Príloha č.3 k rozhodnutiu o registrácii lieku ev.č.: 2108/10112, 2108/10113, 2108/10114

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Despra 10 mg

Despra 15 mg

Despra 20 mg

filmom obalené tablety

escitalopram

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívaťVáš liek.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

• Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Despraa na čo sa používa

2. Skôr ako užijete Despru

3. Ako užívať Despru

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Despru

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE DESPRA A NA ČO SA POUŽÍVA

Despra patrí do skupiny antidepresív, ktoré sa nazývajú selektívneinhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI). Tieto lieky pôsobia na serotonínový systém v mozgu zvyšovaním hladiny serotonínu. Poruchy serotonínového systému sa považujú za dôležitý faktor v rozvoji depresie a príbuzných ochorení.

Despraobsahuje escitalopram a používa sa na liečbu depresie (epizód veľkej depresie) a úzkostných porúch ako sú opakované panické záchvaty (panická porucha) so strachom z prežitia panického záchvatu na mieste alebo bez neho alebo v situácii, kde je únik zložitý alebo nepríjemný napr. na verejnosti alebo na otvorenom priestranstve (agorafóbia), strach byť kritizovaný druhým a/alebo z chovania na verejnosti spôsobom, ktorý by mohol viesť k rozpačitosti (sociálna úzkostná porucha), chronická úzkosť (generalizovaná úzkostná porucha) a posadnutosť alebo nutkanie, ktoré zasahuje do fungovania bežného života napr. opakované umývanie rúk, alebo kontrolovanie zámkov dverí (obsedantno- kompulzívna porucha).

2. SKÔR AKO UŽIJETE DESPRU

Neužívajte Despru

• keď ste alergický (precitlivený) na escitalopram alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Despry. Pozri časť 6 „ĎALŠIE INFORMÁCIE“.

• keď užívate iné lieky, ktoré patria do skupiny nazývanej inhibítory monoaminooxidázy (MAO), vrátane liekov na liečbu depresie (moklobemidu), liekov na liečbu Parkinsonovej choroby (selegilínu) a antibiotika linezolidu.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Despry

Skontrolujte si, či jedno z nasledujúcich upozornení sa nevzťahuje alebo sa vzťahovalo na Vás v minulosti.

Oznámte prosím, svojmu lekárovi ak máte aj nejaké iné zdravotné problémy alebo choroby, pretože môže byť potrebné vziať ich pri liečbe do úvahy.

Predovšetkým oznámte svojmu lekárovi:

• ak máte opakované panické záchvaty (panická porucha).Na začiatku liečby Desprou môžete pociťovať zvýšenie výskytu príznakov úzkosti a strachu.

• ak máte epilepsiu alebo ste mali záchvaty alebo kŕče v minulosti. Liečbu Desprou treba ukončiť, ak sa objavia záchvaty alebo ak sa záchvaty vyskytujú častejšie (pozri tiež časť 4 “Možné vedľajšie účinky”).

• ak sa u Vás vyskytli záchvaty rýchlo sa meniacich myšlienok, prehnaná nálada alebo správanie (mánia).

• ak máte cukrovku. Liečba Desprou môže ovplyvniť Vašu hladinu cukru v krvi. Môže byť potrebné upraviť dávku inzulínu a/alebo perorálnych antidiabetík.

• ak máte nepríjemný alebo znervózňujúci nepokoj, potrebu sa často pohybovať alebo neschopnosť pokojne ostať sedieť či stáť.

• ak máte zníženú hladinu sodíka v krvi..

• ak trpíte zníženou (nedostatočnou) funkciou pečene alebo obličiek. Váš lekár Vám možno bude musieť upraviť dávkovanie. Ak sa u Vás vyskytlo krvácanie alebo tvorba podliatin (modrín), zvlášť ak užívate lieky, ktoré zvyšujú riziko krvácania.

• ak dostávate liečbu elektrickými šokmi(ECT).

• ak užívate rastlinné lieky s obsahom ľubovníka bodkovaného.

• ak máte problémy so srdcom (ischemickú chorobu srdca).

Poznámka

Tak ako pri iných liekoch na liečbu depresie, zlepšenie stavu sa nedosahuje ihneď. Po začatí liečby

Desprou môže uplynúť niekoľko týždňov, kým sa budete cítiť lepšie. Preto je veľmi dôležité, aby ste presne dodržiavali pokyny lekára a neprerušovali liečbu ani nemenili dávkovanie, kým sa neporadíte s lekárom.

Samovražedné myšlienky a zhoršovanie depresie alebo úzkostnej poruchy

Ak máte depresiu a/alebo stavy úzkosti, môžu Vám napadnúť sebapoškodzujúce alebo samovražedné myšlienky. Takéto myšlienky môžu byť intenzívnejšie na začiatku užívania antidepresív, dovtedy, kým lieky nezačnú účinkovať, čo obvykle trvá okolo dvoch týždňov, ale niekedy aj dlhšie.

S väčšou pravdepodobnosťou vznikajú takéto myšlienky vtedy, ak:

• ste už v minulosti pomýšľali na samovraždu alebo sebapoškodenie.

• ste v mladom dospelom veku. Informácie z klinických skúšaní poukazujú na zvýšené riziko samovražedného správania u dospelých mladších ako 25 rokov s psychiatrickými poruchami, ktorí boli liečení antidepresívami.

Vždy, keď sa u Vás vyskytnú myšlienky na samovraždu alebo sebapoškodenie, ihneď kontaktujte svojho lekára alebo najbližšiu nemocnicu.

Môže byť pre Vás užitočné informovať príbuzného alebo blízkeho priateľa o tom, že máte depresiu alebo stavy úzkosti, a požiadať ich, aby si prečítali túto písomnú informáciu pre používateľov. Môžete ich poprosiť, aby Vás upozornili, keď si myslia, že sa Vám depresia alebo úzkosť zhoršuje, alebo ak ich trápia zmeny vo Vašom správaní.

Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov

Desprasa za normálnych okolností nemá používať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Tiež by ste mali vedieť, že pacienti mladší ako 18 rokov majú pri užívaní tejto skupiny liekov zvýšené riziko vzniku vedľajších účinkov, ako sú pokusy o samovraždu, samovražedné myšlienky a nepriateľské správanie (predovšetkým agresivita, konfrontačné správanie a zlosť). Napriek tomu lekár môže predpísať Desprupacientom mladším ako 18 rokov, ak usúdi, že je to v ich najlepšom záujme. Ak lekár predpísal Desprupacientovi mladšiemu ako 18 rokov a Vy sa chcete podrobnejšie informovať, obráťte sa, prosím, na svojho lekára. Informujte ho, ak sa pri užívaní Despry u pacienta mladšieho ako 18 rokov objavia, prípadne zhoršia niektoré prejavy uvedené vyššie. Zatiaľ sa nepotvrdila bezpečnosť dlhodobého užívania Despryv tejto vekovej skupine, čo sa týka rastu, dospievania, rozvoja poznania a správania.

Užívanie iných liekov

Despra môže ovplyvňovať iné lieky. Tie naopak, môžu ovplyvňovať účinok escitalopramu.

Účinok escitalopramu môžu ovplyvniť:

• neselektívne inhibítory monoaminooxidázy (IMAO), ako fenelzín, iproniazid, izokarboxazid, nialamid a tranylcypromín (používané na liečbu napr. depresie). Ak ste užívali niektorý z týchto liekov, musíte počkať 14 dní, kým začnete užívať Despru. Po ukončení liečby Desprou musíte počkať 7 dní, kým môžete začať užívať niektorý z týchto liekov.

• reverzibilné selektívne inhibítory monoaminooxidázy A (IMAO-A), napríklad moklobemid (používaný na liečbu depresie),

• antibiotikum linezolid,

• selegilín, používaný na liečbu Parkinsonovej choroby. Je zvýšené riziko vedľajších účinkov.

• tramadol (liek proti bolesti) a lieky nazývané triptány ako sú sumatriptán (používané na liečbu migrény). Zvyšujú riziko výskytu vedľajších účinkov.

• lieky na liečbu schizofrénie, psychóz (neuroleptiká), iné antidepresíva, tramadol (liek proti bolesti), bupropión (užívaný, aby pomohol ľuďom prestať fajčiť) a meflochín (na liečbu a prevenciu malárie) - vzhľadom na možné riziko zníženia záchvatového prahu.

• tryptofán (výživový doplnok, ktorý sa metabolizuje na serotonín) a lítium (používaný v liečbe psychiatrických ťažkostí).

• rastlinné lieky s obsahom ľubovníka bodkovaného (používané na liečbu depresie)

• kyselina acetylsalicylová , ibuprofén alebo iné lieky, ktoré sa nazývajú NSAIDs (nesteroidové protizápalové lieky) lieky na utíšenie bolesti a zápalu,

• warfarín, dipyridamol a iné lieky (nazývané antikoagulanciá) používané na riedenie krvi. Na začiatku a na konci liečby Vám lekár pravdepodobne skontroluje zrážanlivosť krvi, aby overil, či stále dostávate správnu dávku antikoagulancií.

• cimetidín, omeprazol, esomeprazol a lanzoprazol (lieky na liečbu žalúdočných vredov), fluvoxamín (antidepresívum) a tiklopidín (liek na zníženie rizika náhlej cievnej mozgovej príhody). Dávkovanie escitalopramu bude možno treba znížiť.

• flekainid, propafenón a metoprolol (na liečbu srdcových chorôb), klomipramín, nortriptylín a desipramín (antidepresíva) a risperidón, tioridazín alebo haloperidol (používané na liečbu psychiatrických stavov). Dávkovanie bude možno treba upraviť.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Užívanie Despry s jedlom a nápojmi

Desprasa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

Počas liečby Desprou sa nemá užívať alkohol, lebo Vaše príznaky ochorenia a vedľajšie účinky sa môžu tým zhoršiť.

Tehotenstvo a dojčenie

Informujte svojho lekára, ak ste tehotná, alebo ak plánujete otehotnieť. Ak ste tehotná, neužívajte Despru, kým sa s lekárom neporadíte o možných rizikách a výhodách tohto lieku.

Uistite sa, či Váš lekára a pôrodnú asistentka vedia o tom, že užívate Despru. Pri užívaní počas tehotenstva, najmäpočas posledných 3 mesiacov, lieky ako escitalopram môžu zvýšiť riziko závažných príznakov u Vášho novorodeného dieťaťa ktoré sa nazývajú ako perzistentná pľúcna hypertenzia (PPHN), ktorá sa prejaví ťažkosťami s dýchaním a s modraním. Tieto príznaky sa vyskytnú zvyčajne počas prvých 24 hodín po narodení dieťaťa. Ak sa to vyskytne u Vášho dieťaťa, okamžite kontaktujte zdravotnú sestru a/alebo lekára.

Liečba Desprou sa nesmie náhle vysadiť. Ak ste užívali Despru počas posledných 3 mesiacov tehotenstva, povedzte to Vášmu lekárovi, lebo Vaše dieťa po narodení môže mať nejaké príznaky. Tieto príznaky môžu zahŕňať problémy so spánkom alebo s kŕmením, nespavosť, problémy s dýchaním, zmodranie kože alebo zmeny telesnej teploty, neutíchajúci plač, vracanie, nízku hladinu cukru v krvi, stuhnuté alebo ochabnuté svaly, podráždenosť, malátnosť, tras, intenzívne reflexy, nervozitu alebo záchvaty. Ak sa u Vášho novorodeného dieťaťa objaví ktorýkoľvek z uvedených príznakov, prosím, ihneď kontaktujte svojho lekáraa poraďte sa s ním.

Dojčenie

Escitalopram sa pravdepodobne vylučuje do materského mlieka. Neužívajte Despru počas dojčenia, ak ste nekonzultovala možné riziká a prínos liečby so svojím lekárom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Neodporúča sa viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje, kým nebudete vedieť, ako na Vás Despra pôsobí. despra môže spôsobovať závrat, únavu, zmätenosť alebo halucinácie(čudné videniaalebo zvuky).Ak máte ktorýkoľvek z týchto nežiaducich účinkov, neriaďte ani neobsluhujte stroje.

3. AKO UŽÍVAŤ DESPRU

Vždy užívajte Despru presne tak, ako Vám povedal Váš lekár.Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Môže trvať až niekoľko týždňov, než sa začnete cítiť lepšie.

Neprerušujte užívanie Vášho lieku ani nemeňte jeho dávkovanie bez predchádzajúcej konzultácies lekárom. Mali by ste užívať Vaše tablety tak dlho, ako Vám to nariadil Váš lekár, aj keď sa začnete cítiť lepšie. Ak sa nezačnete cítiť lepšie za niekoľko týždňov, navštívte svojho lekára. Môže rozhodnúť o postupnom zvýšení Vašej dávky, a to až na maximálnu dennú dávku 20 mg. Bezpečnosť dávok vyšších ako 20 mg denne nebola preukázaná.

Obvyklé dávkovanie escitalopramu je uvedené nižšie. Váš lekár Vám povie, ako dlho máte tablety užívať. Môže to byť aj niekoľko mesiacov alebo dlhšie.

Tablety sa užívajú s jedlom alebo bez jedla. Liek užívajte raz denne.Tablety prehltnite

a zapite vodou. Tableta sa môže rozdeliť na dve rovnaké polovice. Tablety nežujte.

Dospelí

Zvyčajná denná dávka na liečbu depresie, generalizovanej úzkostnej poruchy a obsedantno- kompulzívnej poruchyje 10 mg.

Na liečbu panickej poruchy a sociálnej fóbie(sociálne úzkostných porúch) Vám lekár môže predpísať nižšiu dávku (5 mg denne). Lekár ju môže zvýšiť až na maximálnu dávku 20 mg.

Starší pacienti

Liečba sa má začať 5 mg denne a maximálna denná dávka má byť nižšia ako 20 mg.

Deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov

Despra sa nemá podávať deťom a dospievajúcim mladším ako 18 rokov (pozri časť 2, Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov).

Pacienti s poruchou funkcie pečene

Ak trpíte ochorením pečene, Váš lekár sa môže rozhodnúť predpísať Vám nižšiu dávku 5 mg denne počas prvých 2 týždňov liečby. Váš lekár Vám môže dávku zvýšiť na 10 mg denne.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

Ak trpíte ťažkým poškodením funkcie obličiek, užívanie Despry sa neodporúča. Ak máte ľahké alebo stredne ťažké poškodenie obličiek, môžete užívať zvyčajnú dávku escitalopramu.

Ak užijete viac Despry, ako máte

Nikdy neužívajte viac tabliet, ako Vám to povedal Váš lekár. Ak si myslíte, že Vy alebo niekto iný užil príliš veľa escitalopramu, okamžite vyhľadajte Vášho lekára alebo najbližšiu nemocnicu a to ajv prípade, že nemáte žiadne zvláštne ťažkosti. Príznaky predávkovania môžu byť závraty, tras, agitovanosť, kŕče, kóma, nevoľnosť, vracanie, zmena srdcového rytmu, pokles krvného tlaku a zmeny vodného/minerálneho metabolizmu. Vezmite si so sebou škatuľku/obal lieku.

Ak zabudnete užiť Despru

Ak zabudnete užiť tabletu, ďalšiu tabletu užite vo zvyčajnom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Despru

Neukončujte liečbu Desprou, kým Vám to nepovie Váš lekár. Pri ukončovaní liečby Desprou Vám bude Váš lekár dávku postupne znižovať počas niekoľkých týždňov alebo mesiacov. To Vám pomôže znížiť možné príznaky z vysadenia liečby. Ak sa u Vás predsa objavia závažné príznaky z vysadenia pri ukončovaní liečby Desprou, Váš lekár môže zvoliť ešte pomalejšie znižovanie dávky. Ak sa u Vás objavia závažné príznaky z vysadenia liečby, navštívte svojho lekára.

U väčšiny ľudí sú účinky z vynechania lieku mierne a ustúpia v priebehu 2 týždňov, avšak niekedy môžu byť závažné a/alebo dlhodobé.

Možné príznaky z prerušenia liečby môžu byť závrat, poruchy spánku, úzkosť, tras, pocit nevoľnosti, bolesti hlavy, pocity zmätenosti, agitovanosť, poruchy citlivosti (napr. pocit tŕpnutia, pichania alebo znížená citlivosť pokožky, halucinácie), živé sny, potenie, hnačka, pocity rozrušenia alebo podráždenosti a nepravidelný srdcový tep.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Despra môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Vedľajšie účinky zvyčajne odznejú po niekoľkých týždňoch liečby. Prosím, uvedomte si však, že mnohé z nich môžu byť aj príznakmi Vašej choroby a začnú ustupovať spolu so zlepšovaním zdravotného stavu.

Ak sa u Vás počas liečby prejaví niektorý z nasledujúcich vedľajších účinkov, navštívte svojho lekára:

Menej časté(vyskytujú sa u 1 až 10 pacientov z 1000)

Nezvyčajné krvácanie, vrátane krvácania v tráviacom trakte.

Zriedkavé(vyskytujú sa u 1 až 10 pacientov z 10 000)

Alergická reakcia ako je kožná vyrážka, opuch tváre, očí, pier alebo jazyka a ťažkosti s dýchaním alebo prehĺtaním.

Ak sa u Vás vyskytne niektorý z nasledujúcich príznakov, môže sa jednať o serotonínový syndróm:

vysoká horúčka, agitovanosť, zmätenosť, tras a náhle svalové zášklby.

Ďalšie vedľajšie účinky môžu byť

Veľmi časté(vyskytujú sa u viac ako 1 z 10 pacientov)

Nevoľnosť

Časté(vyskytujú sa u 1 až 10 pacientov zo 100)

Zvýšenie telesnej hmotnosti • Zmena sexuálnej túžby• Zmena sexuálnych funkcií (napr. u mužov poruchy erekcie alebo ejakulácie a u žien ťažkosti s dosiahnutím orgazmu) • Pocity úzkosti • Nepokoj • Poruchy spánku (vrátane abnormálnych snov) • Ťažkosti so zaspávaním (insomnia) • Pocity ospalosti • Zívanie • Závraty alebo tras • Znížená (anorexia) alebo zvýšená chuť do jedla • Mravčenie alebo bodavé pocity v koži • Upchatý nos alebo nádcha (zápal prínosových dutín) • Únava • Horúčka • Sucho v ústach • Zvýšené potenie • Hnačka • Zápcha • Bolesť svalov • Bolesť kĺbov • Vracanie.

Menej časté(vyskytujú sa u 1 až 10 pacientov z 1000)

Zníženie telesnej hmotnosti • Vyrážky alebo svrbenie • Poruchy vnímania chuti • Poruchy spánku • Vypadávanie vlasov • Záchvaty paniky • Škrípanie zubami • Pocity zmätenosti • Bzučanie, búšenie alebo zvonenie v ušiach (tinnitus) • Rýchly pulz srdca • Poruchy videnia • Krv v stolici • Krvácanie

z nosa alebo z pošvy • Abnormálne silné menštruačné krvácanie • Hromadenie tekutín v tele (edém) • Chorobný nepokoj (agitovanosť) • Nervozita • Mdloby (synkopa) • Rozšírené zreničky (mydriáza).

Zriedkavé(vyskytujú sa u 1 až 10 pacientov z 10 000)

Pomalý rytmus srdca • Agresivita • Strata zmyslu pre realitu alebo odlúčenosť od svojho tela (odosobnenie) • Čudné videnia alebo zvuky (halucinácie).

Ďalšie príznaky, ktoré boli hlásené, zahŕňajú

Epizódy rýchle sa meniacich nápadov a myšlienok, extrémne veselá nálada alebo správanie (mánia) • Abnormálne množstvo tvorby mlieka, alebo tvorba mlieka u žien, ktoré už nedojčia • Motorický nekľud (akatízia) • Kŕče • Poruchy hybnosti, mimovoľné pohyby • Znížená hladina sodíka v krvi so zadržiavaním vody alebo bez nej, ktorá môže spôsobiť opuchy rúk alebo nôh (opuchy) (príznaky sú pocity nevoľnosti, svalová slabosť a zmätenosť) • Obtiažne vylučovanie vody (močenie) alebo zvýšené množstvo vylučovaného moču • Závraty pri vstávaní v dôsledku nízkeho krvného tlaku (ortostatická hypotenzia) • Bolestivá erekcia (priapizmus) • Poruchy krvácania vrátane krvácania z kože a slizníc (ekchymóza) a nízka hladina krvných doštičiek (trombocytopénia) • Náhly opuch kože alebo slizníc (angioedém) • Zvýšené množstvo vylučovaného moču (SIADH) • Zápal pečene (hepatitída) vrátane zožltnutia pokožky a očných bielok.

Počas liečby Desprou alebo po predčasnom vysadení lieku boli u pacientov hlásené myšlienky/správanie na sebapoškodenie alebo samovraždu (pozri časť 2, Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Despry).

U pacientov užívajúcich tento typ liekov bolo zistené zvýšené riziko zlomenín kostí.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ DESPRU

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Despru po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a papierovej škatuľke po EXP. Prvé dve číslice označujú mesiac a posledné štyri číslice označujú rok. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Despra obsahuje

• Liečivo je escitalopram.

Každá 10 mg tableta obsahuje escitalopram oxalát zodpovedajúci 10 mg escitalopramu.

Každá 15 mg tableta obsahuje escitalopram oxalát zodpovedajúci 15 mg escitalopramu.

Každá 20 mg tableta obsahuje escitalopram oxalát zodpovedajúci 20 mg escitalopramu.

• Ďalšie zložky sú:

Jadro tablety: mikrokryštalická celulóza, bezvodý koloidný oxid kremičitý, mastenec, sodná soľ kroskarmelózy a magnéziumstearát.

Obal tablety: hypromelóza, makrogol 400 a oxid titaničitý (E 171).

Ako vyzerá Despra a obsah balenia

Ako vyzerá Despra 10 mg a obsah balenia

Despra 10 mg je biela, oválna, filmom obalená tableta, na jednej strane s vyrazeným ‘E9CM’ a na druhej strane s deliacou ryhou a vyrazeným číslom ‘10’ (jedno číslo na každej strane deliacej ryhy).

Despra 10 mg je dostupná v blistri v papierovej škatuľke obsahujúcej 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 alebo 200 tabliet.

Ako vyzerá Despra 15 mg a obsah balenia

Biela, oválna, filmom obalená tableta, na jednej strane s vyrazeným ‘E9CM’ a na druhej strane s deliacou ryhou a vyrazeným číslom ‘15’ (jedno číslo na každej strane deliacej ryhy).

Despra 15 mg je dostupná v blistri v papierovej škatuľke obsahujúcej 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 alebo 200 tabliet.

Ako vyzerá Despra 20 mg a obsah balenia

Biela, oválna, filmom obalená tableta, na jednej strane s vyrazeným ‘E9CM’ a na druhej strane s deliacou ryhou a vyrazeným číslom ‘20’ (jedno číslo na každej strane deliacej ryhy).

Despra 20 mg je dostupná v blistri v papierovej škatuľke obsahujúcej 5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 alebo 200 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Hvězdova 1716/2b, 140 78 Praha 4, Česká republika

Výrobca

Synthon BV, Microweg 22, 6545CM Nijmegen, Holandsko

Synthon Hispania SL, Castelló 1, Polígono Las Salinas, 08830 Sant Boi de Llobregat

Španielsko

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Hvězdova 1716/2b, 140 78 Praha 4, Česká republika

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím, miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii.

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Bulharsko	Despra
Česká republika Estónsko Maďarsko Írsko Lotyšsko Litva Poľsko Portugalsko Rumunsko Slovensko	Despra Despra Despra Escitalopram Glenmark Despra apvalkotas tablets Despra, plevele dengtos tabletes Servenon Despra Despra comprimate filmate Despra

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v 09/2010.

Príloha č.2 k rozhodnutiu o registrácii lieku ev.č.: 2108/10112, 2108/10113, 2108/10114

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

Despra 10 mg

Despra 15 mg

Despra 20 mg

filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Despra 10 mg: Každá tableta obsahuje 10 mg escitalopramu (ako oxalát).

Despra 15 mg: Každá tableta obsahuje 15 mg escitalopramu (ako oxalát).

Despra 20 mg: Každá tableta obsahuje 20 mg escitalopramu (ako oxalát).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Biela, oválna, filmom obalená tableta, na jednej strane s vyrazeným ‘E9CM’ a na druhej strane s deliacou ryhou a vyrazeným číslom ‘10’ (jedno číslo na každej strane deliacej ryhy).

Biela, oválna, filmom obalená tableta, na jednej strane s vyrazeným ‘E9CM’ a na druhej strane s deliacou ryhou a vyrazeným číslom ‘15’ (jedno číslo na každej strane deliacej ryhy).

Biela, oválna, filmom obalená tableta, na jednej strane s vyrazeným ‘E9CM’ a na druhej strane s deliacou ryhou a vyrazeným číslom ‘20’ (jedno číslo na každej strane deliacej ryhy).

Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké polovice.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba epizód veľkej depresie.

Liečba panickej poruchy s agorafóbiou alebo bez agorafóbie.

Liečba sociálnej úzkostnej poruchy (sociálnej fóbie).

Liečba obsedantno-kompulzívnej poruchy.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Bezpečnosť denných dávok nad 20 mg nebola preukázaná.

Despra sa podáva v jednej dennej dávke a môže sa podať s jedlom alebo bez jedla.

Epizódy veľkej depresie

Zvyčajná dávka je 10 mg raz denne. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na maximálne 20 mg denne.

Na dosiahnutie antidepresívnej odpovede sú potrebné obvykle 2 − 4 týždne liečby. Po ústupe symptómov je potrebné pokračovať v liečbe aspoň 6 mesiacov, aby sa stabilizovala odpoveď na liečbu.

Panická porucha s agorafóbiou alebo bez agorafóbie

V prvom týždni liečby sa odporúča počiatočná denná dávka 5 mg, potom zvýšenie na 10 mg denne. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvyšovať až na maximum 20 mg denne.

Maximálna účinnosť sa dosiahne asi po 3 mesiacoch. Liečba trvá niekoľko mesiacov.

Sociálna úzkostná porucha

Zvyčajná dávka je 10 mg raz denne. Na dosiahnutie ústupu symptómov sú zvyčajne potrebné 2 − 4 týždne liečby. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže následne znížiť na 5 mg denne alebo zvýšiť na maximálne 20 mg denne.

Sociálna úzkostná porucha je ochorenie s chronickým priebehom a na stabilizovanie odpovede na liečbu sa odporúča 12-týždňová liečba. Dlhodobá liečba respondérov sa skúmala počas 6 mesiacov a v individuálnych prípadoch je možné zvažovať jej využitie na prevenciu relapsu; prínos liečby treba v pravidelných intervaloch prehodnocovať.

Sociálna úzkostná porucha je dobre definovaný diagnostický termín označujúci konkrétnu poruchu, ktorá by sa nemala zamieňať s nadmernou hanblivosťou. Farmakoterapia sa odporúča len vtedy, ak táto porucha výrazne obmedzuje pracovné a sociálne aktivity pacienta.

Táto liečba sa neporovnávala s kognitívnou behaviorálnou terapiou. Farmakoterapia je súčasťou celkového terapeutického prístupu.

Generalizovaná úzkostná porucha

Počiatočná dávka je 10 mg raz denne. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na maximálne 20 mg denne.

Dlhodobá liečba respondérov užívajúcich 20 mg denne sa skúmala najmenej počas 6 mesiacov.

Prínos liečby sa má v pravidelných intervaloch prehodnocovať (pozri časť 5.1).

Obsedantno-kompulzívna porucha

Počiatočná dávka je 10 mg raz denne. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na maximálne 20 mg denne.

Pretože obsedantno-kompulzívna porucha je chronická choroba, pacienti sa musia liečiť dostatočne dlhé obdobie, aby sa zabezpečilo odstránenie príznakov.

Prínos liečby a dávku treba v pravidelných intervaloch prehodnocovať (pozri časť 5.1).

Starší pacienti (vo veku > 65 rokov)

V úvodnej liečbe treba zvážiť použitie polovičnej dávky obvykle odporúčanej dávky a maximálna dávka má byť tiež nižšia (pozri časť 5.2).

Účinnosť Despry pri sociálnej úzkostnej poruche sa neskúmala u starších pacientov.

Deti a dospievajúci (vo veku < 18 rokov)

Despra sa nemá používať na liečbu detí a dospievajúcich, ktorí sú mladší ako 18 rokov (pozri časť 4.4).

Znížená funkcia obličiek

U pacientov s ľahkým alebo stredne ťažkým stupňom poškodenia funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávkovania. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (CL_CRpod 30 ml/min) sa odporúča zvýšená opatrnosť (pozri časť 5.2).

Znížená funkcia pečene

Počas prvých dvoch týždňov liečby sa odporúča úvodná denná dávka 5 mg u pacientov s ľahkým alebo stredne ťažkým stupňom poškodenia pečene. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na 10 mg denne. U pacientov s ťažko poškodenou funkciou pečene sa odporúča zvýšená opatrnosť a zvlášť starostlivá titrácia dávky (pozri časť 5.2).

Pomalí metabolizátori CYP2C19

U pacientov, o ktorých sa vie, že sú pomalými metabolizátormi CYP2C19, sa odporúča úvodná denná dávka 5 mg počas prvých dvoch týždňov liečby. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na 10 mg denne (pozri časť 5.2).

Symptómy z prerušenia liečby pozorované pri ukončení liečby

Je potrebné vyvarovať sa náhlemu prerušeniu liečby. Pri ukončovaní liečby sa majú dávky escitalopramu postupne znižovať v priebehu minimálne jedného až dvoch týždňov, aby sa znížilo riziko vzniku symptómov z prerušenia liečby (pozri časť 4.4 a 4.8). Ak sa po znížení dávky alebo po ukončení liečby objavia neznesiteľné symptómy, je možné zvážiť obnovenie liečby s pôvodne predpísanou dávkou. Následne môže lekár pokračovať v znižovaní dávky, ale v pozvoľnejšom tempe.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na escitalopram alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Súbežné podávanie neselektívnych ireverzibilných inhibítorov monoaminooxidázy (inhibítory MAO) je kontraindikované vzhľadom na riziko vzniku serotonínového syndrómu so sprievodnými znakmi ako agitovanosť, tremor, hypertermia a pod. (pozri časť 4.5).

Kombinácia escitalopramu s reverzibilnými inhibítormi MAO-A (napr. moklobemidom) alebo s reverzibilným neselektívnym inhibítorom MAOlinezolidom je kontraindikovaná vzhľadom na riziko vzniku serotonínového syndrómu (pozri časť 4.5).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Nasledujúce špeciálne varovania a upozornenia sa vzťahujú na terapeutickú skupinu SSRI (selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu).

Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov

Despra sa nemá používať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Samovražedné správanie (pokusy o samovraždu a samovražedné myšlienky) a hostilita (predovšetkým agresivita, protichodné správanie a hnev) boli v klinických štúdiách častejšie pozorované medzi deťmi a dospievajúcimi liečenými antidepresívami, než u pacientov, ktorí boli liečení placebom. Ak sa rozhodnutie o liečbe založené na objektívnej potrebe predsa len urobí, pacient by mal byť starostlivo sledovaný kvôli výskytu samovražedných symptómov. Navyše, chýbajú dlhodobé údaje o bezpečnosti u detí a dospievajúcich týkajúce sa rastu, dospievania a kognitívneho a behaviorálneho vývoja.

Paradoxná úzkosť

U niektorých pacientov s panickou poruchou sa môžu na začiatku liečby antidepresívami zvýrazniť symptómy úzkosti. Táto paradoxná reakcia obyčajne vymizne v priebehu dvoch týždňov počas pokračujúcej liečby. Aby sa znížila pravdepodobnosť výskytu paradoxného anxiogénneho účinku, odporúča sa nižšia úvodná dávka (pozri časť 4.2).

Záchvaty

U každého pacienta, u ktorého sa vyskytne epileptický záchvat alebo kŕče, sa má tento liek prestať podávať. Pacientom s nestabilnou epilepsiou sa nemajú podávať SSRI a pacienti s dobre kontrolovanou epilepsiou by mali byť starostlivo sledovaní. Ak sa zvýši frekvencia záchvatov, SSRI sa majú prestať podávať.

Mánia

U pacientov s anamnézou mánie/hypománie sa SSRI majú používať opatrne. Ak sa pacient dostáva do manickej fázy, SSRI je potrebné prestať podávať.

Diabetes mellitus

U pacientov s diabetom môže liečba SSRI ovplyvniť kontrolu glykémie (hypoglykémiu alebo hyperglykémiu) natoľko, že môže byť potrebné upraviť dávkovanie inzulínu a/alebo perorálnych hypoglykemík.

Samovražda / samovražedné myšlienky alebo klinické zhoršenie
Depresia sa dáva do súvislosti so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodením a samovraždou (udalosti spojené so samovraždou). Toto riziko pretrváva až do nástupu zjavnej remisie.

Nakoľko sa zlepšenie nemusí ukázať počas prvých niekoľkých alebo viacerých týždňov liečby, pacienti musia byť starostlivo monitorovaní, až kým nenastane zlepšenie.

Vo všeobecnosti klinické skúsenosti ukazujú, že riziko samovraždy sa môže zvýšiť v skorých štádiách zotavovania.

Iné psychiatrické stavy, na liečbu ktorých bola predpísaná Despra, môžu byť tiež spojené so zvýšeným rizikom suicidálneho správania. Okrem toho, tieto stavy môžu byť spojené s veľkou depresívnou poruchou. Rovnaké opatrenia dodržiavané pri liečbe pacientov s veľkou depresívnou poruchou majú byť dodržiavané aj pri liečbe pacientov s inými psychiatrickými poruchami.

Pacienti s anamnézou suicidálnych príhod alebo významnými prejavmi samovražedných myšlienok pred začatím liečby, majú väčšie riziko samovražedných myšlienok alebo samovražedných pokusov, a preto majú byť starostlivo sledovaní počas liečby.

Metaanalýza placebom kontrolovaných klinických skúšaní antidepresívnych liekov u dospelých pacientov so psychiatrickými poruchami ukázala zvýšené riziko samovražedného správania s antidepresívami v porovnaní s placebom u pacientov mladších ako 25 rokov.

Pacientov, obzvlášť s vysokým rizikom suicidálnych myšlienok, je potrebné hlavne na začiatku liečby a po zmene dávkovania starostlivo monitorovať.

Pacienti (a ich opatrovatelia) majú byť upozornení na potrebu sledovania výskytu klinického zhoršenia, samovražedného správania alebo myšlienok a neobyčajných zmien v správaní a vyhľadať lekársku pomoc hneď, ako sa tieto príznaky objavia.

Akatízia/psychomotorický nepokoj

Užívanie antidepresív zo skupiny SSRI/SNRI sa spája s rozvojom akatízie, charakterizovanej subjektívnou nepohodou alebo úzkostným nepokojom s potrebou pohybu často sprevádzanou neschopnosťou pokojne sedieť alebo stáť. Takýto stav sa najčastejšie vyskytuje počas prvých týždňov liečby. Ak u pacientov nastane rozvoj takýchto symptómov, zvýšenie dávky môže byť nežiaduce.

Hyponatriémia

Pri použití SSRI, pravdepodobne v dôsledku neprimeraného uvoľňovania antidiuretického hormónu (SIADH), bola zriedkavo pozorovaná hyponatriémia, ktorá sa zvyčajne upraví ukončením liečby.

U pacientov s rizikom hyponatriémie je potrebná opatrnosť − ide napr. o starších ľudí, pacientov s cirhózou alebo pacientov, ktorí súbežne užívajú lieky spôsobujúce hyponatriémiu.

Krvácanie

Pri liečbe s podávaním SSRI boli zaznamenané abnormálne prejavy kožného krvácania, ako sú ekchymózy a purpura. Odporúča sa opatrnosť pri podávaní SSRI najmä tým pacientom, ktorí súbežne užívajú perorálne antikoagulanciá alebo liečivá, ktoré ovplyvňujú funkciu trombocytov (napr. atypické antipsychotiká a fenotiazíny, väčšina tricyklických antidepresív, kyselina acetylsalicylová, nesteroidové protizápalové lieky − NSAID, tiklopidín a dipyridamol), rovnako ako pacientom s náchylnosťou na krvácanie.

ECT (elektrokonvulzívna liečba)

Odporúča sa zvýšená opatrnosť, pretože nie je dostatok klinických skúseností so súčasným podávaním SSRI a použitím ECT.

Serotonínový syndróm

Pri súbežnej liečbe escitalopramom s liekmi so serotonergným účinkom, ako je napr. sumatriptán a iné triptány, tramadol a tryptofán, sa odporúča opatrnosť.

V zriedkavých prípadoch bol hlásený u pacientov užívajúcich súbežne SSRI a serotonergné lieky serotonínový syndróm. Kombinácia symptómov, ako je agitovanosť, tremor, myoklónia a hypertermia môže naznačovať rozvoj serotonínového syndrómu. V takom prípade treba okamžite prerušiť liečbu s podávaním SSRI a serotonínergným liekom a pristúpiť k symptomatickej liečbe.

Ľubovník bodkovaný

Súbežné užívanie SSRI a rastlinných prípravkov s obsahom ľubovníka bodkovaného (Hypericum perforatum) môže viesť k zvýšenému výskytu nežiaducich účinkov (pozri časť 4.5).

Symptómy z prerušenia liečby pozorované pri ukončení liečby

Symptómy z prerušenia pri ukončení liečby sú bežné, hlavne po náhlom vysadení lieku (pozri časť 4.8). Nežiaduce účinky pri prerušení liečby sa v klinických skúšaniach pozorovali približne u 25 % pacientov liečených escitalopramom a u 15 % užívajúcich placebo.

Riziko výskytu symptómov z prerušenia liečby závisí od viacerých faktorov, vrátane trvania liečby a dávky a tempa znižovania dávky. Závraty, poruchy zmyslového vnímania (zahrňujúce parestéziu a pocity elektrických šokov), poruchy spánku (zahrňujúce insomniu a intenzívne sny), agitovanosť alebo úzkosť, nevoľnosť a/alebo vracanie, tremor, zmätenosť, zvýšené potenie, bolesť hlavy, hnačka, palpitácie, emocionálna nestabilita, podráždenosť a poruchy videnia sú najčastejšími hlásenými reakciami. Všeobecne sú tieto príznaky mierne až stredne intenzívne, avšak u niektorých pacientov môžu mať ťažký priebeh.

Zvyčajne sa vyskytujú počas prvých dní po ukončení liečby, avšak len veľmi zriedkavo boli hlásené prípady s takýmito príznakmi u pacientov, ktorí nevedomky neužili dávku. Obvykle tieto príznaky spontánne vymiznú do dvoch týždňov, aj keď u niektorých jednotlivcov môžu pretrvávať dlhšie (2 − 3 mesiace alebo viac). Preto sa pri ukončovaní liečby odporúča postupne znižovať dávku escitalopramu počas niekoľkých týždňov alebo mesiacov, podľa potrieb pacienta (pozri „Symptómy z prerušenia pozorované pri ukončení liečby“, časť 4.2).

Ischemická choroba srdca

Vzhľadom na obmedzené klinické skúsenosti sa odporúča opatrnosť u pacientov s ischemickou chorobou srdca (pozri časť 5.3).

4.5 Liekové a iné interakcie

Farmakodynamické interakcie

Kontraindikované kombinácie:

Ireverzibilné neselektívne inhibítory monoaminooxidázy

Boli hlásené prípady závažných reakcií u pacientov, ktorí užívali SSRI v kombinácii s neselektívnymi, ireverzibilnými inhibítormi monoaminooxidázy (IMAO) a tiež u pacientov, ktorí v krátkom období po ukončení terapie s podávaním SSRI začali užívať takéto IMAO (pozri časť 4.3). V niektorých prípadoch došlo k vzniku serotonínového syndrómu (pozri časť 4.8).

Escitalopram je kontraindikovaný v kombinácii s neselektívnymi, ireverzibilnými IMAO. Možno ho začať podávať 14 dní po ukončení liečby ireverzibilným IMAO. Po ukončení terapie escitalopramom treba počkať najmenej 7 dní pred začatím liečby neselektívnym, ireverzibilným IMAO.

Reverzibilný selektívny inhibítor monoaminooxidázy A (moklobemid)

Vzhľadom na riziko vzniku serotonínového syndrómu je kombinácia escitalopramu s inhibítorom MAO-A kontraindikovaná (pozri časť 4.3). Ak je takáto kombinácia nevyhnutná, odporúča sa liečbu začať najnižšou odporúčanou dávkou a starostlivejšie sledovať pacienta.

Reverzibilný neselektívny inhibítor monoaminooxidázy (linezolid)

Antibiotikum linezolid je reverzibilný neselektívny inhibítor MAO a nemá sa podávať pacientom, ktorí sú liečení escitalopramom. Ak je takáto kombinácia nevyhnutná, má sa podávať v minimálnych dávkach a pod starostlivým dohľadom lekára (pozri časť 4.3).

Ireverzibilný selektívny inhibítor monoaminooxidázy B (selegilín)

Pri súbežnej liečbe so selegilínom (ireverzibilný inhibítor MAO-B) je potrebná opatrnosť vzhľadom na riziko vzniku serotonínového syndrómu. Selegilín v dávkach do 10 mg/deň sa bezpečne užíval s racemickým citalopramom.

Kombinácie vyžadujúce zvláštnu pozornosť pri podávaní:

Serotonergné lieky

Súbežné podávanie spolu so serotonergnými liekmi (napr. tramadol, sumatriptán a iné triptány) môže spôsobiť serotonínový syndróm.

Lieky znižujúce záchvatový prah

SSRI môžu znížiť záchvatový prah. Pri súbežnom užívaní liekov, ktoré tiež môžu znížiť záchvatový prah, sa odporúča zvýšená opatrnosť (napr. antidepresíva – tricyklické a SSRI; neuroleptiká − fenotiazíny, tioxantény a butyrofenóny; meflochín, bupropión a tramadol).

Lítium, tryptofán

Sú známe prípady zosilnenia účinku pri súbežnom podávaní SSRI s lítiom alebo tryptofánom. Preto je pri súbežnom podávaní SSRI s takýmito liekmi potrebná opatrnosť.

Ľubovník bodkovaný

Súbežné užívanie SSRI a rastlinných prípravkov s obsahom ľubovníka bodkovaného (Hypericum perforatum) môže viesť k zvýšenému výskytu nežiaducich účinkov (pozri časť 4.4).

Krvácanie

Escitalopram môže ovplyvniť účinok perorálnych antikoagulancií. U pacientov, ktorí užívajú perorálne antikoagulanciá, treba pri začatí alebo ukončení liečby escitalopramom starostlivo monitorovať zrážanie krvi (pozri časť 4.4).

Alkohol

Nepredpokladajú sa žiadne farmakodynamické alebo farmakokinetické interakcie medzi escitalopramom a alkoholom. Avšak rovnako ako pri iných psychotropných liekoch, sa kombinácia s alkoholom neodporúča.

Farmakokinetické interakcie

Vplyv iných liekov na farmakokinetiku escitalopramu

Metabolizmus escitalopramu je sprostredkovaný hlavne enzýmom CYP2C19 a v menšej miere aj enzýmami CYP3A4 a CYP2D6. Zdá sa, že metabolizmus hlavného metabolitu S-DCT (demetylovaný escitalopram) je čiastočne katalyzovaný CYP2D6.

Súbežné podávanie escitalopramu a omeprazolu v jednej dávke 30 mg denne (inhibítor CYP2C19) viedlo k miernemu (približne 50 %) zvýšeniu plazmatickej hladiny escitalopramu.

Súbežné podávanie escitalopramu a cimetidínu 400 mg dvakrát denne (stredne silný inhibítor enzýmov) viedlo k miernemu (približne 70 %) zvýšeniu plazmatickej hladiny escitalopramu.

Preto sa odporúča opatrnosť pri súbežnom podávaní inhibítorov CYP2C19 (napr. omeprazol, esomeprazol, fluvoxamín, lanzoprazol, tiklopidín) alebo cimetidínu. Zníženie dávky escitalopramu môže byť nutné na základe sledovania vedľajších účinkov počas súbežnej liečby.

Vplyv escitalopramu na farmakokinetiku iných liekov

Escitalopram inhibuje enzým CYP2D6. Odporúča sa opatrnosť pri súbežnom podávaní s liekmi, ktoré sú metabolizované hlavne týmto enzýmom a ktoré majú úzky terapeutický index, napr. flekainid, propafenón a metoprolol (pri použití pri srdcovom zlyhaní), alebo pri súbežnom podávaní niektorých liekov ovplyvňujúcich CNS metabolizovaných hlavne CYP2D6, napr. antidepresíva ako desipramín, klomipramín a nortriptylín; alebo antipsychotiká ako risperidón, tioridazín a haloperidol. Môže byť potrebné upraviť dávkovanie.

Súbežné podávanie desipramínu alebo metoprololu viedlo v obidvoch prípadoch k dvojnásobnému zvýšeniu plazmatickej hladiny týchto substrátov CYP2D6.

V štúdiách in vitrosa preukázalo, že escitalopram môže spôsobiť aj slabú inhibíciu CYP2C19. Pri súbežnom podávaní liekov, ktoré sú metabolizované CYP2C19 sa odporúča opatrnosť.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita

Dostupné sú iba obmedzené klinické údaje o použití escitalopramu v gravidite.

V reprodukčných toxikologických štúdiách s escitalopramom na potkanoch boli pozorované embryotoxické a fetotoxické účinky, ale nezistil sa zvýšený výskyt malformácií (pozri časť 5.3).

Escitalopram sa má užívať počas gravidity iba v nevyhnutných prípadoch a len po dôkladnom zvážení benefitu liečby a možného rizika.

Ak matka pokračovala v užívaní Despry v neskorších štádiách gravidity, hlavne v treťom trimestri, novorodenec sa musí sledovať. Je potrebné vyhnúť sa náhlemu vysadeniu liečby počas gravidity.

U novorodencov matiek, ktoré užívali antidepresíva zo skupiny SSRI/SNRI v neskorších štádiách gravidity sa môžu objaviť nasledujúce symptómy: poruchy dýchania, cyanóza, apnoe, záchvaty, nestálosť telesnej teploty, problémy s kŕmením, vracanie, hypoglykémia, hypertónia, hypotónia, hyperreflexia, tremor, nervozita spojená so strachom, podráždenosť, letargia, neustály plač, ospalosť a ťažkosti so spánkom. Tieto symptómy môžu byť spôsobené buď serotonergným účinkom alebo sú to symptómy z prerušenia liečby. Vo väčšine prípadov sa komplikácie objavia okamžite alebo zanedlho (< 24 hodín) po pôrode.

Epidemiologické údaje naznačujú, že užívanie SSRI v gravidite, zvlášť v neskorších štádiách gravidity, môže u novorodencov zvyšovať riziko perzistentnej pľúcnej hypertenzie (PPHN). Zaznamenané riziko bolo asi 5 prípadov na 1000 gravidít. U bežnej populácie sa vyskytujú 1 až 2 prípady PPHN na 1000 gravidít.

Laktácia

Predpokladá sa, že sa escitalopram vylučuje do materského mlieka.

V dôsledku toho sa neodporúča dojčiť počas liečby.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Aj keď sa dokázalo, že escitalopram neovplyvňuje intelektové funkcie ani psychomotorický výkon, každá psychoaktívna látka môže ovplyvniť úsudok alebo zručnosti.

Pacientov je potrebné upozorniť na možné riziko ovplyvnenia schopnosti viesť motorové vozidlo a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sa najčastejšie vyskytujú počas prvého alebo druhého týždňa liečby a obvykle sa ich intenzita a frekvencia s pokračujúcou liečbou zmierni.

Nežiaduce účinky liekov známe pre skupinu SSRI a taktiež hlásené pri escitaloprame v placebom kontrolovaných klinických skúšaniach alebo zo spontánnych hlásení po uvedení lieku na trh sú uvedené v nasledujúcom zozname podľa tried orgánových systémov a frekvencie.

Frekvencie sú prevzaté z klinických štúdií; nie sú upravené vzhľadom na placebo.

Frekvencie sú definované ako: veľmi časté (1/10); časté (1/100 až < 1/10); menej časté (1/1 000 až < 1/100); zriedkavé (1/10 000 až <1/1 000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Trieda orgánových systémov	Frekvencia výskytu	Nežiaduci účinok
Poruchy krvi a lymfatického systému	Neznáme	Trombocytopénia
Poruchy imunitného systému	Zriedkavé	Anafylaktická reakcia
Poruchy endokrinného systému	Neznáme	Neprimeraná sekrécia ADH
Poruchy metabolizmu a výživy	Časté	Znížená alebo zvýšená chuť do jedla, zvýšenie telesnej hmotnosti
	Menej časté	Zníženie telesnej hmotnosti
	Neznáme	Hyponatriémia, anorexia2
Psychické poruchy	Časté	Úzkosť, nekľud, abnormálne sny Ženy a muži: pokles libida Ženy: anorgazmia
	Menej časté	Bruxizmus, agitovanosť, nervozita, záchvaty paniky, stavy zmätenosti
	Zriedkavé	Agresivita, depersonalizácia, halucinácie
	Neznáme	Mánia, samovražedné myšlienky, samovražedné správanie1
Poruchy nervového systému	Časté	Nespavosť, somnolencia, závraty, parestézia, tremor
	Menej časté	Poruchy chuti, poruchy spánku, synkopa
	Zriedkavé	Serotonínový syndróm
	Neznáme	Dyskinézia, poruchy hybnosti, kŕče, akatízia/psychomotorický nekľud2
Poruchy oka	Menej časté	Mydriáza, poruchy videnia
Poruchy ucha a labyrintu	Menej časté	Tinnitus
Poruchy srdca a srdcovej činnosti	Menej časté	Tachykardia
	Zriedkavé	Bradykardia
Poruchy ciev	Neznáme	Ortostatická hypotenzia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastina	Časté	Sinusitída, zívanie
	Menej časté	Epistaxia
Poruchy gastrointestinálného traktu	Veľmi časté	Nauzea
	Časté	Hnačka, zápcha, vracanie, sucho v ústach
	Menej časté	Krvácanie z tráviaceho traktu (vrátane krvácania z konečníka)
Poruchy pečene a žlčových ciest	Neznáme	Hepatitída, abnormálne hodnoty testov funkcie pečene
Poruchy kože a podkožného tkaniva	Časté	Zvýšená potivosť
	Menej časté	Žihľavka, alopécia, vyrážka, pruritus
	Neznáme	Ekchymóza, angioedém
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva	Časté	Artralgia, myalgia
Poruchy obličiek a močových ciest	Neznáme	Retencia moču
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov	Časté	Muži: poruchy ejakulácie, impotencia
	Menej časté	Ženy: metrorágia, menorágia
	Neznáme	Galaktorea Muži: priapizmus
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania	Časté	Únava, horúčka
	Menej časté	Edém

⁾Prípady suicidálnych myšlienok a suicidálneho správania boli hlásené počas liečby alebo zanedlho po ukončení liečby escitalopramom (pozri aj časť 4.4).

²⁾Tieto účinky boli hlásené pre terapeutickú skupinu SSRI.

V období po uvedení lieku na trh, prevažne u pacientov so srdcovou poruchou v anamnéze, boli hlásené prípady predĺženia QT intervalu. Nebola stanovená žiadna príčinná súvislosť.

Účinok na skupinu pacientov

Epidemiologické štúdie vykonané prevažne u pacientov starších ako 50 rokov poukazujú na zvýšené riziko zlomenín kostí u pacientov užívajúcich SSRI a TCA. Mechanizmus ktorý spôsobuje toto riziko je neznámy.

Symptómy z prerušenia liečby pozorované pri ukončení liečby

Prerušenie liečby antidepresívami zo skupiny SSRI/SNRI (hlavne po náhlom prerušení) bežne vedie k symptómom z prerušenia liečby. Závraty, poruchy zmyslového vnímania (vrátane parestézie a pocitu elektrických šokov), poruchy spánku (zahrňujúce insomniu a intenzívne sny), agitovanosť alebo úzkosť, nevoľnosť a/alebo vracanie, tremor, zmätenosť, potenie, bolesť hlavy, hnačka, palpitácie, emocionálna nestabilita, podráždenosť a poruchy videnia sú najčastejšie hlásenými reakciami. Obvykle sú tieto príznaky mierne až stredne intenzívne a spontánne ustupujúce, avšak u niektorých pacientov môžu mať ťažký a/alebo dlhodobejší priebeh. Ak liečba escitalopramom už nie je potrebná, odporúča sa pri ukončovaní liečby znižovať dávku postupne (pozri časť 4.2 a 4.4).

4.9 Predávkovanie

Toxicita

Skúsenosti s predávkovaním escitalopramom v klinickej praxi sú obmedzené a v mnohých prípadoch zahŕňajú súbežné predávkovanie inými liekmi. Vo väčšine prípadov neboli hlásené žiadne alebo len mierne symptómy. Fatálne prípady predávkovania samotným escitalopramom boli hlásené len veľmi zriedkavo, vo väčšine prípadov išlo o predávkovanie súbežne aj s inými liekmi. Dávky medzi 400 a 800 mg samotného escitalopramu boli užité bez akýchkoľvek závažných symptómov.

Symptómy

Symptómy pozorované pri nahlásených prípadoch predávkovania escitalopramom zahŕňajú hlavne symptómy súvisiace s centrálnym nervovým systémom (od závratov, triašky a agitovanosti až po zriedkavé prípady serotonínového syndrómu, kŕčov a kómy), symptómy súvisiace s gastrointestinálnym traktom (nauzea, vracanie), s kardiovaskulárnym systémom (hypotenzia, tachykardia, predĺženie QT-intervalu a arytmia) a s rovnovážnym stavom elektrolytov/tekutín (hypokaliémia, hyponatriémia).

Liečba

Neexistuje špecifické antidotum. Je potrebné zabezpečiť a udržať priechodnosť dýchacích ciest, zabezpečiť adekvátnu oxygenáciu a ventiláciu. Má sa zvážiť výplach žalúdka a použitie aktívneho uhlia. Po perorálnom užití sa má výplach žalúdka urobiť čo najskôr. Odporúča sa monitorovanie funkcií srdca a vitálnych funkcií a zároveň celková symptomatická podporná liečba.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidepresívum, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu

ATC kód: N06AB10

Mechanizmus účinku:

Escitalopram je selektívnym inhibítorom spätného vychytávania serotonínu (5-HT) s vysokou afinitou k primárnemu väzbovému miestu. Tiež sa viaže na alosterické miesto na serotonínovom transportéri, s 1 000-násobne nižšou afinitou.

Escitalopram nemá žiadnu alebo len nízku afinitu voči viacerým receptorom, vrátane 5-HT_1A, 5-HT₂, DA D₁a D₂receptorov, α₁-, α₂-, -adrenoreceptorov, histamínových H₁, muskarínových, cholinergických, benzodiazepínových a opioidných receptorov.

Jediný pravdepodobný mechanizmus účinku, ktorý vysvetľuje farmakologické a klinické účinky escitalopramu, je inhibícia spätného vychytávania 5-HT.

Klinická účinnosť

Epizódy veľkej depresie

Escitalopram bol účinný v akútnej liečbe epizód veľkej depresie v troch zo štyroch dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných, krátkodobých (8-týždňových) štúdiách. V dlhodobej štúdii zameranej na prevenciu relapsu bolo 274 pacientov, ktorí v otvorenej úvodnej 8-týždňovej fáze odpovedali na liečbu escitalopramom v dávkach 10 alebo 20 mg denne a po následnej randomizácii pokračovali v liečbe escitalopramom v nezmenenej dávke alebo im bolo podávané placebo počas 36 týždňov. Pacienti v tejto štúdii, ktorí naďalej dostávali escitalopram, boli počas nasledujúcich 36 týždňov signifikantne menej náchylní na relapsy v porovnaní s tými, ktorí dostávali placebo.

Sociálna úzkostná porucha

Escitalopram bol účinný v troch krátkodobých (12-týždňových) štúdiách a u respondérov v 6-mesačnej štúdii prevencie relapsu pri sociálnej úzkostnej poruche. V 24-týždňovej štúdii na stanovenie dávky bola potvrdená účinnosť 5, 10 a 20 mg escitalopramu.

Generalizovaná úzkostná porucha

Účinnosť escitalopramu v dávkach 10 a 20 mg denne bola dokázaná v štyroch zo štyroch placebom kontrolovaných štúdií.

Údaje zhromaždené z troch štúdií s podobným usporiadaním, zahrňujúce 421 pacientov užívajúcich escitalopram a 419 pacientov užívajúcich placebo preukázali 47,5 % a 28,9 % respondérov a 37,1 %

a 20,8 % remitérov. Trvalý účinok bol pozorovaný od prvého týždňa.

Zachovanie účinnosti escitalopramu v dávke 20 mg denne bolo preukázané v randomizovanej 24- až 76- týždňovej štúdii u 373 pacientov, ktorí reagovali na liečbu počas úvodnej 12-týždňovej nezaslepenej liečby.

Obsedantno-kompulzívna porucha

V randomizovanej, dvojito zaslepenej, klinickej štúdii sa celkové skóre Y-BOCS u pacientov s escitalopramom v dávke 20 mg/deň oddelilo od skóre pacientov dostávajúcich placebo po 12 týždňoch. Po 24 týždňoch boli obe dávky escitalopramu 10 mg a 20 mg/deň účinnejšie než placebo.

Prevencia relapsu sa preukázala pri dávkach escitalopramu 10 mg a 20 mg/deň u pacientov, ktorí odpovedali na liečbu escitalopramom v otvorenej 16-týždňovej štúdii a ktorí vstúpili do 24-týždňovej randomizovanej, dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdie.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Absorpcia je takmer kompletná a nezávislá od príjmu potravy. (Priemerný čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie /priemerná hodnota t_max/ je 4 hodiny po opakovaných dávkach.) Podobne ako pri racemickom citaloprame, tak aj pri escitaloprame sa predpokladá úplná biologická dostupnosť na úrovni okolo 80 %.

Distribúcia

Zdanlivý distribučný objem (Vd/F) po perorálnom podaní je okolo 12 − 26 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je nižšia ako 80 % pre escitalopram aj pre jeho hlavné metabolity.

Biotransformácia

Escitalopram sa metabolizuje v pečeni na demetylované a didemetylované metabolity. Obidva typy metabolitov sú farmakologicky aktívne. Alternatívne môže byť dusík oxidovaný na formu N-oxidového metabolitu. Materská látka aj metabolity sa čiastočne vylučujú vo forme glukuronidov. Po opakovanom dávkovaní sú priemerné koncentrácie demetylovaných a didemetylovaných metabolitov zvyčajne 28 − 31 % a < 5 % z koncentrácie escitalopramu. Biotransformácia escitalopramu na demetylovaný metabolit je sprostredkovaná hlavne enzýmom CYP2C19. Do určitej miery sa môžu podieľať aj enzýmy CYP3A4 a CYP2D6.

Eliminácia

Eliminačný polčas (t_1/2) po opakovanom dávkovaní je asi 30 hodín a orálny plazmatický klírens (Cl_oral) je približne 0,6 l/min. Hlavné metabolity majú výrazne dlhší polčas eliminácie. Predpokladá sa, že escitalopram a hlavné metabolity sa eliminujú tak hepatálnou (metabolickou), ako aj renálnou cestou, pričom hlavná časť dávky sa vylúči močom v podobe metabolitov.

Escitalopram má lineárnu farmakokinetiku. Rovnovážny stav plazmatickej hladiny sa dosiahne približne v priebehu týždňa. Pri dávke 10 mg denne sa v rovnovážnom stave dosiahnu priemerné koncentrácie 50 nmol/l (v rozpätí 20 − 125 nmol/l).

Starší pacienti (vo veku > 65 rokov)

Zdá sa, že escitalopram sa eliminuje u starších pacientov v porovnaní s mladšími pomalšie. Plocha pod krivkou predstavujúca systémovú expozíciu (AUC) je u starších pacientov asi o 50 % vyššia v porovnaní s mladými zdravými dobrovoľníkmi (pozri časť 4.2).

Znížená funkcia pečene

U pacientov s miernym alebo stredným stupňom poškodenia pečene (Childovo-Pughovo kritérium A a B) je eliminačný polčas escitalopramu asi dvakrát dlhší a expozícia asi o 60 % vyššia než u jedincov s normálnou funkciou pečene (pozri časť 4.2).

Znížená funkcia obličiek

U pacientov so zníženou funkciou obličiek (CL_CR10 – 53 ml/min) sa pri racemickom citaloprame pozoroval dlhší polčas a mierne zvýšená expozícia. Plazmatická koncentrácia metabolitov sa nesledovala, ale môže byť zvýšená (pozri časť 4.2).

Polymorfizmus

Pozorovalo sa, že ľudia so slabou metabolickou aktivitou vo vzťahu k CYP2C19 mali dvojnásobne vyššiu plazmatickú koncentráciu escitalopramu ako osoby so značnou metabolickou aktivitou. U ľudí so slabou metabolickou aktivitou vo vzťahu k CYP2D6 sa nepozorovala signifikantná zmena v expozícii (pozri časť 4.2).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Vzhľadom na to, že premosťujúce toxikokinetické a toxikologické štúdie escitalopramu a citalopramu na potkanoch preukázali podobný profil obidvoch látok, obvyklá kompletná séria predklinických štúdií s escitalopramom sa neuskutočnila. Z tohto dôvodu môžu byť všetky údaje o citaloprame extrapolované na escitalopram.

V porovnávacích toxikologických štúdiách na potkanoch escitalopram a citalopram spôsobovali kardiálnu toxicitu, vrátane kongestívneho srdcového zlyhania, po niekoľkotýždňovom podávaní pri použití dávok, ktoré spôsobovali celkovú toxicitu. Zdá sa, že kardiálna toxicita väčšmi korelovala s najvyššou plazmatickou koncentráciou než so systémovou expozíciou (AUC).

Pri najvyššej plazmatickej hladine 8-krát vyššej, aká sa dosahuje v klinickej praxi, neboli zaznamenané žiadne toxické účinky, kým AUC pre escitalopram bola len 3- až 4-krát vyššia ako je expozícia dosahovaná v klinickej praxi. Hodnoty AUC pre S-enanciomér citalopramu boli 6- až 7-krát vyššie ako expozícia dosahovaná v klinickej praxi. Tieto zistenia pravdepodobne súvisia so zvýšeným vplyvom na biogénne amíny, čo je však až druhotné vo vzťahu k primárnemu farmakologickému pôsobeniu, ktoré spôsobuje hemodynamické účinky (zníženie cievneho toku) a ischémiu. Presný mechanizmus kardiálnej toxicity pri potkanoch však nie je známy. Klinické skúsenosti s citalopramom a skúsenosti z klinických štúdií s escitalopramom nenaznačujú žiaden klinický význam týchto zistení.

Po dlhodobom podávaní escitalopramu a citalopramu potkanom bol pozorovaný zvýšený obsah fosfolipidov v niektorých tkanivách, napr. v pľúcach, v nadsemenníkoch a v pečeni. V prípade nadsemeníkov a pečene bola expozícia porovnateľná s dávkami používanými v klinickej praxi. Po ukončení terapie je tento jav reverzibilný. Akumulácia fosfolipidov (fosfolipidóza) pri zvieratách sa pozorovala v súvislosti s mnohými kationickými amfifilickými liekmi. Nie je známe, či tento jav je signifikantne významný pre človeka.

V toxikologickej štúdii na potkanoch zameranej na sledovanie vplyvu na vývoj plodu boli pozorované embryotoxické účinky (znížená hmotnosť plodu a reverzibilné oneskorenie osifikácie) pri expozícii, ktorej hodnoty AUC presahovali expozíciu dosahovanú pri klinickom použití. Nebola zaznamenaná zvýšená frekvencia malformácii. V pre- a postnatálnych štúdiách sa ukázalo znížené prežívanie mláďat v období laktácie pri expozícii, ktorej hodnoty AUC presahovali expozíciu dosahovanú pri klinickom použití.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety

Mikrokryštalická celulóza, bezvodý koloidný oxid kremičitý, mastenec, sodná soľ kroskarmelózy,

magnéziumstearát.

Filmový obal tablety

Hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E171).

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

36 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PE/PVdC/Al blister, balený vo vonkajšej papierovej škatuľke; 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98 alebo 100 tabliet – Balenie; 200x1 tableta (10, 15 mg)

PVC/PE/PVdC/Al blister, balený vo vonkajšej papierovej škatuľke; 5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 tabliet – Balenie; 200x1 tableta (20 mg)

oPA/Al/PVC/Al blister, balený vo vonkajšej papierovej škatuľke; 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98 nebo 100 tabliet – Balenie; 200x1 tableta (10, 15 mg)

oPA/Al/PVC/Al blister, balený vo vonkajšej papierovej škatuľke; 5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 tablet – Balenie; 200x1 tableta (20 mg)

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o.,

Hvězdova 1716/2b,

140 78 Praha 4,

Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Despra 10 mg: 30/0675/10-S

Despra 15 mg: 30/0676/10-S

Despra 20 mg: 30/0677/10-S

8. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

8. DÁTUM REVÍZIE TEXTU