Príloha č. 3 k notifikácii zmeny v registrácii, ev. č. 2108/02472

Písomná informácia pre používateľov

Egilok^®25mg

Egilok^®50mg

Egilok^®100mg

metoprololum

tablety

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

EGIS Pharmaceuticals PLC

Budapešť · Maďarsko

1. Čo obsahuje váš liek

Egilok, liek obsahujúci liečivo metoprolol, patrí do skupiny liekov nazývaných betablokátory. Používa sa na liečbu vysokého krvného tlaku a na odstránenie alebo prevenciu bolesti v hrudníku spôsobenej anginou pectoris. Egilok sa používa aj pri liečbe porúch srdcového rytmu, udržiavacej liečbe v stavoch po infarkte myokardu a na predchádzanie záchvatom migrény.

Egilok^®25mg obsahuje liečivo metoprololi tartras (metoprololiumtartarát) 25mg v jednej tablete.

Egilok^®50mg obsahuje liečivo metoprololi tartras (metoprololiumtartarát) 50mg v jednej tablete.

Egilok^®100mg obsahuje liečivo metoprololi tartras (metoprololiumtartarát) 100mg v jednej tablete.

Okrem toho obsahuje aj pomocné látky: magnesii stearas (magnéziumstearát), povidonum (povidón), silica colloidalis anhydrica (koloidný oxid kremičitý), carboxymethylamylum natricum (sodnú soľ karboxymetylškrobu) a cellulosum microcristallinum (mikrokryštalickú celulózu).

2. Kedy by ste nemali užívať tablety Egilok

Tablety Egilok by ste nemali užívať:

• ak ste alergický na metoprolol alebo inú súčasť tabliet Egilok,

• ak máte hocijaké závažné ťažkosti so srdcom alebo cievami, o ktorých váš ošetrujúci lekár nevie,

• ak máte astmu.

Ak máte cukrovku, ak užívate hocijaké iné lieky, ak sa snažíte otehotnieť alebo ak už ste tehotná alebo dojčíte, pred začatím liečby Egilokom je potrebné oznámiť to vášmu lekárovi.

3. Upozornenia pred začatím užívania tabliet

Pred začatím liečby vám môže lekár vyšetriť obličkové a pečeňové funkcie. Ak máte nejaké ochorenie obličiek alebo pečene, oznámte mu to.

4. Upozornenia počas užívania tabliet

Liečba Egilokom by sa mala ukončiť postupne. Náhle prerušenie liečby, najmä pri nejakom ochorení srdca, môže zhoršiť váš zdravotný stav. Ak sa chystáte na chirurgický zákrok alebo budete hospitalizovaný pre iné dôvody, nezabudnite oznámiť lekárovi, že užívate Egilok.

5. Ako môžu iné lieky ovplyvniť liečbu Egilokom

V prípade, že už užívate iné lieky (napr. lieky, ktoré znižujú krvný tlak), oznámte to vášmu lekárovi. Pamätajte, že niektoré lieky by sa nemali užívať spolu s Egilokom. Iné lieky sa zase s Egilokom užívať môžu, no vyžaduje to lekársky dohľad..

6. Vedenie motorových vozidiel a obsluha strojov počas liečby Egilokom

Egilok môže, najmä na začiatku liečby, nežiaduco ovplyvniť koncentráciu pri vedení motorových vozidiel alebo obsluhe strojov. Môže sa objaviť bolesť hlavy, únava a/alebo závrat. Pred vykonávaním spomínaných činností to berte do úvahy.

7. Dávkovanie

Lekár vám povie, koľko tabliet užívať za deň. Uistite sa, že postupujete podľa jeho pokynov. Ak ste dostali tablety Egilok na liečbu vysokého krvného tlaku, mali by ste užívať 50mg raz za deň - ráno, alebo v rozdelených dávkach (25mg ráno a 25mg večer). Táto dávka sa môže postupne zvýšiť až na 100-200mg dvakrát a/alebo možno kombinovať s inými antihypertenzívami (lieky proti vysokému krvnému tlaku). Maximálna denná dávka Egiloku je 400mg.

Ak ste tablety Egilok dostali na liečbu anginy pectoris, potom je dávkovanie 100-200mg za deň v rozdelených dávkach. V závažných prípadoch môže byť denná dávka zvýšená až na 400mg. Dôležité je vždy dbať na inštrukcie vášho lekára o užívaní tabliet Egilok.

Ak máte nepravidelnú činnosť srdca, tablety Egilok vám môžu pomôcť. Úvodná dávka je 100-200mg za deň. Môžete ju rozdeliť na dve časti užité v rôznych časoch (napr. ráno a večer).

Lekár môže zvýšiť túto dávku až na 400mg za deň v rozdelených dávkach.

Ak ste prekonali infarkt myokardu, môžete užívať 200mg denne ako udržiavaciu liečbu, rozdelenú na dve dávky (ráno a večer).

Na prevenciu migrény je obvyklá denná dávka 100-200mg v dvoch dávkach (ráno a večer).

Tablety sa majú užiť s vodou, nezávisle od príjmu jedla.

8. Nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť

Môžete pociťovať nasledujúce: únavu, bolesť hlavy, slabosť, závrat, poruchy spánku, a pomalú činnosť srdca. V mnohých prípadoch sú tieto účinky dočasné a vymiznú po znížení dávky Egiloku.

Zriedkavo sa môžu objaviť nešpecifické kožné reakcie a pocit chladu v končatinách.

Ak sa u vás objavia hocijaké iné nežiaduce účinky, ktoré nie sú spomenuté v tejto písomnej informácii, musíte to oznámiť vášmu lekárovi.

Ak náhodne užijete príliš veľa tabliet, alebo si myslíte, že nejakú prehltlo dieťa, volajte vášho lekára. Odložte tento leták a zostávajúce tablety, aby ste ich mohli ukázať lekárovi.

9. Varovanie

Dátum použiteľnosti je vyznačený na obale. Po tomto dátume sa tablety nesmú užívať.

Pamätajte:Tento liek bol predpísaný LEN pre VÁS. NEDÁVAJTE ho iným, môže im ublížiť, aj keď majú podobné príznaky ochorenia ako vy.

9. Uchovávanie

Tablety skladujte na bezpečnom mieste, pri teplote do 25^oC, mimo dosahu detí.

9. Veľkosť balenia

Egilok 25mg: 60x

Egilok 50mg: 60x, 200x

Egilok 100mg: 60x, 200x

9. Dátum poslednej revízie

Apríl 2008

Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev. č.: 2012/08436

Súhrn charakteristických vlastností lieku (SPC)

1. NÁZOV LIEKU

Egilok 25 mg

Egilok 50 mg

Egilok 100 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Egilok 25 mg obsahuje liečivo metoprololi tartras 25 mg v jednej tablete.

Egilok 50 mg obsahuje liečivo metoprololi tartras 50 mg v jednej tablete.

Egilok 100 mg obsahuje liečivo metoprololi tartras 100 mg v jednej tablete.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta

Vzhľad:

Egilok 25 mg: biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné tablety bez vône alebo takmer bez vône, so štvrtiacou čiarou na jednej a štylizovaným znakom „E“ a „435“ na druhej strane.

Egilok 50 mg: biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné tablety bez vône alebo takmer bez vône, s poliacou čiarou na jednej a štylizovaným znakom „E“ a „434“ na druhej strane.

Egilok 100 mg: biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné, zrezané tablety bez vône alebo takmer bez vône, so poliacou čiarou na jednej a štylizovaným znakom „E“ a „432“ na druhej strane.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

   1. Terapeutické indikácie

Hypertenzia:

pri miernych alebo stredne ťažkých prípadoch v monoterapii alebo v kombinácii s diuretikami a inými antihypertenzívami.

Angina pectoris:

u pacientov s anginou pectoris metoprolol znižuje počet anginóznych záchvatov a zlepšuje fyzickú výkonnosť pacienta.

Udržiavacia liečba po infarkte myokardu: znižuje pravdepodobnosť opakovaného infarktu.

Srdcové arytmie:

sínusová tachykardia, supraventrikulárna tachykardia, ventrikulárne extrasystoly, supraventrikulárna arytmia súvisiaca s prolapsom mitrálnej chlopne.

Funkčné srdcové poruchy s palpitáciami.

Tachykardia spojená s hypertyreózou.

Profylaxia migrény.

Liek je určený na liečbu dospelých pacientov.

Dávku treba určiť individuálne, obvykle sa používajú nasledujúce dávky:

Hypertenzia:Pri miernej a stredne ťažkej hypertenzii 50 mg raz denne ráno alebo v rozdelených dávkach (25 mg ráno a 25 mg večer). U pacientov nereagujúcich na liečbu možno dennú dávku postupne zvýšiť až na 100-200 mg dvakrát za deň a/alebo podávať v kombinácii s inými antihypertenzívami.

Maximálna denná dávka je 400 mg.

Angina pectoris: 100-200 mg denne v dvoch dávkach (ráno a večer). Vo vážnych prípadoch možno dennú dávku zvýšiť až na 400 mg.

