Príloha č.3 k notifikácii o zmene, ev.č.2013/07741

Písomná informácia pre používateľa

Diazepam Slovakofarma2 mg

Diazepam Slovakofarma5 mg

Diazepam Slovakofarma10 mg

tablety

diazepam

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívaťtento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytneakýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebolekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Diazepam Slovakofarma a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako užijete Diazepam Slovakofarma

3. Ako užívať Diazepam Slovakofarma

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Diazepam Slovakofarma

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čoje Diazepam Slovakofarma a na čo sa používa

Liečivom lieku Diazepam Slovakofarma je diazepam patriaci do skupiny látok nazývaných benzodiazepíny. Diazepam sa užíva pri úzkosti, napätí, strachu a nepokoji, vždy však len tam, kde príčina týchto stavov je prechodná a je vopred zrejmé, že nebude nutné podávanie dlhšie ako 4 – 5 týždňov.

Ďalej sa užíva pri epileptických kŕčoch aj k zabráneniu ich vzniku, na zníženie svalového napätia, pri liečbe abstinenčného syndrómu u alkoholikov, na počiatku hospitalizácie a v rámci predoperačnej prípravy.

Liek môžu užívať dospelí aj deti od 3 rokov a mladiství.

2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako užijeteDiazepam Slovakofarma

Neužívajte Diazepam Slovakofarma

• ak ste alergický na diazepam alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6),

• pri ochorení charakterizovanom svalovou slabosťou (myasténia gravis)

• pri zelenom očnom zákale,

• ak máte ťažkú dychovú nedostatočnosť,

• pri krátkych epizódach zastavenia dýchania v spánku (spánkové apnoe),

• pri ťažkom poškodení pečene,

• v prvej a tretej tretine tehotenstva a počas dojčenia (pozri časť Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť).

Upozornenia a opatrenia

Obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika predtým, ako začnete užívať Diazepam Slovakofarma.

Opatrnosť je potrebná v prípade, ak:

• máte ochorenie pečene alebo obličiek.

• ste alebo ste v minulosti boli závislý od alkoholu alebo iných látok.

• máte dychovú nedostatočnosť.

• máte ťažké depresie alebo máte samovražedné sklony.

• ak zaznamenáte v priebehu liečby nervozitu, nepokoj, podráždenosť, agresivitu, bludy, hnev, nočné mory, halucinácie, psychózu a iné poruchy správania. V takomto prípade prerušte užívanie lieku a kontaktujte svojho lekára.

• ak užívate liek Diazepam Slovakofarma dlhodobo. Váš lekár bude pravidelne prehodnocovať potrebu ďalšej liečby, pretože dlhodobá liečba môže viesť k vzniku psychickej závislosti.

• ak ste starší pacient alebo ste oslabený. Užívajte najnižšiu účinnú dávku, aby sa zabránilo ataxii (porucha koordinácie pohybov) alebo zvýšenému útlmu.

Iné lieky a Diazepam Slovakofarma

Ak užívatealebo ste v poslednom čase užívali, resp. budete užívaťďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Informujte svojho lekára ak užívate:

• lieky na spanie a lieky na upokojenie

• lieky proti depresii alebo duševným poruchám (ako je fluvoxamín, fluoxetín alebo sertralín)

• silné lieky proti bolesti, napr. morfín alebo kodeín

• lieky na liečbu epilepsie, napr. fenytoín alebo fenobarbital

• niektoré lieky proti alergii, tzv. sedatívne antihistaminiká

• lieky užívané k liečbe žalúdočných problémov, cimetidín alebo omeprazol

• lieky na liečbu AIDS (známe ako inhibítory HIV proteáz, napr. rotinavir, sakvinavir)

• perorálnu antikoncepciu

• lieky proti infekciám (makrolidové antibiotiká ako je erytromycín)

• niektoré lieky proti mykotickým infekciám, ako je ketokonazol

• niektoré lieky urýchľujúce pohyb tráviaceho traktu (cisaprid), niektoré látky spôsobujúce uvoľnenie svalov

Diazepam Slovakofarma a jedlo, nápoje a alkohol

Počas liečby týmto liekom je nutné vylúčiť požívanie alkoholu.

