Schválený text k rozhodnutiu o zmene, ev. č.: 2013/07851-ZME

Schválený text k rozhodnutiu o predĺžení, ev. č.: 2014/01485-PRE

Písomná informácia pre používateľa

DULCOLAX čapíky

bisakodyl

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete používať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

Vždy používajte tento liek presne tak, ako je uvedené v tejto písomnej infomácii alebo ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak potrebujete ďalšie informácie alebo radu, obráťte sa na svojho lekárnika.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej infomácii pre používateľa. Pozri časť 4.

• Ak sa nebudete cítiť lepšie alebo ak sa budete cítiť horšie, musíte sa obrátiť na svojho lekára.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Dulcolax a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako použijete Dulcolax

3. Ako používať Dulcolax

4. Možné vedľajšie účinky

5 Ako uchovávať Dulcolax

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Dulcolax a na čo sa používa

Dulcolax je lokálne pôsobiace preháňadlo, ktoré vyvoláva stimuláciu peristaltiky hrubého čreva a zmäkčenie stolice.

Ako preháňadlo, ktoré pôsobí v hrubom čreve, Dulcolax špecificky stimuluje prirodzený vyprázdňovací proces v nižších častiach gastrointestinálneho traktu. Preto je Dulcolax neúčinný pri úprave trávenia alebo vstrebávania živín alebo akýchkoľvek výživových zložiek v tenkom čreve.

Dulcolax sa používa

- u pacientov trpiacich zápchou,

- pri príprave na diagnostické vyšetrenia, pri pred- a pooperačnej liečbe a pri stavoch, kedy je potrebné uľahčiť vyprázdnenie.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako použijete Dulcolax

Nepoužívajte Dulcolax

- ak ste precitlivený (alergický) na bisakodyl alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6);

- ak máte nepriechodnosť čriev (dočasné zastavenie pohybu čriev) alebo upchatie čriev;

- ak máte akútne brušné príhody vrátane zápalu slepého čreva alebo akútne zápalové ochorenie čriev;

- ak vaše telo stratilo veľa vody;

- ak ste niekedy mali závažnú bolesť brucha spojenú s nevoľnosťou a vracaním – môže to naznačovať viaceré závažné stavy;

- ak máte zriedkavé vrodené stavy, ktoré môžu byť inkompatibilné s pomocnou látkou lieku.

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete používať Dulcolax, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika

- ak potrebujete preháňadlá na každodenné alebo dlhodobé používanie – musíte kontaktovať svojho lekára kvôli zisteniu príčiny zápchy, pretože dlhodobé nadmerné používanie môže viesť k poruche rovnováhy tekutín a elektrolytov a nízkej hladine draslíka v krvi (hypokaliémii).

- ak pociťujete smäd alebo máte zníženú tvorbu moču, ktoré môžu byť príznakom dehydratácie (odvodnenia) z dôvodu straty tekutín a ktoré môže byť nebezpečné pre starších pacientov alebo pacientov s obličkovou nedostatočnosťou - liečba Dulcolaxom sa má prerušiť a opätovne sa môže začať len pod lekárskym dohľadom.

Môžete spozorovať krv v stolici, tento stav je zvyčajne dočasný a odznie sám.

U pacientov, ktorí užívali Dulcolax, boli hlásené závraty a/alebo mdloby. Tieto vedľajšie účinky môžu súvisieť so zápchou (sťažená stolica, bolesť brucha) a nie nevyhnutne s podávaním samotného bisakodylu.

Používanie čapíkov môže viesť k bolestivým pocitom a lokálnemu podráždeniu, hlavne v oblasti konečníka a pri ulceróznej proktitíde.

Iné lieky a Dulcolax

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Pri súčasnom používaní vysokých dávok lieku Dulcolax a diuretík (močopudný liek) alebo steroidov môže vzrásť riziko vzniku elektrolytovej nerovnováhy. Elektrolytová nerovnováha môže viesť k zvýšenej citlivosti na srdcové glykozidy (skupina liečiv používaných na liečbu zlyhania srdca a nepravidelného srdcového rytmu, napr. digoxín).

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Tak, ako aj pri ostatných liekoch, Dulcolax sa má používať počas tehotenstva len na základe lekárskeho odporučenia. Dulcolax sa môže používať počas dojčenia.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch Dulcolaxu na schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.

Treba však vedieť, že následkom kŕčov v bruchu súvisiacich so zápchou sa môžu vyskytnúť závraty a/alebo mdloby. Ak sa u vás objavia kŕče v bruchu, nevykonávajte potenciálne nebezpečné činnosti, ako je riadenie vozidiel alebo obsluha strojov.

3. Ako používať Dulcolax

Vždy používajte tento liek presne tak, ako je uvedené v písomnej informácii pre používateľa alebo ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Odporúčaná dávka je:

• Pri zápche:

Dospelí

Použite 1 čapík (10 mg). Čapíky zvyčajne začnú účinkovať o približne 10 až 30 minút. Neprekračujte maximálnu dennú dávku.

Deti a dospievajúci

Deti nad 10 rokov

Použite 1 čapík (10 mg) ). Čapíky zvyčajne začnú účinkovať približne o 10 až 30 minút. Neprekračujte maximálnu dennú dávku.

Deti vo veku 2 - 10 rokov

Pre týchto pacientov je Dulcolax dostupný v inej vhodnejšej forme. Deti do 10 rokov s chronickou alebo pretrvávajúcou zápchou sa majú liečiť len pod dohľadom lekára.

• Príprava na vyšetrenie a pred operáciou

Pri príprave na vyšetrenia a pred operáciou sa má Dulcolax podávať len pod dohľadom lekára.

Dospelí

Aby sa dosiahlo úplné vyprázdnenie, odporúčajú sa 2 gastrorezistentné tablety (10 mg) ráno a 2 gastrorezistentné tablety (10 mg) večer a 1 čapík nasledujúce ráno.

Pediatrická populácia

Pre deti vo veku od 4 rokov sa odporúča 1 gastrorezistentná tableta (5 mg) večer a detské laxatívum vyvolávajúce okamžité vyprázdnenie (napr. čapík) v nasledujúce ráno.

Spôsob podávania

Čapíky sa majú sa rozbaliť a vsunúť zašpicateným koncom do konečníka.

Ak použijete viac Dulcolaxu, ako máte

Ak použijete viac Dulcolaxu ako máte, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Vo vysokých dávkach môže spôsobiť vodnaté stolice, kŕče v bruchu a stratu draslíka a iných elektrolytov.

Tak ako aj pri ostatných laxatívach, dlhodobé používanie vysokých dávok Dulcolaxu môže spôsobiť vznik chronickej hnačky, bolesti brucha, nízkej hladiny draslíka v krvi, sekundárneho hyperaldosteronizmu (zvýšená produkcia hormónu aldosterón, ktorý kontroluje hladinu sodíka a draslíka v krvi) a obličkových kameňov. V súvislosti s dlhodobým používaním laxatív sa zaznamenalo poškodenie obličkových tubulov (druh poškodenia obličky), metabolická alkalóza (stav, ktorý sa vyskytne, keď je v organizme viac zásad ako kyselín) a sekundárna svalová slabosť podmienená zníženou hladinou draslíka.

Ak zabudnete použiť Dulcolax

Ak zabudnete si podať dávku, podajte si jednu dávku, len čo si spomeniete, ale nepodávajte si dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú.

Ak prestanete používať Dulcolax

Dulcolax sa má používať iba vtedy, keď to potrebujete a má byť vysadený po vyprázdnení.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Časté (môžu postihovať až 1 z 10 osôb)

• kŕče v bruchu

• bolesť brucha

• hnačka

• nevoľnosť

Menej časté (môžu postihovať až 1 zo 100 osôb)

• závrat

• nepríjemný pocit v bruchu (brušný dyskomfort)

• vracanie

• krv v stolici

• nepríjemný pocit v oblasti konečníka (anorektálny dyskomfort)

Zriedkavé (môžu postihovať až 1 z 1 000 osôb)

• reakcie precitlivenosti

• mdloby

Neznáme (častosť nemožno odhadnúť z dostupných údajov)

• opuch kože a sliznice, ktorý môže spôsobiť ťažkosti s dýchaním (angioneurotický edém)

• rýchlo prebiehajúca, život ohrozujúca alergická (anafylaktická) reakcia

• strata tekutín (dehydratácia)

• zápal hrubého čreva

Závraty a mdloby môžu súvisieť so zápchou (sťažená stolica, bolesť brucha) a nie nevyhnutne s podávaním samotného bisakodylu.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Dulcolax

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Dulcolax obsahuje

Čapíky:

- Liečivo je 10 mg bisakodylu v 1 čapíku.

- Ďalšia zložka je Witepsol W 45.

Ako vyzerá Dulcolax a obsah balenia

Biely nepriehľadný čapík torpédovitého tvaru v alumíniovej fólii, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia:6 alebo 10 čapíkov

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Boehringer Ingelheim International GmbH

Binger Strasse 173

D-55216 Ingelheim nad Rýnom

Nemecko

Výrobcovia

Istituto de Angeli S.R.L.

Localita Prulli

50066 Reggello

Taliansko

a

Boehringer Ingelheim International GmbH

Binger Strasse 173

D-55216 Ingelheim nad Rýnom

Nemecko

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v auguste 2014.

---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Nasledujúca informácia je určená len pre lekárov a zdravotníckych pracovníkov:

Liečba pri predávkovaní:

Po užití perorálnych foriem lieku Dulcolax sa vyvolaním vracania alebo výplachom žalúdka môže výrazne znížiť alebo zastaviť vstrebávanie. Je potrebné nahradiť tekutiny a upraviť poruchy elektrolytovej rovnováhy. Toto je obzvlášť dôležité u pacientov vo vyššom veku a mladistvých.

V týchto prípadoch má význam podávanie spazmolytík.

Schválený text k rozhodnutiu o zmene, ev. č.: 2013/07851-ZME

Schválený text k rozhodnutiu o predĺžení, ev. č.: 2014/01485-PRE

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

DULCOLAX čapíky

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 čapík obsahuje 10 mg bisakodylu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Čapík

Biely nepriehľadný čapík s hladkým lesklým povrchom torpédovitého tvaru v alumíniovom obale.

4. KlinickÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Používa sa u pacientov trpiacich zápchou.

Pri príprave na diagnostické vyšetrenia, v pred- a pooperačnej liečbe a pri stavoch, kedy je potrebné uľahčiť defekáciu.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Pri zápche

Dospelí:

1 čapík (10 mg) denne

Maximálna denná dávka sa nemá prekročiť.

Pediatrická populácia:

Deti nad 10 rokov:

1 čapík (10 mg) denne

Maximálna denná dávka sa nemá prekročiť.

Deti vo veku 2 - 10 rokov:

Deti do 10 rokov s chronickou alebo pretrvávajúcou zápchou sa majú liečiť len pod dohľadom lekára. Pre týchto pacientov je Dulcolax dostupný v inej vhodnejšej liekovej forme.

Príprava na diagnostické vyšetrenie a predoperačná príprava:

Pri príprave na diagnostické vyšetrenie, v pred- a pooperačnej liečbe a pri stavoch, kedy je potrebné uľahčiť defekáciu, sa má Dulcolax podávať len pod dohľadom lekára.

Dospelí:

Aby sa dosiahlo úplné vyprázdnenie, odporúčajú sa 2 gastrorezistentné tablety (10 mg) ráno a 2 gastrorezistentné tablety (10 mg) večer a 1 čapík nasledujúce ráno.

Pediatrická populácia:

Pre deti vo veku od 4 rokov sa odporúča 1 gastrorezistentná tableta (5 mg) večer a detské laxatívum vyvolávajúce okamžité vyprázdnenie (napr. čapík) nasledujúce ráno.

Spôsob podávania

Čapíky zvyčajne začnú účinkovať o približne 20 minút (v časovom rozpätí 10 až 30 minút). Čapíky sa majú sa rozbaliť a vsunúť zašpicateným koncom do konečníka.

4.3 Kontraindikácie

Dulcolax je kontraindikovaný u pacientov s ileom, črevnou obštrukciou, akútnymi brušnými príhodami vrátane apendicitídy, s akútnymi zápalovými ochoreniami čriev a silnou bolesťou brucha spojenou s nutkaním na vracanie a vracaním, ktoré môžu naznačovať závažný stav.

Dulcolax je taktiež kontraindikovaný pri závažnej dehydratácii a u pacientov so známou precitlivenosťou na liečivo bisakodyl alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Užívanie lieku je kontraindikované v prípade zriedkavých dedičných ochorení, ktoré môžu byť inkompatibilné s pomocnou látkou lieku (pozri ”Osobitné upozornenia a opatrenia”).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Tak ako u ostatných laxatív, Dulcolax sa nemá užívať denne alebo dlhodobo bez zistenia príčiny zápchy.

Dlhodobé nadmerné užívanie môže viesť k poruche rovnováhy tekutín a elektrolytov a k hypokaliémii.

Strata tekutín črevom môže spôsobiť dehydratáciu. Symptómy môžu zahŕňať smäd a oligúriu.

U pacientov so stratou tekutín, u ktorých môže byť dehydratácia nebezpečná (napr. pacienti s renálnou nedostatočnosťou, starší pacienti), sa má liečba Dulcolaxom prerušiť a opätovne sa môže začať len pod lekárskym dohľadom.

U pacientov sa môže vyskytnúť krv v stolici, tento stav je zvyčajne dočasný a odoznie sám.

U pacientov, ktorí užívali Dulcolax, bol zaznamenaný závrat a/alebo synkopa. Z dostupných údajov o týchto prípadoch možno usudzovať, že tieto príhody môžu byť v spojitosti s defekačnou synkopou (alebo synkopou, ktorú možno pripísať napínaniu pri vyprázdňovaní stolice) alebo s vazovagálnou reakciou na bolesť brucha, ktorá môže súvisieť so zápchou, kvôli ktorej pacient užíva laxatíva, a nie nevyhnutne s užívaním samotného bisakodylu.

Použitie čapíkov môže viesť k pocitu bolesti a lokálnemu podráždeniu, hlavne u pacientov s análnymi trhlinami a ulceratívnou proktitídou.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pri súčasnom užívaní vysokých dávok lieku Dulcolax a diuretík alebo adenokortikoidov môže vzrásť riziko vzniku elektrolytovej nerovnováhy.

Elektrolytová nerovnováha môže viesť k zvýšenej citlivosti na srdcové glykozidy.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Neexistujú adekvátne a primerane vykonané štúdie na tehotných ženách. Na základe dlhodobých skúseností neboli zaznamenané nežiaduce alebo ohrozujúce účinky počas gravidity.

Avšak tak ako u všetkých liekov, aj Dulcolax sa má užívať počas gravidity len po konzultácii s lekárom.

Laktácia

Klinické údaje ukazujú, že ani aktívna zložka bisakodylu BHPM (bis-(p-hydroxyfenyl)-pyridyl-2-metán), ani jej glukuronidy sa nevylučujú do materského mlieka zdravých dojčiacich žien. Takže Dulcolax sa môže užívať počas dojčenia.

Fertilita

Neboli vykonané žiadne štúdie o vplyve na fertilitu u ľudí.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch lieku Dulcolax na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Pacienti majú byť upozornení, že vzhľadom na vazovagálne reakcie (napr. kŕče v bruchu) sa môžu vyskytnúť závraty a/alebo synkopa. Ak sa u pacientov objavili kŕče v bruchu, nemajú vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti, ako je riadenie vozidiel alebo obsluha strojov.

Najčastejšie hlásenými nežiaducimi účinkami v priebehu liečby sú bolesť brucha a hnačka.

Frekvencie podľa konvencií MedDRA:

veľmi časté ≥1/10

časté ≥1/100 až <1/10

menej časté ≥1/1 000 až <1/100

zriedkavé ≥1/10 000 až <1/1 000

veľmi zriedkavé <1/10 000

neznáme nedajú sa odhadnúť z dostupných údajov

Poruchy imunitného systému:

Zriedkavé: reakcie precitlivenosti

Neznáme: angioedém*,anafylaktické reakcie*

Poruchy metabolizmu a výživy:

Neznáme: dehydratácia*

Poruchy nervového systému:

Menej časté: závrat

Zriedkavé: synkopa

Po užití bisakodylu sa vyskytli závrat a synkopa, ktoré súviseli so vznikom vazovagálnej reakcie (napr. kŕče v bruchu, defekácia).

Poruchy gastrointestinálneho traktu:

Časté: kŕče v bruchu, bolesť brucha, hnačka, nevoľnosť

Menej časté: brušný dyskomfort, vracanie, hematochézia (krv v stolici), anorektálny dyskomfort

Neznáme: kolitída*

*Vedľajší účinok nebol pozorovaný v žiadnej z vybraných klinických štúdií lieku Dulcolax. Odhad je založený na hornej hranici 95 % intervalu spoľahlivosti, vypočítaného z celkového množstva liečených pacientov v súlade s EU SPC smernicou (3/3056, ktorý sa týka frekvencie "zriedkavé").

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Symptómy

Užívanie vysokých dávok môže spôsobiť vodnaté stolice (hnačky), kŕče v bruchu a klinicky významný pokles tekutín, hladiny draslíka a iných elektrolytov.

Dlhodobé užívanie vysokých dávok Dulcolaxu, ako aj ostatných laxatív môže spôsobiť vznik chronickej hnačky, bolesti brucha, hypokaliémie, sekundárneho hyperaldosteronizmu a obličkových kameňov. V súvislosti s dlhodobým užívaním laxatív boli popísané poškodenie obličkových tubulov, metabolická alkalóza a svalová slabosť podmienená zníženou hladinou draslíka.

Liečba

Po užití perorálnych foriem Dulcolaxu sa vyvolaním vracania alebo výplachom žalúdka môže výrazne znížiť alebo zastaviť vstrebávanie. Je potrebné nahradiť tekutiny a upraviť poruchy elektrolytovej rovnováhy. Toto je obzvlášť dôležité u pacientov vo vyššom veku a mladistvých.

V týchto prípadoch má význam podávanie spazmolytík.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farkamoterapeutická skupina: kontaktné laxatívum

ATC kód: A06AB02

Bisakodyl je miestne pôsobiace laxatívum patriace do skupiny difenylmetánových derivátov. Ako kontaktné preháňadlo, pre ktoré boli tiež popísané protivstrebávacie vodopudné účinky, bisakodyl stimuluje po hydrolýze v hrubom čreve peristaltiku hrubého čreva a vyvoláva hromadenie tekutiny a elektrolytov v črevnom lumene. Toto má za následok stimuláciu vyprázdnenia čriev, skrátenie tranzitného času a zmäkčenie stolice.

Ako laxatívum, ktoré pôsobí v hrubom čreve, bisakodyl špecificky stimuluje prirodzený vyprázdňovací proces v nižších častiach gastrointestinálneho traktu. Preto je bisakodyl neúčinný pri úprave trávenia alebo vstrebávania živín alebo esenciálnych nutrientov v tenkom čreve.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Či už po perorálnom alebo rektálnom podaní sa bisakodyl rýchlo hydrolyzuje na svoju hlavnú aktívnu zložku bis-(p-hydroxyfenyl)-pyridyl-2-metán (BHPM) hlavne esterázou v črevnej sliznici.

Zistilo sa, že podanie filmom obalenej tablety vedie k maximálnym plazmatickým koncentráciám BHPM v rozmedzí 4 - 10 hodín po podaní, pričom laxatívny účinok sa prejavil v rozmedzí 6 – 12 hodín po podaní. Naopak, po podaní čapíka sa laxatívny účinok prejavil priemerne 20 minút po podaní, v niektorých prípadoch sa účinok dostavil 45 minút po podaní. Maximálne plazmatické koncentrácie BHPM sa dosiahli 0,5 - 3 hodiny po podaní čapíka. Takže laxatívny účinok bisakodylu nesúvisí s plazmatickou hladinou BHPM. Naproti tomu, BHPM účinkuje lokálne v spodnej časti tenkého čreva a neexistuje žiadna súvislosť medzi laxatívnym účinkom a plazmatickými hladinami aktívnej zložky. Z tohto dôvodu sú filmom obalené tablety bisakodylu vytvorené tak, aby boli odolné voči žalúdočným a črevným šťavám. Toto vedie k uvoľňovaniu liečiva hlavne v čreve, ktoré je požadovaným miestom účinku.

Po perorálnom a rektálnom podaní sa len malé množstvo liečiva absorbuje a takmer úplne sa vstrebe do črevných stien a pečene do formy neaktívneho BHPM glukoronidu. Plazmatický eliminačný polčas BHPM glukoronidu je približne 16,5 hodiny. Po podaní obaľovaných tabliet bisakodylu sa priemerne 51,8 % podanej dávky objavilo v stolici ako voľný BHPM a priemerne 10,5 % podanej dávky sa objavilo v moči ako BHPM glukoronid. Po podaní čapíka bisakodylu sa priemerne 3,1% podanej dávky objavilo v moči ako BHPM glukoronid. Stolica obsahovala okrem malého množstva nezmeneného bisakodylu aj veľké množstvo BHPM (90 % celkového vylúčeného množstva).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna perorálna toxicita bisakodylu u hlodavcov a nehlodavcov je nízka a presahovala 2 g/kg. Psi tolerovali dávky až do 15 g/kg. Hlavnými klinickými znakmi akútnej toxicity boli hnačky, znížená motorická aktivita a piloerekcia.

Štúdie toxicity opakovanej dávky, ktoré trvali do 26 týždňov, boli robené na potkanoch, miniprasiatkach a opiciach makak rézus. Tak ako sa očakávalo, liek spôsoboval od dávky závislú závažnú hnačku pri všetkých druhoch (okrem miniprasiatok). Nevyskytli sa žiadne jednoznačné histopatologické zmeny a hlavne žiadna nefrotoxicita podmienená liečivom. Bisakodyl vyvolal proliferatívne poškodenia zistené v močovom mechúre u potkanov liečených 32 týždňov. Tieto proliferácie nie sú spôsobené samotným bisakodylom, ale sú považované za sekundárne po vzniku mikrokameňov v dôsledku zmien elektrolytov v moči, a teda nie sú pre človeka biologický významné.

Údaje z komplexného súboru testovacích systémov mutagenity baktérií a cicavcov nepreukázali žiadny genotoxický potenciál bisakodylu. Taktiež bisakodyl nespôsobil žiadny signifikantný nárast morfologickej transformácie embryových buniek sýrskych škrečkov (Syrian hamster embryo cells/SHE). Bisakodyl na rozdiel od genotoxického a karcinogénneho laxatívneho fenolftaleínu v príslušných testoch nevykazoval žiadny mutagénny potenciál.

Nie sú dostupné žiadne bežné (dlhodobé) štúdie karcinogenity bisakodylu. Vzhľadom na liečebnú podobnosť s fenolftaleínom sa bisakodyl skúmal na p53 transgénovom myšacom modeli počas 26 týždňov. Až do výšky 8000 mg/kg/deň perorálnej dávky nebol v súvislosti s liečbou pozorovaný vznik nádorového ochorenia.

U potkanov ani králikov neboli zaznamenané žiadne teratogénne účinky v dávkach 1000 mg/kg/deň, ktoré presahujú maximálne odporúčané denné dávky pre ľudí (MRHDD) (na základe mg/m²) minimálne 800-krát. U potkanov sa pozorovala materno- a embryotoxicita pri dávkach 80-násobne vyšších, ako je MRHDD.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Witepsol W 45 (tuhý tuk)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Blister z alumíniovej fólie z lesklej (vnútornej) strany potiahnutý polyetylénom nízkej hustoty a z matnej strany (vonkajšej) ochranným lakom, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia: 6 alebo 10 čapíkov

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Boehringer Ingelheim International GmbH

Binger Strasse 173

D-55216 Ingelheim nad Rýnom

Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

61/0865/09-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 22. december 2009

Dátum posledného predĺženia registrácie:

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

August 2014