Príloha č. 2 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2014/01690

Písomná informácia pre používateľa

Frontin 0,25 mg

Frontin 0,5 mg

Frontin 1 mg

alprazolamum

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľasa dozviete:

1. Čo je Frontin a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť, predtým ako užijete Frontin

3. Ako užívať Frontin

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Frontin

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je Frontin a na čo sa používa

Indikácie

Alprazolam, účinná látka Frontinu, je liečivo patriace do skupiny benzodiazepínov, ktoré má anxiolytický (znižuje nadmernú úzkosť a strach) a sedatívno-hypnotický účinok (sedatívum, navodzuje stav spánku). Uvoľňuje svalové napätie a pôsobí proti epileptickým záchvatom.

Používa sa na liečbu generalizovanej úzkostnej poruchy, kombinovanej úzkostno – depresívnej poruchy a panickej poruchy.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Frontin

Neužívajte Frontin, ak:

• ste alergický na alprazolam alebo na iné benzodiazepíny alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).,

• máte patologickú svalovú slabosť (myasthenia gravis),

• máte glaukóm s ostrým uhlom (typ progresívnej slepoty),

• dojčíte,

• ste v prvých troch mesiacoch tehotenstva (v ďalších mesiacoch tehotenstva váš lekár rozhodne, či liečbu potrebujete alebo nie).

Bezpečnosť a účinnosť alprazolamu u detí a mladistvých do 18 rokov nebola zistená.

Frontin sa v týchto prípadoch nesmie užívať, preto ak spĺňate niektorú z vyššie uvedených podmienok, je dôležité, aby ste o svojom zdravotnom stave informovali lekára.

Ak si nie ste istý svojím zdravotným stavom alebo liekmi, ktoré užívate, poraďte sa so svojím lekárom.

Deti a dospievajúci

Alprazolam sa neodporúča u detí a dospievajúcich vo veku do 18 rokov.

Iné lieky a Frontin

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi, nakoľko účinnosť Frontinu a iných liekov sa môže ovplyvňovať.

Zoberte prosím na vedomie, že nasledovné prípady môžu nastať aj vtedy, ak ste v minulosti užívali alebo budete užívať niektoré z týchto liekov:

• v prípade užívania sedatív, pôsobiacich na centrálnu nervovú sústavu, antiepileptík, antihistaminík a alkoholu súčasne s Frontinom môže znásobiť ich utíšujúci účinok na centrálnu nervovú sústavu;

• niektoré antidepresíva (fluvoxamín, fluoxetín, sertralín, paroxetín, nefazodon), antikoncepčné lieky podávané ústami, tabletky proti bolesti obsahujúce dextropropoxifén, niektoré protiplesňové lieky (ketokonazol, itrakonazol, metronidazol), určitý typ antibiotík (erytromycín, klaritromycín a iné) a lieky používané pri vredovej chorobe (cimetidín) môžu zvýšiť účinok alprazolamu;

• Frontin môže zvýšiť účinok liekov, ktoré uvoľňujú svalové napätie (myorelaxanciá), a tiež účinok niektorých antidepresív (lítia, imipramínu, desipramínu) a digoxínu (srdcový glykozid).

Frontin a alkohol

• Počas užívania Frontinu sa nesmú konzumovať alkoholické nápoje.

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívať Frontin, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Musíte byť veľmi opatrný, ak máte spánkový apnoický syndróm (vážna porucha dýchania počas spánku), poškodenie pečene a/alebo obličiek a ak máte vyšší vek.

• Užívanie Frontinu môže viesť k fyzickej aj psychickej závislosti. Je preto dôležité užívať Frontin len na základe lekárskeho predpisu, v množstve a po dobu, ako určí lekár.

