Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2014/02589 - Z1B

Písomná informácia pre používateľa

DESLORATADIN ZENTIVA 5 mg orodispergovateľné tablety

desloratadín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebolekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je DESLORATADIN ZENTIVA a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete DESLORATADIN ZENTIVA

3. Ako užívať DESLORATADIN ZENTIVA

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať DESLORATADIN ZENTIVA

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čoje DESLORATADIN ZENTIVA a na čo sa používa

Čo je DESLORATADIN ZENTIVA

DESLORATADIN ZENTIVA obsahuje desloratadín, čo je antihistaminikum.

AkoDESLORATADIN ZENTIVAúčinkuje

DESLORATADIN ZENTIVA je protialergický liek, ktorý vám nespôsobí ospalosť. Pomáha kontrolovať vašu alergickú reakciu (reakciu z precitlivenosti) a jej príznaky.

Kedy sa má DESLORATADIN ZENTIVAužívať

DESLORATADIN ZENTIVAzmierňuje príznaky spojené s alergickou nádchou (zápal nosových priechodov spôsobený alergiou, napr. senná nádcha alebo precitlivenosť na roztoče v prachu) u dospelých a dospievajúcich (vo veku 12 a viac rokov). Tieto príznaky zahŕňajú kýchanie, tečenie z nosa alebo svrbenie v nose, svrbenie na podnebí a svrbenie, sčervenanie alebo slzenie očí.

DESLORATADIN ZENTIVA sa tiež používa na zmiernenie príznakov spojených s urtikáriou (ochorenie kože spôsobené alergiou). Tieto príznaky zahŕňajú svrbenie a žihľavku.

Zmiernenie týchto príznakov trvá celý deň a pomôže vám obnoviť vaše normálne denné aktivity a spánok.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete DESLORATADIN ZENTIVA

Neužívajte DESLORATADIN ZENTIVA

- ak ste alergický na desloratadín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6) alebo na loratadín.

Upozornenia a opatrenia

Obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika predtým, než začnete užívať DESLORATADIN ZENTIVA

- ak máte poškodenú funkciu obličiek.

Deti a dospievajúci

Nedávajte tento liek deťom mladším ako 12 rokov.

Iné lieky a DESLORATADIN ZENTIVA

Nie sú známe žiadne interakcie DESLORATADIN ZENTIVA s inými liekmi.

Ak teraz, alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívaťďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

DESLORATADIN ZENTIVA, jedlo a nápoje

DESLORATADIN ZENTIVA nie je potrebné užívať s vodou alebo tekutinou. DESLORATADIN ZENTIVA možno užívať s jedlom alebo bez jedla.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Ak ste tehotná alebo dojčíte, neodporúča sa, aby ste DESLORATADIN ZENTIVA užívali.

Plodnosť

Nie sú dostupné žiadne údaje o účinkoch na mužsku či ženskú plodnosť.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Pri užívaní odporúčanej dávky sa neočakáva, že tento liek ovplyvní vašu schopnosť viesť voziddlá alebo obsluhovať stroje.

Hoci u väčšiny ľudí sa ospalosť neprejaví, odporúča sa nezapájať do aktivít, ktoré si vyžadujú duševnú bdelosť, ako je vedenie vozidiel a obsluha strojov, až kým nebude známa vaša vlastná odpoveď na tento liek.

3. Ako užívať DESLORATADIN ZENTIVA

Vždy užívajte tento liekpresne tak, ako vám povedal váš lekáralebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekáraalebolekárnika.

Dospelí a dospievajúci (12 a viac rokov): Odporúčaná dávka je jedna tableta raz denne s jedlom alebo bez jedla

Pred použitím opatrne rozlúpením otvorte blister a vyberte orodispergovateľnú tabletu tak, aby ste ju

nerozdrvili. Vložte si ju do úst. Dávka sa okamžite rozptýli. Na jej prehltnutie nie je potrebná voda ani

iná tekutina. Dávku užite hneď po vybratí z blistra

Čo sa týka trvania liečby, váš lekár určí, na ktorý typ alergickej rinitídy trpíte, a rozhodne, ako dlho

musíte DESLORATADIN ZENTIVA užívať.

Ak je vaša alergická rinitída intermitentná (výskyt príznakov menej ako 4 dni v týždni alebo kratšie

ako 4 týždne), lekár vám odporučí liečebný režim, ktorý bude závisieť od zhodnotenia priebehu

vášho ochorenia.

