PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽA

COSTI

domperidonum

Tablety

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, než začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je COSTI a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete COSTI

3. Ako užívať COSTI

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať COSTI

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. ČO JE COSTI A NA ČO SA POUŽÍVA

COSTI sa používa:

• pri ťažkostiach, ktoré sú spôsobené pomalým prechodom potravy žalúdkom (tzv. spomalený žalúdok), ako sú pocit nasýtenia v krátkom časovom intervale po jedle, ťažoba v žalúdku, nadúvanie, nadmerné grganie, nevoľnosť, vracanie a občasné pálenie a bolesť v oblasti žalúdka

• pri ťažkostiach, ktoré sú spôsobené návratom žalúdočnej kyseliny do pažeráka, ako sú rihanie a pálenie záhy

• nevoľnosť a vracanie

2. ČO POTREBUJETE VEDIEŤ SKÔR AKO UŽIJETE COSTI

Neužívajte COSTI

• ak ste alergický na domperidón alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).

• ak krvácate do tráviaceho ústrojenstva

• ak máte mechanicky nepriechodnú tráviacu trubicu

• ak máte podozrenie na perforáciu (prasknutie) kdekoľvek v tráviacom ústrojenstve

• ak máte endokrinologické ochorenie spojené so vznikom určitého typu nádoru (prolaktinómu) v mozgovom podväzku (hypofýze)

Upozornenia a opatrenia

Obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika predtým než začnete užívať COSTI.

COSTI sa nemá podávať pacientom s poruchou funkcie pečene.

Domperidón môže byť spojený so zvýšeným rizikom porúch srdcového rytmu a zastavenia srdca. Toto riziko môže byť vyššie u pacientov nad 60 rokov alebo pri vyššej dávke ako 30 mg denne. Domperidón má byť užívaný v najnižšej účinnej dávke u dospelých ako aj u mladistvých.

Deti a dospievajúci

Tento liek nie je určený pre deti do 12 rokov a deti s váhou do 35 kg.

Pri predávkovaní alebo náhodnom užití väčšej dávky lieku COSTI dieťaťom vyhľadajte neodkladne lekársku pomoc.

Iné lieky a COSTI

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali resp. budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Účinky tohto lieku a účinky iných súčasne užívaných liekov sa môžu navzájom ovplyvňovať. Skôr ako začnete súčasne s užívaním tohto lieku užívať nejaký voľne predajný liek alebo dietetický prostriedok, poraďte sa svojím ošetrujúcim lekárom.

Upozornite svojho lekára, ak užívate lieky na liečbu žalúdkového alebo dvanástnikového vredu (cimetidín, ranitidín) a lieky neutralizujúce žalúdočnú kyselinu (antacidá), ďalej lieky na liečbu hubových infekcií nazývané azolové antimykotiká (napr. ketokonazol).

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Dojčenie sa počas užívania lieku COSTI neodporúča.

3. AKO UŽÍVAŤ COSTI

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Presné dávkovanie stanovuje vždy lekár. COSTI sa odporúča užívať pred jedlom.

Dospelí a dospievajúci (nad 12 rokov s váhou od 35 kg)

1–2 tablety 3–4 krát denne s maximálnou dennou dávkou 80 mg (maximálne 8 tabliet denne).

Úvodná dĺžka liečby je 4 týždne. Po 4 týždňoch váš lekár posúdi ďalšie pokračovanie v liečbe.

Ak zabudnete užiť COSTI

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára, alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Liek sa zvyčajne veľmi dobre toleruje, ale môžu sa vyskytnúť ojedinele alergická reakcia, kožná vyrážka, chvenie rúk alebo trasenie prstov horných končatín spolu so svalovou stuhnutosťou a miernym spomalením pohybov, poruchy tráviaceho ústrojenstva, zväčšenie prsníkov, samovoľný odtok mlieka, vynechanie menštruácie.

Domperidón môže byť spojený so zvýšeným rizikom porúch srdcového rytmu a zástavy srdca. Toto riziko môže byť vyššie u pacientov nad 60 rokov alebo pri vyššej dávky ako 30 mg denne. Domperidon má byť užívaný v najnižšej účinnej dávke u dospelých ako aj u adolescentov.

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

5. AKO UCHOVÁVAŤ COSTI

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C, v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. OBSAH BALENIA A ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo COSTI obsahuje

• Liečivo je domperidonum (domperidón)

Každá tableta obsahuje 10 mg domperidónu.

