+ ipil.sk

DEGAN 10 mg/2 ml



Príbalový leták



Písomná informácia pre používateľa


DEGAN 10 mg/2 ml

injekčný roztok


metoklopramídiumchlorid


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete používaťtento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

  • Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

  • Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

  • Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

  • Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.


V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Degan a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako použijete Degan

3. Ako užívať Degan

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Degan

6. Obsah balenia a ďalšie informácie


1. Čo je Degan a na čo sa používa


Degan je antiemetikum (liek proti vracaniu). Obsahuje liečivo nazývané „metoklopramid“. Pôsobí na tú časť mozgu, ktorá zabraňuje vzniku nauzey (napínania na vracanie) alebo vracania.


Dospelá populácia

Degan sa používa u dospelých:

- na prevenciu (predchádzanie vzniku) nauzey a vracania, ktoré sa môžu vyskytnúť po operácii

- na liečbu nauzey a vracania, vrátane nauzey a vracania, ktoré sa môžu vyskytnúť pri migréne

- na prevenciu nauzey a vracania, ktoré sú spôsobené rádioterapiou (liečbou ožarovaním)


Pediatrická populácia

Degan sa používa u detí (vo veku 1 - 18 rokov) len vtedy, keď u nich iná liečba neúčinkuje alebo nemôže byť použitá:

- na prevenciu oneskorenej nauzey a vracania, ktoré sa môžu vyskytnúť po chemoterapii

- na liečbu nauzey a vracania, ktoré sa vyskytli po operácii


2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako použijete Degan


Nepoužívajte Degan ak:

- ste alergický na metoklopramid alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).

- trpíte krvácaním, obštrukciou (prekážkou) alebo prederavením žalúdka alebo čreva.

- máte alebo možno máte zriedkavý nádor nadobličky, ktorý sa nachádza v blízkosti obličky (feochromocytóm).

- ste niekedy mali mimovoľné kŕčovité sťahy svalov (tardívnu dyskinézu), keď ste boli liečený nejakým liekom.

- máte epilepsiu.

- máte Parkinsonovu chorobu.

- užívate levodopu (liek na Parkinsonovu chorobu) alebo dopaminergné agonisty (pozri „Iné lieky a Degan“ uvedené nižšie).

- ste niekedy mali abnormálnu (mimo normy) hladinu krvného farbiva (methemoglobinémiu) alebo nedostatok NADH-cytochróm-b5-reduktázy.


Degan nepodávajte dieťaťu mladšiemu ako 1 rok (pozri „Deti a dospievajúci“ uvedené nižšie).


Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete používať Degan, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru, ak:

- ste v minulosti mali nezvyčajný tlkot srdca (predĺženie QT intervalu) alebo akékoľvek iné problémy so srdcom.

- máte problémy s hladinami solí v krvi, napríklad s draslíkom, sodíkom a horčíkom.

- užívate ďalšie lieky, o ktorých je známe, že ovplyvňujú tlkot srdca.

- máte akékoľvek neurologické (súvisiace s mozgom) problémy.

- máte problémy s pečeňou alebo obličkami. Dávka môže byť znížená (pozri časť 3).


Váš lekár vám môže urobiť krvné vyšetrenia na kontrolu hladiny krvného farbiva. V prípade abnormálnej hladiny (methemoglobinémie) sa liečba musí ihneď a natrvalo ukončiť.


Deti a dospievajúci

U detí a mladých dospelých sa môžu vyskytnúť nekontrolovateľné pohyby (extrapyramídové poruchy). Tento liek sa nesmie používať u detí mladších ako 1 rok kvôli zvýšenému riziku vzniku nekontrolovateľných pohybov (pozri „Neužívajte Degan, ak“ uvedené vyššie).


Iné lieky a Degan

Ak teraz užívate, alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi, lekárnikovi alebo zdravotnej sestre. Je to dôležité kvôli tomu, že niektoré lieky môžu ovplyvniť spôsob, akým Degan učinkuje, alebo Degan môžu ovplyvniť spôsob, akým účinkujú iné lieky. Medzi tieto lieky patria nasledujúce:

- levodopa alebo iné lieky používané na liečbu Parkinsonovej choroby (pozri „Neužívajte Degan ak“ uvedené vyššie)

- anticholinergiká (lieky používané na zmiernenie kŕčov alebo kŕčovitých sťahov v žalúdku)

- deriváty morfínu (lieky používané na liečbu silnej bolesti)

- sedatíva (utlmujúce lieky)

- akékoľvek lieky používané na liečbu problémov s duševným zdravím

- digoxín (liek používaný na liečbu srdcového zlyhania)

- cyklosporín (liek používaný na liečbu niektorých problémov s imunitným systémom)

- mivakurium a suxametónium (lieky používané na uvoľnenie svalov)

- fluoxetín a paroxetín (lieky používané na liečbu depresie).


Degan a alkohol

Alkohol sa nesmie konzumovať počas liečby metoklopramidom, pretože zvyšuje sedatívny (utlmujúci) účinok Deganu.


Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek. Degan sa môže užívať počas tehotenstva, ak je to nutné. Váš lekár rozhodne, či máte alebo nemáte užívať tento liek.


Degan sa neodporúča, ak dojčíte, pretože metoklopramid prechádza do materského mlieka a môže mať vplyv na vaše dieťa.


Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Po použití Deganu môžete pociťovať ospalosť, závraty alebo mať nekontrolovateľné šklbavé, trhavé alebo krútivé pohyby a nezvyčajné svalové napätie spôsobujúce skrivenie tela. To môže ovplyvniť váš zrak a tiež narušiť vašu schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.


3. Ako užívať Degan


Tento liek vám zvyčajne bude podávať lekár alebo zdravotná sestra. Bude podávaný formou pomalej injekcie do žily (počas aspoň 3 minút) alebo injekciou do svalu.


Dospelí pacienti

Liečba nauzey a vracania, vrátane nauzey a vracania, ktoré sa môžu vyskytnúť pri migréne, a prevencia nauzey a vracania, ktoré sú spôsobené rádioterapiou: odporúčaná jednotlivá dávka je 10 mg, opakovane podávaná až 3-krát denne.


Najvyššia odporúčaná denná dávka je 30 mg alebo 0,5 mg/kg telesnej hmotnosti.


Prevencia nauzey a vracania, ktoré sa môžu vyskytnúť po operácii: odporúča sa jednorazová dávka 10 mg.


Všetky indikácie (pediatrickí pacienti vo veku 1 - 18 rokov)

Odporúčaná dávka je 0,1 až 0,15 mg/kg telesnej hmotnosti, opakovane podávaná pomalou injekciou do žily až 3-krát denne.


Najvyššia dávka v priebehu 24 hodín je 0,5 mg/kg telesnej hmotnosti.


Tabuľka dávkovania


Vek


Telesná hmotnosť


Dávka


Frekvencia podávania


1 - 3 roky

10 - 14 kg

1 mg

Až 3-krát denne

3 - 5 rokov

15 - 19 kg

2 mg

Až 3-krát denne

5 - 9 rokov

20 - 29 kg

2,5 mg

Až 3-krát denne

9 - 18 rokov

30 - 60 kg

5 mg

Až 3-krát denne

15 - 18 rokov

Nad 60 kg

10 mg

Až 3-krát denne

Na liečbu nauzey a vracania, ktoré sa vyskytli po operácii, nemá liečba trvať dlhšie ako 48 hodín.


Na prevenciu oneskorenej nauzey a vracania, ktoré sa môžu vyskytnúť po chemoterapii, nemá liečba trvať dlhšie ako 5 dní.


Spôsob podávania


Staršie osoby

Môže byť potrebné zníženie dávky v závislosti od problémov s obličkami, problémov s pečeňou a celkového zdravotného stavu.


Dospelí s problémami s obličkami

Ak máte problémy s obličkami, povedzte to svojmu lekárovi. Ak máte stredne závažné alebo závažné problémy s obličkami, dávka má byť znížená.


Dospelí s problémami s pečeňou

Ak máte problémy s pečeňou, povedzte to svojmu lekárovi. Ak máte závažné problémy s pečeňou, dávka má byť znížená.


Deti a dospievajúci

Metoklopramid sa nesmie používať u detí mladších ako 1 rok (pozri časť 2).


Ak užijete viac Deganu ako máte

Bezodkladne sa skontaktujte so svojím lekárom alebo lekárnikom. Môžu sa u vás objaviť nekontrolovateľné pohyby (extrapyramídové poruchy), pocit ospalosti, poruchy vedomia, zmätenosť, halucinácie a problémy so srdcom. V prípade potreby vám váš lekár môže predpísať liek na tieto príznaky.


Ak zabudnete užiť Degan

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.


Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára, zdravotnej sestry alebo lekárnika.


4. Možné vedľajšie účinky


Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.


Ak sa u vás objaví niektorý z nasledujúcich príznakov počas liečby týmto liekom, ukončite liečbu a ihneď sa obráťte na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru:

- nekontrolovateľné pohyby (často postihujúce hlavu alebo krk). Môžu sa vyskytnúť u detí alebo mladých dospelých a najmä pri podávaní vysokých dávok. Tieto príznaky sa zvyčajne vyskytujú na začiatku liečby a môžu sa vyskytnúť dokonca aj po podaní jedinej dávky. Tieto pohyby vymiznú po náležitej liečbe.

- vysoká horúčka, vysoký krvný tlak, kŕče, potenie, zvýšená tvorba slín. Môžu to byť príznaky stavu označovaného ako malígny neuroleptický syndróm.

- svrbenie alebo kožné vyrážky, opuch tváre, pier alebo hrdla, ťažkosti s dýchaním. Môžu to byť príznaky alergickej reakcie, ktorá môže byť závažná.


Veľmi časté (môžu postihovať viac ako 1 z 10 osôb)

  • pocit ospalosti


Časté (môžu postihovať menej ako 1 z 10 osôb)

  • depresia

  • nekontrolovateľné pohyby ako napríklad tiky, chvenie, krútivé pohyby alebo svalové kontraktúry (stuhnutosť, rigidita)

  • príznaky podobné Parkinsonovej chorobe (stuhnutosť, chvenie rúk)

  • pocit nepokoja

  • znížený krvný tlak (najmä pri vnútrožilovom podávaní lieku)

  • hnačka

  • pocit slabosti


Menej časté (môžu postihovať menej ako 1 zo 100 osôb)

  • zvýšená hladina hormónu nazývaného prolaktín v krvi, čo môže spôsobiť tvorbu mlieka u mužov a u žien, ktoré nedojčia

  • nepravidelná menštruácia

  • halucinácie

  • znížená úroveň vedomia

  • pomalý tlkot srdca (najmä pri vnútrožilovom podávaní lieku)

  • alergia


Zriedkavé (môžu postihovať menej ako 1 z 1 000 osôb)

  • stav zmätenosti

  • kŕče (najmä u pacientov s epilepsiou)


Neznáme (častosť sa nedá odhadnúť z dostupných údajov)

  • abnormálna hladina krvného farbiva: čo môže zmeniť farbu kože

  • nezvyčajné zväčšenie prsníkov (gynekomastia)

  • mimovoľné kŕčovité sťahy svalov po dlhodobom používaní, najmä u starších pacientov

  • vysoká horúčka, vysoký krvný tlak, kŕče, potenie, zvýšená tvorba slín. Môžu to byť príznaky stavu označovaného ako malígny neuroleptický syndróm

  • zmeny tlkotu srdca, ktoré sa môžu zistiť pri elektrokardiografickom (EKG) vyšetrení

  • zastavenie srdca (najmä pri injekčnom podávaní lieku)

  • šok (závažný pokles krvného tlaku) (najmä pri injekčnom podávaní lieku)

  • mdloby (najmä pri vnútrožilovom podávaní lieku)

  • alergická reakcia, ktorá môže byť závažná (najmä pri vnútrožilovom podávaní lieku)

  • veľmi vysoký krvný tlak


Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.


5. Ako uchovávať Degan


Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C, chráňte pred svetlom.


Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na štítku a na škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.


Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


  1. Obsah balenia a ďalšie informácie


Čo Degan obsahuje

  • Liečivo je metoklopramídiumchlorid 10 mg vo forme monohydrátu v 2 ml injekčného roztoku (1 ampulka).

  • Ďalšie zložky sú voda na injekciu a kyselina chlorovodíková 10 % na úpravu pH.


Ako vyzerá Degan a obsah balenia

Degan je bezfarebný číry roztok.


Balenie

50 ampuliek s obsahom 2 ml.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca


Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

Sandoz Pharmaceuticals d.d.,

Verovškova 57,

11526000 Ľubľana,

Slovinsko


Výrobca:

Lek Pharmaceuticals d.d.,

Verovškova 57,

1526 Ľubľana,

Slovinsko


Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v 1205/20154.

6



DEGAN 10 mg/2 ml

Súhrn údajov o lieku



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


  1. NÁZOV LIEKU


DEGAN10 mg/2 ml

injekčný roztok


  1. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

2 ml injekčného roztoku (1 ampulka) obsahujú 10 mg metoklopramídiumchloridu vo forme monohydrátu.


Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


  1. LIEKOVÁ FORMA


Injekčný roztok


Bezfarebný číry roztok, takmer bez viditeľných čiastočiek.


  1. KLINICKÉ ÚDAJE


  1. Terapeutické indikácie


Dospelá populácia

Degan10 mg/2 ml je indikovaný u dospelých na:

- prevenciu pooperačnej nauzey a vracania (PONV)

- symptomatickú liečbu nauzey a vracania, vrátane nauzey a vracania vyvolaných akútnou migrénou

- prevenciu nauzey a vracania vyvolaných rádioterapiou (radiotherapy induced nausea and vomiting, RINV).


Pediatrická populácia

Degan10 mg/2 ml je indikovaný u detí (vo veku 1 - 18 rokov) na:

- prevenciu oneskorenej nauzey a vracania vyvolaných chemoterapiou (chemotherapy induced nausea and vomiting, CINV) ako liek druhej voľby

- liečbu preukázanej pooperačnej nauzey a vracania (PONV) ako liek druhej voľby.


  1. Dávkovanie a spôsob podávania


Roztok sa môže podávať intravenózne alebo intramuskulárne.

Intravenózne dávky sa majú podávať formou pomalého bolusu (počas aspoň 3 minút).


Všetky indikácie (dospelí pacienti)

Na prevenciu PONV sa odporúča jednorazová dávka 10 mg.

Symptomatická liečba nauzey a vracania, vrátane nauzey a vracania vyvolaných akútnou migrénou, a prevencia nauzey a vracania vyvolaných rádioterapiou (RINV): odporúčaná jednorazová dávka je 10 mg, opakovane podávaná až trikrát denne.


Maximálna odporúčaná denná dávka je 30 mg alebo 0,5 mg/kg telesnej hmotnosti.


Injekčná liečba má trvať čo najkratšie a čo najskôr sa má prejsť na perorálnu alebo rektálnu liečbu.


Všetky indikácie (pediatrickí pacienti vo veku 1 - 18 rokov)


Odporúčaná dávka je 0,1 až 0,15 mg/kg telesnej hmotnosti, opakovane intravenózne podávaná až trikrát denne. Maximálna dávka v priebehu 24 hodín je 0,5 mg/kg telesnej hmotnosti.


Tabuľka dávkovania

Vek


Telesná hmotnosť


Dávka


Frekvencia podávania


1 - 3 roky

10 - 14 kg

1 mg

Až 3-krát denne

3 - 5 rokov

15 - 19 kg

2 mg

Až 3-krát denne

5 - 9 rokov

20 - 29 kg

2,5 mg

Až 3-krát denne

9 - 18 rokov

30 - 60 kg

5 mg

Až 3-krát denne

15 - 18 rokov

Nad 60 kg

10 mg

Až 3-krát denne


Na liečbu preukázanej pooperačnej nauzey a vracania (PONV) je maximálna dĺžka liečby 48 hodín.


Na prevenciu oneskorenej nauzey a vracania vyvolaných chemoterapiou (CINV) je maximálna dĺžka liečby 5 dní.


Spôsob podávania:


Medzi dvoma podaniami sa má dodržať minimálne 6-hodinový interval, dokonca aj v prípade vracania alebo vyvrátenia dávky (pozri časť 4.4).


Osobitné populácie


Staršie osoby

U starších pacientov sa má zvážiť zníženie dávky, a to na základe funkcie obličiek a pečene a celkovej (geriatrickej) krehkosti.


Porucha funkcie obličiek:

U pacientov v konečnom štádiu ochorenia obličiek (klírens kreatinínu ≤ 15 ml/min) sa má denná dávka znížiť o 75 %.

U pacientov so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 15 - 60 ml/min) sa má dávka znížiť o 50 % (pozri časť 5.2).


Porucha funkcie pečene:

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene sa má dávka znížiť o 50 % (pozri časť 5.2).


Pediatrická populácia

Metoklopramid je kontraindikovaný u detí mladších ako 1 rok (pozri časť 4.3).


  1. Kontraindikácie


- Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1

- Gastrointestinálne krvácanie, mechanická obštrukcia alebo gastrointestinálna perforácia, pri ktorej stimulácia gastrointestinálnej motility predstavuje riziko

- Potvrdený alebo suspektný feochromocytóm kvôli riziku závažných hypertenzných epizód

- Tardívna dyskinéza vyvolaná neuroleptikom alebo metoklopramidom v anamnéze

- Epilepsia (zvýšená frekvencia a intenzita epileptických záchvatov)

- Parkinsonova choroba

- Kombinácia s levodopou alebo dopaminergnými agonistami (pozri časť 4.5)

- Methemoglobinémia súvisiaca s podávaním metoklopramidu alebo nedostatok NADH-cytochróm-b5-reduktázy v anamnéze

- Použitie u detí mladších ako 1 rok kvôli zvýšenému riziku extrapyramídových porúch (pozri časť 4.4)


  1. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


Neurologické poruchy

Môžu sa vyskytnúť extrapyramídové poruchy, najmä u detí a mladých dospelých, a/alebo pri používaní vysokých dávok. Tieto reakcie sa zvyčajne vyskytujú na začiatku liečby a môžu sa vyskytnúť aj po jednorazovom podaní. V prípade výskytu extrapyramídových príznakov sa má liečba metoklopramidom ihneď ukončiť. Tieto účinky sú zvyčajne úplne reverzibilné po ukončení liečby, ale môžu si vyžadovať symptomatickú liečbu (benzodiazepíny u detí a/alebo anticholinergné antiparkinsoniká u dospelých).


Medzi jednotlivými podaniami metoklopramidu sa má dodržať aspoň 6-hodinový časový interval špecifikovaný v časti 4.2, dokonca aj v prípade vracania a vyvrátenia dávky, aby sa zabránilo predávkovaniu.


Dlhodobá liečba metoklopramidom môže spôsobiť potenciálne ireverzibilnú tardívnu dyskinézu, najmä u starších osôb. Liečba nemá trvať dlhšie ako 3 mesiace kvôli riziku tardívnej dyskinézy (pozri časť 4.8). Ak sa objavia klinické príznaky tardívnej dyskinézy, liečba sa musí ukončiť.


Pri podávaní metoklopramidu v kombinácii s neuroleptikami ako aj pri podávaní metoklopramidu v monoterapii bol hlásený malígny neuroleptický syndróm (pozri časť 4.8). V prípade výskytu príznakov malígneho neuroleptického syndrómu sa má liečba metoklopramidom ihneď ukončiť a má sa začať vhodná liečba.


Osobitná obozretnosť je potrebná u pacientov so základnými neurologickými ochoreniami a u pacientov liečených inými centrálne pôsobiacimi liekmi (pozri časť 4.3).


Metoklopramid môže tiež zhoršiť príznaky Parkinsonovej choroby.


Methemoglobinémia

Hlásená bola methemoglobinémia, ktorá môže súvisieť s nedostatkom NADH-cytochróm-b5-reduktázy. V takýchto prípadoch sa má liečba metoklopramidom ihneď a natrvalo ukončiť a majú sa prijať náležité opatrenia (napríklad liečba metyltioníniumchloridom označovaným aj ako metylénová modrá).


Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Po injekčnom podaní metoklopramidu, najmä po intravenóznom, boli hlásené závažné kardiovaskulárne nežiaduce účinky, vrátane prípadov kolapsu obehového systému, ťažkej bradykardie, zastavenia srdca a predĺženia QT intervalu (pozri časť 4.8).


Osobitná obozretnosť je potrebná, keď sa metoklopramid podáva, najmä intravenózne, starším osobám, pacientom s poruchami vedenia srdcových vzruchov (vrátane predĺženia QT intervalu), pacientom s nekorigovanou nerovnováhou elektrolytov, pacientom s bradykardiou a pacientom užívajúcim iné lieky, o ktorých je známe, že predlžujú QT interval.

Intravenózne dávky sa majú podávať formou pomalého bolusu (počas aspoň 3 minút), aby sa znížilo riziko nežiaducich účinkov (napr. hypotenzie, akatízie).


Porucha funkcie obličiek a pečene

U pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo s ťažkou poruchou funkcie pečene sa odporúča zníženie dávky (pozri časť 4.2).


  1. Liekové a iné interakcie


Kontraindikovaná kombinácia

Levodopa alebo dopaminergné agonisty a metoklopramid navzájom pôsobia antagonisticky (pozri časť 4.3).


Kombinácia, ktorej sa treba vyhnúť

Alkohol potencuje sedatívny účinok metoklopramidu.


Kombinácia, ktorú treba zvážiť

V dôsledku prokinetického účinku metoklopramidu sa môže zmeniť absorpcia niektorých liekov.


Anticholinergiká a deriváty morfínu

Anticholinergiká aj deriváty morfínu a metoklopramid môžu navzájom pôsobiť antagonisticky na motilitu tráviaceho traktu.


Látky s tlmivým účinkom na centrálny nervový systém (deriváty morfínu, anxiolytiká, sedatívne H1-antihistaminiká, sedatívne antidepresíva, barbituráty, klonidín a príbuzné látky)

Sedatívny účinok látok s tlmivým účinkom na centrálny nervový systém a sedatívny účinok metoklopramidu je potencovaný.


Neuroleptiká

Podávanie metoklopramidu spolu s inými neuroleptikami môže mať aditívny účinok na výskyt extrapyramídových porúch.


Serotonergné lieky

Použitie metoklopramidu so serotonergnými liekmi, akými sú selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI), môže zvyšovať riziko serotonínového syndrómu.


Digoxín

Metoklopramid môže znížiť biologickú dostupnosť digoxínu. Je potrebné pozorné sledovanie plazmatickej koncentrácie digoxínu.


Cyklosporín

Metoklopramid zvyšuje biologickú dostupnosť cyklosporínu (Cmax o 46 % a expozíciu o 22 %). Je potrebné pozorné sledovanie plazmatickej koncentrácie cyklosporínu. Klinický následok je neistý.


Mivakurium a suxametónium

Injekčne podaný metoklopramid môže predĺžiť trvanie neuromuskulárnej blokády (prostredníctvom inhibície plazmatickej cholínesterázy).


Silné inhibítory CYP2D6

Expozícia metoklopramidu je zvýšená, keď sa súbežne podáva so silnými inhibítormi CYP2D6, akými sú fluoxetín a paroxetín. Hoci klinický význam je neistý, pacienti majú byť sledovaní kvôli nežiaducim reakciám.


  1. Fertilita, gravidita a laktácia


Gravidita

Veľké množstvo údajov u gravidných žien (viac ako 1 000 ukončených gravidít) nepoukazuje na malformácie ani fetálnu toxicitu. Metoklopramid sa môže používať počas gravidity, ak si to klinický stav vyžaduje. Vzhľadom na farmakologické vlastnosti (ako pri iných neuroleptikách) sa v prípade, že sa metoklopramid podáva na konci gravidity, nedá vylúčiť extrapyramídový syndróm u novorodenca. Je potrebné vyhnúť sa podávaniu metoklopramidu na konci gravidity. Ak sa metoklopramid v tomto období používa, treba pristúpiť k monitorovaniu novorodenca.


Laktácia

Metoklopramid sa v malom množstve vylučuje do materského mlieka. Nežiaduce reakcie u dojčeného dieťaťa nemôžu byť vylúčené. Preto sa metoklopramid neodporúča používať počas laktácie. U dojčiacich žien sa má zvážiť ukončenie liečby metoklopramidom.


  1. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje


Metoklopramid môže spôsobovať ospalosť, závraty, dyskinézu a dystónie, ktoré by mohli ovplyvniť zrak a tiež narušiť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.


4.8. Nežiaduce účinky


Nežiaduce reakcie sú uvedené podľa triedy orgánových systémov. Frekvencie výskytu sú definované pomocou nasledujúcej konvencie: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ /100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).


Trieda orgánových systémov

Frekvencia výskytu

Nežiaduce reakcie

Poruchy krvi a lymfatického systému


Neznáme

Methemoglobinémia, ktorá môže súvisieť s nedostatkom NADH-cytochróm-b5-reduktázy, najmä u novorodencov (pozri časť 4.4)

Sulfhemoglobinémia, hlavne pri súbežnom podávaní vysokých dávok liekov uvoľňujúcich síru

Poruchy srdca a srdcovej činnosti


Menej časté

Bradykardia, najmä pri intravenóznej liekovej forme


Neznáme

Zastavenie srdca, ktoré sa vyskytuje krátko po injekčnom podaní a ktoré môže nasledovať po bradykardii (pozri časť 4.4); atrioventrikulárna blokáda, zastavenie činnosti sinoatriálneho uzla (sinus arrest), najmä pri intravenóznej liekovej forme; predĺženie QT intervalu na elektrokardiograme; Torsade de Pointes

Poruchy endokrinného systému*


Menej časté

Amenorea, hyperprolaktinémia


Zriedkavé

Galaktorea


Neznáme

Gynekomastia

Poruchy gastrointestinálneho traktu


Časté

Hnačka

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania


Časté

Asténia

Poruchy imunitného systému


Menej časté

Precitlivenosť


Neznáme

Anafylaktická reakcia (vrátane anafylaktického šoku), najmä pri intravenóznej liekovej forme

Poruchy nervového systému


Veľmi časté

Somnolencia


Časté

Extrapyramídové poruchy (najmä u detí a mladých dospelých a/alebo pri prekročení odporúčanej dávky, dokonca aj po podaní jednej dávky lieku) (pozri časť 4.4), Parkinsonov syndróm, akatízia


Menej časté

Dystónia, dyskinéza, znížená úroveň vedomia


Zriedkavé

Kŕče, najmä u epileptických pacientov


Neznáme

Tardívna dyskinéza, ktorá môže byť perzistentná, vznikajúca počas dlhodobej liečby alebo po nej, najmä u starších pacientov (pozri časť 4.4), malígny neuroleptický syndróm (pozri časť 4.4)

Psychické poruchy


Časté

Depresia


Menej časté

Halucinácie


Zriedkavé

Stav zmätenosti

Poruchy ciev


Časté

Hypotenzia, najmä pri intravenóznej liekovej forme


Neznáme

Šok, synkopa po injekčnom podaní, akútna hypertenzia u pacientov s feochromocytómom (pozri časť 4.3)


* Poruchy endokrinného systému počas dlhodobej liečby v súvislosti s hyperprolaktinémiou (amenorea, galaktorea, gynekomastia).


Nasledujúce reakcie, ktoré sa niekedy vyskytujú spoločne, sa častejšie objavujú pri používaní vysokých dávok:

- Extrapyramídové príznaky: akútna dystónia a dyskinéza, Parkinsonov syndróm, akatízia, dokonca aj po podaní jednej dávky lieku, najmä u detí a mladých dospelých (pozri časť 4.4).

- Ospalosť, znížená úroveň vedomia, zmätenosť, halucinácie.


Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.


  1. Predávkovanie


Príznaky

Môžu sa vyskytnúť extrapyramídové poruchy, ospalosť, znížená úroveň vedomia, zmätenosť, halucinácie a zastavenie srdca a dýchania.


Liečba

V prípade extrapyramídových príznakov, ktoré súvisia alebo nesúvisia s predávkovaním, je liečba iba symptomatická (benzodiazepíny u detí a/alebo anticholinergné antiparkinsoniká u dospelých).

Symptomatická liečba a nepretržité sledovanie kardiovaskulárnych a respiračných funkcií sa má vykonávať v závislosti od klinického stavu.


  1. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI


  1. Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: Liečivá na funkčné gastrointestinálne poruchy, prokinetiká. ATC kód: A03FA01


Metoklopramid má cholinomimetické a aj dopaminergné účinky. Pôsobí antiemeticky a stimuluje motilitu hornej časti gastrointestinálneho traktu. Metoklopramid zvyšuje napätie a amplitúdu kontrakcií ezofágu, zvyšuje kľudové napätie spodného ezofageálneho sfinkteru a tým pôsobí preventívne na gastrický reflux. Zvyšuje amplitúdu kontrakcií žalúdka a svalové napätie vyúsťuje do zrýchleného vyprázdňovania žalúdka. Uvoľňuje sfinkter pyloru a zvyšuje peristaltiku tenkého čreva, čo vyvolá zrýchlenú pasáž potravy.

Metoklopramid difunduje hematoencefalickou bariérou. Jeho účinok je pravdepodobne výsledkom antagonistického pôsobenia na dopamínové receptory v spúšťacej zóne. Metoklopramid odstraňuje symptómy vznikajúce v dôsledku gastrointestinálnych porúch: nauzea, pocit plnosti, flatulencia a čkanie. Metoklopramid nemá parasympatolytické, antihistamínové, antiserotonínové ani ganglioplegické účinky. Nepôsobí teda na arteriálny tlak, dýchanie atď. Neovplyvňuje tonus tračníka a žlčníka, a nestimuluje sekréciu žlče, žalúdočných kyselin a pankreatických enzýmov.


  1. Farmakokinetické vlastnosti


Po perorálnom podaní sa metoklopramid rýchlo a dobre absorbuje. Absolútna biologická dostupnosť metoklopramidu po perorálnom podaní je 80%. Maximálne plazmatické koncetrácie sa po perorálnom podaní jednorazovej dávky dosahujú za 1 – 2 hodiny. Približne rovnako dlhý čas je potrebný na dosiahnutie maximálnej koncentrácie aj po podaní jednorazovej dávky za ustáleného rovnovážneho stavu. Plocha pod krivkou (AUC) rastie lineárne so zvyšujúcimi sa dávkami od 20 do 100 mg. Maximálne koncentrácie rastú lineárne v závislosti od dávky, čas potrebný na dosiahnutie maximálnej koncentrácie sa nemení, celkový klírens zostáva nezmenený a bez zmeny zostáva aj rýchlosť eliminácie. Priemerný polčas eliminácie u osôb s normálnou funkciou obličiek je

5 - 6 hodín.

Približne 85% perorálne podanej dávky sa objavuje v moči behom 72 hodín a asi polovica tejto vylúčenej dávky je vo forme voľného alebo konjugovaného metoklopramidu.

Na plazmatické proteíny sa liek viaže len v malej miere (30%). Celkový distribučný objem je vysoký (asi 3,5 l/kg), čo je v dôsledku rozsiahlej distribúcie lieku do telesných tkanív.


Porucha funkcie obličiek

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek je klírens metoklopramidu znížený až o 70 %, kým polčas eliminácie z plazmy je predĺžený (približne 10 hodín pri klírense kreatinínu 10 - 50 ml/minútu a 15 hodín pri klírense kreatinínu < 10 ml/minútu).


Porucha funkcie pečene

U pacientov s cirhózou pečene sa pozorovala kumulácia metoklopramidu, ktorá súvisela s 50% znížením plazmatického klírensu.


  1. Predklinické údaje o bezpečnosti


Metoklopramid zvyšuje koncentráciu prolaktínu, ktorá pretrváva po celý čas chronickéo podávania. Z experimentov na tkanivových kultúrach vyplýva, že približne tretina karcinómov prsníka súvisí s prolaktínom. Je to potencionálne dôležitý faktor in vitro, pokiaľ sa uvažuje o predpísaní metoklopramidu pacientke s už zisteným karcinómom prsníka. I keď pri podávaní liekov zvyšujúcich koncentráciu prolaktínu boli popísané poruchy ako galaktorea, amenorea, gynekomastia a impotencia, klinická významnosť zvýšených koncentrácii prolaktínu zostáva u väčšiny pacientov neznáma. Pri chronickom podávaní metoklopramidu a liekov stimulujúcich tvorbu prolaktínu bol u hlodavcov pozorovaný zvýšený výskyt mammárnych novotvarov. Doposiaľ uskutočnené klinické a epidemiologické štúdie však nedokázali akúkoľvek súvislosť medzi chronickým podávaním týchto liekov a etiopatogenézou karcinómov prsníka. Dostupné dôkazy sú zatiaľ natoľko obmedzené, že nie je možné robiť definitívne závery.

Amesov test mutagenicity uskutočnený s metoklopramidom bol negatívny.


  1. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE


  1. Zoznam pomocných látok


voda na injekciu

zriedená kyselina chlorovodíková(na úpravu pH).


  1. Inkompatibility


Nie sú známe.


6.3. Čas použiteľnosti


5 rokov.


6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie


Uchovávajte pri teplote do 25 °C, chráňte pred svetlom.


6.5. Druh obalu a obsah balenia


Degan 10 mg/2 mlinjekčný roztok je balený v bezfarebných sklenených ampulkách a škatuľkách.

Veľkosť balenia: 50 ampuliek s obsahom 2 ml.


6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu


Žiadne zvláštne požiadavky.


  1. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


Sandoz Pharmaceuticals d.d.

Verovškova 57

1000 Ľubľana

Slovinsko


  1. REGISTRAČNÉ ČÍSLO


20/0162/87- C/S


  1. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


Dátum prvej registrácie: 24.6.1987

Dátum posledného predĺženia registrácie: 17.12.2007


  1. DÁTUM REVÍZIE TEXTU


12/2014


8



DEGAN 10 mg/2 ml