Príloha č.1 k notifikácii o zmene, ev.č.: 2014/04176-Z1B

Písomná informácia pre používateľa

Geroprostan0,4 mg

tablety s predĺženým uvoľňovaním

tamsulozíniumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu púredtým, ako začnete užívaťtento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

• Tento liek bol predpísaný vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je Geroprostan 0,4 mga na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Geroprostan 0,4 mg

3. Ako užívať Geroprostan 0,4 mg

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Geroprostan 0,4 mg

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo jeGeroprostan 0,4 mg a na čo sa používa

Tamsulozín uvoľňuje svalstvo v prostate a močových cestách. Uvoľnením svalstva tamsulozín umožňuje ľahší prestup moču a pomáha pri močení. Okrem toho znižuje pocit nutkania na močenie.

Tamsulozín sa predpisuje mužom na zmiernenie príznakov pri močení, ktoré sú spôsobené zväčšenou prostatou (benígna hyperplázia prostaty). Tieto príznaky môžu zahŕňať ťažkosti s močením (slabý prúd), kvapkanie, nutkanie a časté močenie v noci, rovnako ako počas dňa.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Geroprostan 0,4 mg

Neužívajte Geroprostan 0,4 mg:

• keď ste alergický (precitlivený) na tamsulozín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Geroprostanu 0,4 mg. Precitlivenosť sa môže prejaviť náhlym lokálnym opuchom mäkkého tkaniva tela (napr. hrdla alebo jazyka), ťažkosťami s dýchaním a/alebo svrbením a vyrážkou (angioedém).

• keď sa u vás predtým vyskytol pokles krvného tlaku pri vstávaní, ktorý vyvoláva závrat, točenie hlavy alebo mdlobu.

• keď máte závažné problémy s pečeňou.

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete užívať Geroprostan 0,4 mg, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Geroprostan 0,4 mg:

• ak sa u vás objaví závrat alebo točenie hlavy, predovšetkým pri vstávaní. Tamsulozín môže znížiť váš krvný tlak, čo vyvoláva tieto príznaky. Mali by ste si sadnúť alebo ľahnúť, kým príznaky neustúpia.

• ak trpíte závažnými problémami s obličkami.

• ak podstupujete operáciu oka z dôvodu zakalenia šošoviek (katarakta). Môže sa vyskytnúť ochorenie oka nazývané peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky (pozri časť 4, Možné vedľajšie účinky). Informujte, prosím, svojho očného lekára, že užívate alebo ste predtým užívali tamsulozíniumchlorid. Lekár môže následne prijať vhodné opatrenia ohľadne použitých liekov a chirurgickej techniky. Spýtajte sa svojho lekára, či máte alebo nemáte odložiť alebo dočasne pozastaviť užívanie tohto lieku, keď podstupujete operáciu oka z dôvodu zakalenia šošoviek.

Kvôli sledovaniu vývoja ochorenia, na ktoré sa liečite, sú nevyhnutné pravidelné lekárske vyšetrenia.

V stolici môžete spozorovať zvyšky tablety. Keďže liečivo sa už z tablety uvoľnilo, neexistuje žiadne riziko, že by tableta bola menej účinná.

Iné lieky a Geroprostan 0,4 mg

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Tamsulozín môže ovplyvniť iné lieky. A naopak iné lieky môžu ovplyvniť spôsob, akým účinkuje tamsulozín. Tamsulozín sa môže navzájom ovplyvňovať:

• s diklofenakom, liekom proti bolesti a zápalu. Tento liek môže urýchliť vylúčenie tamsulozínu z vášho tela a tým skrátiť trvanie jeho účinku..

• s warfarínom, liekom na zabránenie zrážania krvi. Tento liek môže urýchliť vylúčenie tamsulozínu z vášho tela a tým skrátiť trvanie jeho účinku.

• s iným blokátorom adrenergných α_1A–receptorov. Kombinácia môže znížiť váš krvný tlak, čo spôsobuje závrat alebo točenie hlavy.

