Schválený textk rozhodnutiu o registrácii lieku, ev. č.: 2011/00472-REG

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Dezloratadin Teva OROTAB 5 mg

orodispergovateľné tablety

Dezloratadín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívaťVáš liek.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Dezloratadin Teva OROTAB a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete Dezloratadin Teva OROTAB

3. Ako užívať Dezloratadin Teva OROTAB

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Dezloratadin Teva OROTAB

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE Dezloratadin Teva OROTAB A NA ČO SA POUŽÍVA

Dezloratadin Teva OROTAB je protialergický liek, ktorý Vám nespôsobí ospalosť. Pomáha kontrolovať Vašu alergickú reakciu (reakciu z precitlivenosti) a jej príznaky.

Dezloratadin Teva OROTAB zmierňuje príznaky spojené s alergickou nádchou (zápal nosových priechodov spôsobený alergiou, napr. senná nádcha alebo precitlivenosť na roztoče v prachu). Tieto príznaky zahŕňajú kýchanie, tečenie z nosa alebo svrbenie v nose, svrbenie na podnebí a svrbenie, sčervenanie alebo slzenie očí.

Dezloratadin Teva OROTAB sa tiež používa na zmiernenie príznakov spojených s urtikáriou (ochorenie kože spôsobené alergiou). Tieto príznaky zahŕňajú svrbenie a žihľavku.

Zmiernenie týchto príznakov trvá celý deň a pomôže vám obnoviť Vaše normálne denné aktivity a spánok.

2. SKÔR AKO UŽIJETE Dezloratadin Teva OROTAB

Neužívajte Dezloratadin Teva OROTAB

- keď ste alergický (precitlivený) na dezloratadín, na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Dezloratadinu Teva OROTAB alebo na loratadín.

Dezloratadin Teva OROTAB 5 mg je určený pre dospelých a dospievajúcich (vo veku 12 a viac rokov).

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Dezloratadinu Teva OROTAB

- ak máte slabšiu funkciu obličiek.

Ak sa Vás to týka alebo si nie ste istý, poraďte sa, prosím, s Vaším lekárom predtým, ako začnete užívať Dezloratadin Teva OROTAB.

Užívanie iných liekov

Nie je známe žiadne vzájomné pôsobenieDezloratadinu Teva OROTAB s inými liekmi.

Užívanie Dezloratadinu Teva OROTAB s jedlom a nápojmi

Dezloratadin Teva OROTAB nie je potrebné užívať s vodou alebo tekutinou. Naviac, Dezloratadin Teva OROTAB možno užívať s jedlom alebo bez jedla.

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete počas tehotenstva a dojčenia užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Ak ste tehotná alebo dojčíte, neodporúča sa, aby ste Dezloratadin Teva OROTAB užívali.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Pri užívaní odporučenej dávky sa neočakáva, že Dezloratadin Teva OROTAB spôsobí ospalosť alebo zníži pozornosť. Veľmi zriedkavo sa však u niektorých ľudí vyskytla ospalosť, ktorá by mohla ovplyvniť Vašu schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Dezloratadinu Teva OROTAB orodispergovateľné tablety

Tento liek obsahuje aspartám. Aspartám je zdrojom fenylalanínu, ktorý môže byť škodlivý pre ľudí s fenylketonúriou.

3. AKO UŽÍVAŤ Dezloratadin Teva OROTAB

Pred použitím opatrne rozlúpením otvorte blister a vyberte orodispergovateľnú tabletu tak, aby ste ju nerozdrvili. Vložte si ju do úst. Dávka sa okamžite rozptýli. Na jej prehltnutie nie je potrebná voda ani iná tekutina.

• Dospelí a dospievajúci (12 a viac rokov): užívajte jednu 5 mg orodispergovateľnú tabletu Dezloratadinu Teva OROTAB raz denne. Dávku užite hneď po vybratí z blistra.

Čo sa týka trvania liečby, Váš lekár určí, na ktorý typ alergickej nádchy trpíte, a rozhodne, ako dlho máte Váš liek užívať.

Ak je Vaša alergická nádcha intermitentná (výskyt príznakov menej ako 4 dni v týždni alebo kratšie ako 4 týždne), lekár Vám odporučí liečebný režim, ktorý bude závisieť od zhodnotenia priebehu Vášho ochorenia.

Ak je Vaša alergická nádcha perzistujúca (prítomnosť príznakov 4 alebo viacej dní v týždni alebo dlhšie ako 4 týždne), Váš lekár Vám môže odporučiť dlhodobú liečbu.

Trvanie liečby pri urtikárii (ochorenie kože spôsobené alergiou) sa môže u jednotlivých pacientov líšiť, preto máte postupovať presne podľa pokynov Vášho lekára.

Ak užijete viac Dezloratadinu Teva OROTAB, ako máte

Užívajte Dezloratadin Teva OROTAB len tak, ako Vám to bolo predpísané. Pri náhodnom predávkovaní sa neočakávajú žiadne závažné problémy. Keď však užijete viac Dezloratadinu Teva OROTAB, ako Vám predpísali, spojte sa s Vaším lekárom alebo lekárnikom.

Ak zabudnete užiť Dezloratadin Teva OROTAB

Ak zabudnete načas užiť Vašu dávku, užite ju čo najskôr, ako je to možné, potom sa vráťte k Vášmu pravidelnému dávkovaciemu rozvrhu. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj dezloratadín môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. U dospelých boli vedľajšie účinky skoro také isté, ako keď užívali len napodobeninu tablety. Únava, sucho v ústach a bolesť hlavy však boli hlásené častejšie, ako pri napodobenine tablety. U dospievajúcich bol najčastejšie hlásený vedľajší účinok bolesť hlavy.

Po uvedení dezloratadínu na trh boli veľmi zriedkavo hlásené prípady závažných alergických reakcií (ťažkosti pri dýchaní, sipot, svrbenie, žihľavka a opuch) a vyrážka. Veľmi zriedkavo boli hlásené aj prípady palpitácií (búšenia srdca), rýchleho tlkotu srdca, bolesti brucha,, nevoľnosti, vracania, žalúdočných ťažkostí, hnačky, závratov, ospalosti, neschopnosti spať, bolesti svalov, halucinácií, záchvatov, nepokoja so zvýšenou telesnou aktivitou, zápalu pečene a abnormálnych výsledkov testov funkcie pečene.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ Dezloratadin Teva OROTAB

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Uchovávajte v pôvodnom blistri na ochranu pred vlhkosťou.

Nepoužívajte Váš liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli a blistri po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Dezloratadin Teva OROTAB obsahuje

- Liečivo je dezloratadín 5 mg.

- Ďalšie zložky sú polakrilín draselný, monohydrát kyseliny citrónovej, červený oxid železitý (E172), magnéziumstearát, sodná soľ kroskarmelózy, aróma Tutti-frutti (obsahuje propylénglykol), aspartám (E951), mikrokryštalická celulóza, manitol a hydroxid draselný (na úpravu pH).

Ako vyzerá Dezloratadin Teva OROTAB a obsah balenia

Dezloratadin Teva OROTAB 5 mg orodispergovateľné tablety sú tehlovočervené okrúhle ploché tablety so skosenými hranami označené „5“ s rozmermi 8,1 mm x 3,2 mm.

Blistre v baleniach po 10, 12, 20, 30, 40, 50, 60, 90 a 100 orodispergovateľných tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

TEVA Pharmaceuticals Slovakia s.r.o.

Teslova 26

821 02 Bratislava, Slovenská republika

Výrobca:

Genepharm S.A.

Pallini, Grécko

Pharmachemie B.V.

Haarlem, Holandsko

Merckle GmbH

Blaubeuren, Nemecko

Teva Pharma B.V.

Haarlem, Holandsko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Nórsko: Desloratadine ratiopharm 5 mg

Rakúsko: Desloratadin Ratiopharm 5 mg Schmelztabletten

Belgicko: Desloratadine Teva 5 mg orodispergeerbare tabletten

Česká republika: Desloratadine ratiopharm 5 mg

Grécko: Desloratadine Teva Pharma 5 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα

Španielsko: Desloratadina Teva 5 mg

Fínsko: Desloratadine ratiopharm 5 mg

Maďarsko: Desloratadin Teva 5 mg szájban diszpergálódó tabletta

Holandsko: Desloratadine Smelttablet 5 mg Teva, orodispergeerbare tabletten

Portugalsko: Desloratadina Teva 5 mg

Rumunsko: Desloratadină Teva 5 mg comprimate orodispersabile

Slovenská republika: Dezloratadin Teva OROTAB 5 mg;

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v 04/2012.

Schválený textk rozhodnutiu o registrácii lieku, ev. č.: 2011/00472-REG

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Dezloratadin Teva OROTAB 5 mg

orodispergovateľné tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá orodispergovateľná tableta obsahuje 5 mg dezloratadínu.

Pomocné látky: Aspartám 3 mg

Manitol 133,5 mg

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Orodispergovateľná tableta.

Tehlovočervené okrúhle ploché tablety so skosenými hranami označené „5“ s rozmermi 8,1 mm x 3,2 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Dezloratadin Teva OROTAB je určený na zmiernenie príznakov spojených s:

• alergickou rinitídou (pozri časť 5.1)

• urtikáriou (pozri časť 5.1)

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí a dospievajúci (vo veku 12 a viac rokov): jedna orodispergovateľná tableta sa vloží do ústnej dutiny jedenkrát denne na zmiernenie príznakov spojených s alergickou rinitídou (vrátane intermitentnej a perzistujúcej alergickej rinitídy) a urtikárie (pozri časť 5.1).

Dávku možno užiť bez ohľadu na čas jedla.

Skúsenosti s používaním dezloratadínu u dospievajúcich vo veku 12 až 17 rokov, získané z klinických skúšaní účinnosti, sú obmedzené (pozri časti 4.8 a 5.1).

Intermitentná alergická rinitída (výskyt príznakov menej ako 4 dni v týždni alebo kratšie ako 4 týždne) sa má liečiť podľa zhodnotenia anamnézy pacientovho ochorenia. Liečbu možno prerušiť po tom, ako príznaky ustúpia, a začať znovu po ich opätovnom objavení sa.

V prípade perzistujúcej alergickej rinitídy (prítomnosť príznakov 4 alebo viacej dní v týždni alebo dlhšie ako 4 týždne) možno pacientovi navrhnúť pokračujúcu liečbu počas obdobia expozície alergénu.

Bezprostredne pred použitím lieku je potrebné opatrne otvoriť blister jeho rozlúpením a vybrať orodispergovateľnú tabletu tak, aby nedošlo ku jej rozdrveniu. Orodispergovateľná tableta sa vloží do úst, kde sa okamžite rozptýli. Na jej prehltnutie nie je potrebná voda ani iná tekutina. Orodispergovateľná tableta sa musí užiť čo najskôr po otvorení blistra.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok alebo na loratadín.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Účinnosť a bezpečnosť liečby orodispergovateľnými tabletami Dezloratadin Teva OROTAB 5 mg u detí mladších ako 12 rokov nebola stanovená.

V prípade ťažkej renálnej insuficiencie sa má Dezloratadin Teva OROTAB užívať obozretne (pozri časť 5.2).

Tento liek obsahuje aspartám. Môže byť škodlivý pre ľudí trpiacich fenylketonúriou.

4.5 Liekové a iné interakcie

V klinických štúdiách s tabletami dezloratadínu, v ktorých sa súbežne podával erytromycín alebo ketokonazol, neboli pozorované žiadne klinicky relevantné interakcie (pozri časť 5.1).

V klinickej farmakologickej štúdii súbežné užívanie tabliet dezloratadínu a alkoholu nezosilnilo účinky alkoholu, ktoré znižujú výkonnosť (pozri časť 5.1).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

V štúdiách na zvieratách nebol dezloratadín teratogénny. Bezpečnosť užívania lieku počas gravidity nebola stanovená. Užívanie orodispergovateľných tabliet Dezloratadin Teva OROTABpočas gravidity sa preto neodporúča.

Laktácia

Dezloratadín sa vylučuje do materského mlieka, preto sa neodporúča užívanie orodispergovateľných tabliet Dezloratadin Teva OROTABu dojčiacich žien.

Fertilita

K dispozícii nie sú žiadne údaje o fertilite u ľudí.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

V klinických skúšaniach, v ktorých sa hodnotila schopnosť viesť vozidlá, sa u pacientov užívajúcich dezloratadín neobjavilo jej zníženie. Pacientov však treba informovať, že veľmi zriedkavo sa u niektorých ľudí vyskytla ospanlivosť, ktorá môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

V klinických štúdiách, v rade indikácií zahŕňajúcich alergickú rinitídu a chronickú idiopatickú urtikáriu, bol počet pacientov, ktorí užívali tablety dezloratadínu v odporučenej dávke 5 mg denne a u ktorých boli hlásené nežiaduce účinky, o 3 % väčší ako počet pacientov, ktorí dostávali placebo a boli u nich hlásené nežiaduce účinky. Z nežiaducich účinkov, hlásených navyše oproti placebu, boli najčastejšie únava (1,2 %), suchosť v ústach (0,8 %) a bolesť hlavy (0,6 %). V klinickom skúšaní, do ktorého bolo zaradených 578 dospievajúcich pacientov vo veku 12 až 17 rokov, bola najčastejšie hlásená nežiaduca udalosť bolesť hlavy; táto sa objavila u 5,9 % pacientov liečených dezloratadínom a u 6,9 % pacientov, ktorí dostávali placebo.

Iné nežiaduce účinky, veľmi zriedkavo hlásené v čase od uvedenia na trh, sú:

Psychické poruchy: halucinácie.

Poruchy nervového systému: závrat, ospanlivosť, nespavosť, psychomotorická hyperaktivita, záchvaty.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti: tachykardia, palpitácie.

Poruchy gastrointestinálneho traktu: bolesť brucha, nauzea, vracanie, dyspepsia, hnačka.

Poruchy pečene a žlčových ciest: zvýšenia pečeňových enzýmov, zvýšený bilirubín, hepatitída.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:myalgia.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:reakcie z precitlivenosti (ako je anafylaxia, angioedém, dyspnoe, pruritus, vyrážka a urtikária).

4.9 Predávkovanie

V prípade predávkovania zvážte štandardné metódy na odstránenie neabsorbovaného liečiva. Odporúča sa symptomatická a podporná liečba.

V klinickej štúdii s viacnásobnou dávkou, v ktorej bolo podaných až do 45 mg dezloratadínu (deväťnásobok klinickej dávky), neboli pozorované žiadne klinicky relevantné účinky.

Dezloratadín sa neodstraňuje hemodialýzou a nie je známe, či sa eliminuje peritoneálnou dialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminiká – H₁ antagonista, ATC kód: R06AX27

Dezloratadín je nesedatívny, dlho pôsobiaci antagonista histamínu so selektívnou periférnou antagonistickou aktivitou na H₁-receptor. Po perorálnom podaní dezloratadín selektívne blokuje periférne histamínové H₁-receptory, pretože nevstupuje do centrálneho nervového systému.

Dezloratadín preukázal antialergické vlastnosti v in vitro štúdiách. Tieto vlastnosti zahŕňajú inhibíciu uvoľňovania prozápalových cytokínov, ako sú IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13 z ľudských žírnych buniek/bazofilov, ako aj inhibíciu expresie adhezívnej molekuly P-selektínu z endotelových buniek. Klinická významnosť týchto pozorovaní musí byť ešte potvrdená.

V dvoch jednodávkových skúšaniach bol perorálny lyofilizát dezloratadínu podľa klinických výsledkov laboratórnych testov, fyzikálnych vyšetrení, vitálnych znakov a intervalov EKG dobre tolerovaný. Okrem toho boli orodispergovateľné tablety dezloratadínu dobre tolerované v skúšaniach s viacnásobnou dávkou.

Zistilo sa, že 5 mg orodispergovateľná tableta dezloratadínu je pri použití odporúčanej dávky bioekvivalentná s formami dezloratadínu, ako sú 5 mg bežná tableta dezloratadínu a 5 mg perorálny lyofilizát dezloratadínu. Z tohto dôvodu sa predpokladá, že účinnosť orodispergovateľnej tablety dezloratadínu je rovnaká ako pri tabletovej forme dezloratadínu.

V klinickej štúdii s viacnásobnou dávkou, v ktorej bolo podaných až do 20 mg dezloratadínu denne počas 14 dní, neboli pozorované žiadne štatisticky alebo klinicky významné kardiovaskulárne účinky. V klinickej farmakologickej štúdii, v ktorej bol dezloratadín podávaný v dávke 45 mg denne (deväťnásobok klinickej dávky) počas desať dní, nebolo pozorované predĺženie QTc intervalu.

Neboli pozorované žiadne klinicky významné zmeny plazmatických koncentrácií dezloratadínu v štúdiách s viacnásobnou dávkou, sledujúcich interakciu s ketokonazolom a erytromycínom.

Dezloratadín neprestupuje ľahko do centrálneho nervového systému. V klinických štúdiách pri odporúčanej dávke 5 mg denne nebola v porovnaní s placebom zvýšená incidencia somnolencie. V klinických štúdiách tablety dezloratadínu podávané v jednorazovej dávke 7,5 mg neovplyvnili psychomotorickú výkonnosť. V štúdii u dospelých s jednorazovou dávkou 5 mg dezloratadínu neovplyvnilo štandardné miery letovej výkonnosti vrátane exacerbácie subjektívnej ospalosti alebo úloh súvisiacich s pilotovaním.

Súbežné podávanie alkoholu v klinických farmakologických štúdiách nezvýšilo alkoholom vyvolanú poruchu výkonnosti alebo spavosť. Nenašli sa žiadne signifikantné rozdiely vo výsledkoch psychomotorických testov medzi skupinami s dezloratadínom a placebom, či už pri samostatnom podávaní alebo pri podávaní spolu s alkoholom.

U pacientov s alergickou rinitídou boli tablety dezloratadínu účinné pri zmierňovaní príznakov ako kýchanie, exsudácia z nosa a svrbenie v nose, ako aj svrbenie očí, slzenie a sčervenanie očí a svrbenie na podnebí. Tablety dezloratadínu účinne kontrolovali príznaky počas 24 hodín. Účinnosť tabliet dezloratadínu nebola jasne dokázaná v skúšaniach u dospievajúcich pacientov vo veku 12 až 17 rokov.

Okrem zaužívanej klasifikácie na sezónnu a celoročnú, možno alergickú rinitídu alternatívne klasifikovať podľa dĺžky trvania príznakov na intermitentnú alergickú rinitídu a perzistujúcu alergickú rinitídu. Intermitentná alergická rinitída je definovaná ako výskyt príznakov menej ako 4 dni v týždni alebo kratšie ako 4 týždne. Perzistujúca alergická rinitída je definovaná prítomnosťou príznakov 4 alebo viacej dní v týždni alebo dlhšie ako 4 týždne.

Dezloratadín bol účinný pri zmierňovaní ťažkostí spôsobených sezónnou alergickou rinitídou, ako to ukázalo celkové skóre dotazníka o kvalite života pri rinokonjunktivitíde. Najväčšie zlepšenie sa pozorovalo v oblastiach praktických problémov a denných aktivít, limitovaných príznakmi.

Chronická idiopatická urtikária sa študovala ako klinický model pre stavy urtikárie, keďže patofyziológia je podobná bez ohľadu na etiológiu a prípadne možno jednoduchšie získať chronických pacientov. Keďže uvoľňovanie histamínu je príčinný faktor všetkých urtikariálnych ochorení, predpokladá sa, že dezloratadín bude okrem chronickej idiopatickej urtikárie účinný aj pri zmiernení symptómov iných urtikariálnych stavov podľa odporúčania v klinických štandardoch.

V dvoch placebom kontrolovaných šesťtýždňových štúdiách u pacientov s chronickou idiopatickou urtikáriou bol dezloratadín účinný v zmierňovaní svrbenia a v zmenšovaní rozmeru a počtu eflorescencií žihľavky už koncom prvého dávkovacieho intervalu. V každej štúdii účinky pretrvali počas 24-hodinového dávkovacieho intervalu. Tak ako v iných štúdiách s antihistaminikami pri chronickej idiopatickej urtikárii, bola vylúčená menšia časť pacientov, ktorí boli identifikovaní ako tí, ktorí na antihistaminiká neodpovedajú. Zmiernenie svrbenia o viac ako 50 % sa pozorovalo u 55 % pacientov, liečených dezloratadínom, oproti 19 % pacientov, ktorí dostávali placebo. Liečba dezloratadínom tiež významne redukovala interferenciu so spánkom a dennými funkciami, ako sa nameralo štvorbodovou stupnicou na zisťovanie týchto premenných.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Plazmatické koncentrácie dezloratadínu sa dajú určiť v priebehu 30 minút po podaní. Dezloratadín je dobre absorbovaný, pričom maximálna koncentrácia sa dosahuje po približne 3 hodinách; polčas terminálnej fázy je približne 27 hodín. Stupeň akumulácie dezloratadínu bol v súlade s jeho polčasom (približne 27 hodín) a frekvenciou podávania raz za deň. Biologická dostupnosť dezloratadínu bola úmerná dávke v rozmedzí od 5 mg do 20 mg.

V rade farmakokinetických a klinických skúšaní sa u 6 % jedincov dosiahla vyššia koncentrácia dezloratadínu. Výskyt tohto slabo metabolizujúceho fenotypu bol vyšší medzi dospelými čiernej pleti ako u dospelých kaukazského typu (18 % vs. 2 %), avšak bezpečnostný profil sa u týchto jedincov neodlišoval od bežnej populácie.

Vo farmakokinetickej štúdii s viacnásobnou dávkou uskutočnenej u zdravých dospelých jedincov boli zistení štyria slabí metabolizátori dezloratadínu; v štúdii sa používala tabletová forma. Cmax koncentrácia nameraná u týchto jedincov po asi 7 hodinách bola približne 3-násobne vyššia s terminálnym polčasom približne 89 hodín.

Dezloratadín sa stredne (83 % ‑ 87 %) viaže na plazmatické proteíny. Neexistujú žiadne dôkazy o klinicky relevantnej akumulácii lieku po podávaní dezloratadínu (v dávke 5 mg až 20 mg) raz denne počas 14 dní.

Enzým, ktorý je zodpovedný za metabolizmus dezloratadínu, zatiaľ nebol identifikovaný, a preto nemožno úplne vylúčiť interakcie s inými liekmi. Dezloratadín in vivo neinhibuje CYP3A4 a in vitro štúdie ukázali, že tento liek neinhibuje CYP2D6 a nie je substrátom ani inhibítorom P-glykoproteínu.

V jednodávkových skrížených štúdiách s 5 mg orodispergovateľnými tabletami dezloratadínu, bežnými 5 mg tabletami dezloratadínu alebo 5 mg perorálnym lyofilizátom dezloratadínu boli tieto formy bioekvivalentné.

Prítomnosť jedla nemala významný vplyv na AUC a Cmax dezloratadínu, ale predlžovala Tmax dezloratadínu z 2,5 na 4 hodiny a Tmax 3-OH-dezloratadínu zo 4 na 6 hodín. V inej štúdii nemal grapefruitový džús vplyv na dostupnosť dezloratadínu. Voda nemala vplyv na biologickú dostupnosť orodispergovateľných tabliet.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Dezloratadín je primárny aktívny metabolit loratadínu. Predklinické štúdie s dezloratadínom a loratadínom ukázali, že pri porovnateľných úrovniach expozície dezloratadínu sa nevyskytli žiadne kvalitatívne alebo kvantitatívne rozdiely v profile toxicity dezloratadínu a loratadínu.

Predklinické údaje s dezloratadínom získané na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí. Spoločné analýzy predklinických a klinických štúdií miestnej dráždivosti vykonaných s orodispergovateľnými tabletami ukazujú, že klinické používanie tejto formy pravdepodobne nepredstavuje z hľadiska miestnej dráždivosti riziko. Štúdie s dezloratadínom a loratadínom ukázali neprítomnosť karcinogénneho potenciálu.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Polakrilín draselný

Monohydrát kyseliny citrónovej

Červený oxid železitý (E172)

Magnéziumstearát

Sodná soľ kroskarmelózy

Aróma Tutti-frutti (obsahuje propylénglykol)

Aspartám (E951)

Mikrokryštalická celulóza

Striekaním sušený manitol

Hydroxid draselný (na úpravu pH)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom blistri na ochranu pred vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

OPA/Al/PVC//papier/PET/Al blistre

Balenie po 10, 12, 20, 30, 40, 50, 60, 90 a 100 orodispergovateľných tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiťdo lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

TEVA Pharmaceuticals Slovakia s.r.o.

Teslova 26

821 02 Bratislava, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

24/0205/12-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU