Schválený text k rozhodnutiu o registrácii, ev. č. 2013/06127-REG

Písomná informácia pre používateľa

Cetrizin Dr.Max 10 mg

filmom obalené tablety

cetirizín dihydrochlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívaťtento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

- Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

[OTC]

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako je to uvedené v tejto informácii alebo ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik.

- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znova prečítali.

- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekárnika.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov. Pozri časť 4.

- Ak sa do 3 dní nebudete cítiť lepšie alebo sa budete cítiť horšie, musíte sa obrátiť na lekára.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Cetirizin Dr.Max a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Cetirizin Dr.Max

3. Ako užívať Cetirizin Dr.Max

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Cetirizin Dr.Max

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Cetirizin Dr.Max a na čo sa používa

Cetirizín je antihistaminikum. Antihistaminiká pomáhajú zmierniť príznaky niektorých alergií.

U dospelých a detí starších ako 6 rokov je Cetirizin Dr.Max určený:

- na zmiernenie nosových a očných príznakov sezónnej a celoročnej alergickej nádchy,

- na zmiernenie príznakov žihľavky (chronickej žihľavky z neznámej príčiny).

[OTC]

Ak sa do 3 dní nebudete cítiť lepšie alebo sa budete cítiť horšie, musíte sa obrátiť na lekára.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Cetirizin Dr.Max

Neužívajte Cetirizin Dr.Max

• ak ste alergický na cetirizín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6), na hydroxyzín alebo ktorýkoľvek derivát piperazínu (úzko súvisiace aktívne zložky iných liekov).

- keď máte závažnú poruchu obličiek (závažné zlyhanie obličiek s hodnotami klírensu kreatinínu menej ako 10 ml/min).

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívať Cetirizin Dr.Max, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika:

• ak máte problémy s obličkami, je možné, že vám váš lekár zníži dávku, keď to bude potrebné. Novú dávku určí váš lekár.

• ak máte problémy s močením (spôsobené léziami na mieche, hyperpláziou prostaty).

• ak máte epilepsiu alebo zvýšené riziko záchvatov (kŕčov).

Iné lieky a Cetirizin Dr.Max

Ak teraz užívatealebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Vďaka povahe cetirizínu sa neočakávajú žiadne interakcie s ostatnými liekmi.

Cetirizin Dr.Max a jedlo a alkohol

Jedlo významne neovplyvňuje vstrebávanie cetirizínu.

Žiadne klinicky významné interakcie medzi alkoholom (pri hladine 0,5 promile v krvi, čo zodpovedá vypitiu jedného pohárika vína) a cetirizínom v odporúčaných liečebných dávkach sa nezistili. Avšak v prípade užívaní všetkých antihistaminík sa odporúča vyhnúť sa súčasné konzumácii alkoholu.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Tak ako ostatné lieky, ani cetirizín sa nemá podávať tehotným ženám. Prípadné náhodné užívanie lieku tehotnou ženou nemá žiadne škodlivé účinky na plod. Avšak užívanie lieku sa má prerušiť.

Neužívajte Cetirizin Dr.Max ak dojčíte, pretože cetirizín prestupuje do materského mlieka.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Klinické štúdie nepreukázali poruchu pozornosti, bdelosti a schopnosti viesť motorové vozidlo po užití cetirizínu v odporúčaných dávkach.

Ak sa chystáte viesť vozidlo, vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti alebo obsluhovať stroje, neprekračujte odporúčanú dávku. Dôkladne sledujte reakcie svojho organizmu na liek.

Ak ste citlivý pacient, môže u vás súbežné požitie alkoholu či použitie liekov určených na liečbu úzkosti, nespavosti, stresu alebo záchvatov paniky (lieky na upokojenie) ovplyvniť pozornosť a schopnosť reakcie.