Arytmia: 100-200 mg denne, rozdelené do dvoch dávok (ráno a večer). V prípade potreby možno dennú dávku zvýšiť na 400 mg.

Udržiavacia terapia po infarkte myokardu: Obyčajne sa podáva 200 mg denne rozdelených na dve dávky (ráno a večer).

Funkčné srdcové poruchy so sprievodnou palpitáciou, hypertyreóza: 100 mg denne rozdelene do dvoch dávok (ráno a večer). Ak je indikované, dennú dávku možno zvýšiť až do 400 mg.

Profylaxia migrény: 100-200 mg denne v dvoch dávkach (ráno a večer).

U pacientov so závažným poškodením hepatálnych funkcií sa odporúča redukovať dávky.

Spôsob podania: tablety sa užívajú nezávisle od príjmu jedla a zapíjajú vodou.

AV-blok druhého a tretieho stupňa, nekompenzovaná kongestívna srdcová nedostatočnosť, klinicky významná sínusová bradykardia, sick-sinus syndróm, sinoatriálny blok, kardiogénny šok, závažné poruchy periférneho prekrvenia, astma bronchiale a chronická obštrukčná bronchopulmonálna choroba ťažkého stupňa, neliečený feochromocytóm, metabolická acidóza.

Kontraindikáciou je aj infarkt myokardu v prípadoch, ak je srdcová frekvencia nižšia než 50 tepov/min., interval P-Q dlhší než 0,24s a systolický krvný tlak nižší než 100 mm Hg.

Hypersenzitivita na metoprolol a jeho deriváty, hypersenzitivita na iné zložky lieku.

Ak sa metoprolol má podávať pacientom s bronchiálnou astmou, (v prípadoch, ak iné vhodné lieky nie sú dobre tolerované alebo nie sú dostatočné účinné) môže byť potrebná kombinácia s agonistami ß₂-receptorov (tablety a/alebo spray) alebo úprava dávky predtým podávaných agonistov ß₂-receptorov.

U pacientov s diabetes mellitus treba častejšie vyšetriť metabolizmus cukrov a v prípade potreby upraviť dávku inzulínu a perorálnych antidiabetík.

Pri srdcovom zlyhaní možno začať s podávaním metoprololu až po kompenzácii a počas celej terapie treba udržiavať pacienta v kompenzovanom stave.

Veľmi zriedkavo sa môže zhoršiť už existujúca mierna porucha AV-vedenia a vyvinúť AV-blok.

Metoprolol môže zhoršiť príznaky porúch periférneho prekrvenia.

Pri liečbe pacientov trpiacich feochromocytómom sa metoprolol musí kombinovať s látkami blokujúcimi α-receptory. (alfa-blokáda by sa mala urobiť pred liečbou metoprololom).

V dôsledku zníženého metabolizmu u pacientov s pečeňovou disfunkciou a cirhózou môže dôjsť k nárastu bologickej dostupnosti metoprololu, týmto pacientom je potrebné prispôsobiť dávku a prísne ich sledovať.

Pred akýmkoľvek chirurgickým zásahom treba o užívaní metoprololu informovať anesteziológa (pozri bod 4.5. Interakcie).

Metoprolol treba vysadiť postupne, podávaním stupňovito znižovaných dávok v priebehu 10 dní.

Pacientom s anginou pectoris treba venovať pri ukončovaní terapie špeciálnu pozornosť.

U pacientov liečených metoprololom môže byť priebeh anafylaktického šoku závažnejší.

Pacientom s anamnézou ťažkej alergickej reakcie a alergikom liečeným vakcínami (desenzibilizačná terapia) možno metoprolol podávať len so zvýšenou opatrnosťou.

Opatrnosť je potrebná, ak sa liek podáva pacientom s depresívnymi poruchami, myasténiou gravis alebo psoriázou.

Kombinovať by sa nemalos:

• intravenózne podávaným verapamilom, alebo inými kalciovými antagonistami verapamilového typu (riziko asystoly),

• inhibítormi MAO.

Opatrnosť je potrebná pri podávaní v kombinácii s:

• antiarytmikami, blokátormi kalciového kanála typu verapamilu a diltiazemu, parasympatomimetikami (nebezpečie hypotenzie, bradykardie, AV-bloku),

• digitálisovými glykozidmi (riziko bradykardie, poruchy prenosu), (metoprolol neovplyvňuje pozitívny inotropný účinok digitálisových prípravkov),

• nitrátmi, inými antihypertenznými látkami, predovšetkým typu guanetidínu, reserpínu, alfa‑metyldopy, klonidínu a guanfacínu (riziko hypotenzie a/alebo bradykardie). Ak sa súčasne podáva metoprolol a klonidín, kvôli nebezpečiu hypertenznej krízy by sa mal klonidín vysadiť o niekoľko dní po vysadení metoprololu.