Grapefruitový džús môže zvýšiť množstvo diazepamu v krvi. Pokiaľ ste vo vyššom veku, máte cirhózu alebo niektoré ochorenie spomenuté v časti 2, utlmujúci účinok diazepamu môže byť zvýšený.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Liek sa nemá užívať počas prvého a tretieho trimestra tehotenstva, a v druhom trimestri len ak je to nevyhnutné.

Nasledujúce príznaky sa môžu vyskytnúť u novorodencov, ktorých matky v poslednom trimestri (posledné tri mesiace tehotenstva) užívali Diazepam Slovakofarma:trasenie, svalová stuhnutosť a/alebo slabosť, ospalosť, nepokoj, problémy s dýchaním a ťažkosti pri kŕmení. Ak sa u vášho dieťaťa rozvinie akýkoľvek z týchto príznakov, možno budete potrebovať navštíviť svojho lekára.

Počas dojčenia sa užívanie tohto lieku neodporúča.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Pri užívaní tohto lieku nesmiete viesť vozidlá, ani vykonávať ďalšie činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť, schopnosť sústredenia a koordinácie pohybov.

Diazepam Slovakofarma obsahuje (mliečny cukor) laktózu

Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára ešte pred užitím tohto lieku.

3. Ako užívať Diazepam Slovakofarma

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Presné dávkovanie a dĺžku liečby určí vždy lekár na základe indikácie, veku, charakteru a intenzity ochorenia.

U dospelých sa zvyčajne začína liečba tabletou 5 mg na noc a ak je to nutné, doplní sa 2 mg tabletou ráno a napoludnie. Podľa potreby možno dennú dávku zvyšovať až na 30 mg, ak nie je ospalosť na prekážku.

Ak tento liek užívate pri nespavosti, je dôležité, aby ste potom čo užijete predpísanú dávku, mali neprerušovaný spánok 7-8 hodín.

Použitie u detí

U detí presné dávkovanie na základe hmotnosti (prípadne veku) stanoví vždy ordinujúci lekár.

Spôsob použitia

Liek užite pred jedlom alebo s jedlom, zapite, nerozhrýzajte.

Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

Dĺžka liečby

Liečba má byť čo najkratšia, po prehodnotení stavu pacienta a indikácie o nej rozhodne lekár. Užívanie liekov zo skupiny benzodiazepínov môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti na týchto liekoch. Riziko závislosti sa zvyšuje s rastúcou dávkou a dĺžkou liečby, ale je tiež väčšie u pacientov, ktorí v minulosti nadmerne konzumovali alkohol alebo zneužívali lieky. Ak máte tieto problémy, povedzte o tom svojmu lekárovi.

Ak užijete viac Diazepamu Slovakofarma, ako máte

Pri predávkovaní liekom alebo náhodnom požití lieku dieťaťom, vyhľadajte lekára. Objaviť sa môžu nasledujúce príznaky: zmätenosť, ospalosť až spánok, dýchavičnosť, ťažká slabosť, nezreteľná reč, skľúčená chôdza, oslabené reflexy, spomalená srdcová činnosť až kóma.

Ak zabudnete užiť Diazepam Slovakofarma

Ak ste zabudli užiť dávku, užite ju, hneď ako si spomeniete. Pokiaľ sa blíži čas užitia ďalšej dávky, vynechajte zabudnutú dávku. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Diazepam Slovakofarma

Po dlhodobom pravidelnom užívaní sa liek nesmie vysadiť naraz.

Pri náhlom prerušení liečby, najmä vyššími dávkami, sa môžu objaviť abstinenčné príznaky prejavujúce sa bolesťami hlavy, nervozitou, nepokojom, zvýšeným podráždením až zmätenosťou, depresiou, poruchami sústredenia, závratmi, menej často nevoľnosťou, vracaním, kŕčmi v bruchu a svalovými kŕčmi, trasom, búšením srdca, miernym zvýšením krvného tlaku, zrýchlením srdcového rytmu. Prechodne by sa mohli vrátiť príznaky vášho pôvodného ochorenia (úzkosť a nespavosť). Preto je potrebné tento liek vysadzovať postupne.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Časté nežiaduce účinky (postihujú najviac 1 z 10 pacientov)