• Ďalšie zložky sú:

Predželatinovaný kukuričný škrob

Mikrokryštalická celulóza

Sodná soľ karboxymetylškrobu

Sodná soľ kroskarmelózy

Koloidný bezvodý oxid kremičitý

Sodná soľ erytrozínu (E 127)

Magnéziumstearát

Ako vyzerá COSTI a obsah balenia

Okrúhle ploché ružové tablety s deliacou ryhou na jednej strane, s označením “MC” na strane druhej, s priemerom 7 mm.

Deliaca ryha nie je určená na rozlomenie tablety.

Druh obalu

a) PVDC/Al blister, papierová škatuľka

b) PP fľaša s PE uzáverom

Veľkosť balenia

a) 20, 30 tabliet

b) 100, 250, 500 a 1000 tabliet

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

MEDOCHEMIE Ltd., Limassol, Cyprus

Táto písomná informácia pre používateľa bola aktualizovaná v apríli 2013.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

COSTI

10 mg tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje domperidonum 10 mg.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta

Okrúhle ploché ružové tablety s deliacou ryhou na jednej strane, s označením “MC” na strane druhej, s priemerom 7 mm.

Deliaca ryha nie je určená na rozlomenie tablety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

   1. Terapeutické indikácie

Dospelí

Úľava príznakov ako je nauzea, vomitus, pocit plnosti v epigastriu, pocit abdominálnej distenzie a regurgitácia obsahu žalúdka.

Deti

Úľava príznakov ako je nauzea a vomitus.

Dávkovanie

Dospelí a adolescenti (nad 12 rokov s váhou od 35 kg)

Úvodná dĺžka liečby je 4 týždne. Po 4 týždňoch je potrebné stav pacienta prehodnotiť a zvážiť ďalšie pokračovanie v liečbe.

1–2 tablety 3–4 krát denne s maximálnou dennou dávkou 80 mg.

Spôsob podania

Costi sa odporúča užívať pred jedlom. Ak sa užíva po jedle, absorpcia lieku sa mierne spomalí.

Liek Costi je kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:

• u pacientov so známou precitlivenosťou na liečivo domperidón alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• u pacientov s nádorom hypofýzy uvoľňujúcim prolaktín (prolaktinóm)

Costi sa nemá užívať v prípade, že by mohla byť stimulácia gastrickej motility nebezpečná: napríklad pri gastrointestinálnom krvácaní, mechanickej obštrukcii alebo perforácii.

Stavy v gravidite, v šestonedelí a perinatálnom období

Predpokladá sa, že celkové množstvo domperidónu, ktoré sa vylúči do ľudského mlieka neprekračuje 7 μg denne, pri podávaní najvyšších odporučených dávok. Nie je známe, či je táto dávka škodlivá pre novorodencov. Preto sa matkám, ktoré užívajú liek Costi neodporúča dojčiť.

Deti a dospievajúci

Neurologické nežiaduce účinky sú zriedkavé (pozri časť 4.8 Nežiaduce účinky).

Keďže hematoencefalická bariéra a metabolické funkcie nie sú v prvých mesiacoch života dobre vyvinuté, riziko neurologických nežiaducich účinkov je u malých detí vyššie. Preto sa odporúča veľmi presné stanovenie a sledovanie dávkovania u novorodencov, dojčiat, batoliat a malých detí.

Predávkovanie môže u detí spôsobiť extrapyramídové príznaky, ale treba brať do úvahy aj iné príčiny vzniku týchto príznakov.

Poruchy pečene

Keďže sa domperidón metabolizuje prevažne v pečeni, Costi sa nemá podávať pacientom s poškodenou pečeňou.

Poruchy obličiek a močových ciest

U pacientov so závažnou obličkovou nedostatočnosťou (kreatinín v sére >6 mg/100 ml, t.j. >0,6 mmol/l) sa polčas eliminácie domperidónu zvýšil zo 7,4 h na 20,8 h, ale hladiny lieku v plazme boli nižšie ako u zdravých dobrovoľníkov. Pretože sa obličkami vylučuje veľmi malé množstvo nezmeneného lieku, je veľmi nepravdepodobné, že pri jednorazovom podaní pacientom s obličkovou nedostatočnosťou treba upraviť dávku. Avšak pri opakovanom podávaní treba znížiť frekvenciu dávkovania na 1 krát alebo 2 krát denne v závislosti od závažnosti poškodenia a môže byť potrebné dávku znížiť. Takíto pacienti na dlhodobej liečbe, by mali byť pravidelne kontrolovaní lekárom.

Kardiovaskulárne účinky

Niektoré epidemiologické štúdie preukázali, že domperidón môže byť spojený so zvýšeným rizikom závažných ventrikulárnych arytmií alebo náhlej srdcovej smrti (pozri časť 4.8). Riziko môže byť vyššie u pacientov starších ako 60 rokov alebo pri denných dávkach vyšších ako 30 mg. Domperidon má byť užívaný v najnižšej účinnej dávke u dospelých ako aj u mladistvých.

Použitie domperidónu a iných liekov, ktoré predlžujú QTc interval, vyžaduje opatrnosť u pacientov, ktorí majú predĺžené intervaly srdcovej vodivosti, najmä QTc interval, u pacientov s významnými poruchami elektrolytov alebo so základným srdcovým ochorením, ako je kongestívne srdcové zlyhanie.

Hlavný metabolizmus domperidónu prebieha prostredníctvom CYP3A4. Na základe in vitro údajov sa predpokladá, že súbežné podávanie liečiv významne inhibujúcich tento enzým môže spôsobiť zvýšenie plazmatických hladín domperidónu. In vivo interakčné štúdie s ketokonazolom odhalili výraznú inhibíciu metabolizmu prvého prechodu domperidónu sprostredkovaného CYP3A4 spôsobenú ketokonazolom.

Gravidita

Existujú len obmedzené post-marketingové údaje o používaní domperidónu u tehotných žien. Štúdia na potkanoch preukázala reprodukčnú toxicitu po podaní vysokej, v tehotenstve toxickej dávke. Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe. Preto sa Costi v tehotenstve môže podávať len po potvrdení očakávaného terapeutického prínosu.

Laktácia

Liečivo sa vylučuje do materského mlieka potkanov v období laktácie (väčšinou vo forme metabolitov: najvyššia koncentrácia 40 ng/ml, resp. 800 ng/ml po perorálnom a i.v. podaní 2,5 mg/kg). U dojčiacich žien sú koncentrácie domperidónu v materskom mlieku 10–50 % zodpovedajúcej koncentrácie v plazme a predpokladá sa, že neprevyšujú 10 ng/ml. Predpokladá sa, že celkové množstvo domperidónu vylúčeného do materského mlieka pri najvyššom odporučenom dávkovaní je menej ako 7 µg/deň. Nie je známa miera škodlivosti pre novorodencov. Preto sa dojčenie neodporúča matkám, ktoré užívajú Costi.

Costi nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Frekvencia nežiaducich účinkov je definovaná nasledovne:

Veľmi časté (≥1/10)

Časté (≥1/100, <1/10)

Menej časté (≥1/1,000, <1/100)

Zriedkavé (≥1/10,000, <1/1,000)

Veľmi zriedkavé ( <1/10,000), vrátane jednotlivých hlásení

Poruchy imunitného systému

Veľmi zriedkavé: alergická reakcia

Poruchy endokrinného systému

Zriedkavé: zvýšené hladiny prolaktínu

Keďže sa hypofýza nachádza mimo hematoencefalickej bariéry, domperidón môže spôsobiť zvýšenie hladiny prolaktínu. V zriedkavých prípadoch môže táto hyperprolaktinémia spôsobiť neuro-endokrinologické nežiaduce účinky, ako sú galaktorea, gynekomastia a amenorea.

Poruchy nervového systému

Veľmi zriedkavé: extrapyramídové vedľajšie účinky

Extrapyramídové nežiaduce účinky sú veľmi zriedkavé u novorodencov a malých detí a len výnimočne sa vyskytujú u dospelých. Po ukončení liečby tieto nežiaduce účinky spontánne a úplne vymiznú.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Neznáme: Ventrikulárna arytmia a náhla srdcová smrť (pozri časť 4.4)

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Zriedkavé: gastrointestinálne poruchy vrátane veľmi zriedkavých prechodných črevných kŕčov

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Veľmi zriedkavé: urtikária

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov

Zriedkavé: galaktorea, gynekomastia a amenorea

Symptómy predávkovania môžu zahŕňať ospalosť, dezorientáciu a extrapyramídové reakcie, najmä u detí.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

   1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiemetiká, prokinetiká.

ATC kód: A03FA03

Domperidón je antagonista dopamínu s antiemetickými účinkami, avšak domperidón neprechádza ľahko cez hematoencefalickú bariéru. U pacientov užívajúcich domperidón, predovšetkým u dospelých, sa veľmi zriedkavo vyskytujú extrapyramídové nežiaduce účinky, ale domperidón podporuje uvoľňovanie prolaktínu z hypofýzy. Jeho antiemetický účinok môže byť spôsobený kombináciou periférnych (gastrokinetických) účinkov a antagonizmom dopamínových receptorov v chemoreceptorovej spúšťacej zóne, ktorá leží mimo hematoencefalickej bariéry v area postrema. Štúdie na zvieratách poukazujú spolu s nízkymi koncentráciami zistenými v mozgu na prevažne periférny účinok domperidónu na dopamínové receptory.

Klinické štúdie poukazujú na to, že perorálny domperidón zvyšuje nižší tlak ezofageálneho sfinktera, zvyšuje trvanie antroduodenálnej motility a zrýchľuje vyprázdňovanie žalúdka. Neovplyvňuje žalúdočnú sekréciu.

Absorpcia

U jedincov nalačno sa domperidón po perorálnom podaní rýchlo absorbuje s najvyššími plazmatickými koncentráciami od 30 do 60 minút. Nízka absolútna biologická dostupnosť perorálneho domperidónu (približne 15 %) je spôsobená extenzívnym metabolizmom prvého prechodu v črevnej stene a pečeni.

Hoci sa u zdravých jedincov zvyšuje biologická dostupnosť domperidónu, keď sa užíva po jedle, pacienti s tráviacimi ťažkosťami by mali užívať domperidón 15–30 minút pred jedlom. Znížená žalúdočná acidita nepriaznivo ovplyvňuje absorpciu domperidónu. Perorálna biologická dostupnosť sa znižuje predchádzajúcim podaním cimetidínu alebo bikarbonátu sodného. Keď sa perorálny liek užíva po jedle, dosiahnutie najvyššej absorpcie sa mierne oneskoruje a AUC sa mierne zvyšuje.

Distribúcia

Nezdá sa, že by sa perorálny domperidón kumuloval alebo indukoval vlastný metabolizmus, najvyššia plazmatická koncentrácia po 90 minútach (21 ng/ml) po dvoch týždňoch perorálneho podávania 30 mg denne bola takmer rovnaká (18 ng/ml) ako po prvej dávke. 91–93 % domperidónu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Štúdie na zvieratách, ktoré boli zamerané na distribúciu rádioaktívne označeného lieku, poukazujú na rozsiahlu distribúciu v tkanivách, ale na nízku koncentráciu v mozgu. V štúdii na potkanoch boli zistené, že malé množstvá liečiva prechádzajú cez placentu.

Biotransformácia

Domperidón podlieha rýchlemu a extenzívnemu metabolizmu v pečeni hydroxyláciou a N-dealkyláciou. In vitro štúdie metabolizmu s diagnostickými inhibítormi odhalili, že CYP3A4 je hlavnou izoformou cytochrómu P450, ktorá sa podieľa na N-dealkylácii domperidónu, zatiaľ čo CYP3A4, CYP1A2 a CYP2E1 sa podieľajú na hydroxylácii aromatického jadra domperidónu.

Eliminácia

Vylučovanie močom a stolicou dosahuje 31 %, resp. 66 % perorálnej dávky. Podiel liečiva, ktorý sa vylučuje v nezmenenej forme, je malý (10 % sa vylučuje stolicou a približne 1 % sa vylučuje močom).

U zdravých jedincov je biologický polčas po jednorazovej perorálnej dávke 7–9 hodín, ale u pacientov so závažnou obličkovou nedostatočnosťou je predĺžený.

V štúdiách na potkanoch bol po podaní vysokej, v tehotenstve toxickej dávky (viac ako 40-krát vyššia ako odporučená dávka pre ľudí), pozorovaný teratogénny účinok. Na králikoch a myšiach nebol teratogénny účinok pozorovaný.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

   1. Zoznam pomocných látok

Predželatinovaný kukuričný škrob

Mikrokryštalická celulóza

Sodná soľ karboxymetylškrobu

Sodná soľ kroskarmelózy

Koloidný bezvodý oxid kremičitý

Sodná soľ erytrozínu (E 127)

Magnéziumstearát

Neaplikovateľné

5 rokov

Uchovávajte pri teplote do 25 °C, v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

a) PVDC/Al blister, papierová škatuľka

b) PP fľaša s PE uzáverom

Veľkosť balenia

a) 20, 30 tabliet

b) 100, 250, 500 a 1000 tabliet

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Žiadne zvláštne požiadavky

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

MEDOCHEMIE Ltd., Limassol, Cyprus

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

49/0073/93-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 28.06.1993

Dátum posledného predĺženia: 28.02.2007/bez časového obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Apríl 2013