Písomná informácia pre používateľa

Skôr ako začnete užívať Ganaton, starostlivo si prečítajte nasledujúce informácie. Na ďalšie otázky vám odpovie lekár alebo lekárnik.

Ganaton

(itopridi hydrochloridum)

Filmom obalené tablety

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

BGP Products s.r.o., Karadžičova 10, 821 08 Bratislava, Slovenská republika

Zloženie lieku

Liečivo: itopridi hydrochloridum (itoprídiumchlorid) 50 mg v jednej filmom obalenej tablete.

Pomocné látky:

lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), maydis amylum (kukuričný škrob), carmellosum (karmelóza), silica colloidalis anhydrica (koloidný oxid kremičitý bezvodý), magnesii stearas (magnéziumstearát), hypromellosum 2910/6 (hypromelóza 2910/6), macrogollum 6000 (makrogol 6000), titanii dioxidum (oxid titaničitý), cera carnauba (karnaubský vosk).

Farmakoterapeutická skupina

digestívum, prokinetikum

Charakteristika

Ganaton aktivuje gastrointestinálnu motilitu antagonistickým pôsobením na dopamínový D₂receptor a inhibíciou acetylcholínesterázy. Okrem týchto účinkov má Ganaton aj antiemetický účinok, ktorý je založený na antagonistickom účinku na dopamínový D₂receptor.

Indikácie

Liečba gastrointestinálnych príznakov spôsobených spomaleným vyprázdňovaním žalúdka, ako je pocit preplneného žalúdka, bolesť v hornej časti brucha, nevoľnosť, nechutenstvo, pálenie záhy, nutkanie na vracanie a vracanie.

Kontraindikácie

Ganaton nesmú užívať pacienti s precitlivenosťou na itoprid alebo na ktorúkoľvek pomocnú látku lieku.

Ganaton nesmú užívať pacienti, u ktorých môže byť zrýchlené vyprázdňovanie obsahu žalúdka škodlivé, napr. pri krvácaní do tráviaceho traktu, nepriechodnosti alebo perforácii tráviaceho traktu.

Nežiaduce účinky

Môže sa vyskytnúť hnačka, zápcha, bolesť brucha, žltačka, zvýšená tvorba slín, nutkanie na vracanie, bolesť hlavy, závrat, tras, zvýšená tvorba prolaktínu, zväčšenie prsných žliaz u mužov, reakcia z precitlivenosti, vyrážka, sčervenanie, svrbenie, znížený počet bielych krviniek, znížený počet krvných doštičiek, zvýšenie AST, zvýšenie ALT, zvýšenie gama-GTP, zvýšenie alkalickej fosfatázy a zvýšenie bilirubínu.

Pri výskyte týchto nežiaducich účinkov alebo iných neobvyklých reakcií sa o ďalšom užívaní lieku poraďte s lekárom.

Užívanie iných liekov

Účinky Ganatonu a účinky iných súčasne užívaných liekov sa môžu vzájomne ovplyvňovať. Informujte vášho lekára o všetkých liekoch, ktoré súčasne užívate alebo začnete užívať, a to na lekársky predpis alebo bez neho. Skôr, ako začnete užívať súčasne s Ganatonom nejaký iný liek, aj voľnopredajný, poraďte sa so svojím lekárom.

Nie je známe vzájomné pôsobenie Ganatonu s warfarínom, diazepamom, diklofenakom, tiklopidínom, nifedipínom a nikardipínom.

Anticholinergické látky môžu znížiť účinok itopridu. Antiulcerózne lieky (lieky na zníženie žalúdočnej kyseliny) ako cimetidín, ranitidín, teprenón a cetrexát nemajú vplyv na účinok itopridu na motilitu.

Dávkovanie a spôsob podávania

Odporúčaná dennádávka pre dospelých je jedna tableta 3-krát denne pred jedlom. Dávky sa môžu znížiť v závislosti od veku a priebehu ochorenia. Presné dávkovanie lieku a dĺžku liečby určí lekár.

Upozornenie

Nakoľko Ganaton zosilňuje účinok acetylcholínu, pri jeho užívaní je potrebná zvýšená opatrnosť.

Aj keď klinické štúdie uvádzajú, že výskyt nežiaducich účinkov u pacientov starších ako 65 rokov nie je vyšší v porovnaní s mladšími pacientmi, môžu sa vzhľadom na všeobecne zníženú funkciu pečene a obličiek objaviť u starších pacientov nežiaduce účinky.

Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Hoci sa zatiaľ nezistil žiadny vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje, nie je možné vylúčiť zníženie alebo zhoršenie pozornosti, pretože sa zriedkavo vyskytujú závraty a podráždenosť.

Tehotenstvo a dojčenie

Bezpečnosť použitia Ganatonu u tehotných žien sa nestanovila. Ganaton sa môže podávať tehotným ženám a ženám, u ktorých je pravdepodobnosť tehotenstva, len v prípade, keď prínos liečby výrazne preváži možné riziká.

Dojčenie: vzhľadom na možnosť nežiaducich účinkov na dojča sa treba rozhodnúť buď prerušiť podávanie Ganatonu alebo dojčenie s prihliadnutím na význam lieku pre matku.

Predávkovanie

S predávkovaním u ľudí zatiaľ nie sú skúsenosti. V prípade veľkého predávkovania sú zvyčajne potrebné štandardné opatrenia, ako je výplach žalúdka a symptomatická liečba.

Varovanie

Ganaton sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je vyznačený na obale.

Balenie

20 x 50 mg

40 x 50 mg

100 x 50 mg

Uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25C.

Uschovávajte mimo dosahu detí!

Dátum poslednej revízie textu

03/2015

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Ganaton

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Liečivo: itopridi hydrochloridum 50 mg v jednej filmom obalenej tablete.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalené tablety

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba gastrointestinálnych príznakov pri funkčnej neulceróznej dyspepsii (chronickej gastritíde), ako je pocit nafúknutia, pocit plnosti žalúdka, bolesť v hornej časti brucha, nevoľnosť, anorexia, pyróza, nauzea a vracanie.

Dospelí

Odporúčaná denná dávka pre dospelých je 150 mg itoprídiumchloridu, t. j. 1 tableta 3-krát denne pred jedlom. Táto dávka sa môže znížiť v závislosti od veku pacienta a príznakov ochorenia (pozri časť 4.4. Špeciálne upozornenia).

Dĺžka liečby

Počas klinických štúdií bola dĺžka podávania itoprídiumchloridu maximálne 8 týždňov.

Ganaton sa nemá užívať dlhodobo, ak nedochádza k zlepšeniu gastrointestinálnych symptómov.

Starší pacienti

V klinických štúdiách sa preukázalo, že výskyt nežiaducich účinkov u pacientov starších ako 65 rokov nebol vyšší v porovnaní s mladšími pacientmi. Starším pacientom sa má Ganaton podávať s primeranou opatrnosťou vzhľadom na zvýšený výskyt porúch hepatálnej a renálnej funkcie, iných ochorení alebo liečbu inými liekmi.

Použitie u detí

Bezpečnosť Ganatonu u detí mladších ako 16 rokov sa zatiaľ nestanovila.

4.3 Kontraindikácie

Ganaton je kontraindikovaný u pacientov s precitlivenosťou na itoprídiumchlorid alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku.

Ganaton sa nemá podávať pacientom, u ktorých môže byť zvýšená gastrointestinálna motilita škodlivá, napr. pri gastrointestinálnom krvácaní, mechanickej obštrukcii alebo perforácii.

4.4 Špeciálne upozornenia

Pri užívaní Ganatonu je potrebná zvýšená opatrnosť, nakoľko itoprídiumchlorid zosilňuje účinok acetylcholínu a môže mať vedľajší cholinergický účinok.

Nie sú dostupné údaje o dlhodobom používaní Ganatonu.

4.5 Liekové a iné interakcie

Metabolické interakcie sa neočakávajú, pretože itoprídiumchlorid sa metabolizuje najmä flavínmonooxygenázou a nie CYP450.

Nezistili sa interakcie pri súčasnom podávaní Ganatonu s warfarínom, diazepamom, sodnou soľou diklofenaku, tiklopidíniumchloridom, nifedipínom a nikardipíniumchloridom.

Itoprid má gastrokinetický účinok, čo môže ovplyvniť absorbciu súčasne podávaných perorálnych liekov. Osobitná pozornosť sa má venovať liekom s úzkym liečebným rozsahom, liekom s predĺženým uvoľňovaním alebo enterosolventným liekovým formám.

Antiulcerózne lieky ako cimetidín, ranitidín, teprenón a cetrexát nemajú vplyv na prokinetický účinok itopridu.

Anticholinergické látky môžu znížiť účinok itopridu.

4.6 Používanie v gravidite a počas laktácie

Gravidita

Bezpečnosť používania Ganatonu v gravidite sa nestanovila. Preto sa Ganaton môže podávať gravidným ženám a ženám, u ktorých nie je gravidita vylúčená, len vtedy, keď prínos liečby preváži možné riziko.

Laktácia

Itoprídiumchlorid sa vylučuje do mlieka laktujúcich potkanov.

Vzhľadom na možnosť nežiaducich účinkov na dojča sa treba rozhodnúť buď prerušiť podávanie Ganatonu alebo dojčenie s prihliadnutím na význam lieku pre matku.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Aj keď sa nezistil vplyv Ganatonu na schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje, nie je možné vylúčiť ovplyvnenie pozornosti, pretože sa veľmi zriedkavo vyskytuje závrat.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky počas klinického skúšania

Počas klinického skúšania bol itoprídiumchlorid dobre tolerovaný a nezaznamenali sa žiadne závažné nežiaduce účinky. U 14 pacientov z celkového počtu 572 pacientov sa hlásilo 19 nežiaducich účinkov (incidencia 2,4 %). Väčšina nežiaducich účinkov, ktoré sa vyskytli u viac ako u jedného pacienta, boli hnačka v 4 prípadoch (0,7 %), bolesť hlavy v 2 prípadoch (0,3 %) a bolesť brucha v 2 prípadoch (0,3 %).

Abnormálne laboratórne výsledky, zaznamenané počas klinického skúšania, boli pokles počtu bielych krviniek (leukocytopénia) v 4 prípadoch (0,7 %) a zvýšenie prolaktínu v 2 prípadoch (0,3 %).

Skúsenosti po uvedení lieku do klinickej praxe

U pacientov liečených Ganatonom sa zaznamenali nasledovné nežiaduce účinky:

Poruchy krvi a lymfatického systému

Leukopénia a trombocytopénia

Poruchy imunitného systému

Anafylaktická reakcia

Endokrinné poruchy

Zvýšená hladina prolaktínu a gynekomastia

Poruchy nervového systému

Závrat, bolesť hlavy a tremor

Gastrointestinálne poruchy

Hnačka, zápcha, bolesť brucha, zvýšená tvorba slín a nauzea

Poruchy pečene a žlčových ciest

Žltačka

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Vyrážka, sčervenanie a svrbenie

Vyšetrenia

Zvýšenie AST, zvýšenie ALT, zvýšenie gama-GTP, zvýšenie alkalickej fosfatázy a zvýšenie bilirubínu.

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie Ganatonom u ľudí sa doposiaľ nezaznamenalo. V prípade veľkého predávkovania sú potrebné štandardné opatrenia, ako je laváž žalúdka a symptomatická liečba.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: digestívum, prokinetikum

ATC kód: A03FA07

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Mechanizmus účinku

Itoprídiumchlorid aktivuje gastrointestinálnu prepulznú motilitu antagonistickým účinkom na dopamínové D₂receptory a inhibičným účinkom na acetylcholínesterázu. Itoprid aktivuje uvoľnenie acetylcholínu a inhibuje jeho degradáciu. Itoprídiumchlorid má aj antiemetický účinok, založený na interakcii s dopamínovými D₂ receptormi nachádzajúcimi sa v chemoreceptorovej zóne. Tento účinok sa demonštroval od dávky závislou inhibíciou apomorfínom navodeného vracania u psov.

Itoprídiumchlorid urýchľuje vyprázdňovanie žalúdka u ľudí.

Itoprídiumchlorid má vysoko špecifický účinok na hornú časť gastrointestinálneho traktu.

Itoprídiumchlorid neovplyvňuje plazmatické koncentrácie gastrínu.

Absorbcia

Itoprídiumchlorid sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Relatívna biologická dostupnosť dosahuje 60 % vzhľadom na presystémový metabolizmus. Potrava nemá vplyv na biologickú dostupnosť lieku. Maximálne plazmatické koncentrácie (C_max0,28 µg/ml) sa dosiahnu 30 až 45 minút po podaní 50 mg itoprídiumchloridu.

Po opakovanom perorálnom podaní dávok itoprídiumchloridu v rozsahu 50 až 200 mg 3-krát denne počas 7 dní vykazoval itoprídiumchlorid a jeho metabolity lineárnu farmakokinetiku s minimálnou akumuláciou.

Distribúcia

Približne 96 % itoprídiumchloridu sa viaže na plazmatické proteíny. Vo väzbe je podiel albumínu väčšinový, podiel -1-kyslého glykoproteínu je menej ako 15 %.

U potkanov sa itoprídiumchlorid extenzívne distribuuje do tkanív (Vd_β= 6,1 l/kg) s výnimkou centrálneho nervového systému;vysokú koncentráciu dosahuje v obličkách, tenkom čreve, pečeni, nadobličkách a v žalúdku. Väzba na proteíny u potkanov bola nižšia ako u ľudí (78 % oproti 96 %). Prechod do CNS bol minimálny. Itoprídiumchlorid prechádza do mlieka laktujúcich potkanov.

Metabolizmus

Itoprid sa u ľudí extenzívne metabolizuje v pečeni. Identifikovali sa tri metabolity, z ktorých len jeden vykazuje slabú aktivitu bez farmakologického významu (približne 2 až 3 % účinku itoprídiumchloridu). Hlavným metabolitom u ľudí je N-oxid, ktorý vzniká oxidáciou terciárnej amino N-dimetylovej skupiny.

Itoprid sa metabolizuje flavínmonooxygenázou (FMO3). Nadbytok a účinnosť ľudských izoenzýmov FMO môže mať súvislosť s genetickým polymorfizmom, čo môže viesť k zriedkavému autozomálnemu recesívnemu stavu, známemu ako trimetylaminúria (fish odour syndrome/syndróm rybieho zápachu). Polčas itopridu môže byť u pacientov s trimetylaminúriou dlhší.

Farmakokinetické štúdie reakcií sprostredkovaných CYPin vivonepreukázali inhibičný ani indukčný účinok itopridu na CYP2C19 a CYP2E1. Itoprid nemal vplyv na obsah CYP ani aktivitu uridíndifosfátglukuronozyltranferázy.

Vylučovanie

Itoprid a jeho metabolity sa primárne vylučujú do moču. Množstvo močom vylúčeného itopridu po jednorazovom perorálnom podaní liečebnej dávky zdravým jedincom je 3,7 % a N-oxidu 75,4 %.

Polčas vylučovania itopridu je približne 6 hodín.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické štúdie bezpečnosti sa robili len pri dávkach vysoko presahujúcich liečebnú dávku u človeka a zistené účinky majú malý význam pre použitie itopridu u ľudí. Okrem toho, ľudia sú menej náchylní na hormonálne účinky, ktoré sa zaznamenali u zvierat.

Vysoké dávky itoprídiumchloridu (30 mg/kg/deň) vyvolali u potkanov hyperprolaktinémiu a sekundárnu reverzibilnú hyperpláziu maternice, nie však u psov (do dávky 100 mg/kg/deň) alebo primátov (do dávky 300 mg/kg/deň).

V 3-mesačnej štúdii toxicity na psoch sa zistila atrofia prostaty po perorálnych dávkach itopridu 30 mg/kg/deň, nie však po 6-mesačnom perorálnom podávaní vyšších dávok (100 mg/kg/deň) u potkanov alebo ešte vyšších dávok (300 mg/kg/deň) u opíc.

Dlhodobé štúdie karcinogénneho potenciálu itoprídiumchloridu na zvieratách sa nevykonali.

V sérii in vitroa in vivo skúšok sa nezistil klastogénny ani mutagénny účinok itoprídiumchloridu.

V štúdiách fertility u samíc, ktoré dostávali dávku 30 mg/kg/deň alebo vyššiu, sa zistila hyperprolaktinémia a sekundárny predĺžený estrónový cyklus. Pri dávkach 300 mg/kg/deň sa pozoroval aj predĺžený predkoitálny interval. Nezistil sa vedľajší účinok na kopuláciu alebo fertilitu.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Lactosum monohydricum, maydis amylum, carmellosum, silica colloidalis anhydrica, magnesii stearas, hypromellosum 2910/6, macrogollum 6000, titanii dioxidum E171, cera carnauba.

6.2 Inkompability

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Upozornenia na podmienky a spôsob uchovávania

Uchovávať pri teplote do 25C.

6.5 Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia

PVC/PVDC/Al blister, papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia: 20, 40 a 100 filmom obalených tabliet

6.6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

BGP Products s.r.o., Karadžičova 10, 821 08, Bratislava, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

49/0139/00-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

19.5.2000

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

03/2015