PRÍLOHA Č. 3 K ROZHODNUTIU O PREVODE REIGSTRÁCIE, EV. Č. T-2443/2005

Písomná informácia pre používateľa

Informácia o použití, čítajte pozorne!

CEFIZOX 1000 I.V.

(ceftizoximum natricum)

prášok na inj. roztok

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Hikma Farmacêutica (Portugal), S.A.,

Estrada do Rio da Mó, No. 8,

8A e 8B, FERVENÇA,

2705-906 Terrugem SNT,

PORTUGAL

Zloženie lieku

Liečivo:

ceftizoximum natricum (sodná solľ ceftizoximu) 1 060 mg čo zodp. Ceftizoximum (ceftizoxím) 1000 mg prášku na inj. v 1 injekčnej liekovke

Farmakoterapeutická skupina

Širokospektrálne antibiotikum z III. generácie cefalosporínov

Charakteristika

Ceftizoxím je polosyntetické širokospektrálne a voči beta-laktamázam rezistentné cefalosporínové antibiotikum určené na parenterálnu i.v. aplikáciu. Pôsobí proti širokému spektru gramnegatívnych a grampozitívnych baktérií s výrazným účinkom na E. coli, Klebsiella sp., Proteus sp., Providencia sp., a H. influenzae. Účinný je taktiež na citrobaktery, enterobaktery, serácie a anaeróbne baktérie.

Indikácie

Ťažké infekcie vyvolané baktériami citlivými na ceftizoxím ako sú: infekcie dolných dýchacích ciest, vnútrobrušné infekcie vrátane žlčových ciest, gynekologické infekcie, infekcie močového ústrojenstva, septikémie, infekcie kože a mäkkých tkanív, infekcie kostí a kĺbov a meningitídy.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na cefalosporínové antibiotiká.

Nežiaduce účinky

Liečba ceftizoxímom je vo všeobecnosti veľmi dobre tolerovaná. Ojedinele sa môžu vyskytnúť zažívacie ťažkosti ako nauzea, vracanie, hnačka a kožné vyrážky alergického pôvodu. Zriedkavo prechodné zvýšenie množstva pečeňových enzýmov a kreatinínu v sére. Dlhodobé podávanie môže spôsobiť prerastanie necitlivých kmeňov mikroorganizmov.

Interakcie

Probenecid podaný krátko pred alebo súčasne s ceftizoxímom zvyšuje jeho koncentráciu v krvi a dobu vylučovania. Pri súčasnom podávaní aminoglykozidových antibiotík spolu s cefalosporínmi existuje riziko poškodenia obličiek a preto sa odporúča monitorovať priebežne ich činnosť.

Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov:zvyčajne 1-2 g každých 8-12 hodín podať vnútrožilovo. Dávkovanie je potrebné upraviť podľa závažnosti ochorenia, stavu pacienta a citlivosti mikroorganizmov:

• infekcie močového systému: 500 mg - 1g i.v. každých 12 hodín

• septikémia a iné život ohrozujúce infekcie: 6-12 g/deň i.v. rozdelene v troch dávkach

Maximálna denná dávka by nemala prekročiť 12 g.

Deti od 6 mesiacov:50 mg/kg každých 6-8 hodín i.v. Maximálna denná dávky by nemala byť vyššia ako 200 mg/kg/deň.

U pacientov so zlyhávajúcou činnosťou obličiek je potrebná úprava dávkovania.

Vnútrožilové podanie: obsah liekovky (1 grozpustiť v 10 ml vody na injekciu a dobre pretrepať. Intravenózne roztok aplikovať v priebehu 3-5 minút. Pre i. v. infúziu roztok ďalej riediť do celkového objemu 50-100 ml niektorým z bežných infúznych roztokov. Nariedený roztok je možné uchovávať pri izbovej teplote 24 hodín a v chladničke až 96 hodín.

Upozornenie

Zvýšená opatrnosť je potrebná pri podávaní pacientom precitliveným na penicilíny a u pacientov so zlyhávajúcou činnosťou obličiek.

Dlhodobá liečba širokospektrálnymi antibiotikami môže spôsobiť premnoženie rezistentných črevných baktérií a vznik kolitíd.

Balenie

1 inj. liekovka s 1000 mg prášku na inj. roztok

Uchovávanie

Na suchom mieste pri teplote 15 - 25^o C, chráňte pred svetlom.