• Pri náhlom prerušení liečby sa môžu vyskytnúť nasledovné abstinenčné príznaky: v ľahších prípadoch chvenie, nepokoj, poruchy spánku, bolesti hlavy, úzkosť, problémy s koncentráciou; v ťažších prípadoch aj potenie, svalové a brušné kŕče, niekedy delírium a kŕče u jedincov so sklonom ku kŕčom. Preto je potrebné ukončiť liečbu alprazolamom vždy postupne.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Frontin sa nesmie užívať v prvých troch mesiacoch tehotenstva, keďže zvyšuje riziko poškodenia plodu. V ďalších štádiách tehotenstva musí užívanie lieku dôkladne zvážiť lekár.

Keďže účinná látka lieku preniká do materského mlieka, dojčiace matky nesmú liek užívať.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Na začiatku liečby Frontinom sa treba vyhnúť vedeniu vozidiel a obsluhe strojov, po dobu, ktorú určí lekár v prípade každého pacienta individuálne. Neskôr o zákaze alebo obmedzení vo vedení vozidiel a obsluhe strojov rozhodne lekár, v každom prípade individuálne.

Frontin obsahuje laktózu

Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

3. Ako užívať Frontin

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Odporúčaná dávka je:

V prípade ochorenia pečene alebo obličiek vám môže lekár predpísať nižšiu dávku.

Ak máte pocit, že účinok Frontinu je príliš silný alebo slabý, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Ak užijete viac Frontinu, ako máte

Ak užijete viac Frontinu, ako máte alebo ak niekto náhodne užije tabletu, ihneď sa poraďte s lekárom na pohotovosti v najbližšej nemocnici. Ukážte lekárovi túto písomnú informáciu a zvyšné tablety.

Príznaky predávkovania: ospanlivosť, zmätenosť, poruchy koordinácie, slabé reflexy až kóma (bezvedomie).

Ak zabudnete užiť Frontin

Ak ste zabudli užiť Frontin, hneď ako si chybu uvedomíte, neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu. Užite zabudnutú tabletu len vtedy, ak je časový interval do užitia ďalšej tablety dostatočne dlhý. V opačnom prípade riskujete predávkovanie.

Váš lekár vám povie, ako dlho budete Frontin užívať. Dodržiavajte pokyny svojho lekára.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Vedľajšie účinky sa najčastejšie vyskytujú na začiatku liečby. S postupom liečby, alebo po znížení dávky obyčajne vymiznú.

Najčastejšie sa vyskytuje ospanlivosť a závraty, menej časté je rozmazané videnie, bolesti hlavy, depresie, nespavosť, nervozita, chvenie, zmeny telesnej hmotnosti, problémy s pamäťou, zábudlivosť, poruchy koordinácie, tráviace a vegetatívne (voľou neovplyvniteľné ) ťažkosti.

Zriedkavo sa môže vyskytnúť zmätenosť, halucinácie, vzrušenosť, podráždenosť, zúrivosť, agresivita a nepriateľské postoje. Pozorované boli aj poruchy svalových funkcií, zlosť, nechutenstvo, únava, poruchy reči, žltačka, svalová slabosť, zmeny libida (pohlavnej túžby), poruchy menštruačného cyklu, inkontinencia (neschopnosť udržať moč), zadržiavanie moču a poruchy funkcie pečene. Vo výnimočných prípadoch dochádza k zvýšeniu vnútroočného tlaku.

Nie všetky spomínané vedľajšie účinky sa vyskytnú u pacienta užívajúceho Frontin.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Frontin

Tablety uchovávajte pri teplote do 30 C.

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.

Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný den v danom mesiaci.

Nelikvidujtejte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Frontin obsahuje

• Liečivo: každá tableta obsahuje 0,25 mg, 0,5 mg alebo 1 mg alprazolamum (alprazolam)

• Pomocné látky:

0,25 mg tablety: silica colloidalis anhydrica (koloidný oxid kremičitý bezbodý), natrii laurilsulfas (nátriumlaurylsulfát), maydis amylum (kukuričný škrob), magnesii stearas (magnéziumstearát), cellulosum microcrystallinum (mikrokryštalická celulóza), lactosum monohydricum (monohydrát laktózy). Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

