príloha č.2a k notifikácii zmeny v registrácii ev.č.: 2011/03319

písomná informácia pre používateľov

Cetixin 10 mg filmom obalené tablety

cetirizín dihydrochlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu, pretože obsahuje pre Vás dôležité informácie.

Tento liek je dostupný bez lekárskeho predpisu. Avšak aj tak musíteužívaťCetixin obozretne, aby sa dosiahli čo najlepšie výsledky.

- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znova prečítali.

- Ak potrebujete ďalšie informácie alebo radu, obráťte sa na svojho lekárnika.

• Ak sa príznaky Vášho ochorenia nezlepšia alebo ak sa zhoršia do 3 dní, musíte kontaktovať lekára.

- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Cetixin a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete Cetixin

3. Ako užívať Cetixin

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Cetixin

6. Ďalšie informácie

1. Čo je CETIXINa na Čo sa pouŽÍva

Liečivom Cetixinu je cetirizín dihydrochlorid. Cetixin patrí do skupiny liekov nazývaných antihistaminiká na systémové použite, ktoré sa používajú na zmiernenie príznakov alergie (precitlivenosti).

U dospelých a detí vo veku 6 rokov a starších sa Cetixin používa:

- na zmiernenie nosových a očných príznakov sezónnej a celoročnej alergickej nádchy,

- na zmiernenie príznakov dlhotrvajúcej žihľavky nejasného pôvodu (chronická idiopatická urtikária).

2. skôr ako užijete CETIXIN

Neužívajte Cetixin

- keď ste alergický (precitlivený) na liečivo cetirizín dihydrochlorid alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Cetixinu

- keď ste alergický (precitlivený) na deriváty hydroxyzínu alebo piperazínu (úzko súvisiace liečivá iných liekov)

- keď máte závažné ochorenie obličiek

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní lieku Cetixin

Pred začatím liečby sa prosím poraďte so svojím lekárom:

- ak máte poruchu funkcie obličiek. Ak je to potrebné, upraví sa dávka. Novú dávku určí Váš lekár.

- ak máte epilepsiu alebo ste náchylný na kŕče.

- ak sa chystáte na kožné alergologické vyšetrenia. Cetixin je potrebné prestať užívať tri dni pred ich uskutočnením.

Používanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Vzhľadom na profil cetirizínu sa neočakávajú žiadne interakcie s inými liekmi.

Užívanie Cetixinu s jedlom a nápojmi

Jedlo významne neovplyvňuje vstrebávanie cetirizínu.

Neexistujú žiadne dôkazy o interakciách medzi alkoholom (pri hladine 0,5 promile v krvi, čo zodpovedá vypitiu jedného pohára vína) a cetirizínom v bežných liečebných dávkach. Avšak, tak ako u všetkých antihistaminík, sa odporúča vylúčiť súčasnú konzumáciu alkoholu.

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Rovnako ako iné lieky, Cetixin sa nemá podávať tehotným ženám. Nepredpokladá sa, že prípadné náhodné užitie lieku tehotnou ženou môže mať škodlivé účinky na plod. Liečba Cetixinom sa však má počas tehotenstva prerušiť.

Neužívajte Cetixin počas dojčenia, pretože cetirizín prechádza do materského mlieka.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Klinické štúdie nepreukázali poruchu pozornosti, bdelosti a schopnosti viesť motorové vozidlo po užití Cetixinu v odporúčaných dávkach.

Ak sa chystáte viesť motorové vozidlo, zúčastňovať sa na možných nebezpečných činnostiach alebo obsluhovať stroje, neprekračujte odporúčanú dávku. Pozorne sledujte reakcie svojho organizmu na liek.

Ak ste citlivý pacient, súbežné užívanie alkoholu alebo užívanie iných látok tlmiacich centrálnu nervovú sústavu môže ovplyvniť Vašu pozornosť a schopnosť reagovať. Neveďte vozidlo a neobsluhujte stroje ak spozorujete takéto účinky.