Liek uchovávajte mimo dosahu detí.

Dátum poslednej revízie

apríl 2008

PRÍLOHA Č. 2 K ROZHODNUTIU O PREVODE REIGSTRÁCIE, EV. Č. T-2443/2005

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. Názov lieku

CEFIZOX 1000 I.V.

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie lieku

ceftizoximum natricum 1 060 mg zodp. ceftizoximum 1000 mg prášku na inj. roztok v

1 injekčnej liekovke

3. Lieková forma

prášok na injekčný roztok

4. Klinické údaje

1. Terapeutické indikácie

Ťažké infekcie vyvolané baktériami citlivými na ceftizoxím ako sú: infekcie dolných

dýchacích ciest, vnútrobrušné infekcie vrátane žlčových ciest, gynekologické infekcie,

infekcie močového ústrojenstva, septikémie, infekcie kože a mäkkých tkanív, infekcie kostí

a kĺbov a meningitídy.

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov:zvyčajne 1-2 g každých 8-12 hodín podať vnútrosvalovo alebo vnútrožilovo. Dávkovanie je potrebné upraviť podľa závažnosti ochorenia, stavu pacienta a citlivosti mikroorganizmov:

• infekcie močového systému: 500 mg - 1g i.v. každých 12 hodín

• septikémia a ťažké život ohrozujúce infekcie: 6-12 g/deň i.v. rozdelene v troch dávkach

Maximálna denná dávka by nemala prekročiť 12 g.

Deti od 6 mesiacov:50 mg/kg každých 6-8 hodín i.v. Maximálna denná dávky by nemala

byť vyššia ako 200 mg/kg/deň.

U pacientov so zlyhávajúcou činnosťou obličiek je potrebná úprava dávkovania.

Vnútrožilové podanie: obsah liekovky (1 grozpustiť v 10 ml vody na injekciu a dobre pretrepať. Intravenóznou injekciou roztok aplikovať v priebehu 3-5 minút. Pre i. v. infúziu roztok ďalej riediť do celkového objemu 50-100 ml niektorým z bežných infúznych roztokov.

Nariedený roztok je možné uchovávať pri izbovej teplote 24 hodín a v chladničke až 96 hodín.

3. Kontraindikácie

Precitlivenosť na cefalosporínové antibiotiká.

4. Špeciálne upozornenia

Zvýšená pozornosť je potrebná pri podávaní pacientom precitliveným na penicilíny a pacientom so zlyhávajúcou činnosťou obličiek.

Dlhodobá liečba širokospektrálnymi antibiotikami môže spôsobiť premnoženie rezistentných črevných baktérií a vznik kolitídy.

5. Liekové a iné interakcie

Probenecid podaný krátko pred alebo súčasne s ceftizoxímom zvyšuje jeho koncentráciu v krvi a dobu vylučovania. Pri súčasnom podávaní aminoglykozidových antibiotík spolu s cefalosporínmi existuje riziko poškodenia obličiek, a preto sa odporúča monitorovať priebežne ich činnosť.

6. Používanie v gravidite a počas laktácie

Doposiaľ neexistujú kontrolované klinické štúdie, ktoré by stanovili účinky ceftizoxímu u ťarchavých žien a preto sa odporúča podávať liek len v obzvlášť opodstatnených prípadoch.

Látka sa v minimálnych množstvách vylučuje do materského mlieka a možnosť vplyvu na dojčatá nie je doposiaľ dostatočne overená.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Neovplyvňuje schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje.

8. Nežiaduce účinky

Liečba ceftizoxímom je vo všeobecnosti veľmi dobre tolerovaná. Ojedinele sa môžu vyskytnúť zažívacie ťažkosti ako nauzea, vracanie, hnačka a kožné vyrážky alergického pôvodu, resp. anafylaktický šok. Zriedkavo prechodné zvýšenie množstva pečeňových enzýmov a kreatinínu v sére. Dlhodobé podávanie môže spôsobiť prerastanie necitlivých kmeňov mikroorganizmov.

