Príloha č. 2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie, ev.č. 2096/2002

Písomná informácia pre používateľov

Informácie o používaní, čítajte pozorne!

FAMOSAN ^® 20 mg

FAMOSAN ^® 40 mg

(Famotidinum)

Lieková forma:

filmom obalené tablety

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

PRO.MED.CS.Praha a.s., Telčská 1, 140 00 Praha 4, Česká republika

Zloženie lieku:

Liečivo: Famotidinum 20 mg v jednej filmom obalenej tablete

Famotidinum 40 mg v jednej filmom obalenej tablete

Pomocné látky:

lactosum (laktóza), cellulosum microcristallinum (mikrokryštalická celulóza), maydis amylum (kukuričný škrob, magnesii stearas (stearan horečnatý), hypromellosum (hypromelóza), macrogolum 6000 (makrogol 6000), Silica colloidalis anhydrica (koloidný oxid kremičitý), dimeticoni emulsio cum silicii dioxido (dimetikonová emulzia s dioxidom kremičitým), titanii dioxidum (oxid titaničitý – E 171), ferri oxidum rubrum (červený oxid železitý - E 172)- pri Famosan^® 20 mg, alebo ferri oxidum flavum (žltý oxid železitý- E 172)- pri Famosan^® 40 mg.

Farmakoterapeutická skupina:

Antacidum, antiulcerózum, H₂antagonista

Charakteristika:

Famotidín patrí do skupiny inhibítorov histamínových H₂-receptorov. Molárne je 6-15 krát účinnejší než ranitidín a mnohonásobne účinnejší než prípravky cimetidínu. Znižuje sekréciu o viac ako 80%.

Rýchlo sa vstrebáva v čreve. Účinok nie je ovplyvnený náplňou žalúdka.

Indikácie:

Žalúdkový a dvanástnikový vred.

Bulbitída (zápal sliznice dvanástnika)

Refluxná ezofagitída (zápal sliznice pažeráka na podklade spätného toku obsahu žalúdka)

Zollingerov- Ellisonov syndróm

Dyspeptický syndróm spojený so žalúdočnou hypersekréciou a hyperaciditou (zažívacie ťažkosti, prejavujúce sa nechutenstvom, nevoľnosťou, pálením záhy, nadúvaním, pocitmi plnosti, prípadne bolesťami brucha, spojeným so zvýšenou tvorbou nadmerne kyslej žalúdočnej šťavy)

Kontraindikácie:

Ťarchavosť a dojčenie.

Precitlivenosť na famotidín a podobné inhibítory H₂-receptorov.

Prípravok nesmie byť podávaný deťom mladším ako 6 rokov.

Nežiaduce účinky:

Famosan ^®je všeobecne veľmi dobre znášaný. Nežiaduce účinky sa objavujú u 3-7 % pacientov. Podobne ako u iných inhibítorov H₂-receptorov sa môžu vyskytnúť bolesti hlavy, závraty, sucho v ústach, nevoľnosť, dávenie, nadúvanie, zápcha, hnačky, nechutenstvo, veľmi zriedka kŕče, menštruačné poruchy a vypadávanie vlasov. Výskyt týchto nežiaducich účinkov je potrebné oznámiť ošetrujúcemu lekárovi.

Interakcie:

Klinicky významné interakcie lieku Famosan s inými liekminie sú známe.

Dávkovanie a spôsob používania:

Pri liečbe je možné s výhodou kombinovať liek Famosan ^® 20 mg s liekom Famosan ^® 40 mg.

Pri vredovej chorobe žalúdka alebo dvanástnika je obvyklá dávka FAMOSANu 2 x 1 tableta po 20 mg denne (interval 12 hodín) alebo 1 tableta po40 mg jednorazovo na noc po dobu 4-8 týždňov. Presnú dĺžku liečby určí lekár podľa výsledkov endoskopickej kontroly.

Pri profylaxii recidív sa užíva 1 tableta lieku Famosan ^® 20 mg na noc po dobu niekoľko mesiacov.

