Príloha č.2 k notifikácii o zmene, ev.č.: 2013/07147

Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev.č.: 2014/00702

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽA

FOKUSIN

0,4 mg, tvrdé kapsuly s riadeným uvoľňovaním

(tamsulozíniumchlorid)

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívaťtento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika alebo zdravotnú sestru.

- Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

- Ak sa u vás vyskytneakýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebolekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je FOKUSIN a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete FOKUSIN

3. Ako užívať FOKUSIN

4. Možné vedľajšie účinky

5 Ako uchovávať FOKUSIN

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. ČO JE FOKUSIN A NA ČO SA POUŽÍVA

FOKUSIN obsahuje liečivo tamsulozín, ktorý znižuje napätie svalstva prostaty a močovej rúry. Uľahčuje tak prietok moču cez močovú rúru a následne aj močenie.

FOKUSIN sa používa u mužov na liečenie ťažkostí súvisiacich s benígnym zväčšením prostaty ako: sťažené močenie, prerušované močenie, nástojčivé nutkanie na močenie, časté močenie v noci aj cez deň.

2. ČO POTREBUJETE VEDIEŤ PREDTÝM, AKO UŽIJETE FOKUSIN

Neužívajte FOKUSIN

• ak ste alergický na tamsulozín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6);

• ak sa u vás vyskytol angioedém po užití nejakého lieku (opuch spôsobený alergickou reakciou);

• ak trpíte vážnym poškodením pečene;

• ak trpíte závratmi, keď sa chcete posadiť alebo postaviť z ležiacej polohy.

Upozornenia a opatrenia

Obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika predtým, ako začnete užívaťFOKUSIN.

Pri dlhodobom užívaní tohto lieku je nevyhnutné absolvovať pravidelné lekárske vyšetrenia. Počas užívania FOKUSINu sa hlásili zriedkavé prípady poklesu krvného tlaku. Hneď ako pocítite závrat, je nutné si sadnúť alebo ľahnúť, kým závrat nepominie.

Buďte opatrný, ak máte ťažké poškodenie funkcie obličiek, nakoľko nie sú dostatočné údaje z klinic-kých štúdií o pacientoch s ťažkým poškodením obličiek.

Angioedém (opuch spôsobenýalergickou reakciou) sa zriedkavo hlásil po užití tamsulozínu (liečivo FOKUSINu). V prípade angioedému vyhľadajte bezprostredne lekársku pomoc a prerušte užívanie FOKUSINu. V tomto prípade sa liek nemá znovu podávať.

Ak plánujete operáciu šedého zákalu, prosím, informujte svojho lekára, že užívate alebo ste v minulosti užívali FOKUSIN.

Deti a dospievajúci

Nepodávajte tento liek deťom alebo dospievajúcim mladším ako 18 rokov, pretože u tejto skupiny pacientov nebola stanovená bezpečnosť a účinnosť.

Iné lieky a FOKUSIN

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali, resp. budete užívať ďalšie lieky, povedzteto svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Tamsulozín môže ovplyvniť iné lieky. A naopak, iné lieky môžu ovplyvniť spôsob, akým účinkuje tamsulozín. Tamsulozín sa môže navzájom ovplyvňovať s:

• diklofenakom, liekom proti bolesti a zápalu. Tento liek môže urýchliť vylúčenie tamsulozínu z vášho tela, a tým skrátiť trvanie jeho účinku.

• warfarínom, liekom na zabránenie zrážania krvi. Tento liek môže urýchliť vylúčenie tamsulozínu z vášho tela, a tým skrátiť trvanie jeho účinku.

• iným blokátorom adrenergných α1A – receptorov. Kombinácia môže znížiť váš krvný tlak, čo spôsobuje závrat alebo točenie hlavy.

• liekmi, ktoré môžu spomaľovať vylúčenie FOKUSINu z tela (napr. ketokonazol, erytromycín).

FOKUSIN a jedlo a nápoje

Užite kapsulu po raňajkách alebo po prvom dennom jedle. Prehltnite ju vcelku, kým sedíte alebo stojíte a zapite pohárom vody. Kapsulu neotvárajte, nestláčajte aninerozhrýzajte.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Tehotenstvo a dojčenie

FOKUSIN je určený iba na liečbu mužov, preto informácie o tehotenstve a dojčení nie sú relevantné.

Plodnosť

Problémy s ejakuláciou boli hlásené v súvislosti užívaním tamsulozínu (pozri časť 4).

