Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2014/02618 - Z1B

Písomná informácia pre používateľa

DESLORATADIN ZENTIVA 0,5 mg/ml perorálny roztok

desloratadín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je DESLORATADIN ZENTIVA a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete DESLORATADIN ZENTIVA

3. Ako užívať DESLORATADIN ZENTIVA

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať DESLORATADIN ZENTIVA

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čoje DESLORATADIN ZENTIVA a na čo sa používa

Čo je DESLORATADIN ZENTIVA

DESLORATADIN ZENTIVA obsahuje desloratadín, čo je antihistaminikum.

AkoDESLORATADIN ZENTIVAúčinkuje

DESLORATADIN ZENTIVA perorálny roztok je protialergický liek, ktorý vám nespôsobí ospalosť. Pomáha kontrolovať vašu alergickú reakciu a jej príznaky.

Kedy sa má DESLORATADIN ZENTIVA užívať

DESLORATADIN ZENTIVA perorálny roztok zmierňuje príznaky spojené s alergickou nádchou (zápal nosových priechodov spôsobený alergiou, napr. senná nádcha alebo precitlivenosť na roztoče v prachu) u dospelých, dospievajúcich a detí od 1 roka a starších. Tieto príznaky zahŕňajú kýchanie, tečenie z nosa alebo svrbenie v nose, svrbenie na podnebí a svrbenie, sčervenanie alebo slzenie očí.

DESLORATADIN ZENTIVAperorálny roztok sa tiež používa na zmiernenie príznakov spojených s urtikáriou (ochorenie kože spôsobené alergiou). Tieto príznaky zahŕňajú svrbenie a žihľavku.

Zmiernenie týchto príznakov trvá celý deň a pomôže vám obnoviť vaše normálne denné aktivity a spánok.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete DESLORATADIN ZENTIVA

Neužívajte DESLORATADIN ZENTIVA

- ak ste alergický na desloratadín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6) alebo na loratadín.

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívať DESLORATADIN ZENTIVA, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika

- ak máte poškodenú funkciu obličiek.

Deti a dospievajúci

Nedávajte tento liek deťom mladším ako 1 rok.

Iné lieky a DESLORATADIN ZENTIVA

Nie sú známe žiadne interakcie DESLORATADINU ZENTIVA s inými liekmi.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívaťďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

DESLORATADIN ZENTIVA a jedlo, nápoje a alkohol

DESLORATADIN ZENTIVA sa môže užívať s jedlom alebo aj bez jedla.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Ak ste tehotná alebo dojčíte, neodporúča sa, aby ste DESLORATADIN ZENTIVA užívali.

Plodnosť

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinkoch na mužskú či ženskú plodnosť.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Pri užívaní odporúčanej dávky sa neočakáva, že tento liek ovplyvní vašu schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Hoci u väčšiny ľudí sa ospalosť neprejaví, odporúča sa nezapájať do aktivít, ktoré si vyžadujú duševnú bdelosť, ako je vedenie vozidiel a obsluha strojov, až kým nebude známa vaša vlastná odpoveď na tento liek.

DESLORATADIN ZENTIVA perorálny roztok obsahuje sorbitol

DESLORATADIN ZENTIVA perorálny roztok obsahuje sorbitol.Ak vám váš lekár povedal, že máte intoleranciu niektorých cukrov, poraďte sa s ním skôr, ako začnete tento liek užívať.

3. Ako užívať DESLORATADIN ZENTIVA

Vždy užívajte tento liekpresne tak, ako vám povedal váš lekáralebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekáraalebolekárnika.

Odporúčaná dávka je nasledovná:

Deti

Deti vo veku od 1 do 5 rokov: užite 2,5 ml (½ z 5 ml odmernej lyžice) perorálneho roztoku raz denne.

Deti vo veku od 6 do 11 rokov: užite 5 ml (1 celú 5 ml odmernú lyžicu) perorálneho roztoku raz

denne.

Dospelí a dospievajúci vo veku 12 a viac rokov):

Užite 10 ml (2 celé 5 ml odmerné lyžice)perorálneho roztoku raz denne.

V prípade, že je k fľaši perorálneho roztoku priložená perorálna odmerná striekačka, môžete ju

alternatívne použiť na odobratie príslušnej dávky perorálneho roztoku.

Tento liek je na vnútorné použitie.

Prehltnite dávku perorálneho roztoku a zapite niekoľkými dúškami vody. Tento liek môžete užívať

spolu s jedlom alebo bez jedla.

Čo sa týka trvania liečby, váš lekár určí, na ktorý typ alergickej rinitídy trpíte, a rozhodne, ako dlho

musíte DESLORATADIN ZENTIVAperorálny roztok užívať.

Ak je vaša alergická rinitída intermitentná (výskyt príznakov menej ako 4 dni v týždni alebo kratšie

ako 4 týždne), lekár vám odporučí liečebný režim, ktorý bude závisieť od zhodnotenia priebehu vášho ochorenia.

Ak je vaša alergická rinitída perzistujúca (prítomnosť príznakov 4 alebo viacej dní v týždni alebo

dlhšie ako 4 týždne), váš lekár vám môže odporučiť dlhodobú liečbu.

Trvanie liečby pri urtikárii sa môže u jednotlivých pacientov líšiť, preto musíte postupovať presne

podľa inštrukcií vášho lekára.

Inštrukcie na otvorenie fľaše s bezpečnostným uzáverom

Fľaša je vybavená bezpečnostným uzáverom na zabránenie otvorenia deťmi.

Na otvorenie: zatlačte uzáver pevne smerom dole a odskrutkujte v protismere hodinových ručičiek. Po použití, uzáver znovu pevne zaskrutkujte.

Ak užijete viac DESLORATADINU ZENTIVA, ako máte

Užívajte DESLORATADIN ZENTIVAperorálny roztok len tak, ako vám to bolo predpísané. Pri náhodnom predávkovaní sa neočakávajú žiadne závažné problémy. Keď však užijete viac perorálneho roztoku DESLORATADINU ZENTIVA, ako vám predpísal lekár, spojte sa s vaším lekárom alebo lekárnikom.

Ak zabudnete užiť DESLORATADIN ZENTIVA

Ak zabudnete načas užiť vašu dávku, užite ju čo najskôr, ako je to možné, potom sa vráťte k vášmu

pravidelnému dávkovaciemu režimu. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú

dávku.

Ak prestanete užívať DESLORATADIN ZENTIVA

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

U väčšiny detí a dospelých boli vedľajšie účinky pri DESLORATADINE ZENTIVA skoro také isté, ako keď užívali len napodobeninu roztoku alebo tablety (placebo). Avšak časté vedľajšie účinky u detí mladších ako 2 roky boli hnačka, horúčka a nespavosť, zatiaľ čo u dospelých únava, sucho v ústach a bolesť hlavy boli hlásené častejšie, ako pri napodobenine tablety (placebe).

Po uvedení DESLORATADINU ZENTIVA na trh boli veľmi zriedkavo hlásené prípady závažných alergických reakcií (ťažkosti pri dýchaní, sipot, svrbenie, žihľavka a opuch).

Po uvedení DESLORATADINU ZENTIVA na trh boli hlásené vedľajšie účinky ako:

Veľmi zriedkavé (môžu postihovať menej ako 1 z 10 000 osôb)

• ťažké alergické reakcie, vyrážka

• búšenie a nepravidelný tlkot srdca, rýchlejší tlkot srdca,

• bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, žalúdočné ťažkosti, hnačka

• závrat, ospalosť, nespavosť, nepokoj so zvýšenou telesnou aktivitou, kŕče

• bolesť svalov

• halucinácie, záchvaty,

• zápal pečene a abnormálne výsledky funkčných testov pečene

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať DESLORATADIN ZENTIVA

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Tento liek nevyžaduje žiadne špeciálne podmienky na uchovávanie.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na fľaši po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Po prvom otvorení spotrebujte do 2 mesiacov.

Ak spozorujete akúkoľvek zmenu vzhľadu perorálneho roztoku, povedzte o tom vášmu lekárnikovi.

Nevyhadzujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo DESLORATADIN ZENTIVA obsahuje

- Liečivo je desloratadín.

Každý ml perorálneho roztoku obsahuje 0,5 mg desloratadínu.

Každý ml perorálneho roztoku obsahuje 103 mg sorbitolu.

- Ďalšie zložky súsorbitol (E420), propylénglykol, monohydrát kyseliny citrónovej, citrónan sodný, hypromelóza 2910, sukralóza, dinátrium edetát, tutti frutti príchuť, čistená voda.

Ako vyzerá DESLORATADIN ZENTIVA a obsah balenia

DESLORATADIN ZENTIVAperorálny roztok je číry, bezfarebný roztok bez cudzích prímesí.

DESLORATADIN ZENTIVA0,5 mg/ml perorálny roztok sa dodáva v piatich rôznych veľkostiach s objemom 50, 60, 100, 120 a 150 ml a je balený v 60, 100, 125 a 150 ml fľašiach z jantárového skla typu III uzatvorených plastovým skrutkovacím uzáverom bezpečným pred deťmi (C/R) s viacvrstvovou polyetylénovou podložkou.

50 a 60 ml sú obidva balené v 60 ml fľašiach, 100 ml sú balené v 100 ml fľašiach, 120 ml sú balené v 125 ml fľašiach, 150 ml sú balené v 150 ml fľašiach. Fľaše sú následne balené do papierových škatuliek.

Všetky balenia sa dodávajú s odmernou lyžicou s označením dávky 2,5 ml a 5 ml alebo perorálnou odmernou striekačkou celkového objemu 5 ml s označením po 0,5 ml.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Zentiva, k. s., Praha, Česká republika

Výrobca

Specifar S.A.

1, 28 Octovriou str., Varvara

123 51 Atény, Grécko

Famar Orleans

5 avenue de Concyr

45071 Orleans CEDEX 2

Francúzsko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Krajina	Názov lieku
Česká republika	Desloratadin Zentiva 0,5mg/ml perorální roztok
Bulharsko	Деслоратадин Zentiva 0.5 mg/ml, перорален разтвор
Slovensko	DESLORATADIN ZENTIVA 0,5 mg/ml perorálny roztok
Litva	Desloratadine Zentiva 0,5 mg/ml geriamasis tirpalas
Taliansko	Desloratadina Zentiva Italia
Estónsko	DESLORATADINE ZENTIVA 0,5 mg/ml

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v septembri 2014.

Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2014/02618 - Z1B

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

DESLORATADIN ZENTIVA 0,5 mg/ml perorálny roztok

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každý ml perorálneho roztoku obsahuje 0,5 mg desloratadínu.

Pomocná látka so známym účinkom: liek obsahuje 103 mg/ml sorbitolu (E420).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Perorálny roztok.

DESLORATADIN ZENTIVA je číry, bezfarebný roztok bez cudzích prímesí.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

DESLORATADIN ZENTIVA je určený pre dospelých, dospievajúcich a deti staršie ako 1 rok na zmiernenie príznakov spojených s:

• alergickou rinitídou (pozri časť 5.1)

• urtikáriou (pozri časť 5.1)

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí a dospievajúci nad 12 rokov:

Odporúčaná dávka DESLORATADINU ZENTIVA je 10 ml (5mg) perorálneho roztoku za deň.

Pediatrická populácia

Predpisujúci má si byť vedomý toho, že väčšina prípadov nádchy u mladších ako 2 roky je infekčného

pôvodu (pozri časť 4.4) a nie sú údaje, podporujúce liečbu infekčnej rinitídy DESLORATADINOM ZENTIVA.

Deti vo veku od 1 do 5 rokov: 2,5 ml (1,25 mg) perorálneho roztoku DESLORATADINU ZENTIVA raz denne.

Deti vo veku od 6 do 11 rokov: 5 ml (2,5 mg) perorálneho roztoku DESLORATADINU ZENTIVA raz denne.

Bezpečnosť a účinnosť perorálneho roztoku DESLORATADINU ZENTIVA u detí mladších ako 1 rok nebola stanovená. K dispozícii nie sú žiadne údaje.

Skúsenosti s používaním desloratadínu u detí vo veku od 1 do 11 rokov a u dospievajúcich vo veku 12 až 17 rokov, získané z klinických

skúšaní účinnosti, sú obmedzené (pozri časti 4.8 a 5.1).

Intermitentná alergická rinitída (výskyt príznakov menej ako 4 dni v týždni alebo kratšie ako 4 týždne)

sa má liečiť podľa zhodnotenia anamnézy pacientovho ochorenia. Liečbu možno prerušiť po tom, ako

príznaky ustúpia, a začať znovu po ich opätovnom objavení sa.

V prípade perzistujúcej alergickej rinitídy (prítomnosť príznakov 4 alebo viacej dní v týždni alebo

dlhšie ako 4 týždne) možno pacientovi navrhnúť pokračujúcu liečbu počas obdobia expozície

alergénu.

Spôsob podávania

Perorálne použitie.

Dávka sa môže vziať spolu s jedlom alebo bez neho.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1 alebo loratadín.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

U detí mladších ako 2 roky je obzvlášť ťažké rozlíšiť diagnózu alergickej rinitídy od iných foriem

rinitídy. Má sa zvážiť neprítomnosť infekcie horných ciest dýchacích alebo štrukturálnych abnormalít

ako aj anamnéza pacienta, fyzikálne vyšetrenia a príslušné laboratórne a kožné testy.

Približne 6 % dospelých a detí vo veku 2 až 11 rokov sú fenotypy, ktoré slabo metabolizujú

desloratadín a vykazujú vyššiu expozíciu (pozri časť 5.2). Bezpečnosť desloratadínu je u detí vo veku

2 až 11 rokov, ktoré slabo metabolizujú, rovnaká ako u detí, ktoré desloratadín metabolizujú normálne.

Účinky desloratadínu u slabo metabolizujúcich detí mladších ako 2 roky neboli skúmané.

V prípade ťažkej renálnej insuficiencie sa musí desloratadín užívať s opatrnosťou (pozri časť 5.2).

Tento liek obsahuje sorbitol, a preto ho pacienti so zriedkavými dedičnými ochoreniami, ako sú

intolerancia fruktózy, glukózo-galaktózová malabsorpcia alebo sacharózovo-izomaltázová

insuficiencia, nemajú užívať.

4.5 Liekové a iné interakcie

V klinických štúdiách s tabletami desloratadínu, v ktorých sa súčasne podával erytromycín alebo

ketokonazol, neboli pozorované žiadne klinicky relevantné interakcie (pozri časť 5.1).

V klinickej farmakologickej štúdii súčasné užívanie desloratadínu a alkoholu nezosilnilo účinky alkoholu, ktoré znižujú výkonnosť (pozri časť 5.1).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Tehotenstvo

Nie sú k dispozícii žiadne alebo len obmedzené množstvo údajov (menej ako 300 výsledkov z tehotenstiev) z používania desloratadínu u tehotných žien. V štúdiách na zvieratách neboli preukázané priame ani nepriame škodlivé účinky s ohľadom na reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3). Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie sa užívaniu DESLORATADINU ZENTIVA počas tehotenstva vyhnúť.

Dojčenie

Desloratadín bol identifikovaný u dojčených novorodencov/ detí liečených žien. Účinok desloratadínu na novorodencov/ deti je neznámy. Je potrebné rozhodnúť, či sa preruší dojčenie alebo preruší, prípadne ukončí liečba DESLORATADINOM ZENTIVA. Treba vziať do úvahy prínos dojčenia pre dieťa a prínos liečby pre ženu.

Fertilita

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinkoch na mužskú a ženskú fertilitu.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Na základe poznatkov z klinických skúšaní má DESLORATADIN ZENTIVA zanedbateľný alebo žiadny účinok na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Pacienti majú byť informovaní, že u väčšiny ľudí sa ospalosť neprejaví. Avšak keďže existujú individuálne odchýlky v odpovedi na lieky, odporúča sa pacientom poradiť, aby sa nezapájali do činností vyžadujúcich psychickú pozornosť, ako je vedenie vozidiel alebo obsluha strojov, až kým sa u nich nestanoví ich vlastná odpoveď na liek.

4.8 Nežiaduce účinky

Súhrn bezpečnostného profilu

V klinických štúdiách na detskej populácii sa sirupová forma desloratadínu podávala celkovo

246 deťom vo veku od 6 mesiacov do 11 rokov. Celkový výskyt nežiaducich účinkov u detí od 2 do

11 rokov bol v skupine užívajúcej desloratadín a v skupine užívajúcej placebo podobný. U dojčiat

a batoliat vo veku 6 až 23 mesiacov boli oproti placebu najčastejšie navyše hlásené nežiaduce účinky

hnačka (3,7 %), horúčka (2,3 %) a nespavosť (2,3 %). V dodatočnej štúdii u pacientov vo veku 6 až

11 rokov sa po podaní jednotlivej dávky 2,5 mg perorálneho roztoku desloratadínu nepozorovali

žiadne nežiaduce účinky.

V klinických štúdiách na dospelých a dospievajúcich, v rade indikácií zahŕňajúcich alergickú rinitídu

a chronickú idiopatickú urtikáriu, bol počet pacientov, ktorí užívali odporúčanú dávku a u ktorých boli

hlásené nežiaduce účinky, o 3 % väčší ako počet pacientov, ktorí užívali placebo a boli u nich hlásené

nežiaduce účinky. Oproti placebu najčastejšie navyše hlásené nežiaduce účinky boli únava (1,2 %),

sucho v ústach (0,8 %) a bolesť hlavy (0,6 %).

Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcií

Iné nežiaduce účinky, veľmi zriedkavo hlásené v časeod uvedenia na trh, sú vymenované v nasledujúcej tabuľke.

Frekvencie sú definované ako veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 to < 1/10), menej časté (≥ 1/1,000 to < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10,000 až < 1/1,000), and veľmi zriedkavé (< 1/10,000).

Trieda orgánových systémov	Frekvencia	Nežiaduce reakcie
Psychiatrické poruchy a ochorenia	Veľmi zriedkavé	Halucinácie
Poruchy nervového systému	Veľmi zriedkavé	Závrat, ospanlivosť, nespavosť, psychomotorická hyperaktivita, záchvaty.
Ochorenia srdca a poruchy srdcovej činnosti	Veľmi zriedkavé	Tachykardia, palpitácie.
Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu	Veľmi zriedkavé	Bolesť brucha, nauzea, vracanie, dyspepsia, hnačka.
Ochorenia pečene a žlčových ciest	Veľmi zriedkavé	Zvýšenia pečeňových enzýmov, zvýšený bilirubín, hepatitída.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva	Veľmi zriedkavé	Myalgia
Celkové ochorenia	Veľmi zriedkavé	Reakcie z precitlivenosti (také ako anafylaxia, angioedém, dyspnoe, pruritus, vyrážka a urtikária).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité.Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosua rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

V prípade predávkovania zvážte štandardné metódy na odstránenie neabsorbovaného liečiva.

Odporúča sa symptomatická a podporná liečba.

V klinickej štúdii s viacnásobnou dávkou na dospelých a dospievajúcich, v ktorej bolo podaných až do 45 mg desloratadínu (deväťnásobok klinickej dávky), neboli pozorované žiadne klinicky relevantné účinky.

Desloratadín sa neodstraňuje hemodialýzou a nie je známe, či sa eliminuje peritoneálnou dialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminiká - H₁antagonista, ATC kód: R06A X27

Mechanizmus účinku

Desloratadín je nesedatívny, dlho pôsobiaci antagonista histamínu so selektívnou periférnou

antagonistickou aktivitou na H₁-receptor. Po perorálnom podaní desloratadín selektívne blokuje

periférne histamínové H₁-receptory, pretože nevstupuje do centrálneho nervového systému.

Desloratadín preukázal antialergické vlastnosti v in vitro štúdiách. Tieto vlastnosti zahrňujú inhibíciu

uvoľňovania prozápalových cytokínov, ako sú IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13 z ľudských žírnych

buniek/bazofilov, ako aj inhibíciu expresie adhezívnej molekuly P-selektínu z endotelových buniek.

Klinická účinnosť a bezpečnosť

Účinnosť perorálneho roztoku desloratadínu sa neskúmala v samostatných klinických štúdiách na detskej populácii. Bezpečnosť sirupu desloratadínu, ktorý obsahuje rovnakú koncentráciu desloratadínu, však bola preukázaná v troch klinických štúdiách na detskej populácii. Deti vo veku 1 – 11 rokov, ktoré kandidovali na antihistamínovú liečbu, dostávali dennú dávku desloratadínu 1,25 mg (od 1 do 5 rokov veku) alebo 2,5 mg (od 6 do 11 rokov veku). Liečba bola dobre tolerovaná, čo je dokladované klinickými laboratórnymi vyšetreniami, vitálnymi znakmi a údajmi o intervaloch EKG vrátane QTc.

Ak sa desloratadín podával v odporúčaných dávkach, plazmatické koncentrácie desloratadínu (pozri

časť 5.2) boli porovnateľné v dospelej a detskej populácii. Keďže je priebeh alergickej rinitídy / chronickej idiopatickej urtikárie a profil desloratadínu v dospelej a detskej populácii podobný, údaje o účinnosti desloratadínu u dospelých sa môžu extrapolovať na detskú populáciu.

V klinickej štúdii s viacnásobnou dávkou na dospelých a dospievajúcich, v ktorej bolo podaných až do

20 mg desloratadínu denne počas 14 dní, neboli pozorované žiadne štatisticky alebo klinicky

významné kardiovaskulárne účinky. V klinickej farmakologickej štúdii na dospelých a dospievajúcich,

v ktorej bol desloratadín podávaný dospelým v dávke 45 mg denne (deväťnásobok klinickej dávky)

počas desať dní, nebolo pozorované predĺženie QTc intervalu.

Desloratadín neprestupuje ľahko do centrálneho nervového systému. V kontrolovaných klinických

skúšaniach sa pri odporúčanej dávke 5 mg denne pre dospelých a dospievajúcich v porovnaní

s placebom nepozorovala zvýšená incidencia somnolencie. V klinických štúdiách tablety desloratadínu

podávané v jednorazovej dennej dávke 7,5 mg dospelým a dospievajúcim neovplyvnili

psychomotorickú výkonnosť. V štúdii u dospelých s jednorazovou dávkou 5 mg desloratadín

neovplyvnil štandardné miery letovej výkonnosti vrátane exacerbácie subjektívnej ospalosti alebo úloh

súvisiacich s pilotovaním.

Súčasné podávanie alkoholu v klinických štúdiách na dospelých nezvýšilo alkoholom vyvolanú

poruchu výkonnosti alebo spavosť. Nenašli sa žiadne signifikantné rozdiely vo výsledkoch

psychomotorických testov medzi skupinami s desloratadínom a placebom, či už pri samostatnom

podávaní alebo pri podávaní spolu s alkoholom.

Neboli pozorované žiadne klinicky významné zmeny plazmatických koncentrácií desloratadínu

v štúdiách s viacnásobnou dávkou, sledujúcich interakciu s ketokonazolom a erytromycínom.

Účinnosť sirupu desloratadínu nebola skúšaná v pediatrických skúšaniach u detí mladších ako 12 rokov.

U dospelých a dospievajúcich pacientov s alergickou rinitídou boli tablety desloratadínu účinné pri

zmierňovaní príznakov ako kýchanie, exsudácia z nosa a svrbenie v nose, ako aj svrbenie očí, slzenie

a sčervenanie očí a svrbenie na podnebí. Desloratadín účinne kontroloval príznaky počas 24 hodín. Účinnosť tabliet desloratadínu nebola jasne dokázaná v skúšaniach u dospievajúcich pacientov vo veku 12 až 17 rokov.

Okrem zaužívanej klasifikácie na sezónnu a celoročnú, možno alergickú rinitídu alternatívne

klasifikovať podľa dĺžky trvania príznakov na intermitentú alergickú rinitídu a perzistujúcu alergickú

rinitídu. Intermitentná alergická rinitída je definovaná ako výskyt príznakov menej ako 4 dni v týždni

alebo kratšie ako 4 týždne. Perzistujúca alergická rinitída je definovaná prítomnosťou príznakov

4 alebo viacej dní v týždni alebo dlhšie ako 4 týždne.

Tablety desloratadínu boli účinné pri zmierňovaní ťažkostí spôsobených sezónnou alergickou rinitídou, ako to ukázalo celkové skóre dotazníka o kvalite života pri rinokonjuktivitíde. Najväčšie zlepšenie sa pozorovalo v oblastiach praktických problémov a denných aktivít, limitovaných príznakmi.

Chronická idiopatická urtikária sa študovala ako klinický model pre stavy urtikárie, keďže

patofyziológia je podobná bez ohľadu na etiológiu a prípadne možno jednoduchšie získať chronických

pacientov. Keďže uvoľňovanie histamínu je príčinný faktor všetkých urtikárnych ochorení,

predpokladá sa, že desloratadín bude okrem chronickej idiopatickej urtikárie účinný aj pri zmiernení

symptómov iných urtikárnych stavov podľa odporúčania v klinických štandardoch.

V dvoch placebom kontrolovaných šesťtýždňových štúdiách u pacientov s chronickou idiopatickou

urtikáriou bol desloratadín účinný v zmierňovaní svrbenia a v zmenšovaní rozmeru a počtu eflorescencií žihľavky už koncom prvého dávkovacieho intervalu. V každej štúdii účinky pretrvali počas 24-hodinového dávkovacieho intervalu. Tak, ako v iných štúdiách s antihistaminikami pri chronickej idiopatickej urtikárii, bola vylúčená menšia časť pacientov, ktorí boli identifikovaní ako tí, ktorí na antihistaminiká neodpovedajú. Zmiernenie svrbenia väčšie ako o 50 % sa pozorovalo u 55 %

pacientov, liečených desloratadínom, oproti 19 % pacientov, liečených placebom. Liečba desloratadínom tiež významne redukovala interferenciu ochorenia so spánkom a dennými funkciami, ako sa nameralo štvor-bodovou stupnicou na zisťovanie týchto premenných.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Plazmatické koncentrácie desloratadínu sa dajú zistiť v priebehu 30 minút po podaní desloratadínu

dospelým a dospievajúcim. Desloratadín je dobre absorbovaný, pričom maximálna koncentrácia sa

dosahuje po približne 3 hodinách; polčas terminálnej fázy je približne 27 hodín. Stupeň akumulácie

desloratadínu bol v súlade s jeho polčasom (približne 27 hodín) a frekvenciou podávania raz za deň.

Biologická dostupnosť desloratadínu bola úmerná dávke v rozmedzí od 5 mg do 20 mg.

V rade farmakokinetických klinických štúdií 6 % jedincov dosiahlo vyššiu koncentráciu desloratadínu.

Prevalencia tohoto slabo metabolizujúceho fenotypu bola podobná medzi dospelými (6 %)

a pediatrickými jedincami vo veku 2 až 11 rokov a v obidvoch populáciách bola vyššia medzi

černochmi (18 % dospelí, 16 % pediatrickí) ako medzi belochmi (2 % dospelí, 3 % pediatrickí).

V jednej farmakokinetickej štúdii s opakovanou dávkou vykonanej s tabletovou formou u zdravých

dospelých subjektov sa našli štyria jedinci, ktorí slabo metabolizovali desloratadín. Títo jedinci mali

C_maxkoncentráciu asi 3-krát vyššiu po približne 7 hodinách s polčasom terminálnej fázy približne

89 hodín.

Podobné farmakokinetické parametre sa pozorovali vo farmakokinetickej štúdii s opakovanou dávkou

vykonanej so sirupovou formou u slabo metabolizujúcich pediatrických subjektov vo veku 2 až 11

rokov, u ktorých bola diagnostikovaná alergická rinitída. Expozícia (AUC) desloratadínu bola asi 6-

krát vyššia a C_max bola asi 3 až 4-krát vyššia po 3 - 6 hodinách s polčasom terminálnej fázy približne

120 hodín.

Expozícia bola rovnaká u dospelých a u pediatrických slabo metabolizujúcich subjektov,

keď boli liečení dávkami príslušnými veku. Celkový profil bezpečnosti týchto subjektov nebol iný ako

vo všeobecnej populácii. Účinky desloratadínu neboli skúmané u slabo metabolizujúcich vo veku

< 2 roky. V samostatných štúdiách s jednorazovou dávkou v odporúčanom dávkovaní mali pediatrickí pacienti porovnateľné hodnoty AUC a C_maxdesloratadínu s dospelými pacientmi, ktorí dostali dávku

desloratadínu 5 mg vo forme sirupu.

Distribúcia

Desloratadín sa stredne (83 % - 87 %) viaže na plazmatické proteíny. Neexistujú žiadne dôkazy

o klinicky relevantnej akumulácii liečiva po podávaní desloratadínu v dávke 5 mg – 20 mg raz denne

dospelým a dospievajúcim počas 14 dní.

V skríženej štúdii s jednorazovou dávkou desloratadínu sa zistilo, že farmaceutické formy tabliet

a sirupu sú bioekvivalentné. Pretože desloratadín perorálny roztok obsahuje rovnakú koncentráciu

desloratadínu, nebola potrebná žiadna bioekvivalentná štúdia a predpokladá sa, že je ekvivalentný so

sirupom a tabletami.

Biotransformácia

Enzým, ktorý je zodpovedný za metabolizmus desloratadínu, zatiaľ nebol identifikovaný, a preto

nemožno úplne vylúčiť interakcie s inými liekmi. Desloratadín in vivo neinhibuje CYP3A4 a in vitro

štúdie ukázali, že tento liek neinhibuje CYP2D6 a nie je substrátom ani inhibítorom P-glykoproteínu.

Eliminácia

V štúdii s jednorazovou dávkou sa po podaní 7,5 mg desloratadínu nezistil žiadny vplyv potravy

(raňajky s vysokým podielom tuku a kalórií) na dostupnosť desloratadínu. V inej štúdii nemal

grapefruitový džús vplyv na dostupnosť desloratadínu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Desloratadín je primárny aktívny metabolit loratadínu. Predklinické štúdie s desloratadínom

a loratadínom ukázali, že pri porovnateľných úrovniach expozície desloratadínu sa nevyskytli žiadne

kvalitatívne alebo kvantitatívne rozdiely v profile toxicity desloratadínu a loratadínu.

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom

podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu, reprodukčnej toxicity a vývoja, neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí. Štúdie s desloratadínom a loratadínom ukázali neprítomnosť karcinogénneho potenciálu.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Sorbitol, tekutý (E420) (nekryštalizujúci)

Propylénglykol

Monohydrát kyseliny citrónovej

Citrónan sodný

Hypromelóza 2910

Sukralóza

Dinátrium edetát

Tutti frutti príchuť

Čistená voda

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

30 mesiacov

Po prvom otvorení: 2 mesiace.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne špeciálne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

DESLORATADIN ZENTIVA 0,5 mg/ml perorálny roztok sa dodáva v piatich rôznych veľkostiach s objemom 50, 60, 100, 120 a 150ml a je balený v 60, 100, 125 a 150 ml fľašiach z jantárového skla typu III uzatvorených plastovým skrutkovacím uzáverom bezpečným pred deťmi (C/R) s viacvrstvovou polyetylénovou podložkou.

50 a 60 ml sú obidva balené v 60 ml fľašiach, 100 ml sú balené v 100 ml fľašiach, 120 ml sú balené v 125 ml fľašiach, 150 ml sú balené v 150ml fľašiach.

Fľaše sú následne balené do papierových škatuliek.

Všetky balenia sa dodávajú s odmernou lyžicou s označením dávky 2,5 ml a 5 ml alebo perorálnou odmernou striekačkou celkového objemu 5 ml po 0,5 ml.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia..

Žiadne zvláštne požiadavky.

Inštrukcie na otvorenie fľaše s bezpečnostným uzáverom:Fľaša je vybavená bezpečnostným uzáverom na zabránenie otvoreniu deťmi.

Na otvorenie: zatlačte uzáver pevne smerom dole a odskrutkujte v protismere hodinových ručičiek. Po použití, uzáver znovu pevne zaskrutkujte.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, k. s., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

24/0010/12-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

September 2014