Písomná informácia pre používateľa

Esradin5mg

filmomobalenétablety

desloratadín

Pozornesiprečítajtecelúpísomnúinformáciupredtým,akozačneteužívaťtentoliek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

Vtejtopísomnejinformáciiprepoužívateľasa dozviete:

1. ČojeEsradinanačosapoužíva

2. Čo potrebujete vedieť predtým, akoužijeteEsradin

3. AkoužívaťEsradin

4. Možnévedľajšieúčinky

5. AkouchovávaťEsradin

6. Obsah balenia a ďalšieinformácie

1. Čo jeEsradin a na čo sa užíva

Esradin je liek proti alergii,ktorývámnespôsobíospalosť.Pomáhakontrolovaťvašualergickú reakciu(reakciuzprecitlivenosti)ajejpríznaky.

Esradinzmierňujepríznakyspojenésalergickourinitídou(zápalnosovýchpriechodovspôsobený alergiou,napr.sennounádchoualeboalergiounaroztočevprachu) u dospelých a dospievajúcich vo veku 12 rokov a starších.Tietopríznakyzahŕňajú kýchanie,výtokznosaalebosvrbenievnose,svrbenienapodnebíasvrbenie,sčervenaniealebo slzenieočí.

Esradinsatiežpoužívanazmierneniepríznakovspojenýchsurtikáriou(ochoreniekožespôsobené alergiou).Tietopríznakyzahŕňajúsvrbenieažihľavku.

Zmiernenietýchtopríznakovtrvácelýdeňapomôževámobnoviťvašenormálnedennéaktivitya spánok.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Esradin

NeužívajteEsradin

• ak ste alergický na desloratadín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6) alebo na loratadín.

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívať Esradin, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru:

• ak máte slabú funkciu obličiek.

Použitie u detí a dospievajúcich

Nepodávajte tento liek deťom mladším ako 12 rokov.

Iné lieky a Esradin

_{Niesúznámežiadneinterakcie}Esradinu_{sinýmiliekmi.}

_{Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.}

Esradin a jedlo, nápoje a alkohol

Esradin sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

Buďte opatrní pri užívaní Esradinu s alkoholom.

Tehotenstvo,dojčenie a plodnosť

Akstetehotnáalebodojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť,poraďtesasosvojímlekárom alebolekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Akstetehotnáalebodojčíte,neodporúčasa,abysteEsradinužívali.

Plodnosť

K dispozícii nie sú žiadne údaje o vplyve na plodnosť mužov/žien.

Vedenievozidielaobsluhastrojov

Priužívaníodporúčanejdávkysaneočakáva,žeEsradinspôsobíospalosťaleboznížipozornosť.Veľmi zriedkavosavšakuniektorýchľudívyskytlaospalosť,ktorábymohlaovplyvniťvašuschopnosť viesťvozidláaleboobsluhovaťstroje.

Esradinobsahuje laktózu

Tablety Esradin obsahujú laktózu. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

3. Ako užívať Esradin

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dospelíadospievajúcivo veku 12aviacrokov

Odporúčaná dávke je jednatabletarazdenne. Prehltnitecelútabletuazapitejuvodou.Užívajtejusjedlomalebobezjedla.

Čosatýkatrvanialiečby,vášlekárurčí,naktorýtypalergickejrinitídytrpíte,arozhodne,akodlho musíteEsradinužívať.

Akjevašaalergickárinitídaintermitentná(prítomnosťpríznakovmenejako4dnivtýždnialebokratšie ako4týždne),váš lekárvámodporučíliečebnýrežim,ktorýbudezávisieťodzhodnoteniapriebehu vášhoochorenia.

Akjevašaalergickárinitídaperzistujúca(prítomnosťpríznakov4aleboviacejdnívtýždnialebo dlhšieako4týždne),vášlekárvámmôžeodporučiťdlhodobúliečbu.

Trvanieliečbypriurtikáriisamôžeujednotlivýchpacientovlíšiť,pretomusítepostupovaťpresne podľainštrukciívášholekára.