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Závraty sa môžu vyskytnúť počas liečby. Preto aktivity vyžadujúce zvýšenú pozornosť sa majú vykonávať len na základe súhlasu lekára.

FOKUSIN obsahuje farbivoazorubín(E 122), ktorý môže vyvolať alergické reakcie.

3. AKO UŽÍVAŤ FOKUSIN

Vždy užívajtetento liekpresne tak, ako vámpovedalváš lekár alebo lekárnik alebo vaša zdravotná sestra.Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika. Odporúčaná dávka je jedna kapsula denne. Užite kapsulu po raňajkách alebo po prvom dennom jedle. Prehltnite ju vcelku, kým sedíte alebo stojíte a zapite pohárom vody. Kapsulu neotvárajte, nestláčajte ani nerozhrýzajte.

Ak užijete viac FOKUSINu, ako máte

Po predávkovaní sa môže vyskytnúť zníženie krvného tlaku. Krvný tlak a srdcový rytmus sa vrátia do normálu uložením pacienta do polohy ležmo.

Ak ste užili naraz viac kapsúl alebo ak náhodne liek prehltlo dieťa, ihneď vyhľadajte lekársku pomoc.

Ak zabudnete užiť FOKUSIN

Ak ste zabudli užiť FOKUSIN v určenom čase, zoberte liek kedykoľvek neskôr počas dňa. Ak ste si to uvedomili až na nasledujúci deň, pokračujte podľa zvyčajnej dávkovacej schémy. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanúkapsulu.

Ak prestanete užívať FOKUSIN

Neprerušujte predpísaný čas užívania bez súhlasu lekára.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Ak sa vyskytnú závraty alebo slabosť, je nevyhnutné si sadnúť alebo ľahnúť pokiaľ tieto príznaky nevymiznú.

Prestaňte užívať tento liek a vyhľadajte okamžitú lekársku pomoc, ak sa vyskytnú:

• alergická reakcia s fialovými bodkami alebo škvrnami na koži, pľuzgiere na koži, olupovanie kože, (vysoká) horúčka, bolesti kĺbov a / alebo zápal očí (Stevensov-Johnsonov syndróm)*

• závažná alergická reakcia, ktorá spôsobí opuch tváre alebo hrdla (angioedém)**

Vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť, sú uvedené nižšie v skupinách podľa frekvencie:

• Časté (môžu postihovať menej ako 1 z 10 osôb): závraty (môžu sa vyskytnúť najmä pri náhlej zmene polohy - keď si chcete sadnúť alebo vstať z polohy ležmo).

• Menej časté (postihujú menej ako 1 zo 100 osôb): bolesti hlavy, pocit búšenia srdca (palpitácie), točenie hlavy alebo mdloby (ortostatická hypotenzia), opuch a podráždenie v nose (nádcha), zápcha, hnačka, pocit nevoľnosti (nauzea), vracanie, vyrážka, svrbenie, žihľavka (urtikária), pocit slabosti (asténia).

• Zriedkavé (môžu postihovať menej ako 1 z 1 000 osôb): krátko trvajúca strata vedomia (mdloba), angioedém**.

• Veľmi zriedkavé (môžu postihovať menej ako1 z 10 000 osôb): bolestivá dlhotrvajúca neželaná erekcia, ktorá vyžaduje okamžitú lekársku pomoc (priapizmus), Stevensov-Johnsonov syndróm.

• Neznáme (častosť sa nedá odhadnúť z dostupných údajov): poruchy videnia, rozmazané videnie, krvácanie z nosa (epistaxa), vyrážka s červenými nepravidelnými škvrnami (erythema multiforme), začervenanie a odlupovanie kože (exfoliatívna dermatitída), ťažkosti s ejakuláciou, malé alebo žiadne množstvo spermií v ejakuláte počas sexuálneho vyvrcholenia, zakalený moč po sexuálnom vyvrcholení, abnormálne nepravidelný srdcový rytmus (fibrilácia predsiení, arytmia, tachykardia), ťažké dýchanie (dyspnoe), sucho v ústach.

• Počas operácie oka sa môže vyskytnúť ochorenie nazývané syndróm vlajúcej dúhovky (Floppy Iris Syndrome – IFIS): zrenica sa môže nedostatočne rozširovať a dúhovka (farebná okrúhla časť oka) sa môže počas operácie vlniť. Viac informácií nájdete v časti 2.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. AKO UCHOVÁVAŤ FOKUSIN

Uchovávajte tento liek mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. OBSAH BALENIA A ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo FOKUSIN obsahuje

Liečivo je tamsulozíniumchlorid v množstve 0,4 mg v každej kapsule, čo zodpovedá 0,367 mg tamsulozínu.

Ďalšie zložky sú kopolymérová disperzia 1:1 30 %, mikrokryštalická celulóza, dibutylsebakát, polysorbát 80, koloidný hydratovaný oxid kremičitý, mastenec, nátriumlaurylsulfát.

Horná a dolná časť kapsuly obsahujú: azorubín (E 122), patentová modrá V (E 131), želatína.

Ako vyzerá FOKUSIN a obsah balenia

Kapsuly s riadeným uvoľňovaním FOKUSINu sú tmavomodré tvrdé kapsuly obsahujúce biele až sivobiele pelety.

Každé balenie obsahuje 10, 20, 30, 50, 90 alebo 100 kapsúl.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Zentiva, a. s., Einsteinova 24, 851 01 Bratislava, Slovenská republika

Výrobca

S.C. ZENTIVA S.A., B-dul Theodor Pallady nr 50, 032258 Bukurešť, Rumunsko

Saneca Pharmaceuticals, a. s., Nitrianska 100, 920 27 Hlohovec, Slovenská republika

Tento liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP)pod nasledovnými názvami:

Česká republika, Lotyšsko, Litva, Poľsko, Slovensko: Fokusin

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v 02/2014.

Logo ZENTIVA

Príloha č.1 k notifikácii o zmene, ev.č.: 2013/07147

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

FOKUSIN

0,4 mg, tvrdé kapsuly s riadeným uvoľňovaním

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá kapsula obsahuje tamsulozíniumchlorid v množstve 0,4 mg, čo zodpovedá 0,367 mg tamsulozínu.

Pomocná látka so známym účinkom: azorubín (E 122)

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6. 1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tvrdé kapsuly s riadeným uvoľňovaním.

Vzhľad lieku: tmavomodré tvrdé želatínové kapsuly obsahujúce biele až sivobiele pelety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Symptómy dolných močových ciest (LUTS) spojené s benígnou hyperpláziou prostaty (BPH).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Jedna kapsula denne po raňajkách alebo po prvom dennom jedle.

Kapsula sa prehĺta vcelku, bez drvenia alebo rozhrýzania, pretože v opačnom prípade by sa mohlo narušiť riadené uvoľňovanie liečiva.

Pediatrická populácia

Bezpečnosť a účinnosť tamsulozíniumchloridu u detí mladších ako 18 rokov neboli doteraz stanovené.

V súčasnosti dostupné údaje sú opísané v časti 5.1.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo vrátane angioedému vyvolaného liekmi alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

V minulosti pozorovaná ortostatická hypotenzia (ortostatická hypotenzia v anamnéze).

Závažná pečeňová insuficiencia.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Rovnako ako u iných antagonistov α₁-adrenergných receptorov, môže pri liečbe tamsulozíniumchloridom v jednotlivých prípadoch dôjsť k poklesu tlaku krvi, v dôsledku čoho, hoci iba zriedkavo, môže dôjsť k mdlobám. Pri prvých príznakoch ortostatickej hypotenzie (závraty, slabosť) si má pacient sadnúť alebo ľahnúť, kým tieto príznaky nevymiznú.

Pred začatím liečby tamsulozíniumchloridomje potrebné pacienta vyšetriť, aby sa vylúčila prítomnosť iných ochorení, ktoré môžu spôsobiť rovnaké príznaky ako benígna hyperplázia prostaty. Pred začiatkom liečby a potom v pravidelných intervaloch sa má pacientovi vykonať digitálne rektálne vyšetrenie a, ak je to nutné, stanovenie prostatického špecifického antigénu(PSA),.

K liečbe pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu <10 ml/min.) je potrebné pristupovať s opatrnosťou, pretože pre týchto pacientov nie sú k dispozícii údaje z klinických štúdií.

Angioedém sa zriedkavo pozoroval po užití tamsulozínu. V prípade agioedému sa musí liečba bezprostredne ukončiť, pacient sa musí pozorovať do vymiznutia angioedému a tamsulozín sa nesmie znovu podať.

Peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky (IFIS, variant syndrómu úzkej zrenice) sa pozoroval počas operácie katarakty u niektorých pacientov, ktorí sa liečia alebo predtým liečili tamsulozíniumchloridom.