Geroprostan 0,4 mg a jedlo, nápoje a alkohol

Tamsulozín sa môže užívať nezávisle od jedla.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Neexistuje žiadny dôkaz, že tamsulozín ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje. Mali by ste vziať do úvahy, že tamsulozín môže vyvolať závrat a točenie hlavy. Veďte vozidlá alebo obsluhujte stroje len v prípade, že sa cítite v poriadku.

3. Ako užívať Geroprostan 0,4 mg

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Odporúčaná dávkaje jedna tableta denne. Tamsulozín môžete užívať s jedlom alebo bez jedla, najlepšie každý deň v rovnakom čase.

Tabletu prehĺtajte celú. Je dôležité, aby ste ju nerozdrvili, ani nerozhrýzli, pretože to môže ovplyvniť spôsob účinku tamsulozínu.

Použitie u detí a dospievajúcich

Tamsulozín nie je určený pre používanie u detí.

Ak užijete viac Geroprostanu 0,4 mg, ako máte

Váš krvný tlak sa môže náhle znížiť, ak užijete viac tamsulozínu, ako máte. Môže sa u vás objaviť závrat, slabosť, vracanie, hnačka a mdloba. Na minimalizáciu účinkov nízkeho krvného tlaku si ľahnite a potom kontaktujte svojho lekára.

Ak zabudnete užiť Geroprostan 0,4 mg

Ak ste zabudli užiť tabletu podľa odporúčania, môžete ju užiť neskôr v ten istý deň. Ak premeškáte deň, jednoducho užite ďalšiu dávku v zvyčajnom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Geroprostan 0,4 mg

Keď sa liečba tamsulozínom ukončí predčasne, môže dôjsť k návratu vašich pôvodných ťažkostí. Preto užívajte tamsulozín tak dlho, ako vám to predpísal váš lekár, aj keď už vaše ťažkosti ustúpili. Ak budete uvažovať o prerušení tejto liečby, vždy sa poraďte so svojím lekárom.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Závažné reakcie sú zriedkavé. Ak sa u vás vyskytne závažná alergická reakcia, ktorá spôsobí opuch tváre alebo hrdla(angioedém), okamžite vyhľadajte svojho lekára.

Častévedľajšie účinky (postihujú 1 až 10 pacientov zo 100)

Závrat Poruchy ejakulácie

Menej časté vedľajšie účinky(postihujú 1 až 10 pacientov z 1 000)

Bolesť hlavy Pocit búšenia srdca (palpitácie) Pokles krvného tlaku pri vstávaní, ktorý spôsobí závrat, točenie hlavy alebo mdloby (ortostatická hypotenzia) Opuch a podráždenie v nose (rinitída) Zápcha Hnačka Pocit na vracanie (nauzea) Vracanie Vyrážka Svrbenie Žihľavka (urtikária) Pocit slabosti (asténia)

Zriedkavé vedľajšie účinky(postihujú 1 až 10 pacientov z 10 000)

Mdloby (synkopa).

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky(postihujú menej ako 1 pacienta z 10 000)

Bolestivá erekcia (priapizmus) Závažné ochorenie s pľuzgiermi na koži, v ústach, očiach a pohlavných orgánoch (Stevensov‑Johnsonov syndróm)

Neznáme(frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)

Neobvyklý rytmus srdca Nepravidelný srdcový pulz Rýchlejší srdcový pulz Ťažkosti s dýchaním Sucho v ústach.

Počas operácie oka sa môže vyskytnúť ochorenie nazývané syndróm vlajúcej dúhovky: zrenica sa môže nedostatočne rozširovať a dúhovka (farebná okrúhla časť oka) sa môže počas operácie vlniť. Viac informácií nájdete v časti 2, „Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Geroprostanu 0,4 mg“.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa.Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V*.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Geroprostan 0,4 mg

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tamsulozín po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po „EXP“. Prvé dve číslice označujú mesiac a posledné štyri číslice rok. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Blistre uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Geroprostan 0,4 mg obsahuje

• Liečivo je 0,400 mg (400 mikrogramov) tamsulozíniumchloridu, čo zodpovedá 0,367 mg (367 mikrogramom) tamsulozínu.

• Ďalšie zložky sú:

Vnútro tablety: mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, karbomér, koloidný oxid kremičitý bezvodý, červený oxid železitý (E172), magnéziumstearát

Povrch tablety: mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, karbomér, koloidný oxid kremičitý bezvodý, magnéziumstearát.

