Schválený text k rozhodnutiu o registrácii, ev. č.: 2013/03290-REG, 2012/03430-REG, 2012/03431-REG

Písomná informácia pre používateľa

Escitalopram Zentiva 5 mg orodispergovateľné tablety

Escitalopram Zentiva10 mg orodispergovateľné tablety

Escitalopram Zentiva20 mg orodispergovateľné tablety

escitalopram

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívaťtento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Escitalopram Zentiva a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Escitalopram Zentiva

3. Ako užívať Escitalopram Zentiva

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Escitalopram Zentiva

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Escitalopram Zentiva a na čo sa používa

Escitalopram Zentiva patrí do skupiny antidepresív nazývanej selektívne inhibítory spätného vychytávania sérotonínu (SSRI). Tieto lieky pôsobia na sérotonínový systém v mozgu zvýšením hladiny sérotonínu. Poruchy sérotonínového systému sú považované za dôležitý faktor v rozvoji depresie a s tým súvisiacich ochorení.

Escitalopram Zentiva obsahuje escitalopram a používa sa na liečbu depresie (vážne depresívne epizódy) a úzkostných porúch (ako sú panická porucha s agorafóbiou /strach z otvoreného priestranstva, veľkého počtu ľudí alebo neočakávaných situácií/ alebo bez agorafóbie, sociálna úzkostná porucha, generalizovaná úzkostná porucha a obsedantno-kompulzívna porucha).

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijeteEscitalopram Zentiva

NeužívajteEscitalopram Zentiva:

• ak ste alergický na escitalopram alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).

• ak užívate lieky patriace do skupiny nazývanej inhibítory MAO, vrátane selegilínu (používaný na liečbu Parkinsonovej choroby), moklobemidu (používaný na liečbu depresie) a linezolidu (antibiotikum).

• ak máte vrodené alebo sa u vás vyskytli počas života epizódy nezvyčajného srdcového rytmu (viditeľné na EKG; vyšetrenie, ktoré vyhodnotí ako pracuje srdce).

• ak užívate lieky na problémy so srdcovým rytmom alebo lieky, ktoré môžu ovplyvniť srdcový rytmus (pozri časť 2 „Iné lieky a Escitalopram Zentiva”)

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívať Escitalopram Zentiva, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. Oznámte, prosím, vášmu lekárovi, ak máte nejaké iné zdravotné problémy alebo choroby, pretože môže byť potrebné vziať ich do úvahy. Oznámte svojmu lekárovi najmä:

• Ak máte epilepsiu. Váš lekár ukončí liečbu Escitalopramom Zentiva, ak sa objavia záchvaty alebo sa zvýši frekvencia záchvatov (pozri tiež časť 4 „Možné vedľajšie účinky“).

• Ak máte zhoršenú funkciu pečene alebo obličiek. Môže byť potrebné, aby vám lekár upravil dávkovanie.

• Ak máte cukrovku. Liečba Escitalopramom Zentiva môže ovplyvniť glykemickú kontrolu. Môže byť potrebné upraviť dávkovanie inzulínu a/alebo hypoglykemík (lieky na úpravu hladiny cukru v krvi) na vnútorné použitie.

• Ak máte zníženú hladinu sodíka v krvi.

• Ak máte sklon k ľahkému vzniku krvácania alebo k vytváraniu modrín.

• Ak dostávate elektrokonvulzívnu liečbu.

• Ak máte ischemickú chorobu srdca.

• Ak máte alebo ste mali problémy so srdcom alebo ste nedávno prekonali infarkt.

• Ak máte nízky pokojový srdcový tep a/alebo ak viete o tom, že by ste mohli mať nedostatok solí ako dôsledok dlhodobej ťažkej hnačky a vracania (nevoľnosti) alebo užívania diuretík (tablety na odvodnenie).

• Ak sa u vás objaví rýchly alebo nepravidelný srdcový tep, mdloby, kolaps alebo závraty pri vstávaní, ktoré môžu poukazovať na abnormálnu srdcovú frekvenciu.

• Ak mate problémy s očami, ako napríklad určitý druh graukómu alebo máte glaukóm v anamnéze.

Upozornenie

Niektorí pacienti s manio-depresívnou poruchou sa môžu dostať do manickej fázy. Táto je charakterizovaná neustálymi a rýchlo sa meniacimi myšlienkami, mimoriadnou veselosťou a nadmernou telesnou aktivitou. V takýchto prípadoch je nevyhnutné ihneď kontaktovať vášho lekára.

V prvých týždňoch liečby sa môžu vyskytnúť príznaky ako nepokoj alebo problém s pokojným sedením alebo státím. Ak pocítite takéto príznaky, bezodkladne ich oznámte svojmu lekárovi.

Samovražedné myšlienky a zhoršovanie depresie alebo úzkosti

Akmate depresiu a/alebo úzkostnú poruchu, niekedy môžete mať sebapoškodzujúce alebo samovražedné myšlienky. Tieto myšlienky sa môžu objaviť častejšie na začiatku liečby antidepresívami, pretože na to, aby lieky začali účinkovať je potrebný určitý čas, zvyčajne dva týždne, ale niekedy dlhšie.

S väčšou pravdepodobnosťou môžete mať takéto myšlienky vtedy:

• ak ste už mali v minulosti samovražedné alebo sebapoškodzujúce myšlienky.

• ak ste v mladom dospelom veku. Informácie z klinických skúšaní ukazujú na zvýšené riziko samovražedného správania u dospelých mladších ako 25 rokov s psychickými poruchami, ktorí boli liečení antidepresívami.

Ak kedykoľvek máte samovražedné alebo sebapoškodzujúce myšlienky, bezodkladne to povedzte svojmu lekárovi alebo vyhľadajte odbornú pomoc v najbližšom nemocničnom zariadení.

Mohlo by vám pomôcť, ak by ste informovali rodinu alebo blízkych priateľov o tom, že máte depresiu alebo úzkostné poruchy a požiadať ich, aby si prečítali túto písomnú informáciu pre používateľa. Môžete ich požiadať, aby vám povedali, keď si myslia, že sa zhoršila vaša depresia alebo úzkosť alebo ich trápia zmeny vo vašom správaní.

Deti a dospievajúci

Escitalopram Zentiva sa za normálnych okolností nemá používať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Tiež by ste mali vedieť, že pacienti mladší ako 18 rokov majú zvýšené riziko vedľajších účinkov, ako sú samovražedné pokusy, samovražedné myšlienky a nepriateľské správanie (predovšetkým agresivita, protichodné správanie a zlosť) pri užívaní tejto skupiny liekov. Napriek tomu môže lekár predpísať Escitalopram Zentiva pacientom mladším ako 18 rokov na základe rozhodnutia, že je to v ich najlepšom záujme. Ak váš lekár predpísal Escitalopram Zentiva pacientovi mladšiemu ako 18 rokov a vy sa chcete podrobnejšie informovať, opätovne sa, prosím, obráťte na lekára. Informujte svojho lekára, ak sa pri užívaní Escitalopramu Zentiva pacientmi mladšími ako 18 rokov objavia, prípadne zhoršia, niektoré prejavy uvedené vyššie. Zatiaľ nie sú k dispozícii dlhodobé údaje o bezpečnosti Escitalopramu Zentiva u tejto vekovej skupiny týkajúce sa rastu, dospievania, rozvoja poznania a správania.

Iné lieky a Escitalopram Zentiva

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali , či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Povedzte svojmu lekárovi, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov:

• “Neselektívne inhibítory monoaminooxidázy (IMAO)” obsahujúce liečivá ako fenelzín, ipronazid, izokarboxazid, nialamid a tranylcypromin. Ak ste užívali niektorý z týchto liekov, musíte počkať 14 dní, kým začnete užívať Escitalopram Zentiva. Po ukončení užívania Escitalopramu Zentiva musíte počkať 7 dní, kým môžete začať užívať niektorý z týchto liekov;

• “Reverzibilné selektívne inhibítory monoaminooxidázy A (IMAO-A)” obsahujúce moklobemid (používaný na liečbu depresie);

• “Ireverzibilné inhibítory monoaminooxidázy B (IMAO-B)” obsahujúce selegilín (používaný na liečbu Parkinsonovej choroby) zvyšujú riziko vedľajších účinkov;

• Antibiotikum linezolid;

• Lítium (používané v liečbe maniodepresívnej poruchy) a tryptofán;

• Imipramín a desipramín (obidva používané na liečbu depresie);

• Sumatriptan a podobné liečivá (používané na liečbu migrény) a tramadol (používaný na tlmenie silných bolestí) zvyšujú riziko výskytu vedľajších účinkov;

• Cimetidín a omeprazol (používané na liečbu žalúdočných vredov), fluvoxamín (antidepresívum) a tiklopidín (používaný na zníženie rizika cievnej mozgovej príhody). Tieto liečivá môžu spôsobiť zvýšenie hladiny Escitalopramu Zentiva v krvi;

• Ľubovník bodkovaný (hypericum perforatum) – rastlinný prípravok používaný pri depresii;

• Kyselinu acetylsalicylovú a nesteroidné protizápalové lieky (lieky používané na úľavu od bolesti alebo na riedenie krvi, nazývané tiež antikoagulanciá). Tieto liečivá môžu zvýšiť možnosť krvácania;

• Warfarín, dipyridamol a fenprokumón (liečivá používané na riedenie krvi, nazývané taktiež antikoagulanciá). Na začiatku a na konci liečby Escitalopramom Zentiva vám lekár pravdepodobne skontroluje zrážanlivosť krvi, aby zistil či dávka antikoagulancií je stále dostatočná;

• Meflochín (používaný na liečbu malárie), bupropión (používaný na liečbu depresie) a tramadol (používaný pri liečbe silných bolestí) vzhľadom na možné riziko zníženia záchvatového prahu;

• Neuroleptiká (lieky na liečbu schizofrénie, psychóz) vzhľadom na možné riziko zníženia záchvatového prahu, a antidepresíva;

• Flekainid, propafenón a metoprolol (používané u srdcovo – cievnych ochorení), klomipramín a nortriptylín (antidepresíva) a risperidón, tioridazín a haloperidol (antipsychotiká). Dávkovanie Escitalopramu Zentiva môže byť potrebné upraviť;

• Lieky, ktoré znižujú hladinu draslíka a horčíka, pretože to zvyšuje riziko život ohrozujúcej poruchy srdcového rytmu.