• dezorientácia, nepokoj, poruchy spánku

• ospalosť, zlá koordinácia pohybov, bolesti hlavy, útlm

• poruchy zraku

Menej časté nežiaduce účinky(postihujú najviac 1 zo 100 pacientov)

• stavy zmätenosti, depresie (so samovražednými sklonmi)

• poruchy reči

• závraty

Zriedkavé nežiaduce účinky(postihujú najviac 1 z 1 000 pacientov)

• poruchy krvotvorby

• poruchy napätia svalov, poruchy rovnováhy

• nízky krvný tlak

• tráviace poruchy

• zápalové ochorenia kože spôsobujúce sčervenanie a šupinatenie povrchu kože (exfoliatívna dermatitída)

• zvýšená hladina niektorých enzýmov (transaminázy, alkalická fosfatáza v krvi)

Veľmi zriedkavé nežiaduce účinky(postihujú najviac 1 z 10 000 pacientov)

• poruchy libida (sexuálnej túžby)

• žltačka

• zadržiavanie moču, porucha močenia

Nežiaduce účinky, ktorých frekvenciu nie je možné zistiť z dostupných údajov

• zväčšenie prsných žliaz u mužov

• lieková závislosť, poruchy sústredenia

• poruchy správania, strata pamäti

• zvýšené slinenie

• vyrážka, svrbenie

• svalová slabosť

• horúčka

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V*.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Diazepam Slovakofarma

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25 ^oC. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Diazepam Slovakofarma obsahuje

Liečivo je diazepam 2 mg, 5 mg, 10 mg v 1 tablete.

Ďalšie zložky sú monohydrát laktózy, kukuričný škrob, zemiakový škrob, želatína, glycerol, sodná soľ karboxymetylškrobu, kalciumstearát.

Ako vyzerá Diazepam Slovakofarma a obsah balenia

Vzhľad: biele tablety s deliacou ryhou a číselným označením (2, 5 alebo 10).

Veľkosť balenia

2 mg: 20 tabliet

5 mg: 20 tabliet

10 mg: 20 tabliet

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

Zentiva a.s.

Einsteinova 24

851 01 Bratislava

Slovenská republika

Výrobca:

Saneca Pharmaceuticals a.s.

Nitrianska 100

920 27 Hlohovec

Slovenská republika

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v decembri 2013.

Príloha č.2 k notifikácii o zmene, ev.č. 2013/07741

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Diazepam Slovakofarma2 mg

Diazepam Slovakofarma5 mg

Diazepam Slovakofarma10 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo: diazepam 2 mg, 5 mg alebo 10 mg v 1 tablete.

Pomocná látka so známym účinkom: monohydrát laktózy.

Každá tableta lieku Diazepam Slovakofarma 5 mg obsahuje 120,7 mg monohydrátu laktózy.

Každá tableta lieku Diazepam Slovakofarma 10 mg obsahuje 115,7 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta

Vzhľad: biele tablety s deliacou ryhou a číselným označením (2, 5 alebo 10).

Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Krátkodobá liečba úzkosti pri úzkostných poruchách (panická porucha, generalizovaná úzkostná porucha, úzkostno – depresívna porucha), úzkosti ako reakcie na stresalebo konkrétnu situáciu (napr. verejné vystúpenie; hospitalizácia ).

A. V prípadoch kedy je úzkosť sprevádzaná psychosomatickými poruchamirôznej etiológie, nepokojom, nekľudom a nespavosťou.

2. Liečba svalovej spasticity.

3. Symptomatická liečba abstinenčného syndrómu u alkoholikov.

4. Premedikácia v rámci predoperačnej prípravy.

5. Doplnková liečba epilepsie.

Diazepam je indikovaný u dospelých a detí vo veku od 3 rokov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Všeobecné odporúčania na dávkovanie

Dávkovanie má byť individualizované, v závislosti od základného ochorenia a reaktivity pacienta. Vždy sa má použiť najnižšia účinná dávka. Pokiaľ je nevyhnutné predpísať vyššie dávkovanie, na začiatku sa zvyšuje iba večerná dávka a neskôr i dávky užívané počas dňa. Pri prerušovaní liečby je potrebné postupovať opatrne, diazepam je nutné vysadzovať postupne. Náhle ukončenie liečby môže vyvolať príznaky z vysadenia. Dlhodobá liečba sa neodporúča, pretože sa zvyšuje riziko vzniku závislosti.

Dávkovanie

Stavy úzkosti, obsedantno-kompulzívna porucha a iné psychiatrické problémy

5-30 mg denne rozdelených do viacerých dávok. Vhodné je začať liečenie tabletou 5 mg na noc a ak je to nevyhnutné, doplniť ju tabletou po 2 mg ráno a na poludnie. Podľa potreby sa denná dávka môže zvýšiť až na 30 mg, ak nie je ospalosť na prekážku.

Nespavosť spojená s úzkosťou

5-15 mg pred odchodom do postele.

Svalové spazmy rôznej etiológie

5-15 mg denne v niekoľkých dávkach.

Ako doplnok pri liečbe epilepsie

2-60 mg denne v niekoľkých dávkach.

Abstinenčný syndróm u alkoholikov, delírium tremens

5-20 mg každé 2-4 hodiny so znižovaním dávky pri úprave príznakov.

Osobitné skupiny pacientov

Deti

Bezpečnosť a účinnosť diazepamu u detí vo veku do 6 mesiacov nebola doteraz stanovená.

Deťom podávame dávku 3,5 – 20 mg/m²a deň, t. j. 0,12 – 0,6 mg/kg a deň.

Starší pacienti

Starším pacientom sa podávajú primerane nižšie dávky vzhľadom na to, že polčas sa predlžuje až o 60 % a ľahko nastane kumulácia.

Hepatálna insuficiencia

U pacientov s pečeňovou insuficienciou sa odporúča znížiť dávkovanie alebo zvážiť možnosť inej liečby s ohľadom na skutočnosť, že u týchto pacientov môže diazepam spôsobiť encefalopatiu.

Renálna insuficiencia

Vzhľadom k tomu, že metabolity diazepamu sa vylučujú prevažne obličkami, je potrebné u pacientov so zníženou funkciou obličiek redukovať dávky.

Spôsob podania

Liek sa užíva pred jedlom alebo s jedlom. Tabletu nerozhrýzť, zapiť s dostatočným množstvom vody.

4.3 Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný u pacientov s:

• precitlivenosťou na diazepam alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1,

• myastenia gravis,

• glaukómom s uzavretým uhlom (benzodiazepíny môžu indukovať anticholinergný účinok),

• ťažkou respiračnou apnoe,

• syndrómom spánkového apnoe,

• tažkou hepatálnou insuficienciou.

Diazepam sa nesmie užívať v prvom a treťom trimestri gravidity a pri dojčení.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Závislosť

Užívanie benzodiazepínov môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti. Nebezpečie vzniku závislosti sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou trvania liečby, je taktiež vyššie u pacientov s alkoholovou a liekovou závislosťou v anamnéze.

Pokiaľ sa vyvinula fyzická závislosť, bude náhle ukončenie liečby sprevádzané príznakmi z vysadenia. Môže ísť o bolesti hlavy, nespavosť, nervozitu, podráždenosť, úzkosť, depresiu, poruchy koncentrácie, závraty, menej často nevoľnosť, vracanie, kŕče v bruchu a svalové kŕče, triašku a zvýšenú vnímavosť k zmyslovým podnetom, búšenie srdca, miernu systolickú hypertenziu, tachykardiu a ortostatickú hypotenziu.

Zriedkavé a vážne príznaky zahŕňajú svalové zášklby, zmätenosť alebo paranoidnú psychózu, kŕče, halucinácie a stav podobný delíriu tremens. Porucha spánku so živými snami a zvýšenou REM aktivitou môže pretrvávať niekoľko týždňov po vysadení benzodiazepínov.

Rebound fenomén je prechodný syndróm, pri ktorom sa symptómy, ktoré viedli k začatiu liečby benzodiazepínmi, opätovne objavujú a ešte vo väčšej intenzite. Tieto symptómy sa častejšie vyskytujú pri náhlom ukončení liečby, preto sa odporúča znižovať dávku postupne a pacienta na možnosť výskytu týchto ťažkostí upozorniť.

Tolerancia

Po opakovanom užívaní počas niekoľkých týždňov môže dôjsť k určitému oslabeniu účinnosti hypnotického pôsobenia benzodiazepínov.

Amnézia

Benzodiazepíny môžu vyvolať anterográdnu amnéziu. Tento stav sa najčastejšie vyskytuje niekoľko hodín po užití lieku. Na zníženie tohto nebezpečia je potrebné pacientovi zabezpečiť 7-8 hodín trvajúci neprerušovaný spánok. Anterográdna amnézia sa častejšie vyskytuje u pacientov liečených vyššími dávkami.

Psychiatrické a paradoxné reakcie

Pri užívaní benzodiazepínov sú známe reakcie ako nepokoj, agitácia, podráždenie, agresivita, preludy, zúrivosť, nočné mory, halucinácie, psychózy, neprimerané chovanie a iné nežiaduce poruchy správania. Pokiaľ sa vyskytnú, liek sa má vysadiť.

Ich výskyt je pravdepodobnejší u detí a starších pacientov.

Osobitné skupiny pacientov

U starších pacientov sa majú podávať nižšie dávky (pozri časť 4.2).

U pacientov s chronickou respiračnou nedostatočnosťou sa odporúča nižšia dávka vzhľadom k nebezpečiu dychového útlmu.

Benzodiazepíny nie sú indikované na liečbu pacientov s ťažkou pečeňovou nedostatočnosťou, pretože môžu viesť k encefalopatii. Pri liečbe pacientov so zhoršenou funkciou obličiek alebo pečene sa odporúča opatrnosť.

Benzodiazepíny sa neodporúčajú na primárnu liečbu psychotických ochorení.

Benzodiazepíny sa nemajú užívať samostatne k potlačeniu úzkosti súvisiacej s depresiou (u týchto pacientov možno predpokladať urýchlenie samovražedných sklonov). Podávanie pacientom s ťažkou depresiou alebo so samovražednými sklonmi má byť sprevádzané príslušnými opatreniami a zodpovedajúcim množstvom predpísaného lieku.

U pacientov s alkoholovou alebo liekovou závislosťou v anamnéze sa benzodiazepíny musia užívať veľmi opatrne.

Diazepam obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek

4.5 Liekové a iné interakcie

Diazepam zosilňuje tlmivý účinok alkoholu a farmák, ktoré tmia CNS, ako sú: anodyná, antiepileptiká, neuroleptiká, hypnotiká, sedatíva, antidepresíva, (sedatívne) antihistaminiká, svalové relaxanciá atď. Pri ich súčasnom podávaní je potrebné obmedziť dávku jedného alebo obidvoch liekov.

Pri súbežnom užívaní benzodiazepínov s opioidmi je potrebné zníženie ich dávky aspoň o tretinu a postupné, pomalé zvyšovanie dávky.

Farmakokinetické interakcie môžu vzniknúť ak je diazepam podávaný súbežne s liečivami, ktoré ovplyvňujú jeho metabolizmus. Látky, ktoré inhibujú niektoré pečeňové enzýmy (najmä cytochróm P450 3A) môžu zvyšovať koncentráciu diazepamu a tým zosilňovať a predlžovať sedáciu. Opatrnosť je potrebná pri súčasnom užití cimetidínu, ketokonazolu, fluvoxamínu, fluoxetínu a omeprazolu.

• cimetidín, perorálna antikoncepcia, disulfiram, erytromycín môžu spomaliť pečeňový metabolizmus diazepamu.

• cisaprid môže spôsobiť dočasné zvýšenie sedatívnych účinkov benzodiazepínov, pretože urýchľuje ich vstrebávanie.

• izoniazid môže inhibovať metabolizmus diazepamu. Rifampicín môže metabolizmus diazepamu urýchliť.

• inhibítory HIV proteázy (napr. ritonavir) zvyšujú riziko sedácie a respiračného útlmu.

• opatrnosť je potrebná pri súčasnej liečbe antiepileptikami, najmä na začiatku liečby, pretože podľa výsledkov farmakokinetických štúdií môžu vznikať rôzne typy interakcií.

• súčasné užitie antacíd môže spomaliť absorpciu diazepamu.

• grapefruitový džús inhibuje CYP3A4 a môže zvyšovať plazmatickú koncentráciu diazepamu a tým zvýšiť rozsah sedácie a amnézie. U zdravých jedincov táto inerakcia pravdepodobne nie je významná, ale nie je jasné či ďalšie faktory ako vyšší vek alebo pečeňová cirhóza nemôžu zvýšiť riziko nežiaducich účinkov pri súčasnom užití diazepamu a grapefruitového džúsu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Diazepam zvyšuje riziko vrodených malformácií, a preto je jeho podanie v prvom a treťom trimestri kontraindikové.

Keďže bezpečnosť podania diazepamu počas gravidity nebola preukázaná, tento liek sa neodporúča užívať počas gravidity, okrem prípadov kedy riziko následkov ochorenia prevažuje nad potenciálnym rizikom pre plod.

Novorodenci, vystavení pôsobeniu antipsychotík (vrátane diazepamu) počas tretieho trimestra gravidity matky, sú vystavení riziku nežiaducich účinkov vrátane extrapyramidálnych príznakov a/alebo syndrómu z vysadenia, ktoré môžu byť premenlivé čo sa týka závažnosti a dĺžky trvania po pôrode. Boli hlásené prípady agitovanosti, hypertónie, hypotónie, trasu, ospalosti, dýchacích ťažkostí alebo porúch kŕmenia. V dôsledku toho majú byť novorodenci starostlivo sledovaní.

Laktácia

Diazepam prechádza do materského mlieka, a keďže u novorodencov sa odbúrava pomalšie ako u dospelých, môže dôjsť ku kumulácii, sedácii a poruchám výživy. Počas laktácie sa podávanie diazepamu neodporúča.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek znižuje schopnosť viesť vozidlá a všetkých činností vyžadujúcich zvýšenú pozornosť, koordináciu pohybov a rýchle rozhodovanie (napr. obsluha strojov, práca vo výškach a podobne).

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sa vyskytujú asi u 8 % pacientov, pričom najčastejšie sú neuropsychické poruchy (6 %).

V nasledujúcej tabuľke sú zhrnuté nežiaduce účinky diazepamu rozdelené do skupín podľa terminológie MedDRA s uvedením frekvencie výskytu: veľmi časté (1/10); časté (1/100 až <1/10); menej časté (1/1 000 až <1/100); zriedkavé (1/10 000 až <1/1 000); veľmi zriedkavé (<1/10 000); neznáme (z dostupných údajov):

Trieda orgánových systémov podľa databázy MedDRA	Frekvencia výskytu	Nežiaduci účinok
Poruchy krvi a lymfatického systému	zriedkavé	poruchy krvotvorby
Poruchy endokrinného systému	neznáme	gynekomastia
Psychické poruchy	časté	dezorientácia, agitovanosť, porucha spánku
	menej časté	stav zmätenosti, suicidálna depresia
	veľmi zriedkavé	poruchy libida
	neznáme	lieková závislosť**, poruchy koncentrácie
Poruchy nervového systému	časté	somnolencia, ataxia, bolesť hlavy, sedácia
	menej časté	dysartria
	zriedkavé	dystónia, poruchy rovnováhy
	neznáme	poruchy správania*, amnézia*
Poruchy oka	časté	poruchy zraku
Poruchy ucha a labyrintu	menej časté	vertigo
Poruchy srdca a srdcovej činnosti	zriedkavé	hypotenzia
Poruchy gastrointestinálneho traktu	zriedkavé	gastrointestinálne poruchy
	neznáme	hypersekrécia slín
Poruchy pečene a žlčových ciest	veľmi zriedkavé	žltačka
Poruchy kože a podkožného tkaniva	zriedkavé	exfoliatívna dermatitída
	neznáme	vyrážky, pruritus
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva	neznáme	svalová slabosť
Poruchy obličiek a močových ciest	veľmi zriedkavé	retencia moču, porucha močenia
Stavy v gravidite, v šestonedelí a perinatálnom období	neznáme	Novorodenecký syndróm z vysadenia (pozri časť 4.6)
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania	neznáme	horúčka
Laboratórne a funkčné vyšetrenia	zriedkavé	zvýšené transaminázy, zvýšená alkalická fosfatáza v krvi

* Vyšší výskyt amnézie a porúch správania sa dá očakávať u detí a starších jedincov a pri poruchách osobnosti.

** Následkom dlhodobého podávania je riziko vzniku liekovej závislosti.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité.Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku.Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V*.

4.9 Predávkovanie

Klinický obraz intoxikácie je veľmi premenlivý v závislosti od stupňa intoxikácie. Ľahké predávkovanie predstavuje zmätenosť, ospalosť až letargiu. Vo vážnejších prípadoch symptómy zahŕňajú ataxiu, hypotóniu, hypotenziu, respiračnú depresiu, zriedkavo kómu. Ťažká forma predávkovania sa neobjavuje často, ak sa diazepam nekombinuje s inými liekmi alebo alkoholom.

Liečba predávkovania je symptomatická, výplach žalúdka (do 2 hodín po užití), udržanie voľných dýchacích ciest, podpora dýchania, treba sa vyhnúť predávkovaniu tekutinami (monitorovanie výdaja tekutín). Dialýza nie je príliš účinná. V liečbe sa používa špecifický antagonista flumazenil (Anexate). Je potrebné vziať do úvahy riziko vzniku epileptického záchvatu, hlavne u pacientov dlhodobo užívajúcich benzodiazepíny či v prípade predávkovania tricyklickými antidepresívami. Zlepšenie sa dá očakávať do 24 – 48 hodín, ataxia môže pretrvávať aj po prebudení.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Anxiolytikum, benzodiazepínové deriváty, ATC kód: N05BA01

Intenzívne pôsobiace anxiolytikum so sedatívnym, antikonvulzívnym a myorelaxačným účinkom, určené predovšetkým na krátkodobú liečbu akútnych stavov.

Jeho účinok sa pripisuje potenciácii účinky kyseliny gamaaminomaslovej (GABA), ktorá je hlavným inhibítorom neurotransmisie v mozgu a sprostredkováva ako pre-, tak aj postsynaptickú inhibíciu vo všetkých oblastiach CNS.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Rýchlo sa vstrebáva z tráviaceho traktu, maximálne koncentrácie v plazme dosahuje za 0,5 – 2 hodiny. V kombinácii s mastným jedlom je absorpcia spomalená.

Diazepam sa ľahko rozpúšťa v tukovom tkanive, prechádza hematoencefalickou bariérou a pomerne rýchlo sa redistribuuje do tukového tkaniva. Prechádza placentárnou bariérou a prestupuje do materského mlieka.

Biotransformácia

Diazepam podlieha N-demetylácii a hydroxylácii. Vzniknuté aktívne metabolity N-desmetyldiazepam (nordazepam) a temazepam sú ďalej metabolizované na oxazepam. Temazepam a oxazepam sú eliminované prevažne glukuronidáciou.

Eliminácia

Priemerný polčas diazepamu v plazme je 30 hodín, pre hlavný metabolit nordazepam je t_1/2dlhší až 100 hodín.

Asi 10 % sa vylučuje stolicou, ostatné močom, prevažne vo forme metabolitov.

Biologický polčas diazepamu a/alebo jeho metabolitov je predĺžený u novorodencov, vo vyššom veku a u pacientov s poškodením pečene.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Diazepam v pokusoch na zvieratách nedosvedčil mutagenitu ani karcinogenitu. Pri extrémne vysokých dávkach boli zaznamenané teratogénne účinky u gravidných potkanov.

LD₅₀u myší a potkanov sa pohybovali v rozpätí od 600 mg do 1 200 mg/kg hmotnosti zvieraťa. Opice znášali jednorazovú aplikáciu diazepamu veľmi dobre, krvný tlak ani srdcové frekvencie neboli ovplyvnené ani najvyššou per ospodanou dávkou 100 mg na 1 kg hmotnosti zvieraťa.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Monohydrát laktózy, kukuričný škrob, zemiakový škrob, sodná soľ karboxymetylškrobu, želatína, glycerol, kalciumstearát.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 ^oC.Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blister (transparentná PVC fólia/Al fólia s potlačou), papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia: 20 tabliet.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciua iné zaobchádzanie s liekom

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, a. s., Einsteinova 24, 85101 Bratislava, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

Diazepam Slovakofarma2 mg: 68/0041/72-S

Diazepam Slovakofarma5 mg: 68/0385/12-S

Diazepam Slovakofarma10 mg: 68/0386/12-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 24.07.1972

Dátum predĺženia registrácie: 28.09.2006 – bez časového obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

December 2013