AkužijeteviacEsradinu,akomáte

UžívajteEsradinlentak,akovámtobolopredpísané.Prináhodnompredávkovanísaneočakávajú žiadnezávažnéproblémy.KeďvšakužijeteviacEsradinu,akovámpredpísali,okamžite to povedzte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

AkzabudneteužiťEsradin

Akzabudnetenačasužiťvašudávku,užitejučonajskôr,akojetomožné,potomsavráťtekvášmu pravidelnémudávkovaciemurozvrhu.Neužívajtedvojnásobnúdávku,abystenahradilivynechanú dávku.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Takakovšetkylieky,aj tento liekmôžespôsobovaťvedľajšieúčinky,hocisaneprejaviaukaždého.

Po uvedení desloratadínu na trh boli veľmi zriedkavo hlásené prípady závažných alergických reakcií (ťažkosti s dýchaním, sipot, svrbenie, žihľavka a opuch). Ak spozorujete ktorýkoľvek z týchto závažných vedľajších účinkov, prestaňte užívať tento liek a okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.

Vedľajšie účinky po uvedení desloratadínu na trh boli hlásené ako:

Časté(nasledujúce účinky môžu postihovať menej ako 1 z 10 osôb):

• únava

• sucho v ústach

• bolesť hlavy

Dospelí

Veľmi zriedkavé(nasledujúce účinky môžu postihovať menej ako 1 z 10 000 osôb):

závažné alergické reakcie rýchly tlkot srdca vracanie závrat bolesť svalov nepokoj so zvýšeným pohybom tela

vyrážka bolesť brucha podráždenie žalúdka ospalosť halucinácie zápal pečene

búšenie alebo nepravidelný tlkot srdca nevoľnosť (nauzea) hnačka neschopnosť spať svalové zášklby nezvyčajné výsledky vyšetrení činnosti pečene

Neznáme (častosť sa nedá odhadnúť z dostupných údajov):

nezvyčajná slabosť

zožltnutie kože a/alebo očí

• zvýšená citlivosť kože na slnko, dokonca aj v prípade zamračeného počasia, a na UV (ultrafialové) žiarenie, napríklad UV žiarenie solária

• zmena v spôsobe tlkotu srdca

Deti

Neznáme(častosť sa nedá odhadnúť z dostupných údajov):

pomalý tlkot srdca zmena v spôsobe tlkotu srdca

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Esradin

Tento liek uchovávajtemimodohľadua dosahudetí.

Nepoužívajtetento liekpodátumeexspirácie,ktorýjeuvedenýnaškatulia blistri po EXP. Dátumexspiráciesa vzťahujenaposlednýdeňv danom mesiaci.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom.Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tietoopatreniapomôžuchrániťživotné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

ČoEsradinobsahuje

● Liečivojedesloratadín. Každá filmom obalená tableta obsahuje5mg desloratadínu.

● Ďalšiezložky sú:

-(jadro tablety)mikrokryštalickácelulóza, hypromelóza, kyselina chlorovodíková, hydroxid sodný, kukuričnýškrob, monohydrátlaktózy,mastenec;

- (obaltablety) hypromelóza, makrogol 400, monohydrátlaktózy, oxidtitaničitý (E171), indigokarmín(E132).

AkovyzeráEsradinaobsahbalenia

Bledomodré okrúhle, obojstranne vypuklé filmom obalené tablety.

Esradin5 mg filmom obalené tablety sú balené v blistroch v baleniach po7, 10, 30, 50, 90 alebo 100 tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľrozhodnutiao registrácii a výrobca

Držiteľrozhodnutiao registrácii:

TRANSMEDIC SLOVAKIA, s.r.o., Lazovná 68, 974 01 Banská Bystrica, Slovenská republika.

Výrobca:

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko

Tátopísomnáinformáciaprepoužívateľabolanaposledyaktualizovanáv marci 2015.

_{SÚHRNCHARAKTERISTICKÝCHVLASTNOSTÍLIEKU}

1. NÁZOVLIEKU

Esradin5mg

filmomobalenétablety

2. KVALITATÍVNEAKVANTITATÍVNEZLOŽENIE

Každátabletaobsahuje5mgdesloratadínu.

Pomocná látka so známym účinkom: každá tableta obsahuje 16,15 mg monohydrátu laktózy.

Úplnýzoznampomocnýchlátok,pozričasť6.1.

3. LIEKOVÁFORMA

Filmomobalenátableta

Bledomodré okrúhle, obojstranne vypuklé filmom obalené tablety.

4. KLINICKÉÚDAJE

4.1 Terapeutickéindikácie

Esradinjeurčenýnazmierneniepríznakovspojenýchs:

- alergickourinitídou(pozričasť5.1),

- urtikáriou(pozričasť5.1).

