Príloha č. 3 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č. 2009/05487

Písomná informácia pre používateľov

DIACORDIN 120 retard

(diltiazemi hydrochloridum)

tablety s predĺženým uvoľňovaním

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Zentiva k.s., Praha, Česká republika

Zloženie

Liečivo:diltiazemi hydrochloridum (diltiazemiumchlorid) 120 mg v 1 tablete s predĺženým uvoľňovaním.

Pomocné látky:monohydrát laktózy, magnériumstearát, hypromelóza, povidón.

Farmakoterapeutická skupina

Vazodilatans, antihypertenzívum

Charakteristika

Diacordin 120 retard sa používa na predchádzanie záchvatom angíny pektoris a na liečbu vysokého krvného tlaku. Angína pektoris je vyvolaná nedostatočným prívodom krvi do srdca pri zúžení koronárnych ciev. Prejavuje sa ako náhla, zvieravá, kŕčovitá alebo pálčivá bolesť na hrudníku, ktorá často vystreľuje do ľavej ruky a je sprevádzaná nepríjemnými pocitmi tiesne. Bolesť vzniká následkom nedostatočného zásobenia srdca kyslíkom pri zvýšenej telesnej námahe, pri rozrušení a v podobných situáciách, kedy sú na činnosť srdca kladené zvýšené nároky.

Diacordin 120 retard znižuje spotrebu kyslíka v srdci a zlepšuje jeho prekrvenie;tým zabraňuje vzniku záchvatu anginy pectoris. Pôsobením na cievy Diacordin 120 retard znižuje zvýšený krvný tlak.

Indikácie

Liek sa používa na predchádzanie záchvatom angíny pektoris a na liečbu zvýšeného krvného tlaku u dospelých a mladistvých od 15 rokov.

Kontraindikácie

Diacordin 120 retard sa nesmie užívať pri precitlivenosti na liečivo alebo pomocné látky obsiahnuté v lieku, počas tehotenstva a pri dojčení. Ďalej sa nesmie užívať pri akútnom infarkte myokardu, pri príliš nízkom krvnom tlaku a spomalenej srdcovej frekvencii (pod 55 pulzov za minútu) a pri niektorých poruchách srdcového rytmu. Liek sa nepodáva deťom.

Nežiaduce účinky

Liečba Diacordinom 120 retard sa zväčša dobre znáša. Príležitostne môže počas liečby Diacordinom 120 retard dôjsť k nevoľnosti, únave, závratom, bolesti hlavy, zápche alebo hnačke, svrbeniu či vyrážke. Pri zvýšení dávkovania sa môžu objaviť opuchy dolných končatín. Zriedkavo môže dôjsť k poruchám srdcového rytmu (spomalenie tepovej frekvencie). Diacordin 120 retard môže ovplyvniť výsledky pečeňových testov. Všetky pozorované nežiaduce účinky oznámte svojmu lekárovi.

Interakcie

Pri súčasnom podaní Diacordinu 120 retard a iných liekov, najmä liekov pôsobiacich na srdce a cievy, môže dôjsť ku vzájomnému ovplyvneniu ich účinkov. Informujte preto vášho lekára o všetkých liekoch, ktoré v súčasnej dobe užívate alebo začnete užívať, a to na lekársky predpis aj bez neho, aby mohol upraviť dávkovanie.

Ak vám ďalší lekár bude predpisovať nejaký iný liek, informujte ho, že už užívate Diacordin 120 retard.

Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie vždy určuje lekár. Zvyčajne sa užíva 2-krát denne 1 tableta. Tablety sa prehĺtajú celé, nerozhryznuté, zapijú sa vodou alebo iným nealkoholickým nápojom.

Upozornenie

Liek môže osobitne na začiatku liečby alebo pri prechode z liečby iným liekom nepriaznivo ovplyvniť činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť a rýchle rozhodovanie (vedenie motorových vozidiel obsluha strojov, práca vo výškach a pod.). Tieto činnosti sa môžu vykonávať len na základe výslovného súhlasu lekára.

Počas liečby sa neodporúča požívať alkoholické nápoje.

Pri predávkovaní alebo ak filmom obalené tablety náhodne požije dieťa, vyhľadajte lekára.

Varovanie

Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na obale.

Balenie

30 tabliet s predĺženým uvoľňovaním

Uchovávanie

V suchu pri teplote 10 - 25°C, chrániť pred svetlom.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí!

