Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2013/03291

Písomná informácia pre používateľa

Contiroxil 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

Contiroxil 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

oxykodóniumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Contiroxil a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Contiroxil

3. Ako užívať Contiroxil

4. Možné vedľajšie účinky

5 Ako uchovávať Contiroxil

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Contiroxil a na čo sa používa

Contiroxil je centrálne pôsobiaci silný liek proti bolesti zo skupiny opioidov.

Contiroxil sa používa na liečbu silnej bolesti, ktorú je možné primerane zvládnuť len opioidnými analgetikami.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Contiroxil

Neužívajte Contiroxil

• ak ste alergický na oxykodóniumchlorid alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6),

• ak trpíte ťažkým útlmom dýchania (respiračná depresia),

• ak trpíte závažnou chronickou obštrukčnou chorobou pľúc, cor pulmonale (srdcové zmeny spôsobené dlhotrvajúcim preťažením krvného obehu v pľúcach) alebo akútnou závažnou prieduškovou astmou,

• ak trpíte poruchou činnosti čriev (paralytický ileus),

• ak trpíte zvýšenou hladinou oxidu uhličitého v krvi.

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívať Contiroxil, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

- ak ste starší alebo oslabený,

- ak máte závažné poškodenie pľúc, pečene alebo obličiek,

- ak máte myxedém (isté ochorenie štítnej žľazy), porušenú funkciu štítnej žľazy,

- ak trpíte nedostatočnosťou nadobličiek (Addisonova choroba),

• ak máte zväčšenú prostatu (hypertrofia prostaty),

- ak ste závislý na alkohole alebo prechádzate obdobím s abstinenčnými príznakmi,

- ak trpíte závislosťou na opioidoch,

- ak trpíte zápalom pankreasu (pankreatitída) alebo ak máte problémy so žlčníkom,

- ak máte ťažkosti alebo bolesť pri močení,

- ak máte zápal čreva,

- ak trpíte stavom, pri ktorom je zvýšený tlak v mozgu,

- ak trpíte poruchou regulácie krvného obehu,

- ak máte epilepsiu alebo máte sklon k záchvatom,

- ak užívate inhibítory MAO (na liečbu depresie) alebo počas 2 týždňov po ukončení jeho užívania,

- ak užívate liek nazývaný naltrexon (pozri tiež „Iné lieky a Contiroxil“)

- ak ste po nedávnom chirurgickom zákroku brucha.

Obráťte sa na svojho lekára, ak sa vás týka niektorý z týchto stavov alebo sa vás týkal niekedy v minulosti.

Contiroxil má vysoký potenciál závislosti. Pri dlhodobom užívaní sa môže vyvinúť tolerancia na účinky lieku a na zachovanie kontroly bolesti môžu byť potrebné postupne vyššie dávky.

Dlhodobé užívanie Contiroxilu môže viesť k fyzickej závislosti a po náhlom vysadení sa môžu objaviť abstinenčné príznaky. Ak pacient liečbu Contiroxilom dlhšie nepotrebuje, môže byť vhodné postupné znižovanie dávky, aby sa predišlo vzniku abstinenčných príznakov. Abstinenčné príznaky môžu zahŕňať zívanie, rozšírenie zrenice oka, abnormálne alebo nadmerné slzenie, tečenie z nosa, tras alebo trasenie, zvýšené potenie, úzkosť, nepokoj, kŕče a nespavosť.

Veľmi zriedkavo sa môže objaviť zvýšená citlivosť na bolesť (hyperalgézia), ktorá nereaguje na ďalšie zvyšovanie dávky oxykodónu, najmä pri vysokých dávkach. Môže byť potrebné zníženie dávky oxykodónu alebo zmena na iné opioidy.

Ak ho pacienti s chronickou bolesťou užívajú podľa pokynov, riziko rozvoja fyzickej a psychickej závislosti je výrazne znížené a je potrebné ho zvážiť oproti možnému prínosu. Prosím, porozprávajte sa o tom so svojím lekárom.

Pacienti, ktorí sú alebo v minulosti boli závislí na alkohole a drogách majú užívať tablety s predĺženým uvoľňovaním so špeciálnou opatrnosťou.

V prípade injekčného zneužitia (injekcia do žily) môžu pomocné látky v tablete viesť k deštrukcii (nekróze) lokálneho tkaniva, k zmene pľúcneho tkaniva (granulóm pľúc) alebo k inej závažnej, potenciálne fatálnej udalosti.

Športovci si majú uvedomiť, že tento liek môže vyvolať pozitívnu reakciu pri „anti-dopingových testoch“. Použitie Contiroxilu ako dopingovej látky môže byť zdraviu škodlivé.

Deti

Contiroxil sa neskúmal u detí mladších ako 12 rokov. Nepreukázala sa jeho bezpečnosť a účinnosť a preto sa použitie u detí mladších ako 12 rokov neodporúča.

Starší ľudia

U starších pacientov sa na kontrolu bolesti má podať najnižšia dávka stanovená dôkladnou titráciou.

Iné lieky a Contiroxil

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, vrátane liekov, ktoré nie sú viazané na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Lieky vyvolávajúce závažné problémy s dýchaním, ako sú lieky na spanie a silné lieky proti bolesti môžu zvýšiť riziko zastavenia dýchania, najmä v prípade predávkovania a u starších pacientov.

Užívanie Contiroxilu súbežne s liekmi, ktoré majú vplyv na činnosť mozgu, môžu zvýšiť sedatívny účinok Contiroxilu (môžete sa cítiť veľmi ospalý).

Lieky, ktoré oplyvňujú činnosť mozgu, zahŕňajú:

• iné silné lieky proti bolesti (opioidy),

• lieky na spanie alebo upokojenie,

• niektoré antidepresíva,

• lieky na liečbu alergií, nevoľnosti pri cestovaní alebo nutkania na vracanie (antihistaminiká alebo antiemetiká),

• ďalšie lieky, ktoré pôsobia na nervový systém (antipsychotiká),

• lieky používané na liečbu Parkinsonovej choroby.

Ďalšie interakcie sa môžu objaviť pri:

• niektorých silných liekoch proti bolesti (tzv. kombinácia agonistov s antagonistami ako buprenorfín, pentazocín a nalbufín).

• liekoch proti zrážaniu krvi (napr. warfarín). Contiroxil môže mať vplyv na ich účinok.

• naltrexóne, lieku používanom pri liečbe závislosti na opioidoch a alkohole.

- niektorých antibiotikách (napr. klaritromycín, erytromycín, telitromycín a rifampicín)

- niektorých liekoch proti hubám a plesniam (napr. ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol a posakonazol)

- niektorých liekoch na liečbu infekcie HIV (napr. boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir a sachinavir)

- cimetidíne, lieku na liečbu pálenia záhy

- fenytoíne, lieku na liečbu záchvatov

- ľubovníku bodkovanom, lieku na liečbu depresie

Contiroxil a jedlo, nápoje a alkohol

Ak užívate Contiroxil a pijete alkohol, môžete sa cítiť ospanlivejší alebo sa môže zvýšiť riziko závažných vedľajších účinkov ako sú plytké dýchanie s rizikom zastavenia dýchania a strata vedomia. Odporúča sa nepiť alkohol počas užívania Contiroxilu

Pitie grapefruitovej šťavy počas užívania oxykodónu môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov. Odporúča sa nepiť grapefruitovú šťavu počas užívania Contiroxilu.

Tehotenstvo a dojčenie

Tehotenstvo

Počas tehotenstva nesmiete užívať Contiroxil. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití oxykodónu u tehotných žien. Oxykodón prechádza placentou do krvného obehu dieťaťa.

Dlhodobé užívanie oxykodónu počas tehotenstva môže spôsobiť abstinenčné príznaky u novorodenca. Užívanie oxykodónu počas pôrodu môže spôsobiť u novorodenca útlm dýchania.

Dojčenie

Ak dojčíte, Contiroxil nesmiete užívať, pretože oxykodón môže prechádzať do materského mlieka.

Poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom pred užitím akéhokoľvek lieku.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Oxykodón narušuje ostražitosť a reaktivitu do takej miery, že schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje je ovplyvnená alebo úplne potlačená. Možné vedľajšie účinky ovplyvňujúce pohybovú schopnosť a koncentráciu sú uvedené v časti 4. „Možné vedľajšie účinky“. Všeobecný zákaz viesť vozidlá nemusí byť pri stabilnej liečbe potrebný. Ošetrujúci lekár musí posúdiť každú situáciu jednotlivo. Porozprávajte sa, prosím, so svojím lekárom, či alebo za akých podmienok môžete viesť vozidlá.

Contiroxil obsahuje laktózu

Ak vám lekár povedal, že trpíte neznášanlivosťou niektorých cukrov, pred užitím tohto lieku kontaktujte svojho lekára.

3. Ako užívať Contiroxil

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Je možné upraviť dávku tohto lieku inými silami tohto lieku.

Odporúčaná dávka je

Contiroxil 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

Dospelí a deti (vo veku viac ako 12 rokov)

Zvyčajná začiatočná dávka je jedna tableta s predĺženým uvoľňovaním (10 mg oxykodóniumchloridu) podávaná v 12 hodinových intervaloch.

Ďalšie stanovenie dennej dávky, jej rozdelenie na jednotlivé dávky a akékoľvek úpravy dávky počas ďalšej liečby vykoná váš ošetrujúci lekár a závisia od predchádzajúceho dávkovania.

Pacienti, ktorí už užívali opioidy, môžu začať liečbu vyššími dávkami, pričom je však potrebné zobrať do úvahy ich skúsenosť s liečbou opioidmi.

Niektorí pacienti, ktorí užívajú Contiroxil podľa danej schémy, potrebujú ako rýchlu pomoc na zvládnutie náhleho zhoršenia bolesti rýchlo pôsobiace lieky proti bolesti. Contiroxil nie je určený na liečbu náhleho zhoršenia bolesti.

Na liečbu bolesti, ktorá nie je spojená so zhubným nádorovým ochorením, zvyčajne postačuje denná dávka 4 tablety s predĺženým uvoľňovaním (dvakrát denne 20 mg oxykodóniumchloridu), ale môžu byť potrebné vyššie dávky. Pacienti s bolesťou spojenou so zhubným nádorovým ochorením zvyčajne vyžadujú dávkovanie od 80 do 120 mg oxykodóniumchloridu, ktoré môže byť v jednotlivých prípadoch zvýšené až do 400 mg.

Liečbu je potrebné pravidelne kontrolovať, čo sa týka úľavy od bolesti a iných účinkov, aby sa dosiahla najlepšia možná liečba bolesti, ako aj preto, aby bolo možné liečiť akékoľvek sa vyskytujúce vedľajšie účinky v správnom čase a rozhodnúť, či má liečba pokračovať.

Contiroxil 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

Dospelí a deti (vo veku viac ako 12 rokov)

Zvyčajná začiatočná dávka je 10 mg oxykodóniumchloridu podávaná v 12 hodinových intervaloch. Váš lekár vám predpíše potrebnú dávku na liečbu bolesti.

Ďalšie stanovenie dennej dávky, jej rozdelenie na jednotlivé dávky a akékoľvek úpravy dávky počas ďalšej liečby vykoná váš ošetrujúci lekár a závisia od predchádzajúceho dávkovania.

Pacienti, ktorí už užívali opioidy, môžu začať liečbu vyššími dávkami, pričom je však potrebné zobrať do úvahy ich skúsenosť s liečbou opioidmi.

Niektorí pacienti, ktorí užívajú Contiroxil podľa danej schémy, potrebujú ako rýchlu pomoc na zvládnutie náhleho zhoršenia bolesti rýchlo pôsobiace lieky proti bolesti. Contiroxil nie je určený na liečbu náhleho zhoršenia bolesti.

Na liečbu bolesti, ktorá nie je spojená so zhubným nádorovým ochorením, zvyčajne postačuje denná dávka 2 tablety s predĺženým uvoľňovaním (dvakrát denne 20 mg oxykodóniumchloridu), ale môžu byť potrebné vyššie dávky. Pacienti s bolesťou spojenou so zhubným nádorovým ochorením zvyčajne vyžadujú dávkovanie od 80 do 120 mg oxykodóniumchloridu, ktoré môže byť v jednotlivých prípadoch zvýšené až do 400 mg.

Liečbu je potrebné pravidelne kontrolovať, čo sa týka úľavy od bolesti a iných účinkov, aby sa dosiahla najlepšia možná liečba bolesti, ako aj preto, aby bolo možné liečiť akékoľvek sa vyskytujúce vedľajšie účinky v správnom čase a rozhodnúť, či má liečba pokračovať.

Pacienti s poškodenou funkciou obličiek a/alebo pečene

Váš lekár vám môže predpísať nižšiu úvodnú dávku.

Iní rizikoví pacienti

Ak máte nízku telesnú hmotnosť, váš lekár vám môže predpísať nižšiu úvodnú dávku.

Spôsob a dĺžka liečby

Len na perorálne podanie (podanie do úst).

Prehltnite tablety s predĺženým uvoľňovaním vcelku a zapite dostatočným množstvom tekutiny (1/2 pohára vody), s jedlom alebo bez neho, ráno a večer podľa stanovenej schémy dávkovania (napr. o ôsmej hodine ráno a ôsmej hodine večer).

Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nesmú drviť alebo hrýzť, pretože to vedie k rýchlemu uvoľneniu oxykodónu z dôvodu poškodenia schopnosti predĺženého uvoľňovania liečiva. Podanie rozdrveného alebo rozhryzeného Contiroxilu tabliet s predĺženým uvoľňovaním vedie k rýchlemu uvoľneniu a vstrebaniu potenciálne smrteľnej dávky oxykodónu (pozri časť „Ak užijete viac Contiroxilu, ako máte“).

Contiroxil je určený len na perorálne použitie (podávanie cez ústa). V prípade nesprávneho podania vo forme injekcie (podanie do žily) môžu pomocné látky obsiahnuté v tablete spôsobiť deštrukciu tkaniva (odumretie tkaniva), zmenu pľúcneho tkaniva (granulóm pľúc) alebo iné závažné, potenciálne smrteľné prípady.

Váš lekár vám upraví dávkovanie v závislosti od intenzity bolesti a od toho, ako reagujete na liečbu. Počet tabliet s predĺženým uvoľňovaním, ktoré vám predpísal váš lekár, užívajte dvakrát denne.

Ak užijete viac Contiroxilu, ako máte

Ak užijete viac tabliet Contiroxilu, ako je predpísané, okamžite kontaktujte svojho lekára alebo najbližšie zdravotnícke zariadenie. Môžu sa objaviť nasledujúce príznaky: zúženie zreníc (mióza), útlm dýchania (respiračná depresia), ochabnutosť kostrového svalstva a zníženie krvného tlaku. V závažných prípadoch sa môže objaviť kolaps krvného obehu, duševná a pohybová nečinnosť (nehybnosť), bezvedomie (kóma), spomalenie srdcovej frekvencie a nahromadenie vody v pľúcach (nekardiogénny pľúcny edém); nadmerné užívanie vysokých dávok silných opioidov, ako je oxykodón, môže mať smrteľné následky. V žiadnom prípade sa nevystavujte situáciám, ktoré vyžadujú zvýšenú koncentráciu, napr. vedenie vozidla alebo obsluha strojov.

Ak zabudnete užiť Contiroxil

Ak užijete menšiu dávku Contiroxilu, ako sa odporúča, alebo tablety neužijete, zmiernenie bolesti bude len čiastočné alebo k nemu vôbec nedôjde.

Zabudnutú tabletu môžete nahradiť, ak obvyklé užitie nasledujúcej dávky nie je plánované minimálne ďalších 8 hodín. Potom môžete pokračovať v užívaní tabliet podľa predpisu lekára.

Ak je čas na užitie nasledujúcej dávky kratší, taktiež tabletu s predĺženým uvoľňovaním užite. V tomto prípade však ďalšiu dávku posuňte o 8 hodín. V zásade platí, že nemáte užívať tablety Contiroxilu viac ako raz za 8 hodín.

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.

Ak prestanete užívať Contiroxil

Liečbu neukončujte bez toho, aby ste o tom informovali svojho lekára.

Ak liečba Contiroxilom nie je dlhšie potrebná, môže byť vhodné postupné znižovanie dennej dávky, aby sa zabránilo vzniku abstinenčných príznakov.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Ak sa u vás objavia akékoľvek z nasledujúcich vedľajších účinkov, ihneď kontaktujte svojho lekára:

• veľmi pomalé alebo slabé dýchanie (respiračná depresia). Toto je najzávažnejšie riziko v spojení s liekmi ako je Contiroxil (opioidy) a môže byť fatálne vo vysokých dávkach tohto lieku.

Iné vedľajšie účinky

Veľmi časté (môžu postihovať viac ako 1 z 10 osôb)

• ospalosť, závrat, bolesť hlavy

• zápcha, nevoľnosť alebo vracanie. Váš lekár vám predpíše vhodný liek na liečbu týchto príznakov.

• svrbenie

Časté (môžu postihovať menej ako 1 z 10 osôb)

• úzkosť, depresia, nervozita, poruchy spánku, abnormálne myšlienky, zmätenosť, tras

• pocit slabosti

• dýchavičnosť

• sucho v ústach, všeobecné príznaky porúch trávenia ako je bolesť brucha, hnačka, strata chuti do jedla

• vyrážka, zvýšené potenie, časté močenie

Menej časté (môžu postihovať menej ako 1 zo 100 osôb)

• alergické reakcie

• zvýšené množstvo určitého hormónu (ADH = antidiuretický hormón) v krvi s príznakmi ako sú bolesť hlavy, podráždenosť, letargia, nevoľnosť, vracanie, zmätenosť a poruchy vedomia

• nedostatok vody v tele (dehydratácia)

• nepokoj, citová labilita, povznesená nálada

• halucinácie, závislosť na liekoch, poruchy zraku, nezvyčajná ostrosť sluchu, zmeny chuti

• zvýšené alebo znížené svalové napätie, tiky, epileptické kŕče (záchvaty), znížená citlivosť na bolesť alebo dotyk, problémy s rovnováhou alebo udržaním si vlastnej rovnováhy

• strata pamäti, poruchy reči

• mdloby

• zmeny vo vylučovaní sĺz, zúženie očných zreníc

• zvýšenie tepu, búšenie srdca (v rámci abstinenčného syndrómu)

• rozšírenie ciev, čo spôsobuje nízky krvný tlak, častý kašeľ, bolesť v hrdle, nádcha, zmeny hlasu, ťažkosti pri dýchaní alebo sipot

• vredy v ústach, bolesť ďasien, plynatosť (nadmerná tvorba plynov v žalúdku alebo v črevách), ťažkosti pri prehĺtaní, grganie, obštrukcia čriev (ileus)

• zníženie sexuálnej chuti a impotencia

• zranenie v dôsledku úrazu, znížená bdelosť, bolesť (napr. bolesť na hrudi), zadržiavanie tekutín (edém), migréna, abstinenčné príznaky, lieková znášanlivosť

• suchá koža, smäd

• problémy počas močenia

• zimnica

Zriedkavé (môžu postihovať menej ako 1 z 1 000 osôb)

• ochorenie lymfatických uzlín

• svalové kŕče, nízky krvný tlak, náhly pokles krvného tlaku pri vstávaní

• krvácanie ďasien, zvýšená chuť do jedla, tmavá stolica, poškodené zuby a iné zmeny na zuboch

• pľuzgiere na koži a slizniciach (opary alebo herpes), zvýšená citlivosť na svetlo, , svrbiaca vyrážka

• prítomnosť krvi v moči

• zmeny telesnej hmotnosti (úbytok alebo prírastok), zápal kože

Veľmi zriedkavé (môžu postihovať menej ako 1 z 10 000 osôb)

• šupinatá vyrážka

Neznáme (častosť sa nedá odhadnúť z dostupných údajov)

• vynechanie menštruácie

• závažné alergické reakcie, ktoré spôsobia ťažkosti pri dýchaní alebo závraty

• agresivita

• zvýšená citlivosť na bolesť (hyperalgézia)

• zubné kazy

• žlčníková kolika (ktorá spôsobuje bolesť žalúdka), porucha vylučovania žlče

Dlhodobé užívanie Contiroxilu môže viesť k závislosti a môžu sa objaviť abstinenčné príznaky, ak sa liečba náhle preruší. Ak už dlhšie nepotrebujte liečbu Contiroxilom, váš lekár postupne zníži dávku, aby sa zabránilo abstinenčným príznakom (pozri tiež „Upozornenia a opatrenia“).

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V*. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Contiroxil

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri/fľaši a škatuľke po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

HDPE „twist-off“ obaly

Čas použiteľnosti po prvom otvorení: 6 mesiacov

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Contiroxil obsahuje

Liečivo je oxykodóniumchlorid.

Contiroxil 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním:

Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 10 mg oxykodóniumchloridu, čo zodpovedá 9,0 mg oxykodónu.

Contiroxil 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním:

Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 20 mg oxykodóniumchloridu, čo zodpovedá 17,9 mg oxykodónu.

Ďalšie zložky sú:

Jadro tablety: hydrogenovaný ricínový olej, kopovidón, polyoxyglyceridy kyseliny behénovej, monohydrát laktózy, magnéziumstearát, kukuričný škrob, koloidný oxid kremičitý, stredne nasýtené triacylglyceroly

Contiroxil 10 mg:

Obal tablety: mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, kyselina stearová, oxid titaničitý (E 171).

Contiroxil 20 mg:

Obal tablety: mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, kyselina stearová, oxid titaničitý (E 171), červený oxid železitý (E 172).

Ako vyzerá Contiroxil a obsah balenia

Contiroxil 10 mg sú biele, okrúhle, bikonvexné tablety s predĺženým uvoľňovaním.

Contiroxil 20 mg sú ružové, okrúhle, bikonvexnétablety s predĺženým uvoľňovaním.

Contiroxil je dostupný v blistrovom balení po 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100, 100x1 a 112 tabliet s predĺženým uvoľňovaním a HDPE fľašiach po 100 a 250 tabliet s predĺženým uvoľňovaním.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Sandoz Pharmaceuticals d.d., Verovškova 57, 1000 Ľubľana, Slovinsko

Výrobca

Salutas Pharma GmbH, Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Nemecko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Belgicko OXYCODON SANDOZ 10 MG TABLETTEN MET VERLENGDE

AFGIFTE

OXYCODON SANDOZ 20 MG TABLETTEN MET VERLENGDE

AFGIFTE

Nemecko OXYCODON-HCL SANDOZ 10 MG RETARDTABLETTEN

OXYCODON-HCL SANDOZ 20 MG RETARDTABLETTEN

Dánsko Oxycodone Sandoz

Španielsko Oxicodona Sandoz 10 mg comprimidos de liberación prolongada EFG

Oxicodona Sandoz 20 mg comprimidos de liberación prolongada EFG

Fínsko OXYCODONE SANDOZ

Veľká Británia CAREXIL 10MG PROLONGED-RELEASE TABLETS

CAREXIL 20MG PROLONGED-RELEASE TABLETS

Holandsko OXYCODON HCL SANDOZ RETARD 10 MG, TABLETTEN MET

GEREGULEERDE AFGIFTE

OXYCODON HCL SANDOZ RETARD 20 MG, TABLETTEN MET

GEREGULEERDE AFGIFTE

Nórsko: OXYCODONE SANDOZ

Švédsko: OXYCODONE SANDOZ

Slovinsko: Codilek 10 mg tablete spodaljšanim sproščanjem

Codilek 20 mg tablete spodaljšanim sproščanjem

Slovenská republika: Contiroxil 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

Contiroxil 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v 03/2014.

Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2013/03291

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

Contiroxil 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

Contiroxil 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Contiroxil 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 10 mg oxykodóniumchloridu, čo zodpovedá 9,0 mg oxykodónu.

Contiroxil 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 20 mg oxykodóniumchloridu, čo zodpovedá 17,9 mg oxykodónu.

Pomocná látka so známym účinkom:

Contiroxil 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 67,9 mg laktózy.

Contiroxil 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 60,3 mg laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tablety s predĺženým uvoľňovaním

Contiroxil 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

Biele, okrúhle, bikonvexné tablety s predĺženým uvoľňovaním.

Contiroxil 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

Ružové, okrúhle, bikonvexné tablety s predĺženým uvoľňovaním.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Silná bolesť, ktorú je možné primerane zvládnuť len opioidnými analgetikami.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie závisí od intenzity bolesti a individuálnej citlivosti pacienta na liečbu. Všeobecné odporúčania pre dávkovanie sú nasledovné:

Dospelí a dospievajúci vo veku 12 rokov a viac

Titrácia a úprava dávky

Začiatočná dávka u pacientov, ktorým sa doposiaľ nepodávali opioidy, je spravidla 10 mg oxykodóniumchloridu podávaných v 12 hodinových intervaloch. Pre niektorých pacientov môže byť prospešná začiatočná dávka 5 mg, aby sa minimalizoval výskyt vedľajších účinkov.

Pacienti, ktorí už užívajú opioidy, môžu začať liečbu vyššími dávkami, .pričom je potrebné vziať do úvahy ich skúsenosť s predchádzajúcou liečbou opioidmi.

Pre dávkovanie, ktoré nie je možné realizovať/uskutočniť týmto liekom, sú k dispozícii iné sily a lieky.

Podľa dobre kontrolovaných klinických štúdií 10-13 mg oxykodóniumchloridu zodpovedá približne 20 mg morfínsulfátu, obidve vo forme s predĺženým uvoľňovaním.

Vzhľadom na individuálne rozdiely v citlivosti na rôzne opioidy sa odporúča, aby pacienti po prechode z iných opioidov začali s konzervatívnou liečbou Contiroxilom v dávke zodpovedajúcej 50-75 % vypočítanej dávky oxykodónu.

Niektorí pacienti, ktorí užívajú Contiroxil tablety s predĺženým uvoľňovaním podľa pevne stanovenej schémy dávkovania, potrebujú ako rýchlu pomoc na zvládnutie náhleho zhoršenia bolesti analgetiká s okamžitým uvoľňovaním. Contiroxil tablety s predĺženým uvoľňovaním nie sú indikované na liečbu akútnej bolesti a/alebo náhleho zhoršenia bolesti. Jednorazová dávka analgetík s okamžitým uvoľňovaním sa má rovnať 1/6 ekvianalgetickej dennej dávky Contiroxilu. Použitie tejto rýchlej pomoci na zvládnutie náhleho zhoršenia bolesti viac ako dvakrát denne indikuje, že dávku Contiroxilu je potrebné zvýšiť. Kým sa dosiahne stabilné dávkovanie lieku dvakrát denne, dávka sa nemá upravovať častejšie ako raz za 1-2 dni.

