Písomná informácia pre používateľa

DEGAN 10 mg

tablety

metoklopramídiumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívaťtento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Degan a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Degan

3. Ako užívať Degan

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Degan

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Degan a na čo sa používa

Deganje antiemetikum (liek proti vracaniu). Obsahuje liečivo nazývané „metoklopramid“. Pôsobí na tú časť mozgu, ktorá zabraňuje vzniku nauzey (napínania na vracanie) alebo vracania.

Dospelá populácia

Degan sa používa u dospelých:

- na prevenciu oneskorenej nauzey a vracania, ktoré sa môžu vyskytnúť po chemoterapii

- na prevenciu nauzey a vracania, ktoré sú spôsobené rádioterapiou

- na liečbu nauzey a vracania, vrátane nauzey a vracania, ktoré sa môžu vyskytnúť pri migréne.

V prípade migrény sa metoklopramid môže užívať s perorálnymi (ústami užívanými) liekmi proti bolesti, aby sa zvýšila účinnosť liekov proti bolesti.

Pediatrická populácia

Degan sa používa u detí (vo veku 1 - 18 rokov), keď u nich iná liečba neúčinkuje alebo nemôže byť použitá na prevenciu oneskorenej nauzey a vracania, ktoré sa môžu vyskytnúť po chemoterapii.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Degan

Neužívajte Degan, ak:

- ste alergický na metoklopramid alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).

- trpíte krvácaním, obštrukciou (prekážkou) alebo prederavením žalúdka alebo čreva.

- máte alebo možno máte zriedkavý nádor nadobličky, ktorý sa nachádza v blízkosti obličky (feochromocytóm).

- ste niekedy mali mimovoľné kŕčovité sťahy svalov (tardívnu dyskinézu), keď ste boli liečený nejakým liekom.

- máte epilepsiu.

- máte Parkinsonovu chorobu.

- užívate levodopu (liek na Parkinsonovu chorobu) alebo dopaminergné agonisty (pozri „Iné lieky a Degan“ uvedené nižšie).

- ste niekedy mali abnormálnu (mimo normy) hladinu krvného farbiva (methemoglobinémiu) alebo nedostatok NADH-cytochróm-b5-reduktázy.

Degan nepodávajte dieťaťu mladšiemu ako 1 rok (pozri „Deti a dospievajúci“ uvedené nižšie).

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívať Degan, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru, ak:

- ste v minulosti mali nezvyčajný tlkot srdca (predĺženie QT intervalu) alebo akékoľvek iné problémy so srdcom.

- máte problémy s hladinami solí v krvi, napríklad s draslíkom, sodíkom a horčíkom.

- užívate ďalšie lieky, o ktorých je známe, že ovplyvňujú tlkot srdca.

- máte akékoľvek neurologické (súvisiace s mozgom) problémy.

- máte problémy s pečeňou alebo obličkami. Dávka môže byť znížená (pozri časť 3).

Váš lekár vám môže urobiť krvné vyšetrenia na kontrolu hladiny krvného farbiva. V prípade abnormálnej hladiny (methemoglobinémie) sa liečba musí ihneď a natrvalo ukončiť.

Medzi užitím jednotlivých dávok metoklopramidu musíte počkať aspoň 6 hodín, dokonca aj v prípade vracania a vyvrátenia dávky, aby sa zabránilo predávkovaniu.

Vaša liečba nemá trvať dlhšie ako 3 mesiace kvôli riziku vzniku mimovoľných kŕčovitých sťahov svalov.

Deti a dospievajúci

U detí a mladých dospelých sa môžu vyskytnúť nekontrolovateľné pohyby (extrapyramídové poruchy). Tento liek sa nesmie používať u detí mladších ako 1 rok kvôli zvýšenému riziku vzniku nekontrolovateľných pohybov (pozri „Neužívajte Degan, ak“ uvedené vyššie).

Iné lieky a Degan

Ak teraz užívate, alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi, lekárnikovi alebo zdravotnej sestre. Je to dôležité kvôli tomu, že niektoré lieky môžu ovplyvniť spôsob, akým Degan učinkuje, alebo Degan môže ovplyvniť spôsob, akým účinkujú iné lieky. Medzi tieto lieky patria nasledujúce:

- levodopa alebo iné lieky používané na liečbu Parkinsonovej choroby (pozri „Neužívajte Degan ak“ uvedené vyššie)

- anticholinergiká (lieky používané na zmiernenie kŕčov alebo kŕčovitých sťahov v žalúdku)

- deriváty morfínu (lieky používané na liečbu silnej bolesti)

- sedatíva (utlmujúce lieky)

- akékoľvek lieky používané na liečbu problémov s duševným zdravím

- digoxín (liek používaný na liečbu srdcového zlyhania)

- cyklosporín (liek používaný na liečbu niektorých problémov s imunitným systémom)

- mivakurium a suxametónium (lieky používané na uvoľnenie svalov)

- fluoxetín a paroxetín (lieky používané na liečbu depresie).

Degan a alkohol

Alkohol sa nesmie konzumovať počas liečby metoklopramidom, pretože zvyšuje sedatívny (utlmujúci) účinok Deganu.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek. Degan sa môže užívať počas tehotenstva, ak je to nutné. Váš lekár rozhodne, či máte alebo nemáte užívať tento liek.

Degan sa neodporúča, ak dojčíte, pretože metoklopramid prechádza do materského mlieka a môže mať vplyv na vaše dieťa.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Po užití Deganu môžete pociťovať ospalosť, závraty alebo mať nekontrolovateľné šklbavé, trhavé alebo krútivé pohyby a nezvyčajné svalové napätie spôsobujúce skrivenie tela. To môže ovplyvniť váš zrak a tiež narušiť vašu schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Degan obsahuje laktózu

Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré druhy cukrov, vyhľadajte svojho lekára pred začatím užívania tohto lieku.

3. Ako užívať Degan

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Všetky indikácie (dospelí pacienti)

Odporúčaná jednotlivá dávka je 10 mg, opakovane podávaná až trikrát denne.

Najvyššia odporúčaná denná dávka je 30 mg alebo 0,5 mg/kg telesnej hmotnosti.

Odporúčaná dĺžka liečby je najviac 5 dní.

Prevencia oneskorenej nauzey a vracania, ktoré sa môžu vyskytnúť po chemoterapii (deti vo veku 1 - 18 rokov)

Odporúčaná dávka je 0,1 až 0,15 mg/kg telesnej hmotnosti, opakovane užívaná ústami (perorálne podávanie) až 3-krát denne.

Najvyššia dávka v priebehu 24 hodín je 0,5 mg/kg telesnej hmotnosti.

Tabuľka dávkovania

Vek	Telesná hmotnosť	Dávka	Frekvencia podávania
1 - 3 roky	10 - 14 kg	1 mg	Až 3-krát denne
3 - 5 rokov	15 - 19 kg	2 mg	Až 3-krát denne
5 - 9 rokov	20 - 29 kg	2,5 mg	Až 3-krát denne
9 - 18 rokov	30 - 60 kg	5 mg	Až 3-krát denne
15 - 18 rokov	Nad 60 kg	10 mg	Až 3-krát denne

Pomôcka/pokyny na použitie

Na prevenciu oneskorenej nauzey a vracania, ktoré sa môžu vyskytnúť po chemoterapii, neužívajte tento liek dlhšie ako 5 dní.

Spôsob podávania

Medzi užitím jednotlivých dávok metoklopramidu musíte počkať aspoň 6 hodín, dokonca aj v prípade vracania a vyvrátenia dávky, aby sa zabránilo predávkovaniu.

Staršie osoby

Môže byť potrebné zníženie dávky v závislosti od problémov s obličkami, problémov s pečeňou a celkového zdravotného stavu.

Dospelí s problémami s obličkami

Ak máte problémy s obličkami, povedzte to svojmu lekárovi. Ak máte stredne závažné alebo závažné problémy s obličkami, dávka má byť znížená.

Dospelí s problémami s pečeňou

Ak máte problémy s pečeňou, povedzte to svojmu lekárovi. Ak máte závažné problémy s pečeňou, dávka má byť znížená.

Deti a dospievajúci

Metoklopramid sa nesmie používať u detí mladších ako 1 rok (pozri časť 2).

Ak užijete viac Deganu ako máte

Bezodkladne sa skontaktujte so svojím lekárom alebo lekárnikom. Môžu sa u vás objaviť nekontrolovateľné pohyby (extrapyramídové poruchy), pocit ospalosti, poruchy vedomia, zmätenosť, halucinácie a problémy so srdcom. V prípade potreby vám váš lekár môže predpísať liek na tieto príznaky.

Ak zabudnete užiť Degan

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára, zdravotnej sestry alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Ak sa u vás objaví niektorý z nasledujúcich príznakov počas liečby týmto liekom, ukončite liečbu a ihneď sa obráťte na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru:

- nekontrolovateľné pohyby (často postihujúce hlavu alebo krk). Môžu sa vyskytnúť u detí alebo mladých dospelých a najmä pri podávaní vysokých dávok. Tieto príznaky sa zvyčajne vyskytujú na začiatku liečby a môžu sa vyskytnúť dokonca aj po podaní jedinej dávky. Tieto pohyby vymiznú po náležitej liečbe.

- vysoká horúčka, vysoký krvný tlak, kŕče, potenie, zvýšená tvorba slín. Môžu to byť príznaky stavu označovaného ako malígny neuroleptický syndróm.

- svrbenie alebo kožné vyrážky, opuch tváre, pier alebo hrdla, ťažkosti s dýchaním. Môžu to byť príznaky alergickej reakcie, ktorá môže byť závažná.

Veľmi časté (môžu postihovať viac ako 1 z 10 osôb)

• pocit ospalosti

Časté (môžu postihovať menej ako 1 z 10 osôb)

• depresia

• nekontrolovateľné pohyby ako napríklad tiky, chvenie, krútivé pohyby alebo svalové kontraktúry (stuhnutosť, rigidita)

• príznaky podobné Parkinsonovej chorobe (stuhnutosť, chvenie rúk)

• pocit nepokoja

• znížený krvný tlak (najmä pri vnútrožilovom podávaní lieku)

• hnačka

• pocit slabosti

Menej časté (môžu postihovať menej ako 1 zo 100 osôb)

• zvýšená hladina hormónu nazývaného prolaktín v krvi, čo môže spôsobiť tvorbu mlieka u mužov a u žien, ktoré nedojčia

• nepravidelná menštruácia

• halucinácie

• znížená úroveň vedomia

• pomalý tlkot srdca (najmä pri vnútrožilovom podávaní lieku)

• alergia

Zriedkavé (môžu postihovať menej ako 1 z 1 000 osôb)

• stav zmätenosti

• kŕče (najmä u pacientov s epilepsiou)

Neznáme (častosť sa nedá odhadnúť z dostupných údajov)

• abnormálna hladina krvného farbiva: čo môže zmeniť farbu kože

• nezvyčajné zväčšenie prsníkov (gynekomastia)

• mimovoľné kŕčovité sťahy svalov po dlhodobom používaní, najmä u starších pacientov

• vysoká horúčka, vysoký krvný tlak, kŕče, potenie, zvýšená tvorba slín. Môžu to byť príznaky stavu označovaného ako malígny neuroleptický syndróm

• zmeny tlkotu srdca, ktoré sa môžu zistiť pri elektrokardiografickom (EKG) vyšetrení

• zastavenie srdca (najmä pri injekčnom podávaní lieku)

• šok (závažný pokles krvného tlaku) (najmä pri injekčnom podávaní lieku)

• mdloby (najmä pri vnútrožilovom podávaní lieku)

• alergická reakcia, ktorá môže byť závažná (najmä pri vnútrožilovom podávaní lieku)

• veľmi vysoký krvný tlak

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Degan

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C, chráňte pred svetlom.

Uchovávajte v pôvodnom obale.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na štítku a na škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Degan obsahuje

• Liečivo je metoklopramídiumchlorid 10 mg vo forme monohydrátu.

• Ďalšie zložky sú monohydrát laktózy, povidón K 25, sodná soľ karboxymetylškrobu, mastenec, hydrogenovaný rastlinný olej.

Ako vyzerá Degan a obsah balenia

Degan sú biele, okrúhle, vypuklé tablety.

Veľkosť balenia

40 tabliet

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

Sandoz Pharmaceuticals d.d.,

Verovškova 57,

1000 Ľubľana,

Slovinsko

Výrobca:

Lek Pharmaceuticals d.d.,

Verovškova 57,

1526 Ľubľana,

Slovinsko

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v 05/2015.

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

DEGAN 10 mg

tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 10 mg metoklopramídiumchloridu vo forme monohydrátu.

Pomocná látka so známym účinkom: monohydrát laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta

Biele, okrúhle, bikonvexné tablety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

Dospelá populácia

Degan 10 mg je indikovaný u dospelých na:

- prevenciu oneskorenej nauzey a vracania vyvolaných chemoterapiou (CINV).

- prevenciu nauzey a vracania vyvolaných rádioterapiou (RINV).

- symptomatickú liečbu nauzey a vracania, vrátane nauzey a vracania vyvolaných akútnou migrénou.

Na akútnu migrénu sa metoklopramid môže používať v kombinácii s perorálnymi analgetikami, aby sa zlepšila absorpcia analgetík.

Pediatrická populácia

Degan 10 mg je indikovaný u detí (vo veku 1 - 18 rokov) na:

- prevenciu oneskorenej nauzey a vracania vyvolaných chemoterapiou (CINV) ako liek druhej voľby.

Všetky indikácie (dospelí pacienti)Odporúčaná jednorazová dávka je 10 mg, opakovane podávaná až trikrát denne.

Maximálna odporúčaná denná dávka je 30 mg alebo 0,5 mg/kg telesnej hmotnosti.

Maximálna odporúčaná dĺžka liečby je 5 dní.

Prevencia oneskorenej nauzey a vracania vyvolaných chemoterapiou (CINV) (pediatrickí pacienti vo veku 1 - 18 rokov)

Odporúčaná dávka je 0,1 až 0,15 mg/kg telesnej hmotnosti, opakovane perorálne podávaná až trikrát denne. Maximálna dávka v priebehu 24 hodín je 0,5 mg/kg telesnej hmotnosti.

Tabuľka dávkovania

Vek	Telesná hmotnosť	Dávka	Frekvencia podávania
1 - 3 roky	10 - 14 kg	1 mg	Až 3-krát denne
3 - 5 rokov	15 - 19 kg	2 mg	Až 3-krát denne
5 - 9 rokov	20 - 29 kg	2,5 mg	Až 3-krát denne
9 - 18 rokov	30 - 60 kg	5 mg	Až 3-krát denne
15 - 18 rokov	Nad 60 kg	10 mg	Až 3-krát denne

Na prevenciu oneskorenej nauzey a vracania vyvolaných chemoterapiou (CINV) je maximálna dĺžka liečby 5 dní.

Spôsob podávania:

Medzi dvoma podaniami sa má dodržať minimálne 6-hodinový interval, dokonca aj v prípade vracania alebo vyvrátenia dávky (pozri časť 4.4).

Tablety sa majú užívať pred jedlom a zapiť malým množstvom tekutiny.

Osobitné populácie

Staršie osoby

U starších pacientov sa má zvážiť zníženie dávky, a to na základe funkcie obličiek a pečene a celkovej (geriatrickej) krehkosti.

Porucha funkcie obličiek:

U pacientov v konečnom štádiu ochorenia obličiek (klírens kreatinínu ≤ 15 ml/min) sa má denná dávka znížiť o 75 %.

U pacientov so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 15 - 60 ml/min) sa má dávka znížiť o 50 % (pozri časť 5.2).

Porucha funkcie pečene:

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene sa má dávka znížiť o 50 % (pozri časť 5.2).

Pediatrická populácia

Metoklopramid je kontraindikovaný u detí mladších ako 1 rok (pozri časť 4.3).

- Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1

- Gastrointestinálne krvácanie, mechanická obštrukcia alebo gastrointestinálna perforácia, pri ktorej stimulácia gastrointestinálnej motility predstavuje riziko

- Potvrdený alebo suspektný feochromocytóm kvôli riziku závažných hypertenzných epizód

- Tardívna dyskinéza vyvolaná neuroleptikom alebo metoklopramidom v anamnéze

- Epilepsia (zvýšená frekvencia a intenzita epileptických záchvatov)

- Parkinsonova choroba

- Kombinácia s levodopou alebo dopaminergnými agonistami (pozri časť 4.5)

- Methemoglobinémia súvisiaca s podávaním metoklopramidu alebo nedostatok NADH-cytochróm-b5-reduktázy v anamnéze

- Použitie u detí mladších ako 1 rok kvôli zvýšenému riziku extrapyramídových porúch (pozri časť 4.4)

Neurologické poruchy

Môžu sa vyskytnúť extrapyramídové poruchy, najmä u detí a mladých dospelých, a/alebo pri používaní vysokých dávok. Tieto reakcie sa zvyčajne vyskytujú na začiatku liečby a môžu sa vyskytnúť aj po jednorazovom podaní. V prípade výskytu extrapyramídových príznakov sa má liečba metoklopramidom ihneď ukončiť. Tieto účinky sú zvyčajne úplne reverzibilné po ukončení liečby, ale môžu si vyžadovať symptomatickú liečbu (benzodiazepíny u detí a/alebo anticholinergné antiparkinsoniká u dospelých).

Medzi jednotlivými podaniami metoklopramidu sa má dodržať aspoň 6-hodinový časový interval špecifikovaný v časti 4.2, dokonca aj v prípade vracania a vyvrátenia dávky, aby sa zabránilo predávkovaniu.

Dlhodobá liečba metoklopramidom môže spôsobiť potenciálne ireverzibilnú tardívnu dyskinézu, najmä u starších osôb. Liečba nemá trvať dlhšie ako 3 mesiace kvôli riziku tardívnej dyskinézy (pozri časť 4.8). Ak sa objavia klinické príznaky tardívnej dyskinézy, liečba sa musí ukončiť.

Pri podávaní metoklopramidu v kombinácii s neuroleptikami ako aj pri podávaní metoklopramidu v monoterapii bol hlásený malígny neuroleptický syndróm (pozri časť 4.8). V prípade výskytu príznakov malígneho neuroleptického syndrómu sa má liečba metoklopramidom ihneď ukončiť a má sa začať vhodná liečba.

Osobitná obozretnosť je potrebná u pacientov so základnými neurologickými ochoreniami a u pacientov liečených inými centrálne pôsobiacimi liekmi (pozri časť 4.3).

Metoklopramid môže tiež zhoršiť príznaky Parkinsonovej choroby.

Methemoglobinémia

Hlásená bola methemoglobinémia, ktorá môže súvisieť s nedostatkom NADH-cytochróm-b5-reduktázy. V takýchto prípadoch sa má liečba metoklopramidom ihneď a natrvalo ukončiť a majú sa prijať náležité opatrenia (napríklad liečba metyltioníniumchloridom označovaným aj ako metylénová modrá).

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Po injekčnom podaní metoklopramidu, najmä po intravenóznom, boli hlásené závažné kardiovaskulárne nežiaduce účinky, vrátane prípadov kolapsu obehového systému, ťažkej bradykardie, zastavenia srdca a predĺženia QT intervalu (pozri časť 4.8).

Osobitná obozretnosť je potrebná, keď sa metoklopramid podáva, najmä intravenózne, starším osobám, pacientom s poruchami vedenia srdcových vzruchov (vrátane predĺženia QT intervalu), pacientom s nekorigovanou nerovnováhou elektrolytov, pacientom s bradykardiou a pacientom užívajúcim iné lieky, o ktorých je známe, že predlžujú QT interval.

Intravenózne dávky sa majú podávať formou pomalého bolusu (počas aspoň 3 minút), aby sa znížilo riziko nežiaducich účinkov (napr. hypotenzie, akatízie).

Porucha funkcie obličiek a pečene

U pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo s ťažkou poruchou funkcie pečene sa odporúča zníženie dávky (pozri časť 4.2).

Každá tableta obsahuje 90 mg laktózy. Tablety sa preto nesmú predpisovať pacientom so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Kontraindikovaná kombinácia

Levodopa alebo dopaminergné agonisty a metoklopramid navzájom pôsobia antagonisticky (pozri časť 4.3).

Kombinácia, ktorej sa treba vyhnúť

Alkohol potencuje sedatívny účinok metoklopramidu.

Kombinácia, ktorú treba zvážiť

V dôsledku prokinetického účinku metoklopramidu sa môže zmeniť absorpcia niektorých liekov.

Anticholinergiká a deriváty morfínu

Anticholinergiká aj deriváty morfínu a metoklopramid môžu navzájom pôsobiť antagonisticky na motilitu tráviaceho traktu.

Látky s tlmivým účinkom na centrálny nervový systém (deriváty morfínu, anxiolytiká, sedatívne H1-antihistaminiká, sedatívne antidepresíva, barbituráty, klonidín a príbuzné látky)

Sedatívny účinok látok s tlmivým účinkom na centrálny nervový systém a sedatívny účinok metoklopramidu je potencovaný.

Neuroleptiká

Podávanie metoklopramidu spolu s inými neuroleptikami môže mať aditívny účinok na výskyt extrapyramídových porúch.

Serotonergné lieky

Použitie metoklopramidu so serotonergnými liekmi, akými sú selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI), môže zvyšovať riziko serotonínového syndrómu.

Digoxín

Metoklopramid môže znížiť biologickú dostupnosť digoxínu. Je potrebné pozorné sledovanie plazmatickej koncentrácie digoxínu.

Cyklosporín

Metoklopramid zvyšuje biologickú dostupnosť cyklosporínu (C_maxo 46 % a expozíciu o 22 %). Je potrebné pozorné sledovanie plazmatickej koncentrácie cyklosporínu. Klinický následok je neistý.

Mivakurium a suxametónium

Injekčne podaný metoklopramid môže predĺžiť trvanie neuromuskulárnej blokády (prostredníctvom inhibície plazmatickej cholínesterázy).

Silné inhibítory CYP2D6

Expozícia metoklopramidu je zvýšená, keď sa súbežne podáva so silnými inhibítormi CYP2D6, akými sú fluoxetín a paroxetín. Hoci klinický význam je neistý, pacienti majú byť sledovaní kvôli nežiaducim reakciám.

Gravidita

Veľké množstvo údajov u gravidných žien (viac ako 1 000 ukončených gravidít) nepoukazuje na malformácie ani fetálnu toxicitu. Metoklopramid sa môže používať počas gravidity, ak si to klinický stav vyžaduje. Vzhľadom na farmakologické vlastnosti (ako pri iných neuroleptikách) sa v prípade, že sa metoklopramid podáva na konci gravidity, nedá vylúčiť extrapyramídový syndróm u novorodenca. Je potrebné vyhnúť sa podávaniu metoklopramidu na konci gravidity. Ak sa metoklopramid v tomto období používa, treba pristúpiť k monitorovaniu novorodenca.

Laktácia

Metoklopramid sa v malom množstve vylučuje do materského mlieka. Nežiaduce reakcie u dojčeného dieťaťa nemôžu byť vylúčené. Preto sa metoklopramid neodporúča používať počas laktácie. U dojčiacich žien sa má zvážiť ukončenie liečby metoklopramidom.

Metoklopramid môže spôsobovať ospalosť, závraty, dyskinézu a dystónie, ktoré by mohli ovplyvniť zrak a tiež narušiť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce reakcie sú uvedené podľa triedy orgánových systémov. Frekvencie výskytu sú definované pomocou nasledujúcej konvencie: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ /100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Trieda orgánových systémov	Frekvencia výskytu	Nežiaduce reakcie
Poruchy krvi a lymfatického systému
	Neznáme	Methemoglobinémia, ktorá môže súvisieť s nedostatkom NADH-cytochróm-b5-reduktázy, najmä u novorodencov (pozri časť 4.4) Sulfhemoglobinémia, hlavne pri súbežnom podávaní vysokých dávok liekov uvoľňujúcich síru
Poruchy srdca a srdcovej činnosti
	Menej časté	Bradykardia, najmä pri intravenóznej liekovej forme
	Neznáme	Zastavenie srdca, ktoré sa vyskytuje krátko po injekčnom podaní a ktoré môže nasledovať po bradykardii (pozri časť 4.4); atrioventrikulárna blokáda, zastavenie činnosti sinoatriálneho uzla (sinus arrest), najmä pri intravenóznej liekovej forme; predĺženie QT intervalu na elektrokardiograme; Torsade de Pointes
Poruchy endokrinného systému*
	Menej časté	Amenorea, hyperprolaktinémia
	Zriedkavé	Galaktorea
	Neznáme	Gynekomastia
Poruchy gastrointestinálneho traktu
	Časté	Hnačka
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
	Časté	Asténia
Poruchy imunitného systému
	Menej časté	Precitlivenosť
	Neznáme	Anafylaktická reakcia (vrátane anafylaktického šoku), najmä pri intravenóznej liekovej forme
Poruchy nervového systému
	Veľmi časté	Somnolencia
	Časté	Extrapyramídové poruchy (najmä u detí a mladých dospelých a/alebo pri prekročení odporúčanej dávky, dokonca aj po podaní jednej dávky lieku) (pozri časť 4.4), Parkinsonov syndróm, akatízia
	Menej časté	Dystónia, dyskinéza, znížená úroveň vedomia
	Zriedkavé	Kŕče, najmä u epileptických pacientov
	Neznáme	Tardívna dyskinéza, ktorá môže byť perzistentná, vznikajúca počas dlhodobej liečby alebo po nej, najmä u starších pacientov (pozri časť 4.4), malígny neuroleptický syndróm (pozri časť 4.4)
Psychické poruchy
	Časté	Depresia
	Menej časté	Halucinácie
	Zriedkavé	Stav zmätenosti
Poruchy ciev
	Časté	Hypotenzia, najmä pri intravenóznej liekovej forme
	Neznáme	Šok, synkopa po injekčnom podaní, akútna hypertenzia u pacientov s feochromocytómom (pozri časť 4.3)

* Poruchy endokrinného systému počas dlhodobej liečby v súvislosti s hyperprolaktinémiou (amenorea, galaktorea, gynekomastia).

Nasledujúce reakcie, ktoré sa niekedy vyskytujú spoločne, sa častejšie objavujú pri používaní vysokých dávok:

- Extrapyramídové príznaky: akútna dystónia a dyskinéza, Parkinsonov syndróm, akatízia, dokonca aj po podaní jednej dávky lieku, najmä u detí a mladých dospelých (pozri časť 4.4).

- Ospalosť, znížená úroveň vedomia, zmätenosť, halucinácie.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

Príznaky

Môžu sa vyskytnúť extrapyramídové poruchy, ospalosť, znížená úroveň vedomia, zmätenosť, halucinácie a zastavenie srdca a dýchania.

Liečba

V prípade extrapyramídových príznakov, ktoré súvisia alebo nesúvisia s predávkovaním, je liečba iba symptomatická (benzodiazepíny u detí a/alebo anticholinergné antiparkinsoniká u dospelých).

Symptomatická liečba a nepretržité sledovanie kardiovaskulárnych a respiračných funkcií sa má vykonávať v závislosti od klinického stavu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Liečivá na funkčné gastrointestinálne poruchy,prokinetiká, ATC kód: A03FA01

Metoklopramid má cholinomimetické a aj dopaminergné účinky. Pôsobí antiemeticky a stimuluje motilitu hornej časti gastrointestinálneho traktu. Metoklopramid zvyšuje napätie a amplitúdu kontrakcií ezofágu, zvyšuje kľudové napätie spodného ezofageálneho sfinkteru a tým pôsobí preventívne na gastrický reflux. Zvyšuje amplitúdu kontrakcií žalúdka a svalové napätie vyúsťuje do zrýchleného vyprázdňovania žalúdka. Uvoľňuje sfinkter pyloru a zvyšuje peristaltiku tenkého čreva, čo vyvolá zrýchlenú pasáž potravy.

Metoklopramid difunduje hematoencefalickou bariérou. Jeho účinok je pravdepodobne výsledkom antagonistického pôsobenia na dopamínové receptory v spúšťacej zóne. Metoklopramid odstraňuje symptómy vznikajúce v dôsledku gastrointestinálnych porúch: nauzea, pocit plnosti, flatulencia a čkanie. Metoklopramid nemá parasympatolytické, antihistamínové, antiserotonínové ani ganglioplegické účinky. Nepôsobí teda na arteriálny tlak, dýchanie atď. Neovplyvňuje tonus tračníka a žlčníka, nestimuluje sekréciu žlče, žalúdočných kyselin a pankreatických enzýmov.

Po perorálnom podaní sa metoklopramid rýchlo a dobre absorbuje. Absolútna biologická dostupnosť metoklopramidu po perorálnom podaní je 80%. Maximálne plazmatické koncetrácie sa po perorálnom podaní jednorazovej dávky dosahujú za 1 – 2 hodiny. Približne rovnako dlhý čas je potrebný na dosiahnutie maximálnej koncentrácie aj po podaní jednorazovej dávky za ustáleného rovnovážneho stavu. Plocha pod krivkou (AUC) rastie lineárne so zvyšujúcimi sa dávkami od 20 do 100 mg. Maximálne koncentrácie rastú lineárne v závislosti od dávky, čas potrebný na dosiahnutie maximálnej koncentrácie sa nemení, celkový klírens zostáva nezmenený a bez zmeny zostáva aj rýchlosť eliminácie. Priemerný polčas eliminácie u osôb s normálnou funkciou obličiek je 5 - 6 hodín.

Približne 85% perorálne podanej dávky sa objavuje v moči behom 72 hodín a asi polovica tejto vylúčenej dávky je vo forme voľného alebo konjugovaného metoklopramidu.

Na plazmatické proteíny sa liek viaže len v malej miere (30%). Celkový distribučný objem je vysoký (asi 3,5 l/kg), čo je v dôsledku rozsiahlej distribúcie lieku do telesných tkanív.

Porucha funkcie obličiek

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek je klírens metoklopramidu znížený až o 70 %, kým polčas eliminácie z plazmy je predĺžený (približne 10 hodín pri klírense kreatinínu 10 - 50 ml/minútu a 15 hodín pri klírense kreatinínu < 10 ml/minútu).

Porucha funkcie pečene

U pacientov s cirhózou pečene sa pozorovala kumulácia metoklopramidu, ktorá súvisela s 50% znížením plazmatického klírensu.

Metoklopramid zvyšuje koncentráciu prolaktínu, ktorá pretrváva po celý čas chronického podávania. Z experimentov na tkanivových kultúrach vyplýva, že približne tretina karcinómov prsníka súvisí s prolaktínom. Je to potencionálne dôležitý faktor in vitro, pokiaľ sa uvažuje o predpísaní metoklopramidu pacientke s už zisteným karcinómom prsníka. I keď pri podávaní liekov zvyšujúcich koncentráciu prolaktínu boli popísané poruchy ako galaktorea, amenorea, gynekomastia a impotencia, klinická významnosť zvýšených koncentrácii prolaktínu zostáva u väčšiny pacientov neznáma. Pri chronickom podávaní metoklopramidu a liekov stimulujúcich tvorbu prolaktínu bol u hlodavcov pozorovaný zvýšený výskyt mammárnych novotvarov. Doposiaľ uskutočnené klinické a epidemiologické štúdie však nedokázali akúkoľvek súvislosť medzi chronickým podávaním týchto liekov a etiopatogenézou karcinómov prsníka. Dostupné dôkazy sú zatiaľ natoľko obmedzené, že nie je možné robiť definitívne závery.

Amesov test mutagenicity uskutočnený s metoklopramidom bol negatívny.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

monohydrát laktózy

povidón K 25

sodná soľ karboxymetylškrobu

mastenec

hydrogenovaný rastlinný olej

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C, chráňte pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Degan 10 mg tablety sú balené vo fľašiach z hnedého skla s LDPE uzáverom s poistným krúžkom.

Veľkosť balenia: 40 tabliet.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Sandoz Pharmaceuticals d.d.

Verovškova 57

1000 Ľubľana

Slovinsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

20/0161/87- C/S

8. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 9.septembra 1987

Dátum posledného predĺženia registrácie: 15. marca 2006

8. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

12/2014