IFIS môže zvýšiť riziko očných komplikácií počas a po operácii.

Prerušenie liečby tamsulozíniumchloridom 1 - 2 týždne pred operáciou katarakty sa neoficiálne považuje za prospešné, avšak prínos prerušenia liečby nebol stanovený. IFIS bol tiež hlásený u pacientov, ktorí prerušili liečbu tamsulozínom na dlhšiu dobu pred operáciou katarakty.

Začatie liečby tamsulozíniumchloridom u pacientov s plánovanou operáciou katarakty sa neodporúča. Počas predoperačného hodnotenia má chirurgický a oftalmologický tím zvážiť, či pacienti, u ktorých je plánovaná operácia katarakty, sa liečia alebo sa liečili tamsulozínom, aby sa zabezpečili potrebné opatrenia na zvládnutie IFIS syndrómu počas chirurgického zákroku.

Tamsulozíniumchlorid nemábyť podávaný v kombinácii so silnými inhibítormi CYP3A4 u pacientov s fenotypom pomalého metabolizátora CYP2D6.

Tamsulozíniumrid má byť používaný s opatrnosťou v kombinácii so silnými a stredne účinnými inhibítormi CYP3A4 (pozri časť 4.5).

4.5 Liekové a iné interakcie

Interakčné stúdie sa uskutočnili len u dospelých.

Neboli pozorované žiadne interakcie pri súbežnom podávaní tamsulozíniumchloridu buď s atenololom, enalaprilom alebo teofylínom. Súbežné podávanie cimetidínu vyvoláva zvýšenie plazmatických hladín tamsulozínu, zatiaľ čo furosemid vyvoláva pokles, ale keďže hladiny zostávajú v rámci normálneho rozmedzia, nie je potrebná úprava dávkovania.

Ani diazepam, ani propranolol, trichlórmetiazid, chlórmadinón, amitriptylín, diklofenak, glibenklamid, simvastatín a warfarín nemenili in vitro voľnú frakciu tamsulozínu v ľudskej plazme. Ani tamsulozín nemenil voľné frakcie diazepamu, propranololu, trichlórmetiazidu ani chlórmadinónu.

Diklofenak a warfarín však môžu zvýšiť rýchlosť eliminácie tamsulozínu.

Súbežné podávanie tamsulozíniumchloridu so silnými inhibítormi CYP3A4 môže viesť k zvýšenej expozícii tamsulozíniumchloridu.Súbežné podávanie s ketokonazolom (známy silný inhibítor CYP3A4) viedlo k zvýšeniu AUC a Cmax tamsulozíniumchloridu 2,8-násobne resp. 2,2-násobne.

Tamsulozíniumchlorid nemá byť podávaný v kombinácii so silnými inhibítormi CYP3A4 u pacientov s fenotypom pomalého metabolizátora CYP2D6.

Tamsulozíniumchlorid má byť používaný s opatrnosťou v kombinácii so silnými a stredne účinnými inhibítormi CYP3A4.

Súbežné podávanie tamsulozíniumchloridu s paroxetínom, silným inhibítorom CYP2D6, viedlo k zvýšeniu Cmax a AUC tasulozínu 1,3-násobne resp. 1,6-násobne, ale tieto nárasty nie sú považované za klinicky relevantné.

Súbežné podávanie iných antagonistov adrenergných α₁-receptorov by mohlo viesť k hypotenzným účinkom.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Tamsulozín nie je indikovaný na použitie u žien.

V krátkodobých a dlhodobých klinických štúdiách s tamsulozínom boli pozorované poruchy ejakulácie. Udalosti spojené s poruchou ejakulácie, retrográdnou ejakuláciou a zlyhaním ejakulácie boli hlásené po uvedení lieku na trh.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie na vplyv a schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Avšak pacienti si majú byť vedomí toho, že môže dôjsť k závratu.

4.8 Nežiaduce účinky

Časté (≥1/100 a <1/10)

Poruchy nervového systému: závraty (1,3 %).

Menej časté ((≥1/1 000 a <1/100)

Poruchy nervového systému: bolesti hlavy.

Poruchy srdca: palpitácie.

Cievne poruchy: ortostatická hypotenzia.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: rinitída.

Gastrointestinálne poruchy: zápcha, hnačka, nauzea, vracanie.

Poruchy kože a podkožného tkaniva: vyrážky, pruritus, žihľavka.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania: asténia.

Zriedkavé ((≥1/10 000 a <1/1 000)

Poruchy nervového systému: synkopa.

Poruchy kože a podkožného tkaniva: angioedém.

Veľmi zriedkavé (<1/10 000)

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov: priapizmus.

Poruchy kože a podkožného tkaniva: Stevensov-Johnsonov syndróm.

Výskyt nie je známy (nedá sa odhadnúť z dostupných údajov)

Poruchy oka: rozmazané videnie, zrakové postihnutie

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: epistaxa

Poruchy kože a podkožného tkaniva: Erythema multiforme, exfoliatívna dermatitída

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov: poruchy ejakulácie, retrográdna ejakulácia, zlyhanie ejakulácie

Poruchy tráviaceho traktu: sucho v ústach

Počas sledovania po uvedení lieku na trh sa zaznamenali prípady úzkej zrenice, známe tiež ako peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky (IFIS), ktorý súvisel s liečbou tamsulozínom (pozri tiež časť 4.4).

Skúsenosti po uvedení lieku na trh: okrem nežiaducich účinkov uvedených vyššie bola v súvislosti s užívaním tamsulozíniumchloridu hlásená atriálna fibrilácia, arytmia, tachykardia a dyspnoe. Pretože tieto spontánne hlásené účinky sú z celosvetových skúseností po uvedení lieku na trh, ich frekvenciu a úlohu tamsulozínu v ich príčinnej súvislosti nemožno spoľahlivo určiť.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Príznaky

Predávkovanie tamsulozíniumchloridom môže potenciálne vyústiť do závažnej hypotenzie. Závažné hypotenzné účinky boli pozorované na rôznych úrovniach predávkovania.

Liečba

V prípade akútnej hypotenzie, ktorá nastala po predávkovaní, je potrebná podpora kardiovaskulárneho systému. Krvný tlak môže byť obnovený a srdcová frekvencia sa vráti do normáluuvedením pacienta do ležiacej polohy.Ak to nepomôže, je možné použiť látky zväčšujúce intravazálny objem, a pokiaľ je to potrebné, tak vazokonstriktíva.Je potrebné monitorovať renálne funkcie a vykonať celkové podporné opatrenia. Dialýza bude pravdepodobne zbytočná, pretože tamsulozín sa vo veľmi vysokej miere viaže na plazmatické bielkoviny.

V snahe zabrániť absorpcii sa môže vyvolať zvracanie. Keď sa jedná o veľké množstvo, môže sa vykonať výplach žalúdka a podať aktívne uhlie a osmotické laxatíva ako je síran sodný.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antagonistaadrenergných α1-receptorov.

ATC kód: G04CA02.

Liek je určený výhradne na liečbou ochorení prostaty.

Mechanizmus účinku

Tamsulozín sa viaže selektívne a kompetitívne na post-synaptické α₁-adrenoreceptory, prevažne na ich podtypy označené α_1Aa α_1D. Dochádza tak k relaxácii hladkého svalstva prostaty a močovej rúry, čovedie k oslabeniu tonusu a ku zlepšieniu odtekania moču.

Farmakodynamické účinky

Tamsulozín zvyšuje maximálny odtok moču. V dôsledkuuvoľnenia hladkého svalstva v prostate a močovej rúre je znížená obštrukcia, čo vedie k zmierneniu symptómov pri vyprázdňovaní močového mechúra.

Tamsulozín zlepšuje tiež uskladňovacie symptómy, pri ktorých hrá dôležitú úlohu nestabilita močového mechúra.

Počas dlhodobej liečby účinky na uskladňovacie a vyprázdňovacie symptómy močového mechúra pretrvávajú. Vďaka týmto účinkom sa významne odďaľuje nevyhnutnosť chirurgickej liečby alebo katetrizácie.

α₁-blokátory môžu znižovať tlak krvi znížením periférneho odporu. Počas štúdií s tamsulozínom u normotenzných pacientov sa nepozoroval žiadny klinicky signifikantný pokles tlaku krvi.