4.2 Dávkovanieaspôsobpodávania

Dávkovanie

Dospelíadospievajúci(vo veku 12 rokov a starší):odporúčaná dávka Esradinu je jednatabletadennenazmiernenie príznakovspojenýchsalergickourinitídou(vrátaneintermitentnejaperzistujúcejalergickejrinitídy) a urtikárie(pozričasť5.1).

Intermitentnáalergickárinitída(prítomnosťpríznakovmenejako4dnivtýždnialebokratšieako4týždne)samáliečiťpodľazhodnoteniaanamnézypacientovhoochorenia.Liečbumožnoprerušiťpotom,ako príznakyustúpia,azačaťznovupoichopätovnomobjavenísa.

Vprípadeperzistujúcejalergickejrinitídy(prítomnosťpríznakov4aleboviacejdnívtýždnialebo dlhšieako4týždne)možnopacientovinavrhnúťpokračujúculiečbupočasobdobiaexpozície alergénu.

Pediatrická populácia

Skúsenostispoužívanímdesloratadínuudospievajúcichvoveku12až17rokov,získanézklinických skúšaníúčinnosti,súobmedzené(pozričasti4.8a5.1).

Bezpečnosť a účinnosťEsradinu5mgfilmomobalenétabletyu detímladšíchako12rokovnebolistanovené. K dispozícii nie sú žiadne údaje.

Spôsob podávania

Perorálne použitie.

Tablety sa môžu užiť s jedlom alebo bez jedla.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosťnaliečivoalebonaktorúkoľvekzpomocnýchlátok uvedených v časti 6.1alebona loratadín.

4.4 Osobitnéupozorneniaaopatreniapripoužívaní

VprípadeťažkejrenálnejinsuficienciesamusíEsradinužívaťs opatrnosťou.

Esradin obsahuje laktózu. Pacientisozriedkavýmidedičnýmiporuchami:intoleranciougalaktózy,laponskoudeficienciou laktázyalebos poruchou absorpcie glukózy a galaktózy,nemajútentoliekužívať.

4.5 Liekovéainéinterakcie

Vklinickýchskúšaniachstabletamidesloratadínu,vktorýchsasúbežnepodávalerytromycínalebo ketokonazol,nebolipozorovanéžiadneklinickyrelevantnéinterakcie(pozričasť5.1).

Pediatrická populácia

Interakčné štúdie sa uskutočnili len u dospelých.

Súbežné užívanie tabliet desloratadínu a alkoholu v klinickom farmakologickom skúšaní nezosilnilo účinky alkoholu, ktoré znižujú výkonnosť (pozri časť 5.1). Počas užívania po uvedení na trh sa však hlásili prípady neznášanlivosti alkoholu a intoxikácie alkoholom. V prípade súbežného požívania alkoholu sa preto odporúča opatrnosť.

4.6 Fertilita, graviditaalaktácia

Gravidita

Veľké množstvo údajov u gravidných žien (viac ako 1000 ukončených gravidít) nepoukazuje na malformácie ani fetálnu/neonatálnu toxicitu desloratadínu. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky z hľadiska reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3). Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa užívaniu Esradinu počas gravidity.

Laktácia

Desloratadín bol zistený u dojčených novorodencov/dojčiat liečených žien. Účinok desloratadínu u dojčených novorodencov/dojčiat nie je známy. Rozhodnutie, či ukončiť dojčenie alebo ukončiť/prerušiť liečbu Esradinom sa má urobiť po zvážení prínosu dojčenia pre dieťa a prínosu liečby pre ženu.

Fertilita

K dispozícii nie sú žiadne údaje o fertilite mužov a žien.

4.7 Ovplyvnenieschopnostiviesťvozidláaobsluhovaťstroje

Vklinickýchskúšaniach,vktorýchsahodnotilaschopnosťviesťvozidlá,saupacientovužívajúcich desloratadínneobjavilojejzníženie.Pacientovvšaktrebainformovať,ževeľmizriedkavosa uniektorýchľudívyskytlaospalosť,ktorámôžeovplyvniťschopnosťviesťvozidláalebo obsluhovaťstroje.

4.8 Nežiaduceúčinky

Vklinickýchštúdiách,vradeindikáciízahŕňajúcichalergickúrinitíduachronickúidiopatickúurtikáriu,bolpočetpacientov,ktoríužívalidesloratadínvodporučenejdávke5mgdenneauktorýchbolihlásenénežiaduceúčinky,o3%väčšíakopočetpacientov,ktoríužívaliplaceboaboliunichhlásené nežiaduceúčinky.Znežiaducichúčinkov,hlásenýchnavyšeoprotiplacebu,bolinajčastejšieúnava(1,2%),suchovústach(0,8%)abolesťhlavy(0,6%).

Pediatrická populácia

V klinickom skúšaní, do ktorého bolo zaradených 578 dospievajúcich pacientov vo veku 12 až 17 rokov, bola najčastejšie hlásená nežiaduca udalosť bolesť hlavy; táto sa objavila u 5,9 % pacientov liečených desloratadínom a u 6,9 % pacientov, ktorí dostávali placebo.

Inénežiaduceúčinky,veľmizriedkavohlásenévčasepouvedenínatrh,súvymenovanévnasledujúcejtabuľke. Frekvencie nežiaducich reakcií sú definované ako veľmi časté(1/10), časté(1/100 až <1/10), menej časté (1/1 000 až <1/100), zriedkavé(1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé(<1/10 000) a neznáme (z dostupných údajov).

Trieda orgánových systémov	Frekvencia	Nežiaduce reakcie
Psychické poruchy	veľmi zriedkavé	halucinácie
Poruchy nervového systému	časté veľmi zriedkavé	bolesť hlavy závrat, ospalosť, nespavosť, psychomotorická hyperaktivita, svalové zášlkby
Poruchy srdca a srdcovej činnosti	veľmi zriedkavé neznáme	tachykardia, palpitácie predĺženie QT intervalu
Poruchy gastrointestinálneho traktu	časté veľmi zriedkavé	sucho v ústach bolesť brucha, nauzea, vracanie, dyspepsia, hnačka
Poruchy pečene a žlčových ciest	veľmi zriedkavé neznáme	zvýšenia pečeňových enzýmov, zvýšený bilirubín, hepatitída žltačka
Poruchy kože a podkožného tkaniva	neznáme	fotosenzitivita
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva	veľmi zriedkavé	myalgia
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania	časté veľmi zriedkavé neznáme	únava reakcie z precitlivenosti (také ako anafylaxia, angioedém, dyspnoe, pruritus, vyrážka a urtikária) asténia

Pediatrická populácia

Ostatné nežiaduce účinky hlásené s neznámou frekvenciou u pediatrických pacientov počas obdobia po uvedení na trh zahŕňali predĺženie QT intervalu, arytmiu a bradykardiu.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité.Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku.Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V .

4.9 Predávkovanie

Profil nežiaducich udalostí spojených s predávkovaním, pozorovaný počas užívania po uvedení na trh, je podobný profilu pozorovanému pri terapeutických dávkach, závažnosť účinkov však môže byť väčšia.

Liečba

V prípade predávkovania zvážte štandardné metódy na odstránenie neabsorbovaného liečiva. Odporúča sa symptomatická a podporná liečba.

Desloratadín sa neodstraňuje hemodialýzou a nie je známe, či sa eliminuje peritoneálnou dialýzou.

Príznaky

V klinickom skúšaní s viacnásobnou dávkou, v ktorom bolo podaných až do 45 mg desloratadínu (deväťnásobok klinickej dávky), neboli pozorované žiadne klinicky relevantné účinky.

Pediatrická populácia

Profil nežiaducich udalostí spojených s predávkovaním, pozorovaný počas užívania po uvedení na trh, je podobný profilu pozorovanému pri terapeutických dávkach, rozsah účinkov však môže byť väčší.

5. FARMAKOLOGICKÉVLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminiká - H₁ antagonista

ATC kód: R06AX27

Mechanizmus účinku

Desloratadín je nesedatívny, dlho pôsobiaci antagonista histamínu so selektívnou periférnou antagonistickou aktivitou na H₁-receptor. Po perorálnom podaní desloratadín selektívne blokuje periférne histamínové H₁-receptory, pretože nevstupuje do centrálneho nervového systému.

Desloratadín preukázal antialergické vlastnosti v in vitro štúdiách. Tieto vlastnosti zahrňujú inhibíciu uvoľňovania prozápalových cytokínov, ako sú IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13 z ľudských žírnych buniek/bazofilov, ako aj inhibíciu expresie adhezívnej molekuly P-selektínu na endotelových bunkách. Klinická významnosť týchto pozorovaní musí byť ešte potvrdená.

