Schválený text k rozhodnutiu o registrácii, ev. č.: 2012/02912

Písomná informácia pre používateľa

GLABRILUX 0,3 mg/ml očná roztoková instilácia

bimatoprost

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívaťtento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

- Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.

• Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:

1. Čo je GLABRILUX 0,3 mg/ml očná roztoková instilácia a na čo sa používa

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako použijete GLABRILUX 0,3 mg/ml očnú roztokovú instiláciu

3. Ako používať GLABRILUX 0,3 mg/ml očnú roztokovú instiláciu

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať GLABRILUX 0,3 mg/ml očnú roztokovú instiláciu

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1. Čo je GLABRILUX 0,3 mg/ml očná roztoková instilácia a na čo sa používa

GLABRILUX 0,3 mg/ml je liek na liečbu glaukómu. Liečivo, bimatoprost, patrí do skupiny liekov nazývanej prostamidy.

GLABRILUX 0,3 mg/ml je liek používaný na liečbu zvýšeného vnútroočného tlaku (tlaku vo vnútri oka), ktorý môže viesť k ochoreniu nazývanému glaukóm. Ak tento vysoký tlak nie je znižovaný, môže časom poškodiť váš zrak.

Tekutina nazývaná komorová voda sa neustále vytvára vo vnútri oka. Táto tekutina sa nepretržite vypúšťa do krvného obehu, vďaka čomu sa udržiava primeraný vnútroočný tlak. V prípade, že odtok komorovej tekutiny je narušený, vnútroočný tlak sa zvyšuje, čo môže viesť k ochoreniu nazývanému glaukóm. Liečivo bimatoprost zvyšuje množstvo vypúšťanej tekutiny a tým znižuje tlak vo vnútri oka.

GLABRILUX 0,3 mg/ml sa môže používať spolu s inými očnými kvapkami nazývanými betablokátory, ktoré taktiež znižujú tlak vo vnútri oka.

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako použijete GLABRILUX 0,3 mg/ml očnú roztokovú instiláciu

Nepoužívajte GLABRILUX 0,3 mg/ml očnú roztokovú instiláciu:

- ak ste alergický (precitlivený) na bimatoprost alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).

Upozornenia a opatrenia

Obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika predtým, ako začnete používať GLABRILUX 0,3 mg/ml.

Povedzte vášmu lekárovi, ak:

- máte problémy s dýchaním,

- máte problémy s obličkami alebo pečeňou,

- ste v minulosti podstúpili operáciu katarakty (šedý zákal),

- máte suché oko,

- máte alebo ste v minulosti mali problémy s rohovkou (priehľadná predná časť oka),

- používate kontaktné šošovky (pozri časť „GLABRILUX 0,3 mg/ml obsahuje benzalkóniumchlorid“),

- máte alebo ste v minulosti mali pomalý pulz alebo nízky krvný tlak,

- ste boliinfikovanývírusom, alebomátealebostemalizápalvoku,

-máteneovaskulárny, zapálenýglaukómsuzavretýmuhlom, vrodenýglaukómalebo glaukómsúzkymuhlom.

Použitie GLABRILUXu 0,3 mg/mlmôže spôsobiť:

• stmavnutie očných rias,

• nadmerný rast očných rias,

• stmavnutie kože okolo očných viečok,

• tmavšiu farbu dúhovky v priebehu času.

Tieto zmeny môžu byť trvalé. Pri liečbe iba jedného oka môžu byť tieto zmeny výraznejšie.

Existuje možnosť rastu chĺpkov v oblastiach, kde GLABRILUX 0,3 mg/ml prichádza opakovane do kontaktu s povrchom kože. Preto je dôležité použiťGLABRILUX 0,3 mg/ml tak,ako je popísané a vyhnúť sa stekaniu po lícach alebo iných oblastiach pokožky.

Detiadospievajúci

GLABRILUX 0,3mg/mlnebolskúmanýudetído18rokovapretosa nemá používaťupacientov mladších ako 18rokov.

Iné lieky aGLABRILUX 0,3mg/ml

Informujtesvojho lekára alebo lekárnikaovšetkých liekoch, ktoré užívate, užívaliste alebo môžeteužívať.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete používať akýkoľvek liek.

GLABRILUX 0,3mg/mlmôže prechádzať do materského mlieka, preto nedojčite počas používania GLABRILUXu 0,3mg/ml.