• celkovými anestetikami (kardiodepresívny účinok),

• alfa- a beta-sympatomimetikami (vzájomná inhibícia účinkov),

• ergotamínom (nárast vazokonstrikčného účinku),

• určitými liekmi účinkujúcimi na centrálny nervový systém (napr. hypnotikami, trankvilizérmi, tricyklickými antidepresívami, neuroleptikami) a alkoholom (nebezpečie hypotenzie),

• nesteroidnými protizápalovými liečivami (napr. indometacínom), pokles antihypertenzného účinku,

• estrogénmi (antihypertenzný účinok metoprololu môže byť znížený),

• perorálnymi antidiabetikami a inzulínom (metoprolol môže zvýšiť ich hypoglykemický účinok a prekryť symptómy hypoglykémie),

• svalové relaxanciá typu kurare (prehĺbenie neuromuskulárneho bloku),

• antagonistami H₂-receptorov, predovšetkým cimetidínom (zvýšený účinok v dôsledku vyššej plazmatickej hladiny metoprololu),

• rifampicínom, barbiturátmi (účinok metoprololu môže byť znížený kvôli indukcii hepatálneho metabolizmu).

Osobitnú pozornosť treba venovať prípadom, keď sa predpisuje spolu s látkami blokujúcimi ganglión alebo inými blokátormi ß-receptorov (napr. očnými kvapkami).

Použitie lieku vyžaduje starostlivé zváženie možného rizika pre plod a na druhej strane prínosu liečby. Ak je podávanie nevyhnutné, plod a novorodenca treba niekoľko dní po pôrode starostlivo sledovať, keďže pokles uteroplacentárneho obehu môže ovplyvniť rast plodu a spôsobiť bradykardiu, respiračnú depresiu, hypotenziu, hypoglykémiu.

Laktácia:

Liek by sa nemal používať v období laktácie. Ak je jeho podávanie nevyhnutné, dieťa treba vyšetrovať s väčšou starostlivosťou (môže sa vyskytnúť bradykardia), hoci pri terapeutických dávkach sa metoprolol len slabo vylučuje do materského mlieka.

Liek môže, najmä na začiatku užívania, nepriaznivo ovplyvniť pozornosť pri vedení motorových vozidiel alebo obsluhe strojov. Môže sa objaviť bolesť hlavy, únava a/alebo závrat.

Nervový systém:

Únava, závrat, bolesť hlavy, zriedkavo možno pozorovať parestézie a myospazmus. Niekedy sa objavuje depresia, ťažkosti pri mentálnej koncentrácii, ospanlivosť, nespavosť a desivé sny. Príležitostne sa môžu vyvinúť poruchy osobnosti.

Srdcovocievny systém:

Bradykardia, posturálna hypotenzia (príležitostne so synkopou).

Zlyhanie srdca, opuch, palpitácie, arytmia, bolesť v srdcovej oblasti.

Veľmi zriedkavo poruchy srdcového vedenia.

V prípadoch existujúcich porúch periférneho obehu Raynaudov syndróm a gangréna.

Tráviaca sústava:

Niekedy nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, hnačka, zápcha.

Príležitostne možno pozorovať sucho v ústach a narušenie pečeňových funkcií.

Koža:

Zriedkavo erytém, svrbenie, psoriáziformné a dystrofické kožné lézie.

Fotosenzitivita, zvýšená potivosť, alopécia.

Dýchacia sústava:

Zriedkavo námahová dýchavica, zriedkavejšie bronchiálny spazmus (aj bez známeho obštrukčného respiračného ochorenia!), nádcha.

Zmyslové orgány:

Zriedkavo vizuálne poruchy, xeroftalmia, konjunktivitída, tinitus.

Metabolizmus:

Môže sa objaviť prírastok telesnej hmotnosti.

Hematológia:

Zriedkavo trombocytopénia.

Iné: zriedkavo impotencia a sexuálne poruchy.

Možno pozorovať hypotenziu, sínusovú bradykardiu, atrioventrikulárny blok, srdcové zlyhanie, kardiogénny šok, asystóliu, bronchospazmus, stratu vedomia, kómu, nevoľnosť, vracanie a cyanózu.

Uvedené symptómy môžu byť závažnejšie pri súčasnom podaní antihypertenzných látok, chinidínu, barbiturátov a alkoholu.

Prvé príznaky predávkovania sa vyvinú po 20 minútach až 2 hodinách od podania.

Liečba predávkovania:

Vyvolať vracanie a urobiť výplach žalúdka. Pri ťažkej hypotenzii, bradykardii a hroziacom zlyhaní srdca je potrebné podať agonistov ß₁-receptorov alebo i.v. atropín.

Ak je liečba neuspokojivá, možno podať dopamín, dobutamín alebo norepinefrín.

Účinný môže byť aj glukagón v dávke 1-10 mg. Môže byť potrebné implantovať kardiostimulátor. Bronchospazmus možno odstrániť i.v. podaním agonistov ß₂-receptorov.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: antihypertenzívum, sympatolytikum.

ATC kód: C07AB02

Metoprolol je kardioselektívna látka blokujúca ß₁-receptor, bez intrinsického sympatomimetického a membránu stabilizujúceho účinku.

Zmierňuje účinky sympatomimetickej aktivity na srdce.

Znižuje hypertenziu ako v stoji tak v ležiacej polohe.

Znižuje frekvenciu záchvatov anginy pectoris a zlepšuje fyzickú výkonnosť pacienta.

Pri podaní po infarkte myokardu znižuje možnosť reinfarktu.

Po podaní metoprololu v terapeutických dávkach je periférny vazokonstrikčný a bronchokonstrikčný účinok menej významný než po podaní neselektívnych beta-blokátorov.

V porovnaní s neselektívnymi beta-blokátormi metoprolol ovplyvňuje tvorbu inzulínu a metabolizmus cukrov v menšej miere.

Metoprolol významne nemení kardiovaskulárnu odpoveď na hypoglykémiu, ani nepredlžuje trvanie hypoglykemického šoku.

Metoprolol sa rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Najvyššie plazmatické koncentrácie dosahuje 1,5 hodiny po podaní. Eliminačný polčas je v priemere 3,5 hodiny (kolíše v rozsahu od 1 do 9 hodín).

Metoprolol sa metabolizuje v pečeni. Metabolity nemajú žiadne klinické účinky.

Asi 5% podanej dávky sa vylúči v nezmenenej podobe močom. Podanie metoprololu pacientom s porušenou funkciou obličiek je bezpečné a dávku netreba upravovať.

Porucha funkcie pečene ovplyvňuje vylučovanie metoprololu a u pacientov so závažným zlyhaním pečene treba dávku znížiť.

Akútna toxicita

Potkany: perorálna LD₅₀ 3090 mg/kg

intravenózna LD₅₀ 90 mg/kg

Myši: perorálna LD₅₀ 2090 mg/kg

intravenózna LD₅₀ 118 mg/kg

Chronická toxicita

Chronická toxicita metoprololu sa skúšala perorálnym podaním lieku psom v denných dávkach 2 x 5, 2 x 20 a 2 x 50 mg/kg a potkanom v denných dávkach 1 x 10, 1 x 100 a 1 x 200mg/kg, počas 6 mesiacov. Elektrokardiogramy pokusných zvierat ukázali zníženie srdcovej frekvencie a vzrast intervalu PR-QT, čo možno dať do korelácie s farmakologickými vlastnosťami lieku. Počas týchto experimentov sa nespozoroval žiaden toxický ani iný nežiaduci účinok metoprololu.

Teratológia

Metoprolol podaný gravídnym potkanom a králikom počas organogenézy (denné dávky: 10, 50 a 200 mg/kg, resp. 5, 12,5 a 25 mg/kg) nemal žiaden embryotoxický, ani teratogénny účinok.

5. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

   1. Zoznam pomocných látok

Cellulosum microcristallinum, carboxymethylamylum natricum, silica colloidalis anhydrica, povidonum, magnesii stearas.

Nie sú známe.

3 roky.

Liek uchovávajte pri teplote do 25^oC.

Hnedá sklenená liekovka s poistným PE uzáverom a PE vložkou, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia:

Egilok 25 mg: 60x

Egilok 50 mg: 60x, 200x

Egilok 100 mg: 60x, 200x

Na vnútorné použitie.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

EGIS Pharmaceuticals PLC

Budapešť · Maďarsko

6. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

Egilok 25 mg: 58/0028/86-S

Egilok 50 mg: 58/0517/12-S

Egilok 100 mg: 58/0518/12-S

7. DÁTUM REGISTRÁCIE/ DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

17.7.1986 / bez časového obmedzenia

8. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

December 2012