Neužívajte Escitalopram Zentiva, ak užívate lieky na problémy so srdcovým rytmom alebo lieky, ktoré môžu ovplyvniť srdcový rytmus, ako antiarytmiká triedy IA a III, antipsychotiká (napr. Deriváty fenotiazínu, pimozid, haloperidol), tricyklické antidepresíva, určité antimikrobiálne látky (napr. Sparfloxacín, moxifloxacín, erytromycín IV, pentamidín, lieky proti malárii najmä halofantrín), určité antihistaminiká (astemizol, mizolastín). Ak máte ďalšie otázky, opýtajte sa svojho lekára.

Escitalopram Zentiva a jedlo, nápoje a alkohol

Escitalopram Zentiva sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla (pozri časť 3 “Ako užívať Escitalopram Zentiva”).

Tak ako pri iných liekoch, nedoporučuje sa kombinácia Escitalopramu Zentiva s alkoholom, i keď sa neočakáva, že by Escitalopram Zentiva bol ovplyvňovaný alkoholom.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek. Neužívajte Escitalopram Zentiva ak ste tehotná alebo dojčíte, kým sa neporadíte s lekárom o možných rizikách a prínosoch liečby.

Ak budete užívať Escitalopram Zentiva počas posledných 3 mesiacov tehotenstva, musíte si byť vedomá nasledujúcich účinkov, ktoré môžete spozorovať u svojho novorodeného dieťaťa: ťažkosti s dýchaním, modrastá pokožka, záchvaty, kolísanie telesnej teploty, problémy s kŕmením, vracanie, nízka hladina cukru v krvi, stuhnuté alebo ochabnuté svaly, intenzívne reflexy, trasenie, chvenie, podráždenosť, malátnosť, neustály plač, ospalosť a problémy so spánkom. Ak sa u vášho novorodeného dieťaťa objavia niektoré z týchto príznakov, prosím, bezodkladne kontaktujte svojho lekára.

Užívanie Escitalopramu Zentiva počas tehotenstva sa nikdy nesmie prerušiť náhle.

Uistite sa, že vaša pôrodná asistentka alebo váš lekár vie, že užívate Escitalopram Zentiva. Ak sa lieky ako Escitalopram Zentivaužívajú počas tehotenstva, najmä počas posledných troch mesiacov, môžu u novorodencov zvýšiť riziko vzniku vážneho stavu, nazývaného perzistujúca pľúcna hypertenzia novorodencov (PPHN), ktorá spôsobuje zrýchlenie dychu a zmodranie dieťaťa. Tieto príznaky sa obyčajne objavia počas prvých 24 hodín po narodení dieťaťa. Ak spozorujete tieto príznaky u vášho dieťaťa, okamžite informujte svojho lekára.

V štúdiách na zvieratách sa preukázalo, že citalopram, liek podobný escitalopramu, znižuje kvalitu spermií. Teoreticky by to mohlo ovplyvniť plodnosť, ale vplyv na plodnosť u ľudí sa zatiaľ nepozoroval.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Nešoférujte ani neobsluhujte stroje, kým nebudete vedieť, ako na vás Escitalopram Zentivapôsobí.

Escitalopram Zentivaobsahuje monohydrát laktózy

Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

3. Ako užívať Escitalopram Zentiva

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Escitalopram Zentivaorodispergovateľné tablety sa užívajú každý deň ako jednorazovádenná dávka. Escitalopram Zentivamôžete užívať s jedlom alebo bez jedla.

Escitalopram Zentivaorodispergovateľné tablety sa ľahko rozpadajú, preto s nimi musíte zaobchádzať opatrne. Nechytajte tablety mokrými rukami, pretože sa môžu rozpadnúť.

Tablety nemajú deliacu ryhu a nemôžu sa deliť na rovnaké dávky. Ak potrebujete dávku 15 mg, použite inú liekovú formu. Ak si nie ste istý, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

1. Uchopte blister za okrajea jemným potiahnutím pozdĺž perforácie oddeľte jednu blistrovú bunku od zvyšku.

2. Opatrne stiahnite kryciu fóliu.

3. Položte tabletu na jazyk. Tableta sa rýchlo rozpadne a je možné prehltnúť ju bez vody.

Dospelí

Depresia

Zvyčajná odporučená dávka Escitalopramu Zentiva je 10 mg užitá v jednej dennej dávke. Váš lekár môže zvýšiť dávku až na maximálnu dávku 20 mg denne.

Panická porucha

Úvodná dávka Escitalopramu Zentiva počas prvého týždňa liečby je 5 mg užitá v jednej dennej dávke. Potom sa dávka zvyšuje na 10 mg denne. Váš lekár môže dávku ďalej zvýšiť až na maximálnu dávku 20 mg denne.

Sociálna úzkostná porucha

Zvyčajná odporučená dávka Escitalopramu Zentiva je 10 mg užitá v jednej dennej dávke. V závislosti od vašej reakcie na liek, vám môže váš lekár znížiť dávkovanie na 5 mg alebo zvýšiť na maximálne 20 mg denne.

Generalizovaná úzkostná porucha

Zvyčajná odporučená denná dávka Escitalopramu Zentiva je 10 mg užitá v jednej dávke. Váš lekár ju môže zvýšiť až na maximálnu dávku 20 mg denne.

Obsedantno-kompulzívna porucha

Zvyčajná odporučená dávka Escitalopramu Zentiva je 10 mg užitá v jednej dennej dávke. Váš lekár ju môže zvýšiť až na maximálnu dávku 20 mg denne.

Starší pacienti (nad 65 rokov)

Odporúčaná úvodná dávka Escitalopramu Zentiva je 5 mg užitá v jednej dennej dávke. Lekár vám môže dávku zvýšiť na 10 mg na deň.

Použitie u detí a dospievajúcich

Deti a dospievajúci by nemali Escitalopram Zentiva užívať. Ďalšie informácie nájdete v časti 2 “Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Escitalopram Zentiva”.

Dĺžka liečby

Môže trvať aj niekoľko týždňov, kým sa začnete cítiť lepšie. Pokračujte v užívaní Escitalopramu Zentiva, aj keď to určitý čas potrvá, kým začnete pociťovať zlepšenie vášho stavu.

Nikdy si sami, bez vedomia vášho lekára, neupravujte dávkovanie.

V liečbe Escitalopramom Zentiva pokračujte tak dlho, ako vám odporučil váš lekár. Ak ukončíte liečbu príliš skoro, príznaky sa môžu vrátiť. Odporúča sa, aby liečba pokračovala ešte najmenej 6 mesiacov odvtedy, keď sa už opäť cítite dobre.

Ak užijete viac Escitalopramu Zentiva ako máte

Ak ste užili viac ako je predpísaná dávka Escitalopramu Zentiva, okamžite kontaktujte svojho lekára alebo pohotovosť v najbližšej nemocnici. Urobte to aj vtedy, ak sa u vás neprejavia známky nevoľnosti. Príznakmi predávkovania môžu byť závraty, tras, nepokoj, kŕče, kóma, nevoľnosť, vracanie, zmena srdcového rytmu, zníženie krvného tlaku a zmeny rovnováhy medzi tekutinami a minerálmi v organizme. Keď pôjdete za vaším lekárom alebo na pohotovosť, zoberte so sebou škatuľku Escitalopramu Zentiva.

Ak zabudnete užiť Escitalopram Zentiva

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Ak zabudnete užiť dávku a spomeniete si na to ešte v ten istý deň, ihneď ju užite. Nasledujúci deň pokračujte v užívaní ako zvyčajne. Ak si však na to spomeniete až v noci alebo nasledujúci deň, vynechajte zabudnutú dávkua pokračujte v dávkovaní ako zvyčajne.

Ak prestanete užívať Escitalopram Zentiva

Neprestaňte užívať Escitalopram Zentiva, pokiaľvám to nepovie váš lekár. Ak ste absolvovali celú liečbu, spravidla sa odporúča postupné znižovanie dávky Escitalopramu Zentiva v priebehu niekoľkých týždňov.

Ak prestanete užívať Escitalopram Zentiva, najmä ak je to náhle, môžete pocítiť príznaky z prerušenia liečby. Pri prerušení liečby Escitalopramom Zentiva sa tieto príznaky často vyskytujú. Riziko je vyššie, keď sa Escitalopram Zentiva užíval dlhodobo alebo vo vysokých dávkach alebo keď dávka bola znížená príliš rýchlo. U väčšiny ľudí sú tieto príznaky mierne a samovoľne vymiznú do dvoch týždňov. Avšak u niektorých pacientov môžu mať závažný priebeh alebo predĺžené trvanie (2 až 3 mesiace a viac). Ak sa u vás objavia pri ukončovaní liečby Escitalopramom Zentiva závažné príznaky, kontaktujte, prosím, svojho lekára. Môže vás požiadať, aby ste začali opäť užívať vaše tablety a odporučí vám pomalšie znižovanie dávky.

Príznaky z prerušenia liečby zahŕňajú: pocity závratu (nestála alebo nevyvážená rovnováha), pocity mravčenia, pocity pálenia a (menej často) pocity elektrických šokov aj v hlave, poruchy spánku (živé sny, nočné mory, neschopnosť zaspať), pocit úzkosti, bolesť hlavy, pocit slabosti (nevoľnosť), potenie (vrátane nočného potenia), pocit nepokoja alebo rozrušenia, tras (chvenie), pocit zmätenosti alebo dezorientácie, pocit precitlivenosti alebo podráždenia, hnačka (riedka stolica), poruchy videnia, chvenie alebo búšenie srdca (palpitácie).

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Vedľajšie účinky zvyčajne vymiznú po niekoľkých týždňoch liečby. Uvedomte si, prosím, že niektoré z nich môžu byť aj príznakmi vašej choroby a začnú sa strácať spolu so zlepšovaním vášho zdravotného stavu.

Navštívte svojho lekára, ak sa u vás počas liečby prejavia nasledujúce vedľajšie účinky:

Menej časté (môžu sa vyskytnúť až u 1 zo 100 ľudí):

• Nezvyčajné krvácanie, vrátane krvácania v tráviacom trakte

Zriedkavé (môžu sa vyskytnúť až u 1 z 1 000 ľudí):

• Ak pocítite opuch pokožky, jazyka, pier alebo tváre alebo budete mať ťažkosti s dýchaním alebo prehĺtaním (alergická reakcia), kontaktujte svojho lekára alebo choďte ihneď do nemocnice.

• Ak máte vysokú horúčku, ste nepokojný, zmätený, máte triašku a prerušované zášklby svalstva, tieto vedľajšie účinky môžu byť príznakmi veľmi zriedkavého stavu nazývaného sérotonínový syndróm. Ak pociťujete tieto príznaky, kontaktujte svojho lekára.

Ak pocítite nasledujúce vedľajšie účinky, bezodkladne kontaktujte vášho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice:

• Ťažkosti s močením

• Záchvaty (kŕče), tiež pozri časť “Upozornenia a opatrenia pri užívaní Escitalopramu Zentiva”

• Žltnutie kože a očného bielka sú znakmi poruchy funkcie pečene/hepatitídy

• Rýchly, nepravidelný srdcový tep, mdloby, čo môže byť príznak život ohrozujúceho stavu známeho ako Torsade de Pointes

Okrem vyššie uvedených vedľajších účinkov boli hlásené:

Veľmi časté (môžu sa vyskytnúť u viac ako 1 z 10 ľudí):

• Pocit na vracanie (nevoľnosť)

• Bolesť hlavy

Časté (môžu sa vyskytnúť až u 1 z 10 ľudí):

• Upchaný nos alebo nádcha (sinusitída)

• Znížená alebo zvýšená chuť do jedla

• Úzkosť, nepokoj, nezvyčajné sny, ťažkosti so zaspávaním, pocit ospalosti, závraty, zívanie, tras, mravčenie

• Hnačka, zápcha, vracanie, sucho v ústach

• Zvýšené potenie

• Bolesť v svaloch a v kĺboch (myalgia a artralgia)

• Sexuálne poruchy (oneskorená ejakulácia, problémy s erekciou, znížená sexuálna žiadostivosť a u žien možné ťažkosti s dosiahnutím orgazmu)

• Únava, horúčka

• Zvýšenie hmotnosti

Menej časté (môžu sa vyskytnúť až u 1 zo 100 ľudí):

• Žihľavka (urtikária), vyrážka, svrbenie (pruritus)

• Škrípanie zubami, nepokoj, nervozita, záchvaty paniky, stav zmätenosti

• Poruchy spánku, poruchy chuti, mdloby (synkopa)

• Rozšírené zreničky (mydriáza), poruchy videnia, zvonenie v ušiach (tinnitus)

• Vypadávanie vlasov

• Krvácanie z pošvy

• Zníženie hmotnosti

• Zrýchlená činnosť srdca

• Opuch rúk alebo nôh

• Krvácanie z nosa

Zriedkavé (môžu sa vyskytnúť až u 1 z 1 000 ľudí):

• Agresivita, odosobnenie, halucinácie

• Spomalená činnosť srdca

Niektorí pacienti hlásili vedľajšie účinky neznámej frekvencie (frekvencia sa nedá určiť z dostupných údajov):

• Sebapoškodzujúce alebo samovražedné myšlienky, pozri tiež časť “Upozornenia a opatrenia pri užívaní Escitalopramu Zentiva”

• Zníženú hladinu sodíka v krvi (príznakmi sú pocity choroby a nepohody so svalovou slabosťou alebo zmätenosťou)

• Závraty pri vstávaní v dôsledku nízkeho krvného tlaku (ortostatická hypotenzia)

• nezvyčajné výsledky funkčných pečeňových testov (zvýšená hladina pečeňových enzýmov v krvi)

• Poruchy pohybu (mimovoľné pohyby svalov)

• Bolestivú erekciu (priapizmus)

• Poruchy krvácania, vrátane krvácania do kože a slizníc (ekchymózy) a nízku hladinu krvných doštičiek (trombocytopénia)

• Náhly opuch kože alebo slizníc (angioedém)

• Zvýšené množstvo vylučovaného moču (neadekvátna sekrécia ADH)

• Vylučovanie mlieka u nedojčiacich žien

• Mániu

• U pacientov užívajúcich tento typ lieku sa pozorovalo zvýšené riziko zlomenín kostí

• Zmena srdcového rytmu (nazývaná „predĺženie QT intervalu“ viditeľná na EKG, zobrazujúcom elektrickú aktivitu srdca).

Okrem toho sú známe mnohé vedľajšie účinky, ktoré boli pozorované pri liečbe liekmi pôsobiacimi podobne ako escitalopram (liečivo Escitalopramu Zentiva). Sú to:

• Motorický nepokoj (akatízia)

• Anorexia

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Escitalopram Zentiva

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľkea blistri po EXP.

Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne teplotné podmienky na uchovávanie.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom.Nepoužitý liek vráťte do lekárne.Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Escitalopram Zentiva obsahuje

Liečivo je escitalopram.

Escitalopram Zentiva 5 mg: Každá Escitalopram Zentiva 5 mg orodispergovateľná tableta obsahuje 5 mg escitalopramu, čo zodpovedá 6,3875 mg escitalopramiumoxalátu

Escitalopram Zentiva 10 mg: Každá Escitalopram Zentiva10 mg orodispergovateľná tableta obsauje 10 mg escitalopramu, čo zodpovedá 12,775 mg escitalopramiumoxalátu

Escitalopram Zentiva 20 mg: Každá Escitalopram Zentiva 20 mg orodispergovateľná tableta obsauje 20 mg escitalopramu, čo zodpovedá 25,55 mg escitalopramiumoxalátu.

Ďalšie zložky sú:mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, sodná soľ kroskarmelózy, draselná soľ polakrilínu, draselná soľ acesulfámu, neohesperidín dihydrochalkón, magnéziumstearát, aróma mäty piepornej [(obsahuje maltodextrín (kukuričný), modifikovaný škrob E1450 (kukuričný) a mätový olej (Mentha arvensis)], koncentrovaná kyselina chlorovodíková (na úpravu pH).

Ako vyzerá Escitalopram Zentiva a obsah balenia

Escitalopram Zentiva 5 mg: biele až takmer biele, okrúhle, rovné tablety so skosenými hranami, s priemerom 7 mm a vyrytým nápisom „5“ na jednej strane.

Escitalopram Zentiva 10 mg: biele až takmer biele, okrúhle, rovné tablety so skosenými hranami, s priemerom 9 mm a vyrytým nápisom „10“ na jednej strane.

Escitalopram Zentiva 20 mg: biele až takmer biele, okrúhle, rovné tablety so skosenými hranami, s priemerom 12 mm a vyrytým nápisom „20“ na jednej strane.

Veľkosti balenia:

7, 10, 14, 20, 28, 30, 56, 60, 90 a 100 orodispergovateľných tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Zentiva, k.s., U kabelovny 130, Dolní Měcholupy, 102 37 Praha

Výrobcovia

Genepharm S.A.

18km Marathon Avenue, 15351 Pallini

Grécko

Pharmadox Healthcare Ltd.

KW20A Kordin Industrial Park, Paola PLA 3000

Malta

S.C. Zentiva S. A.

B-dul. Theodor Pallady nr. 50 sector 3,

Bucuresti, cod 032266

Rumunsko

MEDISPES S.A.,

P.O. Box 3012 Larisa Industrial Area, 41004,

Grécko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Portugalsko, Česká republika, Francúzsko, Slovensko: Escitalopram Zentiva

Grécko, Rumunsko: Eslorex

Maďarsko: Escitalopram-Zentiva

Taliansko, Slovinsko: Escertal

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v 12/2013.

Schválený text k rozhodnutiu o registrácii, ev. č.: 2013/03290-REG, 2012/03430-REG, 2012/03431-REG

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Escitalopram Zentiva 5 mg orodispergovateľné tablety

Escitalopram Zentiva 10 mg orodispergovateľné tablety

Escitalopram Zentiva 20 mg orodispergovateľné tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Escitalopram Zentiva 5 mg: Každá tableta obsahuje 5 mg escitalopramu, čo zodpovedá6,3875 mg escitalopramiumoxalátu

Escitalopram Zentiva 10 mg: Každá tableta obsahuje 10 mg escitalopramu, čo zodpovedá12,775 mg escitalopramiumoxalátu

Escitalopram Zentiva 20 mg: Každá tableta obsahuje 20 mg escitalopramu, čo zodpovedá 25,55mg escitalopramiumoxalátu

Pomocné látky so známym účinkom:

Každá 5 mg tableta obsahuje 58,935 mg monohydrátu laktózy

Každá 10 mg tableta obsahuje 117,87 mg monohydrátu laktózy

Každá 20 mg tableta obsahuje 235,74 mg monohydrátu laktózy

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Orodispergovateľná tableta

Escitalopram Zentiva 5 mg: biele až takmer biele, okrúhle, ploché tablety so skosenými hranami, s priemerom 7 mm a s označením “5” na jednej strane

Escitalopram Zentiva 10 mg: biele až takmer biele, okrúhle, ploché tablety so skosenými hranami, s priemerom 9 mm a s označením “10” na jednej strane

Escitalopram Zentiva 20 mg: biele až takmer biele, okrúhle, ploché tablety so skosenými hranami, s priemerom 12 mm a s označením “20” na jednej strane

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba vážnych depresívnych epizód

Liečba panickej poruchy s agorafóbiou alebo bez nej

Liečba sociálnej úzkostnej poruchy (sociálnej fóbie)

Liečba generalizovanej úzkostnej poruchy

Liečba obsedantno-kompulzívnej poruchy

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Bezpečnosť denných dávok nad 20 mg nebola preukázaná.

Spôsob podávania

Escitalopram Zentiva sa podáva v jednej dennej dávke a môže sa užívať s jedlom alebo bez jedla. Tableta sa položí na jazyk, kde sa rýchlo rozpadne a možno ju prehltnúť bez vody. Orodispergovateľná tableta je krehká a treba s ňou zaobchádzať opatrne. Tableta nemá deliacu ryhu, nemôže byť rozdelená na rovnaké dávky, a preto nie všetky dávky sa dajú dosiahnuť. 15 mg dávka sa musí podávať pomocou inej vhodnej liekovej formy escitalopramu.

Escitalopram Zentiva orodispergovateľná tableta je bioekvivalentná s filmom obalenými tabletami escitalopramu, s podobnou mierou a rozsahom absorpcie. Má rovnaké dávkovanie a frekvenciu podávania ako escitalopram filmom obalené tablety.Escitalopram Zentiva orodispergovateľné tablety sa môžu používať ako alternatíva k escitalopramu filmom obalené tablety.

Dávkovanie

Vážne depresívne epizódy

Zvyčajná dávka je 10 mg jedenkrát denne. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na maximálne 20 mg denne.

Antidepresívny účinok obvykle nastupuje po 2-4 týždňoch. Po ústupe symptómov je potrebné pokračovať v liečbe aspoň 6 mesiacov, aby sa stabilizovala odpoveď na liečbu.

Panická porucha s agorafóbiou alebo bez agorafóbie

V prvom týždni liečby sa odporúča úvodná denná dávka 5 mg, potom sa dávka zvýši na 10 mg denne. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvyšovať až na maximum 20 mg denne.

Maximálna účinnosť sa dosiahne asi po 3 mesiacoch. Liečba trvá niekoľko mesiacov.

Sociálna úzkostná porucha

Zvyčajná dávka je 10 mg jedenkrát denne. Na dosiahnutie ústupu symptómov sú zvyčajne potrebné 2‑4 týždne. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže následne znížiť na 5 mg denne alebo zvýšiť na maximálne 20 mg denne.

Sociálna úzkostná porucha je ochorenie s chronickým priebehom a na stabilizovanie odpovede na liečbu sa odporúča 12-týždňová liečba. Dlhodobá liečba respondérov bola sledovaná počas 6 mesiacov a v individuálnych prípadoch je možné zvažovať jej využitie na prevenciu relapsu; prínosy liečby treba pravidelne prehodnocovať.

Sociálna úzkostná porucha je dobre definovaný diagnostický termín označujúci konkrétnu poruchu, ktorá sa nemá zamieňať s nadmernou plachosťou. Farmakoterapia sa odporúča len vtedy, ak táto porucha výrazne obmedzuje pracovné a sociálne fungovanie pacienta.

Táto liečba nebola porovnávaná s kognitívnou behaviorálnou terapiou. Farmakoterapia je súčasťou celkového terapeutického prístupu.

Generalizovaná úzkostná porucha

Počiatočná dávka je 10 mg denne. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na maximum 20 mg denne.

Dlhodobá liečba respondérov bola sledovaná počas najmenej 6 mesiacov u pacientov liečených dávkou 20 mg denne. Prínosy liečby a dávku treba pravidelne prehodnocovať (pozri časť 5.1).

Obsedantno-kompulzívna porucha

Počiatočná dávka je 10 mg denne. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na maximum 20 mg denne.

Pretože obsedantno-kompulzívna porucha je chronická choroba, pacienti majú byť liečení dostatočne dlhú dobu, aby sa zabezpečilo odstránenie príznakov.

Prínosy liečby a dávku treba pravidelne prehodnocovať (pozri časť 5.1).

Starší pacienti (> 65 rokov)

Úvodná dávka je 5 mg jedenkrát denne. V závislosti od odpovede pacienta sa môže dávka zvýšiť na 10 mg denne (pozri časť 5.2).

Účinnosť escitalopramu u sociálnej úzkostnej poruchy nebola u starších pacientov sledovaná.

Pediatrická populácia

Escitalopram Zentiva sa nemá používať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov (pozri časť 4.4).

Znížená funkcia obličiek

U pacientov s miernym alebo stredným stupňom poškodenia funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávkovania. U pacientov s ťažko poškodenými renálnymi funkciami (CLCRpod 30 ml/min) sa odporúča opatrnosť (pozri časť 5.2).

Znížená funkcia pečene

U pacientov s miernym alebo stredným stupňom poškodenia pečene sa počas prvých dvoch týždňov liečby odporúča úvodná denná dávka 5 mg. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na 10 mg denne. U pacientov s ťažko poškodenou funkciou pečene sa odporúča zvýšená opatrnosť a zvlášť starostlivá titrácia dávky (pozri časť 5.2).

Pacienti so slabým metabolizmom CYP2C19

U pacientov, ktorí sú slabí metabolizéri CYP2C19 sa odporúča úvodná denná dávka 5 mg počas prvých dvoch týždňov liečby.

V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na 10 mg denne (pozri časť 5.2).

Symptómy z prerušenia liečby pozorované pri ukončení liečby

Je potrebné vyhnuť sa náhlemu prerušeniu liečby. Pri ukončovaní liečby sa majú dávky escitalopramu znižovať postupne v priebehu najmenej jedného až dvoch týždňov, aby sa znížilo riziko vzniku symptómov z prerušenia liečby (pozri časť 4.4 a 4.8). Ak sa po znížení dávky alebo po ukončení liečby objavia ťažko tolerovateľné symptómy, môže sa zvážiť obnovenie liečby s pôvodne predpísanou dávkou. Následne môže lekár pokračovať v znižovaní dávky, ale v pozvoľnejšom tempe.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na escitalopram alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Súbežné podávanie neselektívnych ireverzibilných inhibítorov monoaminooxidázy (IMAO) je kontraindikované vzhľadom na riziko vzniku sérotonínového syndrómu so sprievodnými znakmi ako agitovanosť, tremor, hypertermia a pod. (pozri časť 4.5).

Kombinácia escitalopramu s reverzibilnýmiinhibítormi MAO-A (napr. moklobemidom) alebo s reverzibilnýmneselektívnyminhibítorom MAOlinezolidom je kontraindikovaná, z dôvodu rizika vzniku serotonínového syndrómu (pozri časť 4.5).

Escitalopram je kontraindikovaný u pacientov so známym predĺžením QT intervalu alebo s vrodeným syndrómom predĺženého QT intervalu.

Escitalopram je kontraindikovaný s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (pozri časť 4.5).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Nasledujúce osobitné upozornenia a opatrenia sa týkajú terapeutickej skupiny SSRI (selektívne inhibítory spätného vychytávania sérotonínu).

Pediatrická populácia

Escitalopram sa nemá používať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Samovražedné správanie (pokusy o samovraždu a samovražedné myšlienky) a hostilita (predovšetkým agresivita, protichodné správanie a hnev) boli v klinických štúdiách častejšie pozorované medzi deťmi a dospievajúcimi liečenými antidepresívami, než u pacientov, ktorí boli liečení placebom. Ak sa rozhodnutie o liečbe založené na klinickej potrebe predsa len urobí, pacient sa má starostlivo sledovať kvôli výskytu samovražedných symptómov. Navyše, chýbajú dlhodobé údaje o bezpečnosti u detí a dospievajúcich týkajúce sa rastu, dospievania a kognitívneho a behaviorálneho vývoja.

Paradoxná úzkosť

U niektorých pacientov s panickou poruchou sa môžu na začiatku liečby antidepresívami zvýrazniť symptómy úzkosti. Táto paradoxná reakcia obyčajne vymizne v priebehu dvoch týždňov počas pokračujúcej liečby. Aby sa znížila pravdepodobnosť výskytu anxiogénneho účinku, odporúča sa nižšia úvodná dávka (pozri časť 4.2).

Záchvaty

U každého pacienta, u ktorého sa vyskytne záchvat po prvý krát, alebo keď sa zvýši frekvencia záchvatov (u pacientov, ktorým už bola predtým diagnostikovaná epilepsia) sa má escitalopram prestať podávať. Pacientom s nestabilnou epilepsiou sa nemá podávať SSRI a pacienti s kontrolovanou epilepsiou sa majú starostlivo sledovať.

Mánia

U pacientov s anamnézou mánie/hypománie sa majú SSRI používať opatrne.

Ak sa pacient dostáva do manickej fázy, SSRI sa majú prestať podávať.

Diabetes

U pacientov s diabetom môže liečba SSRI ovplyvniť kontrolu glykémie (hypoglykémiu alebo hyperglykémiu). Môže byť potrebná úprava dávkovania inzulínu a/alebo perorálnych hypoglykemík.

Samovražda/samovražedné myšlienky alebo klinické zhoršenie

Depresia sa dáva do súvislosti so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodzovaním a samovraždou (udalosti spojené so samovraždou). Toto riziko pretrváva až do nástupu zjavnej remisie. Nakoľko sa zlepšenie nemusí ukázať počas prvých niekoľkých alebo viacerých týždňov liečby, pacienti majú byť starostlivo sledovaní, až kým nenastane zlepšenie. Klinické skúsenosti vo všeobecnosti ukazujú, že riziko samovraždy sa môže zvýšiť v počiatočných štádiách zotavovania.

Iné psychické stavy, na liečbu ktorých bol predpísaný escitalopram, môžu byť tiež spojené so zvýšeným rizikom udalostí súvisiacich so samovraždou. Tieto stavy môžu byť navyše spojené s vážnou depresívnou poruchou. Rovnaké opatrenia dodržiavané pri liečbe pacientov s vážnou depresívnou poruchoumajú byť dodržované aj pri liečbe pacientov s inými psychickými poruchami.

Je známe, že pacienti s anamnézou suicidálnych príhod alebo významnými prejavmi samovražedných myšlienok pred začatím liečby, majú väčšie riziko samovražedných myšlienok alebo samovražedných pokusov, a preto majú byť starostlivo sledovaní počas liečby. Meta analýza placebom kontrolovaných klinických skúšaní antidepresívnych liekov u dospelých pacientov s psychickými poruchami ukázala zvýšené riziko samovražedného správania s antidepresívami v porovnaní s placebom u pacientov mladších ako 25 rokov.

Pacientov, obzvlášť s vysokým rizikom suicidálnych myšlienok, je potrebné hlavne na začiatku liečby a po zmene dávkovania starostlivo sledovať. Pacienti (a ich opatrovatelia) majú byť upozornení na potrebu sledovať akéhokoľvek klinické zhoršenia, samovražedné správania alebo myšlienky a nezvyčajné zmeny v správaní a vyhľadať lekársku pomoc hneď, ako sa tieto príznaky objavia.

Akatízia/psychomotorický nepokoj

Užívanie antidepresív zo skupiny SSRI/SNRI je spájané s rozvojom akatízie, charakterizovanej subjektívnou nepohodou alebo úzkostným nepokojom s potrebou pohybu často sprevádzanou neschopnosťou pokojne sedieť alebo stáť. Takýto stav sa najčastejšie vyskytuje počas niekoľkých úvodných týždňov liečby. Ak u pacientov nastane rozvoj takýchto symptómov, zvýšenie dávky by mohlo byť škodlivé.

Hyponatriémia

Pri použití SSRI, pravdepodobne v dôsledku neprimeraného uvoľňovania antidiuretického hormónu (SIADH), bola zriedkavo pozorovaná hyponatriémia, ktorá sa upravila ukončením liečby. Je potrebná opatrnosť u pacientov so zvýšeným rizikom hyponatriémie, ako sú starší pacienti, pacienti s cirhózou alebo pacienti, ktorí súčasne užívajú iné lieky, ktoré môžu vyvolať hyponatriémiu.

Krvácanie

Pri liečbe so SSRI boli zaznamenané prejavy kožného krvácania, ako sú ekchymózy a purpura. Pri podávaní SSRI sa odporúča opatrnosť najmä u tých pacientov, ktorí súčasne užívajú perorálne antikoagulanciá, lieky, o ktorých je známe, že ovplyvňujú funkciu trombocytov (napr. atypické antipsychotiká a fenotiazíny, väčšina tricyklických antidepresív, kyselina acetylsalicylová, nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), tiklopidín a dipyridamol), rovnako ako u pacientov so známou náchylnosťou ku krvácaniu.

ECT (elektrokonvulzívna liečba)

Odporúča sa zvýšená opatrnosť, pretože nie je dostatok klinických údajov o súbežnom podávaní SSRI a použití ECT.

Sérotonínový syndróm

Pri súbežnej liečbe escitalopramu s liekmi so sérotonínergným účinkom, ako sú sumatriptán a iné triptány, tramadol a tryptofán, sa odporúča zvýšená opatrnosť.

V zriedkavých prípadoch bol hlásený sérotonínový syndróm u pacientov užívajúcich súbežne SSRI a sérotonínergné lieky. Kombinácia symptómov, ako sú nepokoj, tremor, myoklonus a hypertermia môže naznačovať rozvoj sérotonínového syndrómu. V takom prípade treba okamžite prerušiť liečbu so SSRI a sérotonínergnými liekmi a začať symptomatickú liečbu.

Ľubovník bodkovaný

Súbežné užívanie SSRI a rastlinných prípravkov s obsahom ľubovníka bodkovaného (Hypericum perforatum) môže viesť k zvýšenému výskytu nežiaducich účinkov (pozri časť 4.5).

Symptómy z prerušenia liečby pozorované pri ukončení liečby

Symptómy z prerušenia pri ukončení liečby sú bežné, najmä po náhlom vysadení lieku (pozri časť 4.8). Nežiaduce účinky z prerušenia liečby počas klinických skúšaní boli pozorované približne u 25% pacientov liečených escitalopramom a u 15% užívajúcich placebo.

Riziko výskytu symptómov z prerušenia liečby môže závisieť od viacerých faktorov vrátane trvania a dávky liečby a tempa znižovania dávky. Závraty, poruchy zmyslov (zahrňujúce parestézu a pocity elektrických šokov), poruchy spánku (zahrňujúce insomniu a intenzívne sny), nepokoj alebo úzkosť, nevoľnosť a/alebo vracanie, tremor, zmätenosť, potenie, bolesť hlavy, hnačka, palpitácie, emocionálnu nestabilitu, podráždenosť a poruchy videnia sú najčastejšie hlásenými reakciami. Všeobecne sú tieto symptómy mierne až stredne intenzívne, avšak u niektorých pacientov môže byť ich intenzita závažná.

Zvyčajne sa vyskytujú počas prvých dní po prerušení liečby, avšak len veľmi zriedkavo boli hlásené prípady s takýmito príznakmi u pacientov, ktorí nevedomky vynechali dávku.

Zvyčajne tieto príznaky spontánne vymiznú do dvoch týždňov, aj keď u niektorých jednotlivcov môžu pretrvávať dlhšie (2‑3 mesiace alebo viac). Preto sa pri ukončovaní liečby odporúča postupné znižovanie dávky escitalopramu počas niekoľkých týždňov alebo mesiacov, podľa potrieb pacienta (pozri „Pozorované príznaky z prerušenia pri ukončení liečby“, časť 4.2).

Ischemická choroba srdca

Vzhľadom na obmedzené klinické skúsenosti sa odporúča opatrnosť u pacientov s ischemickou chorobou srdca (pozri časť 5.3).

Predĺženie QT intervalu

Zistilo sa, že escitalopram spôsobuje predĺženie QT intervalu v závislosti od dávky. Počas post-marketingového obdobia boli hlásené prípady predĺženia QT intervalu a ventrikulárnej arytmie vrátane torsade de pointes, najmä u pacientok s hypokaliémiou alebo s už existujúcim predĺžením QT intervalu alebo iným srdcovým ochorením (pozri časti 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 a 5.1).

Opatrnosť sa odporúča u pacientov so silnou bradykardiou; alebo u pacientov s nedávnym akútnym infarktom myokardu alebo s nekompenzovaným srdcovým zlyhaním.

Poruchy hladín elektrolytov ako hypokaliémia a hypomagneziémia zvyšujú riziko zhubnej arytmie a musia byť upravené pred začatím liečby escitalopramom.

Pri liečbe pacientov so stabilným srdcovým ochorením je potrebné pred liečbou zvážiť vyšetrenie EKG.

Ak sa počas liečby escitalopramom objavia príznaky srdcovej arytmie, liečba sa musí prerušiť a musí sa spraviť EKG vyšetrenie.

Glaukóm s uzavretým uhlom

SSRI, vrátane escitalopramu, môžu mať vplyv na veľkosť pupily, čo môže mať za následok rozvoj mydriázy. Tento mydriatický účinok môže zúžiť uhol oka, čo vedie k zvýšeniu vnútroočného tlaku a glaukómu s uzavretým uhlom, najmä u pacientov s predispozíciou. Escitalopram je preto nutné používať s opatrnosťou u pacientov s glaukómom s uzavretým uhlom alebo s glaukómom v anamnéze.

Obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Farmakodynamické interakcie

Kontraindikované kombinácie

Ireverzibilné neselektívne inhibítory monoaminooxidázy (MAOI)

Boli hlásené prípady závažných reakcií u pacientov, ktorí užívali SSRI v kombinácii s neselektívnymi, ireverzibilnými inhibítormi monoaminooxidázy (MAOI) a u pacientov, ktorí v krátkom období po ukončení terapie so SSRI začali užívať takéto MAOI (pozri časť 4.3). V niektorých prípadoch došlo k vzniku sérotonínového syndrómu (pozri časť 4.8).

Escitalopram je kontraindikovaný v kombinácii s neselektívnymi ireverzibilnými MAOI. Escitalopram možno začať podávať 14 dní po ukončení liečby ireverzibilným MAOI. Po ukončení terapie escitalopramom treba počkať najmenej 7 dní pred začatím liečby neselektívnymi ireverzibilnými MAOI.

Reverzibilný selektívny inhibítor MAO-A (moklobemid)

Vzhľadom na riziko vzniku sérotonínového syndrómu je kontraindikovaná kombinácia escitalopramu s inhibítorom MAO-A ako je napr. moklobemid (pozri časť 4.3). Ak je takáto kombinácia nevyhnutná, liečba sa má začať najnižšou odporučenou dávkou a klinické sledovanie pacienta je treba zintenzívniť.

Reverzibilný neselektívny inhibítor MAO (linezolid)

Antibiotikum linezolid je reverzibilný neselektívny inhibítor MAO a nemá sa podávať pacientom, ktorí sú liečení escitalopramom. Ak je takáto kombinácia nevyhnutná, má sa podávať v minimálnych dávkach a pacient sa má starostlivo klinicky sledovať (pozri časť 4.3).

Ireverzibilný selektívny inhibítor MAO-B (selegilín)

Pri súbežnej liečbe so selegilínom (ireverzibilný inhibítor MAO-B) sa odporúča opatrnosť vzhľadom na riziko vzniku sérotonínového syndrómu. Selegilín v dávkach do 10 mg/deň bol bezpečne užívaný s racemickým citalopramom.

Predĺženie QT intervalu

Neboli vykonané farmakokinetické a farmakodynamické štúdie escitalopramu podávaného spolu s inými liekmi, ktoré predĺžujú QT interval. Aditívny účinok escitalopramu a týchto liekov sa nedá vylúčiť. Preto je kontraindikované súčasné podávanie escitalopramu s inými liekmi, ktoré predĺžujú QT interval, ako sú antiarytmiká triedy IA a III, antipsychotiká (napr. deriváty fenotiazínu, pimozid, haloperidol), tricyklické antidepresíva, určité antimikrobiálne látky (napr. sparfloxacín, moxifloxacín, erytromycín IV, pentamidín, lieky proti malárii, najmä halofantrín), určité antihistaminiká (astemizol, mizolastín).

Kombinácie vyžadujúce zvláštnu pozornosť

Sérotonínergné lieky

Súbežné podávanie spolu so serotonínergnými liekmi (napr. tramadol, sumatriptán a iné triptány) môže spôsobiť sérotonínový syndróm.

Lieky znižujúce záchvatový prah pre kŕče

SSRI môžu znížiť záchvatový prah pre vznik kŕčov. Pri súbežnom užívaní liekov, ktoré tiež môžu znížiť záchvatový prah, sa odporúča zvýšená opatrnosť (napr. antidepresíva (tricyklické, SSRI), neuroleptiká (fenotiazíny, tioxantény a butyrofenóny), meflochín, bupropión a tramadol).

Lítium, tryptofán

Boli hlásené prípady zosilnenia účinku, keď sa SSRI podávali súbežne s lítiom alebo tryptofánom, preto pri súbežnom podávaní SSRI a týchto liekov je potrebná opatrnosť.

Ľubovník bodkovaný

Súbežné užívanie SSRI a rastlinných prípravkov s obsahom ľubovníka bodkovaného (Hypericum perforatum) môže viesť k zvýšenému výskytu nežiaducich účinkov (pozri časť 4.4).

Krvácanie

Pri súbežnom užívaní escitalopramu a perorálnych anikoagulancií sa môže vyskytnúť pozmenený antikoagulačný účinok. Pacientov, užívajúcich perorálne antikoagulanciá, treba pri začatí alebo ukončení liečby escitalopramom starostlivo monitorovať (pozri časť 4.4). Súbežné užívanie nesteroidných protizápalových liekov (NSAIDs) môže zvýšiť sklon ku krvácaniu (pozri časť 4.4).

Alkohol

Nepredpokladajú sa žiadne farmakodynamické alebo farmakokinetické interakcie medzi escitalopramom a alkoholom. Avšak, rovnako ako pri iných psychotropných liekoch, kombinácia s alkoholom sa neodporúča.

Lieky vyvolávajúce hypokaliémiu/hypomagneziémiu

Opatrnosť je potrebná pri súbežnom užívaní liekov vyvolávajúcich hypokaliémiu/hypomagneziémiu, pretože tieto podmienky zvyšujú riziko malígnej arytmie (pozri časť 4.4.).

Farmakokinetické interakcie

Vplyv iných liekov na farmakokinetiku escitalopramu

Metabolizmus escitalopramu je sprostredkovaný hlavne enzýmom CYP2C19. V menšej miere aj enzýmami CYP3A4 a CYP2D6. Zdá sa, že metabolizmus hlavného metabolitu S-DCT (demetylovaný escitalopram) je čiastočne katalyzovaný CYP2D6.

Súbežné podávanie escitalopramu a omeprazolu 30 mg raz denne (inhibítor CYP2C19) malo za následok stredne závažné (približne 50%) zvýšenie plazmatickej hladiny escitalopramu.

Súbežné podávanie escitalopramu a cimetidínu 400 mg dvakrát denne (stredne silný enzymatický inhibítor) spôsobilo stredne závažné (približne 70%) zvýšenie plazmatickej hladiny escitalopramu. Odporúča sa opatrnosť pri podávaní escitalopramu v kombinácii s cimetidínom.Je opodstatnená úprava dávky.

Je potrebná opatrnosť pri súbežnom podávaní s inhibítormi CYP2C19 (napr. omeprazol, esomeprazol, fluvoxamín, lansoprazol, tiklopidín) alebo cimetidínom. Na základe sledovania vedľajších účinkov počas súbežnej liečby môže byť potrebné zníženie dávky escitalopramu.

Vplyv escitalopramu na farmakokinetiku iných liekov

Escitalopram je inhibítor enzýmu CYP2D6. Odporúča sa opatrnosť, keď sa escitalopram podáva súbežne s liekmi, ktoré sú metabolizované najmä týmto enzýmom a ktoré majú úzky terapeutický index, napr. flekainid, propafenón a metoprolol (keď sa používajú pri srdcovom zlyhaní) alebo s niektorými liekmi ovplyvňujúcimi CNS, ktoré sú metabolizované hlavne CYP2D6, napr. antidepresíva, ako sú desipramín, klomipramín a nortriptylín alebo antipsychotiká ako sú risperidón, tioridazín a haloperidol. Môže byť potrebné upraviť dávkovanie.

Súbežné podávanie desipramínu alebo metoprololu viedlo v obidvoch prípadoch k dvojnásobnému zvýšeniu plazmatickej hladiny týchto dvoch CYP2D6 substrátov.

Štúdie in vitropreukázali, že escitalopram môže spôsobiť slabú inhibíciu CYP2C19. Pri súčasnom podávaní liekov, ktoré sú metabolizované CYP2C19 sa odporúča opatrnosť.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

K dispozícii je iba obmedzené množstvo klinických údajov o použití escitalopramu u gravidných žien.

V štúdiách reprodukčnej toxicity escitalopramu na potkanoch boli pozorované embryo-fetotoxické vplyvy, ale nezistil sa zvýšený výskyt malformácii (pozri časť 5.3). Escitalopram Zentiva sa nemá používať v tehotenstve, pokiaľ to nie je úplne nevyhnutné a len po dôkladnom zvážení prínosu liečby a možného rizika.

Ak matka užívala Escitalopram Zentiva v neskorších štádiách gravidity, najmä v treťom trimestri, novorodenec musí byť sledovaný. Je potrebné vyvarovať sa náhlemu prerušeniu liečby počas gravidity.

Nasledujúce symptómy sa môžu objaviť u novorodencov matiek, ktoré užívali antidepresíva zo skupiny SSRI/SNRI v neskorších štádiách gravidity: poruchy dýchania, cyanóza, apnoe, záchvaty, nestálosť telesnej teploty, problémy s kŕmením, vracanie, hypoglykémia, hypertónia, hypotónia, hyperreflexia, tremor, nepokoj, iritabilita, letargia, neustály plač, ospalosť a ťažkosti so spánkom. Tieto symptómy sú buď spôsobené serotonergným účinkom alebo sú to symptómy z prerušenia liečby. Vo väčšine prípadov sa komplikácie objavia okamžite alebo zanedlho (<24 hodín) po pôrode.

Epidemiologické štúdie naznačili, že použitie SSRI počas tehotenstva, najmä počas pokročilého tehotenstva, môže zvýšiť riziko vzniku perzistujúcej pľúcnej hypertenzie novorodencov (PPHN). Pozorované riziko bolo približne 5 prípadov na 1 000 tehotenstiev. V bežnej populácii sa vyskytuje 1 až 2 prípady PPHN na 1 000 tehotenstiev.

Laktácia

Predpokladá sa, že sa escitalopram vylučuje do materského mlieka. Preto sa počas liečby neodporúča dojčiť.

Fertilita

Štúdie na zvieratách preukázali, že citalopram môže ovplyvniť kvalitu spermií (pozri časť 5.3). Spontánne hlásenia u niektorých SSRI preukázali, že vplyv na kvalitu spermií je reverzibilný. Vplyv na fertilitu u ľudí zatiaľ nebol pozorovaný.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Aj keď escitalopram neovplyvňuje intelektové schopnosti ani psychomotorický výkon, každá psychoaktívna látka môže ovplyvniť úsudok alebo schopnosti. Je potrebné pacientov upozorniť na možné riziko ovplyvnenia ich schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Nežiaduce účinky sa najčastejšie vyskytujú počas prvých 1-2 týždňov liečby a zvyčajne sa ich intenzita a frekvencia s pokračujúcou liečbou zmierni.

Tabuľkový zoznam nežiaducich účinkov

Nežiaduce účinky liekov známe pre skupinu SSRI a tiež hlásené pre escitalopram v placebom kontrolovaných klinických štúdiách alebo zo spontánnych post-marketingových hlásení sú uvedené v nasledujúcom zozname podľa tried orgánových systémov a frekvencie.

Frekvencie sú prevzaté z klinických štúdií, nie sú upravené vzhľadom na placebo.

Frekvencie sú definované ako: veľmi časté (1/10), časté (1/100 až <1/10), menej časté (1/1 000 až <1/100), zriedkavé (1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (1/10 000) alebo neznáme (z dostupných údajov).

Trieda orgánových systémov	Frekvencia	Nežiaduci účinok
Poruchy krvi a lymfatického systému	neznáme	trombocytopénia
Poruchy imunitného systému	zriedkavé	anafylaktická reakcia
Poruchy endokrinného systému	neznáme	neadekvátna sekrécia ADH
Poruchy metabolizmu a výživy	časté	znížená chuť do jedla, zvýšená chuť do jedla, zvýšenie telesnej hmotnosti
	menej časté	zníženie telesnej hmotnosti
	neznáme	hyponatriémia, anorexia2
Psychické poruchy	časté	úzkosť, nepokoj, abnormálne sny ženy a muži: pokles libida ženy: anorgazmia
	menej časté	škrípanie zubami, vzrušenie, nervozita, záchvaty paniky, stavy zmätenosti
	zriedkavé	agresivita, depersonalizácia, halucinácie
	neznáme	mánia, suicidálne myšlienky, suicidálne správanie1
Poruchy nervového systému	veľmi časté	bolesť hlavy
	časté	insomnia, somnolencia, závraty, parestézie, tremor
	menej časté	poruchy chuti, poruchy spánku, synkopa
	zriedkavé	sérotonínový syndróm
	neznáme	dyskinéza, poruchy pohybu, kŕče, psychomotorický nepokoj/akatízia2
Poruchy oka	menej časté	mydriáza, poruchy videnia
Poruchy ucha a labyrintu	menej časté	tinitus
Poruchy srdca a srdcovej činnosti	menej časté	tachykardia
	zriedkavé	bradykardia
	neznáme	predĺženie QT intervalu, ventrikulárne arytmie vrátane torsade de pointes
Poruchy ciev	neznáme	ortostatická hypotenzia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína	časté	sínusitída, zívanie
	menej časté	krvácanie z nosa
Poruchy gastrointestinálneho traktu	veľmi časté	nevoľnosť
	časté	hnačka, zápcha, vracanie, sucho v ústach
	menej časté	gastrointestinálna hemorágia (vrátane rektálnej hemorágie)
Poruchy pečene a žlčových ciest	neznáme	hepatitída, abnormálne pečeňové testy
Poruchy kože a podkožného tkaniva	časté	zvýšené potenie
	menej časté	urtikária, alopécia, vyrážky, pruritus
	neznáme	ekchymóza, angioedém
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva	časté	artralgia, myalgia
Poruchy obličiek a močových ciest	neznáme	retencia moču
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov	časté	muži: porucha ejakulácie, impotencia
	menej časté	ženy: metrorágia, menorágia
	neznáme	galaktorea muži: priapizmus
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania	časté	únava, pyrexia
	menej časté	edém

¹Prípady suicidálnych myšlienok a suicidálneho správania boli hlásené počas liečby alebo skoro po ukončení liečby escitalopramom (pozri časť 4.4).

²Tieto nežiaduce účinky boli hlásené pre terapeutickú skupinu SSRI.

Predĺženie QT intervalu

Počas post-marketingového obdobia boli hlásené prípady predĺženia QT intervalu a ventrikulárnej arytmie vrátane torsade de pointes, najmä u pacientok s hyperkaliémiou alebo s už existujúcim predĺženým QT intervalom alebo iným srdcovým ochorením (pozri časti 4.3, 4.4, 4.5, 4.9 a 5.1).

Účinky skupiny liekov: Epidemiologické štúdie, zahrňujúce najmä pacientov vo veku 50 rokov a viac, preukázali zvýšené riziko zlomenín kostí u pacientov užívajúcich SSRI a TCA. Mechanizmus vedúci k tomuto riziku nie je známy.

Symptómy z prerušenia liečby pozorované pri ukončení liečby

Prerušenie liečby antidepresívami zo skupiny SSRI/SNRI (najmä náhle) často vedie k symptómom z prerušenia liečby. Závraty, poruchy zmyslov (vrátane parestézy a pocitov elektrických šokov), poruchy spánku (zahrňujúce insomniu a intenzívne sny), nepokoj alebo úzkosť, nevoľnosť a/alebo vracanie, tremor, zmätenosť, potenie, bolesť hlavy, hnačka, palpitácie, emocionálna nestabilita, podráždenosť a poruchy videnia sú najčastejšími hlásenými reakciami. Zvyčajne sú tieto príznaky mierne až stredne intenzívne a spontánne ustupujúce, avšak u niektorých pacientov môžu mať ťažký a/alebo predĺžený priebeh. Ak liečba escitalopramom nie je viac potrebná, pri ukončovaní liečby sa odporúča postupné znižovanie dávky (pozri časť 4.2 a 4.4).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité.Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku.Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Toxicita

Skúsenosti s predávkovaním escitalopramom sú v klinickej praxi obmedzené a vo veľa prípadoch zahŕňajú súčasné predávkovanie inými liekmi. Vo väčšine prípadov boli hlásené symptómy mierne alebo žiadne. Fatálne prípady predávkovania samotným escitalopramom boli hlásené veľmi zriedkavo, väčšina prípadov zahŕňala súčasné predávkovanie inými liekmi. Užitie dávok medzi 400 a 800 mg samotného escitalopramu bolo bez akýchkoľvek závažných symptómov.

Symptómy

Symptómy pozorované pri nahlásených prípadoch predávkovania escitalopramom zahŕňajú hlavne symptómy súvisiace s centrálnym nervovým systémom (od závratov, triašky a agitovanosti až po zriedkavé prípady sérotonínového syndrómu, kŕčov a kómy), s gastrointestinálnym traktom (nauzea/vracanie), s kardiovaskulárnym systémom (hypotenzia, tachykardia, predĺženie QT-intervalu a arytmia) a s rovnovážnym stavom elektrolytov/tekutín (hypokaliémia, hyponatriémia).

Liečba

Neexistuje špecifické antidotum. Je potrebné zabezpečiť a udržať priechodné dýchacie cesty, zabezpečiť adekvátnu oxygenáciu a ventiláciu. Má sa zvážiť výplach žalúdka a použitie aktívneho uhlia. Výplach žalúdka sa má urobiť čo najskôr po perorálnom užití. Odporúča sa monitorovanie funkcií srdca a vitálnych funkcií a súčasne celková symptomatická podporná liečba.

Pri predávkovaní sa odporúča vyšetrenie EKG u pacientov s vrodeným srdcovým zlyhaním/bradyarytmiou, u pacientov užívajúcich súbežnú liečbu na predĺženie QT intervalu alebo u pacientov so zmeneným metabolizmom, napr. zlyhanie pečene.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidepresívum, selektívny inhibítor spätného vychytávania sérotonínu

ATC kód: N06AB10

Mechanizmus účinku

Escitalopram je selektívnym inhibítorom spätného vychytávania sérotonínu (5-HT) s vysokou afinitou k primárnemu väzbovému miestu. Tiež sa viaže na alosterické miesto na sérotonínovom transportéri, s 1000 násobne nižšou afinitou.

Escitalopram nemá žiadnu alebo len nízku afinitu voči viacerým receptorom vrátane 5-HT_1A, 5-HT₂, DA D₁a D₂receptorom, α₁-, α₂-, β-adrenoreceptorom, histamínovým H1, muskarínovým cholinergickým, benzodiazepínovým a opioidným receptorom.

Inhibícia spätného vychytávania 5-HT je jediným prijateľným mechanizmom účinku, ktorý vysvetľuje farmakologické a klinické účinky escitalopramu.

Farmakodynamické účinky

V dvojito zaslepenej placebom kontrolovanej EKG štúdii u zdravých jedincov bola zmena od východiskovej hodnoty QTc (korekcia podľa Fridericia) 4,3 msec (90% CI: 2,2, 6,4) pri dávke 10 mg/deň a 10,7 msec (90% CI: 8,6, 12,8) pri supraterapeutickýchdávkach 30 mg/deň (pozri časť 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 a 4.9).

Klinická účinnosť

Vážne depresívne epizódy

Escitalopram bol účinný v akútnej liečbe vážnych depresívnych epizód v troch zo štyroch dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných, krátkodobých (8-týždňových) štúdií. V dlhodobej štúdii zameranej na prevenciu relapsu bolo 274 pacientov, ktorí v otvorenej úvodnej 8 týždňovej fáze odpovedali na liečbu escitalopramom v dávkach 10 alebo 20 mg denne, počas 36 týždňov randomizovaných na pokračovanie v liečbe escitalopramom v nezmenenej dávke alebo im bolo podávané placebo. Pacienti v tejto štúdii, ktorí dostávali stále escitalopram, boli počas 36 týždňov signifikantne menej náchylní k relapsom v porovnaní s tými, ktorí dostávali placebo.

Sociálna úzkostná porucha

Escitalopram bol účinný v troch krátkodobých štúdiách (12 týždňov) a u respondérov v 6-mesačnej štúdii prevencie relapsu u sociálnej úzkostnej poruchy. V 24-týždňovej štúdii na stanovenie dávky bola potvrdená účinnosť 5, 10 a 20 mg escitalopramu.

Generalizovaná úzkostná porucha

Escitalopram v dávkach 10 a 20 mg/deň bol účinný v štyroch zo štyroch placebom kontrolovaných šúdiách.

Podľa súhrnných údajov z troch štúdií podobného dizajnu, v ktorých bolo 421 pacientov liečených escitalopramom a 419 bolo podávané placebo, odpovedalo na liečbu 47,5 % pacientov na escitaloprame voči 28,9 % pacientom, ktorým bolo podávané placebo. Do remisie sa dostalo 37,1 % pacientov na escitaloprame voči 20,8 % pacientom, ktorým bolo podávané placebo. Ustálený efekt bol pozorovaný od prvého týždňa.

Udržanie účinnosti escitalopramu 20 mg/deň bolo preukázané v 24- až 76-týždňovej, randomizovanej štúdií zameranej na udržanie účinnosti u 373 pacientov, ktorí odpovedali na liečbu v otvorenej úvodnej 12-týždňovej fáze.

Obsedantno-kompulzívna porucha

V randomizovanej, dvojito zaslepenej, klinickej štúdii sa celkové skóre Y-BOCS u pacientov s escitalopramom 20 mg/deň oddelilo od skóre pacientov na placebe po 12 týždňoch. Po 24 týždňoch, obe dávky escitalopramu 10 mg a 20 mg/deň boli účinnejšie ako placebo.

Prevencia relapsu bola preukázaná pri dávkach escitalopramu 10 mg a 20 mg/deň u pacientov, ktorí odpovedali na escitalopram v otvorenej 16-týždňovej štúdii a ktorí vstúpili do 24-týždňovej randomizovanej, dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdie.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Absorpcia je takmer kompletná a nezávislá od príjmu potravy. (Priemerný čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (priemerná hodnota Tmax) sú 4 hodiny po opakovaných dávkach). Podobne ako pri racemickom citaloprame, tak aj pri escitaloprame sa predpokladá úplná biologická dostupnosť na úrovni okolo 80%.

Distribúcia

Zjavný distribučný objem (V_d/F) po perorálnom podaní je okolo 12-26 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je nižšia ako 80% pre escitalopram aj pre jeho hlavné metabolity.

Biotransformácia

Escitalopram sa metabolizuje v pečeni na demetylované a didemetylované metabolity. Obidva typy metabolitov sú farmakologicky aktívne. Alternatívne môže byť dusík oxidovaný na formu N-oxidového metabolitu. Materská látka aj metabolity sa čiastočne vylučujú vo forme glukuronidov. Po opakovanej dávke sú priemerné koncentrácie demetylovaných a didemetylovaných metabolitov zvyčajne 28-31% a <5% z koncentrácie escitalopramu. Biotransformácia escitalopramu na demetylovaný metabolit je sprostredkovaná hlavne enzýmom CYP2C19. Do určitej miery sa môžu podieľať aj enzýmy CYP3A4 a CYP2D6.

Eliminácia

Eliminačný polčas (t_1/2) po opakovanej dávke je asi 30 hodín a perorálny plazmatický klírens (Cl_oral) je približne 0,6 l/min. Hlavné metabolity majú výrazne dlhší polčas eliminácie. Escitalopram a hlavné metabolity sa eliminujú tak hepatálnou (metabolickou), ako aj renálnou cestou, pričom hlavná časť dávky sa vylúči močom v podobe metabolitov.

Linearita/nelinearita

Escitalopram má lineárnu farmakokinetiku. Rovnovážny stav plazmatických hladín sa dosiahne približne v priebehu týždňa. Pri dávke 10 mg denne sa v rovnovážnom stave dosiahnu priemerné koncentrácie 50 nmol/l (rozpätie 20-125 nmol/l).

Starší pacienti (> 65 rokov)

Escitalopram sa eliminuje u starších pacientov pomalšie v porovnaní s mladšími. Plocha pod krivkou predstavujúca systémovú expozíciu (AUC) je u starších pacientov asi o 50% vyššia v porovnaní s mladými zdravými dobrovoľníkmi (pozri časť 4.2.).

Poškodenie pečene

U pacientov s miernym alebo stredným stupňom poškodenia pečene (“Child-Pugh” kritéria A a B) je eliminačný polčas asi dvakrát dlhší a expozícia asi o 60% vyššia ako u jedincov s normálnou funkciou pečene (pozri časť 4.2).

Poškodenie obličiek

U pacientov so zníženou funkciou obličiek (CL_CR10-53 ml/min) sa u racemického citalopramu pozoroval dlhší polčas a mierne zvýšená expozícia. Plazmatická koncentrácia metabolitov nebola sledovaná, ale môže byť zvýšená (pozri časť 4.2).

Polymorfizmus

Pozorovalo sa, že slabí metabolizéri vo vzťahu k CYP2C19 mali dvojnásobne vyššiu plazmatickú koncentráciu escitalopramu v porovnaní so silnými metabolizérmi. U slabých metabolizérov vo vzťahu k CYP2D6 nebola pozorovaná signifikantná zmena v expozícii (pozri časť 4.2).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Pretože toxikokinetické a toxikologické štúdie escitalopramu a citalopramu u potkanov preukázali podobný profil obidvoch látok, nebola s escitalopramom realizovaná kompletná séria predklinických štúdií. Z tohto dôvodu všetky údaje o citaloprame môžu byť extrapolované na escitalopram.

V porovnávacích toxikologických štúdiách na potkanoch escitalopram a citalopram spôsobovali kardiálnu toxicitu, vrátane kongestívneho srdcového zlyhania, po niekoľkotýždňovom podávaní pri použití dávok, ktoré spôsobovali celkovú toxicitu. Zdá sa, že kardiálna toxicita viac korelovala s plazmatickou koncentráciou ako so systémovou expozíciou (AUC). Maximálne plazmatické koncentrácie, pri ktorých neboli zaznamenané žiadne toxické účinky boli vyššie (8-krát) ako tie dosahované v klinickej praxi, pričom AUC pre escitalopram bola len 3 až 4-krát vyššia ako je dosahovaná v klinickej praxi. Hodnoty AUC pre S-enanciomér citalopramu boli 6 až 7-krát vyššie ako hodnoty dosahované v klinickej praxi. Tieto zistenia súvisia pravdepodobne so zvýšeným vplyvom na biogénne amíny, čo je však až druhotné vo vzťahu k primárnemu farmakologickému efektu spôsobujúcemu hemodynamické účinky (zníženie cievneho toku) a ischémiu. Presný mechanizmus kardiotoxicity u potkanov však nie je známy. Klinická skúsenosť s citalopramom a skúsenosť z klinických štúdií s escitalopramom nenaznačuje žiaden klinický význam týchto zistení.

Po dlhodobom podávaní escitalopramu a citalopramu potkanom bol pozorovaný zvýšený obsah fosfolipidov v niektorých tkanivách, napr. v pľúcach, v nadsemenníkoch a v pečeni. V prípade nadsemeníkov a pečene bola expozícia podobná ako u človeka. Po ukončení terapie je tento jav reverzibilný. Akumulácia fosfolipidov (fosfolipidóza) u zvierat bola pozorovaná v súvislosti s mnohými kationickými amfifilickými liekmi. Nie je známe, či tento jav je signifikantne významný pre človeka.

V toxikologickej štúdii u potkanov zameranej na sledovanie vplyvu na vývoj plodu boli pozorované embryotoxické účinky (znížená hmotnosť plodu a reverzibilné oneskorenie osifikácie) pri expozícii, ktorej hodnoty AUC presahovali expozíciu dosahovanú pri klinickom použití. Nebola zaznamenaná zvýšená frekvencia malformácii. Pre- a postnatálne štúdie ukázali znížené prežívanie mláďat v období laktácie pri expozícii, ktorej hodnoty AUC presahovali expozíciu dosahovanú pri klinickom použití.

Štúdie na zvieratách preukázali, že citalopram spôsobuje zníženie indexu fertility a tehotenského indexu, zníženie počtu implantácií a abnormality spermií pri vyšších hladinách, ako je pri expozícii u ľudí. Pre escitalopram nie sú k dispozícii žiadne údaje zo štúdií na zvieratách, týkajúce sa tejto problematiky.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Mikrokryštalická celulóza

Monohydrát laktózy

Sodná soľ kroskarmelózy

Draselná soľ polakrilínu

Draselná soľ acesulfámu

Neohesperidín dihydrochalkón

Magnéziumstearát

Aróma mäty piepornej [(obsahuje Maltodextrín (kukuričný), modifikovaný škrob E1450 (kukuričný) a mätový olej (mentha arvensis)]

Koncentrovaná kyselina chlorovodíková (na úpravu pH)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné

6.3 Čas použiteľnosti

30 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne teplotné podmienky na uchovávanie.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Oddeliteľný papier/PET/Al/PVC/Al/oPA blistre.

Veľkosti balenia:

7, 10, 14, 20, 28, 30, 56, 60, 90 a 100 orodispergovateľných tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, k.s., U kabelovny 130, Dolní Měcholupy, 102 37 Praha

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

Escitalopram Zentiva 5 mg orodispergovateľné tablety: 30/0494/13-S

Escitalopram Zentiva 10 mg orodispergovateľné tablety: 30/0495/13-S

Escitalopram Zentiva 20 mg orodisperfovateľné tablety: 30/0496/13-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

December 2013