Klinická účinnosť a bezpečnosť

V klinickomskúšanís viacnásobnou dávkou, v ktorombolo podaných až do 20 mg desloratadínu denne počas 14 dní,sa nepozorovaližiadne štatisticky alebo klinicky významné kardiovaskulárne účinky. V klinickomfarmakologickomskúšaní, v ktorombol desloratadín podávaný v dávke 45 mg denne (deväťnásobok klinickej dávky) počas desiatichdní, sanepozorovalopredĺženie QTc intervalu.

Nepozorovali sa žiadne klinicky významné zmeny plazmatických koncentrácií desloratadínu v skúšaniach s viacnásobnou dávkou, sledujúcich interakciu s ketokonazolom a erytromycínom.

Desloratadín preniká v minimálnej miere do centrálneho nervového systému. V kontrolovaných klinických skúšaniach pri odporúčanej dávke 5 mg denne nebola v porovnaní s placebom zvýšená incidencia somnolencie. Desloratadín podávaný v klinických skúšaniach v jednorazovej dennej dávke 7,5 mg neovplyvnil psychomotorickú výkonnosť. V štúdii u dospelých s jednorazovou dávkou 5 mg desloratadínu neboli ovplyvnené štandardné miery letovej výkonnosti vrátane exacerbácie subjektívnej ospalosti alebo úloh súvisiacich s pilotovaním.

Súbežné podávanie alkoholu v klinických farmakologických skúšaniach nezvýšilo alkoholom vyvolanú poruchu výkonnosti alebo spavosť. Nenašli sa žiadne signifikantné rozdiely vo výsledkoch psychomotorických testov medzi skupinami s desloratadínom a placebom, či už pri samostatnom podávaní alebo pri podávaní spolu s alkoholom.

U pacientov s alergickou rinitídou bol Esradin účinný pri zmierňovaní príznakov ako kýchanie, exsudácia z nosa a svrbenie v nose, ako aj svrbenie očí, slzenie a sčervenanie očí a svrbenie na podnebí. Esradin účinne kontroloval príznaky počas 24 hodín.

Pediatrická populácia

Účinnosť tabliet Esradin nebola jasne dokázaná v skúšaniach u dospievajúcich pacientov vo veku 12 až 17 rokov.

Okrem zaužívanej klasifikácie na sezónnu a celoročnú, možno alergickú rinitídu alternatívne klasifikovať podľa dĺžky trvania príznakov na intermitentú alergickú rinitídu a perzistujúcu alergickú rinitídu. Intermitentná alergická rinitída je definovaná prítomnosťou príznakov menej ako 4 dni v týždni alebo kratšie ako 4 týždne. Perzistujúca alergická rinitída je definovaná prítomnosťou príznakov 4 alebo viacej dní v týždni alebo dlhšie ako 4 týždne.

Esradin bol účinný pri zmierňovaní ťažkostí spôsobených sezónnou alergickou rinitídou, ako to ukázalo celkové skóre dotazníka o kvalite života pri rinokonjuktivitíde.Najväčšie zlepšenie sa pozorovalo v oblastiach praktických problémov a denných aktivít, limitovaných príznakmi.

Chronická idiopatická urtikária sa študovala ako klinický model pre stavy urtikárie, keďže základná patofyziológia je podobná bez ohľadu na etiológiu a prípadne možno jednoduchšie získať chronických pacientov. Keďže uvoľňovanie histamínu je príčinný faktor všetkých urtikárnych ochorení, predpokladá sa, že desloratadín bude okrem chronickej idiopatickej urtikárie účinný aj pri zmiernení symptómov iných urtikárnych stavov podľa odporúčania v klinických usmerneniach.

V dvoch placebom kontrolovaných šesťtýždňových skúšaniach u pacientov s chronickou idiopatickou urtikáriou bol Esradin účinný v zmierňovaní svrbenia a v zmenšovaní rozmeru a počtu eflorescencií žihľavky už koncom prvého dávkovacieho intervalu. V každom skúšaní účinky pretrvali počas 24-hodinového dávkovacieho intervalu. Tak, ako v iných skúšaniach s antihistaminikami pri chronickej idiopatickej urtikárii, bola vylúčená menšia časť pacientov, ktorí boli identifikovaní ako tí, ktorí na antihistaminiká neodpovedajú. Zmiernenie svrbenia väčšie ako o 50 % sa pozorovalo u 55 % pacientov, liečených desloratadínom, oproti 19 % pacientov, ktorým bolo podávané placebo. Liečba Esradinom tiež významne redukovala interferenciu so spánkom a dennými funkciami, ako sa nameralo štvorbodovou stupnicou na zisťovanie týchto premenných.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Plazmatické koncentrácie desloratadínu sa dajú zistiť v priebehu 30 minút po podaní. Desloratadín je dobre absorbovaný, pričom maximálna koncentrácia sa dosahuje po približne 3 hodinách; polčas terminálnej fázy je približne 27 hodín. Stupeň akumulácie desloratadínu bol v súlade s jeho polčasom (približne 27 hodín) a frekvenciou podávania raz za deň. Biologická dostupnosť desloratadínu bola úmerná dávke v rozmedzí od 5 mg do 20 mg.

Vo farmakokinetickom skúšaní s demografickou štruktúrou pacientov podobnou všeobecnej populácii so sezónnou alergickou rinitídou , 4 % jedincov dosiahlo vyššiu koncentráciu desloratadínu. Toto percento sa môže meniť v závislosti od etnického pôvodu. Maximálna koncentrácia desloratadínu bola asi 3-krát vyššia po asi 7 hodinách s polčasom terminálnej fázy približne 89 hodín. Profil bezpečnosti týchto jedincov sa nelíšil od všeobecnej populácie.

Distribúcia

Desloratadín sa stredne (83 % - 87 %) viaže na plazmatické proteíny. Neexistujú žiadne dôkazy o klinicky relevantnej akumulácii lieku po podávaní desloratadínu v dávke 5 mg – 20 mg raz denne počas 14 dní.

Biotransformácia

Enzým, ktorý je zodpovedný za metabolizmus desloratadínu, zatiaľ nebol identifikovaný, a preto nemožno úplne vylúčiť interakcie s inými liekmi. Desloratadín in vivo neinhibuje CYP3A4 a in vitro štúdie ukázali, že tento liek neinhibuje CYP2D6 a nie je substrátom ani inhibítorom P‑glykoproteínu.

Eliminácia

V skúšaní s jednorazovou dávkou sa po podaní 7,5 mg desloratadínu nezistil žiadny vplyv potravy (raňajky s vysokým podielom tuku a kalórií) na dostupnosť desloratadínu. V inej štúdii nemal grapefruitový džús vplyv na dostupnosť desloratadínu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Desloratadín je primárny aktívny metabolit loratadínu. Predklinické štúdie s desloratadínom a loratadínom ukázali, že pri porovnateľných úrovniach expozície desloratadínu sa nevyskytli žiadne kvalitatívne alebo kvantitatívne rozdiely v profile toxicity desloratadínu a loratadínu.

Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu, reprodukčnej toxicity a vývinu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí. Štúdie s desloratadínom a loratadínom ukázali neprítomnosť karcinogénneho potenciálu.

6. FARMACEUTICKÉINFORMÁCIE

6.1 Zoznampomocnýchlátok

Jadrotablety:

mikrokryštalickácelulóza

hypromelóza

kyselina chlorovodíková

hydroxid sodný

kukuričnýškrob

monohydrátlaktózy

mastenec

Obaltablety:

hypromelóza

makrogol 400

monohydrátlaktózy

oxidtitaničitý (E171)

indigokarmín(E132)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Časpoužiteľnosti

2roky

6.4 Špeciálneupozornenianauchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.

6.5 Druhobaluaobsahbalenia

Blister (OPA/Al/PVC/Al): 7, 10, 30, 50, 90 a 100 filmom obalených tabliet v papierovej škatuľke.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálneopatrenianalikvidáciu

Žiadnezvláštnepožiadavky.

7. DRŽITEĽROZHODNUTIAOREGISTRÁCII

TRANSMEDIC SLOVAKIA, s.r.o., Lazovná 68, 974 01 Banská Bystrica, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉČÍSLO

24/0111/15-S

9. DÁTUMPRVEJREGISTRÁCIE/PREDĹŽENIAREGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie:

10. DÁTUMREVÍZIETEXTU

Marec 2015