Deti a dospievajúci

Vykonalo sa dvojito zaslepené, randomizované, placebom kontrolované klinické skúšanie s rôznym dávkovaním u detí s neurogénnym močovým mechúrom. Spolu bolo 161 detí randomizovaných a liečených 1 až 3 úrovňami dávky tamsulosínu (nízka [0,001 až 0,002 mg/kg], stredná [0,002 až 0,004 mg/kg] a vysoká [0,004 až 0,008 mg/kg]) alebo placebom. Primárnym ukazovateľom bol počet pacientov, u ktorých klesla hodnota tlakového bodu úniku (LPP) pod <40 cm H₂O založená na dvoch hodnoteniach v jeden deň. Sekundárne ukazovatele: skutočná alebo percentuálna zmena od začiatku skúšania v tlakovom bode úniku, zlepšenie alebo stabilizácia hydronefrózy, alebo hydrouréteru, alebo zmeny v objeme vycievkovaného moču a počet mokrých intervalov v čase katetrizácie podľa záznamu v katetrizačnom denníku. Neboli zistené žiadne štatisticky významné rozdiely medzi skupinou, ktorá užívala placebo a ktoroukoľvek z troch dávkovacích skupín, ani pre primárne, ani pre sekundárne ukazovatele. Nebola pozorovaná žiadna odozva na dávku pre nijakú úroveň dávkovania.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Tamsulozín sa absorbuje z tráviaceho traktu a jeho biologická dostupnosť je takmer úplná. Absorpcia tamsulozínu sa znižuje, ak je liek podaný krátko po jedle. Rovnomernosť absorpcie môže byť podporená užívaním Fokusinu vždy po tom istom dennom jedle.

Kinetika tamsulozínu je lineárna.

Po jednorazovej dávke tamsulozínu podanej po výdatnom jedle, maximum hodnôt v plazme sa dosiahne približne za 6 hodín. Rovnovážny stav je dosiahnutý na piaty deň pri opakovanom podávaní, kedy C_maxu pacientov je o dve tretiny vyššia ako po jednorazovej dávke. Hoci sa to pozorovalo u starších pacientov, ten istý výsledok možno očakávať aj u mladších osôb.

Medzi pacientmi je značná variabilita v hodnotách tamsulozínu v plazme po jednorazovom aj po opakovanom podaní dávky.

Distribúcia

U ľudí sa približne 99 % tamsulozínu viaže na plazmatické bielkoviny a jeho distribučný objem je malý (približne 0,2 l/kg).

Biotransformácia

Metabolický účinok prvého prechodu tamsulozínu je nízky. Väčšina tamsulozínu sa nachádza v plazme v nezmenenej forme. Tamsulozín sa metabolizuje v pečeni.

V štúdiách na potkanoch sa prakticky nepozorovala indukcia mikrozomálnych pečeňových enzýmov navodená tamsulozínom..

Pri miernej pečeňovej nedostatočnosti nie je nevyhnutná úprava dávkovania.

Metabolity nie sú také účinné a toxické ako samotný liek.

Eliminácia

Tamsulozín a jeho metabolity sú hlavne vylučované močom; približne 9 % podanej dávky je uvoľnených v nezmenenej forme.

Polčas vylučovania tamsulozínu u pacientov je približne 10 hodín (keď je užitý po jedle) a 13 hodín v rovnovážnom stave.

V prípade postihnutia obličiek nie je odôvodnené zníženie dávky tamsulozínu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxicita po podaní jednorazovej dávky a po opakovanom podaní sa skúmala na myšiach, potkanoch a psoch. Reprodukčná toxicita sa tiež skúmala na potkanoch, karcinogenita na myšiach a potkanoch a genotoxicita in vivoa in vitro.

Celkový toxický profil s vysokými dávkami tamsulozínu zodpovedá známemu farmakologickému pôsobeniu alfa adrenergných antagonistov.

Zmeny v EKG sa zistili pri veľmi veľkých dávkach u psov. Považuje sa to za klinicky nevýznamné. U tamsulozínu sa nezistili žiadne významné genotoxické vlastnosti.

Zvýšená incidencia proliferatívnych zmien sa zistila v prsných žľazách samíc potkanov a myší.

Tieto poznatky, ktoré pravdepodobne nepriamo súvisia s hyperprolaktinémiou a vyskytujú sa iba ako výsledok po užití vysokých dávok, nie sú považované za klinicky signifikantné.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Kopolymérová disperzia 1:1 30 %

Mikrokryštalická celulóza

Dibutylsebakát

Polysorbát 80

Koloidný hydratovaný oxid kremičitý

Mastenec

Nátriumlaurylsulfát

Horná a dolná časť kapsuly:

Azorubín

Patentová modrá V

Želatína

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Priehľadný PVC-PVDC-ALU blister, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 10, 20, 30, 50, 90, 100 kapsúl.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, a. s., Einsteinova 24, 851 01 Bratislava, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

77/0019/06-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

20.1.2006/ bez časového obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Február 2014