Ak je vaša alergická rinitída perzistujúca (prítomnosť príznakov 4 alebo viacej dní v týždni alebo

dlhšie ako 4 týždne), váš lekár vám môže odporučiť dlhodobú liečbu.

Trvanie liečby pri urtikárii sa môže u jednotlivých pacientov líšiť, preto musíte postupovať presne

podľa inštrukcií vášho lekára.

Ak užijete viac DESLORATADINU ZENTIVA, ako máte

Užívajte DESLORATADIN ZENTIVA len tak, ako vám to bolo predpísané. Pri náhodnom predávkovaní sa neočakávajú žiadne závažné problémy. Keď však užijete viac DESLORATADINU ZENTIVA, ako vám predpísal lekár, okamžite sa spojte s vaším lekárom alebo lekárnikom.

Ak zabudnete užiť DESLORATADIN ZENTIVA

Ak zabudnete načas užiť vašu dávku, užite ju čo najskôr, ako je to možné a potom sa vráťte k vášmu

pravidelnému dávkovaciemu režimu. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú

dávku.

Ak prestanete užívať DESLORATADIN ZENTIVA

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

U dospelých boli vedľajšie účinky skoro také isté, ako keď užívali len napodobeninu tablety (placebo). Únava, sucho v ústach a bolesť hlavy však boli hlásené častejšie, ako pri napodobenine tablety (placebe). U dospievajúcich bol najčastejšie hlásený vedľajší účinok bolesť hlavy.

Po uvedení DESLORATADINU ZENTIVA na trh boli veľmi zriedkavo hlásené prípady závažných alergických reakcií (ťažkosti pri dýchaní, sipot, svrbenie, žihľavka a opuch).

Po uvedení DESLORATADIN ZENTIVA na trh boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky:

Veľmi zriedkavo:

• závažné alergické reakcie, vyrážka

• búšenie a nepravidelný tlkot srdca), rýchlejší tlkot srdca,

• bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, žalúdočné ťažkosti, hnačka,

• závrat, ospalosť, nespavosť, záchvaty, nepokoj so zvýšenou telesnou aktivitou

• bolesť svalov, halucinácie

• zápal pečene a abnormálne výsledky funkčných testov pečene

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať DESLORATADIN ZENTIVA

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25 ºC. Uchovávajte v pôvodnom obale.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke a blistri po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Ak spozorujete akúkoľvek zmenu vzhľadu tabliet, povedzte o tom vášmu lekárnikovi.

Nevyhadzujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo DESLORATADIN ZENTIVA orodispergovateľná tableta obsahuje

- Liečivo je desloratadín. Každá orodispergovateľná tableta obsahuje 5 mg desloratadínu.

- Ďalšie zložky sú:

Jadro tablety:

Mikrokryštalická celulóza; povidón (K- kvalita 22,5-27); butylmetakrylátový kopolymér; laurylsulfát sodný; dibutylsebakát; koloidný oxid kremičitý; dextrát; silicifikovaná mikrokryštalická celulóza; červený oxid železitý (E172); sodná soľ kroskarmelózy; sukralóza; tutti frutti; magnéziumstearát.

Ako vyzerá DESLORATADIN ZENTIVA orodispergovateľná tableta a obsah balenia

DESLORATADIN ZENTIVA 5 mg orodispergovateľné tablety sú ružové, okrúhle, ploché tablety s priemerom približne 8,0 mm.

DESLORATADIN ZENTIVA 5 mg orodispergovateľné tablety sú balené v OPA/(OPA/hliník/PVC)/CC Kraft papier/PET/hliníkových blistroch obsahujúcich 10, 18, 20, 30, 50, 60, 90 a 100 tabliet.

Blistre sú následne balené do papierových škatuliek.

Všetky veľkosti balenia nemusia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Zentiva, k. s., Praha, Česká republika

Výrobca

Specifar S.A.

1, 28 Octovriou str., Ag. Varvara

123 51 Atény, Grécko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Krajina	Názov lieku
Česká republika	Desloratadin Zentiva 5mg tablety dispergovatelné v ústech
Bulharsko	Деслоратадин 5 mg Зентива таблетки, диспергиращи се в устата
Slovensko	DESLORATADIN ZENTIVA 5 mg orodispergovateľné tablety

Táto písomná informácia pre používateľa bola aktualizovaná v septembri 2014.

Príloha č.1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2014/02589 - Z1B

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

DESLORATADIN ZENTIVA 5 mg orodispergovateľné tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá orodispergovateľná tableta DESLORATADINU ZENTIVA obsahuje 5 mg desloratadínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Orodispergovateľná tableta.

DESLORATADIN ZENTIVA5 mg orodispergovateľné tablety sú ružové, okrúhle, ploché tablety s priemerom približne 8,0 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

DESLORATADIN ZENTIVA je určený pre dospelých a dospievajúcich vo veku 12 a viac rokov na zmiernenie príznakov spojených s:

• alergickou rinitídou (pozri časť 5.1).

• urtikáriou (pozri časť 5.1).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí a dospievajúci (12 a viac rokov): Odporúčaná dávka je jedna 5 mg orodispergovateľná tableta DESLORATADINU ZENTIVA, ktorá sa vloží do ústnej dutiny jedenkrát denne.

Intermitentná alergická rinitída (výskyt príznakov menej ako 4 dni v týždni alebo kratšie ako 4 týždne)

sa má liečiť podľa zhodnotenia anamnézy pacientovho ochorenia. Liečbu možno prerušiť po tom, ako

príznaky ustúpia, a začať znovu po ich opätovnom objavení sa.

V prípade perzistujúcej alergickej rinitídy (prítomnosť príznakov 4 alebo viacej dní v týždni alebo

dlhšie ako 4 týždne) možno pacientovi navrhnúť pokračujúcu liečbu počas obdobia expozície

alergénu.

Pediatrická populácia

Bezpečnosť a účinnosť DESLORATADINU ZENTIVA 5 mg orodispergovateľných tabliet u detí mladších ako 12 rokov nebola stanovená. K dispozícii nie sú žiadne údaje.

Skúsenosti s používaním desloratadínu u dospievajúcich vo veku 12 až 17 rokov, získané z klinických

skúšaní účinnosti, sú obmedzené (pozri časti 4.8 a 5.1).

Spôsob podávania

Perorálne použitie.

Dávka sa môže vziať spolu s jedlom alebo bez neho.

Tesne pred použitím lieku je potrebné opatrne otvoriť blister jeho rozlúpením a vybrať

orodispergovateľnú tabletu tak, aby nedošlo ku jej rozdrveniu. Orodispergovateľná tableta sa vloží do

úst, kde sa okamžite rozptýli. Na jej prehltnutie nie je potrebná voda ani iná tekutina.

Orodispergovateľná tableta sa musí užiť čo najskôr po otvorení blistra.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1 alebo loratadín.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

V prípade ťažkej renálnej insuficiencie sa musí DESLORATADIN ZENTIVA užívať s opatrnosťou.

4.5 Liekové a iné interakcie

V klinických štúdiách s tabletami desloratadínu, v ktorých sa súčasne podával erytromycín alebo

ketokonazol, neboli pozorované žiadne klinicky relevantné interakcie (pozri časť 5.1).

V klinickej farmakologickej štúdii súčasné užívanie desloratadínu a alkoholu nezosilnilo účinky alkoholu, ktoré znižujú výkonnosť (pozri časť 5.1).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Tehotenstvo

Nie sú k dispozícii žiadne alebo len obmedzené množstvo údajov (menej ako 300 výsledkov z tehotenstiev) z používania desloratadínu u tehotných žien. V štúdiách na zvieratách neboli preukázané priame ani nepriame škodlivé účinky s ohľadom na reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3). Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie sa užívaniu DESLORATADINU ZENTIVA počas tehotenstva vyhnúť.

Dojčenie

Desloratadín bol identifikovaný u dojčených novorodencov/ detí liečených žien. Účinok desloratadínu na novorodencov/ deti je neznámy. Je potrebné rozhodnúť, či sa preruší dojčenie alebo preruší, prípadne ukončí liečba DESLORATADINOM ZENTIVA. Treba vziaťdo úvahy prínos dojčenia pre dieťa a prínos liečby pre ženu.

Fertilita

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinkoch na mužskú a ženskú fertilitu.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Na základe poznatkov z klinických skúšaní, má DESLORATADIN ZENTIVA zanedbateľný alebo žiadny účinok na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pacienti majú byť informovaní, že u väčšiny ľudí sa ospalosť neprejaví. Avšak keďže existujú individuálne odchýlky v odpovedi na lieky, odporúča sa pacientom poradiť, aby sa nezapájali do činností vyžadujúcich psychickú pozornosť, ako je vedenie vozidiel alebo obsluha strojov, až kým sa u nich nestanoví ich vlastná odpoveď na liek.

4.8 Nežiaduce účinky

Súhrn bezpečnostného profilu

V klinických štúdiách, v rade indikácií zahŕňajúcich alergickú rinitídu a chronickú idiopatickú

urtikáriu, bol počet pacientov, ktorí užívali desloratadín v odporučenej dávke 5 mg denne a u ktorých boli hlásené nežiaduce účinky, o 3 % väčší ako počet pacientov, ktorí užívali placebo a boli u nich hlásené nežiaduce účinky. Z nežiaducich účinkov, hlásených navyše oproti placebu, boli najčastejšie únava (1,2 %), sucho v ústach (0,8 %) a bolesť hlavy (0,6 %). V klinickom skúšaní, do ktorého bolo zaradených 578 dospievajúcich pacientov vo veku 12 až 17 rokov, bola najčastejšie hlásená nežiaduca udalosť bolesť hlavy; táto sa objavila u 5,9 % pacientov liečených desloratadínom a u 6,9 % pacientov, ktorí dostávali placebo.

Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcií

Iné nežiaduce účinky, veľmi zriedkavo hlásené v čase od uvedenia na trh, sú vymenované v nasledujúcej tabuľke.

Frekvencie sú definované ako veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 to < 1/10), menej časté (≥ 1/1,000 to < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10,000 až < 1/1,000), and veľmi zriedkavé (< 1/10,000).

Trieda orgánových systémov	Frekvencia	Nežiaduce reakcie
Psychiatrické poruchy a ochorenia	Veľmi zriedkavé	Halucinácie.
Poruchy nervového systému	Veľmi zriedkavé	Závrat, ospanlivosť, nespavosť, psychomotorická hyperaktivita, záchvaty.
Poruchy srdca a srdcovej činnosti	Veľmi zriedkavé	Tachykardia, palpitácie.
Poruchy gastrointestinálneho traktu	Veľmi zriedkavé	Bolesť brucha, nauzea, vracanie, dyspepsia, hnačka.
Poruchy pečene a žlčových ciest	Veľmi zriedkavé	Zvýšenia pečeňových enzýmov, zvýšený bilirubín, hepatitída.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva	Veľmi zriedkavé	Myalgia.
Poruchy imunitného systému	Veľmi zriedkavé	Reakcie z precitlivenosti (také ako anafylaxia, angioedém, dyspnoe, pruritus, vyrážka a urtikária).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité.Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosua rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

V prípade predávkovania zvážte štandardné metódy na odstránenie neabsorbovaného liečiva.

Odporúča sa symptomatická a podporná liečba.

V klinickej štúdii s viacnásobnou dávkou, v ktorej bolo podaných až do 45 mg desloratadínu

(deväťnásobok klinickej dávky), neboli pozorované žiadne klinicky relevantné účinky.

Desloratadín sa neodstraňuje hemodialýzou a nie je známe, či sa eliminuje peritoneálnou dialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminiká - H₁antagonista, ATC kód: R06A X27

Mechanizmus účinku

Desloratadín je nesedatívny, dlho pôsobiaci antagonista histamínu so selektívnou periférnou

antagonistickou aktivitou na H₁-receptor. Po perorálnom podaní desloratadín selektívne blokuje

periférne histamínové H₁-receptory, pretože nevstupuje do centrálneho nervového systému.

Desloratadín preukázal antialergické vlastnosti v in vitro štúdiách. Tieto vlastnosti zahrňujú inhibíciu

uvoľňovania prozápalových cytokínov, ako sú IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13 z ľudských žírnych

buniek/bazofilov, ako aj inhibíciu expresie adhezívnej molekuly P-selektínu z endotelových buniek.

Klinická významnosť týchto pozorovaní musí byť ešte potvrdená.

Klinická účinnosť a bezpečnosť

V dvoch jednodávkových skúšaniach bol desloratadín perorálny lyofilizát, podľa klinických výsledkov

laboratórnych testov, fyzikálnych vyšetrení, vitálnych znakov a intervalov EKG, dobre tolerovaný.

Okrem toho boli orodispergovateľné tablety desloratadínu dobre tolerované v skúšaniach s viacnásobnou dávkou.

V klinickej štúdii s viacnásobnou dávkou, v ktorej bolo podaných až do 20 mg desloratadínu denne

počas 14 dní, neboli pozorované žiadne štatisticky alebo klinicky významné kardiovaskulárne účinky.

V klinickej farmakologickej štúdii, v ktorej bol desloratadín podávaný v dávke 45 mg denne

(deväťnásobok klinickej dávky) počas desať dní, nebolo pozorované predĺženie QTc intervalu.

Neboli pozorované žiadne klinicky významné zmeny plazmatických koncentrácií desloratadínu

v štúdiách s viacnásobnou dávkou, sledujúcich interakciu s ketokonazolom a erytromycínom.

Desloratadín neprestupuje ľahko do centrálneho nervového systému. V kontrolovaných klinických

skúšaniach sa pri odporúčanej dávke 5 mg denne v porovnaní s placebom nepozorovala zvýšená

incidencia somnolencie. Desloratadín tablety podávané v klinických štúdiách v jednorazovej dennej dávke 7,5 mg neovplyvnil psychomotorickú výkonnosť. V štúdii u dospelých s jednorazovou dávkou 5 mg desloratadín neovplyvnil štandardné miery letovej výkonnosti vrátane exacerbácie subjektívnej

ospalosti alebo úloh súvisiacich s pilotovaním.

Súčasné podávanie alkoholu v klinických farmakologických štúdiách nezvýšilo alkoholom vyvolanú

poruchu výkonnosti alebo spavosť. Nenašli sa žiadne signifikantné rozdiely vo výsledkoch

psychomotorických testov medzi skupinami s desloratadínom a placebom, či už pri samostatnom

podávaní alebo pri podávaní spolu s alkoholom.

U pacientov s alergickou rinitídou boli desloratadín tablety účinné pri zmierňovaní príznakov ako kýchanie, exsudácia z nosa a svrbenie v nose, ako aj svrbenie očí, slzenie a sčervenanie očí a svrbenie na podnebí. Desloratadín tablety účinne kontrolovali príznaky počas 24 hodín. Účinnosť tabliet desloratadínu nebola jasne dokázaná v skúšaniach u dospievajúcich pacientov vo veku 12 až 17 rokov.

Okrem zaužívanej klasifikácie na sezónnu a celoročnú, možno alergickú rinitídu alternatívne

klasifikovať podľa dĺžky trvania príznakov na intermitentú alergickú rinitídu a perzistujúcu alergickú

rinitídu. Intermitentná alergická rinitída je definovaná ako výskyt príznakov menej ako 4 dni v týždni

alebo kratšie ako 4 týždne. Perzistujúca alergická rinitída je definovaná prítomnosťou príznakov

4 alebo viacej dní v týždni alebo dlhšie ako 4 týždne.

Desloratadín bol účinný pri zmierňovaní ťažkostí spôsobených sezónnou alergickou rinitídou, ako to ukázalo celkové skóre dotazníka o kvalite života pri rinokonjuktivitíde. Najväčšie zlepšenie sa pozorovalo v oblastiach praktických problémov a denných aktivít, limitovaných príznakmi.

Chronická idiopatická urtikária sa študovala ako klinický model pre stavy urtikárie, keďže

patofyziológia je podobná bez ohľadu na etiológiu a prípadne možno jednoduchšie získať chronických

pacientov. Keďže uvoľňovanie histamínu je príčinný faktor všetkých urtikárnych ochorení,

predpokladá sa, že desloratadín bude okrem chronickej idiopatickej urtikárie účinný aj pri zmiernení

symptómov iných urtikárnych stavov podľa odporúčania v klinických štandardoch.

V dvoch placebom kontrolovaných šesťtýždňových štúdiách u pacientov s chronickou idiopatickou

urtikáriou bol desloratadín účinný v zmierňovaní svrbenia a v zmenšovaní rozmeru a počtu eflorescencií žihľavky už koncom prvého dávkovacieho intervalu. V každej štúdii účinky pretrvali počas 24- hodinového dávkovacieho intervalu. Tak, ako v iných štúdiách s antihistaminikami pri chronickej idiopatickej urtikárii, bola vylúčená menšia časť pacientov, ktorí boli identifikovaní ako

neodpovedajúci na antihistaminiká. Zmiernenie svrbenia väčšie ako o 50 % sa pozorovalo u 55 %

pacientov, liečených desloratadínom, oproti 19 % pacientov, liečených placebom. Liečba desloratadínom tiež významne redukovala interferenciu so spánkom a dennými funkciami, ako sa nameralo štvorbodovou stupnicou na zisťovanie týchto premenných.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absopcia

Plazmatické koncentrácie desloratadínu sa dajú určiť v priebehu 30 minút po podaní.

Desloratadín je dobre absorbovaný, pričom maximálna koncentrácia sa dosahuje po približne 3 hodinách; polčas terminálnej fázy je približne 27 hodín. Stupeň akumulácie desloratadínu bol v súlade s jeho polčasom (približne 27 hodín) a frekvenciou podávania raz za deň. Biologická dostupnosť desloratadínu bola úmerná dávke v rozmedzí od 5 mg do 20 mg.

V sérii farmakokinetických a klinických skúšaní sa u 6 % jedincov dosiahla vyššia koncentrácia

desloratadínu. Výskyt tohto slabo metabolizujúceho fenotypu bol vyšší medzi jedincami čiernej pleti

ako u jedincov kaukazského typu (18% vs. 2%); v oboch populáciách sa

však bezpečnostný profil u týchto jedincov neodlišoval od bežnej populácie.

Vo farmakokinetickej štúdii s viacnásobnou dávkou uskutočnenej u zdravých dospelých jedincov boli

zistení štyria slabí metabolizátori desloratadínu; v štúdii sa používala tabletová forma. C_maxkoncentrácia nameraná u týchto jedincov po asi 7 hodinách bola približne 3-násobne vyššia

s terminálnym polčasom približne 89 hodín.

Distribúcia

Desloratadín sa stredne (83 % - 87 %) viaže na plazmatické proteíny. Neexistujú žiadne dôkazy

o klinicky relevantnej akumulácii lieku po podávaní desloratadínu v dávke 5 mg – 20 mg raz denne

počas 14 dní.

Biotransformácia

Enzým, ktorý je zodpovedný za metabolizmus desloratadínu, zatiaľ nebol identifikovaný, a preto

nemožno úplne vylúčiť interakcie s inými liekmi. Desloratadín in vivo neinhibuje CYP3A4 a in vitro

štúdie ukázali, že tento liek neinhibuje CYP2D6 a nie je substrátom ani inhibítorom P-glykoproteínu.

V jednodávkových skrížených štúdiách s orodispergovateľnými tabletami desloratadínu 5 mg, bežnými tabletami desloratadínu 5 mg alebo perorálnym lyofilizátom desloratadínu 5 mg boli tieto formy bioekvivalentné.

Eliminácia

Prítomnosť jedla nemala významný vplyv na AUC a C_maxperorálneho lyofilizátu desloratadínu, ale

predlžovala T_maxdesloratadínu z 2,5 na 4 hodiny a T_max3-OH-desloratadínu zo 4 na 6 hodín. V inej

štúdii nemal grapefruitový džús vplyv na dostupnosť desloratadínu. Voda nemala vplyv na biologickú

dostupnosť orodispergovateľných tabliet desloratadínu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Desloratadín je primárny aktívny metabolit loratadínu. Predklinické štúdie s desloratadínom

a loratadínom ukázali, že pri porovnateľných úrovniach expozície desloratadínu sa nevyskytli žiadne

kvalitatívne alebo kvantitatívne rozdiely v profile toxicity desloratadínu a loratadínu.

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom

podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu , reprodukčnej toxicity a vývoja neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí. Spoločné analýzy predklinických a klinických štúdií miestnej dráždivosti vykonaných s orodispergovateľnými tabletami ukazujú, že klinické používanie tejto formy pravdepodobne nepredstavuje z hľadiska miestnej dráždivosti riziko. Štúdie s desloratadínom a loratadínom ukázali neprítomnosť karcinogénneho potenciálu.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:

Mikrokryštalická celulóza;

Povidón (K- kvalita 22,5-27);

Butylmetakrylátovy kopolymér;

Laurylsulfát sodný;

Dibutylsebakát;

Koloidný oxid kremičitý;

Dextrát;

Silicifikovaná mikrokryštalická celulóza;

Červený oxid železitý (E172);

Sodná soľ kroskarmelózy;

Sukralóza;

Tutti frutti;

Magnéziumstearát.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 ºC. Uchovávajte v pôvodnom obale.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

DESLORATADIN ZENTIVA 5 mg orodispergovateľné tablety sú balené v OPA/(OPA/hliník/PVC)/CC Kraft papier/PET/hliníkových blistroch obsahujúcich 10, 18, 20, 30, 50, 60, 90 a 100 tabliet.

Blistre sú následne balené do papierových škatuliek.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, k. s., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

24/0009/12-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 20.1.2012

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

September 2014