Príloha č. 2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie ev.č. 2106/4067

Písomná informácia pre používateľov

Predtým, než začnete užívať liek, pozorne si prečítajte túto informáciu. Odložte si ju, ak by ste si ju znova potrebovali prečítať. Ak máte nejaké ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára, alebo lekárnika.

Pamätajte: Tento liek bol predpísaný iba pre vás a nemali by ste ho dávať iným. Môže im uškodiť, aj ak majú rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

Erolin^®

(loratadinum)

tablety

Každá tableta obsahuje 10mg liečiva loratadinum (loratadín).

Obsahuje aj: silica colloidalis anhydrica (koloidný oxid kremičitý), magnesii stearas (magnéziumstearát), amylum pregelificatum (predželatínovaný škrob), cellulosum microcristallinum (mikrokryštalickú celulózu), lactosum monohydricum (monohydrát laktózy).

Držiteľ rozhodnutia o registrácii: EGIS Pharmaceuticals PLC, Budapešť, Maďarsko

1. Čo je Erolin^®a na čo sa používa

Loratadín, liečivo tabliet Erolin^®, je dlho účinkujúce antihistaminikum. Tablety Erolin^®možno použiť na zmiernenie alergických príznakov, ako sú kýchanie, nádcha, svrbiace a páliace oči. Môžu byť užitočné aj pri kožných alergických stavoch charakterizovaných vyrážkami, svrbením alebo žihľavkou.

2. Upozornenia pred užívaním tabliet Erolin^®

Tablety Erolin^®neužívajte, ak

• ste alergický na ich liečivo alebo hociktorú inú vyššieuvedenú zložku.

• ste tehotná, snažíte sa otehotnieť, alebo dojčíte.

Tieto tablety nedávajte deťom do dvoch rokov. Na liečbu detí vo veku 2-6 rokov sa prednostne používa Erolin^®sirup. Poraďte sa s lekárom.

Pred užívaním Erolinu

Predtým, než začnete užívať Erolin^®, oznámte lekárovi, ak máte nejaké ochorenie pečene alebo obličiek. Na určenie najvhodnejšieho liečebného postupu môžu byť potrebné niektoré laboratórne testy.

Užívanie Erolinu s jedlom a nápojmi

Absorpcia loratadínu sa prísunom jedla naruší, preto treba tieto tablety užívať nalačno.

Tehotenstvo a dojčenie

Užívanie týchto tabliet je počas tehotenstva a dojčenia kontraindikované.

Vedenie motorových vozidiel a obsluha strojov

Pri prvom užívaní Erolinu buďte opatrný, pretože sa môžu objaviť nežiaduce účinky (napr. ospalosť), ktoré by mohli ovplyvniť vaše schopnosti počas vedenia motorových vozidiel a obsluhy strojov. Pokračovať v spomínaných aktivitách môžete len ak sa nežiaduce účinky u vás neprejavia.

Ak nemáte istotu, poraďte sa s lekárom.

Po užívaní Erolinu

Ak sa lekár chystá urobiť vám vyšetrenie na alergiu (známe ako “Prick test”), povie vám, aby ste prestali užívať tablety najmenej 2 dni pred vyšetrením, aby sa vylúčili falošne negatívne výsledky.

Užívanie iných liekov

Uistite sa, že váš lekár vie o všetkých liekoch, ktoré užívate.

Oznámte mu, ak súčasne s Erolinom užívate hociktorý z nasledujúcich liekov: erytromycín, cimetidín, ketokonazol. Tieto lieky by mohli zvýšiť plazmatické hladiny loratadínu. Plazmatická hladina erytromycínu by sa mohla pri súčasnom užívaní s Erolinom znížiť o 15%.

Erolin sa len s veľkou opatrnosťou môže užívať spolu s liekmi, ktoré inhibujú pečeňové enzýmy (napr. chinidín, flukonazol, fluoxetín). Ak nemáte istotu, čo užívate, poraďte sa s lekárom.

Berte do úvahy, že tieto upozornenia sa môžu týkať aj liekov, ktoré ste užívali pred nejakým časom, alebo budete užívať o nejaký čas.

Lekára informujte aj o hocijakých iných liekoch, vrátane voľnopredajných, ktoré ste nedávno užívali, alebo užívate.

3. Ako užívať tablety Erolin^®

Lekár vám povie, koľko tabliet treba užívať a ako často. Uistite sa, že postupujete podľa jeho pokynov. Ak lekár neurčí inak, tablety sa užívajú nasledovne:

Dospelí:

Obvyklá počiatočná dávka pre dospelých a dospievajúcich nad 12 rokov je 10mg loratadínu (t.j. 1 tableta) za deň.

