PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať váš liek.

- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znova prečítali.

- Ak máte ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

- Tento liek bol predpísaný iba vám a nemali by ste ho dávať nikomu inému. Môže im uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.

V tejto písomnej informácii pre používateľov:

1. Čo je Clarinase Repetabs a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete Clarinase Repetabs

3. Ako užívať Clarinase Repetabs

4. Možné vedľajšie účinky

5. Uchovávanie Clarinase Repetabs

Clarinase Repetabs, 5 mg/120 mg tablety s oneskoreným uvoľňovaním

loratadín a pseudoefedríniumsulfát

- Liečivá v Clarinase Repetabs tabletách s oneskoreným uvoľňovaním sú loratadín 5 mg a pseudoefedríniumsulfát 120 mg.

- Ďalšie zložky sú: Clarinase Repetabs tabliet s oneskoreným uvoľňovaním sú: jadro - monohydrát laktózy, kukuricový škrob, povidón, stearan horečnatý; filmový obal - arabská guma, sacharóza, dihydrát síranu vápenáteho, síran vápenatý bezvodý, kolofónia, zeín, kyselina olejová, liečivé mydlo, mastenec, mikrokryštalická celulóza, oxid titaničitý, biely vosk, karnaubský vosk.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii: Merck Sharp & Dohme B.V., Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, P.O. Box 581, 2003 PC Haarlem, Holandsko.

Výrobca: SP Labo N.V, Industriepark 30, B-2220 Heist-op-den-Berg, Belgicko.

1. ČO JE CLARINASE REPETABS A NA ČO SA POUŽÍVA

Clarinase Repetabs sú biele okrúhle tablety so zaobleným okrajom (lentilkového tvaru).

Tablety Clarinase Repetabs sú dostupné v balení po 7 alebo 14 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

Tablety Clarinase Repetabs obsahujú kombináciu dvoch liečiv; antihistaminika loratadínu a dekongestíva pseudoefedrínu. Antihistaminiká pomáhajú zmierňovať príznaky alergickej alebo bežnej nádchy prostredníctvom zablokovania účinkov látky nazývanej histamín, ktorá sa tvorí v ľudskom organizme. Dekongestíva pomáhajú uvoľniť upchatý nos.

Tablety Clarinase Repetabs zmierňujú príznaky spojené so sezónnou alergickou nádchou (napr. senná nádcha), ako sú kýchanie, výtok z nosa alebo svrbenie v nose, ako aj svrbenie očí sprevádzajúce pocitom upchatého nosa.

2. SKÔR AKO UŽIJETE CLARINASE REPETABS

Neužívajte tablety Clarinase Repetabs

- keď ste precitlivený (alergický) na loratadín, pseudoefedrín alebo niektorú z ďalších zložiek tabliet Clarinase Repetabs.

Kvôli obsahu pseudoefedrínu neužívajte tablety Clarinase Repetabs

- keď užívate súčasne liek na srdce alebo krvný tlak;

- keď máte glaukóm (zelený očný zákal, vysoký vnútroočný tlak), ťažkosti s močením, prekážku v močových cestách, vysoký krvný tlak, ochorenie srdca alebo ciev, prekonali ste porážku (mozgovú príhodu) alebo máte zvýšenú činnosť štítnej žľazy;

- keď sa liečite inhibítormi monoaminooxidázy – IMAO (lieky na liečbu depresie) alebo ste takéto lieky užívali v priebehu posledných 14 dní, povedzte o tom vášmu lekárovi.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Clarinase Repetabs, pretože nasledovné stavy môžu spôsobiť, že ste citlivejší na dekongestívum pseudoefedrín v tomto lieku

Pred tým, ako začnete užívať tablety Clarinase Repetabs, povedzte vášmu lekárovi alebo lekárnikovi:

- keď máte 60 alebo viac rokov, pretože starší ľudia môžu byť na účinky tohto lieku citlivejší;