0,5 mg lablety: ferri oxidum flavum (žltý oxid železitý) - E 172, silica colloidalis anhydrica (koloidný oxid kremičitý bezbodý), natrii laurilsulfas (nátriumlaurylsulfát), maydis amylum (kukuričný škrob), magnesii stearas (magnéziumstearát), cellulosum microcrystallinum (mikrokryštalická celulóza), lactosum monohydricum (monohydrát laktózy). Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

1 mg tablety: ferri oxidum rubrum (červený oxid železitý) - E 172, silica colloidalis anhydrica (koloidný oxid kremičitý bezbodý), natrii laurilsulfas (nátriumlaurylsulfát), maydis amylum (kukuričný škrob), magnesii stearas (magnéziumstearát), cellulosum microcrystallinum (mikrokryštalická celulóza), lactosum monohydricum (monohydrát laktózy). Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

Ako vyzerá Frontin a obsah balenia

0,25 mg tablety: biele alebo žltobiele, bikonvexné, oválne tablety bez vône, s poliacou ryhou na jednej strane a so štylizovaným „E“ a číslom 311 na druhej strane.

0,5 mg tablety: svetložlté, oválne, bikonvexné tablety bez vône, s poliacou ryhou na jednej strane a so štylizovaným „E“ a číslom 312 na druhej strane.

1 mg tablety: svetloružové, oválne, bikonvexné tablety bez vône, s poliacou ryhou na jednej strane a so štylizovaným „E“ a číslom 313 na druhej strane.

Veľkosť balenia: 30 x 0,25 mg

100 x 0,25 mg

30 x 0,5 mg

100 x 0,5 mg

30 x 1 mg

100 x 1 mg

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

EGIS Pharmaceuticals PLC

1106 Budapešť, Keresztúri út. 30-38.

Maďarsko

Výrobca

EGIS Pharmaceuticals PLC

9900 Körmend

Mátyás kir.u. 65.

Maďarsko

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v 05/2014.

Príloha č. 1 k notifikácii o zmene, ev. č.: 2014/01690

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁzov LIEKU

Frontin 0,25 mg

Frontin 0,5 mg

Frontin 1 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE zloŽenie

Liečivo: alprazolamum 0,25 mg, 0,5 mg alebo 1 mg v každej tablete.

Pomocné látky, pozri časť 6.1.

3. LiekovÁ forma

Tableta

Opis tabliet:

0,25 mg tablety: biele alebo žltobiele, bikonvexné, oválne tablety bez vône, s poliacou ryhou na jednej strane a so štylizovaným „E“ a číslom 311 na druhej strane.

0,5 mg tablety: svetložlté, oválne, bikonvexné tablety bez vône, s poliacou ryhou na jednej strane a so štylizovaným „E“ a číslom 312 na druhej strane.

1 mg tablety: svetloružové, oválne, bikonvexné tablety bez vône, s poliacou ryhou na jednej strane a so štylizovaným „E“ a číslom 313 na druhej strane.

Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikácie

Krátkodobá liečba stredne ťažkých až ťažkých stavov úzkosti;

Generalizovaná úzkostná porucha;

Zmiešaná úzkostná a depresívna porucha;

Panická porucha;

Stavy úzkosti, ktoré sú sprievodným javom funkčných alebo organických ochorení, najmä niektorých gastrointestinálnych,kardiovaskulárnych a dermatologických chorôb.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Liek sa dávkuje individuálne, v závislosti od vážnosti príznakov a od terapeutickej odpovede. Dávku je nutné zvyšovať len postupne, aby nedošlo k nadmernej sedácii. Ak je potrebné zvýšiť dávku, prvú treba zvýšiť večernú dávku.

• Stavy úzkosti: začiatočná dávka je 3-krát denne 0,25 mg až 0,5 mg lieku, ktorú je možné postupne zvyšovať. Bežná dávka je 0,5 mg až 4 mg denne, rozdelená do dvoch až troch dávok.

• Stavy úzkosti kombinované s depresiou: začiatočná dávka je väčšinou 3-krát 0,5mg denne. Bežná udržiavacia dávka je 2,5 – 3 mg/deň.