Ako vyzerá Geroprostan 0,4 mg a obsah balenia

Biele, okrúhle tablety označené „T9SL“ na jednej strane a „0.4“ na druhej strane.

Sú dodávané v blistrových baleniach po 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 a 100 tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

G.L. Pharma GmbH
Schlossplatz 1
8502 Lannach
Rakúsko

Výrobca

Genericon Pharma Gesellschaft m.b.H.

Hafnerstrasse 211

8054 Graz

Rakúsko

Synthon B.V.

Microweg 22

6545 CM Nijmegen

Holandsko

Synthon Hispania S.L.

Castelló 1

Polígono Las Salinas

08830 Sant Boi de Llobregat

Španielsko

G.L. Pharma GmbH
Schlossplatz 1
8502 Lannach
Rakúsko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Česká republika	Tamsulosin +pharma 0,4 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Poľsko	OMI-TAM
Slovensko	Geroprostan 0,4 mg

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v 09/2014.

Príloha č.1 k notifikácii o zmene, ev.č.: 2013/08176

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

Geroprostan 0,4 mg

tablety s predĺženým uvoľňovaním

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 0,400 mg (400 mikrogramov) tamsulozíniumchloridu, čo zodpovedá 0,367 mg (367 mikrogramom) tamsulozínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta s predĺženým uvoľňovaním.

Biele, okrúhle tablety bez deliacej ryhy, s priemerom 9 mm, označené „T9SL“ na jednej strane a „0.4“ na druhej strane.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Symptómy dolných močových ciest spojené s benígnou hyperpláziou prostaty (BHP).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Perorálne použitie.

Jedna tableta denne.

Tamsulozín sa môže užívať bez ohľadu na príjem jedla.

Tableta sa musí prehltnúť vcelku a nemôže sa rozdrviť ani rozhrýzť, pretože to naruší predĺžené uvoľňovanie liečiva.

Pri poruche funkcie obličiek nie je potrebná žiadna úprava dávky.

U pacientov s miernou až stredne závažnou insuficienciou pečene nie je potrebná žiadna úprava dávky (pozri tiež 4.3, Kontraindikácie).

Deti a dospievajúci

Bezpečnosť a účinnosť tamsulozínu u detí a dospievajúcich neboli stanovené. V súčasnosti sú dostupné údaje opísané v časti 5.1.

Neexistuje žiadna relevantná indikácia pre použitie tamsulozínu u detí.

4.3 Kontraindikácie

• Precitlivenosť na tamsulozíniumchlorid, vrátane angioedému zapríčineného liečivom alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

• Ortostatická hypotenzia v anamnéze.

• Závažná insuficiencia pečene.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Podobne ako u iných antagonistov adrenergných α₁-receptorov v individuálnych prípadoch môže dôjsť počas liečby tamsulozínom k zníženiu krvného tlaku, dôsledkom čoho sa môže zriedkavo objaviť synkopa. Pri prvých príznakoch ortostatickej hypotenzie (závrat, slabosť) si má pacient sadnúť alebo ľahnúť, kým tieto príznaky neustúpia.

Pred začiatkom liečby tamsulozínom je potrebné pacienta vyšetriť, aby sa vylúčila prítomnosť iných ochorení, ktoré môžu vyvolať rovnaké symptómy ako benígna hyperplázia prostaty. Pred začiatkom liečby a potom v pravidelných intervaloch sa má vykonávať digitálne vyšetrenie konečníka a v prípade potreby aj stanovenie prostatického špecifického antigénu (PSA).

K liečbe pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu < 10 ml/min) sa má pristupovať opatrne, pretože títo pacienti sa neskúmali.

Peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky (Intraoperative Floppy Iris Syndrome – IFIS, variant syndrómu malej zrenice) sa pozoroval počas operácie katarakty u niektorých pacientov, ktorí užívajú alebo predtým užívali tamsulozín. IFIS môže zvýšiť procedurálne komplikácie počas operačného zákroku. Začať liečbu s tamsulozínom u pacientov, u ktorých je plánovaná operácia katarakty, sa neodporúča.