Cetirizin Dr.Max obsahuje laktózu

Cetirizin Dr.Max obsahuje laktózu. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

3. Ako užívať Cetirizin Dr.Max

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

[OTC]

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako je to uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa alebo ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Tablety je treba prehltnúť celé a zapiť malým množstvom vody, nehrýzť ani nedrviť. Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

Odporúčaná dávka je:

Dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov:

Jedna tableta (10 mg) jedenkrát denne.

Deti vo veku od 6 do 12 rokov:

1/2 tablety (5 mg) dvakrát denne (ráno a večer).

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

Pacientom so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek sa odporúča 5 mg jedenkrát denne.

Dĺžka liečby

Dĺžka liečby závisí od druhu, trvania a priebehu vášho ochorenia. Poraďte sa, prosím, so svojím lekárom.

[OTC]

Neužívajte Cetirizin Dr.Max dlhšie ako 3 dni bez porady s vaším lekárom.

Ak máte pocit, že účinok cetirizínu je veľmi slabý alebo veľmi silný, poraďte sa prosím s vaším lekárom.

Ak užijete viac Cetirizinu Dr.Max, ako máte

Ak užijete (alebo niekto iný užije) veľa tabliet naraz, alebo ak je možnosť, že dieťa prehltlo tabletu, vyhľadajte ihneď najbližšiu pohotovostnú službu alebo svojho doktora. Prosím, na pohotovosť alebo k doktorovi zoberte tuto príbalovú informáciu, zostávajúce tablety a obal lieku, aby doktor vedel aké tablety boli užité.

Po závažnom predávkovaní sa vedľajšie účinky uvedené ďalej môžu vyskytnúť so zvýšenou intenzitou. Boli popísané tieto nežiaduce účinky: zmätenosť, hnačka, závrat, únava, bolesti hlavy, malátnosť, rozšírenie zreničiek, svrbenie, nepokoj, útlm, spavosť, otupenosť, abnormálne rýchla činnosť srdca, tras a zadržiavanie moču.

Ak zabudnete užiť Cetirizin Dr.Max

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Užite až ďalšiu dávku v obvyklom čase.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Nasledujúce vedľajšie účinky sú zriedkavé alebo veľmi zriedkavé, ak ich však spozorujete, musíte prestať užívať liek a ihneď sa poradiť so svojím lekárom:

• závažné alergické reakcie, vrátane vyrážky, svrbenia a horúčky, opuchnutého hrdla, tváre, očných viečok alebo pier. Tieto reakcie sa môžu objaviť bezprostredne po prvom užití lieku alebo aj neskôr.

Ďalej boli hlásené nasledujúce nežiaduce účinky:

Časté vedľajšie účinky (môžu postihovať až 1 z 10 pacientov)

• únava, ospalosť

• bolesť hlavy, závrat

• sucho v ústach , nevoľnosť, bolesť v brušnej oblasti

• hnačka (iba u detí)

• príznaky nádchy (iba u detí)

Menej časté vedľajšie účinky (môžu postihovať až 1 zo 100 pacientov)

• nepokoj

• mravčenie v rukách a nohách

• hnačka

• svrbenie, vyrážka

• pocit slabosti alebo celková nevoľnosť

Zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihovať až 1 z 1000 pacientov)

• agresivita, zmätenosť, depresia, halucinácie (sluchové a zrakové), nespavosť

• záchvaty (kŕče)

• (príliš rýchly pulz srdca

• nezvyčajná funkcia pečene

• urtikária (žihľavka)

• edém (opuch, generalizované opuchy v dôsledku zadržiavania vody)

• zvýšenie telesnej hmotnosti

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihovať až 1 z 10 000 pacientov)

• nezvyčajné krvácanie alebo modriny

• tiky

• nepríjemná chuť v ústach, mdloby, tras, mimovoľné pohyby a/alebo šklbanie pier

• rozmazané videnie, ťažkosti so zaostrovaním, nekontrolovateľné cirkulárne pohyby očí

• angioedém ( opuch najmä v oblasti tváre), lieková vyrážka

• nezvyčajné močenie, bolesť a/alebo ťažkosti pri močení

Neznáma frekvencia vedľajších účinkov

• zvýšená chuť do jedla

• vertigo (pocit točenia alebo pohybu)

• strata pamäti a/alebo porucha pamäti

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V*.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Cetirizin Dr.Max

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Cetirizin Dr.Max obsahuje

- Liečivo je 10 mg cetirizín dihydrochloridu.

- Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, bezvodý koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, Opadry II OY GM 28900 biely (hypromelóza, polydextróza,oxid titaničitý a makrogol).

Ako vyzerá Cetirizin Dr.Max a obsah balenia

Biela až takmer biela, filmom obalená tableta v tvare kapsuly s jednou hladkou stranou a s deliacou ryhou na strane druhej.

Tablety sú zabalené v PVC/PVDC/aluminium blistri.

Veľkosť balenia: 10, 14, 15, 20, 28, 30, 40, 45, 50, 60, 70, 80, 90, 100 tabliet.

[OTC]

Veľkosť balenia: 7 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia

Dr.Max Pharma Ltd.

First Floor Roxburghe House

273-287 Regent Street, W1B 2HA Londýn,

Spojené kráľovstvo

Výrobca

Medis International a.s., Bolatice, Česká republika

Alebo

Dr. Müller Pharma s.r.o., Hradec Králové, Česká republika

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Česká republika Cetirizin Dr.Max 10 mg

Poľsko Cetirizin Dr.Max

Portugalsko Cetirizina Dr.Max

Slovenská republika Cetirizin Dr.Max 10 mg

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy aktualizovaná v októbri 2014.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Cetirizin Dr.Max 10 mg

filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna filmom obalená tableta obsahuje 10 mg cetirizín dihydrochloridu.

Pomocné látky so známym účinkom: jedna filmom obalená tableta obsahuje 53,50 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Biela až takmer biela, filmom obalená tableta v tvare kapsuly s jednou hladkou stranou a s deliacou ryhou na strane druhej.

Tableta sa môže rozdeliť na dve rovnaké dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Dospelým a deťom vo veku 6 rokov a starším:

- cetirizín je indikovaný na zmiernenie nosových a očných príznakov sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy;

- cetirizín je tiež indikovaný na zmiernenie prejavov chronickej idiopatickej urtikárie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Deti vo veku od 6 do 12 rokov:

5 mg 2x denne (polovica tablety 2x denne).

Dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov:

10 mg 1 x denne (1 tableta).

Starší pacienti:

Zatiaľ sa nepreukázala potreba znížiť dávku u starších pacientov za predpokladu normálnej funkcie obličiek.

Pacienti so stredným až závažným stupňom poruchy funkcie obličiek:

Neexistujú údaje dokumentujúce pomer účinnosť/bezpečnosť u pacientov s poruchami funkcie obličiek. Vzhľadom k tomu, že cetirizín sa vylučuje hlavne močom (pozri časť 5.2), musia sa v prípade, že neexistuje iná alternatíva liečba, intervaly dávkovania prispôsobiť individuálne podľa funkcie obličiek. Prezrite si, prosím, nasledovnú tabuľku a dávkovanie prispôsobte podľa uvedených informácií. Aby sa táto tabuľka dala využiť, treba vykonať odhad klírensu kreatinínu pacienta (CL_cr) v ml/min. Hodnotu CL_cr(ml/min) možno odhadnúť zo stanoveného sérového kreatinínu (mg/dl) pomocou nasledovného vzorca:

Prispôsobenie dávkovania dospelým pacientom s poškodenou funkciou obličiek

Skupina	Klírens kreatinínu (ml/min)	Dávkovanie a frekvencia
Normálna	≥ 80	10 mg raz denne
Mierna porucha	50 - 79	10 mg raz denne
Stredná porucha	30 - 49	5 mg raz denne
Závažná porucha	< 30	5 mg raz za 2 dni
Konečné štádium ochorenia obličiek - pacienti podstupujúci dialýzu	< 10	kontraindikované

U detských pacientov trpiacich poruchou funkcie obličiek je nutné upraviť dávkovanie individuálne s prihliadnutím na hodnotu renálneho klírensu každého pacienta, vek a jeho telesnú hmotnosť.

Pacienti s poškodením funkcie pečene:

U pacientov trpiacich iba poškodením funkcie pečene nie je nutná úprava dávkovania.

Pacienti s poškodením funkcie pečene a poruchou funkcie obličiek:

Odporúča sa prispôsobenie dávkovania (pozri vyššie Pacienti so stredným až závažným stupňom poruchy funkcie obličiek).

Spôsob podania

Tablety sa prehĺtajú a zapíjajú pohárom tekutiny.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo, na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1, na hydroxyzín alebo ktorýkoľvek derivát piperazínu.

Pacienti so závažnou poruchou funkcie obličiek s klírensom kreatinínu menším než 10 ml/min.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri liečebných dávkach sa nedokázali žiadne klinicky významné interakcie s alkoholom (pri hladine alkoholu v krvi 0,5 g/l). Ak však pacient súbežne užíva alkohol, odporúča sa opatrnosť.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s predispozičnými faktormi retencie moču (napr. poškodenie miechy, hyperplázia prostaty), pretože cetirizín môže zvýšiť riziko retencie moču.

Opatrnosť sa odporúča u pacientov s epilepsiou a u pacientov s rizikom výskytu kŕčov.

Antihistaminiká inhibujú testy kožnej alergie a preto je potrebné neužívať liek 3 dni pred ich uskutočnením.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nemajú užívať filmom obalenú tabletu cetirizínu.

Pediatrická populácia

Použitie liekovej formy filmom obalených tabliet sa neodporúča u detí mladších ako 6 rokov, pretože táto lieková forma nedovoľuje vhodnú úpravu dávky.

4.5 Liekové a iné interakcie

Vzhľadom na farmakokinetický, farmakodynamický profil a profil znášanlivosti cetirizínu sa neočakávajú žiadne interakcie s týmto antihistaminikom. V uskutočnených štúdiách liekových interakcií neboli aktuálne popísané farmakodynamické ani významné farmakokinetické interakcie, obzvlášť s pseudoefedrínom alebo teofylínom (400 mg/deň).

Príjem potravy neznižuje mieru absorpcie cetirizínu, ale dochádza k zníženiu rýchlosti absorpcie.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

K dispozícii sú veľmi obmedzené poznatky o užívaní cetirizínu v gravidite. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame ani nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj. Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku tehotným ženám.

Laktácia

Cetirizín sa vylučuje do ľudského mlieka v koncentráciách predstavujúcich 25 % až 90 % koncentrácií, ktoré boli namerané v plazme v závislosti od času odberu vzoriek po podaní. Preto je potrebná opatrnosť pri užívanie cetirizínu dojčiacimi ženami.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Objektívne meranie schopnosti viesť vozidlá, latencie spánku a výkonnosti pri montážnej linke pri odporúčanej dávke 10 mg nepreukázalo žiadne klinicky významné účinky.

Pacienti, ktorí sa pripravujú viesť vozidlá, zúčastňovať sa na potenciálne nebezpečných činnostiach alebo obsluhovať stroje, by nemali prekračovať odporúčanú dávku a mali by zohľadniť reakcie svojho organizmu na daný liek.

U citlivých pacientov môže súbežné požívanie alkoholu alebo užívanie iných látok tlmiacich CNS vyvolať ďalšie zníženie bdelosti a zníženie výkonnosti.

4.8 Nežiaduce účinky

Klinické štúdie ukázali, že pri odporúčanom dávkovaní má cetirizín mierne nežiaduce účinky na CNS, vrátane ospalosti, únavy, závratu a bolesti hlavy. V niektorých prípadoch sa hlásila paradoxná stimulácia CNS.

Napriek tomu, že cetirizín je selektívny antagonista periférnych H₁ receptorov a nevykazuje relatívne anticholinergné pôsobenie, hlásili sa ojedinelé prípady ťažkostí s močením, poruchy akomodácie oka a pocit sucha v ústach.