3. ako UŽÍVAŤ CETIXIN

Ako a kedy máte užívať Cetixin

Vždy užívajte Cetixin presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekáraalebo lekárnika.

Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť pohárom vody.

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov:

10 mg (1 tableta) jedenkrát denne.

Deti vo veku od 6 do 12 rokov:

5 mg (polovica tablety) dvakrát denne.

Pacienti so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie obličiek

Pacientom so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek sa odporúča 5 mg jedenkrát denne.

Ak máte pocit, že účinok lieku Cetixin je veľmi slabý alebo veľmi silný, poraďte sa prosím so svojím lekárom.

Dĺžka liečby:

Dĺžka liečby závisí od druhu, trvania a príčiny Vašich ťažkostí a určuje ju Váš lekár.

Ak užijete viac Cetixinu, ako máte

Ak ste užili vyššiu ako odporúčanú dávku Cetixinu, alebo ak liek náhodne užilo dieťa, požiadajte svojho lekára alebo najbližšie zdravotnícke zariadenie o radu.

Po predávkovaní sa vedľajšie účinky uvedené ďalej môžu vyskytnúť so zvýšenou intenzitou. Boli hlásené nežiaduce účinky ako sú zmätenosť, hnačka, závraty, únava, bolesti hlavy, nevoľnosť, rozšírenie zreničiek, svrbenie, nepokoj, útlm, spavosť, otupenosť, abnormálne rýchla činnosť srdca, tras a zadržiavanie moču.

Ak zabudnete užiť Cetixin

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Cetixin

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Cetixin môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Ak pocítite prvé príznaky reakcie z precitlivenosti, prestaňte užívať Cetixin a bezodkladne vyhľadajte lekársku pomoc. Príznaky reakcie z precitlivenosti môžu byť nasledujúce: opuch v ústach, opuch tváre a/alebo hrdla, ťažkosti s dýchaním (tlak na hrudníku alebo dýchavičnosť), náhly pokles krvného tlaku s následnou mdlobou alebo šokom.

Nasledujúci prehľad zahŕňa ďalšie nežiaduce účinky uvedené podľa ich frekvencií:

Časté: (môžu sa vyskytnúť u 1 až 10 používateľov zo 100):

• únava

• sucho v ústach, nevoľnosť, hnačka

• závraty, bolesti hlavy

• ospalosť

• zápal hltanu (bolesť hrdla), nádcha (opuch a podráždenosť v nose)

Menej časté: (môžu sa vyskytnúť u 1 až 10 používateľov z 1000):

• bolesti brucha

• asténia (extrémna únava), nevoľnosť (celový pocit choroby)

• parestézia (abnormálne pocity na koži)

• rozrušenie

• svrbenie, vyrážka

Zriedkavé: (môžu sa vyskytnúť u 1 až 10 používateľov z 10 000):

• tachykardia (zrýchlená činnosť srdca)

• edém (opuch)

• alergické reakcie, niekedy závažné (veľmi zriedka)

• abnormálna funkcia pečene

• nárast telesnej hmotnosti

• kŕče, poruchy pohybu

• agresivita, zmätenosť, depresia, halucinácie, nespavosť

• žihľavka

Veľmi zriedkavé: (môžu sa vyskytnúť u menej ako 1 používateľa z 10 000):

• trombocytopénia (malé množstvo krvných doštičiek prejavujúce sa častejším ako bežným krvácaním alebo ľahšou tvorbou modrín)

• porucha akomodácie šošovky (schopnosti zaostrovania pohľadu), neostré/rozmazané videnie, okulogyrická kríza (mimovoľné cirkulárne pohyby očnej gule)

• mdloby, tras, dysgeúzia (porucha chuti) , dystónia (mimovoľné pohyby a predĺžené svalové kontrakcie), dyskinéza (porucha normálnych pohybov)

• tiky

• ťažkosti s močením

• život ohrozujúca alergická reakcia, vrátane angioedému (ktorá spôsobí opuch tváre alebo hrdla)

• lokalizovaná lieková vyrážka

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ CETIXIN

Uchovávajte pri teplote do 25C.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Cetixin po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli a blistri po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Nepoužívajte tenko liek, ak spozorujete akékoľvek znaky poškodenia.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Cetixin obsahuje

- Liečivo je cetirizín dihydrochlorid. Jedna filmom obalená tableta obsahuje 10 mg cetirizín dihydrochloridu.