Dátum poslednej revízie

Jún 2009

Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č. 2009/05487

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

DIACORDIN 120 retard

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Diltiazemi hydrochloridum 120 mg v 1 tablete s predĺženým uvoľňovaním.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta s predĺženým uvoľňovaním

Takmer biele až slabo žltkasté ploché tablety s priemerom 9 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Angina pectoris - chronická stabilná forma (námahová) aj vazospastická (pokojová, tzv. Prinzmetalova varianta);esenciálna hypertenzia, v monoterapii alebo v kombinácii s ďalšími antihypertenzívami. Liek je určený na liečbu dospelých pacientov a mladistvých od 15 rokov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

V obidvoch indikačných oblastiach je dávkovanie individuálne, podľa odpovede pacienta na liek - u starších osôb treba rátať so zvýšenou odpoveďou na dávku.

Dospelým sa zvyčajne podáva 2 razy denne 120 mg (1 tableta Diacordinu 120 retard).

Najvyššia denná dávka pre dospelých a mladistvých od 15 rokov je 360 mg diltiazemu (3 tablety Diacordinu 120 retard).

U starých osôb a u pacientov so zníženou funkciou pečene či obličiek sa liečba začína čo najnižšími dávkami a postupne sa dávky zvyšujú podľa terapeutickej odpovede.

Pediatrické dávky nie sú stanovené.

Tablety Diacordin 120 retard sa prehĺtajú celé, nerozhryznuté, zapíjajú sa vodou alebo iným nealkoholickým nápojom.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na diltiazem alebo ktorúkoľvek z pomocných látok lieku, ťažká hypotenzia (systolický TK pod 90 mm Hg), ťažšia komorová arytmia (aj v anamnéze);u pacientov nezabezpečených kardiostimuláciou aj 2. a 3. stupeň AV blokády, flutter či fibrilácia predsiení pri WPW alebo LGL syndróme a sinoatriálna porucha nodálnej funkcie (sick sinus syndróm), gravidita, laktácia.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pomer možného rizika voči eventuálnemu prínosu treba zvážiť pri nasledovných stavoch:

 bradykardia pod 55/min

 srdcová nedostatočnosť

 kardiogénny šok

 infarkt myokardu s kongesciou pľúc

 náchylnosť na hypotenziu

Bezpečnosť podania diltiazemu deťom sa nepreukázala.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súčasná liečba inými antihypertenzívami môže viesť k prílišnému poklesu krvného tlaku a srdcovej frekvencie - bradykardiu môžu vyvolať aj betablokátory, antiarytmiká, digoxínpodávanie diltiazemu môže zvýšiť hladiny súčasne podávaného digoxínu. Cimetidín tlmí first-pass efekt metabolizmu v pečeni, tým spomaľuje elimináciu diltiazemu a predlžuje jeho účinok. Toxicita karbamazepínu, chinidínu, cyklosporínu a teofylínu sa môže zvýšiť tým, že diltiazem tlmí metabolizmus cytochrómu P 450. Pri súčasnom podávaní diizopyramidu, prokaínamidu alebo chinidínu s diltiazemom sa môžu výrazne zosilniť negatívne inotropné účinky.

4.6 Gravidita a laktácia

V reprodukčných štúdiách na zvieratách viedli dávky 5 - 10 razy vyššie (ako terapeuticky používané u ľudí) ku zníženiu počtu živo narodených mláďat, k úmrtiam embryí a k abnormitám skeletu plodov. K potrácaniu dochádzalo pri viac ako dvadsaťnásobnom prekročení terapeutických dávok diltiazemu (v mg/kg). U gravidných žien sa nevykonali kontrolované štúdie. Diltiazem sa vylučuje do materského mlieka, koncentrácia v mlieku je asi tretinová v porovnaní s koncentráciou v krvi matky.

Z týchto dôvodov sa liek nesmie užívať počas gravidity a laktácie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Prípadný výskyt zvýšenej únavy a závratu na začiatku liečby môže viesť k ovplyvneniu činností vyžadujúcich zvýšenú pozornosť, ako je motorická koordinácia a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie vozidiel, obsluha strojov, práca vo výškach a pod.).

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sa najčastejšie objavia na začiatku liečby alebo pri zvýšení dávok.

Poruchy nervového systému

Časté (1-10%): bolesti hlavy, závraty

Menej časté (0,1-1%): nespavosť

Poruchy srdca

Veľmi zriedkavé (<0,01%): bradykardia pod 50/min, AV blok 2. ‑ 3. stupňa (vedúce až k asystólii), zlyhanie srdca s edémom pľúc

Gastrointestinálne poruchy

Časté (1-10%): nauzea, zápcha, hnačka, sucho v ústach

Veľmi zriedkavé (<0,01%): hyperplázia ďasien (po vysadení liečby zvyčajne potiaže odznejú)

Poruchy kože a podkožného svalstva

Časté (1-10%): alergické reakcie – predovšetkým kožné vyrážky, opuchy členkov alebo nôh

Veľmi zriedkavé (<0,01%): ťažké alergické kožné reakcie ako erythema multiforme

Celkové poruchy a reakcie v mieste

Menej časté (0,1-1%): slabosť, unavenosť

Vyšetrenia

Časté (1-10%): zvýšenie hladín pečeňových testov (AP, ALT, AST, LDH,CPK).

4.9 Predávkovanie

Pri hypotenzii z predávkovania sa podávajú intravenózne infúzie s dopamínom alebo dobutamínom, noradrenalínom, príp. s kalciumchloridom.

Pri tachykardii u pacientov s WPW či LGL syndrómom, pri zrýchlenej akcii komôr spôsobenej urýchleným prevodom impulzov alebo pri fibrilácii predsieni sa vykoná kardioverzia a intravenózne sa podá lidokaín alebo mezokaín, príp. prokaínamid.

Pri bradykardii alebo pri AV blokáde progredujúcej k asystólii sa podáva atropín, norepinefrín, kalciumchlorid, prípadne sa aplikuje kardiostimulátor.

Diltiazem nie je možné odstrániť hemodialýzou ani peritoneálnou dialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA: Vazodilatans, antihypertenzívum. Selektívne blokátory vápnikového kanála s priamym kardiálnym efektom - fenylalkylamínové deriváty - diltiazem.

ATC kód: C08DA01

Diltiazem obmedzuje prienik kalciových iónov bunkovými membránami svaloviny aj vodivého systému myokardu a hladkej svaloviny ciev tzv. pomalými kanálmi. Znížením koncentrácie kalciových iónov v srdcovej a cievnej svalovine dochádza k vazodilatácii koronárnych aj periférnych artérií a arteriol, spomaleniu srdcovej frekvencie, zníženiu kontraktility (negatívna inotropia) a spomaleniu vedenia v atrioventrikulárnom uzle. Zníženie periférnej rezistencie vedie aj k poklesu krvného tlaku. Diltiazem znižuje spotrebu kyslíka v myokarde. Antianginózny účinok nastupuje už po prvom podaní lieku, antihypertenzný účinok nastupuje až po opakovanom podávaní približne o 2 týždne.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Diltiazem sa síce po perorálnom podaní dobre vstrebáva, ale vplyvom first-pass efektu je jeho systémová biologická dostupnosť len asi 40 %. Viaže sa na plazmatické proteíny viac ako v 99 %. V pečeni sa rýchlo a extenzívne enzymaticky metabolizuje za súčinnosti cytochrómu P 450.

Hlavný metabolit - desacetyldiltiazem - má asi ešte 1/3 vazodilatačnej aktivity materskej látky, časť aktivity má aj N-desmetyldiltiazem.

Biologický polčas diltiazemu je bifázický, skorý je 20-30 minút, terminálny cca 3,5 hodiny. Po retardovaných tabletách nastupuje účinok po 5 - 7 hodinách a trvá 12 aj viac hodín.

Diltiazem sa eliminuje vo forme inaktívnych metabolitov čiastočne močom a čiastočne žlčou do stolice. Len asi 3 % látky sa vylúčia v nezmenenej forme.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita diltiazemu (LD₅₀) v mg/kg: myš p.o. 640 - 740, i.v. 58 - 61

potkan p.o. 560 - 610, i.v. 38 -39

V in vitro testoch sa nezistili známky mutagenity.

Pri štúdiách na myšiach a potkanoch sa nezistili známky karcinogenity.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Lactosum monohydricum, magnesii stearas, hypromellosum 15, hypromellosum 100, povidonum.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

V suchu pri teplote 10 - 25°C, chrániť pred svetlom.

Druh obalu: PVC/Al pretláčacie balenie (blister), písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 30 tabliet s predĺženým uvoľňovaním.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciua iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva k.s., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

83/0794/96-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE

26.9.1996

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Jún 2009