Ďalej sa hlásili prípady abnormálnej funkcie pečene so zvýšenou hladinou pečeňových enzýmov, sprevádzané zvýšenou hladinou bilirubínu. Tieto príznaky po ukončení liečby cetirizín dihydrochloridom zväčša odzneli.

Klinické štúdie

Dvojito-zaslepené kontrolované klinické štúdie porovnávajúce cetirizín s placebom alebo inými antihistaminikami v odporúčanej dávke (10 mg denne u cetirizínu), z ktorých sú k dispozícii kvantifikované údaje o bezpečnosti, zahŕňali vyše 3 200 pacientov, ktorým podávali cetirizín.

Z tohto súboru sa pri dávke cetirizínu 10 mg v štúdiách kontrolovaných placebom hlásili tieto nežiaduce reakcie s mierou výskytu 1,0 % alebo viac:

Nežiaduce reakcie (WHO-ART)	Cetirizín 10 mg (n = 3260)	Placebo (n = 3061)
Telo ako celok - celkové poruchy Únava	1,63 %	0,95 %
Poruchy centrálnej a periférnej nervovej sústavy Závraty Bolesť hlavy	1,10 % 7,42 %	0,98 % 8,07 %
Poruchy gastrointestinálneho traktu Bolesť brucha Sucho v ústach Nevoľnosť	0,98 % 2,09 % 1,07 %	1,08 % 0,82 % 1,14 %
Psychické poruchy Ospalosť	9,63 %	5,00 %
Poruchy dýchacej sústavy Zápal hltanu	1,29 %	1,34 %

Napriek tomu, že ospalosť bola štatisticky častejšia než v skupine s placebom, zväčša išlo o prípady miernej až strednej ospalosti. Objektívne testy dokázané inými štúdiami ukázali, že zvyčajné každodenné činnosti pri odporúčanej dennej dávke u zdravých mladých dobrovoľníkov nie sú ovplyvnené.

Nežiaduce reakcie s mierou výskytu 1 % alebo viac u detí vo veku od 6 mesiacov do 12 rokov, vrátane klinických štúdií kontrolovaných placebom, sú:

Nežiaduce reakcie (WHO-ART)	Cetirizín 10 mg (n = 1656)	Placebo (n = 1294)
Poruchy gastrointestinálneho traktu Hnačka	1,0 %	0,6 %
Psychické poruchy Ospalosť	1,8 %	1,4 %
Poruchy dýchacej sústavy Rinitída	1,4 %	1,1 %
Telo ako celok - celkové poruchy Únava	1,0 %	0,3 %

Skúsenosti po uvedení lieku na trh

Popri nežiaducich reakciách hlásených počas klinických štúdií a uvedených vyššie sa v rámci skúseností po uvedení lieku na trh hlásili nasledovné nežiaduce účinky.

Nežiaduce účinky sú popísané podľa tried orgánových systémov MedDRA a podľa odhadovanej frekvencie na základe skúseností po uvedení lieku na trh.

Frekvencie sú definované nasledovne: Veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); menej časté (≥ 1/1000 až < 1/100); zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Poruchy krvi a lymfatického systému

Veľmi zriedkavé: trombocytopénia

Poruchy imunitného systému

Zriedkavé: hypersenzitivita

Veľmi zriedkavé: anafylaktický šok

Poruchy metabolizmu a výživy

Neznáme: zvýšená chuť do jedla

Psychické poruchy

Menej časté: agitovanosť

Zriedkavé: agresivita, zmätenosť, depresia, halucinácie, nespavosť

Veľmi zriedkavé: tiky

Poruchy nervového systému

Menej časté: parestézia

Zriedkavé: kŕče

Veľmi zriedkavé: porucha chuti, synkopa, tras, dystónia, dyskinéza

Neznáme: amnézia, poruchy pamäti

Poruchy oka

Veľmi zriedkavé: porucha akomodácie, neostré/rozmazané videnie, okulogyrácia

Poruchy ucha a labyrintu

Neznáme: vertigo

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Zriedkavé: tachykardia

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Menej časté: hnačka

Poruchy pečene a žlčových ciest

Zriedkavé: abnormálna funkcia pečene (zvýšené transaminázy, alkalická fosfatáza,
γ-GT a bilirubín)