Po zvýšení dávky z 10 mg na 20 mg užívaných každých 12 hodín sa má dávka zvyšovať po krokoch predstavujúcich približne 1/3 dennej dávky. Cieľom je dosiahnutie špecifického dávkovania pre pacienta s podávaním lieku dvakrát denne, ktoré zabezpečí dostatočnú analgéziu s tolerovateľnými nežiaducimi účinkami a s čo najnižším použitím analgetík s okamžitým uvoľňovaním ako rýchlej pomoci, pokiaľ je liečba bolesti potrebná.

Pre väčšinu pacientov je vhodné rovnomerné rozdelenie (rovnaká dávka ráno a večer) podľa pevne stanovenej schémy (každých 12 hodín). Pre niektorých pacientov môže byť prospešné nerovnomerné podávanie lieku. Vo všeobecnosti je potrebné vybrať najnižšiu účinnú analgetickú dávku. Na liečbu bolesti nemalígneho pôvodu je zvyčajne dostatočná denná dávka 40 mg, ale môžu byť potrebné vyššie dávky. Pacienti s bolesťou spojenou s karcinómom môžu vyžadovať dávkovanie 80 až 120 mg, ktoré môže byť v individuálnych prípadoch zvýšené až do 400 mg. Ak sú dokonca potrebné vyššie dávky, dávku je potrebné stanoviť individuálne, aby sa dosiahla rovnováha medzi účinnosťou liečby a toleranciou a rizikom nežiaducich účinkov.

Spôsob podávania

Na perorálne použitie.

Contiroxil tablety s predĺženým uvoľňovaním sa majú užívať dvakrát denne podľa pevne stanovenej schémy pri určenom dávkovaní.

Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa môžu užívať s jedlom alebo nezávisle od jedla, s dostatočným množstvom tekutiny. Contiroxil tablety s predĺženým uvoľňovaním sa musia prehltnúť, nesmú sa hrýzť.

Dĺžka liečby

Contiroxil tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nemajú užívať dlhšie, ako je to nutné. Ak je potrebná dlhodobá liečba kvôli typu a závažnosti ochorenia, vyžaduje sa starostlivé a pravidelné sledovanie, aby sa zistilo, či a do akej miery má liečba pokračovať.

Ukončenie liečby

Ak pacient už nepotrebuje liečbu oxykodónom, je vhodné postupne znižovať dávku, aby sa zabránilo abstinenčným príznakom.

Deti vo veku do 12 rokov

Použitie Contiroxilu sa u detí vo veku do 12 rokov neodporúča.

Starší ľudia

Na kontrolu bolesti sa má podať najnižšia dávka stanovená dôkladnou titráciou.

Pacienti s poškodenou funkciou obličiek alebo pečene

Úvodná dávka si vyžaduje konzervatívny prístup u týchto pacientov. Odporúčaná úvodná dávka u dospelých sa má znížiť o 50 % (napr. celková denná dávka 10 mg perorálne u pacientov doteraz neliečených opioidmi) a každému pacientovi sa má dávka titrovať na príslušnú kontrolu bolesti v závislosti od jeho klinického stavu.

Osobitné skupiny pacientov

Rizikoví pacienti, napríklad pacienti s nízkou telesnou hmotnosťou alebo pomalým metabolizmom liekov, ktorí doposiaľ neužívali opioidy, majú začať užívať polovicu odporúčanej dávky pre dospelých. Preto najnižšia odporúčaná dávka uvedená v SPC, t.j. 10 mg, nemusí byť vhodná ako začiatočná dávka. Titrácia dávky sa má vykonať podľa individuálneho klinického stavu.

Contiroxil tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nesmú užívať s alkoholickými nápojmi.

4.3 Kontraindikácie

• Precitlivenosť na oxykodóniumchlorid alebo na ktorékoľvek pomocné látky uvedené v časti 6.1.

• Ťažká respiračná depresia s hypoxiou a/alebo hyperkapniou.

• Ťažká chronická obštrukčná choroba pľúc.

• Cor pulmonale.

• Ťažká bronchiálna astma.

• Paralytický ileus.

• Akútne brucho, spomalené žalúdočné vyprázdňovanie.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Contiroxil tablety s predĺženým uvoľňovaním sa neštudovali u detí mladších ako 12 rokov. Keďže sa bezpečnosť a účinnosť tabliet nedokázala, použitie u detí mladších ako 12 rokov sa preto neodporúča.

Opatrnosť sa vyžaduje u starších alebo oslabených pacientov, pacientov so závažným poškodením funkcie pľúc, pečene alebo obličiek, myxedémom, hypotyreoidizmom, Addisonovou chorobou, adrenokortikálnou insuficienciou, toxickou psychózou (napr. alkohol), hypertrofiou prostaty, alkoholizmom, známou závislosťou na opioidoch, delirium tremens, pankreatitídou, zápalovým ochorením čriev, ochorením žlčových ciest, žlčníkovou alebo obličkovou kolikou, stavmi so zvýšeným intrakraniálnym tlakom, poruchami regulácie krvného obehu (napr. hypotenzia, hypovolémia), epilepsiou alebo sklonom ku záchvatom a u pacientov užívajúcich inhibítory MAO.

Rovnako ako všetky opioidné prípravky, aj lieky s obsahom oxykodónu sa majú používať s opatrnosťou po operácii brucha, pretože je známe, že opioidy poškodzujú črevnú motilitu a nesmú sa používať, kým si lekár nie je istý normálnou funkciou čriev.

Pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene je potrebné starostlivo sledovať.

Najvýznamnejším rizikom, ktoré opioidy vyvolávajú, je respiračná depresia a s najväčšou pravdepodobnosťou sa vyskytuje u starších alebo oslabených pacientov. Útlm dýchania, ktorý oxykodón spôsobuje, môže viesť k zvýšeniu koncentrácie oxidu uhličitého v krvi a následne v cerebrospinálnej tekutine. U predisponovaných pacientov môžu opioidy spôsobiť závažné zníženie krvného tlaku.

Dlhodobé užívanie Contiroxilu môže spôsobiť vývoj tolerancie, čo vedie k použitiu vyšších dávok, aby sa dosiahol požadovaný analgetický účinok. Existuje skrížená tolerancia na iné opioidy. Chronické užívanie Contiroxilu môže spôsobiť fyzickú závislosť. Po náhlom prerušení liečby sa môžu objaviť abstinenčné príznaky. Ak liečba oxykodónom nie je dlhšie potrebná, môže byť vhodné postupné znižovanie dennej dávky, aby sa zabránilo výskytu abstinenčného syndrómu. Abstinenčné príznaky zahŕňajú zívanie, mydriázu, slzenie, výtok z nosa, tras, hyperhidrózu, úzkosť, nepokoj, kŕče a nespavosť.

