+ ipil.sk

Dapril 10 mg



Príbalový leták

Príloha č.3 k notifikácii o zmene, ev.č. 2013/03873

Písomná informácia pre POužívateľa

DAPRIL 5 mg

DAPRIL 10 mg

DAPRIL 20 mg

(lisinoprilum)


Prečítajte si prosím, pozorne túto písomnú informáciu pred začatím liečby liekom Dapril. Táto písomná informácia podáva súhrn poznatkov, ktoré sú dostupné o tomto lieku. Ak nie ste si s niečím istý/á alebo ak máte nejaké otázky, spýtajte sa vášho lekára alebo lekárnika.


Čo by ste mali vedieť o tomto lieku

Názov lieku Dapril je chránený touto značkou. Tablety sú dostupné v troch silách, obsahujú 5, 10 alebo 20 mg liečiva lisinoprilu. Lisinopril je liečivo zo skupiny látok nazývaných inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu. Niekedy sa označujú skratkou ACE inhibítory. Dapril sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku a niektorých ochorení srdca. Váš lekár vám povie o ochorení, ktoré si liečite.


Tablety Dapril obsahujú tieto pomocné látky:

manitol, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého, červený oxid železitý E 172, kukuricový škrob, predželatínovaný škrob a magnéziumstearát.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Medochemie Ltd., Limassol Cyprus


Čo musíte urobiť pred začatím liečby liekom Dapril

V každom prípade treba informovať vášho lekára alebo lekárnika o:

  • alergickej reakcii alebo sťaženom dýchaní po užití ACE inhibítorov

  • ochorení obličiek

  • tehotenstve, jeho plánovaní alebo o dojčení

  • užívaní liekov s obsahom lítia.

Z vyššie uvedeného môže vyplynúť, že Dapril nemusí byť pre vás správny liek a lekár vám povie viac.

Informujte vášho lekára, ak mávate hnačku alebo trpíte na vracanie, máte choré obličky, najmä ak chodíte na dialýzu, alebo budete liečený na alergiu desenzibilizačnou liečbou. Mali by ste informovať vášho lekára, ak máte diétu s obmedzením soli alebo ak užívate lieky ako náhrady draslíka alebo doplnky.

Informujte lekára o všetkých ostatných liekoch, ktoré užívate vrátane tých, ktoré sa dajú kúpiť bez lekárskeho predpisu. Je dôležité povedať lekárovi, ak užívate lieky na uľahčenie močenia a lieky na zápaly kĺbov alebo bolesti svalov.

Je možná precitlivenosť na niektorú z uvedených pomocných látok – ihneď upozornite svojho lekára.


Dávkovanie a spôsob užívania

Tablety Dapril by sa mali prehĺtať celé a zapíjať vodou.

Koľko tabliet a kedy ich potrebujete určí lekár, preto vždy dodržujte jeho pokyny a vždy si prečítajte písomnú informáciu. Ak si nie ste niečím istý/á, spýtajte sa vášho lekára alebo lekárnika.

Dapril sa zvyčajne užíva jedenkrát denne. Dávka môže byť v rozmedzí od 5 do 40 mg. Závisí od toho, na čo sa liečite. Tiež to závisí od toho, ako reagujete na liečbu. Ak chcete vedieť o lieku viac, spýtajte sa vášho lekára alebo lekárnika.

Prvá dávka môže vyvolať väčší pokles tlaku ako nasledujúce dávky. Pravdepodobne to budete pociťovať ako závraty alebo slabosť. Môže vám pomôcť, keď si ľahnete. Ak máte obavy, povedzte to vášmu lekárovi.

Dapril nie je vhodný pre deti.


Ak idete do nemocnice alebo k zubnému lekárovi, vždy ich informujte, že užívate Dapril. Je to veľmi dôležité, najmä ak by ste dostali anestéziu.


Ak zabudnete užiť pravidelnú dávku, neznepokojujte sa, užite ju hneď ako si spomeniete. Potom ďalšiu dávku užite vo zvyčajnom čase. Neužívajte nikdy dve dávky počas jedného dňa. Ak si nie ste istý/á, čo máte robiť, spýtajte sa vášho lekára alebo lekárnika.

Ak ste náhodou užili príliš vysokú dávku, ihneď požiadajte lekára alebo lekárnika o pokyny a choďte do najbližšej nemocnice. Vždy si zoberte zo sebou zdravotný poukaz, tablety, obal lieku a písomnú informáciu o lieku, aby v nemocnici vedeli, aké lieky užívate.


Po ukončení liečby liekom Dapril

Ako pri všetkých liekoch, niektorí ľudia môžu niekedy mať nežiaduce účinky aj v súvislosti s liečbou týmto liekom.