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Menej časté: pruritus, vyrážka

Zriedkavé: urtikária

Veľmi zriedkavé: angioneurotický edém, lokalizované kožné erupcie

Poruchy obličiek a močových ciest

Veľmi zriedkavé: dyzúria, enuréza

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Menej časté: asténia, malátnosť

Zriedkavé: edém

Laboratórne a funkčné vyšetrenia

Zriedkavé: prírastok telesnej hmotnosti

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V*.

4.9 Predávkovanie

Symptómy

Symptómy pozorované po predávkovaní cetirizínom sú spojené predovšetkým s účinkami CNS alebo s javmi, ktoré by mohli naznačovať anticholinergný účinok.

Nežiaduce udalosti hlásené po požití minimálne 5‑násobku odporúčanej dennej dávky sú: zmätenosť, hnačka, závrat, únava, bolesť hlavy, malátnosť, rozšírenie zreničky, pruritus, nepokoj, sedácia, ospalosť, stupor, tachykardia, tras a zadržiavanie moču.

Opatrenia

Nie je známe žiadne špecifické antidotum cetirizínu.

Pokiaľ dôjde k predávkovaniu, odporúča sa symptomatická alebo podporná liečba. Odporúča sa zvážiť výplach žalúdka čo najskôr po užití lieku.

Cetirizín nie je účinne odstránený dialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:Deriváty piperazínu, ATC kód: R06AE07

Mechanizmus účinku

Cetirizín, ľudský metabolit hydroxyzínu, je účinný a selektívny antagonista periférnych H₁ receptorov. Štúdie viazania receptorov in vitro nedokázali žiadnu inú merateľnú afinitu pre iné ako H₁ receptory.

Okrem jeho anti-H₁ účinkov sa u cetirizínu tiež dokázalo antialergické pôsobenie: pri dávke 10 mg jedenkrát alebo dvakrát denne inhibuje neskorú fázu prieniku eozinofilov do pokožky a spojovky atopických pacientov vystavených pôsobeniu antigénov.

Klinická účinnosť a bezpečnosť

Štúdie na zdravých dobrovoľníkoch ukazujú, že cetirizín v dávkach 5 a 10 mg silne inhibuje „wheal and flare“ reakcie vyvolané veľmi vysokými koncentráciami histamínu v pokožke, avšak vzťah k účinnosti nebol stanovený.

Štúdia s deťmi vo veku od 5 do 12 rokov, trvajúca 35 dní, nezistila žiadnu toleranciu na antihistamínový účinok cetirizínu (supresia „wheal and flare“). Po ukončení liečby s opakovaným podávaním cetirizínu pokožka obnoví svoju normálnu reaktivitu na histamín v priebehu 3 dní.

Počas šesťtýždňovej štúdie kontrolovanej placebom, ktorej sa zúčastnilo 186 pacientov s alergickou nádchou a súčasne s miernou až stredne závažnou astmou, dávka 10 mg cetirizínu jedenkrát denne viedla k zlepšeniu symptómov nádchy a neovplyvnila pľúcne funkcie. Táto štúdia podporuje bezpečnosť podávania cetirizínu alergickým pacientom s miernou až stredne závažnou astmou.

V placebom kontrolovanej štúdii cetirizín podávaný vo vysokej dennej dávke 60 mg počas siedmych dní nespôsobil žiadne štatisticky významné predĺženie QT intervalu.

