Príloha č. 3 k rozhodnutiu o zmene registrácie, ev. č. 2009/01269

Písomná informácia pre používateľov

DOXIUM^®500

kapsuly

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

OM PHARMA S.A., Amadora - Lisabon, Portugalsko

Zloženie lieku

Liečivo: calcii dobesilas (dobesilan vápenatý) 500 mg v jednej kapsule
Pomocné látky: maydis amylum (kukuričný škrob), magnesii stearas (magnéziumstearát)
Obal kapsuly: gelatina (želatína), ferri oxidum flavum (oxid železitý žltý E 172), indigocarminum (indigokarmín E 132), titanii dioxidum (oxid titaničitý E 171)

Farmakoterapeutická skupina

Venofarmakum, antivarikózum

Charakteristika

Dobesilan vápenatý svojím pôsobením na steny kapilár upravuje ich porušené fyziologické funkcie - zvýšenú priepustnosť a zníženú rezistenciu. Zvyšuje flexibilitu erytrocytov, inhibuje hyperagregáciu trombocytov a pri diabetickej retinopatii znižuje hyperviskozitu krvi a plazmy, čím upravuje reologické vlastnosti krvi a prekrvenie tkanív. Tieto účinky umožňujú korigovať poruchy funkcie kapilár - ako funkčné, tak aj spôsobené vrodenými alebo získanými metabolickými ochoreniami. Dobesilan vápenatý prispieva k zmenšeniu edému.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní 500 mg dobesilanu vápenatého je medzi 3. a 10. hodinou jeho plazmatická hladina vyššia ako 6 µg/ml, pričom maximálna plazmatická hladina 8 µg/ml sa dosiahne v priemere za 6 hodín. Za 24 hodín po užití je hladina v krvi približne 3 µg/ml. Väzba na plazmatické bielkoviny je 20-25 %. U zvierat dobesilan vápenatý neprechádza hemato-encefalickou ani placentárnou bariérou, ale nevie sa, či aj u ľudí.
Dobesilan vápenatý nevstupuje do enterohepatálneho cyklu a vylučuje sa zväčša nezmenený, iba 10% sa vylučuje ako metabolity. Približne 50% perorálne podanej dávky sa vylúči do moču počas prvých 24 hodín a 50% sa vylúči do stolice. Plazmatický polčas je približne 5 hodín.
Nie je známe, do akej miery ovplyvňujú poruchy funkcie obličiek farmakokinetické vlastnosti dobesilanu vápenatého.

Indikácie

Mikroangiopatie, najmä diabetická retinopatia (choroba sietnice). Chronická venózna insuficiencia dolných končatín s klinickými príznakmi (bolesti, kŕče, parestézie (svrbenie), opuchy, dermatózy zo stázy (zápalové ochorenia kože)), podporná liečba pri povrchovej tromboflebitíde (trombický zápal žíl). Hemoroidálny syndróm, poruchy mikrocirkulácie artério-venózneho pôvodu (poruchy krvného obehu).

Kontraindikácie

Precitlivenosť na jednotlivé zložky lieku.

Nežiaduce účinky

Zriedkavé: zažívacie ťažkosti (nevoľnosť, hnačka), kožné reakcie a horúčka.
V prípade zažívacích ťažkostí treba znížiť dávku alebo dočasne prerušiť liečbu.
V prípade kožných reakcií a horúčky treba prerušiť liečbu a informovať ošetrujúceho lekára, pretože môžu byť prejavom alergickej reakcie.
Akékoľvek nežiaduce účinky, aj iné ako sú uvedené, treba oznámiť ošetrujúcemu lekárovi.

Interakcie

Doteraz nie sú známe.

Dávkovanie a spôsob podávania

Zvyčajne 500 až 1000 mg denne - 1 kapsula raz alebo dvakrát denne, užiť počas hlavného jedla. Dĺžka trvania liečby (zvyčajne niekoľko týždňov až niekoľko mesiacov) závisí od ochorenia a jeho vývoja. Dávkovanie treba prispôsobiť individuálne podľa závažnosti ochorenia.

Upozornenia

Pri ťažkej renálnej insuficiencii vyžadujúcej dialýzu treba redukovať dávkovanie.
Tehotenstvo a dojčenie
Tehotenská kategória C: Chýbajú štúdie u zvierat a tehotných žien a nie je známe, či dobesilan vápenatý prechádza placentárnou bariérou. Doxium 500 sa preto môže počas tehotenstva podávať, iba ak potenciálny prínos liečby vyváži potenciálne riziko pre plod.
Po perorálnom podaní sa dobesilan vápenatý vylučuje v malých množstvách do materského mlieka (0,4 µg/ml po podaní 3x500 mg). Z hľadiska bezpečnosti sa treba rozhodnúť pre prerušenie liečby alebo dojčenia.

Predávkovanie

Klinické príznaky prípadného predávkovania nie sú známe.

Varovanie

Nepoužívať po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na obale za skratkou EXP.

Balenie

Kapsuly (500 mg): 30 a 60 kapsúl.

Uchovávanie

Uchovávať mimo dosahu a dohľadu detí.
Uchovávať pri teplote do 25 °C.

Dátum poslednej revízie

December 2009

Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene registrácie, ev. č. 2009/01269

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

DOXIUM^®500

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

1 kapsula obsahuje:
Liečivo: calcii dobesilas 500 mg

Pomocné látky, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Kapsuly

Vzhľad lieku: želatínové kapsuly obsahujúce biely prášok so spodnou žltou a vrchnou tmavo-zelenou časťou , potlačené nápisom „DOXIUM 500“.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

   1. Terapeutické indikácie

Mikroangiopatie, najmä diabetická retinopatia. Chronická venózna insuficiencia dolných končatín s klinickými príznakmi (bolesti, kŕče, parestézie, opuchy, dermatózy zo stázy), podporná liečba pri povrchovej tromboflebitíde. Hemoroidálny syndróm, poruchy mikrocirkulácie artério-venózneho pôvodu.

Zvyčajne 500 až 1000 mg denne - 1 kapsula raz alebo dvakrát denne, užiť počas hlavného jedla. Dĺžka trvania liečby (zvyčajne niekoľko týždňov až niekoľko mesiacov) závisí od ochorenia a jeho vývoja. Dávkovanie treba prispôsobiť individuálne podľa závažnosti ochorenia.

Známa precitlivenosť na jednotlivé zložky lieku

Pri ťažkej renálnej insuficiencii vyžadujúcej dialýzu treba upraviť dávkovanie.

Zatiaľ nie sú známe žiadne liekové interakcie

Tehotenská kategória C: Chýbajú štúdie u zvierat a gravidných žien a nie je známe, či dobesilan vápenatý prechádza placentárnou bariérou. Doxium 500 sa preto môže počas gravidity podávať, iba ak potenciálny prínos liečby vyváži potenciálne riziko pre plod.
Po perorálnom podaní sa dobesilan vápenatý vylučuje v malých množstvách do materského mlieka (0,4 µg/ml po podaní 3x500 mg). Z hľadiska bezpečnosti sa treba rozhodnúť pre prerušenie liečby alebo dojčenia.

Doxium 500 nemá vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje.

Zriedkavé: zažívacie ťažkosti (nevoľnosť, hnačka), kožné reakcie a horúčka.
V prípade zažívacích ťažkostí treba znížiť dávku alebo dočasne prerušiť liečbu.
V prípade kožných reakcií a horúčky treba prerušiť liečbu a informovať ošetrujúceho lekára, pretože môžu byť prejavom alergickej reakcie.

Klinické príznaky eventuálneho predávkovanie nie sú známe.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina:venofarmakum, antivarikózum

ATC kód:C05BX01

Dobesilan vápenatý svojím pôsobením na steny kapilár upravuje ich porušené fyziologické funkcie - zvýšenú priepustnosť a zníženú rezistenciu. Zvyšuje flexibilitu erytrocytov, inhibuje hyperagregáciu trombocytov a pri diabetickej retinopatii znižuje hyperviskozitu krvi a plazmy, čím upravuje reologické vlastnosti krvi a prekrvenie tkanív. Tieto účinky umožňujú korigovať poruchy funkcie kapilár - ako funkčné, tak aj spôsobené vrodenými alebo získanými metabolickými ochoreniami. Dobesilan vápenatý prispieva k zmenšeniu edému.

Po p. o. podaní sa dobesilan vápenatý resorbuje v gastrointestinálnom trakte. Po podaní 500 mg dobesilanu vápenatého p. o. sa maximálna hladina v krvi, čo je 8 µg/ml, dosiahne za 6 hodín. Plateau je medzi 3. a 10. hodinou. Za 24 hodín po podaní sú hladiny v krvi približne 3 µg/ml. Plazmatický polčas je približne 5 hodín. Väzba na plazmatické bielkoviny je 20-25 %. U zvierat dobesilan vápenatý neprechádza hematoencefalickou alebo placentárnou bariérou, u ľudí chýbajú údaje. Dobesilan vápenatý sa vylučuje do materského mlieka v nepatrnom množstve (0,4 mg/ml po užití 1500 mg). Približne 50% podanej dávky sa vylúči do moču počas prvých 24 hodín. Zaznamenáva sa rovnaká exkrečná rýchlosť stolicou. Dobesilan vápenatý sa vylučuje zväčša v nezmenenom stave; v 24 hodinovom moči je len 10% metabolitov.

Kinetika v osobitných klinických situáciách
Nie je známe, do akej miery ovplyvňujú poruchy funkcie obličiek farmakokinetické vlastnosti dobesilanu vápenatého (pozri „Upozornenia“).

V štúdiách akútnej a chronickej toxicity, fetotoxicity a mutagenity sa nezistili žiadne toxické účinky.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

   1. Zoznam pomocných látok

Maydis amylum, magnesii stearas, gelatina. ferri oxidum flavum, indigocarminum, titanii dioxidum

Žiadne zatiaľ nie sú známe.

60 mesiacov

Uchovávať pri teplote do 25 °C.

vnútorný obal: blister: fólia Al/PVDC – PVC/PVDC
vonkajší obal: papierová škatuľka , písomná informácia pre používateľov
veľkosť balenia: 30 alebo 60 kapsúl

Žiadne osobitné pokyny.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

OM PHARMA S.A., Amadora - Lisabon, Portugalsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

85/0249/92-C/S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE

18.03.1992

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

December 2009