Pri Zollinger- Ellisonovom syndróme sa podľa závažnosti ochorenia užíva 20-40 mg, t.j.1-2 tablety lieku Famosan ^® 20 mg (pri dávke 40 mg 1 tableta lieku Famosan ^® 40 mg) každých 6 hodín, po dobu potrebnú do klinického zlepšenia.

Maximálna celková denná dávka môže v indikovaných prípadoch dosiahnuť až 480 mg, t.j. 24 tabliet Famosan ^® 20 mg alebo 12 tabliet lieku Famosan ^® 40 mg. U ostatných indikácií je obvyklá dávka 40 mg, t.j. 2 tablety lieku Famosan ^® 20 mg alebo 1 tableta lieku Famosan ^® 40 mg na noc.

Podávanie prípravku deťom od 6 rokov je možné len na základe starostlivého uváženia lekárom vzhľadom na závažnosť ochorenia. V týchto prípadoch sa užíva 0,4 až 0,6 mg na kilogram telesnej hmotnosti dieťaťa.

Tablety lieku Famosan ^® sa prehltávajú nerozhryzené s niekoľkými hltmi tekutiny.

Pri obličkovej nedostatočnosti dochádza k významnému predĺženiu účinku lieku Famosan ^®.

Upozornenie:

Pred začatím liečby inhibítormi H₂-receptorov je potrebné, aby lekár vylúčil nádorový pôvod ochorenia. Laboratórne by mohol byť zaznamenaný vzostup pečeňových diagnostických enzýmov a močoviny, eventuálne pokles leukocytov a trombocytov. Pri predávkovaní alebo náhodnom požití dieťaťom sa poraďte s lekárom.

Varovanie:

Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na obale. Liek sa musí uchovávať mimo dosahu detí.

Balenie:

20 alebo 50 filmom obalených tabliet po 20 mg

10 , 20 alebo 50 filmom obalených tabliet po 40 mg

Uchovávanie:v pôvodnom vnútornom obale a krabičke pri teplote 15-25°C, aby bol liek chránený pred vlhkom a svetlom.

Dátum poslednej revízie:

september 2007

Príloha č.1 k rozhodnutiu o predlženie registrácie, ev.č. 2096/2002

Súhrn charakteristických vlastností lieku (SPC)

1. Názov lieku:

FAMOSAN^® 20 mg

FAMOSAN^® 40 mg

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie lieku:

1 filmom obalená tableta obsahuje famotidinum (famotidín) 20 mg alebo 40 mg.

2. Lieková forma:

20 mg : hladké, hnedoružové, guľaté, bikonvexné, filmom obalené tablety o priemere 7 mm

40 mg : hladké, hnedožlté, guľaté, bikonvexné, filmom obalené tablety o priemere 9 mm

2. Klinické údaje:

4.1.Terapeutické indikácie:

FAMOSAN je účinný liek vhodný na liečbu všetkých chorobných stavov so žalúdočnou hypersekréciou a hyperaciditou. Patria sem:

• Rôzne lokalizácie a formy peptickej vredovej choroby: vred pažeráka, žalúdka, bulbu duodena, postbulbárny vred duodena, peptický vred v anastomóze po operácii žalúdka. Použitie FAMOSAN-u sa týka vo všetkých týchto prípadoch ako indikácie liečebnej, tak profylaktickej.

• Akútny, tzv. stresový vred po ťažkých traumách a chirurgických operáciách, vrátane transplantácií orgánov.

• Vred vyvolaný liečbou kortikoidmi a nesteroidnými antireumatikami, jeho liečba i profylaxia.

• Zollinger-Ellisonov syndróm s mnohopočetným výskytom peptického vredu.

• Hemoragická gastropatia.

• Refluxná ezofagitída.

• Funkčná gastropatia spojená s hyperaciditou a pyrózou.

• FAMOSAN je rovnako účinným profylaktikom krvácania z rôznych peptických lézií a pred celkovou anestéziou u chorých ohrozených aspiráciou kyslého obsahu (Mendelsonov syndróm). Je tiež podporným liečebným prostriedkom v terapii akútnej pankreatitídy.

• FAMOSAN nie je vhodný na liečbu rôznych klinických príznakov funkčnej žalúdočnej dyspepsie, kedy sa nejedná o žalúdočnú hypersekréciu a hyperaciditu.

4.2.Dávkovanie a spôsob podávania:

U vredovej choroby žalúdka alebo dvanástorníka je obvyklá dávka FAMOSAN-u 2krát 1 tableta po 20 mg denne (interval 12 hodín), alebo 40 mg jednorazovo na noc po dobu 4-8 týždňov. Dĺžka liečby sa riadi endoskopickým dôkazom vyhojenia vredu. Pri profylaxii recidívy vredu je obvyklá dávka 20-40 mg na noc. U Zollinger-Ellisonovho syndrómu sa riadi dávka FAMOSAN-u aktuálnou závažnosťou ochorenia. Väčšinou je to 20-40 mg každých 6 hodín až do klinického zlepšenia. Maximálna celková denná dávka nemá prekročiť 480 mg famotidínu. Liečba tohto ochorenia je dlhodobá.

U ostatných uvedených indikácií je najčastejšou liečba v dávkach 2krát 20 mg denne (interval 12 h), alebo 20-40 mg famotidínu jednorazovo na noc.

Prípravok sa môže podávať deťom od 6 rokov len na základe starostlivého zváženia naliehavosti indikácie. V týchto prípadoch sa podáva 0,4 mg až 0,6 mg na kilogram telesnej hmotnosti dieťaťa. Filmom obalené tablety FAMOSAN-u sa prehĺtajú nerozhryznuté a zapíjajú sa vodou.

4.3 Kontraindikácie:

Precitlivenosť na famotidín, ktorá je veľmi zriedkavá. Iné absolútne kontraindikácie nie sú známe. Nie je vhodný v gravidite a počas dojčenia. Prípravok je kontraindikovaný u detí do 6 rokov.

4.4 Špeciálne upozornenia:

Pred začatím liečby žalúdkového vredu je potrebné vylúčiť jeho prípadný malígny charakter. Symptomatický účinok lieku na žalúdočný vred nevylučuje jeho malignitu.

U renálnej insuficiencie je nutná redukcia dávok úmerne so znížením glomerulárnej filtrácie.

4.5 Liekové a iné interakcie:

Nie sú známe klinicky závažné negatívne interakcie FAMOSAN-u s inými liekmi. Famotidínové lieky neovplyvňujú ani vstrebávanie iných liekov v čreve, ani enzymatickú biotransformáciu teofylínu, kumarínu, propranololu, diazepamu, aminopyrínu a i. v pečeni.

Terapeuticky pozitívne je kombinované použitie prípravkov famotidínu a antacíd (hydroxid horečnatý a hlinitý), preukazujúce vyššiu účinnosť ako len súčet antacídnych účinkov jednotlivých zložiek.

Kombinácia s parasympatolytikami je možná, dochádza k potenciácii účinku. Nejednoznačné je súčasné podávanie sukralfátu a komplexných bizmutových solí, oba tieto lieky vyžadujú pre optimálny účinok kyslé intragastrické prostredie.

4.6 Použitie v gravidite a počas laktácie:

V gravidite nie je liečba FAMOSAN-om vhodná. Famotidín sa vylučuje do materského mlieka, a preto je jeho použitie s dojčením nezlučiteľné.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje:

Nie je.

4.8. Nežiaduce účinky:

Famotidín sa všeobecne veľmi dobre toleruje. Výskyt nežiaducich účinkov pri podávaní dávok 20-80 mg denne sa pohybuje medzi 3-7 %. Najčastejšími nežiaducimi účinkami sú bolesti hlavy, únava, zápcha, hnačka, závraty, nechutenstvo, suchosť v ústach, nevoľnosť až dávenie. U malého počtu pacientov sa objavujú zvýšené hladiny transamináz a hyperbilirubinémia.

Závažnejšie nežiaduce účinky sú zriedkavejšie ako u vývojovo starších inhibítorov H₂-receptorov, nedajú sa však úplne vylúčiť. V jednotlivých prípadoch boli popísané kŕče, psychické poruchy, vypadávanie vlasov, menštruačné poruchy, pokles leukocytov a trombocytov.

4. 9 Predávkovanie:

Príznaky predávkovania sa doposiaľ nepozorovali.

Pokiaľ by k predávkovaniu došlo, mala by nasledovať symptomatická a podporná terapia.

5. Farmakodynamické vlastnosti:

Famotidín je špecifickým antagonistom histamínových H₂-receptorov bez agonistického či antagonistického pôsobenia na histamínové H₁-, muskarínové, nikotínové či alfa- a beta-receptory. Klasickou kompetitívnou inhibíciou na receptoroch znižuje kyslú žalúdočnú sekréciu.

Famotidín nespôsobuje klinicky významnú blokádu histamínových H₂-receptorov mimo gastrointestinálny trakt. Nepreukázal sa žiadny efekt na hladiny testosterónu, gonadotropínu či prolaktínu.

V porovnaní s cimetidínom znižuje famotidín 20-30krát účinnejšie aciditu žalúdka u pacientov s duodenálnymi vredmi pri súčasnom dlhšom trvaní účinku, v porovnaní s ranitidínom cca 8krát.

Základnými farmakologickými vlastnosťami famotidínu, okrem vysokej účinnosti, je rýchly nástup účinku, jeho dostatočne dlhé trvanie a vysoká špecifita väzby na histamínové H₂-receptory. Famotidín znižuje významne dennú bazálnu a nočnú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej i pepsínu v žalúdku o viac ako 80 %. Jeho pôsobením sa znižuje i celkový objem žalúdočnej šťavy. Famotidín znižuje tiež sekréciu akokoľvek stimulovanú (histamínom, inzulínom, pentagastrínom či potravou).

Inhibičný účinok famotidínu na sekréciu pepsínu je slabší ako účinok na sekréciu kyseliny chlorovodíkovej a je súbežný s celkovým poklesom objemu žalúdočnej šťavy.

Sekrécia vnútorného žalúdočného faktora prebieha rovnako ako sekrécia vodíkových iónov v parietálnych bunkách žalúdočnej sliznice a je rovnako stimulovaná histamínom. Dalo by sa preto teoreticky predpokladať, že inhibícia histamínových H₂-receptorov môže vyvolať malabsorpciu vitamínu B₁₂.

Cielenými pokusmi sa však tento predpoklad nepotvrdil.

Nepotvrdila sa ani teoretická obava, že inhibítory H₂-receptorov môžu svojim účinkom na pH žalúdočného obsahu ovplyvniť baktérie prítomné v žalúdku a privodiť tak vzostup koncentrácie škodlivých nitrozamínov.

Terapeutické dávky famotidínu nemajú vplyv ani na bazálnu hladinu gastrínu v krvi, ktorá stúpa až pri hodnotách pH vyšších ako 5. Inhibítory H₂-receptorov neovplyvňujú ani vonkajšiu sekréciu pankreasu, a to ako bazálnu, tak stimulovanú pankreozymínom, nepôsobia na vyprázdňovanie žalúdka a nemenia napätie dolného sfinktera pažeráka.

Početné klinické skúsenosti potvrdili, že i jednorazová denná dávka famotidínu užitá večer pred spaním zbavuje počas niekoľkých dní pacienta ťažkostí pri vredovej gastroduodenálnej chorobe.

5.1 Farmakoterapeutická skupina:

Antiulcerózum, antagonista H₂-receptorov

ATC kód: A02BA03

5.2 Farmakokinetické vlastnosti:

Po perorálnom podaní dosahujú hladiny famotidínu v plazme maximum za 1-3,5 h, pričom po jednorazovom podaní dávky 40 mg predstavuje toto maximum cca 0,070-0,100 mg/l. Biologická dostupnosť famotidínu z tabliet je cca 43 % a nie je ovplyvnená potravou. Väzba na biekoviny je relatívne slabá.