Ak sa u vás objaví niektorý z nasledujúcich účinkov prestaňte Dapril ihneď užívať a kontaktujte svojho lekára. Zriedkavé sú tieto účinky:

  • výrazné závraty alebo mihanie pred očami,

  • alergické reakcie ako vyrážky, sčervenanie alebo zvlnenie sa kože alebo opuch úst, tváre, pier

  • sipľavý dych alebo dýchacie ťažkosti.


Častejšie a mierne nežiaduce účinky sú:

  • závraty, bolesti hlavy, hnačka, nauzea (pocit na zvracanie), únava, kašeľ.

Ak sú ťažké, alebo sa ich obávate, povedzte to vášmu lekárovi alebo lekárnikovi.


Menej časté účinky, ktoré sa môžu objaviť sú sucho v ústach, kožné vyrážky, niekedy so svrbením, precitlivenosť kože na slnečné lúče, bolesti v svaloch a kĺboch, horúčka, strata na hmotnosti, palpitácie, tŕpnutie/sťahovanie prstov na dolných končatinách a rukách, strata záujmu alebo zníženie sexuálnej potencie.


Zriedkavo sa vyskytuje zožltnutie kože/očí, zmeny v správaní alebo nepokoj, znížené močenie, potenie alebo vypadávanie vlasov.

Neobávajte sa zoznamu nežiaducich účinkov, nemusíte mať ani jeden z nich.


Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.


Vaša schopnosť riadiť auto alebo obsluhovať stroje by nemala byť ovplyvnená. Liek však môže vyvolať únavu a závraty, ktoré môžu ovplyvniť vašu schopnosť riadiť motorové vozidlo alebo obsluhovať stroje. Pred týmito úkonmi sa uistite, že nie ste negatívne ovplyvnený.


Ako treba liek uchovávať

Neužívajte tablety po uplynutí času použiteľnosti. Je vyznačený na obale. Uvádza sa tiež na každom blistri s tabletami. Vždy si ho prečítajte.

Uchovávajte pri teplote do 25°C.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

Nepoužitý liek odovzdajte lekárnikovi na bezpečnú likvidáciu. Naďalej ich uschovávajte len vtedy, ak vám to odporúča lekár.


Balenie

a) Blister (PVDC/Al), škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia:

5 mg – 30 x 5 mg, 60 x 5 mg

10 mg – 30 x 10 mg, 60 x 10 mg

20 mg – 20 x 20 mg, 30 x 20 mg


b) Fľaša z plastickej hmoty s potrebným označením, škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia:

5 mg -100 x 5 mg

10 mg - 100 x 10 mg

20 mg - 100 x 20 mg


Ostatné informácie

Ak chcete vedieť o lieku viac alebo máte nejaké ďalšie otázky, opýtajte sa vášho lekára alebo lekárnika.

Pamätajte, že lekár predpísal tieto lieky vám, preto ich nedávajte nikomu inému.


Dátum poslednej revízie

August 2013



Daprilje ochranná známka lieku.

3


Dapril 10 mg

Súhrn údajov o lieku

Príloha č.2 k notifikácii o zmene, ev.č. 2013/03873

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


  1. NÁZOV LIEKU


DAPRIL 5 mg

DAPRIL 10 mg

DAPRIL 20 mg


  1. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE


Každá tableta obsahuje 5mg, 10 mg alebo 20 mg lisinoprilum ako lisinoprilum dihydricum.


  1. LIEKOVÁ FORMA


Tableta


Dapril 5 mg okrúhle ružové tablety s broskyňovou príchuťou s priemerom 6 mm.

Dapril 10 mg okrúhle ružové tablety s broskyňovou príchuťou s priemerom 7 mm.

Dapril 20 mg okrúhle červené tablety s broskyňovou príchuťou s priemerom 8 mm.


  1. KLINICKÉ ÚDAJE


  1. Terapeutické indikácie


Liečba všetkých stupňov esenciálnej hypertenzie a renovaskulárnej hypertenzie. Ako podporná liečba spolu s diuretikami nešetriacimi draslík, pri liečbe kongestívneho zlyhania srdca, akútny infarkt myokardu.


  1. Dávkovanie a spôsob podávania


Dospelí:

Esenciálna hypertenzia:

Zvyčajná úvodná dávka je 10 mg jedenkrát denne.

Ak je potrebné, udržiavacia dávka sa stanoví po starostlivej, postupne sa zvyšujúcej titrácii dávky, a zvyčajne je 20 mg jedenkrát denne. Maximálna denná dávka je 40 mg.


Renovaskulárna hypertenzia:

Zvyčajná úvodná dávka je 10 mg jedenkrát denne.

Ak je potrebné, udržiavacia dávka sa stanoví po starostlivej, postupne sa zvyšujúcej titrácii dávky, a zvyčajne je 20 mg jedenkrát denne. Maximálna denná dávka je 40 mg.