Plodnosť

Nie súkdispozíciiúdajeoúčinkochbimatoprostu naľudskúplodnosť.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Liečba GLABRILUXom 0,3 mg/ml môže spôsobiť dočasné zhoršenie zraku. Neveďte vozidlo alebo neobsluhujte stroje, pokiaľ je vaše videnie rozmazané.

GLABRILUX 0,3 mg/ml obsahuje benzalkóniumchlorid:

Nepoužívajte očné kvapky, pokiaľ máte nasadené kontaktné šošovky. Po použití očných kvapiek počkajte 15 minút a až potom si nasaďte kontaktné šošovky. GLABRILUX 0,3 mg/ml obsahuje konzervačnú látku (nazývanú benzalkóniumchlorid), ktorá môže spôsobiť podráždenie oka a môže zmeniť farbu mäkkej kontaktnej šošovky.

3. Ako používať GLABRILUX 0,3mg/ml očnú roztokovú instiláciu

Vždy používajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Odporúčaná dávka je jedna kvapka GLABRILUXu 0,3 mg/ml večer raz denne do každého oka, ktoré potrebuje liečbu.

Ak používate GLABRILUX 0,3mg/mls inými očnými kvapkami, medzi kvapnutím GLABRILUXu 0,3mg/mla ďalšieho lieku dodržte odstup najmenej päť minút.

Nepoužívajte liek viac ako raz denne. Môže to viesť k zníženiu účinnosti liečby.

Spôsob podania:

Nedotknite sa oka alebo oblasti okolo oka špičkou fľaštičky. To môže spôsobiť kontamináciu baktériami, čo môže viesť k infekcii a vážnemu poškodeniu oka alebo dokonca ku strate zraku. Aby sa zabránilo kontaminácii fľaštičky, vyvarujte sa kontaktu hrotu s akýmkoľvek povrchom a ihneď po použití dajte späť uzáver fľaštičky a zaskrutkujte ju.

1. Pred podaním kvapiek si umyte ruky.

2. Potom odstráňte uzáver. Uistite sa, že hrot fľaštičky sa ničoho nedotýka.

3. Držte fľaštičku palcom a ukazovákom.

4. Zakloňte hlavu a pozrite sa na strop. Potiahnite viečko ukazovákom druhej ruky.

5. Presuňte hrot bližšie k oku - bez toho aby ste sa dotkli jeho povrchu alebo viečka - a jemne stlačte fľaštičku, aby sa do oka uvoľnila jedna kvapka.

6. Uvoľnite spodné viečko a zavrite oko na 30 sekúnd.

7. Uzavrite fľaštičku a znova si umyte ruky.

Ak užijete viac GLABRILUXu 0,3 mg/ml, ako máte

Ak náhodne použijete viac kvapiek GLABRILUXu 0,3 mg/ml ako máte, je nepravdepodobné, že si tým vážnejšie uškodíte. Ďalšiu dávku si kvapnite v predpísanom čase. Ak máte akékoľvek otázky, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

Ak zabudnete užiťGLABRILUX 0,3 mg/ml

Ak si zabudnete podať dávku, kvapnite si ju čo najskôr. Ďalšiu dávku si kvapnite v obvyklom čase a potom pokračujte v liečbe podľa odporúčanej schémy.

Nepoužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete používať GLABRILUX 0,3mg/ml

Nerobte pri používaní prestávky alebo neukončite používanie GLABRILUXu 0,3 mg/ml úplne. Ak prestanete používať GLABRILUX 0,3 mg/ml, môže to spôsobiť zvýšený tlak vo vnútri oka (vnútroočný tlak). Poraďte sa so svojím lekárom pred plánovaným prerušením liečby.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Väčšina vedľajších účinkov nie je závažných.