Pri odporúčanom dávkovaní cetirizín preukázal zlepšenie kvality života pacientov s celoročnou alebo sezónnou alergickou rinitídou.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Maximálna plazmatická koncentrácia v rovnovážnom stave je približne 300 ng/ml a dosahuje sa v priebehu 1,0 ± 0,5 h. U cetirizínu sa po denných dávkach 10 mg počas 10 dní nepozorovala kumulácia. Rozloženie farmakokinetických parametrov, ako je maximálna plazmatická koncentrácia (C_max) a plocha pod krivkou (AUC), je u ľudských dobrovoľníkov unimodálne.

Príjmom potravy sa neznižuje miera absorpcie cetirizínu, ale dochádza k zníženiu rýchlosti absorpcie. Biologická dostupnosť cetirizínu je porovnateľná ako v prípade podania cetirizínu vo forme roztoku, kapsúl alebo tabliet.

Distribúcia

Zdanlivý distribučný objem je 0,50 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je 93 ± 0,3 %. Cetirizín neovplyvňuje väzbu warfarínu na bielkoviny.

Biotransformácia

Cetirizín nepodlieha extenzívnemu metabolizmu prvého prechodu pečeňou.

Eliminácia

Približne dve tretiny dávky sa vylučujú močom v nezmenenej forme. Terminálny polčas je približne 10 hodín.

Linearita/nelinearita

Cetirizín vykazuje v rozsahu 5 až 60 mg lineárnu kinetiku.

Osobitné skupiny pacientov

Starší pacienti:Po podaní jedinej dávky 10 mg perorálne u 16 starších pacientov v porovnaní s normálnymi pacientmi došlo k zvýšeniu polčasu približne o 50 % a klírens klesol o 40 %. Zdá sa, že pokles klírensu cetirizínu u týchto dobrovoľníkov vyššieho veku súvisel s ich zníženou funkciou obličiek.

Deti, dojčatá a batoľatá:U detí vo veku od 6 do 12 rokov bol polčas cetirizínu asi 6 hodín a u detí vo veku od 2 do 6 rokov 5 hodín. U dojčiat a batoliat vo veku od 6 do 24 mesiacov je znížený na 3,1 hodiny.

Pacienti s poškodenou funkciou obličiek:Farmakokinetika liečiva u pacientov s miernou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu vyšší než 40 ml/min) bola podobná ako u zdravých dobrovoľníkov. U pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi došlo k trojnásobnému zvýšeniu polčasu a k 70 % zníženiu klírensu.

Pacienti na hemodialýze (klírens kreatinínu nižší než 7 ml/min), ktorým sa perorálne podala jednorazová dávka 10 mg cetirizínu, mali v porovnaní s normálom trojnásobné predĺženie polčasu a 70 % zníženie klírensu. Stupeň odstránenia cetirizínu hemodialýzou bol nízky. U pacientov so stredne závažným alebo závažným poškodením funkcie obličiek je nutné upraviť dávkovanie (pozri časť 4.2).

Pacienti s poškodením funkcie pečene:U pacientov s chronickými chorobami pečene (hepatocelulárna, cholestatická a biliárna cirhóza), ktorým sa podalo 10 alebo 20 mg cetirizínu jednorazovo, v porovnaní so zdravými jedincami došlo k 50 % predĺženiu polčasu a k 40 % zníženiu klírensu.

Úprava dávkovania je nevyhnutná iba u pacientov s poškodením funkcie pečene, ktorí majú súčasne aj poruchu funkcie obličiek.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety

monohydrát laktózy

mikrokryštalická celulóza

koloidný bezvodý oxid kremičitý

magnéziumstearát

Obal tablety

Opadry II OY GM 28900 biela (obsahuje: hypromelózu, polydextrózu, oxidu titaničitý a makrogol)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Priehľadný PVC/PVDC/Aluminium blister, papierová krabička.

7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 40, 45, 50, 60, 70, 80, 90, 100 filmom obalených tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Dr.Max Pharma Ltd.

First Floor Roxburghe House 273-287 Regent Street

W1B 2HA Londýn, Spojené kráľovstvo

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

24/0348/14-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

10/2014

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU