhibítor karboanhydrázy a Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml. Súčasné podávanie Brinzolamidu Sandoz 10 mg/ml a perorálnych inhibítorov karboanhydrázy nebolo skúmané a neodporúča sa (pozri tiež časť 4.5).

Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml sa primárne hodnotil pri súbežnom podávaní s timololom počas podpornej glaukómovej terapie. Dodatočne sa skúmal účinok Brinzolamidu Sandoz 10 mg/ml na zníženie vnútroočného tlaku, ako prídavnej terapie k prostaglandínovému analógu, travoprostu. Nie sú k dispozícii dlhodobé údaje o použití Brinzolamidu Sandoz 10 mg/ml ako prídavnej liečbe k travoprostu (pozri tiež časť 5.1).

Obmedzené skúsenosti sú s použitím Brinzolamidu Sandoz 10 mg/ml pri liečení pacientov s pseudo-exfoliatívnym glaukómom alebo s pigmentovým glaukómom. U takýchto pacientov by sa mala liečba začať opatrne a odporúča sa starostlivé sledovanie vnútroočného tlaku. Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml sa neskúmal u pacientov s glaukómom s úzkym uhlom a u týchto pacientov sa jeho podávanie neodporúča.

Možný vplyv brinzolamidu na endoteliálnu funkciu rohovky sa neskúmal u pacientov so zhoršenou funkciou rohoviek (predovšetkým u pacientov s nízkym počtom endoteliálnych buniek). Konkrétne, pacienti, ktorí nosia kontaktné šošovky neboli skúmaní a odporúča sa starostlivé monitorovanie týchto pacientov pri používaní brinzolamidu, keďže inhibítory karboanhydrázy môžu ovplyvňovať hydratáciu rohovky a nosenie kontaktných šošoviek môže pre rohovku zvyšovať riziko. Takisto v ďalších prípadoch ohrozenia rohovky, ako sú pacienti s diabetes mellitus, sa odporúča starostlivé monitorovanie.

Benzalkóniumchlorid, ktorý sa bežne používa ako konzervačné činidlo pre oftalmologické lieky, môže spôsobovať bodkovitú keratopatiu, a/alebo toxickú ulceratívnu keratopatiu. Keďže Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml obsahuje benzalkóniumchlorid, vyžaduje sa prísne monitorovanie pri častom alebo predĺženom používaní u pacientov so syndrómom suchého oka alebo pri stavoch, pri ktorých je ohrozená rohovka.

Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml sa neskúmal u pacientov, ktorí nosia kontaktné šošovky. Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml obsahuje benzalkóniumchlorid, ktorý môže spôsobovať podráždenie oka a odfarbuje mäkké kontaktné šošovky. Z tohto dôvodu je potrebné zamedziť kontakt s mäkkými kontaktnými šošovkami. Preto pacienti musia byť poučení, aby si pred použitím Brinzolamidu Sandoz 10 mg/ml vybrali kontaktné šošovky a po instilácii Brinzolamidu Sandoz 10 mg/ml počkali 15 minút pred založením kontaktných šošoviek.

Možné spontánne účinky prejavujúce sa po prerušení terapie s Brinzolamidom Sandoz 10 mg/ml sa neskúmali; očakáva sa, že znižujúci účinok na vnútroočný tlak trvá počas 5 až 7 dní.

4.5 Liekové a iné interakcie

Špecifické interakčné štúdie s inými liekmi a Brinzolamidom Sandoz 10 mg/ml sa neuskutočnili. V klinických štúdiách sa Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml používal spolu s prostaglandínovými analógmi a timololovými oftalmologickými liekmi bez preukázania nežiaducich interakcií. Vzťah medzi Brinzolamidom Sandoz 10 mg/ml a miotikami alebo adrenergnými agonistami sa počas prídavnej terapie glaukómu nehodnotil.

Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml je inhibítorom karboanhydrázy a, i keď sa podáva topicky, absorbuje sa systémovo. Pri perorálnom podávaní inhibítorov karboanhydrázy boli hlásené acido-bázické poruchy. U pacientov, ktorým sa podáva Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml sa musia vziať do úvahy možné interakcie.