Pacienti s pečeňovou nedostatočnosťou a pacienti s narušenou funkciou obličiek (GFR<30ml/min): odporúča sa úprava dávky. Počiatočnú dávku možno redukovať na 5mg (1/2 tablety) za deň, alebo 10mg (1 tabletu) každý druhý deň.

Starší pacienti: v tejto skupine pacientov sa môžu častejšie vyskytnúť nežiaduce účinky. Preto pri použití rovnakých dávok ako sú vyššieuvedené dávky, ktoré sú určené pre dospelých pacientov s normálnou funkciou obličiek, je potrebné postupovať opatrne.

Deti:

U 6-12 ročných detí sa dávkovanie určí podľa ich telesnej hmotnosti;

deti s hmotnosťou pod 30kg: 5mg (1/2 tablety) za deň,

deti s hmotnosťou nad 30kg: 10mg (1 tableta) za deň.

Tabletu treba prehltnúť celú s dostatočným množstvom vody, pred jedlom. Tablety sa nemajú požuť.

Erolin^®užívajte v rovnakom čase dňa. Bude to mať najlepší vplyv na váš stav. Pomôže vám to tiež zapamätať si, kedy užívať tablety.

Neužite dvojitú dávku v snahe nahradiť zabudnutú.

Ak vám lekár neurčí inak, postupujte podľa pokynov v tejto písomnej informácii.

Lekár vám povie, ako dlho bude liečba Erolinom trvať. Uistite sa, že dodržiavate jeho inštrukcie.

Ak máte dojem, že účinok Erolinu je príliš silný alebo slabý, poraďte sa s lekárom.

Ak ste užili viac Erolinu, ako ste mali, alebo ak niekto iný náhodne užil tieto tablety, okamžite sa spojte s pohotovostným oddelením nemocnice. Vezmite so sebou túto písomnú informáciu a zostávajúce tablety, aby ste ich mohli ukázať lekárovi.

4. Možné nežiaduce účinky

Ako všetky lieky, aj Erolin^®môže mať nežiaduce účinky.

Počas liečby sa môže objaviť niekoľko nežiaducich účinkov, ako sú bolesť hlavy, ospalosť, únava, sucho v ústach, nevoľnosť, zvýšená chuť do jedla, tráviace ťažkosti a črevné poruchy. Ojedinele sa zaznamenala alopécia (vypadávanie vlasov), anafylaxia (reakcia precitlivenosti) a abnormálna funkcia pečene.

Ak sa lieči Erolinom vaše dieťa a všimnete si niečo z nasledujúceho, oznámte to lekárovi: nervozita, astmatické dýchanie, únava, hyperaktívny nepokoj, bolesť brucha, červené a/alebo opuchnuté oči, ťažkosti s rečou a celkový pocit cítenia sa zle.

Ak sa u vás objaví hocijaký iný nežiaduci účinok, ktorý v tejto informácii nie je spomenutý, alebo ak vám niektorý zo spomínaných nežiaducich účinkov spôsobuje problémy, oznámte to lekárovi.

5. Uchovávanie

Tablety uchovávajte v pôvodnom obale, pri teplote do 25^oC.

Všetky lieky uschovajte mimo dosahu detí!

6. Varovanie

Na obale je vyznačený dátum použiteľnosti. Po tomto dátume sa tablety nesmú používať.

7. Veľkosť balenia

5 x 10 mg,

10 x 10 mg,

30 x 10 mg.

8. Dátum poslednej revízie

Jún 2008

Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č. 2009/09264

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

Erolin^®

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Liečivo:

Každá tableta Erolin^®obsahuje 10mg liečiva loratadinum.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tablety

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie

Dospelí:

Tablety Erolin^®možno použiť na zmiernenie symptómov:

• sezónnej a trvalej alergickej rinitídy,

• alergickej konjunktivitídy,

• idiopatickej chronickej urtikárie.

Deti:

Deti nad 2 roky možno liečiť Erolinom v prípadoch:

• sezónnej alergickej rinitídy a konjunktivitídy,

• alergických kožných reakcií (napr. idiopatickej urtikárie).

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí:

Obvyklá dávka pre dospelých a adolescentov nad 12 rokov je 10mg loratadínu (t.j. 1 tableta) za deň.

Pacienti s hepatálnou insuficienciou a pacienti s narušenou renálnou funkciou (GFR<30 ml/min):odporúča sa úprava dávky. Počiatočnú dávku možno redukovať na 5 mg (1/2 tablety) za deň, alebo 10 mg (1 tabletu) každý druhý deň.

Starší pacienti:u pacientov nad 60 rokov sa bezpečnosť a účinnosť lieku dosiaľ dôkladne neštudovala. U tejto populácie pacientov sa môžu častejšie vyskytnúť nežiaduce účinky. Preto sa pri liečbe takýchto pacientov, s použitím rovnakých dávok ako sú vyššieuvedené dávky pre dospelých s normálnou renálnou funkciou, odporúča opatrnosť.