- Ďalšie zložky sú mikrokryštalická celulóza, predželatínovaný škrob, sodná soľ kroskarmelózy, koloidný oxid kremičitý bezvodý, magnéziumstearát, polydextróza, hypromelóza, oxid titaničitý (E 171), makrogol.

Ako vyzerá Cetixin a obsah balenia

Vzhľad:

Biela, okrúhla, na jednej strane vypuklá tableta s deliacou ryhou a označením “5”. Priemer tablety je 7 mm.

Veľkosti balenia:

7 tabliet (PVC/PVdC/Al blister a papierová škatuľka).

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Vitabalans Oy

Varastokatu 8

FI-13500 Hämeenlinna

FÍNSKO

Tel: +358 (3) 615600

Fax: +358 (3) 6183130

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v marci 2012.

Príloha č.1 k notifikácii o zmene ev. č.: 2013/07648

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

Cetixin 10 mg

filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna filmom obalená tableta obsahuje 10 mg cetirizín dihydrochloridu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Biela, okrúhla, na jednej strane vypuklá tableta s deliacou ryhou a označením “5”. Priemer tablety je 7 mm.

Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké polovice.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Dospelým a deťom vo veku 6 rokov a starším:

- Cetirizín je indikovaný na zmiernenie nosových a očných príznakov sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy.

- Cetirizín je tiež indikovaný na zmiernenie prejavov chronickej idiopatickej urtikárie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Deti vo veku od 6 do 12 rokov:5 mg dvakrát denne (polovica tablety dvakrát denne).

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov:10 mg jedenkrát denne (1 tableta).

Tablety sa majú prehĺtnúť a zapiť pohárom vody.

Starší pacienti:zatiaľ sa nepreukázala potreba znížiť dávku u starších pacientov za predpokladu normálnej funkcie obličiek.

Pacienti so stredným až závažným stupňom poruchy funkcie obličiek:neexistujú údaje dokumentujúce pomer účinnosť/bezpečnosť u pacientov s poruchami funkcie obličiek. Vzhľadom k tomu, že cetirizín sa vylučuje hlavne močom (pozri časť 5.2), v prípade, že neexistuje iná alternatíva liečby, sa intervaly dávkovania majú prispôsobiť individuálne podľa funkcie obličiek. Prezrite si, prosím, nasledovnú tabuľku a dávkovanie prispôsobte podľa uvedených informácií. Aby sa táto tabuľka dala využiť, treba vykonať odhad klírensu kreatinínu pacienta (CL_cr) v ml/min. Hodnotu CL_cr(ml/min) možno odhadnúť zo stanoveného sérového kreatinínu (mg/dl) s pomocou nasledovného vzorca:

CL_cr

Prispôsobenie dávkovania dospelým pacientom s poruchou funkcie obličiek:

Skupina	Klírens kreatinínu (ml/min)	Dávkovanie a frekvencia
Normálna	≥ 80	10 mg raz denne
Mierna porucha	50 - 79	10 mg raz denne
Stredná porucha	30 - 49	5 mg raz denne
Závažná porucha	≤30	5 mg raz za 2 dni
Konečné štádium ochorenia obličiek - pacienti podstupujúci dialýzu	≤ 10	Kontraindikované

U detských pacientov trpiacich poruchou funkcie obličiek je nutné upraviť dávkovanie individuálne s prihliadnutím na hodnotu renálneho klírensu každého pacienta, vek a jeho telesnú hmotnosť.

Pacienti s poruchou funkcie pečene: u pacientov trpiacich iba poruchou funkcie pečene nie je nutná úprava dávkovania.

Pacienti s poruchou funkcie pečene a poruchou funkcie obličiek:odporúča sa prispôsobenie dávkovania (pozri vyššie Pacienti so stredným až závažným stupňom poruchy funkcie obličiek).

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo, na ktorúkoľvek z pomocných látok, na hydroxyzín alebo ktorýkoľvek derivát piperazínu v anamnéze.

Pacienti so závažnou poruchou funkcie obličiek s klírensom kreatinínu menším ako 10 ml/min.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri liečebných dávkach sa nedokázali žiadne klinicky významné interakcie s alkoholom (pri hladine alkoholu v krvi 0,5 g/l). Ak však pacient súbežne užíva alkohol, odporúča sa opatrnosť.

Opatrnosť sa odporúča u pacientov s epilepsiou a u pacientov s rizikom výskytu kŕčov.

Použitie filmom obalených tabliet sa neodporúča u detí mladších ako 6 rokov, pretože táto lieková forma nedovoľuje vhodnú úpravu dávky.

Antihistaminiká inhibujú testy kožnej alergie, a preto je potrebné neužívať liek 3 dni pred ich uskutočnením.

4.5 Liekové a iné interakcie

Vzhľadom na farmakokinetický a farmakodynamický profil a profil znášanlivosti cetirizínu sa neočakávajú interakcie s týmto antihistaminikom. V uskutočnených štúdiách liekových interakcií neboli aktuálne popísané farmakodynamické ani významné farmakokinetické interakcie, obzvlášť s pseudoefedrínom alebo teofylínom (400 mg/deň).

Príjem potravy neznižuje mieru absorpcie cetirizínu, ale dochádza k zníženiu rýchlosti absorpcie.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita

K dispozícii sú veľmi obmedzené poznatky o užívaní cetirizínu počas gravidity. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj. Pri predpisovaní lieku tehotným ženám je potrebná opatrnosť.

Laktácia

Cetirizín sa vylučuje do ľudského mlieka v koncentráciách predstavujúcich 0,25 až 0,90 jednotiek, ktoré boli namerané v plazme v závislosti od času odberu vzoriek po podaní. Preto je potrebná opatrnosť pri predpisovaní cetirizínu dojčiacim ženám.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Objektívne meranie schopnosti viesť vozidlá, latencie spánku a výkonnosti pri montážnej linke pri odporúčanej dávke 10 mg nepreukázalo žiadne klinicky relevantné účinky.

Pacienti, ktorí sa pripravujú viesť vozidlá, zúčastňovať sa na potenciálne nebezpečných činnostiach alebo obsluhovať stroje, nemajú prekračovať odporúčanú dávku a majú zohľadniť reakcie svojho organizmu na daný liek. U týchto citlivých pacientov môže súbežné požívanie alkoholu alebo užívanie iných látok tlmiacich CNS vyvolať ďalšie zníženie bdelosti a zníženie výkonnosti.

4.8 Nežiaduce účinky

Klinické štúdie ukázali, že pri odporúčanom dávkovaní má cetirizín mierne nežiaduce účinky na CNS, vrátane ospalosti, únavy, závratu a bolesti hlavy. V niektorých prípadoch sa hlásila paradoxná stimulácia CNS.

Napriek tomu, že cetirizín je selektívny antagonista periférnych H₁receptorov a nevykazuje relatívne anticholinergné pôsobenie, hlásili sa ojedinelé prípady ťažkostí s močením, poruchy akomodácie oka a pocit sucha v ústach.

Ďalej sa hlásili prípady abnormálnej funkcie pečene so zvýšenou hladinou pečeňových enzýmov, sprevádzané zvýšenou hladinou bilirubínu. Tieto príznaky po ukončení liečby cetirizínom zväčša odzneli.

Klinické štúdie

Dvojito-zaslepené kontrolované klinické alebo farmakoklinické štúdie porovnávajúce cetirizín s placebom alebo inými antihistaminikami v odporúčanej dávke (10 mg denne u cetirizínu), z ktorých sú k dispozícii kvantifikované údaje o bezpečnosti, zahŕňali vyše 3 200 pacientov, ktorým podávali cetirizín.

Z tohto súboru sa pri dávke cetirizínu 10 mg v štúdiách kontrolovaných placebom hlásili tieto nežiaduce účinky s mierou výskytu 1,0 % alebo vyššou:

Nežiaduci účinok (WHO-ART)	Cetirizín 10 mg (n=3 260)	Placebo (n=3 061)
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania Únava	1,63 %	0,95 %
Poruchy nervového systému Závraty Bolesť hlavy	1,10 % 7,42 %	0,98 % 8,07 %
Poruchy gastrointestinálneho traktu Bolesť brucha Sucho v ústach Nevoľnosť	0,98 % 2,09 % 1,07 %	1,08 % 0,82 % 1,14 %
Psychické poruchy Ospalosť	9,63 %	5,00 %
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína Zápal hltanu	1,29 %	1,34 %

Napriek tomu, že ospalosť bola štatisticky častejšia než v skupine s placebom, zväčša išlo o prípady miernej až strednej ospalosti. Objektívne testy dokázané inými štúdiami ukázali, že zvyčajné každodenné činnosti pri odporúčanej dávke u zdravých mladých dobrovoľníkov nie sú ovplyvnené.

Nežiaduce účinky s mierou výskytu 1 % alebo vyššou u detí vo veku od 6 mesiacov do 12 rokov, vrátane klinických alebo farmakoklinických štúdií kontrolovaných placebom, sú:

Nežiaduca reakcia na liek (WHO-ART)	Cetirizín 10 mg (n=1 656)	Placebo (n=1 294)
Poruchy gastrointestinálneho traktu Hnačka	1,0 %	0,6 %
Psychické poruchy Ospalosť	1,8 %	1,4 %
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína Nádcha	1,4 %	1,1 %
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania Únava	1,0 %	0,3 %

Post-marketingové skúsenosti

Popri nežiaducich účinkoch hlásených počas klinických štúdií a uvedených vyššie sa v rámci post- marketingových skúseností (po uvedení lieku na trh) hlásili nasledovné ojedinelé nežiaduce reakcie. Nežiaduce účinky sú popísané podľa tried orgánových systémov MedDRA. Pre tieto menej často hlásené nežiaduce účinky je ich odhadovaný výskyt založený na post- marketingovej skúsenosti.

Frekvencie výskytu nežiaducich účinkov sú nasledujúce:

• Veľmi časté ( 1/10),

• Časté ( 1/100 až  1/10),

• Menej časté ( 1/1 000 až  1/100),

• Zriedkavé ( 1/10 000 až  1/1 000),

• Veľmi zriedkavé (≤ 1/10 000),

• Neznáme (z dostupných údajov).

Poruchy krvi a lymfatického systému:

Veľmi zriedkavé: trombocytopénia

Poruchy imunitného systému:

Zriedkavé: hypersenzitivita

Veľmi zriedkavé: anafylaktický šok

Psychické poruchy:

Menej časté: agitácia

Zriedkavé: agresivita, zmätenosť, depresia, halucinácie, nespavosť

Veľmi zriedkavé: mimovoľné zášklby

Poruchy nervového systému:

Menej časté: parestézia

Zriedkavé: kŕče, poruchy pohybu

Veľmi zriedkavé: porucha chuti, synkopa, tras, dystónia, dyskinéza

Neznáme: amnézia, poruchy pamäti

Poruchy oka:

Veľmi zriedkavé: poruchy akomodácie šošovky, neostré/rozmazané videnie, mimovoľné cirkulárne pohyby očnej gule

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:

Zriedkavé: tachykardia

Poruchy gastrointestinálneho traktu:

Menej časté: hnačka

Poruchy pečene a žlčových ciest:

Zriedkavé: abnormálna funkcia pečene (zvýšené transaminázy, alkalická fosfatáza, γ-GT a bilirubín)

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

Menej časté: pruritus, vyrážka

Zriedkavé: urtikária

Veľmi zriedkavé: angioneurotický edém, lokalizované kožné erupcie

Poruchy obličiek a močových ciest:

Veľmi zriedkavé: ťažkosti s močením, enuréza

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:

Menej časté: asténia, nevoľnosť

Zriedkavé: edém

Laboratórne a funkčné vyšetrenia:

Zriedkavé: nárast telesnej hmotnosti

4.9 Predávkovanie

Symptómy

Symptómy pozorované po predávkovaní cetirizínom sú spojené predovšetkým s účinkami na CNS alebo s javmi, ktoré by mohli naznačovať anticholinergný účinok.

Nežiaduce udalosti hlásené po užití minimálne 5 odporúčaných denných dávok sú: zmätenosť, hnačka, závraty, únava, bolesť hlavy, nevoľnosť, mydriáza, svrbenie, nepokoj, sedácia, ospalosť, stupor, tachykardia, tras a zadržiavanie moču.

Opatrenia

Nie je známe žiadne špecifické antidotum cetirizínu.

Pokiaľ dôjde k predávkovaniu, odporúča sa symptomatická alebo podporná liečba. Odporúča sa zvážiť výplach žalúdka čo najskôr po užití lieku.

Cetirizín nie je účinne odstránený dialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti:

Farmakoterapeutická skupina:Deriváty piperazínu, ATC kód: R06AE07

Cetirizín, ľudský metabolit hydroxyzínu, je účinný a selektívny antagonista periférnych H₁receptorov. Štúdie viazania receptorovin vitronedokázali žiadnu inú merateľnú afinitu pre iné ako H₁receptory.

Okrem jeho anti-H₁účinkov sa u cetirizínu tiež dokázalo antialergické pôsobenie: pri dávke 10 mg jedenkrát alebo dvakrát denne inhibuje neskorú fázu prieniku eozinofilov do pokožky a spojovky atopických pacientov vystavených pôsobeniu antigénov.

Štúdie na zdravých dobrovoľníkoch ukazujú, že cetirizín v dávkach 5 a 10 mg silne inhibuje „wheal and flare“ reakciu vyvolanú veľmi vysokými koncentráciami histamínu v pokožke, avšak vzťah k účinnosti nebol stanovený.

Štúdia s deťmi vo veku od 5 do 12 rokov, trvajúca 35 dní, nezistila žiadnu toleranciu na antihistamínový účinok cetirizínu (inhibícia „wheal and flare“). Po ukončení liečby s opakovaným podávaním cetirizínu pokožka obnoví svoju normálnu reaktivitu na histamín v priebehu 3 dní.

Počas šesťtýždňovej štúdie kontrolovanej placebom, na ktorej sa zúčastnilo 186 pacientov s alergickou nádchou a súčasne s miernou až stredne závažnou astmou, dávka 10 mg cetirizínu jedenkrát denne viedla k zlepšeniu symptómov nádchy a neovplyvnila pľúcne funkcie. Táto štúdia podporuje bezpečnosť podávania cetirizínu alergickým pacientom s miernou až stredne závažnou astmou.

V placebom kontrolovanej štúdii cetirizín podávaný vo vysokých denných dávkach 60 mg počas 7 dní nespôsobil žiadne štatisticky významné predĺženie QT intervalu.

Pri odporúčanom dávkovaní cetirizín preukázal zlepšenie kvality života pacientov s celoročnou alebo sezónnou alergickou rinitídou.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Maximálna plazmatická koncentrácia v rovnovážnom stave je približne 300 ng/ml a dosiahne sa za 1,0 ± 0,5 h. U cetirizínu sa po denných dávkach 10 mg počas 10 dní nepozorovala akumulácia. Rozloženie farmakokinetických parametrov, ako je maximálna plazmatická koncentrácia (C_max) a plocha pod krivkou (AUC) je u ľudských dobrovoľníkov unimodálne.

Príjmom potravy sa neznižuje miera absorpcie cetirizínu, ale dochádza k zníženiu rýchlosti absorpcie. Biologická dostupnosť cetirizínu je porovnateľná ako v prípade podania cetirizínu vo forme roztoku, kapsúl alebo tabliet.

Zdanlivý distribučný objem je 0,50 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je 93 ± 0,3 %. Cetirizín neovplyvňuje väzbu warfarínu na plazmatické bielkoviny.

Pri prvom prechode („first-pass“) pečeňou cetirizín neprechádza extenzívnym metabolizmom. Približne dve tretiny dávky sa bez zmeny vylučujú močom. Biologický polčas je približne 10 hodín.

Cetirizín vykazuje v rozsahu 5 až 60 mg lineárnu kinetiku.

Osobitné skupiny populácie

Starší pacienti:Po perorálnom podaní jednej 10 mg dávky u 16 starších pacientov v porovnaní s normálnymi pacientmi došlo k zvýšeniu polčasu približne o 50 % a klírens klesol o 40 %. Zdá sa, že pokles klírensu cetirizínu u týchto starších dobrovoľníkov súvisel s ich zníženou funkciou obličiek.

Deti, dojčatá a batoľatá :U detí vo veku od 6 do 12 rokov bol biologický polčas cetirizínu asi 6 hodín a u detí vo veku od 2 do 6 rokov 5 hodín. U dojčiat a batoliat vo veku od 6 do 24 mesiacov je znížený na 3,1 hodiny.

Pacienti s poruchou funkciou obličiek:Farmakokinetika lieku u pacientov s miernou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu vyšší než 40 ml/min) bola podobná ako u zdravých dobrovoľníkov. U pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek v porovnaní s normálnymi dobrovoľníkmi došlo k trojnásobnému zvýšeniu biologického polčasu a k 70% zníženiu klírensu.

Pacienti na hemodialýze (klírens kreatinínu nižší než 7 ml/min), ktorým sa perorálne podala jednorazová dávka 10 mg, mali v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi trojnásobné predĺženie biologického polčasu a 70% zníženie klírensu. Stupeň odstránenia cetirizínu hemodialýzou bol nízky. U pacientov so stredne závažnou alebo závažnou poruchou funkcie obličiek je nutné upraviť dávkovanie (pozri časť 4.2).

Pacienti s poruchou funkcie pečene:U pacientov s chronickými ochoreniami pečene (hepatocelulárna, cholestatická a biliárna cirhóza), ktorým sa podalo 10 alebo 20 mg cetirizínu jednorazovo, v porovnaní so zdravými jedincami došlo k 50% predĺženiu biologického polčasu a k 40% zníženiu klírensu.

Úprava dávkovania je nevyhnutná iba u pacientov s poruchou funkcie pečene, ktorí majú súčasne aj poruchu funkcie obličiek.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:

• Mikrokryštalická celulóza

• Predželatínovaný škrob

• Sodná soľ kroskarmelózy

• Koloidný oxid kremičitý bezvodý

• Magnéziumstearát

Filmotvorná vrstva:

• Polydextróza

• Hypromelóza

• Oxid titaničitý (E 171)

• Makrogol

6.2 Inkompatibility

Nevzťahuje sa.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVdC/Al blister a papierová škatuľka.

Veľkosti balenia: 7, 10, 14, 20, 30, 50, 100 tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Vitabalans Oy

Varastokatu 8

FI-13500 Hämeenlinna

Fínsko

Tel: +358 (3) 615600

Fax: +358 (3) 6183130

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

24/0400/11-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 15.06.2011

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

august 2014