Izoenzýmy cytochrómu P-450, zodpovedné za metabolizmus brinzolamidu, zahrňujú CYP3A4 (základný), CYP2A6, CYP2C8 a CYP2C9. Očakáva sa, že inhibítory CYP3A4, ako je ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir a troleandomycín, budú inhibovať metabolizmus brinzolamidu pomocou CYP3A4. Pri súbežnom podávaní CYP3A4 inhibítorov sa odporúča obozretnosť. Avšak, akumulácia brinzolamidu je nepravdepodobná, pretože vylučovanie obličkami je hlavnou cestou eliminácie. Brinzolamid nie je inhibítorom izoenzýmov cytochrómu P-450.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita

Nie sú k dispozícii žiadne alebo limitované klinické údaje o gravidných ženách vystavených účinku brinzolamidu. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri tiež časť 5.3). Používanie Brinzolamidu Sandoz 10 mg/ml sa neodporúča gravidným ženám a ženám v reprodukčnom veku, ktoré nepoužívajú antikoncepciu.

Laktácia

Nie je známe, či sa brinzolamid/metabolity vylučujú do materského mlieka. Štúdie na zvieratách preukázali exkréciu brinzolamidu do materského mlieka. Brinzolamid sa počas dojčenia môže používať len v tom prípade, ak výhody dojčenia pre dieťa a prínos z liečby pre ženu prevyšujú možné riziká.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Dočasne rozmazané videnie alebo iné vizuálne poruchy môžu ovplyvňovať schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje (pozri tiež časť 4.8). Ak sa pri instilácii vyskytne rozmazané videnie, pacient musí počkať s riadením vozidla alebo s obsluhovaním strojov, pokým sa mu zrak nevyjasní.

Perorálne inhibítory karboanhydrázy môžu u starších pacientov negatívne pôsobiť na schopnos vykonávať úlohy, ktoré si vyžadujú mentálnu pozornosť a/alebo fyzickú koordináciu (pozri tiež časť 4.4).

4.8 Nežiaduce účinky

V klinických štúdiách, ktoré zahŕňali viac ako 1800 pacientov liečených Brinzolamidom ako monoterapiou alebo ako prídavnou terapiou k 5 mg/ml maleátu timololu, najčastejšie uvádzanými nežiaducimi reakciami spojenými s terapiou boli: zmenená chuť v ústach (5,8 %) (horká alebo nezvyčajná chuť) a dočasné rozmazané videnie (5,8 %) po podaní instilácie, trvajúce od niekoľkých sekúnd po niekoľko minút (pozri tiež časť 4.7).

Nasledujúce nežiaduce reakcie boli hodnotené ako súvisiace s liečbou a sú klasifikované podľa nasledujúceho zvyčajného hodnotenia:

veľmi časté (≥1/10),

časté (≥1/100 až <1/10),

menej caste (≥1/1 000 až <1/100),

zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000),

veľmi zriedkavé (<1/10 000)

neznáme (z dostupných údajov).

V rámci každého zoskupenia početnosti sú nežiaduce reakcie uvádzané v klesajúcom poradí závažnosti. Údaje o nežiaducich reakciách pochádzajú z klinických skúšaní a zo správ po uvedení lieku na trh.