4.9. Predávkovanie

Ťažké alergické reakcie je možné eliminovať adrenalínom alebo inými liečebnými postupmi.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: širokospektrálne antibiotikum, ATC kód: J01DD07

Baktericídne účinky ceftizoxímu sú, podobne ako u iných cefalosporínových antibiotík, spôsobené inhibíciou syntézy bunkovej steny citlivých baktérií. Je stabilný voči penicilináze stafylokokov a má vysoký stupeň stability voči rade beta-laktamáz produkovaných gramnegatívnymi baktériami. Dobre citlivé sú aeróbne gramnegatívne baktérie: Escherichia coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Citrobacter sp., Proteus sp., Providencia sp., Serratia marcescens, Acinetobacter sp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Streptococcus pneumoniae,

streptokoky zo skupiny A, B, C, G a ďalšie streptokoky. Je účinný na stafylokoky /včetne kmeňov produkujúcich penicilinázu/ a anaeróbne baktérie s výnimkou Bacteroides fragilis a Clostridium difficile. Rezistentné sú kmene gramnegatívnych paličiek s konstitutívnou produkciou chromozomálnej cefalosporinázy, väčšina kmeňov pesudomonád, enterokoky, Listeria monocytogenes a stafylokoky rezistentné na oxacilín /methicilín/.

2. Farmakokinetické vlastnosti

Vzhľadom k nedostatočnej absorpcii z GIT-u je nevyhnutná parenterálna aplikácia ceftizoxímu. 30 min. po jednorazovom i.v. podaní 1g boli v sére namerané hladiny cefizoxímu 60,5 g/ml, po 2 hodinách 21,5 g/ml, po 4 hodinách 8,4 g/ml a 1,4 g/ml po 8 hodinách. Na konci 30. min. infúzie 1 g ceftizoxímu bola nameraná koncentrácia 84,4 g/ml, po 1 hodine 41,2 g/ml, po 2 hodinách 16,4 g/ml, po 4 hodinách 6,4 g/ml a 2,1 g/ml 7 hodín od počiatku infúzie. Ceftizoxím sa ľahko dostáva do väčšiny tkanív a telesných tekutín. Terapeutické koncentrácie boli namerané v srdci, žlčníku, kostiach, prostate, maternici, v pleurálnej, peritoneálnej a ascitickej tekutine, vo výpotku z rán, v žlči, slinách a mozgomiešnom moku. Viaže sa z 28-31% na plazmatické bielkoviny. Plazmatický polčas ceftizoxímu je 1,4-1,9 hodín. U pacientov so zlyhávajúcou funkciou obličiek sú sérové hladiny vyššie a biologický polčas predĺžený. Celkové množstvo podaného ceftizoxímu sa do 24 hod. vylúči v nezmenenej forme obličkami. Probenecid spomaľuje tubulárnu sekréciu a udržiava terapeutické hladiny ceftizoxímu vyššie a po dlhšiu dobu.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Zvýšená opatrnosť je potrebná počas liečby pacientov precitlivených na penicilíny a pacientov so zlyhávajúcou činnosťou obličiek.

Dlhodobá liečba širokospektrálnymi antibiotikami môže spôsobiť premnoženie rezistentných črevných baktérií a vznik kolitíd.

6. Farmaceutické údaje

1. Zoznam pomocných látok

Žiadne.

6.2. Inkompatibility

Kombinácia beta-laktámových a aminoglykozidových antibiotík ruší navzájom ich

antibakteriálnu aktivitu, a preto v prípade potreby ich súčasného podania ich spolu

nemiešajte v intravenóznom vaku alebo fľaši a aplikujte ich na rozdielne miesta.

6.3. Čas použiteľnosti

36 mesiacov

6.4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania

Pri teplote 15 - 25^o C, chráňte pred svetlom.

6.5. Vlastnosti a zloženie obalu

Sklenená injekčná liekovka z bezfarebného skla uzavretá gumenou zátkou a hliníkovou obrubou a písomná informácia pre používateľa

Veľkosť balenia: 1 injekčná liekovka

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Hikma Farmacêutica (Portugal), S.A.,

Estrada do Rio da Mo, No. 8,

8A e 8B, FERVENÇA,

2705-906 Terrugem SNT,

PORTUGAL (Portugalsko)

8. Registračné číslo

15/0408/91-S

9. Dátum predĺženia registrácie

24.11.2006 - rozhodnutie o predĺžení registrácie lieku na neobmedzenú dobu

10. Dátum poslednej revízie textu

apríl 2008