• Panická porucha: začiatočná dávka 3 x 0,5 mg denne. Toto dávkovanie sa môže meniť v závislosti od stavu pacienta. Dávka sa nemôže zvýšiť o viac ako 1 mg počas intervalu 3 až 4 dní. Väčšina pacientov dobre reaguje na liečbu, počas ktorej užívajú 4 – 6 mg lieku rozdeleného do 3-4 dávok. Niektorí pacienti môžu potrebovať aj veľmi vysoké dávky, až do 10 mg denne.

• Starší a oslabení pacienti: začiatočná dávka je 0,25 mg 2 alebo 3-krát denne, ktorú je možné v prípade potreby, opatrne zvýšiť.

Liečbu treba ukončiť vždy postupne. Každé tri dni sa denná dávka alprazolamu môže znížiť maximálne o 0,5 mg. U niektorých pacientov treba znižovať dávku ešte po menších množstvách. Odporúča sa znížiť najprv obednú dávku.

• Pediatrická populácia: Bezpečnosť a účinnosť alprazolamu u detí a dospievajúcich vo veku do 18 rokov neboli doteraz stanovené, preto sa užívanie alprazolamu neodporúča.

4.3 Kontraindikácie

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

• Počas liečby je zakázané konzumovať alkoholické nápoje.

• Liek treba podávať s mimoriadnou opatrnosťou pacientom so spánkovým apnoickým syndrómom, ťažkou respiračnou insuficienciou, s ochoreniami pečene a obličiek a u starších pacientov.

• Neodporúča sa súčasne užívať antimykotiká azolového typu.

• Účinnosť alprazolamu v prípade depresií s psychotickými príznakmi, bipolárnych afektívnych porúch a endogénnych depresií nebola zistená.

• Užívanie benzodiazepínov vrátane alprazolamu môže viesť k fyzickej aj psychickej závislosti. Čím vyššiu dávku pacient užíva a čím dlhšie sa lieči, tým je vyššie aj riziko vzniku závislosti. Riziko vzniku závislosti je vyššie aj u pacientov, ktorí boli závislí od alkoholu alebo drog. Je preto dôležité užívať benzodiazepíny len v odôvodnených indikáciách, v množstve, aké určí lekár a čo najkratší čas. Užívanie alprazolamu je odôvodnené len v prípade ťažkých porúch, ak je pacient obmedzovaný alebo vystavený veľkému stresu kvôli ťažkým stavom úzkosti. Nesmie sa predpisovať na liečbu fyziologických úzkostných stavov prameniacich z bežného každodenného stresu.

• Keďže panická porucha je často spájaná s depresiou a neliečení pacienti v depresii častejšie spáchajú samovraždu, odporúča sa takýmto pacientom liek predpisovať, ale s primeranou obozretnosťou, v primeranej dávke a takýchto pacientov sledovať.

• Náhle zníženie dávky alebo náhle ukončenie užívania alprazolamu obyčajne sprevádzajú nasledovné abstinenčné príznaky: v ľahších prípadoch tremor, nepokoj, poruchy spánku, bolesti hlavy, anxieta, problémy s koncentráciou; v ťažších prípadoch aj potenie, svalové a viscerálne kŕče, niekedy delírium a u spazmofilikov aj konvulzie. Preto je potrebné ukončiť liečbu alprazolamom vždy postupne (pozri časť 4.2).

- Každá tableta obsahuje 96 mg laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej

intolerancie, laponského deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento

liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Opatrne kombinovať s nasledovnými liekmi:

• Lieky tlmiace CNS, antiepileptiká, antihistaminiká a alkohol podávané súčasne s Frontinom môžu znásobiť ich tlmiaci účinok na centrálnu nervovú sústavu.

• Lieky, ktoré inhibujú určité pečeňové enzýmy (najmä cytochróm P 450 3A4) môžu zvýšiť koncentráciu alprazolamu a zvýšiť jeho účinok.

• Fluvoxamín (o 100 %), fluoxetín, orálne kontraceptíva , dextropropoxyfén, ketokonazol, intrakonazol, metronidazol; v menšej miere sertralín, paroxetín, nefazodon, cimetidín a makrolidové antibiotiká (erytromycín, klaritromycín) môžu zvýšiť plazmatickú koncentráciu alprazolamu a zvýšiť jeho účinok.

• Alprazolam môže zvýšiť koncentráciu lítia v plazme, preto je potrebné jej monitorovanie.

• Alprazolam môže tiež až o tretinu zvýšiť plazmatickú koncentráciu súčasne užívaného imipramínu, desipramínu a tiež zvýšiť plazmatickú koncentráciu digoxínu.

• Alprazolam zvyšuje účinok myorelaxancií.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Užívanie alprazolamu je kontraindikované v prvých troch mesiacoch gravidity, keďže benzodiazepíny zvyšujú riziko vzniku malformácií plodu. Nesmie sa užívať ani v ďalších mesiacoch gravidity, len ak prínos takejto liečby prevýši riziká z nej vyplývajúce. Ak pacientka z vážnych zdravotných dôvodov užíva liek v posledných mesiacoch tehotenstva alebo počas pôrodu, môže sa novorodenec narodiť podchladený, so zníženým svalovým napätím, poruchami sacieho reflexu a depresiou dýchania. U dojčiat, ktoré sa narodili matkám dlhodobo užívajúcim benzodiazepíny v posledných štádiách tehotenstva sa môže vyvinúť fyzická závislosť od benzodiazepínov. Taktiež je u nich riziko výskytu abstinenčných príznakov po narodení. Keďže benzodiazepíny prenikajú do materského mlieka, nesmú sa podávať počas laktácie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Keďže alprazolam ovplyvňuje pacientov psychomotorický stav, je vedenie vozidiel a obsluha strojov na začiatku liečby zakázaná. Dĺžka doby, počas ktorej pacient nemôže viesť vozidlá ani obsluhovať stroje sa určí u každého pacienta individuálne. Neskôr treba zvážiť zákaz alebo obmedzenie v riadení vozidiel a obsluhe strojov u každého pacienta individuálne.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sa najčastejšie vyskytujú na začiatku liečby, s postupom liečby alebo pri znížení dávky vymiznú. Najčastejšie nežiaduce účinky: ospanlivosť, závraty. Menej časté: rozmazané videnie, bolesti hlavy, depresia, nespavosť, nervozita, tremor, zmena telesnej hmotnosti, intelektuálne problémy/amnézia, poruchy koordinácie, gastrointestinálne a vegetatívne ťažkosti. Zriedkavo sa môžu objaviť paradoxné reakcie: zmätenosť, halucinácie, agitovanosť, podráždenosť, zúrivosť, agresivita a nepriateľské postoje. Zistila sa aj dystonia, zlosť, nechutenstvo, únava, poruchy artikulácie, žltačka, svalová slabosť, zmeny libida, poruchy menštruačného cyklu, inkontinencia, retencia moču a poruchy funkcie pečene. Sporadicky dochádza k zvýšeniu vnútroočného tlaku.

Nežiaduce účinky boli častejšie pozorované u pacientov s panickými poruchami, u pacientov, ktorí užívali vyššie dávky, u pacientov s hraničnou poruchou osobnosti a u tých, ktorí boli podľa anamnézy závislí od alkoholu alebo drog a s agresivitou.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Pri predávkovaní dochádza k zvýšeniu farmakologického účinku alprazolamu, čo sa prejavuje ospalosťou/narkolepsiou, ataxiou, zmätenosťou, poruchami rovnováhy, hyporeflexiou, pacient môže upadnúť aj do kómy.

Pri predávkovaní je potrebné urobiť pacientovi výplach žalúdka a poskytnúť ďalšiu podpornú liečbu. Treba zaistiť, aby mal pacient voľné dýchacie cesty a monitorovať jeho dýchanie a kardiovaskulárne funkcie. Je potrebné doplniť tekutiny infúziou. Ako špecifické antidotum je dostupný Flumazenil (Anexate).

5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: anxiolytikum / alprazolam

ATC kód: N05BA12

Mechanizmus účinku:

Alprazolam je anxiolytikum z benzodiazepínovej skupiny, triazolo-benzodiazepín. Alprazolam má anxiolytický, sedatívno – hypnotický, antikonvulzívny a myorelaxačný účinok. Tak ako ostatné benzodiazepíny, aj alprazolam účinkuje tak, že sa naviaže na benzodiazepínovú časť GABA_Areceptorov, čím dôjde k zvýšeniu GABA-ergickej neurotransmisie v centrálnom nervovom systéme a k poklesu aktivity príslušných neurónov.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Alprazolam sa vstrebáva okamžite. Najvyššiu plazmatickú koncentráciu dosahuje 1 až 2 hodiny po užití. Jeho schopnosť viazať sa na plazmatické bielkoviny je 80 %. Alprazolam je metabolizovaný enzýmami hepatálneho cytochrómu P-450. Jeho najvýznamnejšími metabolitmi sú α–hydroxy–alprazolam a derivát benzofenónu. Hladina týchto látok v plazme je veľmi nízka. Biologická aktivita α-hydroxy-alprazolamu dosahuje polovicu úrovne aktivity alprazolamu. Derivát benzofenónu sa môže považovať za neaktívny. Priemerný eliminačný polčas alprazolamu je 12 – 15 hodín, jeho plazmatický klírens je 1,1 ml/min/kg. Eliminačný polčas aktívnych metabolitov je taký istý ako má samotný alprazolam. Alprazolam a jeho metabolity sa vylučujú prevažne močom. Nezistilo sa žiadne hromadenie uvedených látok v organizme.

Alkoholické poškodenie pečene, poruchy funkcie pečene a vyšší vek pacienta menia farmakokinetiku alprazolamu, takže takýmto pacientom je potrebné podávať nižšie dávky. Špeciálnu pozornosť je potrebné venovať pacientom s obličkovou nedostatočnosťou.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Počas dvojročného sledovania na karcinogenitu sa nezistili u alprazolamu žiadne karcinogénne účinky na myši a potkany, ktorým sa podával najprv 150-násobok a potom 50-násobok odporúčanej humánnej dávky. Ani pri pokusoch in vitroani na zvieratách sa u alprazolamu nezistil mutagénny účinok.

6. Farmaceutické informácie

6.1 Zoznam pomocných látok

0,25 mg tablety: silica colloidalis anhydrica, natrii laurilsulfas, maydis amylum, magnesii stearas, cellulosum microcrystallinum, lactosum monohydricum - 96 mg

0,5 mg lablety: ferri oxidum flavum - E 172, silica colloidalis anhydrica, natrii laurilsulfas, maydis amylum, magnesii stearas, cellulosum microcrystallinum, lactosum monohydricum - 96 mg

1 mg tablety: ferri oxidum rubrum - E 172, silica colloidalis anhydrica, natrii laurilsulfas, maydis amylum, magnesii stearas, cellulosum microcrystallinum, lactosum monohydricum - 96 mg

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

0,25 mg tablety: 2 roky

0,5 mg a 1 mg tablety: 3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote do 30 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Hnedá sklenená liekovka s bielym PE uzáverom, opatreným absorbérom vibrácií a bezpečnostným prúžkom, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia: 30 x 0,25 mg

100 x 0,25 mg

30 x 0,5 mg

100 x 0,5 mg

30 x 1 mg

100 x 1 mg

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne špeciálne požiadavky.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DržiteĽ rozhodnutia o registrácii

EGIS Pharmaceuticals PLC
1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38.
Maďarsko

8. Registračné čísla

0,25 mg tablety: 70/0140/00-S

0,5 mg tablety: 70/0141/00-S

1 mg tablety: 70/0142/00-S

9. Dátum PRVEJ registrácie/predĺžENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 02. 05. 2000

Dátum posledného predĺženia: 30.11.2006

10. Dátum revízie textu

Máj 2014