Prerušenie liečby tamsulozínom 1–2 týždne pred operáciou katarakty je neoficiálne považované za prospešné, prospech a trvanie prerušenia liečby pred operáciou katarakty sa však nestanovil.

Počas predoperačného vyšetrenia má chirurg a oftalmológ zvážiť, či pacienti, u ktorých je plánovaná operácia katarakty, sa liečia alebo sa liečili tamsulozínom, aby zabezpečili potrebné opatrenia na zvládnutie prípadného IFIS syndrómu počas chirurgického zákroku.

Je možné, že v stolici budú prítomné zvyšky tablety.

4.5 Liekové a iné interakcie

Interakčné štúdie sa uskutočnili len u dospelých.

Pri súbežnom podávaní tamsulozínu s atenololom, enalaprilom alebo teofylínom sa nepozorovali žiadne interakcie.

Súbežné podávanie cimetidínu vyvoláva zvýšenie plazmatických hladín tamsulozínu, zatiaľ čo furosemid vyvoláva pokles, ale keďže hladiny zostávajú v rámci normálneho rozmedzia, nie je potrebná úprava dávkovania.

Diazepam, ani propranolol, trichlórmetiazid, chlórmadinón, amitriptylín, diklofenak, glibenklamid, simvastatín ani warfarín nemenili in vitro voľnú frakciu tamsulozínu v ľudskej plazme. Ani tamsulozín nemenil voľné frakcie diazepamu, propranololu, trichlórmetiazidu ani chlórmadinónu.

Počas in vitro štúdií s pečeňovými mikrozomálnymi frakciami (predstavujúcimi enzymatický systém, ktorý sa podieľa na metabolizme liečiv, naviazaný na cytochróm P450) s amitriptylínom, salbutamolom, glibenklamidom a finasteridom sa nepozorovali žiadne interakcie na úrovni pečeňového metabolizmu. Diklofenak a warfarín však môžu zvýšiť rýchlosť eliminácie tamsulozínu.

Súbežné podávanie iných antagonistov adrenergných α₁-receptorov by mohlo viesť k hypotenzným účinkom.

4.6 Gravidita a laktácia

Neaplikovateľné, pretože tamsulozín je určený len pre pacientov mužského pohlavia.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Je však potrebné pacientov upozorniť na skutočnosť, že sa môže vyskytnúť závrat.

4.8 Nežiaduce účinky

Trieda orgánových systémov podľa databázy MedDRA	Časté ( 1/100 až < 1/10)	Menej časté ( 1/1 000 až < 1/100)	Zriedkavé ( 1/10 000 až < 1/1 000)	Veľmi zriedkavé (< 1/10 000)	Neznáme (frekvencia sa nedá odhadnúť z dostupných údajov)
Poruchy nervového systému	Závrat (1,3 %)	Bolesť hlavy	Synkopa
Poruchy srdca a srdcovej činnosti		Palpitácie
Poruchy ciev		Ortostatická hypotenzia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína		Rinitída
Poruchy gastrointestinálneho traktu		Zápcha, hnačka, nauzea, vracanie			Sucho v ústach
Poruchy kože a podkožného tkaniva		Vyrážka, pruritus, urtikária	Angioedém	Stevensov-Johnsonov syndróm
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov	Poruchy ejakulácie			Priapizmus
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania		Asténia

Počas sledovania po uvedení lieku na trh sa v súvislosti s liečbou tamsulozínom pozoroval počas operácie katarakty stav malej zrenice, známy ako peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky (IFIS) (pozri časť 4.4).

Skúsenosti po uvedení lieku na trh: Okrem nežiaducich udalostí vymenovaných vyššie sa v súvislosti s používaním tamsulozínu zaznamenala atriálna fibrilácia, arytmia, tachykardia a dyspnoe. Frekvenciu udalostí a úlohu tamsulozínu v ich výskyte nie je možné spoľahlivo určiť na základe týchto spontánne hlásených udalostí po uvedení lieku na trh z celého sveta.

4.9 Predávkovanie

Zaznamenalo sa akútne predávkovanie 5 mg tamsulozíniumchloridu. Pozorovala sa akútna hypotenzia (systolický krvný tlak 70 mm Hg), vracanie a hnačka, ktoré boli liečené náhradou tekutín a pacient bol v ten istý deň prepustený z nemocnice.

V prípade akútnej hypotenzie, ktorá sa môže vyskytnúť po predávkovaní, je potrebné zaistiť podporu kardiovaskulárneho systému. Krvný tlak sa môže obnoviť a frekvencia srdca upraviť na normálnu hodnotu, keď si pacient ľahne. Ak to nepomáha, je možné podať látky zvyšujúce intravaskulárny objem a v prípade potreby vazopresoriká. Je potrebné monitorovať funkciu obličiek a vykonať všeobecné podporné opatrenia.

Dialýza pravdepodobne nebude prospešná, pretože tamsulozín sa vo veľmi veľkej miere viaže na plazmatické proteíny.

Na zabránenie absorpcie sa môžu prijať opatrenia, ako je vracanie. Pri predávkovaní veľkými množstvami možno previesť výplach žalúdka a podať aktívne uhlie a osmotické laxatívum, ako je síran sodný.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Liečivá používané pri benígnej hyperplázii prostaty, Antagonisty alfa-adrenergných receptorov; ATC kód: G04CA02

Spôsob účinku

Tamsulozín sa selektívne a kompetitívne viaže na postsynaptické α₁-adrenoreceptory, predovšetkým na podtypy α_1A a α_1D. To zapríčiňuje uvoľnenie hladkého svalstva prostaty a uretry.

Farmakodynamický účinok

Tamsulozín zvyšuje maximálnu rýchlosť prietoku moču. Zmierňuje obštrukciu uvoľnením hladkého svalstva prostaty a uretry, a tým zlepšuje príznaky vyprázdňovania.

Zlepšuje tiež plniace symptómy, pri ktorej hrá dôležitú úlohu nestabilita močového mechúra.

Tieto účinky na plniace a vyprázdňovacie symptómy pretrvávajú počas dlhodobej liečby. Údaje založené na pozorovaní naznačujú, že používanie tamsulozínu môže viesť k oddialeniu potreby chirurgickej liečby alebo katetrizácie.

Antagonisty adrenergných α₁-receptorov môžu znižovať krvný tlak prostredníctvom znižovania periférnej rezistencie. Počas štúdií s tamsulozínom sa nepozorovalo žiadne klinicky významné zníženie krvného tlaku.

Deti a dospievajúci

U detí s neuropatickým močovým mechúrom sa uskutočnila dvojito-zaslepená, randomizovaná, placebom kontrolovaná štúdia so škálou dávok. Celkovo bolo 161 detí randomizovaných a liečených 1 z 3 dávkových hladín tamsulozínu (nízka [0,001 až 0,002 mg/kg], stredná [0,002 až 0,004 mg/kg] a vysoká [0,004 až 0,008 mg/kg]) alebo placebom. Odpoveď bola definovaná ako primárny koncový ukazovateľ s pacientmi, u ktorých sa znížil detruzorový tlak bodu úniku (leak point pressure – LPP), na < 40 cm H2O nazáklade dvoch hodnotení v tom istom dni. Sekundárne koncové ukazovatele boli: Skutočná a percentuálna zmena detruzorového tlaku bodu úniku oproti východiskovej hodnote, zlepšenie alebo stabilizácia hydronefrózy a hydrouretra a zmena objemov moču získaných katetrizáciou a počet svojvoľných únikov moču v čase katetrizácie zaznamenaných v katetrizačnom denníku. Medzi placebovou skupinou a ktoroukoľvek z 3 skupín s dávkou tamsulozínu sa nezistili žiadne štatisticky významné rozdiely čo sa týka primárneho ukazovateľa ani sekundárneho ukazovateľa. Ďalšie exploračné analýzy podskupín potvrdili tieto zistenia (napr. vek, používanie anticholinergík, hmotnosť, geografické oblasti). Pri žiadnej hladine dávky sa nepozorovala odpoveď na dávku.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Lieková forma tamsulozínu s predĺženým uvoľňovaním poskytuje stále pomalé uvoľňovanie tamsulozínu, čo má za následok primeranú expozíciu s malými výkyvmi počas 24 hodín.

Tamsulozín podávaný vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním sa vstrebáva z čreva. Odhaduje sa, že približne 57 % z podanej dávky sa vstrebáva.

Rýchlosť a rozsah absorpcie tamsulozínu podaného vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním tamsulozíniumchloridu nie sú ovplyvnené jedlom.

Tamsulozín vykazuje lineárnu farmakokinetiku.

Po podaní jednorazovej dávky tamsulozínu nalačno dosahujú plazmatické koncentrácie tamsulozínu maximum pri mediáne času 6 hodín. V rovnovážnom stave, ktorý sa dosahuje do 4. dňa viacnásobného podávania dávky, dosahujú plazmatické koncentrácie tamsulozínu maximum po 4 až 6 hodinách nalačno a po jedle. Maximálne plazmatické koncentrácie sa zvyšujú z približne 6 ng/ml po prvej dávke na 11 ng/ml v rovnovážnom stave.

V dôsledku vlastností predĺženého uvoľňovania tamsulozínu tabliet s predĺženým uvoľňovaním dosahuje minimálna koncentrácia tamsulozínu v plazme 40 % maximálnej plazmatickej koncentrácie nalačno a po jedle.

Existujú výrazné interindividuálne rozdiely v plazmatických hladinách po jednorazovom aj po viacnásobnom podaní dávky.

Distribúcia

U človeka sa približne 99 % tamsulozínu viaže na plazmatické proteíny. Distribučný objem je malý (približne 0,2 l/kg).

Biotransformácia

Tamsulozín vykazuje nízky efekt prvého prechodu pečeňou, metabolizuje sa pomaly. Väčšina tamsulozínu je prítomná v plazme vo forme nezmeneného liečiva. Metabolizuje sa v pečeni.

U potkanov sa nepozorovala takmer žiadna indukcia mikrozomálnych pečeňových enzýmov zapríčinená tamsulozínom.

Žiadny z metabolitov nie je účinnejší ako pôvodná látka.

Eliminácia

Tamsulozín a jeho metabolity sa vylučujú predovšetkým v moči. Množstvo vylúčené vo forme nezmeneného liečiva sa odhaduje na približne 4 – 6 % dávky podanej vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním tamsulozínu.

Po jednorazovej dávke tamsulozínu bol nameraný eliminačný polčas približne 19 hodín a v rovnovážnom stave 15 hodín.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie toxicity po jednorazovom a opakovanom podaní sa uskutočnili u myší, potkanov a psov. Okrem toho sa skúmala reprodukčná toxicita u potkanov, karcinogenicita u myší a potkanov a genotoxicita in vivo a in vitro.

Celkový profil toxicity, tak ako bol zaznamenaný pri vysokých dávkach tamsulozínu, sa zhoduje so známymi farmakologickými účinkami antagonistov adrenergných α-receptorov.

Pri veľmi vysokých dávkových hladinách dochádza u psov k zmenám EKG. Táto odpoveď sa nepovažuje za klinicky významnú. Tamsulozín nepreukázal žiadne významné genotoxické vlastnosti.

U samičiek potkanov a myší sa zaznamenal zvýšený výskyt proliferatívnych zmien na mliečnych žľazách. Tieto zistenia, ktoré boli pravdepodobne sprostredkované hyperprolaktinémiou a vyskytli sa len pri vysokých dávkach, sa považujú za nepodstatné.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Vnútorné jadro tablety:

Hypromelóza

Mikrokryštalická celulóza

Karbomér

Koloidný oxid kremičitý, bezvodý

Červený oxid železitý (E172)

Magnéziumstearát

Vonkajší obal tablety:

Mikrokryštalická celulóza

Hypromelóza

Karbomér

Koloidný oxid kremičitý, bezvodý

Magnéziumstearát

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVDC:Al blistrové balenia obsahujúce 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 a 100 tabliet.

PVC/Aklar:Al blistrové balenia obsahujúce 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 a 100 tabliet.

oPA/Al/PVC/Al blistrové balenia obsahujúce 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 a 100 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

G.L. Pharma GmbH

Schlossplatz 1

8502 Lannach

Rakúsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

77/0911/10-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 09.12.2010

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

05/2014