Veľmi zriedkavo sa môže objaviť hyperalgézia, ktorá nereaguje na ďalšie zvyšovanie dávky, najmä pri vysokých dávkach oxykodónu. Môže byť potrebné zníženie dávky oxykodónu alebo zmena na iné opioidy.

Contiroxil tablety s predĺženým uvoľňovaním majú potenciál vzniku primárnej závislosti. Ak ho však pacienti s chronickou bolesťou užívajú podľa pokynov, riziko rozvoja fyzickej a psychickej závislosti je výrazne znížené alebo je potrebné ho posudzovať odlišným spôsobom. O skutočnom výskyte psychickej závislosti pacientov s chronickou bolesťou nie sú dostupné žiadne údaje. Zvláštnu pozornosť je potrebné venovať preskripcii tohto lieku pacientom s anamnézou nadmerného užívania alkoholu a drog.

Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať Contiroxil tablety s predĺženým uvoľňovaním.

Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa musia prehĺtať celé a nie zlomené, nemajú sa hrýzť ani drviť. Podanie zlomenej, rozhryzenej alebo rozdrvenej tablety oxykodónu s kontrolovaných uvoľňovaním, vedie k náhlemu uvoľneniu a k absorpcii potenciálne smrteľnej dávky oxykodónu (pozri časť 4.9).

V prípade podávania tohto lieku vo forme parenterálnej venóznej injekcie môžu pomocné látky obsiahnuté v tablete viesť k nekróze tkaniva, vzniku granulómov v pľúcach alebo iným závažným potenciálne fatálnym prípadom. Aby sa nenarušila schopnosť tabliet regulovať uvoľňovanie liečiva, tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nesmú hrýzť, ani drviť. Podávanie rozhryzených alebo rozdrvených tabliet vedie k náhlemu uvoľneniu a k absorpcii potenciálne fatálnej dávky oxykodónu (pozri časť 4.9).

Súbežné užívanie alkoholu s Contiroxilom môže zvýšiť nežiaduce účinky Contiroxilu; je treba vyhnúť sa súbežnému užívaniu.

Contiroxil tablety s predĺženým uvoľňovaním sa neodporúčajú pred operáciou alebo počas prvých 12-24 hodín po operácii.

4.5 Liekové a iné interakcie

Lieky tlmiace centrálny nervový systém (napr. sedatíva, hypnotiká, fenotiazíny, neuroleptiká, anestetiká, antidepresíva, svalové relaxanciá, antihistaminiká, antiemetiká) a iné opioidy alebo alkohol môžu zosilniť nežiaduce reakcie oxykodónu, najmä útlm dýchania. Inhibítory MAO spôsobujú excitáciu centrálneho nervového systému alebo depresiu spojenú s hypertenznou alebo hypotenznou krízou (pozri časť 4.4). Oxykodón sa má opatrne používať u pacientov, ktorým sa podávajú inhibítory MAO alebo dostali inhibítory MAO počas posledných dvoch týždňov (pozri časť 4.4).

Alkohol môže zvýšiť farmakodynamický účinok Contiroxilu; je treba vyhnúť sa súbežnému užívaniu.

Anticholínergiká (napr. neuroleptiká, antihistaminiká, antiemetiká, antiparkinsoniká) môžu zosilniť nežiaduce anticholínergické reakcie oxykodónu (ako je zápcha, suchosť v ústach a poruchy močenia).

Oxykodón sa metabolizuje hlavne prostredníctvom CYP3A4, s príspevkom CYP2D6. Aktivity týchto metabolických dráh spomaľujú alebo vyvolávajú rôzne súbežné lieky alebo diétne prvky.

CYP3A4 inhibítory, ako makrolidové antibiotiká (napr. klaritromycín, erytromycín a telitromycín), azolové antimykotiká (napr. ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol a posakonazol), inhibítory proteázy (napr. boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir a sachinavir), cimetidín a grapefruitová šťava môžu znížiť klírens oxykodónu, čo spôsobí zvýšenie plazmatických koncentrácií oxykodónu. Z tohto dôvodu môže byť potrebné dávku oxykodónu upraviť.

Niektoré špecifické príklady sú uvedené nižšie:

• Itrakonazol, silný CYP3A4 inhibítor, podaný ako 200 mg perorálne počas piatich dní, zvýšil AUC perorálneho oxykodónu. V priemere bola AUC približne 2,4-krát väčšia (v rozsahu 1,5-3,4).

• Vorikonazol, CYP3A4 inhibítor, podaný ako 200 mg dvakrát denne počas štyroch dní (400 mg rovnako ako prvé dve dávky), zvýšil AUC perorálneho oxykodónu. V priemere bola AUC približne 3,6-krát väčšia (v rozsahu 2,7-5,6).

• Telitromycín, CYP3A4 inhibítor, podaný ako 800 mg perorálne počas štyroch dní, zvýšil AUC perorálneho oxykodónu. V priemere bola AUC približne 1,8-krát väčšia (v rozsahu 1,3-2,3).

• Grapefruitová šťava, CYP3A4 inhibítor, podaná ako 200 ml trikrát denne počas piatich dní, zvýšila AUC perorálneho oxykodónu. V priemere bola AUC približne 1,7-krát väčšia (v rozsahu 1,1-2,1).

CYP3A4 induktory, ako rifampicín, karbamazepín, fenytoín a ľubovník bodkovaný môžu indukovať metabolizmus oxykodónu a spôsobiť zvýšenie klírensu oxykodónu, čo spôsobí zníženie plazmatických koncentrácií oxykodónu. Môže byť potrebné upraviť dávku oxykodónu.

Niektoré špecifické príklady sú uvedené nižšie:

• Ľubovník bodkovaný, CYP3A4 induktor, podaný ako 300 mg trikrát denne počas pätnástich dní, znížil AUC perorálneho oxykodónu. V priemere bola AUC približne o 50 % nižšia (v rozsahu 37-57 %).

• Rifampicín, CYP3A4 induktor, podaný ako 600 mg jedenkrát denne počas siedmich dní, znížil AUC perorálneho oxykodónu. V priemere bola AUC približne o 86 % nižšia.

Lieky, ktoré inhibujú aktivitu CYP2D6, ako paroxetín a chinidín môžu znížiť klírens oxykodónu, čo môže viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácii oxykodónu.

Pri súbežnom podávaní kumarínových antikoagulancií s Contiroxilom sa u jednotlivcov pozorovali klinicky významné zmeny v International Normalized Ratio (INR) v oboch smeroch.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Pokiaľ je to možné, tento liek nemajú užívať gravidné alebo dojčiace pacientky.

Gravidita

K dispozícii sú obmedzené údaje o používaní oxykodónu u gravidných žien. Novorodenci, ktorí sa narodili matkám užívajúcim opioidy počas posledných 3 až 4 týždňov pred pôrodom, majú byť monitorovaní z dôvodu respiračnej depresie. U novorodencov matiek, ktoré boli liečené oxykodónom, sa môžu pozorovať abstinenčné príznaky.

Laktácia

Oxykodón sa môže vylučovať do materského mlieka a môže u novorodenca vyvolať respiračnú depresiu. Preto oxykodón nemajú užívať dojčiace matky.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Oxykodón môže narušiť ostražitosť a reaktivitu do takej miery, že schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje je ovplyvnená alebo úplne potlačená. Všeobecný zákaz viesť vozidlá nie je pri stabilnej liečbe potrebný. Ošetrujúci lekár musí posúdiť individuálnu situáciu.

4.8 Nežiaduce účinky

Oxykodón môže spôsobiť respiračnú depresiu, miózu, kŕče svalstva priedušiek a kŕče hladkého svalstva a môže potlačiť kašľový reflex.

Nežiaduce reakcie považované za prinajmenšom pravdepodobne súvisiace s liečbou sú uvedené nižšie podľa triedy orgánových systémov a absolútnej frekvencie. Frekvencie sú definované nasledovne:

Veľmi časté (≥1/10)

Časté (≥1/100 a <1/10)

Menej časté (≥1/1 000 a <1/100)

Zriedkavé (≥1/10 000 a <1/1 000)

Veľmi zriedkavé (≤1/10 000)

Neznáme (z dostupných údajov)

Poruchy krvi a lymfatického systému

Zriedkavé: lymfadenopatia.

Poruchy endokrinného systému

Menej časté: syndróm neprimeraného vylučovania antidiuretického hormónu.

Poruchy imunitného systému

Menej časté: hypersenzitivita.

Neznáme: anafylaktické reakcie.

Poruchy metabolizmu a výživy

Časté: znížená chuť do jedla.

Menej časté: dehydratácia.

Psychické poruchy

Časté: úzkosť, stav zmätenosti, depresia, nervozita, a insomnia, nenormálne myslenie.

Menej časté: agitácia, emocionálna labilita, povznesená nálada, halucinácie, znížené libido, závislosť na liekoch (pozri časť 4.4), hyperakúzia.

Neznáme: agresivita.

Poruchy nervového systému

Veľmi časté: somnolencia, závraty, bolesť hlavy.

Časté: tremor.

Menej časté: amnézia, kŕče, hypertónia, zvýšenie alebo zníženie svalového napätia, mimovoľné kontrakcie svalov, hypestézia, poruchy koordinácie, porucha reči, synkopa, parestézia, dysgeúzia. .Zriedkavé: svalové kŕče.

Neznáme: hyperalgézia.

Poruchy oka

Menej časté: zhoršenie zraku, mióza.

Poruchy ucha a labyrintu

Menej časté: vertigo.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Menej časté: palpitácie (v súvislosti s abstinenčnými príznakmi), supraventrikulárna tachykardia.

Poruchy ciev

Menej časté: vazodilatácia.

Zriedkavé: hypotenzia, ortostatická hypotenzia.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Časté:.dyspnoe, bronchospazmus.

Menej časté: respiračná depresia, zvýšené kašlanie, faryngitída, rinitída, zmena hlasu.

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Veľmi časté: zápcha, nauzea, vracanie.

Časté: sucho v ústach, abdominálna bolesť, hnačka, dyspepsia.

Menej časté: dysfágia, vredy v ústach, gingivitída, stomatitída, flatulencia, grganie, ileus.

Zriedkavé: krvácanie ďasien, zvýšenie chuti do jedla, dechtová stolica, zafarbenie a poškodenie zubov,

Neznáme: zubné kazy.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Menej časté: zvýšené hodnoty pečeňových enzýmov.

Neznáme: cholestáza, žlčníková kolika.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Veľmi časté: svrbenie.

Časté: kožné erupcie vrátane vyrážky, v zriedkavých prípadoch zvýšená fotosenzitivita, v ojedinelých prípadoch exfoliatívna dermatitída, hyperhidróza

Menej časté: suchá koža, herpes simplex.

Zriedkavé:.žihľavka.

Poruchy obličiek a močových ciest

Časté: zvýšené nutkanie na močenie

Menej časté: retencia moču.

.Zriedkavé: hematúria.

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov

Menej časté: erektilná dysfunkcia.

Neznáme: amenorea.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Časté: astenické stavy.

Menej časté: triaška, náhodné úrazy, bolesť (napr. bolesť na hrudi), edém, periférny edém, migréna, syndróm abstinencie, nevoľnosť, tolerancia lieku, smäd.

Zriedkavé: zmeny hmotnosti (zvýšenie alebo zníženie), celulitída.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V*.

4.9 Predávkovanie

Príznaky a intoxikácia

Mióza, respiračná depresia, somnolencia, znížené napätie kostrového svalstva a pokles krvného tlaku. V závažných prípadoch sa môže objaviť obehový kolaps, stupor, kóma, bradykardia a nekardiogénny edém pľúc; nadmerné užívanie vysokých dávok silných opioidov, ako je oxykodón, môže byť fatálne.

Terapia intoxikácie

Primárnu pozornosť je potrebné venovať zabezpečeniu dýchacích ciest a zavedeniu podporného alebo riadeného dýchania.

V prípade predávkovania môže byť indikované intravenózne podanie opiového antagonistu (napr. 0,4-2 mg naloxónu intravenózne). V závislosti od klinickej situácie sa má opakovane podať jednorazová dávka v intervaloch 2 až 3 minút. Je možné podať intravenóznu infúziu 2 mg naloxónu v 500 ml izotonického fyziologického roztoku alebo 5 % roztoku dextrózy (zodpovedá 0,004 mg naloxónu/ml). Rýchlosť infúzie sa má nastaviť podľa predchádzajúcich bolusových injekcií a odpovede pacienta.

Má sa zvážiť výplach žalúdka. V prípade požitia veľkého množstva v priebehu 1 hodiny treba zvážiť podanie živočíšneho uhlia (pre dospelých 50 g, pre deti 10 - 15 g), pokiaľ je možné dýchacie cesty správne zabezpečiť. Je možné predpokladať, že neskoré podanie živočíšneho uhlia môže byť pre lieky s predĺženým uvoľňovaním prospešné, avšak nie je žiadny dôkaz, ktorý by tento fakt podporil.

Použitie vhodného laxatíva môže byť užitočné pre urýchlenie prechodu (napr. roztoky na báze polyetylénglykolu).

Na zvládnutie cirkulačného šoku, ktorý potenciálne predávkovanie sprevádza, je vhodné pristúpiť k podporným opatreniam (umelé dýchanie, prívod kyslíka, podanie vazopresorov a infúzna liečba).

Zástava srdca a srdcové arytmie si môžu vyžadovať masáž srdca alebo defibriláciu. V prípade potreby asistovaná ventilácia, ako aj zabezpečenie vodnej a elektrolytovej rovnováhy.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: prírodné opiové alkaloidy

ATC kód: N02AA05

Oxykodón vykazuje afinitu ku kappa, mí a delta opioidným receptorom v mozgu a mieche. Na týchto receptoroch účinkuje ako opioidný agonista bez antagonistického účinku. Terapeutický účinok je prevažne analgetický a sedatívny. V porovnaní s oxykodónom s okamžitým uvoľňovaním podaným samostatne alebo spolu s inými liečivami, tablety s predĺženým uvoľňovaním poskytujú úľavu od bolesti výrazne dlhšie obdobie bez zvýšeného výskytu nežiaducich účinkov.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Relatívna biodostupnosť Contiroxilu tabliet s predĺženým uvoľňovaním je porovnateľná s maximálnymi plazmatickými koncentráciami oxykodónu tabliet s okamžitým uvoľňovaním , ktoré sa dosiahnu približne za 3 hodiny po užití tabliet s predĺženým uvoľňovaním a 1 až 1,5 hodiny po užití tabliet s okamžitým uvoľňovaním. Maximálne plazmatické koncentrácie a oscilácia koncentrácií oxykodónu obsiahnutého v tabletách s predĺženým uvoľňovaním a tabletách s okamžitým uvoľňovaním sú porovnateľné, ak sa podávajú v rovnakej dennej dávke v intervale 12 hodín a 6 hodín.

Jedlo s vysokým obsahom tuku prijaté pred užitím tabliet neovplyvňuje maximálnu koncentráciu alebo rozsah absorpcie oxykodónu.

Tablety sa nesmú drviť alebo hrýzť, pretože narušenie schopnosti predĺženého uvoľňovania vedie k rýchlemu uvoľneniu oxykodónu.

Distribúcia

Absolútna biodostupnosť oxykodónu je približne dve tretiny vzhľadom na parenterálne podanie. V rovnovážnom stave je distribučný objem oxykodónu 2,6 l/kg; väzba na plazmatické bielkoviny 38-45 %; polčas vylučovania 4 až 6 hodín a plazmatický klírens 0,8 l/min. Polčas vylučovania oxykodónu vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním je 4 - 5 hodín, rovnovážne hladiny sa dosiahnu priemerne za 1 deň.

Biotransformácia

Oxykodón sa metabolizuje v čreve a v pečeni prostredníctvom systému cytochrómu P450 na noroxykodón a oxymorfón, ako aj niekoľko glukuronidových konjugátov. Štúdie in vitro naznačujú, že terapeutické dávky cimetidínu pravdepodobne nemajú žiadny relevantný účinok na tvorbu noroxykodónu. U ľudí chinidín znižuje tvorbu oxymorfónu, pričom farmakodynamické vlastnosti oxykodónu zostávajú prevažne neovplyvnené. Metabolity prispievajú k celkovému farmakodynamickému účinku len bezvýznamne.

Eliminácia

Oxykodón a jeho metabolity sa vylučujú močom a stolicou. Oxykodón prechádza placentou a Jeho prítomnosť sa zistila v materskom mlieku.

Linearita/nelinearita

10 a 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním sú bioekvivalentné úmerne dávke, pokiaľ ide o absorbované množstva liečiva, ako aj porovnateľné v zmysle rýchlosti absorpcie.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V štúdiách na zvieratách nemal oxykodón žiaden vplyv na fertilitu a skorý embryonálny vývoj u samcov a samíc potkanov v dávkach až 8 mg/kg telesnej hmotnosti a nevyvolal žiadne malformácie u potkanov v dávkach až 8 mg/kg a u králikov v dávkach až 125 mg/kg telesnej hmotnosti. Avšak u králikov bol pozorovaný nárast vývojových zmien, ktorý závisel od dávky, pričom boli štatisticky vyhodnotené individuálne plody (zvýšene výskyty 27 presacral vertebrae, extra párov rebier). Pri štatistickom vyhodnotení týchto parametrov použitím vrhov bol zvýšený iba výskyt 27 presacral vertebrae a iba v 125 mg/kg skupine, úroveň dávky, ktorá tvorí závažné farmakotoxické účinky u gravidných zvierat. V štúdii pre- a postnatálneho vývoja u potkanov F1 boli telesné hmotnosti nižšie pri 6 mg/kg/deň v porovnaní s telesnou hmotnosťou kontrolovanej skupiny pri dávkach znižujúcich hmotnosť matky a príjem potravy (NOAEL 2mg/kg telesnej hmotnosti). Neboli tam ani účinky na fyzické, reflexologické a senzorické vývojové parametre, ani na indexy správania a reprodukcie.

Dlhodobé štúdie karcinogenicity sa nevykonali.

Oxykodón má klastogénny potenciál v skúškach in vitro. Podobné účinky sa však nepozorovali in vivo dokonca ani v toxických dávkach. Výsledky ukazujú, že mutagénne riziko Contiroxilu v terapeutických dávkach u ľudí môže byť vylúčené s dostatočnou istotou.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:

Hydrogenovaný ricínový olej

Kopovidón

Polyoxyglyceridy kyseliny behénovej

Monohydrát laktózy

Magnéziumstearát

Kukuričný škrob

Koloidný oxid kremičitý

Stredne nasýtené triacylglyceroly

Obal tablety:

Mikrokryštalická celulóza

Hypromelóza

Kyselina stearová

Oxid titaničitý (E 171)

Contiroxil 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

Červený oxid železitý (E 172)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

HDPE „twist-off“ obaly

Čas použiteľnosti po prvom otvorení: 6 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PE/PVDC-ALU blister bezpečný pred deťmi pozostávajúci z bielej nepriehľadnej vrstvenej PVC/PE/PVDC fólie a ALU fólie.

Tablety s predĺženým uvoľňovaním môžu byť tiež balené v HDPE „twist-off“ obaloch, uzatvorených „twist-off“ skrutkovacím uzáverom bezpečným pred deťmi (HDPE alebo PP) s alebo bez polyetylénovej (PE) kapsuly s obsahom silikagélu ako vysúšadla.

Veľkosť balenia:

7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100, 100x1 a 112 tabliet s predĺženým uvoľňovaním v blistri

100 a 250 tabliet s predĺženým uvoľňovaním v HDPE fľaši

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Sandoz Pharmaceuticals d.d.

Verovškova 57

1000 Ľubľana

Slovinsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Contiroxil 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: 65/0272/08-S

Contiroxil 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: 65/0273/08-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 23.6.2008

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Marec 2014