- keď máte problémy s očami (ako sú zvýšený vnútroočný tlak alebo glaukóm), cukrovku (diabetes mellitus), vred žalúdka, ktorý spôsobuje zúženie, zúženie v oblasti medzi žalúdkom a začiatkom čreva, zúženie krčka močového mechúra, keď ste niekedy mali kŕč v dýchacích cestách, máte zväčšenú prostatu alebo ťažkosti s pečeňou, obličkami alebo močovým mechúrom;

- keď ste objednaný na operáciu, pretože v tomto prípade asi budete musieť na niekoľko dní prestať užívať Clarinase Repetabs;

- keď užívate digitalis (liek na liečbu niektorých srdcových chorôb) pretože možno bude potrebné upraviť dávkovanie;

- keď užívate lieky na tlak - α-metyldopu, rezerpín, guanetidín (lieky na liečbu vysokého krvného tlaku), mekamylamín, alkaloidy kýchavice - veratrum (nachádzajú sa v niektorých homeopatikách), pretože možno bude potrebné upraviť dávkovanie;

- keď užívate dekongestíva (lieky znižujúce prekrvenie slizníc, ústne alebo do nosa), lieky znižujúce chuť do jedla alebo amfetamíny, pretože pri súčasnom užívaní s Clarinase Repetabs môžu tieto lieky zvýšiť krvný tlak;

- keď užívate ergotamínové alkaloidy (ako sú dihydroergotamín, ergotamín alebo metylergometrín) na liečbu migrény, pretože ich užívanie súčasne s Clarinase Repetabs môžu spôsobiť zvýšenie krvného tlaku;

- keď užívate linezolid, bromokryptín, kabergolín, lisurid a pergolid (lieky na liečbu Parkinsonovej choroby alebo pri niektorých hormonálnych poruchách), pretože pri užívaní spolu s Clarinase Repetabs môžu tieto lieky spôsobiť zvýšenie krvného tlaku;

- keď užívate antacidá (lieky na zníženie kyslosti v žalúdku), pretože môžu zvyšovať účinok Clarinase Repetabs;

- keď užívate kaolín (pomocná látka v niektorých liekoch), pretože môže znižovať účinok Clarinase Repetabs.

Užívanie Clarinase Repetabs s jedlom a nápojmi

Tablety Clarinase Repetabs sa môžu užívať pred jedlom alebo počas jedla.

Gravidita

Ak ste tehotná, tablety Clarinase Repetabs nesmiete užívať.

Skôr ako začnete počas tehotenstva užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Dojčenie

Ak dojčíte, užívanie Clarinase Repetabs sa u vás neodporúča.

Skôr ako začnete počas dojčenia užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

V odporúčaných dávkach sa neočakáva, že by Clarinase Repetabs spôsoboval ospalosť alebo poruchu pozornosti. Veľmi zriedkavo sa však u niektorých ľudí vyvinula ospalosť, ktorá by mohla ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Clarinase Repetabs

Clarinase Repetabs tablety s oneskoreným uvoľňovaním obsahujú butylparabén, ktorý môže vyvolať alergické reakcie (niekedy oneskorené).

Clarinase Repetabs tablety s oneskoreným uvoľňovaním obsahujú laktózu a sacharózu; preto ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

Užívanie iných liekov

Nie sú žiadne dôkazy, že by Clarinase Repetabs zosilňoval účinok alkoholických nápojov.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, aj tie, ktoré nie sú viazané na lekársky predpis, informujte o tom svojho lekára alebo lekárnika.

Laboratórne vyšetrenia

Ak vás objednali na kožné testy na alergie, nesmiete užívať Clarinase Repetabs 2 dni pred týmito testami, pretože by mohol ovplyvniť výsledok týchto testov.

Športovci, ktorí užívajú tablety Clarinase Repetabs môžu mať pozitívne dopingové testy.

3. AKO UŽÍVAŤ CLARINASE REPETABS

Vždy užívajte tablety Clarinase Repetabs presne podľa pokynov svojho lekára. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Neužívajte viac tabliet Clarinase Repetabs, ako vám odporučili ani ich neužívajte častejšie.

Dospelí a deti vo veku 12 rokov a viac: Užívajte jednu tabletu s oneskoreným uvoľňovaním Clarinase Repetabs dvakrát denne s pohárom vody s jedlom alebo bez jedla. Tabletu prehltnite celú; pred prehltnutím tablety nedrvte, nerozlamujte ani nehryzte.

Neužívajte tento liek dlhšie ako 10 po sebe nasledujúcich dní, ak vám to vyslovene neodporučil váš lekár.

Pacientov treba upozorniť, že ak u nich dôjde k zvýšeniu krvného tlaku, srdce im začne biť nepravidelne alebo rýchlejšie, objaví sa nevoľnosť, bolesť hlavy alebo bolesť hlavy zosilnie, liečba sa musí prerušiť.

Ak ste užili viac Clarinase Repetabs, ako ste mali

Ak užijete väčšiu dávku, okamžite o tom povedzte vášmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak ste zabudli užiť Clarinase Repetabs

Ak ste zabudli užiť dávku načas, užite ju čo najskôr a potom pokračujte v užívaní lieku v pôvodných pravidelných intervaloch. Neužívajte dvojitú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Clarinase Repetabs môže mať vedľajšie účinky. Ak máte akúkoľvek reakciu na Clarinase Repetabs, ktorá nemizne, obťažuje vás alebo máte dojem, že je závažná, spojte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Časté vedľajšie účinky spojené s tabletami s oneskoreným uvoľňovaním Clarinase Repetabs 5 mg/120 mg zahŕňajú: smäd, nervozitu, ospanlivosť, depresiu, rozrušenie, nechutenstvo, ťažkosti so spaním, závrat, suchosť v ústach, zrýchlenie činnosti srdca, bolesť hrdla, zápal nosovej sliznice, zápchu, nevoľnosť, bolesť hlavy alebo únavu.

Vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytovali menej často boli: zmätenosť, tras, zvýšené potenie, začervenanie, porucha chuti do jedla, neobvyklé slzenie z očí, zvonenie v ušiach, nepravidelná akcia srdca, krvácanie z nosa, časté alebo neobvyklé močenie a svrbenie.

Po uvedení Clarinase Repetabs na trh boli hlásené veľmi zriedkavé prípady závažnej alergickej reakcie, závratov, vysokého krvného tlaku, kašľa, zúženia v dýchacích cestách, ťažkostí s pečeňou, sťaženého močenia a vypadávania vlasov.

Ostatné vedľajšie reakcie hlásené len v klinických štúdiách s loratadínom a po jeho uvedení na trh boli zvýšená chuť do jedla, kožná vyrážka a tráviace ťažkosti.

Ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, informujte o nich svojho lekára alebo lekárnika.

5. UCHOVÁVANIE CLARINASE REPETABS

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na škatuli a na blistri.

Ak spozorujete akúkoľvek zmenu vzhľadu tabliet, povedzte o tom lekárnikovi.

Táto písomná informácia pre používateľov bola schválená v októbri 2012.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. Názov Lieku

Clarinase Repetabs, 5 mg/120 mg tablety s oneskoreným uvoľňovaním

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie

Každá tableta s oneskoreným uvoľňovaním obsahuje 5 mg loratadínu a 120 mg pseudoefedríniumsulfátu.

Pomocné látky, pozri časť 6.1.

3. Lieková forma

Tablety s oneskoreným uvoľňovaním.

Biele okrúhle tablety so zaobleným okrajom (lentilkového tvaru).

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikácie

Clarinase Repetabs tablety s oneskoreným uvoľňovaním sú indikované na symptomatickú liečbu sezónnej alergickej rinitídy sprevádzanej nazálnou kongesciou.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí a deti nad 12 rokov:

Jednu tabletu s oneskoreným uvoľňovaním Clarinase Repetabs dva krát denne zapiť s pohárom vody. Tablety s oneskoreným uvoľňovaním sa musia prehltnúť celé (bez hryzenia, lámania alebo žuvania). Tablety s oneskoreným uvoľňovaním sa môžu užívať bez ohľadu na jedlo.

Clarinase Repetabs sa nemá podávať deťom mladším ako 12 rokov, nakoľko bezpečnosť a účinnosť v tejto populácii nebola zatiaľ stanovená.

Trvanie liečby má byť čo najkratšie a po vymiznutí príznakov sa v liečbe nemá pokračovať. Odporúča sa obmedziť liečbu na približne 10 dní, pretože pseudoefedrín pri chronickom užívaní stráca časom svoju účinnosť. Keď kongescia sliznice horných dýchacích ciest ustúpi, v liečbe možno, ak je to potrebné, pokračovať samotným antihistaminikom.

Kombinovaný liek sa nemá podávať pacientom starším ako 60 rokov alebo pacientom s poškodenou funkciou obličiek alebo pečene (pozri časť 4.4).

4.3 Kontraindikácie

Clarinase Repetabs tablety s oneskoreným uvoľňovaním sú kontraindikované u pacientov s precitlivenosťou alebo idiosynkráziou na niektorú zo zložiek, niektorú z pomocných látok alebo na adrenergné látky.

Pretože Clarinase Repetabs tablety s oneskoreným uvoľňovaním obsahujú pseudoefedrín, sú kontraindikované aj u pacientov, ktorí sa liečia inhibítormi monoaminoxidázy (IMAO) alebo u ktorých bola takáto liečba ukončená v priebehu uplynulých 2 týždňov, a u pacientov s:

• glaukómom s úzkym uhlom;

• retenciou moču;

• kardiovaskulárnymi ochoreniami, ako sú ischemická choroba srdca, tachyarytmia a závažná hypertenzia;

• hypertyreózou;

• anamnézou hemoragickej mozgovej príhody alebo s rizikovými faktormi, ktoré by mohli zvýšiť riziko jej vzniku, kvôli tomu, že látky s vazokonstrikčným účinkom majú, v kombinácii s vazokonstrikčnými látkami, ako sú bromokryptín, pergolid, lisurid, karbegolín, ergotamín, dihydroergotamín, alebo s inými dekongestívami, ktoré sa používajú na nazálnu dekongesciu, či už perorálne alebo do nosa (fenylpropanolamín, fenylefrín, efedrín...), alfamimetický účinok.

Clarinase Repetabs tablety s oneskoreným uvoľňovaním sa nesmú užívať počas tehotenstva (pozri časť 4.6).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Neprekračujte odporučené dávkovanie a trvanie liečby (pozri 4.2).

U pacientov vo veku 60 alebo viac rokov je vyššia pravdepodobnosť výskytu nežiaducich reakcií na sympatikomimetiká. Bezpečnosť a účinnosť kombinácie sa v tejto populácii nestanovila a nie sú dostupné dostatočné údaje, aby bolo možné odporučiť primerané dávkovanie. U pacientov nad 60 rokov sa tento kombinovaný liek nemá používať.

Poškodenie obličiek alebo pečene: Bezpečnosť a účinnosť kombinácie sa u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene nestanovila a nie sú dostupné dostatočné údaje, aby sa mohlo odporučiť primerané dávkovanie. U pacientov s poškodenou funkciou obličiek alebo pečene sa kombinovaný liek nemá používať.

Pacientov treba poučiť, že v prípade hypertenzie, tachykardie, palpitácií alebo srdcových arytmií, nauzey alebo iných neurologických znakov (ako sú bolesť hlavy alebo zosilnenie bolesti hlavy) musia liečbu prerušiť.

Sympatomimetické amíny môžu spôsobovať stimuláciu centrálneho nervového systému s kŕčmi alebo kardiovaskulárny kolaps sprevádzaný hypotenziou. Vyššia pravdepodobnosť výskytu týchto účinkov je u detí, starších ľudí alebo v prípadoch predávkovania (pozri časť 4.9).

U pacientov, ktorí dostávajú digitalis, majú srdcové arytmie, hypertenziu, anamnézu infarktu myokardu, diabetes mellitus, obštrukciu hrdla močového mechúra alebo pozitívnu anamnézu bronchospazmu, sa má postupovať obozretne.

U pacientov s glaukómom, stenotizujúcim peptickým vredom, pyloroduodenálnou obštrukciou, hypertrofiou prostaty, obštrukciou krčka močového mechúra, kardiovaskulárnym ochorením a zvýšeným vnútroočným tlakom, je potrebná opatrnosť.

Obozretnosť sa vyžaduje aj u pacientov, ktorí sa liečia inými sympatikomimetikami, vrátane dekongestív, anorektík alebo psychostimulancií amfetamínového typu, antihypertenzívnymi látkami, tricyklickými antidepresívami a inými antihistaminikami.

Opatrne treba postupovať u pacientov s migrénou liečenou vazokonstrikčnými alkaloidmi ergotamínového typu.

Tak ako pri iných stimulanciách CNS, u pseudoefedríniumsulfátu existuje riziko zneužívania. Zvyšovanie dávok môže viesť k toxicite. Pokračujúce užívanie môže viesť k tolerancii a tým k zvýšeniu rizika predávkovania. Po rýchlom vysadení môže dôjsť k depresii.

Ak sa počas liečby nepriamymi sympatomimetikami používajú nestabilné halogénové anestetiká, môže sa objaviť perioperačná akútna hypertenzia. Preto, ak sa plánuje chirurgický zákrok, je lepšie 24 hodín pred anestéziou prerušiť liečbu.

Športovcov treba informovať, že liečba pseudoefedrínom môže spôsobiť pozitívne antidopingové testy.

Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

Tento liek obsahuje sacharózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo deficitu sacharázy a izomaltázy nesmú užívať tento liek.

Podávanie Clarinase Repetabs tabliet s oneskoreným uvoľňovaním sa má prerušiť najmenej 48 hodín pred kožnými testami, nakoľko antihistaminiká môžu zabrániť reakciám alebo zoslabiť inak pozitívne reakcie na index kožnej reaktivity.

4.5 Liekové a iné interakcie

Ako sa zistilo v štúdiách psychomotorickej výkonnosti, loratadín nezosilňuje účinky súčasne použitého alkoholu.

Klinicky významné interakcie sa, kvôli širokému terapeutickému indexu loratadínu, neočakávajú a vo vykonaných klinických štúdiách sa žiadne klinicky relevantné interakcie nepozorovali (pozri 5.2).

Súbežné podávanie inhibítorov monoaminoxidázy a sympatomimetík môže spôsobiť kritické hypertenzné reakcie.

Sympatikomimetiká môžu znižovať antihypertenzívny účinok α-metyldopy, mekamylamínu, rezerpínu, alkaloidov veratrum (kýchavice) a guanetidínu.

Neodporúčajú sa nasledovné kombinácie:

• bromokryptín, karbegolín, lizurid, pergolid: riziko vazokonstrikcie a zvýšenia krvného tlaku;

• dihydroergotamín, ergotamín, metylergometrín (dopaminergné vazokonstrikčné látky): riziko vazokonstrikcie a zvýšenia krvného tlaku;

• linezolid: riziko vazokonstrikcie a zvýšenia krvného tlaku;

• iné vazokonstrikčné látky používané na nazálnu dekongesciu perorálne alebo nazálne (fenylpropanolamín, fenylefrín, efedrín...): riziko vazokonstrikcie.

Antacidá zvyšujú rýchlosť vstrebávania pseudoefedríniumsulfátu, kaolín ju znižuje.

4.6 Gravidita a laktácia

V štúdiách na zvieratách nebol loratadín teratogénny. Bezpečné používanie Clarinase Repetabs počas gravidity sa nestanovilo. Používanie pseudoefedrínu znižuje prietok krvi do maternice matky. Užívanie Clarinase Repetabs počas gravidity je kontraindikované.

Clarinase Repetabs sa vylučuje do materského mlieka, preto sa jeho užívanie u dojčiacich žien neodporúča.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

V klinických štúdiách, ktoré vyhodnocovali schopnosť viesť vozidlá sa u pacientov užívajúcich loratadín neobjavilo žiadne narušenie. U niektorých ľudí sa však veľmi zriedkavo objavila ospalosť, ktorá mohla ovplyvniť ich schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Neočakáva sa, že by pseudoefedríniumsulfát zhoršoval psychomotorickú výkonnosť.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce reakcie hlásené počas klinických štúdií navyše oproti placebu pre tablety s oneskoreným uvoľňovaním 5 mg/120 mg veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); menej časté (≥ 1/1 000 až <1/100); zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000)
Poruchy metabolizmu a výživy Časté:	smäd
Psychické poruchy Časté: Veľmi časté:	nervozita, somnolencia, depresia, agitácia, anorexia insomnia
Poruchy nervového systému (periférneho a centrálneho) Menej časté: Časté:	zmätenosť, tremor závrat
Poruchy autonómneho nervového systému Menej časté: Veľmi časté:	zvýšené potenie, začervenanie, porucha chuti suchosť v ústach
Poruchy oka Menej časté:	abnormálne slzenie
Poruchy ucha a vnútorného ucha Menej časté:	tinitus
Poruchy srdca Menej časté: Časté:	palpitácia tachykardia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína Menej časté: Časté:	epistaxa faryngitída, rinitída
Gastrointestinálne poruchy Časté:	zápcha, nauzea
Poruchy obličiek a močových ciest Menej časté:	časté močenie a poruchy s močením
Poruchy kože a podkožného tkaniva Menej časté:	svrbenie
Telo ako celok – celkové poruchy Časté:	bolesť hlavy, únava

Iné nežiaduce reakcie, hlásené veľmi zriedkavo po uvedení lieku na trh, sú vymenované v nasledujúcej tabuľke.

Poruchy imunity	anafylaxia
Poruchy nervového systému	vertigo
Cievne poruchy	hypertenzia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína	kašeľ, bronchospazmus
Poruchy pečene a žlčových ciest	abnormálna funkcia pečene
Poruchy obličiek a močových ciest	retencia moču
Poruchy kože a podkožného tkaniva	alopécia

Ostatné nežiaduce reakcie, ktoré boli hlásené len z klinických štúdií s loratadínom a v období po uvedení lieku na trh, zahŕňajú zvýšenú chuť do jedla, kožnú vyrážku a gastritídu.

4.9 Predávkovanie

Príznaky predávkovania sú, s výnimkou mierneho útlmu, ktorý môže v dávkach niekoľkonásobne vyšších ako je odporúčaná dávka, spôsobiť loratadín, prevažne sympatomimetického charakteru. Príznaky môžu byť rôzne, od útlmu CNS (sedácia, apnoe, znížená mentálna bdelosť, cyanóza, kóma, kardiovaskulárny kolaps) až po stimuláciu CNS (insomnia, halucinácie, tremor, kŕče) s možným smrteľným koncom.

Iné príznaky môžu byť: bolesť hlavy, anxieta, problém s močením, svalová slabosť a napätie, eufória, excitácia, tachykardia, palpitácie, smäd, perspirácia, nauzea, vracanie, prekordiálna bolesť, závrat, tinitus, ataxia, rozmazané videnie a hypertenzia alebo hypotenzia. Stimulácia CNS je obzvlášť pravdepodobná u detí a prejavuje sa príznakmi podobnými atropínu (suchosť v ústach, fixované dilatované zrenice, začervenanie, hypertermia a gastrointestinálne príznaky).

Liečba: V prípade predávkovania sa má okamžite začať so symptomatickou a podpornou liečbou a má sa v nej pokračovať tak dlho, kým je to potrebné. Možno sa pokúsiť o adsorbciu zvyšku liečiva v žalúdku podaním aktívneho uhlia vo forme suspenzie s vodou. Urobte výplach žalúdka fyziologickým roztokom, najmä u detí. U dospelých možno na výplach použiť teplú vodu. Pred ďalšou instiláciou odstráňte z podaného množstva tekutiny čo najviac. Loratadín nemožno odstrániť hemodialýzou a nie je známe, či sa dá vylúčiť peritoneálnou dialýzou. Po akútnej terapii pokračujte v lekárskom monitorovaní pacienta.

Liečba predávkovania pseudoefedrínom je symptomatická a podporná. Nesmú sa použiť stimulanciá (analeptiká). Hypertenziu možno kontrolovať alfablokátorom, tachykardiu betablokátorom. Na zvládnutie záchvatov sa môžu podať krátkodobo účinkujúce barbituráty, diazepam alebo paraldehyd. Hyperpyrexia, najmä u detí, môže vyžadovať kúpeľ špongiou namočenou vo vlažnej vode alebo hypotermický zábal. Apnoe sa lieči podporou ventilácie.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminiká – H₁ antagonista.

ATC kód: R06AX13

Farmakodynamika tabliet Clarinase Repetabs je priamo viazaná na jednotlivé zložky.

Loratadín je tricyklické antihistaminikum so selektívnym periférnym účinkom na H₁–receptory.

Loratadín nemá významný účinok na H₂–receptory. Neinhibuje vychytávanie noradrenalínu (norepinefrínu) a prakticky nemá vplyv na kardiovaskulárnu funkciu ani na vlastnú aktivitu srdcového pacemakera.

Vo väčšine populácie loratadín nemá, keď sa podáva v odporučenom dávkovaní, klinicky významné sedatívne alebo anticholinergické vlastnosti.

Počas dlhodobej liečby sa nepozorovali žiadne klinicky významné zmeny vitálnych príznakov, hodnôt laboratórnych testov, fyzikálnych vyšetrení alebo elektrokardiogramov.

Pseudoefedríniumsulfát (d-isoefedríniumsulfát) je sympatomimetická látka s prevažne α-mimetickým účinkom v porovnaní s β-aktivitou. Pseudoefedríniumsulfát má po perorálnom podaní účinok na dekongesciu nosa vďaka svojmu vazokonstrikčnému účinku. Mechanizmom nepriameho sympatomimetického účinku je predovšetkým uvoľnenie adrenergných mediátorov z postgangliových nervových zakončení.

Pseudoefedrín môže po perorálnom podaní v odporúčanej dávke spôsobiť iné sympatomimetické účinky, ako sú zvýšenie krvného tlaku, tachykardia alebo prejavy excitácie CNS.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Loratadín: Po perorálnom podaní sa loratadín rýchlo a dobre vstrebáva a podlieha extenzívnemu metabolizmu počas prvého prechodu pečeňou, predovšetkým prostredníctvom CYP3A4 a CYP2D6. Väčšina metabolitov desloratadínu (DL) je farmakologicky účinná a zodpovedá za väčšiu časť klinického účinku. Maximálna koncentrácia loratadínu v plazme (T_max) sa dosiahne medzi 1 ‑ 1,5 hodinou po podaní a maximálna plazmatická koncentrácia (T_max) DL sa dosiahne medzi 1,5 ‑ 3,7 hodinami po podaní.

V kontrolovaných štúdiách bol hlásený vzostup plazmatických koncentrácií loratadínu po súčasnom použití ketokonazolu, erytromycínu a cimetidínu. Tento však nebol sprevádzaný klinicky významnými zmenami (vrátane elektrokardiografických).

Loratadín sa silno viaže na plazmatické bielkoviny (97 % až 99 %), jeho aktívny metabolit sa viaže stredne silno (73 % až 76 %).

Polčas distribúcie loratadínu v plazme u zdravých jedincov bol približne 1 hodina, polčas distribúcie jeho aktívneho metabolitu bol asi 2 hodiny. Priemerný polčas eliminácie bol 8,4 hodiny (rozsah = 3 až 20 hodín) pre loratadín a 28 hodín (rozsah = 8,8 až 92 hodín) pre jeho aktívny metabolit.

Približne 40 % dávky sa vylúči do moču a 42 % do stolice v priebehu 10 dní, a to prevažne vo forme konjugovaných metabolitov. Približne 27 % podanej dávky sa vylúči do moču počas prvých 24 hodín. Menej ako 1 % liečiva sa eliminuje nezmenené v účinnej forme ako loratadín alebo DL.

Parametre biologickej dostupnosti loratadínu a jeho aktívneho metabolitu sú úmerné podanej dávke.

Farmakokinetický profil loratadínu a jeho metabolitov je porovnateľný u zdravých dospelých dobrovoľníkov a u zdravých dobrovoľníkov vyššieho veku.

U pacientov s chronickou poruchou obličiek sa AUC aj maximálne plazmatické hladiny (C_max) loratadínu a jeho metabolitu, oproti AUC a maximálnym plazmatickým hladinám (C_max) u pacientov s normálnou funkciou obličiek, zvýšili. V porovnaní s normálnymi jedincami sa priemerné polčasy eliminácie loratadínu a jeho metabolitu významne nelíšili. U jedincov s chronickým poškodením obličiek nemá hemodialýza vplyv na farmakokinetiku loratadínu alebo jeho aktívneho metabolitu.

U pacientov s chronickým alkoholovým postihnutím pečene boli AUC a maximálne plazmatické hladiny (C_max) loratadínu dvojnásobné, kým farmakokinetický profil aktívneho metabolitu nebol významne odlišný od farmakokinetického profilu pacientov s normálnou funkciou pečene. Polčas eliminácie loratadínu bol 24 hodín, jeho aktívneho metabolitu 37 hodín a stúpal so vzrastajúcou závažnosťou ochorenia pečene.

Loratadín a jeho aktívny metabolit sa vylučujú do materského mlieka dojčiacich žien.

Pseudoefedríniumsulfát: Po perorálnom podaní sa pseudoefedríniumsulfát rýchlo a kompletne absorbuje. Nástup účinku sa objavuje počas 30 minút a dávka 60 mg má dekongestívny účinok trvajúci 4 až 6 hodín. Pseudoefedríniumsulfát podlieha nekompletnému hepatálnemu metabolizmu N‑demetyláciou na inaktívny metabolit.

Polčas eliminácie u ľudí je, pri pH moču približne 6, v rozsahu 5 – 8 hodín. Liečivo a jeho metabolit sa vylučujú močom, 55 – 75 % podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme. Pri kyslom moči (pH 5) je vylučovanie rýchlejšie a účinok kratší. V prípade alkalizácie moču dochádza k čiastočnej rezorpcii.

Predpokladá sa, že pseudoefedrín prechádza placentou a hematoencefalickou bariérou.

Liečivo sa vylučuje do materského mlieka dojčiacich žien.

Jedlo zvyšuje množstvo vstrebaného loratadínu, nemá to však klinicky významné dôsledky. Zvýšenie absorpcie jedlom sa u pseudoefedrínu nepozorovalo.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje loratadínu na základe obvyklých štúdií bezpečnosti, farmakológie, toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Toxicita kombinácie: V štúdiách s jednou dávkou a s opakovaným podaním malakombinácia loratadín/pseudoefedríniumsulfát nízku toxicitu. Toxicita kombinácie nebola vyššia ako toxicita jej jednotlivých zložiek a pozorované účinky všeobecne súviseli s pseudoefedrínom.

V štúdiách reprodukčnej toxicity loratadínu sa nepozorovali teratogénne účinky. U potkanov sa však pri plazmatických hladinách (AUC) 10 krát vyšších, ako sú hladiny, ktoré sa dosiahnu po klinických dávkach, pozorovalo predĺženie pôrodu a znížená životaschopnosť potomstva.

Počas reprodukčných štúdií toxicity nebola kombinácia loratadín/pseudoefedríniumsulfát, pri perorálnom podávaní potkanom v dávkach až do 150 mg/kg/deň (30 násobok navrhovanej klinickej dávky) a králikom v dávkach až do 120 mg/kg/deň (24 násobok navrhovanej klinickej dávky), teratogénna.

6. Farmaceutické informácie

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro: monohydrát laktózy, kukuricový škrob, povidón, stearan horečnatý.

Filmový obal: arabská guma, sacharóza, dihydrát síranu vápenáteho, síran vápenatý bezvodý, kolofónia, zeín, kyselina olejová, liečivé mydlo, mastenec, mikrokryštalická celulóza, oxid titaničitý, biely vosk, karnaubský vosk.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

ALU/PVC blister, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 7 alebo 14 tabliet s oneskoreným uvoľňovaním.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Merck Sharp & Dohme B.V.

Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem

P.O. Box 581, 2003 PC Haarlem

Holandsko

8. registračné Číslo

24/0163/95-S

9. Dátum PRVEJ registrácie/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

05.04.1995/bez časového obmedzenia

10. Dátum revízie textu

Október 2012