Kongestívne zlyhanie srdca:

Počiatočná dávka je 2,5 mg s následnou titráciou dávky. Liečba by sa mala začať pod prísnym lekárskym dohľadom. V prípadoch ťažkého alebo nestabilného kongestívneho zlyhávania srdca, alebo u vysoko rizikových pacientov, napr. pacienti nad 70 rokov, užívajúci vysoké dávky kľučkových diuretík, kombináciu diuretík, by sa liečba mala začať v nemocnici. Pred začatím liečby lisinoprilom, ak je to možné, by sa liečba diuretikami mala redukovať. Pred liečbou a počas nej by sa mal sledovať krvný tlak a funkcie obličiek. Zvyčajná udržiavacia dávka je medzi 5 a 20 mg, závisí však od reakcie pacienta na liečbu.


Pacienti vo vyššom veku:

Ak nie sú poškodené obličkové funkcie, zvyčajne sa neodporúča žiadne zníženie dávky.


Akútny infarkt myokardu:

Liečba hemodynamicky stabilných pacientov, ktorí nie sú v kardiogénnom šoku a ktorí majú vyšší systolický tlak ako 100 mmHg. Liečba Daprilom sa môže začať do 24 hodín po akútnom infarkte myokardu ako prevencia prípadného neskoršieho rozvoja dysfunkcie ľavej komory alebo zlyhania srdca a na zlepšenie stavu prežívania. Pacienti by mali dostávať štandardne odporúčanú liečbu ako sú trombolytiká, acylpyrín a betablokátory.

Prvá dávka lieku Dapril je 5 mg a podáva sa perorálne, potom po 24 hodinách nasleduje 5 mg, po 48 hodinách 10 mg a následne sa pokračuje dávkou 10 mg jedenkrát denne. Pacientom s nízkym systolickým krvným tlakom (120 mmHg alebo menej) by sa mala podávať perorálne nižšia dávka (2,5 mg). Ak sa objaví hypotenzia (systolický krvný tlak < 100 mmHg) môže sa podávať denná udržiavacia dávka 5 mg a ak je to vhodné, dočasne znížiť na 2,5 mg. Ak sa objaví hypotenzia (systolický krvný tlak < 90 mmHg dlhšie ako 1 hodinu) v liečbe by sa nemalo pokračovať a Dapril by sa mal z liečby vynechať.

Dĺžka liečby by mala byť 6 týždňov. Výraznejší účinok sa objavuje u pacientov s rozsiahlym infarktom myokardu a známkami poškodenia funkcie ľavej srdcovej komory. V liečbe by mali pokračovať len pacienti, u ktorých sa rozvinú prejavy zlyhávania srdca. Dapril sa môže podávať spolu s intravenóznym alebo transdermálnym podávaním trinitroglycerínu.


Poškodené funkcie obličiek:

U pacientov s poškodenými funkciami obličiek je nutné liek užívať opatrne, prípadne znížiť dávky. Pri poklese vylučovania kreatinínu na hodnotu < 10 ml/60 s (1,66 ml/s) je počiatočná dávka 2,5 mg. Maximálna dávka je 40 mg. U dialyzovaných pacientov sa zvyčajná dávka podáva v dialyzačný deň, v dňoch kedy sa dialýza nevykonáva sa dávka riadi hodnotou krvného tlaku.

Podávanie deťom sa neodporúča.


  1. Kontraindikácie


Hereditárny alebo idiopatický angioneurotický edém po predchádzajúcej liečbe ACE inhibítormi, gravidita, laktácia, precitlivenosť na lisinopril alebo na ktorúkoľvek pomocnú látku. Relatívnou kontraindikáciou je stenóza renálnych tepien.


  1. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


Hypotenzia:

ACE inhibítory môžu spôsobiť výrazný pokles krvného tlaku najmä po prvej dávke. U pacientov s nekomplikovanou hypertenziou je vznik symptomatickej hypotenzie zriedkavý. Jej objavenie sa je pravdepodobnejšie u pacientov po strate objemu telesných tekutín spôsobený liečbou diuretikami, diétou s obmedzením soli, dialýzou, hnačkou alebo zvracaním. Bola opísaná najmä u pacientov so ťažkým zlyhávaním srdca a súčasnou nedostatočnou funkciou obličiek alebo aj bez nej. U týchto pacientov by sa liečba mala začať pod prísnym lekárskym dohľadom, pokiaľ možno v nemocnici, s nízkymi dávkami a starostlivou titráciou dávky. Ak je to možné, liečba diuretikami by sa mala dočasne prerušiť. Takéto postupy by sa mali aplikovať u pacientov s angínou pectoris alebo cerebrovaskulárnym ochorením, u ktorých by výrazný pokles tlaku mohol spôsobiť infarkt myokardu alebo cerebrovaskulárnu príhodu.

Ak sa objaví hypotenzia, pacienti sa uložia do ležiacej polohy na chrbte. Vhodné môže byť doplnenie alebo náhrada objemu telesných tekutín intravenóznym podaním fyziologického roztoku. Po objavení sa hypotenzie po prvej úvodnej dávke a po jej efektívnom zvládnutí je naďalej nutné starostlivé titrovanie dávky lisinoprilu.


Pacienti s renovaskulárnou hypertenziou:

U pacientov s renovaskulárnou hypertenziou môže pri podávaní lisinoprilu vzniknúť riziko závažnej symptomatickej hypotenzie a obličkovej nedostatočnosti najmä u pacientov s obojstrannou stenózou obličkových artérii alebo stenózou artérie solitárnej obličky. Prispievajúcim prvkom môže byť liečba diuretikami. Pri stenóze renálnych tepien môže vazodilatáciou poststenotickej časti obličkového riečiska nastať výrazné zníženie prietoku krvi obličkami a dôsledkom je rýchle zhoršenie funkcie obličiek a ich zlyhávanie.

U pacientov s jednostrannou stenózou obličkovej artérie sa môže zníženie obličkovej funkcie prejaviť len miernymi zmenami sérového kreatinínu. U týchto pacientov by sa liečba mala začať pod prísnym lekárskym dohľadom v nemocnici, nízkymi dávkami a starostlivou titráciou dávky. Počas prvého týždňa liečby by sa mala prerušiť diuretická terapia a mali by sa sledovať funkcie obličiek.


Pacienti s nedostatočnou funkciou obličiek:

Predpokladá sa, že funkčné zmeny obličiek sú u citlivých ľudí vyvolané blokádou systému renín-angiotenzín-aldosterón. U pacientov s poškodenými funkciami obličiek alebo s obličkovou nedostatočnosťou, je nutné opatrné používanie lisinoprilu a počas liečby sa musia starostlivo sledovať funkcie obličiek a môže sa vhodne znížiť dávka alebo sa pristúpi k menej častému podávaniu. Zaznamenalo sa zlyhanie obličiek v súvislosti s liečbou lisiniprilom, najmä u pacientov s ťažkým poškodením srdca alebo so základným obličkovým ochorením, vrátane stenózy obličkových artérií. Pri súčasnom podaní diuretík sa u niektorých pacientov bez základného ochorenia zvýšila hodnota sérovej urey a koncentrácie kreatinínu. Účelné je zníženie dávky lisinoprilu a/alebo prerušenie užívania diuretík. Počas prvých týždňov liečby sa odporúča sledovanie funkcií obličiek.


Akútny infarkt myokardu:

Liečba lisinoprilom sa nesmie začať u pacientov so zrejmou poruchou obličiek, (prekročenie koncentrácií kreatinínu v sére nad 177 µmol/l) a/alebo s proteínúriou prekračujúcou 500 mg/24 hodín. Ak porucha obličiek vznikne počas liečby Daprilom (koncentrácie kreatinínu v sére nad 265 µmol/l) a/alebo nastane zdvojnásobenie hodnôt zistených pred liečbou potom by lekár mal pristúpiť k ukončeniu liečby.


Hemodialyzovaní pacienti:

U pacientov, ktorí sú dialyzovaní použitím polyakrylnitrilovej membrány s vysokým prietokom a sú liečení lisinoprilom je vyššia pravdepodobnosť vzniku anafylaktoidných reakcií ako sú: opuch tváre, sčervenanie, hypotenzia a pocit sťaženého dýchania po niekoľkých minútach od začiatku hemodialýzy. Odporúča sa použiť alternatívne membrány, alebo inú skupinu antihypertenzív.


Angioedém:

U pacientov liečených lisinoprilom a/alebo inými ACE inhibítormi, sa môže najmä počas prvého týždňa liečby objaviť na tvári, končatinách, perách, sliznici, jazyku, príchlopky hrtana angioedém. Avšak angioedém sa môže vytvoriť aj pri dlhodobej liečbe s ACE inhibítormi. Liečba sa musí ihneď prerušiť a nahradiť liekom patriacim do inej liekovej skupiny.

Angioedém na jazyku, príchlopke, alebo hrtane môže spôsobiť smrť. Musí sa okamžite vykonať rýchly zásah najmä podkožným podaním roztoku adrenalínu alebo epinefrínu 1:1000 (0,3 - 0,5 ml) alebo adrenalínu pomaly intravenózne 1 mg/ml pri dodržaní návodu na riedenie a pri súčasnej kontrole EKG a meraní krvného tlaku. Pacient sa musí hospitalizovať a nesmie sa prepustiť, kým úplne nevymiznú tieto symptómy.


Kašeľ:

Počas liečby ACE inhibítormi sa môže objaviť suchý, neproduktívny kašeľ, ktorý vymizne po prerušení liečby.


Pacienti s nedostatočnosťou činnosťou pečene:

Lisinopril nevytvára metabolity a nezmenený sa vylučuje obličkami. Prispôsobovanie dávky nie je nevyhnutné.


Pacienti vo vyššom veku:

Niektorí starší pacienti môžu reagovať na liečbu lisinoprilom výraznejšie ako mladí. Odporúča sa podanie nízkej počiatočnej dávky a sledovanie funkcií obličiek na začiatku liečby.


Liečenie detí:

Údaje o bezpečnosti alebo účinnosti lisinoprilu u detí nie sú dostupné, preto sa podávanie neodporúča.


Hyperkaliémia:

Počas liečby lisinoprilom sa môže objaviť hyperkaliémia, najmä pri obličkovej nedostatočnosti a/alebo zlyhaní srdca. Všeobecne sa neodporúčajú náhrady draslíka alebo draslík šetriace diuretiká, pretože to môže viesť k významnému nárastu hladín draslíka v plazme. Ak sa liečba obidvomi liekmi považuje za nevyhnutnú, musí sa počas ich užívania často sledovať hladina draslíka v sére.


Chirurgický zákrok/anestézia:

Lisinopril môže spôsobiť hypotenziu alebo dokonca hypotenzný šok u pacientov počas veľkého chirurgického zákroku alebo počas anestézie, pretože sa zvyšuje účinok ostatných hypotenzívnych liekov. Ak nie je možné vynechať lisinopril, je nutné udržať objemový režim.


Aortálna stenóza/hypertrofická kardiomyopatia:

Pri aortálnej stenóze a hypertrofickej kardiomyopatii je nutná obozretnosť najmä u pacientov s obštrukciou vo výtokovej časti ľavej komory.


Neutropénia/agranulocytóza:

Riziko neutropénie a agranulocytózy môže súvisieť s dávkou lieku a typom pacienta a závisí od jeho celkového klinického stavu. Veľmi zriedkavo sa objavuje u pacientov s nekomplikovanou diagnózou, ale môže sa vyskytnúť u pacientov s niektorým stupňom poškodenia obličiek najmä v spojitosti s kolagénovými vaskulárnymi ochoreniami, napr.: systémový lupus erytematosus, sklerodermia a pri liečbe imunospresívnymi liekmi. Po prerušení liečby lisinoprilom sa stav reverzibilne stabilizuje.


Proteínúria:

Čiastočne sa môže objaviť u pacientov s existujúcim poškodením obličiek a užívajúcich relatívne vysoké dávky lisinoprilu.


  1. Liekové a iné interakcie


Súčasné podávanie draslík šetriacich diuretík a náhrad draslíka sa neodporúča, pretože lisinopril znižuje diuretikami spôsobené straty draslíka. Podávanie draslík šetriacich diuretík ako sú spirolakton, triamteren alebo amilorid, doplnky draslíka alebo solí obsahujúcich náhrady draslíka môže viesť k významnému vzostupu draslíka v sére. Ak sa vzhľadom na dokázanú hypokaliémiu indikuje ich súčasné podávanie, mali by sa podávať opatrne s častými kontrolami hladín sérového draslíka.

Pri podávaní lisinoprilu je potrebné sa riadiť nasledujúcimi predbežnými opatreniami:

U pacientov liečených diuretikami najmä takých, ktorí stratili väčší objem tekutín alebo majú nedostatok soli, môže po počiatočnej dávke lisinoprilu výraznejšie klesnúť krvný tlak. Možnosť vzniku hypotenzie sa môže znížiť prerušením liečby diuretikami, zvýšením prívodu tekutín alebo prívodu soli pred začiatkom liečby a liečbou nízkymi dávkami lisinoprilu. Následné zvyšovanie dávky by malo vykonávať opatrne.

Súčasné podávanie lítia a lisinoprilu môže spôsobiť zníženie vylučovania lítia. Preto by sa hladiny lítia v sére mali sledovať pravidelne.

ACE inhibítory, vrátane lisinoprilu môžu zosilniť hypotenzívny účinok niektorých anestetík.

Pri súčasnom podaní narkotík alebo antipsychotík sa môže objaviť posturálna hypotenzia.

Hypotenzívny účinok lisinoprilu sa môže zvýšiť súčasným podávaním iných liekov s antihypertenzívnym účinkom.

Podávanie allopurinolu, cytostatík alebo imunosupresívnych liekov, systémových kortikosteroidov alebo prokainamidu spolu s lisinoprilom môže viesť ku zvýšenému riziku vzniku leukopénie.


Do úvahy je potrebné vziať nasledujúce skutočnosti:

Súčasné podávanie s nesteroidnými protizápalovými liekmi môže viesť ku zníženiu antihypertenzívneho účinku lisinoprilu a iných ACE inhibítorov. Boli tiež opísané skúsenosti, že súčasné podávanie nesteroidných protizápalových liekov a ACE inhibítorov má aditívny vplyv na zvýšenie hladiny draslíka v sére, zatiaľčo funkcie obličiek sa môžu obmedziť. Tieto účinky sú v princípe reverzibilné, a vyskytujú sa predovšetkým u pacientov s ohrozenými funkciami obličiek.

Súčasné podanie antacíd zníži biodostupnosť ACE inhibítorov.

Sympatikomimetiká môžu účinok ACE inhibítorov znižovať, preto pacient by sa mal starostlivo sledovať, aby sa potvrdilo, že sa dosiahol požadovaný účinok.

Alkohol zosilňuje hypotenzívny účinok lisinoprilu.

Biologická dostupnosť lisinoprilu nie je ovplyvnená potravou.


  1. Fertilita, gravidita a laktácia


Nie sú dostupné adekvátne a dobre riadené štúdie na ľuďoch. Lisinopril preniká placentárnou bariérou a môže spôsobiť fetálnu a neonatálnu morbiditu a mortalitu, ak sa podáva gravidným ženám.

Fetálna expozícia lisinoprilu počas druhého a tretieho trimestra ťarchavosti sa prejavovala novorodeneckou hypotenziou, zlyhaním obličiek, deformitami tváre a lebky a/alebo smrťou. Bol opísaný aj oligohydramnión matky, s následkom zníženia funkcií obličiek plodu. V súvislosti s oligohydramniou boli opísané kontraktúry končatín, kraniofaciálne deformity, vývoj hypoplastických pľúc a spomalený intrauterinný rast.

U detí vystavených účinku lisinoprilu in utero by sa mala dôsledne sledovať hypotenzia, oligúria a hyperkaliémia. Oligúria by sa mala liečiť zvýšením krvného tlaku a perfúziou obličiek.

Bolo opísané intrauterinné spomalenie rastu, nezrelosť, otvorený ductus arteriosus a smrť plodu, nie je však úplne jasné, či ich vznik súvisí s účinkom lisinoprilu alebo so základným ochorením matky.

Nie je známe, či expozícia len v prvom trimestri môže mať negatívny účinok na plod. Matky, ktoré počas liečby Daprilom otehotneli, by mali byť informované o potenciálnom riziku pre plod.

Nie je známe, či sa Dapril vylučuje do materského mlieka a nie je známy ani vplyv na dojča. Dojčenie sa počas liečby Daprilom neodporúča.


  1. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje


Nie sú dostupné štúdie, ktoré by sledovali účinok Daprilu na schopnosť riadenia vozidiel. Pri riadení auta alebo obsluhe strojov treba vziať do úvahy, že sa občas môžu objaviť závrate a pocit únavy.


  1. Nežiaduce účinky


V súvislosti s liečbou ACE inhibítormi sa pozorovali nasledujúce nežiaduce účinky:


Kardiovaskulárny systém:

Pri úvodnej dávke alebo pri zvyšovaní dávky počas liečby sa môže objaviť závažná hypotenzia. Táto sa objavuje najmä u určitých rizikových skupín (pozri osobitné upozornenia). Môžu sa objaviť príznaky ako závrate, pocit slabosti, poruchy videnia, zriedkavo spojené s poruchou vedomia (synkopa). V súvislosti s hypotenziou sa objavili individuálne prípady tachykardie, palpitácii, arytmií, angíny pectoris, infarktu myokardu, príznaky prechodnej ischémie a mozgového krvácania.


Obličkový systém:

Môže sa vyskytnúť alebo zintenzívniť renálna insuficiencia. Bolo opísané akútne zlyhanie obličiek (pozri Osobitné upozornenia).


Respiračný systém:

Bolo dokumetované, že u časti pacientov vyvolávajú ACE inhibítory kašeľ. Zriedkavo boli opísané dyspnoe, sinusitída, rinitída, glositída. bronchitída a bronchospazmus. V individuálnych prípadoch angioneurotický edém postihujúci horné dýchacie cesty spôsobil smrteľnú obštrukciu dýchacích ciest.


Gastrointestinálny trakt:

Zriedkavo sa môže objaviť napínanie na vracanie, bolesti brucha, pokazený žalúdok, zvracanie, hnačka, zápcha a sucho v ústach.

V súvislosti s liečbou ACE inhibítormi boli opísané ojedinelé prípady vzniku cholestatického ikteru, hepatitídy, pankreatitídy a ileus.


Koža, cievy:

Ojedinele sa môžu objaviť precitlivenosť a alergické reakcie ako vyrážky, svrbenie, žihľavka, erytema multiforme, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermická nekrolýza, psoriáza a alopécia. Tieto môžu byť sprevádzané horúčkou bolesťami svalov, kĺbov, eozinofíliou a/alebo zvýšeným titrami antinukleálnych protilátok (ANA).

U malého počtu pacientov sa v súvislosti s užívaním ACE inhibítorov pozoroval vznik angioneurotického edému s postihnutím tváre a otofaryngeálnych tkanív.


Nervový systém:

Zriedkavo sa vyskytujú bolesti hlavy, závrate, slabosť, výnimočne depresie, poruchy spánku, parestézie, dočasná impotencia, poruchy stability, zmätenosť, hučanie v ušiach, porucha videnia a chuti.


Laboratórne parametre:

Môže sa vyskytnúť reverzibilné zvýšenie urey v krvi a kreatinínu v plazme po prerušení liečby najmä pri renálnej insuficiencii, ťažké zlyhávanie srdca a renovaskulárna hypertenzia.

U niektorých pacientov bol opísaný pokles hemoglobínu, hematokritov, krvných doštičiek, bielych krviniek, a v ojedinelých prípadoch agranulocytóza alebo pancytopénia, ako aj zvýšené pečeňové enzýmy a sérový bilirubín. U pacientov s vrodeným deficitom glukózo-6-fosfátdihydrogenázy (G-6-PDH) bola v individuálnych prípadoch zverejnená informácia o hemolytickej anémii.


Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité.Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku.Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.


  1. Predávkovanie


Príznaky predávkovania sa prejavujú hypotenziou, poruchami elektrolytickej rovnováhy a zlyhaním obličiek. Po predávkovaní by mali byť pacienti pod starostlivým dohľadom a to prednostne na jednotke intenzívnej starostlivosti. Často by sa mala sledovať hladina kreatinínu a elektrolytov v sére. Terapeutické opatrenia závisia od charakteru a závažnosti prejavov. Do tridsať minút po perorálnom užití by sa mali aplikovať postupy na zabránenie absorpcie a zrýchlenie vylučovania ako sú výplach žalúdka, podávanie adsorbentov a síranu sodného. Ak sa objaví hypotenzia, pacient by mal byť uložený do protišokovej polohy a mal by sa mu rýchle podať fyziologický roztok ako objemová náhrada a prísun soli. Mala by sa zvážiť liečba angiotenzínom II.

ACE inhibítory sa môžu z krvného obehu odstrániť hemodialýzou. Mali by sme sa vyhnúť použitiu polyakrylnitrilových dialyzačných membrán s vysokým prietokom.


  1. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: antihypertenzívum

ATC kód: C09AA03


  1. Farmakodynamické vlastnosti

Výhodný účinok lisinoprilu pri hypertenzii a zlyhaní srdca sa zdá byť vyvolaný v prvom rade potlačením plazmatického systému renín-angiotenzín-aldosterón. Renín je endogénny enzým syntetizovaný obličkami a vylučovaný do krvného obehu, kde konvertuje angiotenzinogén na angiotenzín II, relatívne inaktívny dekapeptid. Angiotenzín I sa potom premieňa peptidyldipeptidázou (angiotenzín konvertujúcim enzýmom), na angiotenzín II. Angiotenzín II je účinný vazokonstriktor zodpovedný za vazokonstrikciu arterií a zvýšený krvný tlak, ako aj za stimuláciu nadobličiek na sekréciu aldosterónu. Inhibícia ACE spôsobí zníženie plazmatického angiotenzínu II, ktorý vedie ku zníženiu vazopresorickej aktivity a zníženiu aldosterónovej sekrécie. Hoci druhé zníženie je malé, môže sa objaviť menšie zvýšenie sérového draslíka, spolu so stratami sodíka a tekutín. Prerušenie negatívnej spätnej väzby angiotenzínu II na sekréciu renínu spôsobuje zvýšenie plazmatickej aktivity renínu.

Druhá funkcia konvertujúceho enzýmu spočíva v degradácii potenciálneho vazodepresívneho peptidu kinínu - bradykinínu na inaktívne metabolity. Preto inhibícia ACE spôsobuje zvýšenú aktivitu obehového a lokálneho kalikrein-kinínového-systému, ktorý prispieva k periférnej vazodilatácii aktiváciou prostaglandínového systému. Je možné, že do tohto mechanizmu je zahrnutý hypotenzívny účinok lisinoprilu a je zodpovedný za určité nežiaduce účinky.

U pacientov s hypertenziou spôsobuje podanie lisinoprilu pokles krvného tlaku v rovnakej miere v polohe postojačky aj v ležiacej polohe, bez kompenzačného zvýšenia srdcovej frekvencie. Periférny odpor artérií je znížený bez žiadnych zmien alebo zvýšenia srdcového výdaja. Zvyšuje sa krvný prietok obličkami a stupeň glomerulárnej filtrácie sa zvyčajne nemení. Dosiahnutie optimálneho krvného tlaku môže u niektorých pacientov vyžadovať niekoľko týždňovú liečbu.

Antihypertenzívny efekt sa udržoval počas dlhodobej liečby. Rýchle ukončenie liečby nesúviselo s rýchlym zvýšením krvného tlaku.

ACE inhibítory sú účinné aj u pacientov s nízkorenínovou hypertenziou. Podľa štúdii antihypertenzívneho účinku u rôznych rás, majú černosi na hypertenziu (zvyčajne populácia s nízkorenínovou hypertenziou) v priemere slabšiu odozvu na monoterapiu ACE inhibítormi ako pacienti inej rasy. Tieto rozdiely vymiznú ak sa pridajú diuretiká.

Hemodynamický účinok ACE inhibítorov pri liečbe pacientov s nedostatočnou činnosťou srdca vyplýva tak z arteriálnej ako aj venóznej dilatácie. Systémový vaskulárny odpor sa znižuje a venózna kapacita stúpa. Tak sa vstupné aj výstupné zaťaženie znižuje. Následkom je zníženie plniaceho tlaku ľavej komory/klinovitého tlaku kapilár a zvýšenie srdcového výdaja. Srdcová frekvencia zostáva nezmenená alebo sa môže dokonca znížiť. Klinické prejavy a príznaky srdcového zlyhania sa upravujú a zvyšuje sa výkonnostná kapacita. Počas dlhodobej liečby tieto účinky pretrvávajú.



  1. Farmakokinetické vlastnosti


Po perorálnom podaní lisinoprilu sa vrchol sérovej koncentrácie objavuje do 7 hodín. U pacientov s infarktom myokardu sa objavujú údaje o miernom oneskorení dosiahnutia vrcholu sérových hladín. Pri viacnásobnom podávaní je účinný polčas akumulácie lisinoprilu 12,6 hodiny.

Klesanie sérových koncentrácií má predĺženú terminálnu fázu, čo však neprispieva k akumulácii lisinoprilu. Terminálna fáza pravdepodobne predstavuje saturačnú väzbu na ACE a nezávisí od dávky. Zdá sa, že lisinopril sa neviaže na iné sérové proteíny.

Pri poškodených obličkových funkciách sa znižuje vylučovanie lisinoprilu obličkami. Zníženie je však klinicky významné len vtedy, ak glomerulárna filtrácia je nižšia ako 30 ml/60 s. Starší pacienti majú vyššiu aj plazmatickú hladinu aj plochu pod krivkou. Dialýzou sa lisinopril odstráni.

Podľa údajov z vylučovaní moča, priemerný rozsah absorpcie lisinoprilu je okolo 25%, so širokým rozsahom interpersonálnej variability, pri predávkovaní od 5 do 60 mg.

Lisinopril netvorí metabolity a resorbovaný liek sa nezmenený vylučuje močom.

Potrava absorpciu lisinoprilu neovplyvňuje. Podľa údajov štúdií na krysách, lisinopril slabo prechádza krvnou mozgovou bariérou.


  1. Predklinické údaje o bezpečnosti


Nie sú žiadne ďalšie dôležité údaje.


  1. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE


  1. Zoznam pomocných látok

mannitolum, calcii hydrogenophosphas dihydricus, ferri oxidum rubrum E 172, maydis amylum, amylum pregelificatum a magnesii stearas.


  1. Inkompatibility


Nie sú známe.


  1. Čas použiteľnosti


4 roky


  1. Špeciálne upozornenia na uchovávanie


Uchovávajte pri teplote do 25°C.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.


  1. Druh obalu a obsah balenia


a) Blister (PVDC/Al), škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia:

5 mg – 30 x 5 mg, 60 x 5 mg

10 mg – 30 x 10 mg, 60 x 10 mg

20 mg – 20 x 20 mg, 30 x 20 mg


b) Fľaša z plastickej hmoty s potrebným označením, škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia:

5 mg -100 x 5 mg

10 mg - 100 x 10 mg

20 mg - 100 x 20 mg


  1. Špeciálne opatrenia na likvidáciu


Tablety by sa mali prehĺtať celé, ak je treba, zapiť malým množstvom vody. Môžu sa užívať s jedlom alebo na lačno, pozri 4.2.


  1. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


Medochemie Ltd., Limassol, Cyprus


  1. REGISTRAČNÉ ČÍSLO


DAPRIL 5 mg – 58/0017/93-S

DAPRIL 10 mg – 58/0285/13-S

DAPRIL 20 mg – 58/0286/13-S


  1. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


Dátum prvej registrácie: 15.04.1993

Dátum posledného predĺženia registrácie: 4.06.2004


  1. DÁTUM REVÍZIE TEXTU


August 2013

9


Dapril 10 mg