Veľmičasté vedľajšie účinky

Môžu sa vyskytnúť u viac ako 1 z 10 pacientov

• dlhšie očné riasy (až 45% pacientov)

• mierne sčervenanie oka (až 44% pacientov)

• svrbenie oka (až 14% pacientov)

Časté vedľajšie účinky

Môžu sa vyskytnúť u 1-10 zo 100 pacientov

• alergická reakcia v oku

• tlak v oku

• citlivosť na svetlo

• stmavnutie pokožky okolo očí

• stmavnutie očných rias

• bolesť oka

• pocit cudzieho telesa v oku

• zalepené oči (výtok z očí)

• stmavnutie dúhovky

• problémy s ostrosťou zraku

• podráždenie oka

• pocit pálenia

• zápal, začervenanie a svrbenie očných viečok

• slzenie

• suchosť oka

• zhoršenie videnia

• rozmazané videnie

• opuch priehľadnej vrstvy lemujúcej povrch oka

• drobné poškodenia povrchu oka s alebo bez zápalu

•bolesťhlavy

•zhoršenie výsledkov krvných testov, ktoré ukazujú, ako pracuje vaša pečeň

• zvýšený krvný tlak

Menejčasté vedľajšie účinky

Môžu sa vyskytnúť u 1-10 z 1000 pacientov

• cystoidný makulárny edém (opuch sietnice v oku vedúci k zhoršeniu videnia)

• zápal oka

•sietnicové krvácanie

•nevoľnosť

•opuchočnýchviečok

•zášklbyočnýchviečok

•posunutie viečkaodpovrchuoka

•začervenaniekoževokolíoka

•závraty

•slabosť

•rastchĺpkov okolooka

Vedľajšie účinkysneznámoufrekvenciou

•zlyhanieočí

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa

týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre

používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia

uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať GLABRILUX 0,3mg/ml očnú roztokovú instiláciu

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke a fľaštičke. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C. Neuchovávajte v mrazničke.

GLABRILUX 0,3 mg/ml sa môže použiť do 28 dní po prvom otvorení fľaštičky.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo GLABRILUX 0,3 mg/mlobsahuje

• Liečivom je bimatoprost. Jeden mililiter (ml) roztoku obsahuje 0,3 mg bimatoprostu.

• Jeden ml GLABRILUXu 0,3 mg/ml očnej roztokovej instilácie obsahuje približne 40 kvapiek.

• 1 kvapka GLABRILUXu 0,3 mg/ml očnej roztokovej instilácie obsahuje približne 7,5 mikrogramov bimatoprostu.

• Ďalšie zložky sú benzalkóniumchlorid (konzervačná látka), chlorid sodný, dodekahydrát fosforečnanu disodného, monohydrát kyseliny citrónovej a voda na injekciu. Môže byť pridané malé množstvo kyseliny chlorovodíkovej alebo hydroxidu sodného na udržanie správnej kyslosti (pH).

Ako vyzerá GLABRILUX 0,3 mg/mla obsah balenia

GLABRILUX 0,3 mg/ml je tekutina v 5 ml plastovej fľaštičke zakončená kvapkadlom a uzavretá bielym uzáverom. Fľaštička obsahuje 3 ml tekutiny.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľrozhodnutia o registrácii

PharmaSwiss Česká republika s.r.o.

Jankovcova 1569/2c, 170 00 Praha 7

Česká republika

Výrobca

AB „SANITAS”

LT-46352 Kaunas, Veiveriu str. 134 B

Litva

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Bulharsko	GLABRILUX 0.3 mg/ml капки за очи, разтвор
Česká republika	GLABRILUX 0.3 mg/ml oční kapky, roztok
Litva	GLABRILUX 0.3 mg/ml akių lašai, tirpalas
Lotyšsko	GLABRILUX 0.3 mg/ml acu pilieni, šķīdums
Maďarsko	GLABRILUX 0.3 mg/ml oldatos szemcsepp
Poľsko	GLABRILUX
Rumunsko	GLABRILUX 0.3 mg/ml picături oftalmice, soluţie
Slovensko	GLABRILUX 0,3 mg/ml očná roztoková instilácia

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy aktualizovaná v 12/2014.

Schválený text k rozhodnutiu o registrácii, ev. č.: 2012/02912

Príloha č. 1 k notifikácii ozmene, ev č.: 2014/02703

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

GLABRILUX 0,3 mg/ml očná roztoková instilácia

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedenmlroztokuobsahuje0,3mgbimatoprostu.

JedenmlGLABRILUXu 0,3 mg/ml očnej roztokovej instilácieobsahujepribližne40kvapiek.

1kvapka GLABRILUXu 0,3 mg/ml očnej roztokovej instilácie obsahuje približne7,5mikrogramovbimatoprostu.

Pomocná látka:

Jedenmlroztokuobsahuje0,05mgbenzalkóniumchloridu.