Famotidín prechádza hematoencefalickou bariérou podobne ako ranitidín a cimetidín. Vylučuje sa rovnako do materského mlieka. 20-40 % per os podaného famotidínu, resp. cca 70 % famotidínu podaného i.v. sa vylučuje v nezmenenej podobe močom, kde sa našla len nízka koncentrácia metabolitu (S-oxidu), o ktorého biologickej aktivite nie je nič známe.

Eliminačný polčas u subjektov s normálnou funkciou pečene je cca 3 hodiny, u pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 30 ml/min sa predlžuje až na 10-12 h.

Podobné farmakokinetické údaje sa zistili i v klinickej bioekvivalenčnej štúdii uskutočnenej na 12 dobrovoľníkoch s liekom FAMOSAN v porovnaní s liekom ULFAMID.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti:

Akútna toxicita:

Pri podávaní famotidínu myšiam a potkanom oboch pohlaví v jednorazových dávkach do 8 000 mg/kg hmotnosti perorálnou formou sa neobjavili letálne príznaky.

Letálna intravenózna dávka famotidínu pre oba druhy je od 434 do 563 mg/kg.

Letálna intraperitoneálna a podkožná dávka je pre oba druhy 800 mg/kg a viac.

Subchronická toxicita:

Pri opakovanom 14 dennom podávaní famotidínu (FAMOSAN) samcom i samiciam myší a potkanov v jednotlivej dávke 3 mg a 9 mg/kg denne sa nepozorovali závažné zmeny morfologických, histologických, biochemických a hematologických parametrov, ktoré by bolo možné dať do príčinnej súvislosti s testovanou látkou.

6 mesačná toxikologická štúdia na potkanoch:

Na pokusy sa použilo 120 laboratórnych, 7-8 týždňových potkanov (60 samcov a 60 samíc) kmeňa Wistar. Famotidín sa podával perorálne vo forme vodnej suspenzie po dobu 26 týždňov v dávkach 50 mg/kg, 500 mg/kg a 1 000 mg/kg hmotnosti zvieraťa.

Nezistili sa odchýlky v správaní ani prejavoch klinického stavu. Hematologické vyšetrenie nepreukázalo zmeny, ktoré by súviseli s množstvom a dobou podávania testovanej látky. Biochemické vyšetrenia krvného séra, hmotnosť orgánov a patologicko-morfologické vyšetrenia nepreukázali toxické pôsobenie famotidínu.

Podľa dostupnej literatúry sa nepreukázali žiadne účinky teratogénne, mutagénne alebo kancerogénne.

6. Farmaceutické informácie:

6.1 Zoznam pomocných látok:

Jadro:

Maydis amylum

Lactosum monohydricum

Cellulosum microcristallinum

Silica colloidalis anhydrica

Magnesii stearas

Obal:

Hypromellosum

Macrogolum 6 000

Ferri oxidum rubrum – iba Famosan 20 mg

Ferri oxidum flavum – iba Famosan 40 mg

Titanii dioxidum

Dimeticoni emulsio cum silicio dioxido

6.2 Inkompatibility:

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti:

tablety 20 mg 48 mesiacov

tablety 40 mg 48 mesiacov

6.4 Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania:

V suchu a tme, pri teplote 15-25 ⁰C.

Pri preprave môže byť prípravok krátkodobo vystavený teplote do +35 ⁰C.

6.5 Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia:

Blister, príbalová informácia pre používateľov, škatuľa.

Veľkosť balenia: 20 alebo 50 filmom obalených tabliet po 20 mg alebo po 40 mg, 10 filmom obalených tabliet po 40 mg

6.6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom:

Filmom obalené tablety na vnútorné použitie

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

PRO.MED.CS Praha a.s.

Telčská 1

140 00 Praha 4

Česká republika

8. Registračné číslo: 09/0151/98-S

9. Dátum registrácie/dátum predĺženia registrácie: 30.3.1998

10. Dátum poslednej revízie textu:

September 2007