Deti:

U 6 - 12 ročných detí je dávkovanie podľa ich telesnej hmotnosti;

deti s hmotnosťou pod 30 kg: 5 mg (1/2 tablety) za deň,

deti s hmotnosťou nad 30 kg: 10 mg (1 tableta) za deň.

Deti vo veku 2 - 6 rokov je lepšie liečiť sirupom Erolin^®, keďže môžu mať problém s prehltnutím tabliet.

Tabletu treba užiť pred jedlom, celú, nepožutú, zapiť tekutinou.

4.3. Kontraindikácie

Tablety Erolin^®by sa nemali dávať:

• pacientom so známou hypersenzitivitou na liečivo alebo hociktorú inú zložku tabliet,

• tehotným ženám a/alebo dojčiacim matkám,

• deťom do 2 rokov (vzhľadom na nedostatok údajov z kontrolovaných klinických štúdií).

4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Trvanie liečby Erolinom treba určiť individuálne.

Pacientov treba upozorniť, aby prestali užívať Erolin^®aspoň 2 dni pred podrobením sa „Prick testu“, aby sa vylúčili falošne negatívne výsledky.

4.5. Liekové a iné interakcie

Opatrnosť je namieste pri kombinácii Erolinu s hociktorým z nasledujúcich liekov:

• erytromycín, cimetidín, ketokonazol; súčasné podávanie Erolinu spolu s týmito liekmi spôsobilo zvýšenie plazmatických hladín loratadínu a jeho metabolitov. Plazmatické koncentrácie cimetidínu a ketokonazolu ostali nezmenené, kým plazmatická hladina erytromycínu sa znížila o 15 %.

• inhibítory pečeňových enzýmov (napr. chinidín, flukonazol, fluoxetín); opatrné kombinovanie loratadínu s týmito látkami je potrebné kvôli nedostatku kontrolovaných klinických štúdií,

• loratadín sa nejaví ako potenciátor účinku alkoholu, napriek tomu sa však tejto kombinácii treba vyhnúť.

4.6. Gravidita a laktácia

Použitie Erolinu je kontraindikované počas gravidity a/alebo laktácie. Štúdie robené na zvieratách neukázali žiadne teratogénne účinky. Liečba vysokými dávkami bola embryotoxická. Nie sú však skúsenosti s použitím lieku počas ľudskej gravidity.

Keďže loratadín sa vylučuje do materského mlieka, Erolin^®by sa nemal podávať dojčiacim matkám.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pri prvom užívaní Erolinu je potrebné, aby si pacienti sledovali nežiaduce účinky (napr. ospalosť), ktoré by mohli ovplyvňovať ich schopnosti pri vedení motorových vozidiel alebo obsluhe strojov. Treba ich poučiť, že pokračovať v spomínaných aktivitách môžu len vtedy, ak sa nežiaduce účinky u nich neprejavia.

4.8. Nežiaduce účinky

Erolin^®je obvykle dobre tolerovaný. Počas liečby sa však môžu objaviť niektoré nežiaduce účinky: bolesť hlavy, ospalosť, únava, sucho v ústach, nauzea, zvýšená chuť do jedla, žalúdočná nevoľnosť a črevné poruchy. Môžu sa vyskytnúť aj alergické vyrážky. Ojedinele sa zaznamenala alopécia, anafylaxia a abnormálne funkcie pečene.

U detí môže užívanie Erolinu zriedkavo spôsobiť nasledujúce nežiaduce účinky: nervozitu, astmatické dýchanie, únavu, hyperkinézu, bolesť brucha, konjunktivitídu, dysfóniu a celkovú nevoľnosť.

4.9. Predávkovanie

Symptómy:po požití 40 – 80 mg loratadínu sa popísala somnolencia, tachykardia a bolesť hlavy.

Liečba:nie je dostupné žiadne špecifické antidotum, je potrebná okamžitá podporná a symptomatická liečba. Odporúča sa indukovaná eméza, okrem komatóznych pacientov. Po vyprázdnení obsahu žalúdka je potrebné podať aktívne uhlie a vodu. Ak je vracanie neúspešné alebo kontraindikované, treba urobiť výplach žalúdka. Po použití bezpečnostných opatrení by pacient mal byť pod prísnym lekárskym dohľadom.

Loratadín nie je dialyzovateľný.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminikum

ATC kód: R06AX13

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Loratadín, liečivo tabliet Erolin^®, je dlhoúčinkujúci tricyklický selektívny antagonista periférnych H₁receptorov. Nemá žiadny signifikantný sedatívny účinok alebo anticholinergnú aktivitu. Loratadín má slabú afinitu k cerebrálnym receptorom a neprechádza ľahko hematoencefalitickou bariérou. Ani dlhodobá liečba nemá za následok signifikantné klinické zmeny vitálnych funkcií, laboratórnych parametrov, psychického stavu ani EKG záznamu.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

NÁSTUP ÚČINKU a TRVANIE

Nástup účinku po perorálnej dávke je po 1 - 3 hodinách, maximálny účinok sa dosiahne za 8-12 hodín po perorálnom podaní. Trvanie účinku sa určilo na 24 - 48 hodín po jednotlivej perorálnej dávke.

ABSORPCIA a METABOLIZMUS

Loratadín sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje z intestinálneho traktu. Liek sa takmer kompletne metabolizuje v pečeni, najmä pomocou izoenzýmu CYP 3A4. V prítomnosti inhibítorov tohto systému sa môže loratadín metabolizovať aj pomocou CYP 2D6. Po extenzívnom „first-pass“ metabolizme v pečeni je výsledkom aktívny metabolit deskarboetoxyloratadín.

Vplyv jedla: AUC loratadínu a jeho aktívneho metabolitu je zvýšené a T_maxoboch molekúl je oneskorený, ak sa pred podaním lieku konzumuje jedlo.

DISTRIBÚCIA

Úplná väzba loratadínu na proteíny je 97 %, kým aktívny metabolit sa viaže na bielkoviny na 73 – 77 %. Loratadín sa viaže na histamín-1 receptory skôr periférneho ako centrálneho nervového systému.

Ak sa loratadín podáva raz za deň, dosahuje rovnovážny stav pri piatej dávke. Pri denných dávkach medzi 10 a 40mg je farmakokinetika pôvodnej zlúčeniny aj jej aktívnych metabolitov nezávislá od dávky.

VYLUČOVANIE

Eliminačný polčas: 12 až 15 hodín u zdravých jedincov. Dlhší eliminačný polčas sa popísal u starších pacientov a u pacientov s chronickými hepatálnymi ochoreniami. 24 hodín po podaní jednotlivej perorálnej dávky sa 27 % dávky vylúči cez obličky v konjugovanej forme. Po 10 dňoch liečby loratadínom sa 40 % celkovo podanej dávky vylúči močom a 42 % stolicou.

Loratadín aj jeho aktívny metabolit prechádza placentou a vylučuje sa do materského mlieka.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxicita po jednotlivej dávke

Po perorálnom podaní loratadínu myšiam a potkanom sa popísali hladiny LD₅₀vyššie než 5000 mg/kg. Pri vyhodnotení dávok perorálne podaných potkanom, myšiam a opiciam, ktoré boli 10 násobne vyššie, než sú maximálne dávky odporúčané pre ľudí, sa neprejavili žiadne toxické účinky.

Toxicita po opakovanej dávke

Nepopísali sa žiadne priame alebo špecifické účinky súvisiace s liekom.

Reprodukčná toxicita

U potkanov, ktorým sa podávalo 64 mg/kg loratadínu, sa popísala znížená samčia fertilita. Nižšie dávky nemali podobné účinky.

Teratogenita

U potomkov, ktorí sa narodili potkaním a králičím samiciam liečeným perorálnymi dávkami loratadínu do 96 mg/kg, sa nepopísali žiadne teratogénne účinky.

Mutagenita

Žiadny náznak mutagénneho potenciálu sa nepozoroval pri mutačných testoch, pokusoch s poškodením DNA a pokusoch s chromozómovými aberáciami.

Karcinogenita

V 18 mesačnej štúdii sa myšacím samcom podávalo 40 mg/kg loratadínu a zistil sa vyšší výskyt vývinu hepatocelulárnych nádorov (adenómov a karcinómov) v porovnaní s kontrolami. Podobné pozorovania sa popísali u potkaních samcov a samičiek liečených

10 mg/kg, resp. 25 mg/kg. Podľa iných štúdií je klinický význam vplyvu dlhodobej liečby loratadínom na vznik nádorov neznámy.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok

Silica colloidalis anhydrica, magnesii stearas, amylum pregelificatum, cellulosum microcristallinum, lactosum monohydricum.

6.2. Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3. Čas použiteľnosti

5 rokov.

6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania

Uchovávajte pri teplote do 25 ⁰C.

6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia

Vonkajší obal: papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Vnútorný obal: PVC/PVdC/Al blister.

Veľkosť balenia: 5 x 10 mg

10 x 10 mg

30 x 10 mg

6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom

Pozrite 6.4.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

EGIS Pharmaceuticals PLC

1106 Budapešť, Keresztúri ul. 30-38.

MAĎARSKO

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

24/0350/01-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

29.10.2001/

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

November 2009