Úplnýzoznampomocnýchlátok, pozri časť6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Očná roztoková instilácia

Číry, bezfarebnýroztokbezviditeľnýchčastíc.

pH: 6,8 - 7,8

Osmolalita: 260-320mOsmol/kg

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Zníženie zvýšeného vnútroočného tlaku pri chronickom glaukóme s otvoreným uhlom a vnútroočnej hypertenzii u dospelých pacientov (ako monoterapia alebo ako doplnková terapia k betablokátorom).

Dávkovanie

Odporúčaná dávka je jedna kvapka do postihnutého oka (očí) jedenkrát denne podávaná večer. Dávkovanie jedenkrát denne sa nemá prekročiť, pretože častejšie podávanie môže viesť k zoslabeniu účinku na znižovanie vnútroočného tlaku.

Pediatrická populácia:

Bezpečnosť a účinnosť bimatoprostuu detí vo veku 0 až 18 rokov neboli doteraz stanovené.

Používanie pri poškodení funkcie pečene alebo obličiek:

Bimatoprost sa neštudoval u pacientov s poškodením funkcie obličiek alebo stredne ťažkým až ťažkým poškodením funkcie pečene a preto sa má u týchto pacientov používať so zvýšenou opatrnosťou. U pacientov, ktorí v minulosti prekonali ľahké ochorenie funkcie pečene, alebo mali neobvyklú hladinu alanínaminotransferázy (ALT), aspartátaminotransferázy (AST) a/alebo bilirubínu, nemal bimatoprost 0,3 mg/ml očná roztoková instilácia žiadne škodlivé účinky na funkciu pečene vyše 24 mesiacov.

Spôsob podania

Ak sa používa viac ako jeden lokálny očný liek, potom sa má zachovať medzi nimi časový odstup najmenej 5 minút.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Očné

Pred začatím liečby má byť pacient informovaný o možnom raste očných rias, stmavnutí kože na viečkach a zvýšení pigmentácie dúhovky, ktoré boli pozorované počas liečby GLABRILUXom. Niektoré z týchto zmien môžu byť trvalé a môžu viesť k rozdielom vo vzhľade očí, pokiaľ bolo liečené iba jedno oko. Zvýšená pigmentácia dúhovky môže byť trvalá. Zmena sfarbenia je skôr spôsobená zvýšením obsahu melanínu v melanocytoch, než zvýšením počtu melanocytov. Dlhodobé účinky zvýšenej pigmentácie dúhovky nie sú známe. Zmeny sfarbenia dúhovky nastávajú pomaly a nemusia byť pozorovateľné niekoľko mesiacov až rokov. V typickom prípade sa hnedá pigmentácia okolo zrenice koncentricky rozprestiera smerom k obvodu postihnutých očí, celá dúhovka alebo jej časti však môžu viac zhnednúť. Zdá sa, že ani névy ani pehy nie sú liečbou ovplyvnené. Po 12 mesiacoch bol výskyt pigmentácie dúhovky bimatoprostom 0,3 mg/ml 1,5% (pozri časť 4.8) a nezvyšoval sa nasledujúce 3 roky liečby. U niektorých pacientov boli zaznamenané spätné zmeny pigmentácie periorbitálneho tkaniva.

V priebehu liečby bimatoprostom 0,3 mg/ml očnou roztokovou instiláciou bol menej často (≥ 1/1000 až <1/100) hlásený cystoidný makulárny edém.

Preto má byť GLABRILUX používaný s opatrnosťou u pacientov so známymi rizikovými faktormi pre makulárny edém (napr. afakickí pacienti, pseudofakickí pacienti s trhlinou zadného puzdra šošovky).

Spontánne boli hlásené zriedkavé prípady reaktivácie predchádzajúceho prenikania do rohovky alebo očných infekcií s bimatoprostom 0,3 mg/ml očnou roztokovou instiláciou. GLABRILUX má byť používaný s opatrnosťou u pacientov s anamnézou závažných vírusových očných infekcií (napr. herpes simplex) alebo uveitídou/iritídou.

Bimatoprost nebol študovaný u pacientov s očnými zápalovými stavmi, neovaskulárnym, zápalovým glaukómom s uzavretým uhlom, vrodeným glaukómom a glaukómom s úzkym uhlom.

Kožné

Existujemožnosť, že sa objavírastvlasovvoblastiach, kdeGLABRILUX prichádzaopakovanedokontaktuspovrchomkože. Pretojedôležité použiťGLABRILUX podľa inštrukciíavyhnúťsastekaniupo lícachaleboiných častiachpokožky.

Dýchacie

Bimatoprostsa neskúmal u pacientov s poškodenými respiračnými funkciami a má sa preto u nich používať s opatrnosťou. V klinických štúdiách u takýchto pacientov s anamnézou poruchy dýchacích funkcií nebol zaznamenaný žiadny signifikantný neobvyklý respiračný účinok.

Kardiovaskulárne

Bimatoprostsa neskúmal u pacientov so srdcovou blokádou závažnejšou viac než prvého stupňa alebo nekontrolovaným kongestívnym zlyhaním srdca. V obmedzenom počte boli v priebehu liečby bimatoprostom 0,3 mg/ml očnou roztokovou instiláciou hlásené bradykardia alebo hypotenzia. GLABRILUX sa preto má používať s opatrnosťou u pacientov so známou predispozíciou na nízku srdcovú frekvenciu alebo nízky krvný tlak.

Ďalšie informácie

Štúdie bimatoprostu 0,3 mg/ml u pacientov s glaukómom alebo vnútroočnou hypertenziou preukázali, že vystavovanie jedného oka viac ako jednej dávke bimatoprostu denne môže oslabiť účinok na znižovanie vnútroočného tlaku (pozri časť 4.5). U pacientov, ktorí používajú GLABRILUX s ďalšími analógmi prostaglandínu, sa majú sledovať zmeny vnútroočného tlaku.

GLABRILUX 0,3 mg/ml očná roztoková instilácia obsahuje konzervačnú látku benzalkóniumchlorid, ktorú môže mäkká kontaktná šošovka absorbovať. Prítomnosť benzalkóniumchloridu môže spôsobiť podráždenie oka alebo zmenu farby mäkkej kontaktnej šošovky. Pred podaním očnej roztokovej instilácie sa majú kontaktné šošovky vybrať a znova nasadiť 15 minút po podaní.

Uvádza sa, že benzalkóniumchlorid, ktorý sa bežne používa ako konzervačná látka v oftalmologických

liekoch, spôsobuje bodkovitú keratopatiu a/alebo toxickú ulceróznu keratopatiu. Keďže

GLABRILUX obsahuje benzalkóniumchlorid, pričastomalebodlhšom používaníupacientovso syndrómom suchéhookaalebotam, kdejeohrozená rohovka, je potrebné monitorovanie.

Existujú správy o výskyte bakteriálnej keratitídy súvisiacej s používaním viacdávkových nádob topických oftalmologických liekov. Tieto nádoby boli nedopatrením nakazené pacientmi, ktorí vo väčšine prípadov súbežne trpeli očným ochorením. Pacienti s narušeným epiteliálnym povrchom oka predstavujú najväčšie riziko vzniku bakteriálnej keratitídy.

Treba zabrániť, aby sa hrot fľaše dostal do kontaktu s okom, okolitými štruktúrami, prstami alebo iným povrchom, s cieľom predísť kontaminácii roztoku.

Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie.

Neočakávajú sa žiadne interakcie u ľudí, pretože systémová koncentrácia bimatoprostu po očnom podaní bimatoprostu 0,3 mg/ml, očnej roztokovej instilácie, je extrémne nízka (menej ako 0,2 ng/ml). Bimatoprost sa biotransformuje početnými enzýmami a cestami. V predklinických štúdiách sa nepozoroval žiadny účinok na pečeňové enzýmy, ktoré metabolizujú lieky.

V klinických štúdiách sa bimatoprost používal súčasne s množstvom rôznych druhov očných betablokátorov bez známok interakcií.

Súčasné použitie GLABRILUXu s inými antiglaukomatikami ako topickými betablokátormi sa v priebehu doplnkovej liečby glaukómu nehodnotilo.

Existuje možnosť oslabenia účinku analógov prostaglandínu (napr. GLABRILUXu) na znižovanie vnútroočného tlaku u pacientov s glaukómom alebo vnútroočnou hypertenziou pri použití ďalších analógov prostaglandínu (pozri časť 4.4).

Gravidita

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití bimatoprostu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu pri vysokých maternotoxických dávkach (pozri časť 5.3).

GLABRILUX sa nesmie používať počas gravidity, pokiaľ to nie je bezpodmienečne potrebné.

Laktácia

Nie je známe, či sa bimatoprost vylučuje do materského mlieka. Štúdie na zvieratách preukázali vylučovanie bimatoprostu do materského mlieka. Treba sa rozhodnúť, či prerušiť dojčenie alebo prerušiť liečbu GLABRILUXom po zohľadnení prínosu dojčenia pre dieťa a prínosu liečby pre ženu.

Fertilita

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinkoch bimatoprostu na plodnosť u ľudí.

GLABRILUX má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Ak, rovnako ako po inej očnej liečbe, vznikne po podaní prechodné rozmazané videnie, pacient má pred vedením vozidla alebo obsluhou strojov počkať, pokým sa zrak nevyjasní.

Vklinickýchštúdiáchbolo viacako 1800pacientovliečenýchbimatoprostom0,3mg/mločnouroztokovou instiláciou. Po zlúčeníúdajovzfázy IIImonoterapie a akoprídavnejliečbybimatoprostom0,3mg/mločnouroztokovou instiláciou, najčastejšiehlásenýminežiaducimiúčinkamiboli: rastočných riasaž u45% vprvom roku, svýskytomnových hlásenísa znížilona7% po2rokocha2% po3rokoch, hyperémiaspojoviek(väčšinou vnáznakochalebomiernaapovažovaná za nezápalovú) až u44% vprvom rokusvýskytomnových hlásenísa znížilona13%po2rokocha12% po3rokochasvrbenieočíaž u14% pacientovvprvom roku,svýskytomnových hlásenísaznížilona3% po2rokocha0% po3rokoch. Menejako 9% pacientovprerušiloliečbukvôliakémukoľveknežiaducemuúčinkuvprvom rokuavýskytďalšíchprerušeníliečbybol3% po2aj po3rokoch.

Nasledujúce nežiaduce účinky boli zaznamenané v priebehu klinických štúdií s bimatoprostom 0,3 mg/ml očnou roztokovou instiláciou. Väčšina z nich boli očné, mierne ažstredneťažkéa žiadne z nich neboli závažné:

Veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé < 1/10 000), neznáme (frekvenciu výskytu nebolo možné určiť z dostupných údajov) nežiaduce účinky sú uvedené podľa triedy orgánových systémov v tabuľke nižšie. V každej skupine frekvencií sú nežiaduce účinky uvedené v poradí podľa klesajúcej závažnosti.

Trieda orgánových systémov Frekvencia Nežiaduca reakcia Poruchy nervového systému časté bolesť hlavy menej časté závrat Poruchy oka veľmi časté hyperémia spojoviek, svrbenie očí, rast očných rias časté povrchová bodkovaná keratitída, erózia rohovky, pálenie očí, podráždenie očí, alergická konjunktivitída, blefaritída, zhoršenie zrakovej ostrosti, astenopia, opuch spojoviek, pocit cudzieho telesa, suchosť očí, bolesť očí, svetloplachosť, slzenie, výtok z očí, poruchy videnia/rozmazané videnie, zvýšená pigmentácia dúhovky, stmavnutie očných rias menej časté krvácanie sietnice, uveitída, cystoidný makulárny edém, zápal dúhovky, blefarospazmus, retrakcia viečok, periorbitálny erytém neznáme enoftalmus Poruchy ciev časté hypertenzia Poruchy gastrointestinálneho traktu menej časté nevoľnosť Poruchy kože a podkožného tkaniva časté erytém viečok, svrbenie viečok, pigmentácia pokožky okolo očí menej časté edém viečok, hirzutizmus Celkové poruchy a reakcie v mieste podania menej časté asténia Laboratórne a funkčné vyšetrenia časté abnormálne pečeňové testy

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania a nie je pravdepodobné, že by po podaní do oka nastali.

Pokiaľ dôjde k predávkovaniu, liečba má byť symptomatická a podporná. Ak sa GLABRILUX náhodne požije, môžu byť užitočné nasledujúce informácie: behom dvojtýždňových štúdií u potkanov a myší dávky až do 100 mg/kg/deň nespôsobili žiadnu toxicitu. Táto dávka vyjadrená v mg/m² je najmenej 70 - krát vyššia ako množstvo lieku v jednej fľaštičke GLABRILUXu 0,3 mg/ml očnej roztokovej instilácie pre 10-kg dieťa.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina:oftalmologiká, prostaglandínové analógy, ATC kód : S01EE03

Mechanizmus účinku

Mechanizmom účinku, ktorým bimatoprost redukuje vnútroočný tlak u ľudí, je zvýšený odtok komorovej tekutiny trabekulárnou sieťovinou a zvýšený odtok uveosklerálnou cestou. Znižovanie vnútroočného tlaku začína približne 4 hodiny po prvom podaní a maximálny účinok sa dosahuje približne v rámci 8 – 12 hodín. Trvanie účinkusa udržiava po dobunajmenej24hodín.

Bimatoprost je silné očné hypotenzívum. Je to syntetický prostamid, štrukturálne blízky prostaglandínu F_2α(PGF_2α), ktorý neúčinkuje cestou žiadnych známych prostaglandínových receptorov. Bimatoprost selektívne napodobuje účinok novoobjavených biosyntetizovaných substancií nazývaných prostamidy. Avšak prostamidové receptory neboli ešte doteraz štrukturálne identifikované.

V priebehu 12-mesačnej monoterapie bimatoprostom 0,3 mg/ml u dospelých pacientov oproti timololu, priemerné zmenyvnútroočnéhotlaku od východiskovýchhodnôtráno(08:00) boli vrozmedzíod -7,9 do- 8,8mmHg. Priemerné dennéhodnotyvnútroočného tlaku, merané pri každej návšteve po celú dobu 12-mesačnej štúdie, sa nelíšili o viac ako 1,3 mmHg v priebehu dňa a nikdy neboli vyššie ako 18,0 mmHg.

V6-mesačnej klinickejštúdiisbimatoprostom0,3mg/mloprotilatanoprostu,štatistickylepšie zníženiev rannej priemernej hodnote vnútroočnéhotlaku(v rozsahuod-7,6do-8,2mmHgprebimatoprost oproti-6,0až-7,2mmHgprelatanoprost) bolopozorované pri všetkýchnávšteváchpo celúdobuštúdie. Prekrveniespojoviek, rastočných riasasvrbenieočíboli štatistickyvýznamnevyššie sbimatoprostom ako s latanoprostom, avšak prípadyprerušenialiečby z dôvodunežiaducich účinkovbolinízkebezštatistickyvýznamnéhorozdielu.

V porovnanísliečbousamotným betablokátorom, prídavnáliečbabetablokátorom abimatoprostom0,3mg/mlznížilapriemernýranný(08:00) vnútroočnýtlakod -6,5aždo -8,1mmHg.

U pacientov s glaukómom s otvoreným uhlom, s pseudoexfoliatívnym a pigmentovým glaukómom a u pacientov s glaukómom s chronicky uzavretým uhlom s uskutočnenou iridotómiou sú dostupné obmedzené skúsenosti.

V priebehu klinických štúdií sa nepozoroval žiadny klinicky relevantný účinok na srdcovú frekvenciu a krvný tlak.

Pediatrická populácia

Bezpečnosť a účinnosť bimatoprostu u detí vo veku 0 až 18 rokov neboli doteraz stanovené.

Absorpcia

Bimatoprost in vitro veľmi dobre penetruje cez ľudskú rohovku a skléru. Po očnom podaní u dospelých je systémová expozícia bimatoprostu veľmi nízka bez akumulácie v priebehu podávania. Pri podávaní jedenkrát denne po jednej kvapke 0,3 mg/ml bimatoprostu do oboch očí počas dvoch týždňov sa dosahuje maximálna koncentrácia v krvi v priebehu 10 minút po podaní a následné zníženie na najnižšiu detekovateľnú hodnotu (0,025 ng/ml) v priebehu 1,5 hodiny po aplikácii. Priemerné hodnoty C_maxa AUC_0-24hboli 7. a 14. deň podobné, približne 0,08 ng/ml (7. deň) a 0,09 ng•h/ml (14.deň), čo ukazuje, že rovnovážny stav koncentrácie bimatoprostu sa dosiahol v priebehu prvého týždňa očného podávania.

Distribúcia

Bimatoprost je mierne distribuovaný do telesných tkanív a systémový distribučný objem bol v rovnovážnom stave 0,67 l/kg. V ľudskej krvi zostáva bimatoprost predovšetkým v plazme. Väzba bimatoprostu na plazmatické bielkoviny je približne 88 %.

Biotransformácia

Hneď ako sa po očnom podaní dosiahne systémová cirkulácia, je bimatoprost hlavnou cirkulujúcou časťou v krvi. Bimatoprost podlieha oxidácii, N-deetylácii a glukuronidácii a vytvára rôzne druhy metabolitov.

Eliminácia

Bimatoprost je primárne eliminovaný obličkami, až 67 % z intravenóznej dávky podanej zdravým dospelým dobrovoľníkom sa vylúčilo močom, 25 % sa vylúčilo stolicou. Polčas eliminácie určený po intravenóznom podaní bol približne 45 minút, celkový klírens v krvi bol 1,5 l/h/kg.

Charakteristiky u starších pacientov

U starších pacientov (65 rokov alebo starší) pri dávkovaní bimatoprostu 0,3 mg/ml dvakrát denne bola priemerná hodnota AUC_0-24h0,0634 ng•h/ml bimatoprostu, čo je signifikantne viac ako 0,0218 ng•h/ml u mladých zdravých dospelých osôb. Avšak toto zistenie nie je klinicky relevantné, pretože systémová expozícia starších i mladších osôb je pri očnom podávaní veľmi nízka. Kumulácia bimatoprostu v krvi v priebehu doby používania nie je známa a bezpečnostný profil pre starších i mladých pacientov je podobný.

Účinky v predklinických štúdiách sa pozorovali iba pri expozíciách dostatočne prevyšujúcich maximálnu expozíciu u ľudí, čo naznačuje malý význam pre klinické použitie.

Očné podávanie bimatoprostu opiciam v koncentrácii ≥ 0,3 mg/ml denne počas jedného roka

spôsobilo zvýšenie pigmentácie dúhovky a reverzibilný, od dávky závislý periokulárny efekt charakterizovaný prominujúcou hornou a/alebo dolnou ryhou a rozšírením palpebrálnej štrbiny. Zdá sa, že zvýšenie pigmentácie dúhovky je spôsobené zvýšenou stimuláciou produkcie melanínu v melanocytoch, a nie zvýšením počtu melanocytov. Žiadne funkčné ani mikroskopické zmeny vo vzťahu k periokulárnemu efektu neboli pozorované, mechanizmus účinku vzniku periokulárnych zmien nie je známy.

Bimatoprost nebol v sérii in vitro a in vivo štúdií mutagénny ani karcinogénny.

Bimatoprost nepoškodzoval u potkanov až do dávky 0,6 mg/kg/deň (najmenej 103 násobok predpokladanej humánnej expozície) fertilitu. V embryo/fetálnej vývojovej štúdii abortov nebol ale pozorovaný účinok na vývin myší ani potkanov pri dávkach, ktoré boli najmenej 860-krát až 1700-krát vyššie ako humánne. Tieto dávky boli výsledne pri systémovej expozícii dávkami najmenej 33- alebo 97-krát vyššími ako dávky určené pre človeka. V peri/postnatálnych štúdiách u potkanov spôsobila materská toxicita redukciu gestačného času, fetálnu smrť a zníženie telesnej hmotnosti mláďat o

≥ 0,3 mg/kg/deň (najmenej 41-krát vyššia ako predpokladaná humánna expozícia). Neurobehaviorálne funkcie potomkov neboli postihnuté.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

benzalkóniumchlorid

chloridsodný

dodekahydrát fosforečnanu disodného

monohydrátkyselinycitrónovej

kyselinachlorovodíkováalebohydroxidsodný(na úpravu pH)

vodanainjekciu

Neaplikovateľné.

24 mesiacov

4 týždne po prvom otvorení

Uchovávajte pri teplote do 25 °C. Neuchovávajte v mrazničke.

Biela5-mlfľaštička zpolyetylénunízkej hustoty(LDPE) sbielymkvapkadlomzpolyetylénunízkej hustoty(LDPE) abielym skrutkovacímuzáverom zpolyetylénuvysokejhustoty(HDPE), na ktorom je rozpoznateľné porušenie.Každá fľaštička jenaplnená3ml.

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

PharmaSwiss Česká republika s.r.o.

Jankovcova 1569/2c, 170 00 Praha 7

Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

Reg. číslo: 64/0391/14-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie:

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU