Písomná informácia pre používateľa

Cardiket retard 40

Tablety s predĺženým uvoľňovaním

Cardiket retard 120

Kapsulys predĺženýmuvoľňovaním

(izosorbiddinitrát)

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Cardiket retard a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Cardiket retard

3. Ako užívať Cardiket retard

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Cardiket retard

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Cardiket retard a na čo sa používa

Cardiket retard sa používa:

• na dlhodobú liečbu ischemickej choroby srdca

• na dlhodobú liečbu a prevenciu angíny pektoris (tiež po liečenom infarkte myokardu)

• na dlhodobú liečbu ťažkých foriem chronickej srdcovej nedostatočnosti v kombinácii so srdcovými glykozidmi, diuretikmi (močopudné látky), ACE inhibítormi a arteriálnymi vazodilatanciami (lieky na rozšírenie ciev)

• na liečbu pľúcnej hypertenzie.

Liek je určený na liečbu dospelých.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Cardiket retard

Neužívajte Cardiket retard

• ak ste alergický na izosorbiddinitrát, iné nitrozlúčeniny alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6);

• pri akútnom zlyhaní krvného obehu (šok, kolaps);

• pri kardiogénnom šoku (ťažká porucha funkcie srdca), pokiaľ nie je zabezpečený dostatočne vysoký diastolický (spodný) tlak vhodnými opatreniami;

• pri ochorení srdcového svalu so zúžením srdcových dutín (hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia);

• pri zápale osrdcovníka vedúcemu k zovretiu srdca (konstriktívna perikarditída);

• pri útlaku srdca v dôsledku nahromadenia tekutiny (tamponáda srdca);

• pri závažnom znížení objemu krvi v krvnom obehu (hypovolémia);

• pri veľmi nízkom krvnom tlaku (systolický krvný tlak nižší ako 90 mm Hg);

• počas liečby nitrátmi sa nesmú používať inhibítory fosfodiesterázy (lieky na poruchu potencie, napr. sildenafil, tadalafil, vardenafil);

• pri závažnej anémii (málokrvnosť).

Upozornenia a opatrenia

Obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika predtým, ako začnete užívať Cardiket retard.

• pri nízkom plniacom tlaku, napr. pri akútnom infarkte myokardu, pri poškodení funkcie ľavej komory (zlyhanie ľavej komory). Je nutné zabrániť poklesu systolického krvného tlaku pod 90 mmHg.

• pri zúžení srdcových chlopní (aortálna alebo mitrálna stenóza)

• pri ochoreniach, ktoré sú sprevádzané zvýšeným vnútrolebkovým tlakom, ako napr. vnútrolebkové krvácanie, opuch mozgu, atď. (doposiaľ bol ďalší vzostup tlaku pozorovaný iba pri vysokej vnútrožilovej dávke nitroglycerínu).

• pri sklone k obehovým poruchám s nízkym krvným tlakom (ortostatická dysfunkcia).

Cardiket retard nie je určený na liečbu akútneho záchvatu angíny pektoris.

Iné lieky a Cardiket retard

Súčasné podávanie liekov na zníženie krvného tlaku (napr. beta-blokátorov, blokátorov vápnikového kanála), na liečbu duševných porúch (neuroleptík, tricyklických antidepresív), liekov rozširujúcich cievy (vazodilatancií) a alkoholu môže zosilniť vplyv Cardiketu retard na pokles krvného tlaku.

Tiež inhibítory fosfodiesterázy ako napríklad sildenafil, tadalafil, alebo vardenafil (lieky na poruchy potencie) zosilňujú vplyv Cardiketu retard na pokles krvného tlaku. Tieto lieky sa nesmú užívať súbežne s Cardiketom retard.

Cardiket retard môže pri súčasnom podávaní dihydroergotamínu (používaný na liečbu migrény) spôsobiť vzostup krvnej hladiny tohto lieku, a tým zosilniť jeho účinok.

Pri súčasnom používaní izosorbiddinitrátu s liekmi obsahujúcimi sapropterín (používaný na liečbu niektorých porúch tráviaceho traktu) je potrebná opatrnosť.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali, resp. budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

V tehotenstve a šestonedelí sa má izosorbiddinitrát, vzhľadom na nevyhnutnú zvláštnu opatrnosť, užívať len na výslovné lekárske odporúčanie.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Tento liek môže i pri riadnom užívaní zmeniť reakčnú schopnosť natoľko, že sa zníži schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Toto platí vo zvýšenej miere pri súčasnom požívaní alkoholu.

Cardiket retard obsahuje laktózu a sacharózu

Tablety i kapsuly Cardiketu retard obsahujú laktózu a kapsuly Cardiket retard obsahujú aj sacharózu. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, pred užitím tohto lieku sa poraďte so svojím lekárom.

3. Ako užívať Cardiket retard

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Cardiket retard 40:

Zvyčajne sa podáva jedenkrát denne jedna tableta lieku Cardiket retard 40.

U pacientov, ktorých stav ochorenia si vyžaduje vyššie dávkovanie nitrátov, je možné zvýšiť dávku na dvakrát denne jednu tabletu. Druhá/následná tableta sa podáva s odstupom 6 až 8 hodín po prvej dávke.

Cardiket retard 120:

Zvyčajne sa podáva jedenkrát denne jedna kapsula lieku Cardiket retard 120.

Úprava dávkovania u starších pacientov nie je podľa skúseností nutná.

Lieky sú určené pre dospelých.

O dĺžke liečby rozhoduje lekár. Tento liek je určený predovšetkým na dlhodobú liečbu. Bez odporučenia lekára sa nesmie liečba prerušiť.

Spôsob podania

Tableta a kapsula sa prehĺta nerozhryznutá a zapíja sa dostatočným množstvom tekutiny.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Počas podávania Cardiketu retard sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

Veľmi časté vedľajšie účinky: bolesť hlavy.

Časté vedľajšie účinky: závrat, ospalosť, tachykardia (zrýchlený pulz srdca), ortostatická hypotenzia (pokles krvného tlaku hlavne pri vstávaní), slabosť.

Menej časté vedľajšie účinky: zhoršenie angíny pektoris, obehový kolaps (niekedy sprevádzaný bradyarytmiou (spomalený pulz srdca) a synkopou (náhla strata vedomia)), nevoľnosť, vracanie, alergické kožné reakcie (napr. vyrážka), sčervenanie.

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky: pálenie záhy, angioedém (opuchrôznych častí tela), Stevensov‑Johnsonov syndróm (závažné kožné ochorenie s pľuzgierovitou vyrážkou).

Vedľajšie účinky s neznámou frekvenciou výskytu:hypotenzia (nízky krvný tlak), exfoliatívna dermatitída (ťažké zápalové ochorenie kože).

Pri prvom použití alebo tiež pri zvýšení dávky sa príležitostne pozoruje pokles krvného tlaku, ktorý môže byť sprevádzaný reflexným zvýšením tepovej frekvencie, ako i pocitom závratu a slabosti.

Isoket môže vyvolať dočasnú hypoxémiu (nedostatok kyslíka v krvi) spôsobenú redistribúciou krvi do hypoventilovaných (nedostatočne prevzdušnených) pľúcnych oddielov. U pacientov s ischemickou chorobou srdca tak môže viesť k hypoxii myokardu (nedostatok kyslíka v tkanive).

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Cardiket retard

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Cardiket retard 40: Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Cardiket retard 120: Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Cardiket retard obsahuje

• Liečivo je:

Cardiket retard 40: 40 mg izosorbiddinitrátu v jednej tablete

Cardiket retard 120: 120 mg izosorbiddinitrátu v jednej kapsule

• Ďalšie zložky sú:

Cardiket retard 40: monohydrát laktózy, mastenec, polyvinylacetát, magnéziumstearát, zemiakový škrob.

Cardiket retard 120: monohydrát laktózy, sacharóza, kukuričný škrob, šelak, etylcelulóza, mastenec. Kapsula: želatína, oxid titaničitý (E 171), oxid železitý (E 172).

Ako vyzerá Cardiket retard a obsah balenia

Cardiket retard 40: Tableta s predĺženým uvoľňovaním

Biele tablety, z jednej strany ploché s ryhou a označením „IR“ a „40“, z druhej strany vypuklé, s označením „Schwarz Pharma“.Deliaca ryha nie je určená na rozlomenie tabliet s predĺženým uvoľňovaním.

Veľkosť balenia: 20, 50, 100 tabliet s predĺženým uvoľňovaním

Cardiket retard 120: Kapsula s predĺženým uvoľňovaním

Kapsula pozostáva z vrchnáka karamelovej farby a tela kapsuly karamelovej farby. Obsah kapsuly tvoria biele až béžové pelety obalené lakom s predĺženým uvoľňovaním.

Veľkosť balenia: 20, 50, 100 kapsúl s predĺženým uvoľňovaním

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

UCB Pharma GmbH

Alfred-Nobel-Strasse 10

D-40789 Monheim

Nemecko

Výrobca

Aesica Pharmaceuticals, GmbH, Monheim, Nemecko

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v marci 2014.

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

Cardiket retard 40

Cardiket retard 120

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Cardiket retard 40: 40 mg izosorbiddinitrátu v jednej tablete

Cardiket retard 120: 120 mg izosorbiddinitrátu v jednej kapsule

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Cardiket retard 40: tableta s predĺženým uvoľňovaním

Biele tablety, z jednej strany ploché s ryhou a označením „IR“ a „40“, z druhej strany vypuklé, s označením „Schwarz Pharma“.Deliaca ryha nie je určená na rozlomenie tabliet s predĺženým uvoľňovaním.

Cardiket retard 120: kapsula s predĺženým uvoľňovaním

Kapsula pozostáva z vrchnáka karamelovej farby a tela kapsuly karamelovej farby. Obsah kapsuly tvoria biele až béžové pelety obalené lakom s predĺženým uvoľňovaním.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

• dlhodobá liečba ischemickej choroby srdca

• dlhodobá liečba a prevencia angíny pektoris (tiež po liečenom infarkte myokardu)

• dlhodobá liečba ťažkých foriem chronickej srdcovej nedostatočnosti v kombinácii so srdcovými glykozidmi, diuretikmi, ACE inhibítormi a arteriálnymi vazodilatanciami

• pulmonálna hypertenzia

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Cardiket retard 40

Dávkovanie

Zvyčajne sa podáva jedenkrát denne jedna tableta lieku Cardiket retard 40.

U pacientov, u ktorých si stav ochorenia vyžaduje vyššie dávkovanie nitrátov, je možné zvýšiť dávku na dvakrát denne jednu tabletu. Druhá/následná tableta sa podáva s odstupom 6 až 8 hodín po prvej dávke.

Cardiket retard 120

Dávkovanie

Zvyčajne sa podáva jedenkrát denne jedna kapsula lieku Cardiket retard 120.

Spôsob podania

Tableta a kapsula sa prehĺta nerozhryzená a zapíja sa dostatočným množstvom tekutiny. Lieky sú určené pre dospelých.

Starší pacienti

Nie sú k dispozícii dôkazy, ktoré by naznačovali potrebu úpravy dávky u starších pacientov.

Deti

Bezpečnosť a účinnosť izosorbiddinitrátu u detí neboli doteraz stanovené.

4.3 Kontraindikácie

• precitlivenosť na izosorbiddinitrát, iné nitrozlúčeniny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• akútne zlyhanie krvného obehu (šok, kolaps)

• kardiogénny šok (pokiaľ nie je vhodným spôsobom zabezpečený dostatočný plniaci tlak)

• hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia

• konstriktívna perikarditída

• tamponáda srdca

• výrazná hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 90 mmHg)

• závažná hypovolémia

• počas liečby nitrátmi sa inhibítory fosfodiesterázy (napr. sildenafil, tadalafil, vardenafil) nesmú použiť (pozri časti 4.4 a 4.5)

• závažná anémia.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Liek sa má používať len s mimoriadnou opatrnosťou a za starostlivej lekárskej kontroly:

• pri nízkom plniacom tlaku, napr. pri akútnom infarkte myokardu, zhoršenej funkcii ľavej komory (zlyhanie ľavej komory). Zníženiu systolického krvného tlaku pod 90 mm Hg sa treba vyhýbať.

• pri aortálnej alebo mitrálnej stenóze

• pri ochoreniach sprevádzaných zvýšeným intrakraniálnym tlakom, hoci do súčasnosti bolo ďalšie zvýšenie intrakraniálneho tlaku pozorované len po intravenóznej aplikácii nitroglycerínu vo vysokých dávkach

• pri ortostatickej dysfunkcii

Bol popísaný rozvoj tolerancie (zníženie účinnosti) a skrížená tolerancia k ostatným nitrátom (zníženie účinku v prípade predchádzajúcej liečby s iným nitrátovým liečivom). Na minimalizáciu alebo zabránenie rizika rozvoja tolerancie sa liek nemá podávať nepretržite vo vysokých dávkach.

Pacientov, ktorí podstupujú udržiavaciu liečbu izosorbiddinitrátom, je potrebné informovať, že nesmú užívať lieky s obsahom inhibítorov fosfodiesterázy (napr. sildenafil, tadalafil, vardenafil). Liečba izosorbiddinitrátom sa nemá prerušovať kvôli užívaniu liekov s obsahom inhibítorov fosfodiesterázy (napr. sildenafil, tadalafil, vardenafil), pretože to môže zvýšiť riziko indukcie záchvatu angíny pektoris (pozri časti 4.3 a 4.5).

Akútna liečba izosorbiddinitrátom sa nesmie používať u pacientov, ktorí nedávno užívali inhibítory fosfodiesterázy (napr. sildenafil, tadalafil, vardenafil).

Pacientov, ktorí boli akútne liečení izosorbiddinitrátom, treba upozorniť, aby neužívali lieky s obsahom inhibítorov fosfodiesterázy (napr. sildenafil, tadalafil, vardenafil) (pozri časti 4.3 a 4.5).

Tablety a kapsuly Cardiketu retard obsahujú laktózu. Vzhľadom na prítomnosť laktózy pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nemajú užívať tieto lieky.

Cardiket retard 120 (kapsuly) obsahuje sacharózu. Vzhľadom na prítomnosť sacharózy pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo deficitu sacharózy a izomaltázy nemajú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súčasné podávanie lieku s antihypertenzívami, napr. beta-blokátormi, blokátormi vápnikového kanála, s vazodilatanciami alebo a/alkoholom môže zosilniť hypotenzívny účinok izosorbiddinitrátu. Táto interakcia sa môže vyskytnúť aj v prípade neuroleptík a tricyklických antidepresív.

Súčasné používanie inhibítorov fosfodiesterázy (napr. sildenafil, tadalafil, vardenafil) zosilňuje účinok izosorbiddinitrátu na pokles krvného tlaku (pozri časti 4.3 a 4.4). To môže viesť ku kardiovaskulárnym komplikáciám ohrozujúcim život. Pacienti, ktorí sú liečení izosorbiddinitrátom, preto nesmú používať inhibítory fosfodiesterázy (napr. sildenafil, tadalafil, vardenafil).

Pri súčasnom podávaní dihydroergotamínu môže izosorbiddinitrát zvyšovať jeho plazmatickú hladinu, a tým zosilniť jeho účinok.

Sapropterín (tetrahydrobiopterín, BH4) je kofaktorom syntetázy oxidu dusnatého. Opatrnosť sa odporúča počas súbežného používania lieku obsahujúceho sapropterín so všetkými liekmi, ktoré spôsobujú vazodilatáciu ovplyvnením metabolizmu alebo účinku oxidu dusnatého (NO), vrátane klasických donorov NO (napr. glyceroltrinitrát, izosorbiddinitrát, izosorbidmononitrát a iné).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Reprodukčnéštúdie urobené na potkanocha králikochs dávkami až hranične toxickými pre gravidnú samicunedokázali poškodenie plodu vplyvom izosorbiddinitrátu. Nie sú však k dispozícii žiadne kontrolované štúdie s gravidnými ženami.

Pretože výsledky štúdií na zvieratách vždy presne nepredurčujú reakciu u ľudí, izosorbiddinitrát sa má používať počas gravidity len v prípade, ak je to jednoznačne nevyhnutné a jedine pod priamym a nepretržitým dohľadom lekára.

Laktácia

Dostupné údaje pre určenie rizika pre dieťa, keďsa liek používa počas dojčenia, sú nedostačujúce alebo bez výsledkov. Existujú údaje o tom, že nitráty sú vylučovanédo materského mliekaa môžu vyvolať methemoglobinémiu u detí. Rozsah vylučovania izosorbiddinitrátu a jeho metabolitov do mlieka u ľudí sa nestanovil. Preto sapri podávaní tohto lieku u dojčiacich žien odporúčaopatrnosť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Izosorbiddinitrát môže nepriaznivo ovplyvniť reaktivitu pacienta do takej miery, že jehoschopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje môže byť zhoršená. Tento účinok je zvýšený pri kombinácii s alkoholom.

4.8 Nežiaduce účinky

Frekvencie nežiaducich účinkov sú definované nasledovne: veľmi časté ( 1/10), časté ( 1/100 až < 1/10), menej časté ( 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé ( 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Počas podávania izosorbiddinitrátu sa môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce účinky:

Poruchy nervového systému:

veľmi časté: bolesť hlavy

časté: závrat, ospalosť

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:

časté: tachykardia

menej časté: zhoršenie angíny pektoris

Poruchy ciev:

časté: ortostatická hypotenzia

menej časté: obehový kolaps (niekedy sprevádzaný bradyarytmiou a synkopou)

neznáme: hypotenzia

Poruchy gastrointestinálneho traktu:

menej časté: nauzea,vracanie

veľmi zriedkavé: pálenie záhy

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

menej časté:alergické kožné reakcie(napr. vyrážka), sčervenanie

veľmi zriedkavé: angioedém, Stevensov‑Johnsonov syndróm

neznáme:exfoliatívna dermatitída

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:

časté: asténia

V prípadeorganických nitrátovsa zaznamenalvýrazný pokles krvného tlaku vrátane nauzey, vracania, nepokoja, bledosti a výrazného potenia.

V priebehu liečby izosorbiddinitrátomsa môže dočasne objaviť hypoxémia v dôsledku relatívnej redistribúcie krviv nedostatočne ventilovaných alveolách. Osobitne u pacientov s koronárnym arteriálnym ochorenímto môže viesť k hypoxii myokardu.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité.Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku.Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Skúsenosti u zvierat:

U myší sa pozorovala významná letalita (LD₅₀) pri jednorazových intravenóznych dávkach 33,4 mg/kg.

Skúsenosti u ľudí:

Symptómy:

• Pokles krvného tlaku pod 90 mmHg, bledosť, potenie, nitkovitý pulz, tachykardia, posturálny závrat, bolesti hlavy, asténia, závrat, nauzea, vracanie, hnačka.

• Methemoglobinémia sa zistila u pacientov, ktorí užívali iné organické nitráty. V priebehu biotransformácie izosorbidmononitrátu sa uvoľňujú nitritové ióny, ktoré môžu indukovať methemoglobinémiu a cyanózu s následnou tachypnoe, úzkosťou, stratou vedomia a zastavením srdca. Nie je možné vylúčiť, že aj predávkovanie izosorbiddinitrátom môže spôsobiť túto nežiaducu reakciu.

• Pri predávkovaní veľmi vysokými dávkami sa môže zvýšiť intrakraniálny tlak. To môže viesť k cerebrálnym symptómom.

Všeobecné postupy:

• prerušiť príjem/používanie/aplikáciu liečiva

• Všeobecné postupy v prípade hypotenzie spôsobenej nitrátmi:

• pacient má byť umiestený do horizontálnej polohy s hlavou nižšie ako nohy

• treba zabezpečiť inhaláciu kyslíka

• zvýšiť objem plazmy (i.v. tekutinami)

• začať protišokovú liečbu (prijať pacienta na jednotku intenzívnej starostlivosti!).

Špecifické postupy:

• zvýšenie krvného tlaku, pokiaľ je pacient v ťažkej hypotenzii.

• vazopresorické liečivá sa majú používať len u pacientov, ktorí nereagujú na tekutinovú resuscitáciu.

• liečba methemoglobinémie:

• terapia redukciou vitamínom C, metylénovou modrou alebo toluidínovou modrou

• v prípade potreby podanie kyslíka

• zaviesť umelú ventiláciu

• v prípade potreby hemodialýza

• resuscitácia.

V prípade zastavenia dychu a srdca ihneď začať resuscitáciu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Vazodilatanciá

ATC kód: C01DA08

Izosorbiddinitrát spôsobuje relaxáciu hladkej svaloviny ciev a následnú vazodilatáciu.

Spôsobuje relaxáciu periférnych artérií a vén. Dilatácia vén zvýši venóznu náplň a zníži venózny návrat do srdca, a tým zníži náplň komory a tlak na konci diastoly (preload).

Dilatácia artérií a vo vyšších dávkach arteriol znižuje systémovýodpor ciev (afterload). To v konečnom dôsledku znižuje prácu srdca.

Účinok na preload a afterload vedie následne k zníženej spotrebe kyslíka myokardom.

Okrem toho spôsobuje izosorbiddinitrát redistribúciu krvi do subendokardiálnych oblastí srdca, kde je prietok krvi obmedzený arteriosklerotickými léziami. Tento efekt je pravdepodobne zapríčinený selektívnou dilatáciou hlavných koronárnych ciev. Dilatácia kolaterálnych artérií indukovaná nitrátmizlepšuje perfúziu oblastí za stenózou. Nitráty tiež dilatujú excentrické stenózy, pretože pôsobia proti faktorom vyvolávajúcim konstrikciu hladkých svalov v mieste koronárneho zúženia. Nitráty tiež relaxujú koronárne spazmy.

Ukázalo sa, že nitráty zlepšujú pokojovú aj námahovú hemodynamiku u pacientov s kongestívnym srdcovým zlyhaním. Na tomto účinku sa podieľa celý rad mechanizmov vrátane zníženia regurgitácie zmenšením dilatácie komôr a zníženia spotreby kyslíka myokardom.

Znížením spotreby kyslíka a zvýšením jeho prívodu sa redukuje oblasť poškodenia myokardu. Preto môže byť izosorbiddinitrát užitočný u niektorých pacientov s infarktom myokardu.

Ďalšími účinkami lieku sú relaxácia hladkého svalstva bronchov, gastrointestinálneho traktu, žlčových a močových ciest. Dochádza tiež k relaxácii hladkej svaloviny maternice.

Spôsob účinku:

Ako ostatné organické nitráty je aj izosorbiddinitrát donorom oxidu dusnatého (NO). NO spôsobuje relaxáciu hladkého svalstva ciev stimuláciou guanylylcyklázy a následné zvýšenieintracelulárnej koncentrácie cyklickéhoguanozínmonofosfátu (cGMP). Tým sa stimuluje cGMP-dependentná proteínkináza a tak dochádza k zmene fosforylácie niektorých proteínov v bunke hladkého svalu. To nakoniec vedie k defosforyláciiľahkého reťazca myozínu a ku zníženiu kontraktility.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Izosorbiddinitrát sa rýchlo vstrebávasliznicou úst. K nástupu účinku dochádza v priebehu 1 – 2 (- 5) minút, maximálne plazmatické hladiny sa objavujú v priebehu 6 - 10 (- 15) minút. Gastrointestinálna absorpcia je pomalšia. K nástupu účinku dochádza v priebehu 15 - 30 minút, maximálne plazmatické koncentrácie sa objavujú v priebehu 15 minút až 1 - 2 hodín. Efekt prvého prechodu pečeňou je väčší, pokiaľ sa látka podá perorálne. Izosorbiddinitrát sa metabolizuje na izosorbid-2-mononitrát a izosorbid-5-mononitrát, ktoré majú biologické polčasy 1,5 – 2, resp. 4 - 6 hodín. Obidva metabolity sú farmakologicky aktívne.

Relatívna biologická dostupnosť izosorbiddinitrátu vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním v porovnaní s tabletami s okamžitým uvoľňovaním sa po perorálnom použití rovná viac ako 80 %.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita:

Výsledky testov akútnej toxicity neukázali žiadne zvláštne riziko.

Chronická toxicita:

Štúdie chronickej toxicity uskutočnené na potkanoch a psoch odhalili toxické účinky, ako súsymptómy centrálneho nervového systému a zvýšenie hmotnosti pečene v tých prípadoch, keď sa izosorbiddinitrát podával vo vysokých dávkach (potkany: 480 mg/kg telesnej hmotnosti denne, psy 90 mg/kg telesnej hmotnosti denne).

Reprodukčné štúdie:

V štúdiách na zvieratáchnebolipozorované žiadne teratogénne účinky izosorbiddinitrátu.

Mutagenita:

V niekoľkých štúdiách in vitroani in vivosa nepozorovali žiadne mutagénne účinky.

Karcinogenita:

Dlhodobé štúdie na potkanoch nepreukázali známky karcinogenity.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Cardiket retard 40 (tablety s predĺženým uvoľňovaním):

Monohydrát laktózy, mastenec, polyvinylacetát, magnéziumstearát, zemiakový škrob.

Cardiket retard 120 (kapsuly s predĺženým uvoľňovaním):

Monohydrát laktózy, sacharóza, kukuričný škrob, šelak, etylcelulóza, mastenec.

Kapsula: želatína, oxid titaničitý (E 171), oxid železitý (E 172).

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Cardiket retard 40: Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Cardiket retard 120:Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blister (PP/PP), papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Balenie

Cardiket retard 40: 20, 50, 100 tabliet

Cardiket retard 120: 20, 50, 100 kapsúl

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

UCB Pharma GmbH

Alfred-Nobel-Strasse 10

40 789 Monheim

Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Cardiket retard 40: 83/0135/84-C/S

Cardiket retard 120: 83/0112/87-C/S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Cardiket retard 40

Dátum prvej registrácie: 19.03.1984

Dátum posledného predĺženia: 29.3.2005

Cardiket retard 120

Dátum prvej registrácie: 25.02.1987

Dátum posledného predĺženia: 31.5.2002

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Marec 2014