Trieda orgánových systémov	Terminológia podľa databázy MedDRA
Infekcie a nákazy	Menej časté: nazofaryngitída, faryngitída, sínusitída Neznáme: rinitída
Poruchy krvi a lymfatického systému	Neznáme: znížený počet červených krviniek, zvýšený obsah chloridov v krvi
Poruchy imunitného systému	Neznáme: hypersenzitivita
Psychiatrické poruchy a ochorenia	Menej časté: apatia, depresia, depresívna nálada, znížené libido, nočné mory, nespavosť, nervozita
Poruchy nervového systému	Časté: dysgeúzia, bolesti hlavy Menej časté: somnolencia, motorická dysfunkcia, amnézia, zhoršenie pamäte, závrat, parestézia Neznáme: triaška, hypoestézia, ageúzia
Poruchy oka	Časté: blefaritída, rozmazané videnie, podráždenie oka, očná bolesť, suché oko, očný sekrét, svrbenie oka, pocit cudzieho telieska v očiach, očná hyperémia Menej časté: erózia rohovky, keratitída, bodkovaná keratitída, keratopatia, depozity v oku, sfarbovanie rohovky, poškodenie epitelu rohovky, poruchy epitelu rohovky, zvýšený vnútroočný tlak, zvýšený pomer terča/disku optického nervu, edém rohovky, konjunktivitída, opuch očí, meibomitída, diplopia, uprený pohľad, fotofóbia, fotopsia, znížená zraková ostrosť, alergická konjuktivitída, pterýgium, pigmentácia skléry, astenopia, očný dyskomfort, abnormálny pocit v oku, suchá keratokonjunktivitída, hypoastézia oka, subkonjunktiválna cysta, konjunktiválna hyperémia, svrbenie očných viečok, chrastavenie okrajov očných viečok, edém viečok, znížená tvorba sĺz Neznáme: porucha rohovky, porucha videnia, očná alergia, madaróza, porucha očného viečka, erytém očných viečok
Poruchy ucha a labyrintu	Menej časté: pískanie v ušiach Neznáme: vertigo
Poruchy srdca a srdcovej činnosti	Menej časté: kardio-respiračné ťažkosti, angina pectoris, bradykardia, nepravidelná tepová frekvencia Neznáme: arytmia, tachykardia, hypertenzia, zvýšený krvný tlak, zvýšená tepová frekvencia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína	Menej časté: dyspnoe, bronchiálna hyperaktivita, kašeľ, epistaxa, faryngolaryngeálna bolesť, podráždenie hrdla, kongescia nosa, kongescia horného dýchacieho traktu, postnazálne kvapkanie, rinorea, kýchanie, suchý nos Neznáme: astma
Poruchy gastrointestinálneho traktu	Časté: sucho v ústach Menej časté: ezofagitída, hnačka, nauzea, vracanie, dyspepsia, bolesť hornej časti brucha, abdominálny dyskomfort, žalúdočný dyskomfort, flatulencia, častá defekácia, gastrointestinálne poruchy, znížená orálna citlivosť, orálna parestézia
Poruchy pečene a žlčových ciest	Neznáme: abnormálne výsledky pečeňových testov
Poruchy kože a podkožného tkaniva	Menej časté: urtikária, ekzantém, makulo-papilárny ekzantém, celkové svrbenie, alopécia, zhrubnutie pokožky Neznáme: dermatitída, erytém
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva	Menej časté: bolesť chrbta, svalové kŕče, myalgia Neznáme: artralgia, bolesť v končatinách
Poruchy obličiek a močových ciest	Menej časté: bolesť obličiek Neznáma frekvencia: polakizúria
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov	Menej časté: erektilná dysfunkcia
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania	Menej časté: bolesť, nevoľnosť na hrudníku, asténia, únava, abnormálny pocit, pocit nervozity, podráždenosť Neznáme: bolesť hrudníka, periférny edém, nepokoj, zvyšok lieku
Úrazy, otravy a komplikácie liečebného postupu	Menej časté: cudzie teliesko v oku

V čiastkových krátkodobých klinických skúšaniach sa približne u 12,5 % pediatrických pacientov pozoroval výskyt nežiaducich reakcií, z ktorých väčšina boli lokálne, nie závažné očné reakcie, ako konjunktiválna hyperémia, podráždenie oka, očný sekrét a zvýšená lakrimácia (pozri tiež časť 5.1).

Dysgeúzia (horká alebo nezvyčajná chuť v ústach po instilácii) bola najčastejšie uvádzanou systémovou nežiaducou reakciou spojenou s použitím Brinzolamidu Sandoz 10 mg/ml počas klinických skúšaní. Toto je pravdepodobne spôsobené pasážou očnej instilácie v nosohltane cez nazolakrimálny kanálik. Nazolakrimálna oklúzia alebo mierne privretie očných viečok po instilácii môže napomôcť pri znížení výskytu tohto účinku (pozri tiež časť 4.2).

Brinzolamid Sandoz 10 mg/ml je sulfónamidový inhibítor karboanhydrázy so systémovou absorpciou. Gastrointestinálne účinky, účinky na nervový systém, hematologické, renálne a metabolické účinky sú vo všeobecnosti spojené so systémovými inhibítormi karboanhydrázy. Pri topickom podávaní sa môže vyskytnúť rovnaký typ nežiaducich reakcií, ktorý zodpovedá perorálnym inhibítorom karboanhydrázy.

Neboli pozorované žiadne neočakávané nežiaduce reakcie s Brinzolamidom Sandoz 10 mg/ml, ak sa použil ako prídavná terapia k travoprostu. Nežiaduce reakcie zistené s prídavnou terapiou boli pozorované pri každom liečive samostatne.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania.

Liečba musí byť symptomatická a podporná. Môže sa vyskytnúť elektrolytická nerovnováha, rozvoj acidózneho stavu a možné účinky na nervový systém. Je potrebné monitorovať hladiny elektrolytov v sére (predovšetkým draslíka) a hodnoty pH krvi.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiglaukomatiká a miotiká, inhibítory karboanhydrázy.

ATC kód:S01EC04

Karboanhydráza (KA) je enzým, ktorý sa vyskytuje v mnohých telesných tkanivách, vrátane oka. Karboanhydráza katalyzuje reverzibilnú reakciu zahrňujúcu hydratáciu oxidu uhličitého a dehydratáciu kyseliny uhličitej.

Inhibícia karboanhydrázy v ciliárnych procesoch oka znižuje sekréciu komorového moku, pravdepodobne spomalením tvorby hydrogénuhličitanových iónov s následným znížením transportu sodíka a tekutiny. Výsledkom je zníženie vnútroočného tlaku (VOT), ktoré je hlavným rizikovým faktorom pri patogenéze poškodenia očného nervu a glaukomatóznej strate zorného poľa. Brinzolamid, inhibítor karboanhydrázy II (KA-II), predominantný izoenzým v oku, s in vitro IC50 3,2 nM a Ki 0,13 nM oproti KA-II.

Bol skúmaný účinok Brinzolamidu Sandoz 10 mg/ml na zníženie vnútroočného tlaku, ako prídavnej terapie k prostaglandínovému anológu, travoprostu. Po 4 týždňoch užívania travoprostu boli pacienti s vnútroočným tlakom ≥ 19 mm Hg náhodne rozdelení tak, že dostávali prídavnú liečbu brinzolamidom alebo timololom. Pozorovalo sa ďalšie zníženie strednej dennej hodnoty vnútroočného tlaku o 3,2 až 3,4 mm Hg pre skupinu brinzolamidu a o 3,2 až 4,2 mm Hg pre skupinu timololu. Pozoroval sa celkovo vyšší výskyt nezávažných očných nežiaducich reakcií, ktoré sa týkali hlavne príznakov lokálneho podráždenia, v skupinách brinzolamidu/travoprostu. Účinky boli mierne a neovplyvnili celkové percentuálne podiely prerušenia v štúdiách (pozri tiež časť 4.8).

Klinické štúdie s Brinzolamidom Sandoz 10 mg/ml sa uskutočnili u 32 pediatrických pacientov vo veku menej ako 6 rokov, ktorým bol diagnostikovaný glaukóm alebo okulárna hypertenzia. Niektorí pacienti sa predtým ešte nepodrobili liečbe vnútroočného tlaku, zatiaľ čo iní už užívali nejaký iný liek (y) na zníženie vnútroočného tlaku. Od tých, ktorí už predtým užívali lieky na zníženie vnútroočného tlaku sa nepožadovalo, aby prerušili užívanie lieku (liekov) až do začiatku monoterapie s Brinzolamidom Sandoz 10 mg/m.

U pacientov, ktorí sa ešte nepodrobili liečbe na zníženie vnútroočného tlaku, bola účinnosť Brinzolamidu Sandoz 10 mg/ml podobná ako sa predtým pozorovala u dospelých, s priemerným znížením vnútroočného tlaku z východiskovej hodnoty až na 5 mmHg. U pacientov, ktorí užívali liek (y) na zníženie vnútroočného tlaku (22 pacientov), sa v skupine s podávaním Brinzolamidu Sandoz 10 mg/ml priemerný vnútroočný tlak mierne zvýšil z východiskovej hodnoty.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po topickom očnom podaní sa brinzolamid absorbuje do systémového obehu. Z dôvodu svojej vysokej afinity ku KA-II sa brinzolamid extenzívne distribuuje do erytrocytov a vykazuje dlhý polčas rozpadu v krvi (priemerne približne 24 týždňov). U ľudí sa tvorí metabolit N-desetyl-brinzolamid, ktorý sa taktiež viaže na KA a hromadí sa v erytrocytoch. Tento metabolit sa viaže na KA-I najmä v prítomnosti brinzolamidu. V plazme sú nízke koncentrácie ako brinzolamidu tak i N-desetyl-brinzolamidu a vo všeobecnosti sú pod limitmi kvantitatívneho stanovenia vzoriek (<7,5 ng/ml).

Väzba na proteíny plazmy nie je rozsiahla (okolo 60 %). Brinzolamid sa eliminuje primárne renálnou exkréciou (okolo 60 %). Okolo 20 % dávky predstavuje metabolit v moči. Brinzolamid a N-desetylbrinzolamid sú predominantnými zložkami moču spolu so stopovými množstvami N-desmetoxypropyl a O-desmetyl metabolitov.

V perorálnej farmakokinetickej štúdii zdraví dobrovoľníci dostávali 1 mg kapsuly brinzolamidu dvakrát denne počas 32 týždňov a merala sa aktivita KA v erytrocytoch na zhodnotenie stupňa systémovej inhibície KA.

Nasýtenie erytrocytovej KA-II brinzolamidom sa dosiahlo v rozmedzí 4 týždňov (koncentrácia erytrocytov približne 20 μM). N-desetyl-brinzolamid sa akumuloval v erytrocytoch na rovnovážny stav v rozmedzí 20-28 týždňov, pričom sa dosiahli koncentrácie v rozsahu 6-30 μM. Inhibícia celkovej KA aktivity erytrocytov v rovnovážnom stave bola približne 70-75 %.

Jedincom s miernym poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu 30-60 ml/minútu) sa podával 1 mg brinzolamidu dvakrát denne perorálne až počas 54 týždňov. Koncentrácia brinzolamidu v erytrocytoch sa pohybovala v rozsahu od približne 20 do 40 μM v štvrtom týždni liečby. V rovnovážnom stave sa koncentrácia brinzolamidu v erytrocytoch pohybovala v rozsahu od 22,0 do 46,1 μM a koncentrácia jeho metabolitu v erytrocytoch sa pohybovala v rozsahu od 17,1 do 88,6 μM.

Koncentrácie N-desetyl-brinzolamidu v erytrocytoch sa zvyšovali a celková aktivita KA v erytrocytoch klesala so znižovaním klírensu kreatínu, avšak koncentrácie brinzolamidu v erytrocytoch a aktivita KA-II zostávali nezmenené. Pri jedincoch s najvyšším stupňom poškodenia renálnej funkcie bola inhibícia aktivity celkovej KA väčšia, hoci priemerne predstavovala menej ako 90 % v rovnovážnom stave.

Pri topickej okulárnej štúdii v rovnovážnom stave boli koncentrácie brinzolamidu v erytrocytoch podobné tým, ktoré sa zistili pri perorálnych štúdiách, avšak hladiny N-desetyl-brinzolamidu boli nižšie. Aktivita karboanhydrázy predstavovala približne 40-70 % z hladín pred podaním dávky.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Neklinické údaje neodhalili žiadne osobitné riziko brinzolamidu pre ľudí na základe konvenčných štúdií bezpečnosti farmakológie, toxicity opakovanej dávky, genotoxicity a karcinogenicity.

Pri štúdiách vývoja toxicity u králikov s perorálnymi dávkami brinzolamidu až do 6 mg/kg/deň (125-násobok odporúčanej oftalmologickej dávky pre človeka) sa neprejavil žiaden účinok na vývoj plodu napriek signifikantnej toxicite pre matky. Podobné štúdie u potkanov mali za následok mierne zníženie kostnatenia lebky a hrudníka plodov u matiek, ktorým sa podával brinzolamid v dávkach 18 mg/kg/deň (375-násobok odporúčanej oftalmologickej dávky pre človeka), avšak nie pri 6 mg/kg/deň. Tieto zistenia sa pozorovali pri dávkach, ktoré spôsobovali metabolickú acidózu spojenú so znížením prírastku telesnej hmotnosti u matiek a znížením hmotností plodov. Zníženie hmotností plodov v súvislosti s dávkou sa pozorovalo u gravidných samíc, ktorým sa podával brinzolamid perorálne v rozsahu od mierneho poklesu (okolo 5-6 %) pri dávke 2 mg/kg/deň po takmer 14 % pri dávke 18 mg/kg/deň. Počas laktácie hladina bez výskytu nežiaducich účinkov u potomstva bola 5 mg/kg/deň.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

benzalkóniumchlorid

dinátriumedetát

manitol (E421)

karbomér 974P

tyloxapol

chlorid sodný

kyselina chlorovodíková a/alebo hydroxid sodný (na úpravu pH)

čistená voda

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

Po prvom otvorení: 4 týždne

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

5 a 10 ml fľaše z polyetylénu s nízkou hustotou s kvapkadlom z polyetylénu s nízkou hustotou s polypropylénovým odolným skrutkovacím uzáverom (“DROPTAINER“).

K dispozícii sú nasledujúce veľkosti balenia: vonkajší obal obsahujúci fľaše s obsahom 1 x 5 ml, 3 x 5 ml a 1 x 10 ml.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Sandoz Pharmaceuticals d.d.

Verovškova 57

SI-1000 Ľubľana

Slovinsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

64/0209/14-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie:

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Jún 2014